药理学案例分析作业
药理学案例分析作业作业要求: 1. 本次作业计入平时成绩。 2.答案完全相
同者以零分计，“案例1”除外。 3.本次作业要参考课外资料才可能比较地好完成。 4.二个月内完成，以电子版集中交给学习委员后再转发给我。【案例一】患者，男，55 岁，腹部绞痛，腹泻急诊。诊断:急性胃肠炎。治疗:洛美沙星片
0.3g，每天 2 次，阿托品注射剂 1mg，立即肌肉注射。给药后腹痛减轻继而消失，但患者皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难。问题:(1)两种治疗药物，哪一个嵌砸蛑瘟疲磕囊桓鍪嵌灾?瘟疲克堑淖饔没硎鞘裁矗?答:洛美沙星是对因治疗，阿托品是对症治疗。作用机理分别: 答:洛美沙星是对症治疗，通过抑制 DNA 螺旋酶，拓扑异构酶 IV，诱导 DNA 紧急修复系统(SOS)等机制，使细菌生长受到抑制，发挥抗菌作用。阿托品是对症治疗。阿托品是 M 受体阻断剂，能松弛胃肠道平滑肌的强烈蠕动和痉挛所致的胃肠道绞痛，缓解腹痛 (2) 用药后，什么是症状改善属于治疗作用,什么症状属于不良反应,这些不良反应能避免吗, 答:腹痛减轻数以治疗作用，干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难属于阿托品导致的不良反应。阿托品的不良反应一般停药后消失，无需特殊处理。若想避免不良反应，阿托品的注射剂量可以酌情减少，还可以用冰袋及酒精擦浴降低患者体温。患者，女，23 岁，由于精神受到刺激一时想不开，欲自杀一次口服了大量的安眠药，急诊入院。体检:患者意识消失，反射减弱，呼吸变慢变浅，血压
90/60mmHg。诊断:巴比妥类药物中毒。【案例二】患者，男，25 岁，上呼吸道感染。治疗:复方新诺明 2 片，一天 2 次，口服。用药后第 2 天全身出现小红点，并伴有瘙痒。诊断:药物过敏反应(药疹)。问题:(1)上述 2 病例出现何种药理效应, 答:病例 1 出现的是量反应，病例 2 出现的是质反应。 (2)不良反应有几类, 答:案例一:巴比妥类药物的不良反应较多，对胃黏膜有刺激，大剂量能抑制心肌收
缩力，并抑制延髓的呼吸和血管运动中枢。对肝和肾有损害作用。长期服用可产生依耐性和耐受性，突然停药可以引起神经质，幻觉，烦躁等撒药综合征。案例二:(1)肾损害:可在尿中沉积，引起结晶尿或者尿路阻塞(2)过敏反应:常见发热，皮疹，剥脱性皮炎，荨麻疹，血管神经性水肿等 (3)造血系统:溶血性贫血或者再生障碍性贫血。 (4)其他反应:红素脑病【案例三】1998 年一种治疗男性勃起功能障碍的蓝色小丸伟哥(virgra万艾可，西尔特奈菲尔柠檬酸盐)第一次在美国上市就轰动了整个世界，该药是世界第一个通过以磷酸二酯酶为作用靶点，促进男性勃起为药理作用，达到治疗阳痿目的的传奇药物，由美国辉瑞制药公司制造。这一个轰动全球的蓝色小丸的发现是一个非常有趣的故事，故事要从扎普司特(zaprinast)说起，扎普司特有抗过敏作用，其作用靶点是磷酸二酯酶。尼古拉斯特瑞德(Nicholas Terrett)通过构效关系(SAR)研究后，以扎普司特作为出发点，去除三唑环上的一个氮原子，添加一个磺酰胺基团来减少分子的脂溶性，并将分子用一些取代基来修饰，于 1989 年合成了 1600 个化合物，其中一个是 UK-92480(伟哥)。研究发现，UK-92480 对 5 型和 6 型磷酸二酯酶活性有高选择性抑制作用，于 1991 年进行了治疗心绞痛的临床试验，很不幸，没有任何效果。这一个蓝色小丸的故事似乎就要平淡无奇地谢幕了。可是，以伊恩奥斯特洛赫(Ian Osterloh)为领导的聪明的临床实验人员了解到此药对一些男性受试者有意外的副作用——可以促进男性生殖器勃起。这一“副作用”引起了研究人员的高度重视，应该说是一个“意外的收获”。这时候故事开始变得有趣起来了，辉瑞公司于1994 年进行了伟哥治疗男性勃起障
碍的临床试验，取得了“神化般”的效果，不久，这一传奇故事就在全球开始了…… 问题:(1)为什么新药开发研究要从“靶点”入手,构效关系研究与“靶点”有什么联系, 答:从“靶点”入手目的性强，而且可以从“靶点”推算出何种结构
可以与“靶点”结合，从而设计新药的大致结构;药物的活性中心的结构可以与“靶点”特异性结合，从而去促进或者抑制效应。 (2)本案例研究人员发现的“伟哥”的哪个“副作用”后来为什么会“轰动了整个世界”,伟哥还有的哪些不良反应,有报道该药会出现阴茎坏死和心脏猝死，你可以从药理学角度找到原因吗, 答:发现的副作用为能够使男性生殖器勃起。“轰动了整个世界”的原因是安全，口服有效，可改善不同病因导致的勃起障碍。常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良但一般都不会很大的，而且很快消失。“伟哥”是男性生殖器勃起是因为通过改变血流产生的，因此容易引起血压的异常。 (3)从本案例中你如何体会“新药研究”与“老药新用”, 答:新药研究是指对化合物的化学结构，药品组分或药理作用不同于现有已知的药品的研究。老药新用，既药物创新，一方面可针对现有靶标发现新结构类型活性化合物对对已有的药物进行结构修饰等。(4)“在实验领域，机遇偏爱有准备的人。”是哪一位科学家说的, 路易斯巴斯德，法国微生物学家、化学家【思考与讨论】药物作用靶点与受体。【案例四】哮喘患者张
××，男，65 岁，体重 70 kg。平时治疗时常以 36 mg/h 的速度(按茶碱的量计算)静脉注射氨茶碱，比较安全有效。茶碱的平均稳态血药浓度一般维持在
12μg/ml，其口服生物利用度为 98，总清除率为 3.0 L/h，这种氨茶碱制剂中含茶碱为85。如果该病人一次口服羟丙茶碱的剂量为 500mg，在临床按规定取血，测定不同时间内羟丙茶碱的血药浓度(见下表)，并根据其血药浓度用药动学软件计算出氨茶碱在该患者体内的主要药动学参数 K，t1/2，Ka，Vd 和 AUC。表羟丙茶碱在不同时间的血药浓度值问题: 1、如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案答:由清除率公式 CLkX/c 可得， kCLc/X3.012/5000.072/h
t1/20.693/k0.693/0.0729.63h 由 CLkVd 可得，Vd3.0/0.07241.67L 由
CL/FX0/AUC 可得，
AUC0.98500/3.0163.33τAUC/Css163.3/1213.6h Cssmax D/ Vd 1/1-e-
kτ19.23 ?/L Cssmin D e-kτ/ Vd 1/1-e-kτ7.23 ?/L DM/τk VdCav36 ?/L 理论所需剂量 DMMax(Cssmax -Cssmin) Vd500 ? 理论负荷剂量 DL Vd Cssmax801 ? 则实际给药间隔应小于 13h，假设τ12h ，则 DM50012/13462 ? 因为
DMMax500 ?，则可用 500 ?制剂。因此，给药方案为:维持剂量 500 ?，间隔时间为 12h 2、如果该病人同时患慢性肝炎，其总清除率降为 2.0 L/h，又如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案答:由 CLkX/c 可得，kCLc/X2.012/5000.048/h
t1/20.693/k0.693/0.04814.44h 由 CLkVd 可得，Vd2.0/0.04841.67L 由
CL/FX0/AUC 可得，AUC0.98500/2.0245 τAUC/Cs s245/1220.42h Cssmax D/ Vd 1/1-e-kτ19.20 ?/L Cssmin D e-kτ/ Vd 1/1-e-kτ7.20 ?/L DM/τk
VdCav24 ?/L 理论所需剂量 DMMax(Cssmax -Cssmin) Vd500 ? 理论负荷剂量 DL Vd Cssmax800 ? 则实际给药间隔应小于 20h，假设τ19h ，则 DM50019/20475 ? 因为 DMMax500?，则可用 500 ?制剂。因此，给药方案为:维持剂量 500 ?，间隔时间为 19h。 3、请根据上述主要药动学参数 t1/2 设计口服氨茶碱的给药方案。答:由 t1/29.63h，6,9.63,24，则给药间隔应相当于半衰期，即 t 为 9 小时，早晚给药一次。【案例五】患者，女，28 岁。溺水致心搏骤停，约 18 分钟后送至医院，立即给予气
