中国临床药理学杂志1996;12(2):85一88
Chin T Clin Pharmacol 1996:12(2):85一88
国产罗红霉素人体生物利用度研究
陆红李家泰刘彦关勇吕媛
(北京医科大学临床药理研究所，北京，100034)
摘要8名男性健康志愿者交叉口服300 mg国产罗红霉素胶囊和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，血药浓度用微生物法测定。结果表明:口服国产和进口两种制剂的血药
浓度时间曲线均符合二室模型，Cmax分别为8. 59士1. 04和8. OS士1. 39 mg/L，于1. 39士
0. 25和1.54士0.35 h达峰，Tl/2分别为13.45土3.32和14.09士4 . 87 h, A UC是117.5士32. 0和115. 2士21.8 mg·h一‘·L一‘，比较两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异，尸>
0.05。国产罗红霉素胶囊的相对生物利用度为102 . 0 %，两种制剂生物等效。本项研究为国产
罗红霉素胶囊的临床应用提供了指标和依据。
关键词罗红霉素;药代动力学;微牛物法
罗红霉素是一种新的大环内酷类抗生
素，其结构与红霉素相似，是红霉素的醚肪类
衍生物。其体外与抗菌谱也与红霉素相似，
但优于红霉素，具有耐胃酸、组织渗透性好的
特点，对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、衣原体、
肺炎衣原体、噬肺军团菌、绝大多数革兰氏阳
性厌氧菌、大多数的难辨梭状芽抱杆菌和
50%左右的脆弱拟杆菌具有抗菌活性[u.zl0
本实验对绍兴制药厂生产的罗红霉素胶
囊与进口罗红霉素片剂进行对照，测得国产
罗红霉素胶囊的相对生物利用度，对国产胶
囊的吸收程度作出评价。
材料与方法
1受试者的选择
8例男性健康志愿者，平均年龄21. 91
1.l岁，平均身高175士4 cm，平均体重65.0
士5. 93 kg。实验前经全面体格检查均正常，
受试前两周内停用一切药物，受试期间忌烟
酒，受试者试验前均签署同意书。
2药品及试剂
罗红霉素(罗力得，)片剂:法国罗赛尔
公司生产，150 mg/片，批号:9401030罗红霉
素胶囊:浙江绍兴制药厂生产，150 mg/丸，
批号:9406220罗红霉素(Roxithromycin)标
准品:(进口)效价:971 }g/mg.培养基:普通
琼脂斜面培养基(pH 8. 0一8. 2)，批号:
920421中国药品生物制品检定所生产。
3给药方法和剂量
采用自身交叉对照试验方法，两次试验间隔12d，受试者于前一天晚饭后禁食12h 至第二天早晨，空腹口服给药300 mg，服药饮水量为100 ml，给药后4h进食标准餐，
受试期间饮水随意。
4标本收集
给药后于0. S, 1. 0, 1. 5, 2. 0, 3. 0, 4. 0, 6. 0, 8. 0, 12. 0, 24. 0, 36. 0, 48. 0 h取静脉血
2 ml，室温放置，离心分离血清，于一20`C 冰箱保存至测定。5标本测定方法
血药浓度按我国90版药典规定的抗生
素微生物法测定。
检定菌:短小芽抱杆菌(63.202)0
仪器设备:大方盘旧本进口)测定，超净
工作台操作。
方盘制备:混菌法，200 ml培基(含1% 10-2菌原液)平铺于大方盘，以7 mm不锈
钢打孔器打孔，加样后预扩散2h于37℃孵育16一18h，取出读结果。
血清标准曲线范围:10.0,5.0,2.0,1.0,
0 .5 mg/Lo
测试条件稳定性:灵敏度:0. 5 mg/L(抑
菌环直径14.97士0. 18 mm n=8)
6数据处理
本项试验所得罗红霉素血药浓度数据用数学药理学会药代动力学3P87程序处理得
药代动力学参数，并用梯形法计算药时曲线下面积(AUC)，得国产制剂相对生物利用
度，计算方法如下:
Cmax分别为8. OS士1. 39和8. 59士1. 04 mg/ L，达峰时间为1. 54士0. 35和1. 39士0. 25 h。该药消除较慢，罗力得，和国产罗红霉素的Tli:分别为14. 09土4. 87和13. 45
士3. 32 h，与文献报道相似}s一”。
用梯形法算得的药时曲线下面积A UC
为115. 2士21. 8和117. 50士32. 0 mg·h-} ·L-}，测得国产罗红霉素胶囊的相对生物
利用度为102.0 % o
所有受试者口服二药的药一时曲线均符合二室模型(见图1)，其它药代动力学参数
见表2和表3，两药各药代动力学参数t检
验均无显著性差异(其中A UC以IogAUC
检验)，P > 0. OSo
，u le‘rata
Q﹃吕，亡O气月，飞，﹄1 nll
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A UC=艺
C，一1+C
2
(t,一t一1)+W /R
1=,
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HUL;】之上目
0 4 B 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
Time (h)
结果
Fig 1.Mean serum concentration of roxithro-
正常人口服300 mg罗力得，和国产罗
红霉素胶囊均有较好的吸收，峰浓度较高，
mycin after single oral administration of
300 mg capsule (China) and tablet (France)
Table
Precision of within一day and day一to一day analyses
Concentration
(mg/L)
mean士SD
CV%
(mg/L)
︸且41、︸OC
.…
4月铸尸J4
尸JO︺n们︸、︶
.…
0 2 CU nU
‘.1
within一day
day一to一day
2.0
10 .0
0.485士0.018
2 .08土0.10
10.52土0.43
0.517土0.023
2.19士0.12
9.95士0.48Table 2.Pharmcokinetic parameters of imported roxithromycin after
oral administration of 300 mg tablets
Subject
No.
