执业药师
中药学专业知识（一）
精讲班
1．各类中药的主要药理作用
2．中药药理作用物质基础
第一节中药药理
一、中药药性的现代研究与认识
（一）中药四气
1．中药四气与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢的关系：寒凉药抑制；温热药兴奋。
寒凉药知母、石膏使NA和DA含量降低，5-HT增加；
温阳药附子、干姜使NA和DA含量升高，5-HT降低。
（二）中药五味
1．辛味
主要含挥发油。
发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善
微循环、调整肠道平滑肌运动等作用。
2．甘味
主要含糖类、氨基酸、蛋白质、苷类等营养物质。
增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛。
3．酸味
主要含有机酸类化合物。
具有收敛、止泻、止血、抗炎、抗菌等药理作用。
4．苦味
主要含生物碱和苷类。
具有抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐。
5．咸味
主要含无机盐类化合物。
具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻、影响免疫系统。
三、中药药理作用的特点
1．中药药理作用与功效的一致性与差异性。
2．中药药理作用的多样性。
3．中药药理作用的双向性。
4．中药量效关系的复杂性。
四、各类中药的主要药理作用
（一）解表药
发汗：麻黄、桂枝、生姜。
解热：辛凉解表药>辛温解表药，柴胡。
抗炎、镇痛、抗病原微生物、调节免疫。
（二）清热药
抗病原体：青蒿素具有抗疟原虫作用。
解热、抗炎、抗毒素
抗肿瘤、调节免疫
（三）泻下药
1．泻下
（1）刺激性泻下
大黄、番泻叶：结合型蒽醌苷
牵牛子（牵牛子苷）、巴豆（巴豆油）
（2）容积性泻下：芒硝
（3）滑润性泻下：火麻仁、郁李仁（脂肪油）
2．利尿
3．抗病原体。
（四）祛风湿药
抗炎：秦艽碱甲、雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、清风藤碱、粉防己碱镇痛：清风藤碱在中枢神经系统
调节免疫功能（抑制）：雷公藤甲素、秦艽碱甲
（五）利水渗湿药
利尿：茯苓素
抗病原微生物、保肝、调节免疫功能
抗肿瘤：茯苓多糖、茯苓素
利胆：茵陈、半边莲、金钱草
（六）温里药
强心：
肉桂促进交感神经末梢释放NA。
抗心律失常：
一般加快心率，吴茱萸减慢心率。
扩张血管、改善循环、抗休克、调节胃肠运动、促消化、抗溃疡、利胆、止吐、镇痛、镇静。（七）理气药
调节胃肠运动
（1）兴奋胃肠运动：枳实、枳壳、木香、大腹皮
（2）抑制胃肠运动：青皮、枳实、枳壳
调节消化液分泌、利胆、松弛支气管平滑肌
调节子宫平滑肌
（八）活血化瘀药
改善血液流变学、抗血栓：
丹酚酸、川芎嗪、延胡索乙素、水蛭素
改善微循环
改善血流动力学：
丹参酮ⅡA、川芎嗪
（九）化痰止咳平喘药
祛痰：
皂苷、杜鹃素
平喘：
洋金花含莨菪碱，阻断支气管M受体
镇咳：
半夏、苦杏仁镇咳作用部位在中枢神经系统。
（十）补虚药
增强调节免疫系统和心血管系统功能；
调节内分泌功能：
鹿茸含雌二醇有雌激素作用。
调节胃肠运动；
调节物质代谢：降血糖、降血脂
增强学习记忆能力；
促进造血功能：补血、补气、补阴药。
延缓衰老。
第二节中药毒理
一、中药的不良反应
不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、特异质反应和依赖性等。1．副作用：指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用。
2．毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而产生的损害性反应
包括急性毒性、慢性毒性和特殊毒性。
特殊毒性包括致畸、致癌、致突变。
二、中药成分的毒性
1．含生物碱类中药的毒性
①乌头碱：川乌、草乌、附子、天雄、雪上一枝蒿。对神经系统、心血管系统和消化系统均有毒性。
②雷公藤碱：雷公藤、昆明山海棠。
③番木鳖碱：马钱子。
兴奋脊髓，中枢神经，抑制呼吸中枢。
④莨菪碱、东莨菪碱：洋金花。
2．含有机酸类中药的毒性
马兜铃酸：关木通、细辛、天仙藤、广防己、青木香。肾毒性和致癌性。
3．含苷类中药的毒性
强心苷：洋地黄、万年青、八角枫、蟾酥、夹竹桃
氰苷：杏仁、桃仁（窒息、呼吸衰竭）
皂苷：商陆、黄药子（中枢神经系统麻痹）
黄酮苷：芫花、广豆根
4．含毒蛋白类中药
巴豆、苍耳子、蓖麻子
5．含萜类及内酯类中药
大戟、芫花、黄药子、艾叶等
6．含重金属类中药的毒性
包括含砷、汞、铅类的中药。
含砷：砒霜、雄黄等；
含汞：水银、朱砂、轻粉、红粉等；
含铅：密陀僧，樟丹、黑锡丹等。
第七章中药药理与毒理
【最佳选择题】
1．长期给药可使中枢NA和DA含量增加的中药是A．黄连、黄柏
B．石膏、知母
C．附子、干姜
D．茯苓、白术
E．以上均非
都牛网校答案：C
2．主要有效成分是绿原酸、异绿原酸的清热药是A．知母
B．黄芩
C．苦参
D．金银花
E．连翘
都牛网校答案：D
3．清热药药理作用，不包括（）。
A．解热
B．抗炎
C．延缓衰老
D．抗肿瘤
E．调节免疫
都牛网校答案：C
【配伍选择题】
A．抗病原体B．抑制免疫功能
C．调解肠胃功能D．调解神经功能
E．改善血液流变学特性
1．祛风湿药的主要药理作用是（）。
都牛网校答案：B
2．理气药的主要药理作用是（）。
都牛网校答案：C
3．活血化瘀药的主要药理作用是（）。
都牛网校答案：E
A．副作用
B．特殊毒性反应
C．后遗效应
D．急性毒性反应
E．变态反应
1．在治疗剂量下发生与治疗目的无关的不良反应是都牛网校答案：A
2．用药剂量过大发生的不良反应是
都牛网校答案：D
A．附子
B．独活
C．槟榔
D．苦杏仁
E．关木通
1．可造成肾脏衰竭的药物是
都牛网校答案：E
2．可造成窒息的药物是
都牛网校答案：D
【综合分析选择题】
某男50岁。感冒数日，症见寒热往来、胸胖苦满、食欲不振、心烦喜呕、口苦咽干，中医诊断为外感病邪犯少阳证。
治当解表散热，疏肝和胃。处以小柴胡汤，其药物组成为柴
胡、黄芩、党参、大枣、生姜、姜半夏、甘草。
1．属于辛凉解表药，具有清肺解热作用的中药是（）。
A．党参B．柴胡C．黄芪D．生姜E．甘草
都牛网校答案：B
【多项选择题】
1．含有马兜铃酸的中药是（）。
A．细辛
B．关木通
C．洋金花
D．天仙藤
E．青木香
都牛网校答案：ABDE
【多项选择题】
2．特殊毒性反应包括
A．变态反应
B．致畸
C．致癌
D．依赖性
E．致突变
都牛网校答案：BCE
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史上最全的执业药师考试《中药学专业知识一》必考知识点归纳