管插管及呼吸机辅助呼吸，心脏按压，但心脏未能复跳。随即用盐酸肾上腺素(1mg/1mL)1mL 进行心室内注射，3 分钟后，心脏恢复跳动。在病情不稳定情况下，边抢救边急送 ICU 继续抢救。经过一系列的治疗与护理，1 天后病情较为平稳，神志有所恢复，于第 6 天停用呼吸机，改气管切开处给氧，第 20 天拔除气管插管并封闭切口。1 个月后，患者基本能够对答如流，生活能够自理，出院。
问题: 1(该患者为什么可选用肾上腺素治疗,说明原因, 答:本病例心搏骤停是呼吸骤停导致心肌供氧不足，导致兴奋传导性、兴奋性降低所致的。而肾上腺素是α
和β 受体激动剂，其主要药理作用表现为兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。肾上腺素可直接作用于心肌、窦房结和传导组织的β1 及β2 受体，使心肌收缩力加强、心率加快、传导加速，兴奋性加强。 2(肾上腺素有哪些药理作用和临床用途, 答:肾上腺素是α 和β 受体激动剂，其主要药理作用表现为兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢等药理作用。临床上主要用于(1)心跳骤停:麻醉和手术意外，溺水，药物中毒等(2)过敏性休克用于药物(如青霉素、链霉素、普鲁卡因等)及异性蛋白(如免疫球蛋白等)引起的过敏性休克。(3)支气管哮喘(4)局部止血(5)与麻醉药配伍及局部止血(6)血管神经性水肿及血清病(7)治疗青光眼。【案例六】人为什么会怯场,怯场是一部分人在考场、与人交际、面试等场面经常出现的一种现象，严重的怯场甚至可丧失展现个人的良好机会。怯场被认为是高度紧张所致。在正常情况下，当大脑皮层等高级神经中枢兴奋时，引起肾上腺素的大量分泌，使人体处于应激状态。在这种状态下可使人大脑反应敏捷，动作配合协调，可使人状态处于最佳水平。但如果精神过度紧张，应激状态会超出最佳临界点，则会出现焦虑不安，心慌意乱，头晕，血压升高，呼吸加快，行动笨拙，语无伦次，出汗，导致在比赛、演出、面试等场合中不能正常发挥水平。平时有意识的锻炼自己，多参加集体活动，密切与人交往有助于克服怯场。问题:(1)怯场时的机体反应与哪种植物神经的过度兴奋相关,其神经递质和相关受体是什么, 答:与交感神经过度兴奋有关，其神经递质是去甲肾上腺素，相关的受体是肾上素能受体。 (2)必要时医生可能会建议服用什么药物,理由是什么, 答:可以服用少量的镇静催眠药，如苯二氮卓类的药物，地西泮、去甲羟基安定、硝基安定、氟安定等。此类药物有镇静催眠作用，小剂量可以用抗焦虑。【案例七】患者男，大学生23 岁，言行怪异、出现幻觉妄想 1 年入院。患者自小少语寡言交往少脾气暴躁，1 年前因父亲病故和失恋开始失眠、呆滞、郁郁不乐逐渐对社交、工作和学习缺乏应有的要求，不主动与人来往，对学习、生活和劳动缺乏积极
性和主动性，行为懒散，无故不上课，朋友和同学发现，病人的言语或书写中，语句在文法结构虽然无异常，但语句之间、概念之间，或上下文之间缺乏内在意义上的联系，因而失去中心思想和现实意义。听到火车鸣响就害怕见到鸡鸣狗叫也恐慌见到公安人员就称“我有罪quot，不时侧耳倾听“地球的隆隆响声”;患者记忆智能无障碍只是孤独离群生活懒散时而恐惧、激越时而自语自笑、凝神倾听。认为自己被监视，“监视器就是邻居家的录音机和自己的手表quot;声称自己被死者控制哭笑不受自己支配。入院诊断为“精神分裂症偏执型”，经给予氯丙嗪治疗数 3 个月，病情好转。问题:1. 氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用是什么, 答:氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，用药后出现安静，可迅速控制兴奋躁动。主要用于治疗精神分裂症。可以诱导入睡，但易唤醒，易出现安定、镇静神情淡漠和对周围环境不感兴趣
等，也可以用于治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋躁动、紧张和妄想等症状。 2. 氯丙嗪治疗精神分裂症的机理是什么, 答:多巴胺是中枢神经系统内的重要神经递质，其与 DA 受体结合起中枢神经活动调节作用。DA 系统失衡，会导致严重的精神疾病。氯丙嗪的抗精神分裂症的机理与其阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D2 样受体有关。【病例八】张某，男，65 岁，主诉:半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。现病史:患者多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药治疗。1 年前出现劳累后头疼、头晕，血压 170/100mmHg，服用复方降压片后，血压可稳定于 135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧三天。体检发现:神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压 180,130mmHg，心率90 次,分，两肺底有湿性罗音，心脏向左扩大。诊断为:1原发性高血压 2高血压性心脏病。给予氢氯噻嗪片口服，25mg/次，12 次/d，依那普利片口服，10mg/次，1 次/d治疗，并休息。三日后症状明显改善，血压 145/85 mmHg。问题: 1. 高血压患者早期治疗应
选择什么药物,如何应用,其理论基础是什么答:轻中度高血压初始应该用单一降压药来进行治疗，目前常用五大类降压药物分别是利尿药，β 受体阻断药，ACE1，血管紧张素 2 受体阻断药，钙通道阻滞药。根据病情合理使用，同时若有并发症注意与其他药物联合使用。理论依据是，降低血压的同时要促进靶器官的功能和形态的恢复，降低并发症的发生率和病死率。 2. 对该患者还可应用什么药物治疗，提出用药建议并考虑如何减少不良反应, 答:还可用卡托普利，夫塞米，哌唑嗪【案例九】患者林某某，男性，15 岁，因“反复水肿 4 个月，加重 2 天”入院。4 月前无诱因颜面及双下肢水肿，诊断为“肾病综合征”予抗凝、降脂、护肾并口服强的松治疗。病情好转后病人自行停药。2 天前病情复发，腰腹部水肿伴腹胀、少尿、乏力、纳差。体查:T36.5C，P 88 次/分，R 20 次/分，BP 130/80mm Hg，满月脸，颜面水肿，心肺听诊未见异常，腹部膨隆，移动性浊音阳性，双下肢中度凹陷性水肿。辅助检查:尿蛋白，尿糖，24 小时尿蛋白定量 7920mg，肾功能显示血清总蛋白 36.4g/L，白蛋白 15.2g/L，血清钙 1.83mmol/L，血磷 1.37 mmol/L，尿素氮 9.66 mmol/L，血肌酐 79.4 mmol/L，胆固醇21.2 mmol/L，甘油三酯 4.04 mmol/L。诊断为“肾病综合征”。治疗过程:1)一般治疗:优质蛋白饮食。2)泼尼松 50mg qd，3)潘生丁 50mg Tid，4)凯思立 D 1 片 qd，5)舒降之
40mg qn，6)肝素 25mg IH，q12h。泼尼松治疗 8 周后症状明显好转，尿蛋白转阴，肾功能显示血清总蛋白 62g/L，白蛋白 38g/L，血清钙 2.53mmol/L，血磷
1.6mmol/L，尿素氮 6.76 mmol/L，血肌酐8
2.6 μmol/L，胆固醇 8.2 mmol/L，甘油三酯 2.7mmol/L。然后泼尼松逐渐减量，每 1,2 周减原剂量的 10,，2 个月后症状消失，4 个月后停药。问题: 1( 泼尼松治疗肾病综合征的原理及其在此疾病中的治疗地位, 答:泼尼松是糖皮质激素类药物其对肾病综合征的作用主要是其抗炎作用和抗免疫作用。在炎症的进行阶段它能增加血管紧张性，降低毛细血管通透性，减轻渗出和水肿，同时减少各种炎症因子的释放，抑制白细胞浸润和吞噬反
应，稳定溶酶体膜，减少纤维蛋白的沉着。此外，还可以可抑制慢性炎症中的增生反应，降低成纤维细胞活性，减轻组织修复所致的纤维化抑制肉芽组织的生成。
2( 糖皮质激素长期应用应注意哪些问题, 答:糖皮质激素长期应用的患者可出现诱发或加重感染、医源性肾上皮质功能亢进，心血管系统并发症，消化系统并发症，肌肉萎缩，骨质酥松，伤口愈合迟缓等副作用，