A
a
(mg/L) (h一’)(mg/L)
/j Ka V/F T-Za T-1} T-tea AUC CLs Tp Cmaz
(h一’)(h一’)(L) (h) (h) (h) (mg·h-'·L-') (L/h) (h) (mg/L) O口门了4气︶﹃、︸︸、︶，1 7 11︶Q︸
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0.64 6.82
0.25 3.18
0.49 6.83
0.41 6.34
0.51 3.65
51 1
JI Clj
，口，了
4内‘
，‘内j 11，了气︼OOn︸4 11︶月呀，‘内J 22气‘2，1，‘2
1 .71
2.59
1 .06
1 .30
0.74
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1.43
1 .11
1 .51
0.61
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气︺︸、︶4 11口，且
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1
2
3
4
5
6
7
8
入Zean
士SD
o.os8
0.044
0.061
0.068
0.028
O.OSO
O.OS2
O.OS3
0.013
Table 3.Pharmacokinetic parameters of domestic roxithromycin after oral administration of 300 mg capsules
Subject
No.
A a
/3 Ka
(mg/L) (h’)(mg/L) (h一’)(h一’)
V/F T-za T-2} T-tea AUC
(L) (h) (h) (h) (mg·h-'·L
CLs Tp
(L/h) (h)
Cmaz
(mg/L)
1 IQ凸41只︶﹄、J︸6C，4
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﹁/石UZ
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1
2
3
4
5
6
7
Mean
士SD
14.98
28.46
8 .71
4.63
6.6s
11 .18
8.91
0.91
0.60
0.24
0.23
0.12
0.37
0.38
0.46
0.41
0.25
5 .11
4 .63
5 .12
1 .66
o.oss 1 .46 24.24 0.76 11.87 0.48
0.068 0.98 17.48 1.15 10.27 0.71
0.038 2.31 29.64 2.85 18.42 0.30
0.076 2.74 32.56 3.07 9.15 0.25
0.044 3.47 27.29 5 .93 15.94 0.20
0.049 1 .47 26.04 1.89 14.19 0.47
0.042 1 .73 22.64 1.81 16.54 0.40
0.062 1 .07 24.76 1.50 11.23 0.65
0.054 1 .90 25 .58 2.37 13.45 0.43
0.014 0.87 4.55 1.64 3.32 0.18 124.1
111.7
99.8
85 .3
160.3
87.6
170.2
101 .4
117.5
32.0
‘J成U CU
‘IQ︸J斗
…
八乙‘.‘，了
j.1 Jes
讨论
文献报道罗红霉素耐胃酸，口服吸收好，
血药浓度高，半衰期长I6,}1，这些特点均体现
出该药是一个较好的大环内醋类抗生素，临
床应用每日两次150 mg/次，和每日一次
300 mg，其抗菌作用较红霉素为强，又因为
其组织渗透性好，不良反应少，所以作为长
效、安全、给药方便的一个品种，罗红霉素在
大环内醋类抗生素中占有优势。由本所进行
的罗红霉素胶囊人体生物利用度试验说明，
浙江绍兴制药厂生产的该制剂具有合格的生
物利用度(102. 0 0} )，与进口片剂生物等效，
吸收较好，且受试期间8例受试者均未发生
任何不良反应，试验所得结果为罗红霉素国
产制剂的临床应用提供了指标和依据。
87参考文献
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CAPSULES IN NORMAL VOLUNTEERS
LU Hong，LI Jia一Tai，LIU Yan，GUAN Yong，LU Yuan
(Institute of Clinical Pharmacology, Beijing Medical University, Beijing, 100034) ABSTRACT The bioavailability of domestic roxithromycin capsules was studied in 8 normal
male volunteers. A single oral dose of 300 mg roxithromycin made in China or France was given ac-
cording to a crossover design. Serum concentrations of roxithromycin were measured by bioassay.
The concentration一time curves of domestic and imported products fitted to a two一compartment
open model. Peak serum levels of domestic capsules and imported tablets reached 8.59士1.04 and 8.05
士1.39 mg/L, at 1.39士0. 25 and 1. 54士0.35 h respectively. The T1,2} was 13.45士3. 32 and 14. 09士
4.87 h. The AUC was 117.5士32.0 and 11
5.2土21.8 mg·h一‘·L一‘respectively. The pharmacokinetic
parameters obtained from our studies showed no significant difference between two products, P>
0. OS .The relative bioavailability of domestic capsules to imported tablets were 102. 0%，so it demonstrated that both formations had bioequivalence.
KEY WARDS roxithromycin;bioavailability;bioassay