第一章 第一节历代本草代表作简介 （一）《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系 统总结了汉代以前我国药学发展的成就，是现 存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。 （二）《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各 论首创药物自然属性分类法。初步确立了综合 性本草著作的编写模式。 （三）《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。 （四）《证类本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。
（五）《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 （六）《本草纲目拾遗》：清代赵学敏，载药921，新增716种，创古本草收新药之最，完成第六次大总结。 （七）《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。 第二节中药的性能 一、四气：又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。 温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。能够减轻或消除 热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的 药物，一般属于热性或温性。 所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、补火助阳、回 阳救逆等作用。 二、五味：指药物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。确立依据：1.药 物的真实滋味。2.药物的功能。今药味确定，主以药效， 参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。三、五味所示效用及临床应用
执业药师考试 《中药学专业知识（一）》历年试题及答案 1、蒸制熟地黄的传统质量标准为 A．外表色黑，内部棕黄 B．质地柔软，辅料吸尽 C．质变柔润，色褐味甘 D．色黑如漆，味甘如饴 E．质柔润，色泽乌黑发亮 题型：A-E:单选 答案：D 2、地黄炮制成熟地黄的作用是 A．清热凉血 B．生津止渴 C．滋阴清热凉血 D．滋阴补血 E．补血止血 题型：A-E:单选 答案：D 3、既能活血，又能凉血的药物是 A．丹参 B．红花 C．桃仁 D．当归 E．鸡血藤 题型：A-E:单选 答案：A 丹参既能活血化瘀，又能凉血消痈，清心除烦；红花能活血通经、祛瘀止痛；桃仁活血祛瘀，润肠通便，止咳平喘；当归补血活血，调经止痛，润肠；鸡血藤行血补血，舒筋活络，故选A。
4、半夏不宜用于 A．湿痰咳嗽 B．寒饮呕吐 C．寒痰咳嗽 D．阴虚燥咳 E．瘿瘤痰核 题型：A-E:单选 答案：D 5、随证配伍，可用治头痛证属风寒、风热、风湿、血瘀者的药物是 A．白芷 B．吴茱萸 C．细辛 D．川芎 E．羌活 题型：A-E:单选 答案：D 川芎具有活血行气、祛风止痛的功效，为治头痛要药，常配伍用于各种原因引起的头痛。 6、治气虚水肿，气虚自汗宜选 A．山药 B．白术 C．黄芪 D．A+B E．B+C 题型：A-E:单选 答案：E 7、下列有关制蜜丸所用蜂蜜炼制目的的叙述，错误的是 A．除去水分 B．除去杂质 C．改变药性 D．增加粘性 E．杀死微生物，破坏酶 题型：A-E:单选
8、治湿痰咳嗽，常与橘皮配伍的是 A．枳壳 B．半夏 C．砂仁 D．香橼 E．木香 题型：A-E:单选 答案：B 橘皮理气健脾，燥湿化痰；半夏为燥湿化痰之要药，两药合用燥湿化痰力增强，用治湿痰客肺之咳嗽痰多等证。 9、多与煅石膏研末同用，不用纯品的药物是( ) A．升药 B．砒石 C．斑蝥 D．炉甘石 E．马钱子 题型：A-E:单选 答案：A 升药有大毒，临床很少用纯品，多与煅石膏同用。 10、有止血而不留瘀、化瘀而不伤正之长的中药是 A．三七 B．藕节 C．艾叶 D．蒲黄 E．棕榈炭 题型：A-E:单选 答案：A 11、煅后治疗胃痛泛酸的中药是 A．钩藤
医学中药药理与毒理练习题与答案解释（一） 可编辑 一、A 1、补虚药的主要药效物质基础是 A、有机酸 B、多糖 C、无机盐 D、挥发油 E、生物碱 2、刺激性泻下的药物是 A、大黄 B、芒硝 C、生当归 D、火麻仁 E、桃仁 3、祛风湿药的代表药理作用是 A、调节胃肠运动 B、发汗 C、降压 D、利尿 E、抗炎镇痛 4、青蒿素抗疟原虫作用发生在 A、红细胞前期 B、红细胞内期 C、疟原虫配子体 D、红细胞外期 E、以上均不是 5、化痰止咳平喘药的主要药效物质基础有 A、水蛭素 B、皂苷 C、银杏内酯 D、乌头碱 E、对羟福林 6、活血化瘀药不包括 A、活血调经药 B、破血消癥药 C、活血止痛药
D、凉血止血药 E、活血疗伤药 7、温里药对心血管系统的影响不包括 A、强心 B、抗休克 C、扩张血管 D、增加血管壁通透性 E、抗心律失常 8、清热药的主要药效物质基础不包括 A、黄芩素 B、穿心莲内酯 C、青蒿素 D、桂皮油 E、绿原酸 9、停药后，血药浓度已在阈浓度以下，但药理效应还持续表现，称为 A、依赖性 B、副作用 C、后遗效应 D、变态反应 E、毒性反应 10、与遗传因素异常相关的不良反应是 A、急性毒性反应 B、副作用 C、特异质反应 D、后遗效应 E、变态反应 11、毒性反应以损害机体肝肾功能及内分泌系统功能为常见的不良反应是 A、慢性毒性反应 B、变态反应 C、副作用 D、特殊毒性反应 E、急性毒性反应 12、与剂量无关的不良反应是 A、后遗效应 B、变态反应 C、副作用 D、特殊毒性反应 E、急性毒性反应
13、长期摄入，可引起卟啉代谢紊乱，阻碍血红蛋白合成，并直接破坏红细胞的重金属是 A、铁 B、铜 C、铅 D、汞 E、砷 14、服用马桑所表现出的消化道与中枢神经系统毒性，主要毒性物质基础是 A、黄酮苷 B、生物碱 C、马桑内酯 D、强心苷 E、氰苷 15、毒蛋白类成分主要存在于哪类药材中 A、根类 B、茎木类 C、花类 D、叶类 E、种子类 16、含苷类中药中毒的原因是 A、直接刺激肾间质成纤维细胞或激活肾小管上皮细胞 B、抑制心肌细胞膜上的Na+,K+-ATP酶酶，使心肌细胞内失K+而造成 C、对迷走神经有强烈的兴奋作用和直接作用于心室肌产生异位节律及形成折返激动而造成 D、兴奋中枢神经系统，增强脊髓反射，产生惊厥 E、与含巯基的酶结合，从而抑制酶的活性 17、具有肾毒性和致癌性的物质是 A、马兜铃酸 B、酒石酸 C、枸橼酸 D、绿原酸 E、乌头碱 18、含番木鳖碱的马钱子正常剂量下对中枢神经具有 A、抑制作用 B、无作用 C、兴奋作用 D、既有兴奋作用又有抑制作用 E、以上均不正确 19、乌头碱中毒的常见症状不包括 A、呕吐 B、恶心