少数病例还可能发生股骨头无菌性缺血性坏死，需加强监测，及时处理。同时停药时会出现停药反应，停药时要注意缓慢减量，停药。 ?【案例十】社区获得性肺炎，是指在医院外罹患的感染性肺实质含肺泡壁，即广义上的肺间质炎症，包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后潜伏期内发病的肺炎。其临床表现为发热、咳嗽、咳痰或原有的呼吸道疾病症状加重，出现脓性痰，伴有或不伴有胸痛，肺实变体征和或闻及湿性啰音，依据临床表现及胸部 X 线、血象等检查可帮助诊断。治疗上应根据不同病原及患者情况合理选用抗菌药物和对症治疗。某患者，35 岁，女性，因发热38.5?、咳嗽、胸闷不适、粘液性痰，肺部听诊有啰音，血常规检查 WBCW10W10/L，胸部 X 线显示浸润性炎症阴影，确诊为社区获得性肺炎入院，痰培养结果检出肺炎链球菌，给予静脉滴注阿莫西林 1g，q8h 及对症治疗，用药 3 天体温降至正常，咳嗽减轻，改为口服阿莫西林 500mg，q8h，第 5 天复查证实肺炎痊愈。【问题】 1. 阿莫西林通过何种机制发挥抗菌作用,细菌对其产生耐药性的可能机制有哪些,答:阿莫西林是广谱半合成青霉素，其抗菌机制与青霉素相同。通过抑制细菌的 PBP2 的转肽酶发挥抑制细菌细胞壁的合成作用。使菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。产生耐药性的可能机制: (1)产生灭活酶(2)抗菌药物作用靶位改变或被保护(3)改变细胞外膜通透性(4)影响主动流出系统(5)产生水解酶(6)改变菌膜通透性等 2. 与青霉素比较，阿莫西林有何特点, 答:阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，耐酸性、可口服，对革兰阳性、阴性杆菌都有杀菌作用，对格兰阴性杆菌有较强的抗菌作
用，但因不耐酶而对药金黄色葡萄球菌感染无效。对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用较强。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、胆道感染以及伤寒治疗。 3. 青霉素类抗生素主要的不良反应是什么,使用时应注意哪些问题, 答:主要的不良反应是:(1)最常见的是过敏反应如过敏性休克、药疹、血清病型反应等 (2)赫氏反应，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，同时可有病变加重现象，甚至危及生命。使用时应注意一下这些问题: (1)对青霉素过敏者禁用;(2)避免滥用和局部用药;(3)不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用;4)初次使用、用药间隔 24 小时以上或换批号者必须做皮肤过敏测试，反应阳性者禁用;(5)病人每次用药后需观察 30min，无反应者方可离去;(6)一旦发生过敏性休克，应首先立即注射肾上腺素 0.51.0mg，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。 94. 在什么情况下，阿莫西林需要与克拉维酸合用, 答:细菌已经产生耐药性或者细菌侵袭性过大的情况下可以使用，克拉维酸钾本身的抗菌活性很微弱，但有比较强大的广谱β 内酰胺酶抑制作用，两种药物合用，可保护阿莫西林免遭β 内酰胺酶水解，从而发挥较大的抗菌作用而达到治疗的目的。【案例十一】细菌性脑膜炎是细菌经血行到达脑膜、或由穿透性外伤或邻近结构感染后蔓延入颅引起炎症反应，为严重的中枢神经系统性疾病。临床表现以发热、头痛、呕吐、烦躁、抽搐、神志模糊、甚至昏迷等为主要症状。神经系统检查和脑脊液检查异常，如不及时治疗死亡率高，应及时进行抗菌治疗和辅助治疗。某 1 岁男孩，出现发热、流涕、哭闹，随后烦躁加重，伴有抽搐和喷射状呕吐、神志不清，经腰椎穿刺取脑脊液检查，符合细菌性脑膜炎征象，并培养出流感嗜血杆菌，确诊为流感嗜血杆菌引起的脑膜炎，该菌W-内酰胺酶试验结果阳性。入院后给予头孢曲松ceftriaxone 70mg/kg，q12h，iv drip。并给予
地塞米松辅助治疗以防止脑膜炎后遗症的发捌渌灾?瘟啤,靡?3 天后退热，症
状缓解，连续用药 14 天，痊愈出院。【问题】 1. 四代头孢菌素类抗生素各有何特点, 答:第一代特点: (1)抗菌谱与广谱青霉素相似;(2)对铜绿假单胞菌、耐肠药杆菌和厌氧菌无效。(3)对青霉素酶稳定，但易被头孢菌素酶分解;(4)某些品种对肾脏有一定毒性;(5)与青霉素有交叉过敏。主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染。第二代特点: (1)抗革兰阳性菌活性类似于第一代或稍弱，如头孢呋辛等;(2) 对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代高;(3) 对厌氧菌有一定作用，头孢
西丁对脆弱类杆菌属有效;(4)对铜绿假单胞菌无效;(5)肾脏毒性比第一代头孢菌素低。主要用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等。第三代特点: (1)对革兰阴性杆菌抗菌作用强，显超第一、二代;但对格兰阳性球菌抗菌作用不如一二代;(2)抗菌谱增宽;(3)对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶分解;(4)组织穿透力强;(5)对肾脏基本无毒性。主要用于治疗严重全身感染。第四代特点: (1) 抗菌谱较第三代更宽;(2)对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌和部分厌氧菌的抗菌作用较第三代强，对多数耐药菌株的活性超第三代，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌等无效;(3)对多种青霉素结合蛋白有高度亲和力;(4)极低的β-内酰胺酶亲和性和诱导性;(5)无肾毒性。主要用于治疗敏感球菌引起的严重感染。 2. 本例流感嗜血杆菌脑膜炎，该菌W-内酰胺酶
试验结果阳性，为什么要选用头孢曲松,能否选用其他头孢菌素类抗生素, 答:头孢曲松是第三代头孢素类抗生素，本类头孢素抗菌作用强，对大部分的β-内酰胺酶稳定，可以避免被该菌的β-内酰胺酶分解而发挥抗菌作用。主要用于治疗严重全身感染。可选用第三代头孢素类的其他药物如头孢他啶等治疗，但是不能选用第一、二、四代的头孢素类抗生素治疗，因为第一、二类对β-内酰胺酶不稳定，难以发挥足够的抗菌效应，而第四代的头孢素虽然对β-内酰胺酶稳定但是目前该类药物按照“特殊使用”类别管理使用。【案例十二】某科研人员建立了一个无细
胞的逆转录酶抑制剂高通量筛选方法，希望从大量的天然和合成的化合物中筛选出新的 HIV 逆转录酶抑制剂。这个方法的反应体系包括 HIV 逆转录酶、一段 RNA 模板、一段 DNA 引物以及四种脱氧核糖核酸。为了验证这个筛选方法的正确性，他用 HIV 逆转录酶抑制剂齐多夫定作为阳性对照药物，用 HIV 蛋白酶抑制剂奈非那韦作为阴性对照药物。.
药理学作业含答案 The document was prepared on January 2, 2021
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成 的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对 药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄 蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗 传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本 身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结 合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁 平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。 毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。主要用于青光眼，与散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 5. 比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同