收稿日期:1996年2月6日
88
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档罗红霉素软胶囊说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 罗红霉素软胶囊说明书 罗红霉素软胶囊(天迅)用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。下面是我们整理的，欢迎阅读。 罗红霉素软胶囊商品介绍 通用名：罗红霉素软胶囊 生产厂家:浙江维康药业有限公司 批准文号：国药准字Hxx0302 药品规格：0.15g*12粒 药品价格：￥24元 【通用名称】罗红霉素软胶囊 【商品名称】罗红霉素软胶囊(天迅) 【英文名称】RoxithromycinSoftCapsules
【拼音全码】LuoHongMeiSuRuanJiaoNang(TianXun) 【主要成份】罗红霉素软胶囊(天迅)主要成分为罗红霉素。 化学名：9—[O—[(2-甲氧基乙氧基)甲基]肟基]红霉素 分子式：C41H76N2O15 分子量：837.03 【性状】罗红霉素软胶囊(天迅)内容物为白色至淡黄色的混悬液。 【适应症/功能主治】化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【规格型号】0.15g*12s 【用法用量】空腹口服，一般疗程为5~12日。儿童可直接服用，或剪开囊壳将药液滴入饮料或牛奶中服用。成人：一次0.15g，一日2次;也可一次0.3g，一日1次。儿童：一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。 【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。 【禁忌】对罗红霉素软胶囊(天迅)中任何成份、红霉素或其
目的：建立依托红霉素片的生产工艺规程。 范围：依托红霉素片的生产。 职责：生产管理部经理、质量管理部经理、车间主任、工艺员、班长、操作工、QA。规程： 1.品名、剂型与处方依据 1.1通用名称：依托红霉素片 汉语拼音： Yituo Hongmeisu Pian 英文名： Erythromycin Estolate Tablets 1.2剂型：片剂 1.3处方与处方依据项的说明 1.3.1处方（共制成10000片） 依托红霉素 1250g 淀粉 850g 15%淀粉浆 1200g(相当于淀粉180g) *硬脂酸镁 31.5g 1.3.2 处方依据项说明： 药品的生产批文： 批准时间： 质量标准编号：
2.生产工艺流程： ← → ↓ → ← ↓ ↓ ← ← → ← → ↓ 一般生产区 三十万级生产区 3.生产工艺操作与工艺技术参数中关键的注意事项： 3.1操作过程与生产过程质量控制 3.1.1配料工序： ● 按SOP-MN/G-001-00原辅料处理岗位标准操作规程要求对主药、淀粉分别进行粉碎过筛 (60目筛)处理，硬脂酸镁过80目筛，放备料间备用。 ● 按SOP-MN/G-003-00粘合剂配制岗位标准操作规程制备粘合剂（15%淀粉浆）：以制45 万片计，取淀粉9kg ，先用约8 kg 纯化水将淀粉搅拌成混悬液 ,再加入煮沸的纯化水用冲浆法冲至60kg ，搅拌均匀即可。 ● 将处理好的主药、淀粉准确称量，按SOP-MN/G-004-00湿法制粒岗位标准操作规程，以 每料35 kg 分别置于湿法混合制粒机的搅拌锅中，按SOP- EQ/G-005-00 HLSG110型湿
红霉素肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：红霉素肠溶片 英文名：Erythromycin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Hongmeisu Changrong Pian 本品主要成份为红霉素 分子式：C37H67NO13 分子量：733.94 【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 1．本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．淋病奈瑟菌感染。 8．厌氧菌所致口腔感染。 9．空肠弯曲菌肠炎。 10．百日咳。 【用法用量】口服，成人一日1～2g(8～16片)，分3～4次服用。军团菌病患者，一日2～4g(16～32片)，分4次服用。小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。 【不良反应】 1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【禁忌】对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。3．肝病患者本品的剂量应适当减少。 4．用药期间定期随访肝功能。 5．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 7．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高；血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，故孕妇应慎用。
罗红霉素使用说明书 【篇一：罗红霉素颗粒说明书】 罗红霉素胶囊说明书 【药品名称】 通用名：罗红霉素胶囊 英文名：roxithromycin dispersible capsules 汉语拼音：luohongmeisu jiaonang 本品主要成分为罗红霉素， 化学名为9—［o—［（2－甲氧基乙氧基）－甲基］肟］红霉素。 分子式：c41h76n2o15 分子量：837.03 【性状】本品为胶囊剂。 【药理毒理】本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱 与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌 细胞膜，在接近供体（“p”位）与细菌核糖体的50s亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-rna）结合至“p”位上，同时也阻断了多 肽链自受位（“a”位）至“p”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】口服吸收好，血药峰浓度(cmax)高，单剂量口服罗 红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（cmax)6.6～7.9 mg/l，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/l时为96％。以原形及5个代谢 物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)为8.4～15.5小时。 【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感 菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和 宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法用量】 空腹口服，一般疗程为5～12日。 成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。