附件1： 中药、天然药物注册分类及申报资料要求 本附件中的中药是指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。 本附件中的天然药物是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。 一、注册分类及说明 （一）注册分类 1.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 2.新发现的药材及其制剂。 3.新的中药材代用品。 4.药材新的药用部位及其制剂。 5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。 6.未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。 8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。 9.仿制药。 （二）说明 注册分类1～6的品种为新药，注册分类7、8按新药申请程序申报。 1.“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成份及其制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上。 2.“新发现的药材及其制剂”是指未被国家药品标准或省、自治区、直辖市地方药材规范（统称“法定标准”）收载的药材及其制剂。 3.“新的中药材代用品”是指替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质。 4.“药材新的药用部位及其制剂”是指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。 5.“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂”是指国家药品标准中未收载的从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。 6.“未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂”包括： 6.1中药复方制剂； 6.2天然药物复方制剂； 6.3中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂。 中药复方制剂应在传统医药理论指导下组方。主要包括：来源于古代经典名方的中药复方制剂、主治为证候的中药复方制剂、主治为病证结合的中药复方制剂等。 天然药物复方制剂应在现代医药理论指导下组方，其适应症用现代医学术语表述。 中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂包括中药和化学药品，天然药物和化学药品，以及中药、天然药物和化学药品三者组成的复方制剂。 7.“改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂”是指不同给药途径或吸收部位之间相互改变的制剂。
一、中药的基本作用 “扶正祛邪，调节平衡”。通过扶正祛邪来增强机体抗病能力，祛除病邪，通过调节平衡来调整阴阳失调，调和气血运行，从而使正胜邪去，阴阳和合，气血盈畅，达到病去人安的目的。 (一)扶正祛邪 “邪气盛则实，精气夺则虚”。其治疗方法，则应“实则泻之，虚则补之”。 1、扶正即补益正气，增强体质，提高机体抗病能力。现代研究表明补益药主要是通过增强机体的免疫功能，增请神经内分泌系统功能，尤其是下丘脑——垂体——性腺轴，下丘脑——垂体——肾上腺皮质轴，下丘脑——垂体——甲状腺轴功能而产生扶正之功效。（1）增强机体免疫功能：研究表明，虚证患者常伴有免疫功能低下，补益药可增强机体的非特异性和（或）特异性免疫功能，这是其扶正作用的药理基础之一，对于防治免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。○1增强非特异性免疫功能。如人参、黄芪、刺五加、灵芝、甘草、党参、枸杞子、熟地、鹿茸、天冬等能升高外周白细胞数；人参、黄芪、刺五加、党参、当归、淫羊藿等能增强巨噬细胞的吞噬功能。○2增强特异性免疫功能。如冬虫夏草、白芍、白术、黄芪、女贞子、人参、当归、四君子汤、四物汤、六味地黄汤、参附汤等，能从不同的方面促进细胞免疫功能。 （2）增强神经内分泌系统功能：补益药能通过增强神经内分泌系统的功能而影响免疫功能。如人参、党参、黄芪、刺五加等能兴奋下丘
脑——垂体——肾上腺皮质轴，促进肾上腺皮质激素的合成与分泌；淫羊藿、冬虫夏草、人参、黄芪、补骨脂等能兴奋下丘脑——垂体——性腺轴。 2、祛邪即祛除病邪，使邪去正安。 二、中药作用的方式 （一）四性的现代研究 1、对植物神经系统和内分泌功能的影响：热证患者交感—肾上腺系统功能偏亢，寒证患者交感—肾上腺功能偏亢。用附子、干姜（1：1）组成温阳药，党参、黄芪（1：1）组成补气药。 2、对代谢功能的影响：寒证患者基础代谢偏低，热证患者基础代谢偏高。 3、对中枢神经系统功能的影响：许多寒凉药，如羚羊角、牛黄、冰片、黄芩等多有抗惊厥、镇静等中枢抑制作用。海藻、昆布、浮萍等寒凉药中含有的碘、溴对中枢有镇静的作用。另如朱砂含HgS、Fe2O3，磁石含Fe3O4，都能安神镇惊，降低中枢系统的兴奋性。温热药则能提高中枢神经系统的兴奋性。 4、寒凉药的抗感染及抗癌作用：许多寒凉药，尤其是清热解毒和清热燥湿药，如黄连、黄芩、黄柏、金银花、连翘、白头翁、鱼腥草等具有抗菌、抗真菌、抗病毒及抗毒素、抗炎等许多药理作用，从而控制微生物感染，在根本上减少机体对病原物质的反应，使过高的体温下降，产热减少。肿瘤从中医临床辨证上属热，具有抗肿瘤和作用的药物从药性大多为寒凉药，如山豆根、大黄、青黛、苦参等。
中药药理学-学堂在线 绪论 1、下列哪项不是中药药理学的主要任务C A为临床安全用药提供科学依据B开发中药新药C研究中药活性成分提取分离的新工艺D指导中药临床科学合理应用E研究中药对机体的药理作用、作用机制和物质基础和药动学过程 2、下列哪个实验是我国现代意义上最早的中药药理实验A A何首乌浸膏与何首乌蒽醌衍生物对动物肠管运动的影响B青蒿素的抗疟疾实验C黄芩苷的抗病毒实验D川芎嗪的抗炎抗过敏实验E麻黄碱对交感神经的兴奋实验 3、我国现存最早的药学专著是B A本草经集注B神农本草经C唐本草D证类本草E本草论 4、下列哪项不是中药药动学的研究内容B A药物的吸收B药物的作用强度C药物在体内的分布D药物的排泄E药物的代谢 5、以下哪个中药被最早开展现代药理研究的是C A黄连B黄芩C麻黄D人参E金银花 6、下列哪项不是中药药理学研究的主要内容E