药理之案例分析 案例1 某男，24岁。患者因20 min前口服DDV15 ml而入院治疗。体检：嗜睡状，大汗淋漓，呕吐数次。全身皮肤湿冷，无肌肉震颤。双侧瞳孔直径2~3 mm，对光反射存在。体温、脉搏、呼吸及血压基本正常。双肺呼吸音粗。化验：WBC14.2×109/L，中性93%。余未见异常。诊断为急性有机磷农药中毒。入院后，用2%碳酸氢钠水洗胃，静脉注射阿托品10 mg/次，共3次。另静注山莨菪碱l0 mg，碘解磷定1 g，并给青霉素、庆大霉素及输液治疗后，瞳孔直径为5~6 mm，心率72次/min，律齐，皮肤干燥，颜面微红。不久痊愈出院。 讨论： （1）如何正确使用阿托品? （2）为什么在使用M受体阻断剂时，又给予碘解磷定治疗? 参考答案： （1）阿托品抢救有机磷农药中毒的病人时，用药剂量根据病情确定，不受极量限制，原则上应尽早、足量、反复用药，达到“阿托品化”后再减量维持。阿托品化的指标是瞳孔散大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、轻度躁动不安及肺部湿啰音明显减少或消失。如出现阿托品过量中毒症状，如谵妄、躁动、心率加快、体温升高等应减量或暂停用药。（参考教材P32、33、36） （2）阿托品是M受体阻断药，可以有效解除有机磷农药中毒病人的M样症状，如呕吐、流涎、大小便失禁、呼吸困难等。但对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差；对N 样症状（如肌肉震颤）无效；也不能使失活的AChE恢复活性。碘解磷定为AChE复活药，可使被有机磷农药抑制的AChE恢复活性，促使体内的有机磷由肾排出，并可迅速对抗肌肉震颤。故对中、重度有机磷农药中毒的病人，必须采用阿托品与AChE复活药合并应用的措施。（参考教材P32、33） 案例2 有一流脑病人，严重高热并烦躁不安，医生在抗感染治疗的同时，开出以下医嘱，请分析是否合理，为什么？ 处方：盐酸哌替啶注射液100 mg 盐酸氯丙嗪注射液50 mg ×1 盐酸异丙嗪注射液50 mg 5%葡萄糖注射液250ml 用法：静脉滴注 参考答案： 此医嘱合理。医生采用了冬眠疗法。此法使病人的体温降至35℃或更低，机体处于保护性抑制状态，这时呼吸与脉搏减慢；代谢率及耗氧量降低，对缺氧的耐受性提高，小动脉扩张，微循环改善，使机体从严重创伤或中毒所致的缺氧或缺能量状况下，得以渡过危险期，为危重病症的抢救争得时间，以便采取其他救治措施。（参考教材P73） 案例3 某女，45岁。患者上腹绞痛，间歇发作已数年。入院前40天，患者绞痛发作后有持续性钝痛，疼痛剧烈时放射到右肩及腹部，并有恶心、呕吐、腹泻等症状，经某医院诊断为：胆石症，慢性胆囊炎。患者入院前曾因疼痛注射过吗啡，用药后呕吐更加剧烈，疼痛不止，呼吸变慢，腹泻却得到控制。患者来本院后，用抗生素控制症状，并肌内注射度冷丁50 mg、
浙江大学《药理学》在线作业答案单选题 1.用于上消化道出血的首选药物是 ? A 肾上腺素 ? B 去甲肾上腺素 ? C 麻黄碱 ? D 异丙肾上腺素 ? E 以上都不是 正确答案:B ? 单选题 2.糖皮质激素诱发或加重感染的主要原因是 ? A 病人对糖皮质激素不敏感 ? B 病人对糖皮质激素产生耐受性 ? C 抑制炎症过程及免疫反应，降低机体防御功能 ? D 使用糖皮质激素同时未用足量有效的抗菌药 ? E 糖皮质激素的用量不足 正确答案:C ? 单选题 3.药物肝肠循环影响了药物在体内的 ? A 起效快慢 ? B 代谢快慢 ? C 分布快慢 ? D 作用持续时间 ? E 以上均不对 正确答案:D ? 单选题 4.钙拮抗药不具有的作用是
? A 负性肌力 ? B 负性频率作用 ? C 正性传导作用 ? D 舒张血管平滑肌 ? E 抗动脉粥样硬化 正确答案:C ? 单选题 5.以下关于抗菌药物的叙述，正确的是 ? A 对病原菌有杀灭作用的药物 ? B 对病原菌有抑制作用的药物 ? C 对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 ? D 能用于预防细菌性感染的药物 ? E 能治疗细菌感染的药物 正确答案:C ? 单选题 6.有关静脉推注硫酸镁后产生的药理作用，错误的是 ? A 降低血压 ? B 抑制呼吸 ? C 引起腹泻 ? D 松弛血管平滑肌 ? E 松弛骨骼肌 正确答案:C ? 单选题 7.以下有关哌替啶药理作用的叙述，错误的是 ? A 哌替啶可消除紧张情绪，患者较易入睡，但睡眠浅而易醒? B 抑制呼吸的作用弱，呼吸频率改变不明显 ? C 对延脑的催吐化学感受区有兴奋作用 ? D 对咳嗽中枢的抑制作用较强 ? E 镇痛持续时间短于吗啡 正确答案:D
《药理学》作业参考答案 第一章绪言 作业一：试述药理学的研究方法有哪些？ 答：实验药理学方法是以动物为研究对象，研究药物与动物之间相互作用的规律。包括整体实验、活体解剖和离体实验或试管实验；实验治疗学方法是预先采用实验病理学方法对动物造成疾病病理模型，以观察药物的治疗作用；临床药理学方法是在人体上进行观察，阐明药物的临床疗效、不良反应、提内过程，对药物作出最后的临床评价。 第二章药物效应动力学 作业一：试述药物作用与药理效应的区别。 答：药物作用（drug action）是指药物对机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反应机制。药理效应(pharmacological effect)是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果。功能提高称兴奋（exicitation）；功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis) 。 第三章药物代谢动力学 作业一：试述药动学参数的概念及药理学意义。 答：半衰期（t1/2）: 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t1/2）；消除速率常数（K）: 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示；生物利用度(bioavilability，) : F=AUC((op))/AUC(iv) x100%；清除率（clearanse,CL）: CL=K.Vd；分布容积（Vd）: 等于体内总药量与血药浓度的比值，即 Vd=A （mg）/ C（mg/L），单位为升（L）。它不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广，反之则组织分布少。 第四章传出神经系统药理学概论 作业一：试述传出神经系统的受体分型。 答：能与Ach结合的受体称为乙酰胆碱受体。可分为毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）和烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）。可与NA、AD结合的受体称肾上腺素受体，可分为α肾上腺素受体（α受体）和β肾上腺素受体（β受体）。M胆碱受体分五种亚型，即M1、M2、M3、M4、M5；N胆碱受体分两种亚型，即Nm受体、Nn受体。α受体分为α1、α2两种亚型，其中α1、α2受体已被克隆出六种亚型基因，而β受体进一步分为β1、β2、β3三种亚型。 第五章拟胆碱药 作业一：试述毛果芸香碱的药理作用。 答：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。 1.眼 （1）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。 （2）降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。