3本课题为陕西省科委重大攻关项目(96K12-G11);陕西省教委重点项目(97J ZK09)。其它工作人员:张 莉,李宝璋,杨隧东。收稿日期:1997212229,修回日期:1998207215。 红霉素发酵工艺优化研究3 范代娣1 陈 斌1 尚龙安1 沈立新1 孙建敏2 1 (西北大学化工系 西安 710069) 2 (西安制药厂 西安 710077) 摘 要 通过摇瓶正交实验,得出7种营养成分对红霉素生物合成的影响程度,对发酵工艺条件进行了优化研究,找到了红色链霉菌抗噬菌体68#菌种生长的优化组合,得出快速碳源 (葡萄糖)与慢速碳源(淀粉)配比为2164时,有利于红霉素的生物合成。还原糖/氮为20,总 糖/氮为80～120时对红霉素发酵极为有利。借助磷酸三钙、沸石对NH +4的独特吸附和释放作用,将二者按5∶1混合配成吸附和吐纳效果很好的捕集剂,对发酵液中游离无机氮源进行控制,可使抗生素生物合成提高15%～29%。关键词 红霉素,发酵工艺参数,优化 分类号 Q 1939197 文献标识码 A 文章编号 100023061(1999)0120104208 红霉素属大环内脂类抗生素,它的抗菌谱和青霉素G 相似,特别对革兰氏阳性细菌、 抗酸杆菌、立克次氏体及大病毒有抗菌活性,是治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染和溶血性链球菌感染所引起疾病的首选药物,临床上可用于对青霉素过敏的患者。我国红霉素发酵水平与发达国家相比差距很大,属低水平重复操作,美国亚培公司年生产红霉素能力为2000t ,而我国红霉素年产量仅为200t [1],国外发酵单位已达8000～12000u/mL [2],生产 利润极少,但由于红霉素衍生物的不断涌现及人们对红霉素药理作用的重新认识,尤其是在医药行业被誉为“重磅炸弹”的红霉素衍生物,克拉霉素、阿齐霉素的兴起,更加剧了母体红霉素的供需矛盾。 本研究旨在利用具有抗噬特性的68#菌种作为研究对象对其工艺进行优化研究。不仅具有重要理论价值,而且具有明显的经济效益。 1 材料和方法 111 菌种 采用西安制药厂68#抗噬菌株。112 种子培养基 培养基组成淀粉315g ,黄豆饼粉117g ,玉米浆019g ,花生饼粉115g ,葡萄糖315g 。 蛋白胨113g ,硫酸铵016g ,磷酸二氢钾0115g ,酵母粉015g ,用自来水定容到100mL 。 15卷1期1999年1月 生 物 工 程 学 报 Chinese Journal of Biotechnology Vol.15No.1 January 1999
正交设计优化罗红霉素的处方工艺 摘要】目的：制备罗红霉素片，筛选出最佳处方工艺。方法：采用正交设计法，以溶出度作为考察指标，进行处方筛选、优化。结果：最佳处方中预胶化淀粉(A)，低取代羟丙纤维素(B)，泊洛沙姆(C)分别为80mg，40mg，3mg，3批优化处方的 样品，以及市售样品在标准介质中15分钟溶出度均大于85%。结论：罗红霉素 片优化处方合理，工艺简单，溶出行为与被仿样品具有一致性。 【关键词】罗红霉素片正交设计处方工艺 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）19-0138-02 Optimization of Formula Tech logy of Roxithromycin capsules by Orthogonal DesignWu Jun?，Chen Jianxiang，Chen Lan，Zhang Shengwen，Yu Chunmei?(Southwest Pharmaceutical Co.，Ltd，ChongQing 400038) 【ABSTRACT】 Objective:To prepare Roxithromycin capsules,and to optimize the best formula tech logy.Methods:The formula was optimized by orthogonal design using dissolution as index.Results:The optimal formula of Roxithromycin capsules was as followed：amylum pregelatinisatum (A)，L-hydroxypropylcellulose (B)，poloxamer (C) were 80mg，40mg，3mg，respectively.The dissolution of 3 batches of our samples and control article was more than 85%,.Conclusion: The formula of Roxithromycin capsules is reasonable, tech logy is simple, essentially，the dissolution curve in vitro was similar to imitation. 【KEY WORDS】 Roxithromycin capsules Orthogonal design Formula tech logy 罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素, 能与敏感细菌的50S核 糖体亚基可逆性结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A 位)移至肽酰基结合部位(P位)，从而抑制蛋白质的合成[1]。罗红霉素不溶于水， 对胶囊的溶出度影响较大，胶囊填充流动性不好，影响装量差异。基于以上原因，本课题运用正交设计，采用湿制粒，解决了溶出度和流动性问题，现报道如下： 1 仪器与试剂 1.1仪器 HZ-12型高效湿法造粒机(重庆南方制药机械厂)；CT-C型热风循环烘箱(重庆 大渝机电开发公司)；GSZ-200快速整粒机(宁波市华东制药机械厂)；三维摆动混 合机(四川永川通用机械厂)；NJP-400全自动装胶囊机(浙江华达制药机械厂)； ZRS-8G 智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；HP8453紫外分光光度计(惠普公司)。 1.2试药 罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定)；罗红霉素原料(浙江震元制药有限 公司)；预胶化淀粉(湖州展望药业有限公司)；低取代羟丙纤维素(湖州展望药业有 限公司)；泊洛沙姆(南京威尔化工有限公司)；硬脂酸镁(安徽山河药用辅料有限公司)；乙腈(Adamas-bata Co.,Ltd)为色谱纯，其余试剂为分析纯，水为蒸馏水。 2 方法与结果 2.1处方 罗红霉素1500g，预胶化淀粉800g，低取代羟丙纤维素400g，泊洛沙姆30g，适量5 %PVP K30的乙醇溶液作为粘合剂，硬脂酸镁10g，制成10000粒，用PVC/