A研究中药对机体的作用、作用环节与效应，以及产生作用和效应的物质基础B研究中药在体内吸收、分布、代谢、排泄的动态变化过程及特点，定量揭示中药在体内的量-时-效的关系C研究中药对生物体有害效应、机制D研究中药对生物体安全性评价与危险度评定E研究中药活性成分的提取和分离 7、下列哪项不是中药药理学学科的主要特征D A中药药理研究必须与中医药理论紧密结合B中药的研究对象多样C中药药效物质形式各异D 中药药理学只注重中药的药效研究E中药的药理作用，具有多靶点、多环节、多途径，整合调节的特点 8、中药药效学研究的内容是A A中药对机体的作用B揭示中药在体内的量-时-效关系C研究中药对生物体的有害效应D机体对中药的作用E重要安全性评价 9、我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典是指C A本草经集注B神农本草经C唐本草D证类本草E本草论 10、第一部按药物的自然属性分类的药学专著是D A 神农本草经B本草纲目C证类本草D本草经集注E本草论 判断题 1、中药药理学就是应用现代科学技术和方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的科学。
2018年执业药师各科考试真题答案 1．关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（） A．药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B．药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C．微生物污染会影响制剂生物稳定性 D．制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化 E．稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 答案：B 2．某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为（）A．3.46h B．6.92h C．12h D．20h E．24h 答案：D 3．因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用，可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是（） A．卡托普利 B．莫沙必利 C．赖诺普利 D．伊托必利 E ．西沙必利 答案：E 4．根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（） A．双氯芬酸 B．吡罗昔康 C．阿替洛尔 D．雷尼替丁 E．酮洛芬 答案：E 5．为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（） A．羟苯乙酯 B．聚山梨酯-80 C．依地酸二钠 D．硼砂 E．羧甲基纤维素钠 答案：D 6．在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）A．助溶剂 B．潜溶剂 C．增溶剂
E．乳化剂 答案：A 7．与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（） A．氨苄西林 B．舒他西林 C．甲氧苄啶 D．磺胺嘧綻 E．氨曲南 答案：C 8．评价药物安全性的药物治疗指数可表示（） A．ED95/LD5 B．ED50/LD50 C．LD1/ED99 D．LD50/ ED50 E．ED99/LD1 答案：D 9．靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是（） A．脑部靶向前体药物 B．磁性纳米囊 C．微乳 D．免疫纳米球 E．免疫脂质体 答案：B 10．风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（）A．低血糖 B．血脂升高 C．出血 D．血压降低 E．肝脏损伤 答案：C 11．苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是（） A．4.62h-1B．1.98h-1 C．0.97h-1D．1.39h-1 E．0.42h-1 答案：C 12．为延长脂质体在统内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是（） A．甘露醇 B．聚山梨醇
执业药师中药学202X考点：中药药理与毒理执业药师栏目精心整理推荐“执业药师中药学202X考点：中药药理与毒理”，希望对广大读者有所帮助。更多相关资讯，请继续关注本网。 第七章中药药理与毒理 一、药理 (一)中药药性的现代研究 四气、归经研究角度，五味与成分功效的关系 四气寒凉药一一中枢抑制 温热药—一中枢兴奋 归经:“肝主筋”，“诸风掉眩，皆属于肝”;抗惊厥作用的中药均入肝经。大肠为传导之腑;泻下作用中药入大 肠经。肝藏血;止血作用的中药入肝经。“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”。止咳作用的、祛痰作用的、平喘作 用的入肺经。肾主生殖：壮阳中药全部入肾经。当归对血液循环系统、子宫平滑肌、机体免疫功能。入心、肝、 脾经的关系密切 五味与成分功效的关系 (二)影响中药药理作用的因素 药物因素(炮制最重要)、机体因素 炮制影响中药 1.减毒：乌头、附子 2.增效：杜仲、三七、大黄 3.保持药效：芥子的杀酶保苷 (二)影响中药药理作用的机体因素
1.生理因素：体质、年龄、性别、遗传、种族肠道菌群、代谢酶; 2.心理因素：情绪; 3.病理状态：营养 不良 (三)中药药理作用的特点 四性：中药药理作用的特点：四性 ①功效的一致性与差异性 一致性：解表药解热抗炎、抗病原微生物 祛风湿药的抗炎、镇痛 活血化瘀药具有改善血液流变学 差异性：葛根抗心肌缺血、黄连抗心律失常 五味子的保肝、枳实升压抗休克 ②多样性 人参增强免疫功能、改善学习记忆能力、强心、延缓衰老增强肾上腺皮质功能、促进核酸及蛋白质合成 三七能止血和抗血栓、抗脑缺血和心肌缺血、降血压抗心律失常、增强免疫功能、调节代谢等多种作用 茯苓拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用;茯苓多糖体及茯苓素均有抗肿瘤作用 ③双向性 人参——中枢作用;血糖 麝香——中枢 甘草——免疫功能 枳实、厚朴——痉挛状态的胃肠平滑肌 当归——子宫平滑肌