1. 简述毛果芸香碱和毒扁豆碱对眼的作用和原理。(4 分) 答：毛果芸香碱：直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体。 缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。 毒扁豆碱：可逆性抑制胆碱酯酶作用，吸收后在外周出现拟胆碱作用。 缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。 2. 何谓肾上腺素的翻转作用？(2 分) 答：肾上腺素给药后迅速出现明显的升压作用，如事先给予α 受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，充分表现了肾上腺素对血管上β 2 受体的激动作用。3. 某女患，32 岁。近一年来情绪暴躁，食量增加，体重减轻，在颈前部可触及肿快。入院诊断：甲状腺肿伴甲状腺功能亢进。先入内科用甲硫氧嘧啶治疗治疗25 天，在基础代谢率接近正常之后转入外科准备手术治疗同时给予口服复方碘液一周。请分别说明甲硫氧嘧啶和复方碘液的作用机理以及应用的意义（3 分） 答：硫脲类作用机理：抑制甲状腺素的合成但可导致甲状腺腺体和血管增生（1 分） 大量碘剂的作用机理：抑制甲状腺素的释放可导致甲状腺腺体和血管缩小（1 分）利于手术（1 分） 4. 某女患56 岁，由于患有神经官能症，连续多日严重失眠，
无法入睡。自服苯巴比妥10 片（100mg/片），随后出现昏迷，呼吸抑制，反射减弱，血压下降。入院诊断为急性苯巴比妥中毒时。在抢救过程中除给予吸氧、洗胃等必要措施外，还给患者应用了碳酸氢钠，请说明使用碳酸氢钠的根据是什么。(3 分) 答：应用碳酸氢钠目的在于提高血液的pH （1 分），促使脑内的苯巴比妥向血中转移（1 分），血中的苯巴比妥向尿中转移（1 分），加快苯巴比妥的排泄速度。 5. 在长期应用糖皮质激素治疗疾病时，为了减少不良反应的发生，医生往往采用隔日一次给药的方法，请问给药的时间应该在几点钟左右？为什么？（3 分） 答：7-8 点（1 分），因为此时对垂体的抑制程度最轻（1 分），可以降低停药后医源性肾上腺皮质功能减退症的发生率（1 分）。 6. 某男患28 岁，因精神病入院治疗。在大量使用氯丙嗪后患者出现严重的低血压表现，此时医生立即注射肾上腺素以便提升血压，请问医生使用的方法是否正确，为什么？（2 分） 答：不正确（1 分），肾上腺素是通过α 受体而起升压作用，此时α 受体已经被氯丙嗪阻断，故无升压作用，其激动β 受体的作用不受影响，可使血压进一步降低（1 分）。 7. 青霉素过敏休克用何药抢救？说明其道理。（4 分） 答：肾上腺素（1 分），激动α、β 受体（1 分），增加心肌收缩力，收缩外周血管，升高血压（1 分），气管粘膜血管收缩，减少渗出减轻水肿，β 受体激动使气管扩张，利于气道通畅（1 分）。
药理学在线作业答案 1.抗抑郁药是(D 丙米嗪)。 2.长期应用利尿药引起的降血压作用机制是由于(E 抑制肾素分泌)。 3.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括(D 肌张力降低)。 4.对绿脓杆菌有效的抗生素是(A 头孢噻肟)。 5.卡托普利的抗高血压作用机制是(E 抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性)。 6.癫痫单纯局限性发作的首选药物之一是(B 卡马西平)。 7.哌唑嗪的特点之一是(C 首次给药后部分病人可能出现体位性低血压)。 8.红霉素的主要不良反应是(C 胃肠道反应)。 9.吗啡引起脑血管扩张的原因是(B 抑制呼吸使体内2蓄积而扩张血管)。 10.对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是(E 纳曲酮)。 11.主要用于镇咳的药物是(C 可待因)。 12.药物引起最大效应50%所需的剂量（50）用以表示 (A 效价强度的大小)。 13.糖尿病伴有高血压的患者不宜选用的药物是(C 氢氯噻嗪)。 14.能使肝药酶活性增强的药物是(B 苯巴比妥)。 15.能抑制细菌细胞壁合成的抗生素是(B 氨苄青霉素)。
16.苯巴比妥连续应用产生耐受性的主要原因是(E 诱导肝药酶使自身代谢加快)。 17.氯丙嗪翻转肾上腺素升压作用是由于该药能(D 阻断α受体)。 18.氯丙嗪的不良反应不包括(D 成瘾性及戒断症状)。 19.药物产生副反应的药理学基础是(D 药理效应选择性低)。 20.主要由肾小管分泌而排泄的药物是(C 青霉素)。 21.治疗梅毒与钩端螺旋体病应首选(B 青霉素G )。 22.具有选择性阻断α1受体的抗高血压药是(C 哌唑嗪)。 23.在体外培养细菌18～24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度称为 (D 最低抑菌浓度)。 24.药物的首过效应可能发生于(D 口服给药后)。 25.抗菌谱是指(A 抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围)。 26.阿米卡星的特点是(E 对革兰阴性杆菌的抗菌活性强)。 27.青霉素G最严重的不良反应是(D 过敏性休克)。 28.用强心苷治疗基本无效的心力衰竭是(E 缩窄性心包炎所致的心力衰竭)。 29.硫酸镁具有肌松作用是因为(D 2+与2+竞争受点，拮抗后者的作用)。 30.对青霉素所致的过敏性休克应立即选用(A 肾上腺素)。 31.药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害反应是(C 毒性反应)。
浙江大学远程教育学院 《药理学（甲）》课程作业（选做）单项选择题 1、能够治疗青光眼的药物是( C ) A、阿托品 B、东莨菪碱 C、毛果芸香碱 D、新斯的明 E、去氧肾上腺素 2、毛果芸香碱对眼的作用( E ) A、扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 B、缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C、扩瞳、升高眼内压、调节痉挛 D、缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 E、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 3、治疗重症肌无力，应选用( D ) A、琥珀酰胆碱 B、毛果芸香碱 C、酚妥拉明 D、新斯的明 E、东莨菪碱 4、治疗中、重度有机磷酸酯类中毒应当采用( A ) A、阿托品+ 氯解磷定() B、阿托品+ 新斯的明 C、阿托品+ 东莨菪碱 D、氯解磷定() E、阿托品 5、阿托品对眼睛的作用是( B ) A、扩瞳，升高眼内压，视远物模糊 B、扩瞳，升高眼内压，视近物模糊 C、扩瞳，降低眼内压，视近物模糊 D、扩瞳，降低眼内压，视远物模糊 E、缩瞳，升高眼内压，视近物模糊 6、下述哪一类病人禁用阿托品？( D ) A、有机磷酸酯类中毒 B、窦性心动过缓 C、胃肠绞痛 D、前列腺肥大 E、虹膜睫状体炎 7、关于阿托品的叙述，下列哪一项是错误的？( B )
A、可用于治疗感染性休克 B、可用于治疗过敏性休克 C、可用于治疗缓慢型心律失常 D、可用于全身麻醉前给药 E、可用于缓解内脏绞痛 8、具有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是( E ) A、阿托品 B、后马托品 C、普鲁本辛 D、山莨菪碱 E、东莨菪碱 9、山莨菪碱的特点是( A ) A、可治疗感染性休克 B、可用于麻醉前给药 C、可治疗晕动病 D、可治疗青光眼 E、可缓解震颤麻痹的症状 10、氯解磷定()用量过大时可( C ) A、加快胆碱酯酶复活 B、使胆碱酯酶活性增加 C、抑制胆碱酯酶 D、使乙酰胆碱灭活加速 E、以上答案均不正确 11、静脉滴注去甲肾上腺素( C ) A、可治疗急性肾功能衰竭 B、可明显增加尿量 C、可明显减少尿量 D、可选择性激动α1受体 E、可选择性激动β2受体 12、治疗过敏性休克的首选药物是( E ) A、阿托品 B、抗组胺药 C、糖皮质激素 D、去甲肾上腺素 E、肾上腺素 13、肾上腺素不适用于以下哪一种情况？( B ) A、心脏骤停 B、充血性心力衰竭 C、局部止血 D、过敏性休克 E、支气管哮喘 14、多巴胺主要用于治疗( A ) A、伴有心输出量和尿量减少的休克病人 B、青霉素G引起的过敏性休克