地红霉素肠溶片详细说明书 地红霉素肠溶片详细说明书 【药品名称】通用名称：地红霉素肠溶片 英文名称：Dirithromycin Enteric-coated Tablets 商品名称：地红霉素肠溶片 【是否处方】处方药 【是否医保】否 【运动员慎用】否 【主要成分】地红霉素。 【性状】本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理作用】小鼠口服本品60、180mg/kg对中枢神经系统未见明显影响，与麻药联用未见协同作用;狗口服本品120mg/kg和240mg/kg，对心率、心电图和呼吸与给药前相比未见明显影响。毒理研究结果表明：(1)急性毒性：小鼠一次口服本品其LD50雄性为1972.7mg/kg，雌性为1882.4mg/kg;大鼠口服本品LD*****mg/kg;犬口服本品LD*****mg/kg。(2)生殖毒性：小鼠灌服本品200-600mg/kg，对孕鼠和胚胎未见明显毒性作用和致畸胎作用。(3)致突变：微生物回复突变试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验等均未见致突变作用。(4)长期毒性：大鼠口服本品40，500和1000mg/kg.d连续两个月，除1000mg/kg.d剂量有暂时转氨酶升高外，未见其它功能和病理改变，40和500mg/kg.d为安全剂量。犬口服本品35，88和220mg/kg.d. 连续两个月，除中剂量和大剂量有呕吐反应和转氨酶升高外，其它生化功能和病理切片未见明显病理改变。 【适应症】适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引
罗红霉素片包衣工艺制备及溶出度研究 发表时间：2017-09-26T10:35:57.087Z 来源：《世界复合医学》2017年第6期作者：张冰 [导读] 罗红霉素属于一种抗生素类药品，属于大环内酯类。 哈药集团制药六厂 150000 【摘要】目的：通过药品制备实验，对罗红霉素片（薄膜衣片）的制备工艺以及溶出度进行研究。方法：借助正交实验方法，对罗红霉素片的最优包衣参数数值进行选择，选择最为合理的制备方法来使其呈现出包衣的状态，完成制备工艺之后，对罗红霉素片（薄膜衣片）的具体溶出度进行探究。结果：通过本次药品制备实验可以发现，其最优的包衣参数分别为：溶液浓度为16%，进风的温度为65℃，蠕动泵的转速最好为每分钟20转，包衣机主机的转速为每分钟4转。溶出度研究结果表明，罗红霉素片在pH5.5的溶出介质中，45分钟可以达到98%的溶出度。结论：本次选择的药品包衣制备方法具有可用性，并且可以保证药品具有合理的溶出度，能够达到片剂应当具有的溶出度的基本标准。 【关键词】罗红霉素；薄膜包衣；制备工艺；溶出度 罗红霉素属于一种抗生素类药品，属于大环内酯类。医疗人员一般借助罗红霉素药品来对感染性疾病进行治疗，这类感染疾病的共同特点就是由敏感细菌和支原体衣原体引起的感染情况。虽然罗红霉素药品具有较强的抗感染效果，但是罗红霉素药品具有一个令患者难以忍受的缺点，是其食用时口感相对较苦涩，这种缺点使患者难以正常的服用这种药品，为了提高患者用药的依从性，可以对罗红霉素片的基本状态进行改变，在药品的外部包薄膜衣。虽然这种制备方法可以改变罗红霉素药品的口感，但是外部加上包衣会对药品原有的溶出度产生不良的影响，进一步对药品的疗效产生影响，为了使包衣罗红霉素片溶出度更加合理，本文对制备包衣罗红霉素片的具体制备方法进行分析，并在完成制备活动后对其溶出度开展研究，现有实验过程如下： 1 材料与方法 1.1 一般材料 本次药品制备实验选用的罗红霉素属于自制药品，其硬度达到标准素片要求，药品的表面是完整无损的，并没有磕边的不良情况，选用的包衣材料为薄膜包衣预混剂（胃溶型）。为了提升至备实验的成功度，选用的仪器设备分别为高效包衣机，精准型分析天平，标准溶出仪以及高效液相色谱仪设备。 1.2 方法 正交实验是包衣转台药品制备必须要开展的实验，借助合理先进的包衣制备技术能够保证包衣药品的最终质量，对包衣药品的最终质量产生决定性影响的重要因素为片芯的基本质量，同时还需要对包衣液的具体浓度进行确定，防止其浓度超过标准，导致喷枪被堵塞。 从薄膜包衣技术角度来说，良好的片芯质量对薄膜包衣起到决定性的影响。包衣液浓度过高，可能导致堵塞喷枪，造成橘皮样粗糙或者孪生片，浓度太低，喷液时间延长，片面磨损时间长，且干燥慢，成本增加；蠕动泵过快，会使药片来不及干燥，造成粘连，蠕动泵过慢，同样会延长包衣时间，造成片面磨损；进风温度过高会直接影响片床温度，温度过高会使包衣液干燥太快，使之不能均匀的分布在片芯表面，造成片面粗糙，温度过低片芯来不及干燥，也可能造成片面粘连；包衣锅转速过快，可能导致片面磨损严重，片面粗糙，转速过低，可能导致片面不能及时干燥，造成孪生片现象。 2 结果 完成制备工艺之后，对罗红霉素片在包衣状态下的包衣合格度以及基本溶出度进行考察，影响这包衣合格率与基本溶出度的主要因素包括四个方面，即包衣锅的主机转速，蠕动泵的具体转动速度，进风的最初温度以及包衣制备溶液的具体浓度，完成实验之后发现，受到生产效率因素的影响，可以对包衣制备工艺需要达到的标准制备参数进行确定，使用的包衣液的溶度为16%，进风温度需要达到65℃，包衣制备过程中，使用的蠕动泵的基本转速要保持在每分钟转动20转，包衣锅的主机转速为每分钟转动4转。 按照中国药典2015年版二部附录溶出度测定项下的方法测定溶出度，平行检测3批，以醋酸盐缓冲液pH5．5)(取0．04 mol／L醋酸钠溶液，用冰醋酸调节pH值至5．5)，900 mL为溶出递质，维持温度(37±0．5)℃，转速(100±1)r／min，依法操作，分别在5、l0、15、3O、45 rn~n时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，另取罗红霉素对照品适量，精密称定，加溶出递质溶解并定量稀释制成每l札中约含0．16 mg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量。在45min可达最大溶出度，该包衣制各工艺的罗红霉素片符合中国药典的规定。 