毒理学 现代毒理学主要包括：描述毒理学，机制毒理学和管理毒理学三个研究领域。 毒理学研究方法主要包括：体内实验，体外实验，人体观察和流行病学研究。 毒理学应用：由于毒理学研究范畴的进一步拓展以及毒理学研究方法与技术的不断更新完善，在外源物质安全性评价,危险度评定，危险性管理与交流方面，毒理学已发挥不可替代的重要作用。 毒理学研究中以“3Rs”原则为导向的实验方法包括：优化，减少，代替。 外源化学物：是指在人类生活的外界环境中存在，可能与机体接触并进入机体，在体内呈现一定的生物学作用的一些化学物质。 毒性：是指物质引起生物体有害作用的固有能力。 外源化学物对机体的损害作用：是指影响生物体行为的生物化学改变，功能紊乱或病理损害，货降低生物体对外界环境应激的反应能力。 剂量-效应关系：随着外源化学物的剂量增加，对机体的毒效应的程度增加，或出现某种效应的个体在群体中所占比例增加。潜伏期：潜伏期是指在单次剂量或短期暴露致癌物质后志出现第一个临床症状所需的时间。 靶器官：化学物进入机体后，对体内各器官的毒作用并不一样，往往有选择性，外源化学物可以直接发挥毒作用的器官就称为该物质的靶器官。 生物标志：是指外源化学物通过生物学屏障并进入组织或体液后，对该外源化学物或其生物学后果的测定指标，可分为暴露指标，效应标志和易感性标志。 绝度致死剂量或浓度：指引起一组受试动物全部死亡的最低剂量或浓度。 半数致死剂量或浓度：指引起一组受试动物半数死亡的剂量或浓度。 最小致死剂量或浓度：指一组受试动物中引起个别动物死亡的最小剂量或浓度。 最大非致死剂量或浓度：指一组受试实验动物中，不引起动物死亡的最大剂量或浓度。 机体对于化学毒物的处置包括：吸收，分布，代谢和排泄四个过程。 生物转运：四个过程都是化学毒物穿越生物膜的过程，其本身的结构和性质不发生变化，故称为生物转运。 生物转化：是化学毒物在细胞内发生一系列化学结构和理化性质改变而转化为新的衍生物的过程，称为生物转化。 毒理动力学：研究化学毒物的数量在生物运转和生物转化过程中依时间而变化的动态规律。 化学毒物通过生物膜的方式：被动转运和特殊转运。 被动转运包括：简单扩散和过滤。特殊转运包括：主动转运，异化扩散，吞噬作用和胞饮作用。 屏障：有些器官或组织的生物膜具有特殊的形态学结构和生理学功能，可以阻止或延缓某些化学毒物的进入，称为屏障。比较重要的：血脑屏障，学脑脊液屏障，和胎盘屏障。 代谢解毒：化学毒物经过生物转化后成为低毒或无毒的代谢物，这一过程称为代谢解毒。 代谢活化：化学物质经过生物转化后，毒性非但没有减弱，反而明显增强，甚至产生致突变，致癌致畸作用，这种现象称为代谢活化或生物活化。 生物转化酶包括：结构酶和诱导酶。 毒理学的研究目的是：1求出动力学参数，以阐明不同染毒频度，剂量，途径下化学毒物的吸收，分布与消除特征，为完善毒理学实验设计提供依据；2根据化学毒物时量变化规律及其与毒理学效应的性质与强度之间的关系，明确靶器官，解释毒作用机制，用于人的危险度评定。
第七章中药药理与毒理 重点掌握： 1.各类中药的主要药理作用 2.中药的毒性成分 第一节中药药理 一、中药药性的现代研究与认识 中药药性：广义—与疗效有关的药物性质或属性，包括中药的功效与主治，有毒与无毒等； 狭义—指四气、五味、归经、升降浮沉 （一）中药四性（四气）的现代研究 关于中药四性的现代研究，主要从药物（寒热温凉）对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等的影响进行研究。
1. 中枢神经系统功能 2.对植物神经系统功能的影响
3.内分泌系统功能
4.基础代谢 临床： 临床 （二）中药五味的现代研究 中药五味是指辛、酸、甘、苦、咸，其味与化学成分和药理作用关系。 辛：含挥发油。发汗解热，抗炎、抗病原体、扩张血管、改善循环，调整肠道平滑肌运动等。 酸：含有机酸、鞣质。收敛、止血、止泻、抗菌、抗炎等。 甘：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。提高或调节免疫、影响神经系统、缓解平滑肌。 苦：含生物碱、苷类。抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等。 咸：含碘和无机盐。抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻、影响免疫系统zhi'xi等。 （三）中药升降浮沉 解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁、涌吐为升浮；（辛/甘，补中益气汤/升麻/柴胡/蔓荆子/苍耳子） 清热、泻火、利湿、安神、止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、止血及收敛固涩为沉降；（酸/苦/咸，旋覆花/丁香/番泻叶/苏子/赭石/枳实） （四）中药归经的现代研究 1.归经与药理作用的关系（429种常用中药按药理活性分组） 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝 泻下 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑 止血 --- 入肝经--- 肝藏血 止咳、祛痰、平喘 --- 入肺经 --- 肺主呼吸、肺为贮痰之器
中药毒性是客观存在的，但并不意味着任何中药，在任何情况下都会对人体造成伤害，引起毒性反应。中药使用后，是否对人体造成伤害，出现毒性反应，以及毒性的大小，主要与药物的毒性、机体的状态和临床是否合理应用有关[2]。本文在中药毒性分级、中药毒性类型、中药毒性安全性评价论述的基础上[1]，对中药毒性的影响因素和临床合理应用进行了深入论述，以期阐明中药毒理学的思维原理。 1 药物因素 药物因素是影响中药毒性的首要因素，药物因素的核心是药物的质量。中药的质量主要与中药的品种、产地、炮制、制剂等相关，对中药毒性和毒作用产生直接的影响。 1.1 品种 中药来源广泛、品种繁多、成分复杂，同一药名，基源不同，物质基础有别，药物的毒性差异明显。如：白附子载于《名医别录》，列为下品，谓其“生蜀郡，三月采”。 一般认为白附子是天南星科(Araceae)植物独角莲Typhonium giganteum Engl ．的干燥块茎，商品名“禹白附”；也有认为白附子为毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum (Lév1.) Ralp ．的干燥块根，商品习称“关白附”。而关白附含有乌头类双酯性生物碱，毒性很大。再如：木通原名通草，始载《神农本草经》，列为中品；《药性论》始称之为木通。《本草图经》所载通草，包括木通、三叶木通或其变种白木通，《本草品汇精要》以木通为正名，清代《植物名实图考》提出山木通、小木通、大木通等，为毛茛科木通。马兜铃科关木通历代本草未见其描述，是近代的新兴品种。1963年版《中国药典》同时收录了木通科木通属五叶木通、毛茛科铁线莲属川木通和马兜铃科马兜铃属关木通，但以后各版药典则将木通科木通属五叶木通删去，仅收录了川木通和关木通。关木通含马兜铃酸和马兜铃内酰胺，肾脏毒性明显，2005年版、2010年版《中国药典》不再收录。 1.2 产地 早在《诗经》中就有“山有枢，隰有榆”的记载，《神农本草经》强调“道地”（产地）的重要性，《神农本草经集注》指出60多种中药材何地、何种土壤生长者良，唐?