第一次 名词解释 1.临床药理学 是研究药物与人体相互作用规律的及其机制一门学科。 2.治疗窗 药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性。在这两个浓度之间限定一个合理治疗区域，该浓度区域常称为“治疗窗”（或称为治疗范围）。 3.后遗效应 也称为后遗作用：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4.毒性反应 药物剂量过大、用药时间过长或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织（器官）发生的危害性反应。 5.药物不良反应 在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。在物质使用中，包括用药所致的不愉快的心理及躯体反应。凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应 6.药物相互作用 指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。作用增加称为药效的协同或相加，作用减弱称为药效的拮抗，亦称谓“配伍禁忌”。 7.临床药效学 研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。 8.临床药动学）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。（研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律） 9.安全范围：LD5 与ED95 之间的距离。 10.毒理学
是一门研究外源因素（化学、物理、生物因素）对生物系统的有害作用的应用学科。是一门研究化学物质对生物体的毒性反应、严重程度、发生频率和毒性作用机制的科学，也是对毒性作用进行定性和定量评价的科学 11.临床试验 指任何在人体（病人或健康志愿者）进行药物的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。临床试验一般分为I、II、III和IV期临床试验。 12.自发呈报系统 一种自愿而有组织的报告系统，医务工作人员在医疗实践中发现药品不良反应后填表报告监测机构、制药厂商或通过医药学文献杂志进行报道，监测机构将报表加工整理后反馈，以提高临床安全、合理用药水平。 13.GCP 药物临床试验质量管理规范（GCP），是规范药物临床试验全过程的标准规定，其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全。 14.肾上腺素的翻转效应 受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 15.隔日疗法：临床上对需长期用糖皮质激素治疗的患者，为使药物对肾上腺皮质功能的抑制减至最小程度，根据糖皮质激素分泌的昼夜节律性，将两日或一日的总药量在隔日的清晨一次给予，称为隔日疗法。 16.抗菌谱 系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。 17.化疗药物 是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手段之一。 18.耐药性：是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。 19. -内酰胺类抗生素 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，
《中药药理学》第1次作业A型题： 请从备选答案中选取一个最佳答案 1.许多温热药具有的药理作用是[1分]D.加强基础代谢功能 2.咸味药的主要成分是[1分]D.无机盐 3.下列哪项为大多数寒凉药的药理作用[1分]E.具有抗感染作用 4.相畏配伍的目的是[1分]A.减少毒性 5.下列除哪项外，均为温热药长期给药后引起动物的机体变化[1分]B.体温降低 6.酸味药的主要成分是[1分]B.有机酸 7.中药材储藏条件不适宜的是[1分]D.日照 8.黄连与连翘同用抗感染为下列哪项配伍方法[1分]B.相须 9.下列药物，除哪项外，均有镇静、解热、镇痛等中枢抑制作用[1分]C.麻黄 10.温热药对内分泌系统功能的影响是[1分]A.兴奋下丘脑–垂体–肾上腺轴功能 11.下列哪种配伍为复方配伍禁忌中应当遵循的原则[1分]A.相反 12.下列哪项不是影响中药药理作用的药物因素[1分]E.机体病理状况 13.昆布、海藻的主要有效成分是[1分]D.无机盐
14.甘味药的主要成分是[1分]D.蛋白质 15.知母可兴奋红细胞膜钠泵活性，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足的药物是[1分]E.附子 16.下列除哪项外，均为长期给寒凉药后，对动物植物神经系统功能产生的影响[1分]D.尿中17-羟皮质类固醇排出量增多 17.采用注射给药可导致药理作用产生质的变化的药物是[1分]E.枳实 18.辛味药的主要成分是[1分]A.挥发油 B型题： 下列每组题有多个备选答案，每个备选答案可以使用一次或重复使用，也可以不选，请选择正确答案 1.可兴奋中枢神经系统的药物是[1分]D.麝香、麻黄 2.具有镇静作用的药物是[1分]A.黄芩、栀子 3.炮制后，药物的有效成分溶出率增加的是[1分]D.延胡索 4.炮制后，药物的毒性消除或降低的是[1分]B.乌头 5.由温热药造成的热证模型动物常表现为[1分]D.痛阈值降低，惊厥阈值降低 6.由寒凉药造成的寒证模型动物常表现为[1分]C.中枢抑制性递质5-HT含量增加 7.附子经炮制后[1分]B.毒性降低 8.黄芩炒制的主要目的是[1分]C.便于贮存 9.具有增效协同作用的配伍方法为[1分]B.相须、相使
《基础药理学》必做作业 问答题答案 1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明(1)副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制作用。(2)毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。(4)停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态 (5)变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。(6)特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 2、何谓药物的最大效能和效应强度？(1)最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能)。(2)效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量(等效剂量)大小。 3、药物的作用机制概括起来有哪些类型，请举例说明。(1)通过受体发挥作用：如肾上腺素激动α、β受体而升高血压，又如阿托品阻断M胆碱受体而缓解胃肠道痉挛；(2)影响细胞膜离子通道：如钙拮抗药阻滞钙离子通道而发挥减慢心率和扩张血管；(3）对酶的影响：如阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶(环氧酶)而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成，产生抗炎和镇痛作用；(4)影响免疫功能：如环孢素通过免疫抑制作用而发挥器官移植后的排斥反应；(5)其他机制：①通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等；②与载体的结合与竞争；③补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。 4、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？(1)药物本身的性质；(2)剂型和药物的溶解度；(3)胃内容物、胃排空速度、胃肠蠕动情况；(4)肝脏对药物的消除作用，如口服药物大部分在进入体循环前被肠道或肝脏消除则称为首关消除。 