为了保证包衣制备工艺的合理性，药品制备人员对三批包衣状态的罗红霉素药品的片剂情况进行了研究，其平均包衣状态合格率为99.59%，其平均速度可以达到0.15% 3 讨论 罗红霉素是一种14元环大环内酷类抗生素,结构与红霉素相似，为BCSⅣ类药物，血药浓度达峰时间约2h。罗红霉素对葡萄球菌、链球菌、淋球菌、衣原体、军团菌,大多数厌氧球菌等具有抗菌活性。临床用于治疗敏感菌引起的细菌性肺炎、肺脓肿、急慢性支气管炎、支气管扩张、单纯性皮肤和软组织感染等。与其他大环内酷类抗生素相比较,罗红霉素的半衰期较长约为8.4~15.5小时,末端血浆大,而且具有组织渗透性强等优点。 罗红霉罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。罗红霉素对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等具有较强抗菌活性；对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。罗红霉素能抑制大部分革兰阳性菌，对呼吸道及皮肤感染常见致病菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌。
罗红霉素胶囊治疗感染性疾病的效果分析 发表时间：2019-07-24T14:21:30.063Z 来源：《医药前沿》2019年17期作者：谭万江刘书红刘林高伟曹骊袁洪贺姝姝 [导读] 罗红霉素胶囊一般主要用于治疗皮肤、耳喉鼻、生殖器或呼吸道等部位因为革兰氏阳性菌或衣原体等敏感菌株感染所造成的感染问题。 （贵州省黔西南州中医院贵州黔西南 562400） 【摘要】选取2018年1月—12月来我院接受临床治疗的84例感染性疾病患者，随机分为观察组42例和对照组42例，对照组服用克拉霉素，观察组口服罗红霉素胶囊治疗。接受治疗一周时间后，观察两组治疗效果。结果：观察组治疗总有效率为95.24%高于对照组的 78.57%，组间对比，差异显著（P＜0.05）。观察组不良反应发生率低于对照组，差异显著（P＜0.05）。结论：应用罗红霉素胶囊，治疗感染性疾病可以获得良好的治疗效果，且不良反应较少。 【关键词】罗红霉素胶囊；临床应用；不良反应 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）17-0123-01 在临床上用药方面，罗红霉素胶囊一般主要用于治疗皮肤、耳喉鼻、生殖器或呼吸道等部位因为革兰氏阳性菌或衣原体等敏感菌株感染所造成的感染问题。但是随着罗红霉素胶囊这种抗生素在临床上的广泛应用，极大地增加了其出现不良反应的概率。本文选择2018年1月—12月间于我院接受临床治疗的84例感染性疾病患者为研究对象，对罗红霉素胶囊的临床应用效果及不良反应情况进行了对比分析，现报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 选择2018年1月—12月间于我院接受临床治疗的84例感染性疾病患者为研究对象。经临床确诊分析，全部患者均是由敏感菌所造成的生殖系统、皮肤、呼吸道或五官等感染患者。在感染性疾病类型方面，24例皮肤感染患者，16例泌尿生殖感染患者，28例五官感染患者，16例呼吸道感染患者。按照随机数字表法，随机分为观察组（42例）和对照组（42例）。在观察组中的42例患者中，男20例，女22例；年龄6～77岁，平均（42.14±1.35）岁。在对照组中的42例患者中，男19例，女23例；年龄5～77岁，平均（42.16±1.33）岁。两组患者在感染性疾病类型等一般资料方面差异不显著（P＞0.05），具有可比性。 1.2 方法 对照组中的42例患者在临床治疗期间服用克拉霉素进行治疗，具体就是采用服用克拉霉素的方式进行治疗，成人按照0.5～1g/d，儿童按照7.5mg/kg，2次/d。观察组中的42例患者均行罗红霉素治疗，具体就是采取口服罗红霉素胶囊的方式来进行治疗，成人按照150mg/次，2次/2剂量服用；儿童按照2.5～5.0mg/kg每天，分2次进行药物服用，并分别在饭前1h或饭后4h进行服用。在两组患者在接受临床治疗一周后，对比分析两组患者的临床治疗情况。 1.3 评价指标 在本次研究中，罗红霉素胶囊临床应用疗效的观察指标主要包括患者感染性疾病的治疗情况以及患者在接受临床治疗期间出现的腹泻等不良反应情况。 1.4 统计学分析 采取SPSS20.0统计软件进行数据处理和分析，计量资料用（x-±s）表示，行t检验；计数资料用%表示，行χ2检验。P＜0.05表示比较差异显著，具有可比性。 2.结果 2.1 两组患者临床治疗效果比较 在两组患者接受治疗一段时间后，观察组患者的临床治疗总有效率为95.24%，显著大于对照组的78.57%，组间比较差异显著（P＜0.05） 2.2 两组患者不良反应情况比较 在两组患者接受治疗一段时间后，观察组患者的总不良反应率为4.76%，显著小于对照组的23.80%，组间比较差异显著（P＜ 0.05）。 3.讨论 3.1 罗红霉素胶囊及其应用机理 罗红霉素胶囊是一类新型的抗生素，属于大环内酯类范畴，是一种红霉素的衍生物。在应用罗红霉素胶囊期间，其可以有选择性地结合各类致病菌的70S核糖体的50S亚基，使其原有的构象发生改变，最终会对核糖体当中肽链转移酶的转位或活性等产生抑制作用，使诱发感染问题的致病菌的依赖性蛋白或RNA出现合成受阻问题，最终可以达到抗菌的效果。罗红霉素胶囊可以对大部位G+菌进行有效抑制，其对嗜血流干杆菌、肺炎球菌等的抗菌活性同克拉霉素之间大体相同，尤其是对衣原体、支原体以及军团菌等菌体的抗菌效果非常有效。罗红霉素胶囊具有吸收性好、穿透性强、耐酸性强等应用优势。 3.2 罗红霉素胶囊的常见应用及不良反应 目前，罗红霉素胶囊在临床上的应用主要是治疗那些因为支原体或衣原体等敏感菌所造成的肺炎、支气管炎、泌尿系统或皮肤感染等，相应地临床治疗效果也比较理想。然而，在临床应用罗红霉素胶囊期间却同样非常容易因为该种抗生素应用的增加而出现腹泻等不良反应，影响了患者的临床治疗效果。针对这种情况，在临床治疗患者过程中需要高度重视做好罗红霉素胶囊应用后的不良反应预防。比如，在临床治疗呼吸道感染患者期间，如果可以联合地运用糖皮质激素类治疗药物，那么可以有效地消除临床疾病的各种症状或体征，同时可以对患者的心肺功能进行改善，缓解其可能伴有的咳嗽等疾病病症；罗红霉素胶囊可以不受患者胃酸环境的影响，所以可以提升其消除幽门杆菌等感染菌的治疗效果。随着罗红霉素胶囊这种抗生素在临床上的广泛应用，极大地增加了其出现不良反应的概率，所以临床中要注意做好不良反应的防范工作。 在本次研究中，对比分析了克拉霉素和罗红霉素胶囊的临床应用效果及不良反应情况。在临床治疗总有效率和总不良反应率方面，观