孙思邈《千金翼方》有“药出州土”篇，首次把519种药物按产地分十三道集中论述，强调道地产区与中药质量、药性、效用的直接关系。现代研究也证明，同一种中药材，由于产地不同，质量有差异、毒性有区别。如：吴茱萸为芸香科（Rutaceae ）植物吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth.、石虎Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth.var.of ? cinalis (Dode) Huang. 或疏毛吴茱萸Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth.var.bodinieri (Dode) Huang.的干燥近成熟果实，始载于《神农本草经》，列为中品，有 ?名家论坛? 彭 成中药毒理学新论（二） 【专家介绍】彭成，男，博士，成都中医药大学副校长，国家级重点学科中药学学科带头人，中 药资源系统研究与开发利用部省共建国家重点实验室培育基地主任。先后负责国家“973”、国家支撑计 划、国家自然科学基金重点项目等20余项；发表论文230多篇，SCI 收录50余篇，总编著作2套29部， 主编学术专著9部；获国家科技进步二等奖1项（负责人），四川省科技进步一等奖4项（负责人）、 四川省教学成果一等奖1项（负责人）。提出中医药动物实验的技术，创制病证模型，建立《中医药 动物实验方法学》；以道地药材为研究对象，提出中药“品质性效用”多维评价方法，组建“西南道地药 材协同创新中心”，系统研究和开发道地药材，主编国家“十二五”重点图书《中华道地药材》。在国家 973计划、国家自然科学基金重点项目、国家“十二五”支撑计划的资助下、国家中医药管理局和国家中 国医药出版社的支持下，建立了有毒中药“毒性物质基础—毒作用机制—控毒方法体系”的安全性评价 模式，主编了新世纪创新教材《中药毒理学》；作为学科带头人，正在建设国家中医药管理局“中药毒理学” 重点学科。 [基金项目] 国家“十二五”科技支撑计划2010BAE00406；国家973计划2012CB723502 [作者单位] 成都中医药大学药学院 中药材标准化教育部重点实验室 中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地，四川 成都 611137
中药新药注册 为适应修订的《药品管理法》和我国加入WTO的需要，药品注册管理法规作相应的修改。拟将原来的《新药审批办法》、《进口药品管理办法》和《仿制药品审批办法》中有关药品注册管理规定统一，修订为《药品注册管理办法》。新药注册分为新药申请和简略申请两类。现将中药新药注册分类的修订部分说明如下： 1、因为目前对“中药”、“天然药物”、“植物药”在管理上没有明确界定，经多次召开专家会讨论，认识上也不完全一致。参考目前国际上对天然药物和植物药的管理模式和界定的方法，同时考虑到目前进口注册天然药物以植物药为主，一直归中药进行管理，新法规中将进口天然药物与国内新药实行统一分类注册管理，所以在《药品注册管理办法》中，将天然药物归入中药类进行注册管理。 2、中药的涵盖范围很广，包括我国范围内的民族药及其药材和饮片，传统上中药在中医理论指导下使用；天然药物一般指从自然界已经存在的物质中，通过一定手段获得的、不经过化学修饰而应用于临床的物质。为了界定中药与天然药物和化学药品的管理范围，在本《办法》中，不论在临床使用中是否以中医药理论为指导，只要未经化学修饰的天然药物都列入中药管理范围；被纯化后经过化学修饰的则不列入中药管理范围。 3、新修订的《药品管理法》规定中药材、中药饮片逐步实施批准文号管理。考虑到中药材和中药饮片已有国家标准或地方标准，且已在市场流通，所以按简略申请申报。 4、目前中成药的生产中，直接用中药材、中药饮片提取物投料的情况相当普遍。为加强管理，确保药品质量，对其提取物也实行批准文号管理，并明确只限于单味提取物。将中药材、中药饮片的提取物列入简略申请管理并规定仅供生产制剂时作为原料使用，不能作为药品流通。 5、目前国家标准收载的中成药品种，由于历史原因，相当一部分生产工艺简单、落后，缺少技术参数，不能有效控制产品质量和保证临床疗效。有的产品因为生产设备的更新带来了工艺的改变，为鼓励规范生产工艺和提高质量控制水平，在不影响临床疗效的情况下，本法规把对已收载为国家标准的药品的生产工艺作重大改变的纳入简略申请管理。 6、一些专家及新药研究单位认为，许多“经典方”、“经验方”和中药医院制剂在民间及临床使用多年，积累了一定的临床数据，要求审批管理部门对开发这些“经典方”和“经验方”新药时应减少申报资料、简化审批程序，即减少有关主要药效学试验资料并按简略申请办理，以降低开发、研究成本。但是，由于“经典方”和“经验方”难以界定，我局也曾多次组织专家开会，不能达成一致意见。如“经典方”以何种典籍或历史文献为准？也有专家认为，数以万计的“经典方”中，临床疗效好的处方基本上已被开发上市，未被开发的处方一般临床较少使用；又如有批准文号的且临床使用多年的医院制剂，各级各类的三级甲等医院到一级医院都有这样的制剂，临床应用和研究水平差距很大，如何遴选？以上情况均需做出详细的政策方面的规定，因此，“经典方”、“经验方”及中药医院制剂申报新药拟进一步征求意见后再定。 7、原法规中将中药注射剂单列放在新药第二类，考虑到注射剂是一个剂型，在申报中药注射剂时已有《中药注射剂研究的技术要求》的具体规定，所以将中药注射剂放在各有关条款分述。
《中药学专业知识一》 第一章 第一节历代本草代表作简介 (一)《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学发展的成就，是现存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。 (二)《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初步确立了综合性本草著作的编写模式。 (三)《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。 (四)《经史证类备急本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。 (五)《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 (七)《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。 第二节中药的性能 一、四气又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。 温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。