5、简述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：(1)结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。(2)结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。(3)这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。 6、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。(1)肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (2)肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。 7、简述药物血浆半衰期的概念及实际意义。(1)药物半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。(2)其实际意义为：①临床上可根据药物t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，大约经过5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经过5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科) 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进,主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶,加上匀浆可溶部分的辅酶IＩ(NADPＨ)形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用,又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P4５0。NＡDＰH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P４5０，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低,许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外,生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点? 拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.?激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：(1）、阿托品对眼的作用: ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌Ｍ受体,使睫状肌松驰，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用: ①缩瞳:激动虹膜括约肌Ｍ受体。 ②降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚,视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么?
医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是质网碎片在超速离心时形成的小泡，含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II （NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P450。NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？ 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。
1.郑某，女，23岁，患癫痫大发作3年余，某日大发作后持续处于痉挛、抽搐和昏迷状态，医生诊断为癫痫持续状态，宜选用下列何药治疗（） A 口服地西泮 B 口服硝西泮 C 静注地西泮 D 口服阿普唑仑 E 口服劳拉西泮 2.王某，女，42岁。因咽痛、发热就诊，检查发现扁桃体肿大，体温39℃，医生给予青霉素注射治疗，同时还应选下列何药（） A 吲哚美辛 B 对乙酰氨基酚 C 羟基保泰松 D 舒林酸 E 酮洛芬 3.张某,66岁。既往患“慢性心功能不全”。近日因严重头痛、头晕、恶心、呕吐而入院。体检：血压25.0/13.3kPa，诊断为“高血压危象”。应首选下列何药治疗（） A 硝普钠 B可乐定 C 哌唑嗪 D 硝苯地平 E 卡托普利 4.一患慢性心功能不全的患者，因不遵遗嘱将两次的药一次服用，并自称是“首次剂量加倍”，结果造成强心苷用量过大，引起窦性心动过缓，应选择哪个治疗措施（） A 停药 B 服用利尿药 C 服用氯化钾 D 服用苯妥英钠 E 以上均不对
1.有一位胆绞痛患者，疼痛剧烈，医生为其开出下列止痛处方，请分析是否合理？为什么？ 处方： 盐酸吗啡注射液 10mg*1 用法：一次10mg，立即肌内注射 答案：不合理。 因为：吗啡可激活阿片受体，属中枢性镇痛药，具有很强的镇痛作用，可用于其他药无效的急性锐痛，但治疗剂量的吗啡即可引起胆道平滑肌痉挛、奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压升高，甚至诱发和加重胆绞痛，因此该处方不合理。（应合用阿托品） 2.某帕金森病患者，伴有恶心、食欲不振，医生给与下列处方是否合理？为什么？处方： 左旋多巴片 0.25g*100 用法：一次0.5g，一日3次 片 10mg*30 维生素B 6 用法：一次20mg，一日3次 答案：不合理。 因为：左旋多巴可进入中枢神经系统在多巴脱羧酶作用下生成多巴胺，治疗帕金森病。但维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强外周脱羧酶的活性，使外周多巴胺生成增多，副作用增强，因此单独用左旋多巴时，禁同服维生素B6。
成人高等教育《药理学》课程作业答案 一、名词解释 1.选择性：药物对某些组织器官作用明显而对其他组织作用不明显的现象。 2.副作用：治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 3.后遗效应：停药后血浆药物浓度降至阈浓度以下时残存的效应。 4.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起机体的危害性反应。 5.受体：存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息、引起效应的细胞成分（糖蛋白或脂蛋白）。 6.效价：达到一定效应时所需的药物剂量。 7.效能：药物的最大效应。 8.治疗指数：LD 50与ED 50 动物的比值。 9.安全范围：LD 5与ED 95 之间的距离。 10.受体向上调节：长期应用拮抗药引起受体数目增加而对药物
敏感性增加的现象。 11.受体向下调节：长期应用激动药引起受体数目下降而对药物敏感性下降的现象。 12.首关消除：口服某些药物时经肠壁及肝脏转化使其进人体循环的药量减量少的现象。 13.肝药酶：肝微粒体内促进药物生物转化的酶系统。 14.肝药酶诱导剂：使肝药酶活性增强，药物的代谢速度加快的物质。 15.肝药酶抑制剂：使肝药酶活性减弱，药物的代谢速度减慢的物质。 16.肝肠循环：有些药物从肝脏转运到胆汁再排人小肠，又可被再吸收，称为肝肠循环。 17.一级动力学消除：单位时间内消除的药量与当时的血药浓度成正比或恒比消除过程。 18.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 19.生物利用度：药物吸收进人血液循环的份量与速度。 20.表观分布容积：药物在体内分布达到平衡时，体内药量与血药浓度的比值。 21.拟交感活性：某些β受体阻断药在阻断β受体的同时，还具有一定的β受体激动作用。 22.肾上腺素的翻转效应：事先给予α受体阻断药，再给肾上腺素，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。