红霉素生产菌种与工艺技术 红霉素(Erythromycin)系由链霉菌Stretomyces erythreus所产生的14元环 的大内酯类抗生素。红霉素属抑菌剂，抗菌谱与青霉素相似但略广。对G菌有强大抗菌作用，对部分G菌、立壳次体、支原体、衣原体、螺旋体也有较强的抑制作用。主要作用于敏感细菌所致的呼吸道感染、金葡菌性皮肤感染、支原体肺炎、砂眼表原体引起的结膜炎等等．是治疗军团菌最有效的首选药。红霉素与口一内酰胺类抗生素一般无交叉耐药性。它与机体免疫系统之间存在着协同作用的关系，这对于免疫功能低下的病人具有特别重要的意义。因此，对红霉素的研究再次引起重视并趋活跃。 目前红霉素研究的重点大多集中在红霉素分子中去氧氨基乙糖上，先后制备出红霉索的乳糖酸、葡庚酸盐、硬脂酸盐、依托红霉索、琥乙红霉素等各种盐和酯类，这些衍生物便于口服或注射，已应用于临床。近年来，罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素、地红霉素．氟红霉素、氮红霉素等一系列新的红霉素衍生物相继研制成功。红霉素类抗生素新品种拓展丁抗菌谱和杀菌能力，增强了耐酸性和生物利用度，延长了药物半衰期，减少了服用剂量和给药次数，降低了不良反应发生率，因而受到广大医生和患者的普遍欢迎。随着人们对红霉素药物研究的进展以及降低医药费用呼声的增强，红霉素类药物在临床应用的地位也将得到重新评估，其市场前景较为乐观。 从目前厂家格局来看，产业链完整的企业还是有优势，硫氰酸红霉素生产企业中，宁夏启元和宜都东阳光两家企业可生产硫氰酸红霉素、红霉素碱、阿奇霉素等。在上游中间体紧张的情况下，产业链完善的企业在成本上有一定的优势。据了解，宁夏启元的阿奇霉素已计划生产，但是产品还没出来。而像硫氰酸红霉素的二线生产企业河南华星、岳阳同联等也都没货。预计，大环内酯类原料短期内价格依然坚挺，该行情可能要持续要下半年。当前硫氰酸红霉素成交价格在410-430元/kg；阿奇霉素的价格已接近1300元/kg。造成目前的主要原因：1、在阿奇、克拉、罗红等产品涨价之前，有客户提前下订单预计；加上是需求旺季，客户用量也不断增加，造成供不应求。2、硫氰酸红霉素国内及出口畅销，仍然满足不了需求，但硫氰酸红霉素国内价格还是稳在370-380元/kg左右。 技术指标：
罗红霉素胶囊说明书 【药品名称】 通用名：罗红霉素胶囊 英文名：Roxithromycin Dispersible Capsules 汉语拼音：Luohongmeisu Jiaonang 本品主要成分为罗红霉素， 化学名为9—［O—［（2－甲氧基乙氧基）－甲基］肟］红霉素。 分子式：C41H76N2O15 分子量：837.03 【性状】本品为胶囊剂。 【药理毒理】本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)为8.4～15.5小时。 【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法用量】 空腹口服，一般疗程为5～12日。 成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。 儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。 【禁忌症】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2?)延长至正常水平2倍以 上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次 给药150mg，一日1次）。 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 4．为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 5．用药期间定期随访肝功能。
《慢性咽炎偏方方案库： 罗红霉素胶囊+咽炎片治疗方法 该方来自csdn一个哥们，他的原文为： 认识我的人都知道，我酷爱辣椒，而且吃的量也比较大，比如2003年去长沙那次，在中南大学对面的一个面馆，湖南特有的那种装辣椒的罐子，我一碗放了它三分之一以上将近一半的剁椒到碗里。 所以，我的慢性咽炎到我治好的那一年已经差不多二十年了，很多朋友也都知道我平时咳嗽的比较多，呵呵。 今天写这个是因为看到gmail的一个消息说的是慢性咽炎的治疗，我想拿我自己的经历告诉大家不要花费冤枉钱了。 电视上最近打广告比较厉害的那个治疗慢性咽炎的药物，我也吃过，那是2002年时候就吃过，没有任何效果。 2004年离开成都前，在一个药房，一个四十多岁的药房大姐给我推荐了两种药，下面是我添加的连接：https://www.doczj.com/doc/7a13713172.html, /qingrun/Gallery/379561.aspx 这两种药和生产厂家一定要确认，否则会无效的： 1、长春银诺克药业有限公司生产的咽炎片，饭前吃，每日三次，每次四片 2、河南天工药业生产的天诺宏牌罗红霉素胶囊，晚饭后半小时吃，每日一次，每次两粒 大概吃半年就足够了，一般吃上一个月就可以感觉到好转。 我当时因为第一次买也只买了一个多月的，吃了以后的确感觉痰少多了，但是因为在北京没有找到这两种药，所以就没买，大概半年后回成都，第二次买了三个月的，中间又停了三四个月，第三次回去又买了三个多月的药，吃完了，到现在已经一年多了就一直没有那种咽喉有痰的感觉了。 当然，如果空气环境和饮食习惯不好，可能还会有痰出现，但都没有那么难受了。 发这个非技术帖子，主要是想让大家不要浪费时间和金钱在没有疗效的药上，当然也可能我的咽炎和您的不一定一样，但是试验一下，应该没什么大问题，这些药都不是可以致命的。
罗红霉素胶囊 一、国内外市场情况： 罗红霉素（Roxithromycin）是德国Roussel-Uclaf公司于上个世纪80年代初开发的十四元环口服用大环内酯类抗生素。1988年首次在德国上市。目前罗红霉素已在世界上90多个国家和地区广泛应用于临床。 国际市场概况 20世纪80年代初，世界各国对大环内酯类抗生素进行研究和开发，因此大环内酯类抗生素的研究方兴未艾。90年代达到高潮。目前世界上生产的大环内酯类抗生素有二三十种，有50～60个厂家正在加紧研究，已有30多家的新品种进入临床。1981年大正制药公司、美国雅培公司获得罗红霉素的生产专利，1989年首次在爱尔兰上市，在日本、台湾、韩国等地制造和销售。1996年罗红霉素世界总销售额为11.2亿美元；赫斯特公司、卫材公司的罗红霉素 1995年销售额为3.15亿美元。2000 年为5.75亿美元。 国内产销情况 从1995年7月国家卫生部首次批准上海医药工业研究院亚东药业公司浦东药厂生产开始，到目前全国罗红霉素原料生产厂家有15家，罗红霉素原料销路一直不错。本品2000 年增产超过50%，是近年来竞争最激烈的品种之一。2001年上半年罗红霉素原料在杭州原料会上报价为1300元/公斤左右，而下半年出现下滑趋势，武汉原料会上报价为1050元/公斤，这主要是受硫氨酸红霉素价格暴降的影响。由于罗红霉素制剂的生产一哄而上，市场已接近饱和， 2001年罗红霉素原料药产量增长了69.7%，原料从紧缺到出现有库存。截至2002 年3月所了解到的数据，罗红霉素制剂国内市场目前主要有四种剂型；胶囊、颗粒剂、干混悬剂和片剂。胶囊剂生产厂22 家，颗粒剂21家，干混悬剂7家，片剂45家。全国罗红霉素生产厂家达 110家。 二、品种基本情况 1、规格：150mg 2、类别：大环内酯类抗生素 3、原料情况：21500元/kg 4、国内生产批文数量：122个 5、适应症：适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中儿炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎。