能够减轻或消除热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物，一般属于热性或温性。 所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、补火助阳、回阳救逆等作用。 二、五味：指药物具有辛，甘、酸、苦、咸等味。 确立依据：1.药物的真实滋味。2.药物的功能。 今药味确定，主以药效，参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。 (三)所示效用及临床应用 1.辛：能散、能行，有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。 2.甘：能补、能缓、能和，有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸：能收、能涩，生津、安蛔，能收敛邪气，凡邪未尽之证均当慎用。 4.苦：能泄、能燥、能坚。(1)泄：①通泄，如大黄;②降泄，如苦杏仁;③清泄，如黄连。 (2)燥指苦 能燥湿，如苍术。(3)坚:①坚阴，即泻火存阴; ②坚厚肠胃。津液大伤及脾胃虚弱者不宜大量用。 5.咸:能软、能下， 6.涩:能收、能敛，习惯将涩附于酸。 涩味药大多能敛邪，邪气未尽者慎用。
中药实验遵循原则:以中医理论为指导，按中药新制剂功能与主治的现代医学概念，选择药理试验方法中药新药的药理毒理研究：包括主要药效学、一般药理学、药代动力学及毒理学研究 主要药效1观察指标(1)择特异性强、(2)敏感性高、(3)重现性好、(4)客观、(5)定量或半定量 2给药剂量及途径 1.各种试验至少应设3个剂量组<高,中,底>，2对照组;正常动物空白对照组、模型动物对照组、阳性药物对照组 一般药理研究（一）神经系统（二）心血管系统（三）呼吸系统 毒理研究一急性毒性试验1,最大给药量试验2,LD50测定：二长期毒性试验1动物;啮齿类(大鼠，每组20～40只,最长6个月),,非啮齿类(狗，猴..每组至少6只,,不超过9个月)2.剂量：一般应设三个剂量组+空白(对照组) 治疗胸痹心痛证中药的药效学试验 1.药理作用：（1）扩张冠状动脉，增加心肌营养性血流量及抗心肌缺血性损伤。（2）降低心肌耗氧量和改善心肌代谢。3）影响血流动力学，降低心脏负担。 2.心肌缺血动物模型(1)脑垂体后叶素所致心肌缺血模型：(2)结扎（犬、猪）左冠状动脉降支（LAD）造成急性心肌缺血模型。 3,观测指标:心电图缺血性改变 治疗厥脱证中药的药效学试验 1七个休克类型：失血性休克(狗、猫).中毒性休克、心源性休克(结扎冠状动脉前降支根部.猫“脉微欲绝模型”。)、、过敏性休克(小鼠)、神经性休克。创伤性休克,..闭性休克 2 观察指标,,,血压高低,,动物死亡率 治疗高血压病中药的药效学试验 动物模型自发性高血压大鼠(SHR)、肾动脉狭窄型高血压、DOCA(去氧皮质酮)盐型高血压、 治疗中风病中药的药效学试验 I.治疗脑出血中药的药效学试验 1.降低颅内压试验,橄榄油导致的家兔脑水肿模型 2.治疗脑出血试验,(1)SHR／SP自发性大鼠脑出血模型：(2)胶原酶诱发大鼠脑出血模型：(3)动物脑血肿模型 Ⅱ治疗脑缺血中药的药效学试验 (1)四脑动脉阻断致全脑缺血模型：(2)三脑动脉阻断致全脑缺血模型：(3)阻断双侧颈总动脉合并放血致全脑缺血模型：(4)小鼠断头缺血法：(5)局灶性脑缺血(阻断大脑中动脉)模型： 治疗慢性支气管炎中药的药效学试验 主要药理作用：镇咳、祛痰、平喘、抑菌,抗病毒、抗炎,解热及增强机体免疫功能等。 1.镇咳作用试验：(1)化学刺激致咳法：如小鼠氨水喷雾引咳法、小鼠二氧化硫引咳法。(2)电刺激引咳法：猫狗电刺激喉上神经引咳法 2.祛痰作用试验(1)气管内酚红排泌量法、(2)大鼠气管排痰量法（毛细玻管法）。 3.平喘作用试验(1)整体动物平喘试验：用豚鼠(2)离体气管试验：用豚鼠 治疗痛经中药的药效学试验 1.对痛经动物模型：（1）大鼠痛经模型：（2）小鼠痛经模型：雌性小鼠。催产素.观察扭体反应次数。（3）MPGF2α致大鼠离体子宫痉挛模型： 2.对子宫影响的试验：(1)离体子宫试验；(2)在体子宫试验。 3.镇痛试验； 4.抗炎试验； 5.大鼠子宫微循环试验。 治疗脾虚证中药的药效学试验 一.消化、吸收及运动机能试验： (1)胃液分泌试验：(2)肠道葡萄糖吸收试验(3)碳末胃肠推进运动试验： 观察指标;耐寒机能试验,抗寒冷实验;耐缺氧实验;抗疲劳试验 常用药物;大黄,玄明粉,番泻叶,甘兰,猪油治疗消化性溃疡中药的药效学试验 1.急性胃溃疡动物模型（1）水浸应激性胃溃疡模型 (2)幽门结扎性胃溃疡模型：(3)利血平性胃溃疡模型：(4)消炎痛致溃疡模型：(5)盐酸性胃溃疡模型：(6)胃粘膜损伤模型：(7)阿司匹林致胃溃疡模型：2.慢性胃溃疡动物模型(1)乙酸灼烧型胃溃疡模型：(2)乙酸注射法致胃溃疡模型：(3)乙醇所致胃粘膜损伤模型： 观察指标;出血点,出血面积, 治疗水肿（急性肾炎）中药的药效学试验 观察指标：(1)蛋白尿；(2)血尿素氮、肌酐；(3) 肾脏病理形态。 治疗肾功能衰竭中药的药效学试验 1.急性肾功能衰竭动物模型的造型方法：(1)甘油所致ARF(急性肾功能衰竭)模型：(2)庆大霉素所致ARF模型： 2.慢性肾功能衰竭（CRF）动物模型的造型方法（1）肾脏大部分切除法致大鼠慢性肾衰模型（4）冷冻引起的大鼠慢性肾衰（CRF）模型：（5）电灼引起的大鼠慢性肾衰（CRF）模型： 3观察指标：血尿素氮、肌酐； 治疗骨折中药的药效学试验 1.建立骨折动物模型，观察指标：(1)X-线检查，(2)抗折强度检查。(3)组织学和组织化学检查，(4)3H-TdR放射自显影检查， 2.鸡胚股骨的培养试验：观察指标：（1）股骨的长度(mm)，计算增长值及重量。 治疗痹证中药的药效学试验 （1）大鼠佐剂性多发性关节炎模型：给药时间及观察指标： ①观察药物对原发病变的影响：②观察药物对继发性病变的预防作用：③观察药物对继发病变的治疗作用： 治疗消渴证(糖尿病)中药的药效学试验 2.糖尿病动物模型的降血糖试验(1)四氧嘧啶诱发的高血糖动物模型：(2)链脲霉素诱发的高血糖动物模型：(3)链佐霉素诱发大鼠高血糖模型：(4)肾上腺素性高血糖动物模型：(5)氨基葡萄糖性高血糖动物模型：6）胰腺次全切除法致大鼠高血糖模型7遗传性自发性高血糖模型 常用实验动物的特点及其主要用途 小鼠：小鼠是实验室最常用的。小鼠适合用于需要用大量动物的试验。 大鼠：药物的长期毒性试验；大鼠无胆囊，利胆作用；降压药及检测升压物质；发热病理模型；踝关节肿模型。 豚鼠：研究平喘药和抗组织胺药；抗过敏反应药物；地鼠：肿瘤学研究；中国地鼠的真性糖尿病。 家兔：高脂血症；动脉粥样硬化症；角膜炎症模型及角膜瘢痕模型；解热药物和检查热原。 猫：血压稳定，研究降压药；研究镇咳物。 狗：高血压的实验治疗；药物长期毒性；失血性休克；急性心肌梗塞、狗和猫都是研究降压药物较理想的动物。 青蛙和蟾蜍：研究药物对心脏的作用；腓肠肌和坐骨神经可用来观察药物作用。 猴：研究避孕药；镇痛药的依赖性及戒断症状。 树鼬：现已用于化学致癌、乙型肝炎病毒感染。猪：烧伤和烫伤；研究降血糖药物。 鸡、鸽、鹌鹑：动脉粥样硬化模型；鸽和猫是检测强心甙作用强度；鹌鹑作高脂血症造型。