1、王某，男，70岁，腹痛、腹泻5 h，诊断为急性胃肠炎，处方如下： RP：阿托品 0.3 mg × 10 用法：0.6 mg 口服 3次/ d 诺氟沙星 0.2 g × 24 用法：0.4 g / 次口服 2次/ d 分析：此处方不合理。原因①患者是70岁男性患者，其肝肾功能已降低，一次口服0.6 mg阿托品及0.4 g诺氟沙星，剂量均偏大；②老年男性患者很可能有前列腺增生致排尿不畅现象，而阿托品可松弛泌尿道平滑肌，会加重上述症状。应改用山莨菪碱，后者对胃肠道平滑肌解痉作用选择性高，较安全可靠。 2、李某，女，40岁，诊断为胆绞痛，所开处方如下： RP：盐酸哌替啶注射液 50 mg × 1 用法：50 mg 肌内注射 硫酸阿托品0.5 mg × 1 用法：0.5 mg 肌内注射 分析：此处方合理。对胆绞痛患者的治疗，单用哌替啶止痛会因其兴奋胆管括约肌、升高胆内压而影响（减弱）止痛效果；若单用阿托品止痛，其解痉止痛效果较差（对括约肌松弛作用不恒定）。二者合用可取长补短，既解痉又止痛，可产生协同作用。 3、张某，男，71岁，因下肢浮肿，胸闷、气急就诊，诊断为慢性心功能不全，处方如下： RP：地高辛片0.25 mg × 10 用法：0.25 mg / 次 3次/ d 氢氯噻嗪片 25 mg × 30 用法：25 mg / 次 3次/ d 泼尼松片 5 mg × 30 用法：10 mg / 次 3次/ d 分析：此处方不合理。原因：①氢氯噻嗪能促进钠、水排泄，减少血容量，降低心脏的前、后负荷，消除或缓解静脉淤血及其所引起的肺水肿和外周水肿，但其可引起血钾降低；②泼尼松具有保钠、排钾作用，可引起水钠潴留而加重患者的水肿，同时降低血钾；③氢氯噻嗪与泼尼松合用可明显降低血钾，地高辛在低血钾时易引起中毒。 4、徐某，男，63岁，劳累后反复发作胸骨后压榨性疼痛6个月就诊，医生诊断为冠心病心绞痛，开处方如下，分析是否合理用药，为什么？ RP：硝酸甘油片0. 5 mg × 30 用法：0.5 mg / 次舌下含化 普萘洛尔片 10 mg × 30 用法：10 mg / 次 3次/ d 分析：此处方属合理用药。原因：①硝酸甘油和普萘洛尔合用，可增强疗效，同时相互取长补短；②普萘洛尔致冠状动脉收缩和心室容积增大的倾向可被硝酸甘油消除，而硝酸甘油引起的心率加快，可被普萘洛尔所对抗。
中国医科大学《药理学(本科)》在线作业 1. 经耳缘静脉给予去甲基肾上腺素后，家兔血压的变化情况是 A.降低 B.先降低后升高 C.升高 D.先升高后降低 正确答案：C 满分：2 分得分：2 2. 苯海拉明不具备的药理作用是 A. 镇静 B. 止吐 C. 抗过敏 D. 减少胃酸分泌 E. 催眠 正确答案：D 满分：2 分得分：2 3. 关于磺胺嘧啶下述正确的是： A. 抑制二氢叶酸合成酶 B. 抑制二氢叶酸还原酶 C. 无肾毒性 D. 杀菌剂 E. 血浆蛋白结合率高 正确答案：A 满分：2 分得分：2 4. 在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，下列麻药的给药方式中最理想的是 A. 全部快速推注 B. 全部缓慢推注 C. 前三分之一快速推注，后三分之二缓慢推注 D. 前三分之一缓慢推注，后三分之二快速推注 正确答案：C 满分：2 分得分：2 5. 能干扰DNA 拓扑异构酶I 的活性，从而抑制DNA 合成的药物为：
A. 长春碱 B. 丝裂霉素 C. 喜树碱 D. 羟基脲 E. 阿糖胞苷 正确答案：C 满分：2 分得分：2 6. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠的血药浓度明显升高，这种现象是因为： A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合，使游离的苯妥英钠增加 D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案： D 满分：2 分得分：2 7.何药只能由静脉给药才能产生全身作用：A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.间羟胺D.异丙肾上腺素 E.麻黄碱正确答案： B 满分：2 分得分：2 8. 维拉帕米不具有下列哪项作用A. 阻滞心肌细胞钙通道 B. 阻滞心肌细胞钠通道C. 负性肌力作用 D. 负性频率作用 E. 负性传导作用正确答案：B 满分：2 分得分：2 9. 异丙基肾上腺素对血压的影响描述错误的是 A. 点滴可使收缩压升高B. 点滴使舒张压降低C. 点滴使平均动脉压略降低 D. 无变化正确答案： D 满分：2 分得分：2 10. 关于小肠的运动，下列叙述错误的是A. 紧张性收缩是小肠其它运动形式的基础B. 分节运动是纵型肌的收缩和舒张运动 C. 小肠蠕动可发生在小肠的任何部位D. 小肠蠕动的速度约为0．5-2．0cm/s 正确答案：B 满分：2 分得分：2 11. 在药物对离体肠管的作用的实验中，学生自主设计给药顺序，下列不是实验设计必须遵循的原则是 A. 先用起效慢的药物，后用起效快的药物 B. 先已知的药物，后未知的药物 C. 先用激动药，后用阻断药 D. 先用作用可逆的药物，后用作用不可逆的药物正确答案： A 满分：2 分得分：2
(一)名词解释（30分） 1. 副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 2.血药稳态浓度：当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度。 3.胆碱能神经：凡末梢能释放乙酰胆碱的神经纤维称为胆碱能神经。包括：①副交感神经的节前纤维；②副交感神经的节后纤维；③交感神经的节前纤维；④极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经；⑤运动神经。 (二)填空题（20分） 1．药物作用两重性是指治疗作用和不良反应。 2．药物的基本作用是指兴奋作用和抑制作用。 3．药物与受体的结合能力称亲和力，药物与受体结合后产生效应的能力称为内在活性，具有这两种能力的药物称为受体激动剂。 4. 酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成多巴胺，后者进入囊泡中，进一步合成去甲肾上腺素。 (三)单项选择题（15分） 1.不同药物之所以具有不同的适应症，主要取决于D A．药物作用的机理 B．药物剂量的大小 C．药物的给药途径 D．药物作用的选择性 E．药物作用的两重性。 2.阿托品治疗胆绞痛，病人伴有口干、心悸等反应，称为C A．变态反应 B．毒性反应 C．副作用 D．后遗效应 E．特异质反应 3.经肝药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应 B A.减弱 B.增强 C.不变 D.被消除 E.短暂 4.β2受体兴奋可引起 A A．支气管平滑肌扩张 B．胃肠平滑肌收缩 C．瞳孔缩小 D．腺体分泌增加 E．皮肤血管收缩 5. N2受体兴奋主要引起 D A.神经节兴奋 B.心脏抑制
C.支气管平滑肌收缩 D.骨骼肌收缩 E.胃肠平滑肌收缩 （四）简答题（35分） 1.简要说明肾上腺素受体激动药的分类及其各类的代表药物。（15分） ⑴αβ受体激动药（肾上腺素） ⑵α受体激动药。包括：①α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）；②α1受体激动药 （去氧肾上腺素）；③α2受体激动药（可乐定） ⑶β受体激动药。包括：①β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）；②β1受体激动药（多巴酚丁胺）；③β2受体激动药（沙丁胺醇） 2.简述新斯的明治疗重症肌无力的依据。（20分） 新斯的明能强烈兴奋骨骼肌，临床上是治疗重症肌无力的首选药，其机制如下：①抑制胆碱酯酶，使突触间隙中乙酰胆碱堆积，持久性兴奋N2受体；②直接兴奋N2受体；③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。