浅析红霉素发酵的工艺控制 红霉素是日常生活中最常用的抗生素之一，它作为我公司重要的原料药，为我公司做出了巨大贡献。文章主要介绍了红霉素发酵过程中几个重要的控制参数和它们对发酵过程的作用及影响。 标签：培养基；温度；PH；溶氧；发酵 红霉素是大环内酯类抗生素，由链霉素在无菌状态下纯种发酵所产生。它的发酵工艺有4个特殊要求：（1）种子质量要求高；（2）发酵过程要求严格的无菌操作；（3）需要不间断的通气搅拌；（4）发酵过程的分阶段控制。 发酵罐内部的代谢变化（含菌丝形态、菌浓、糖、氮含量、PH值、溶氧浓度和产物浓度等）比较复杂，受许多因素控制。各因素既相互影响，又相互制约。发酵的好坏会直接影响到产物的产量和质量。因此，要使发酵达到预期效果，就需要各方面严密配合、严格操作。文章主要谈谈影响红霉素发酵工艺的几个参数。 1 培养基的成分与作用 培养基的原材料有碳源、氮源、无机盐和水等。 （1）碳源。碳源是构成微生物细胞和代谢产物的物质基础，是红霉素发酵中使用的主要原料之一。生产中使用的碳源有碳水化合物（各种糖类），脂肪，有机酸等，公司日常生产中使用的主要有葡萄糖和淀粉。 （2）氮源。氮源是构成微生物细胞和代谢产物的营养物质，也是红霉素发酵中使用的主要原料之一。生产中常用的氮源包括有机氮源和无机氮源两种，有机氮源有黄豆饼粉、玉米浆、蛋白胨等；无机氮源有氨水、硫酸铵等。 （3）无机盐和微量元素。金属离子在低浓度时对微生物生理活性呈现刺激作用，在高浓度时表现出抑制作用，这要依据菌种的生理特性和发酵工艺条件来确定。 （4）水。水是培养基的主要组成部分，它既是构成菌体细胞的主要成分，也是营养物质传递的介质。水的质量对菌体生长繁殖和产物合成有着很重要的作用。 2 温度的影响及控制 红霉素发酵所用的菌种是中温菌，它的最适发酵温度，随菌种、培养基成分、培养条件和菌体生产阶段而改变。 温度的变化对红霉素发酵有两方面的影响：（1）影响各种酶的反应速率和蛋
红霉素肠溶片 文章目录*一、红霉素肠溶片的概述*二、红霉素肠溶片的功能主治*三、红霉素肠溶片的用法用量*四、红霉素肠溶片的药物相互作用*五、红霉素肠溶片的不良反应*六、红霉素肠溶片的注意事项 红霉素肠溶片的概述 1、定义红霉素肠溶片(Erythromycin Enteric-coated tablets),本品含红霉素(C37H67NO13) 应为标示量的90.0%～110.0%。本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。密封,在干燥处保存。制剂/规格(1) 0.125g(12.5万单位)(2)0.25g(25万单位)。类别同红霉素。鉴别,取本品,除去包衣后,研细,照红霉素项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。 2、别称红霉素片 3、成份和性状本品主要成份为:红霉素。本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。 4、是否处方药处方药 5、储藏和有效期密封,在干燥处保存。36 月。
红霉素肠溶片的功能主治本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。还可以用于治疗军团菌病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染、沙眼衣原体结膜炎、淋病奈瑟菌感染、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳。 红霉素肠溶片的用法用量口服,成人一日1～2g,分3～4次服用。 军团菌病患者,一日2～4g,分4次服用。 小儿按体重一日30～50mg/kg,分3～4次服用。 红霉素肠溶片的药物相互作用1、本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2、对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用,不推荐同时使用。 3、本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速
毕业论文 题目：浅谈红霉素发酵工艺系部：生物工程系 专业：生物技术及应用班级： 姓名： 学号： 指导教师： 2012年 4 月10日
目录 摘要 (5) 1 前言 (6) 1.1简述 (6) 1.2物化性状 (6) 1.3作用机理 (6) 1.4 红霉素发酵的研究意义 (6) 1.5红霉素研究现状 (7) 1.6现阶段的研究方向 (7) 2红霉素发酵工艺流程及操作要点 (7) 2.1发酵工艺流程 (7) 2.1.1一级发酵工艺 (7) 2.1.2二级发酵工艺 (8) 2.1.3三级发酵工艺 (8) 2.2红霉素发酵操作要点 (9) 2.2.1红霉素发酵营养组分 (9) 2.2.1.1碳源营养 (9) 2.2.1.2氮源营养 (10) 2.2.2红霉素发酵操作注意事项 (11) 2.2.2.1红霉素发酵PH控制 (11) 2.2.2.2红霉素发酵豆油的控制 (11)
2.2.2.3红霉素发酵温度的控制 (12) 2.2.2.4红霉素发酵溶氧的控制 (12) 2.2.2.5红霉素发酵空气的控制 (12) 2.2.2.6发酵液质量控制 (13) 2.2.3有效成分测定标准 (13) 3结论 (13) 参考文献 (14) 谢辞 (15)
摘要 红霉素是20世纪50 年代开始生产的大环内酯类抗生素，他的抗菌谱与青霉素G 相似，只要用于抗革兰氏阳性菌所致的感染，对青霉素耐药菌和某些病原体如军团菌、螺杆菌、支原体、衣原体、放线菌、非结核分枝杆菌、立克次体及某些厌氧菌感染有效。红霉素还具有改善机体免疫系统的作用，对不断增加的许多致病微生物也有良好的抗菌活性。随着对红霉素的研究开发深入开展，一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物具有很大的市场潜力。 本次研究对红霉素的发酵条件进行了简要的探讨，其中红霉素的发酵单位达XXX，相当于目前国内红霉素的生产有了一定的突破和进展，对红霉素的工艺研究具有一定了理论指导意义及重大的经济价值。 关键字：红霉素；发酵工艺参数；探讨