总论 1、中药毒理学中药药理学的分支学科,属就是研究中药对生物体有害效应、机制、安全性评价与危险度评价的科学。简言之,中药毒理学就是研究有毒中药与有机体相互作用关系的学科。 2、中药“毒”的三种含义:①“毒”就就是药,凡治病之药皆为毒药;②“毒”指中药的偏性;③“毒”就是指中药的毒副作用。 3、中药毒理学的研究内容主要包括三个方面;①描述毒理学(主要就是研究有毒中药对人体可能产生危害的剂量(浓度)、接触时间、接触途径等,以及危害的程度,就就是研究有毒中药的毒性结果,为安全性评价与管理法规制定提供毒理学信息,包括有毒中药的急性毒性、遗传毒性、生殖毒性、致癌性等) ②机制毒理学(研究有毒中药对生物体毒作用的细胞、分子及生化机制)③管理毒理学(主要就是依据描述毒理学、机制毒理学提供的资料与临床应用的经验,研究有毒中药组成的药品,按规定使用,就是否具有足够低的危险性,为临床应用合理用药提供依据。) 4、中药毒理学有三个方面的基本特点: ①毒性成分复杂 ②毒性表现多样 ③毒性可以控制 5、中药毒性分级:根据中毒剂量、中毒时间、中毒反应程度与有效剂量与中毒剂量之间的范围大小,分为大毒、有毒、小毒等。 6、大毒中药:就是指使用剂量小,有效剂量与中毒剂量之间范围小,中毒时间短,中毒反应程度严重的有毒中药。如川乌、草乌、马钱子、天仙子、巴豆、闹羊花、红粉、斑蝥、信士等。 7、有毒中药:就是指使用剂量较大,有效剂量与中毒剂量之间范围较大,中毒时间较短,中毒反应程度较严重的有毒中药。如附子、白附子、天南星、半夏、甘遂、芫花、京大戟、洋金华、常山、商陆、干漆、土荆皮、蜈蚣、全蝎、蕲蛇、蟾酥、朱砂、硫磺、雄黄、轻粉、罂粟壳等。 8、小毒中药:就是指使用剂量大,有效剂量与中毒剂量之间范围大,且蓄积到一定程度才引起中毒的有毒中药。如丁公藤、土鳖子、川楝子、小叶莲、艾叶、吴茱萸、苦杏仁、草乌叶、重楼、蛇床子、绵马贯众、大皂角、翼首草等。 9、中药毒性类型有: a、毒性反应指剂量过大或用药时间过长所引起的机体形态结构、生理机能、生化代谢的病理变化。包括急性毒性、慢性毒性、特殊毒性。 b、副作用指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。 过敏反应、特异质反应与依赖性等。 d、后遗效应指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应。 10、毒性物质基础分为: ①有机类毒性物质a生物碱类:如含乌头碱的川乌、草乌、附子、雪山一支蒿,含士的宁的马钱子,含莨菪碱、东莨菪碱的天仙子、洋金花,含常山碱的常山,含麻黄碱的麻黄,含蒺藜碱的蒺藜,含苦楝碱的苦楝子,含秋水仙碱的山慈菇、光慈姑、野百合,含苦参碱的山豆根、广豆根等。b糖苷类,如含强心苷的万年青、八角枫、夹竹桃、无梗五加、蟾酥等,含氰苷的杏仁、桃花、枇杷仁、郁李仁、白果等,含皂苷的商陆、黄药子等,含苍术苷的苍耳子,含黄酮苷的芫花、广豆根等c二萜类,如含雷公藤二萜的雷公藤,含闹羊花毒素的闹羊花,含土荆皮二萜酸的土荆皮,含大戟二萜类的大戟、芫花、甘遂等。d毒蛋白类,如含植物毒蛋白的巴豆、苍耳子、蓖麻子、商陆、土鳖子等,含动物毒蛋白的全蝎、蜈蚣、金钱白花蛇等。e其她有机类毒性物质,例如含马兜铃酸的关木通、广防己、细辛、马兜铃、青木香、天仙藤等,含吡咯里西啶生
中药新药申报资料中常见问题的分析 药学方面的常见问题 (一)、制备工艺及研究资料5，6 号资料 1、剂型选择的依据 (1)未充分了解所选剂型的特点和局限性，盲目求“新”或赶时髦而选择某些新剂型，如蛇胆川贝含片、 XX皂甙软胶囊。 (2)未考虑临床对所选剂型是否需要，或所选剂型的给药途径是否适于临床适应症。如生脉滴丸，保心包贴膜用于手术创口； (3)未从处方药物成分的理化性质(如溶解性、酸碱性、极性、解离度、稳定性等)方面，考虑所选剂型是否会影响制剂中药物的释放、吸收或稳定性。如牛黄不宜做成口服液，水溶性较差，在成品中较难鉴别检查出来。 (4)用药对象选择不合理，治疗牙痛的药制成XX香口胶。 ( 5 )用药剂量偏多。胶囊一次服用6粒以上，偏多；若一次服用量为15 克生药，出膏率为10% ，1.5 克浸膏，若加辅料为2.0 克，装0 号胶囊，5 粒，基本认可。若一次服用量为50 克生药，制成胶囊剂偏多，制成颗粒剂则不会偏多。若是50 克生药，作成胶囊偏多，作成颗粒剂则不偏多，但服用不如胶囊方便，应综合考虑。( 6)同一品种已有多个剂型，但剂改所选剂型并无先进性。如双黄连栓，用于治疗成人感冒。 2、工艺路线设计 (1 )设计依据：①未提供；②阐述不够清楚，未从处方药味所含有效成分的理化性质、有关药材提取物的现代药理报道、中医临床用药情况及剂型要求等方面阐述设计思路，以说明处方中各药味的处理方法 (如水提、醇提、打粉等)及所采用的成型工艺路线；③设计的理论依据不够充分时，未设计多条工艺路线进行实验对比。 (2)打粉入药：①选择过多药味以生粉入药，造成服用量偏大或卫生学指标难以控制；②未说明药材生粉入药的理由，或提供的依据不够充分。 (3 )挥发油的提取与包合：①未提供某些含挥发油药材不提挥发油的依据；②挥发油与制剂的疗效有关，但未考虑提油；③固体制剂中，挥发油未设计对其包合，以增加其稳定性。 (4 )醇提与水煎：①对方中药味所含有效成分的性质未加分析，就盲目沿袭传统用药习惯而设计将全方药材用水煎提；如青皮、大黄等②对某些既含水溶性又含醇溶性有效成分的药材，未说明理由而设计单用水提或单用醇提，如丹参、五味子等。 (5)分提与混提：①未考察药材中有效成分的理化性质或配伍变化(如生物碱类与有机酸类、鞣质类成分在共煎中可形成沉淀而在滤过操作中损失)而设计群药混提；②一些药味可混提而设计为分提，致使工艺复杂化。 3、工艺条件的优选 (1)药材的前处理：净制，炮制：未说明符合药典或各地的炮制规范，自拟的炮制方法应提供理由和检验标准，并适合大生产。粉碎：①未提供药材打粉的出粉率；②出粉率偏低。 (2)提取工艺：①正交试验的具体实验方法不明确(如未说明试验中药材的投料量、药材的含量、评价 指标的测定方法与计算方法)；出膏率不应完全作为量化指标，水提和醇沉不宜放在同一正交表中。②因 素水平选择欠妥，随意性太大，缺预试验摸索；③评价指标的含义表述不清，如黄苓甙含量% ；③所 选定的方案在正交表中不含或与直观分析的结果不一致时，未进行说明或进行验证；④多指标评价时，应用综合评分法计分所设计的权重系数缺乏依据。 (3)纯化工艺：①醇沉：未考察醇沉前药液浓缩程度、醇沉浓度、放置时间、放置温度等因素对有效成分的影响，未与醇沉前比较；可以通过正交试验，也可以单因素逐个做。②高速离心法：未提供具体的工艺条件(如药液的相对密度、转速)；未说明高速离心前后有效成分的变化；3000?4000转/分的转速偏低。③大孔吸附树脂法：未按有关技术要求提供树脂的相关资料及大孔树脂法纯化工艺的研究资料(尤其是未对成品中大孔吸附树脂的有机残留物进行