《药物化学》复习题（一）
一。单选题
(1).卡托普利的化学名为：
A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸
B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸
C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸
D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸
E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸
(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：
A．硫酸阿托品
B．氢溴酸东莨菪碱
C．多萘培齐
D．溴丙胺太林
E．泮库汉铵
(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类
B．乙二胺类
C．哌嗪类
D．丙胺类
E．哌啶类
(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：
A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病
B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主
C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑
D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效
E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫
(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：
A．又名环丙氟哌酸
B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦
C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿
D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服
(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：
A．内酚胺环打开的水解物
B．环外酚胺打开的水解物
C．2一位羧酸盐的水解物
D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物
E．噻嗪环打开的代谢物
(7).属于前药的是：A．尿嘧啶
B．他莫昔芬
C．顺铂
D．环磷酸胺
E．长春新碱
(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：
A．改变此类药物的疏水性强的缺点
B．提高水中溶解度
C．加强与受体的亲和力
D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性
(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：
A．α-生育酚
B．β-生育酚
C．γ-生育酚
D．δ-生育酚
E．ε-生育酚
(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：
A．尽量增加水溶性
B．尽量增加脂溶性
C．使脂溶性和水溶性比例适当
D．与脂溶性无关
E．与水溶性无关
(11).醇类原药修饰成前药时可以制成
A．酰胺
B．Schiff's碱
C．肟
D．酯
E．亚胺
(12).维生素C不具有的性质
A．味酸
B．放置色变黄
C．无旋光性
D．易溶于水
E．水溶液主要以烯醇式存在
(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是
A．药物的脂水分布系数
B．取代基的电性参数
C．取代基的立体参数
D．化合物的立体参数
E．取代基的疏水参数
(14).含芳环的药物主要代谢产物为：
A．酚类
B．醇类
C ．酯类
D ．胺类
E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：
A ．氨基醚类
B ．乙二胺类
C ．哌嗪类
D ．丙胺类
E ．哌啶类
(23).关于驱肠虫药，不正确的是：
A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫
B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫
C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄
生虫
D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔
E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循
类药物
(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：
A ．又名氟哌酸
B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末
C ．无臭，味苦，遇光渐变色
D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶
E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统
等的感染
(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：
A ．头孢克洛
B ．头孢氨苄
C ．头孢哌酮钠
D ．头孢美唑
E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性
的是：
A ．叶酸钙
B ．亚叶酸钙
C ．硫酸钙
D ．亚硫酸钙
E ．碳酸钙
(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：
A ．在17一位引入乙炔基
B ．在19一位去甲基
C ．在17一位引入乙酰氧基
D ．A 和B
E ．B 和C
(28).维生素D3源是指：
A ．1，25－二羟基维生素D3
B ．1，25－二羟基维生素D2
C ．7一脱氢胆固醇
D ．1B- 羟基维生素D2
E ．15一羟基维生素D2
(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生
B ．吡罗昔康
C ．安乃近
D ．羟布宗
E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：
A ．具有相似的疏水性
B ．具有相似的立体结构
C ．具有完全相同的构型
D ．具有共同的药效构象
E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：
A ．循环功能不全时，低血压状态的急救
B ．支气管哮喘性心搏骤停
C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎
D ．抗心律不齐
E ．抗高血压
(39).马来酸依那普利的药理活性为：
A ．降血脂
B ．降血糖
C ．降血压
D ．HMG －COA 还原酶抑制剂
E ．钙离子抑制剂
(40).氯唑沙宗属于：
A ．中枢性肌松药
B ．外周性肌松药
C ．N1一胆碱受体阻断剂
D ．莨菪生物碱
E ．合成类M 一受体阻断剂
(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗
剂：
A ．氨基醚类
B ．乙二胺类
C ．哌嗪类
D ．丙胺类
E ．哌啶类
(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用
的是：
A ．吡喹酮
B ．硝硫氰胺
C ．枸橼酸乙胺嗪
D ．磷酸伯氨喹
E ．乙胺嘧啶
(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成
B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸
C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运
D ．是A 和B 的共同作用
E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一
双-1-丁醇二盐酸盐
E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一
双-1-丁醇二盐酸盐
(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：
A ．可以口服
B ．为了注射给药
C ．雄性作用减弱
D ．蛋白同化作用增强
E ．蛋白同化作用减弱
(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是
由于：
A ．代谢过程中产生的亚硝基
B ．代谢过程中产生的胺基
C ．代谢过程中产生的羟胺
D ．代谢过程中产生的酚羟基
E ．化合物分子中的硝基
(53).下列哪种全身麻醉药为固体
A ．乙醚
B ．氟烷
C ．氯仿
D ．恩氟烷
E ．盐酸氯胺酮
(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐
A ．阿普唑仑
B ．苯巴比妥
C ．地西泮
D ．奋乃静
E ．甲丙氨酯
(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性
A ．阿司匹林
B ．萘普生
C ．吡罗昔康
D ．布洛芬
E ．双氯芬酸
(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是
A ．可待因
B ．哌替啶
C ．布桂嗪
D ．美沙酮
E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：
A ．苄胺结构
B ．苯乙胺结构
C ．苯丙胺结构
D ．季铵
(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：
A．轻度钠通道阻滞剂
B．明显钠通道阻滞剂
C．α一受体阻滞剂
D．钾通道阻滞剂
E．钙通道阻滞剂
(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力
B．震颤麻痹
C．消化道溃疡
D．胃肠道痉挛
E．胆绞痛和肾绞痛
(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类
B．乙二胺类
C．哌嗪类
D．丙胺类
E．哌啶类
(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：
A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用
C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍
D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量
E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：
A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶
B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶
C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶
D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶
E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶
(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：
A．2一位羧基有关
B．3一位乙酰氧甲基有关
C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关
D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项
(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：
A．氮介类
B．乙撑亚胺类
C．磺酸酯类
D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：
A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β
一氟孕淄一 1， ?
4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯
B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一
氟孕淄一1， 4一
二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯
C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β
一孕淄一 1， 4
一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯
D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α
一氟孕淄一 ?l，
4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯
E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α?一氟孕淄一 1，
4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯
(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：
A．苄青霉素
B．氨苄青霉素
C．羧苄青霉素
D．磺苄青霉素
E．羟氨苄青霉素
(68).先导化合物又叫：
A．前体药物
B．新化学实体
C．原型物
D．硬药
E．软药
(69).与下列结构的药物作用相似的是
A．丁卡因
B．麻黄素
C．肾上腺素
D．阿司匹林
E．羟基丁酸钠
(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：
A．体内解离度
B．水中溶解度
C．电子云密度
D．立体因素
(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：
A．甲基
B．乙基
C．异丙基
D．烯丙基
E．丁基
(72).下列哪种药物可用于抗心律失常
A．γ一羟基丁酸钠
B．盐酸氯胺酮
C．盐酸普鲁卡因
D．盐酸利多卡因
E．氟烷
(73).奋乃静的化学名为
A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)
一苯甲酰胺
C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐
D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇
E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺
(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用
A．安乃近
B．对乙酰氨基酚
C．阿司匹林
D．布洛芬
E．吡罗昔康
(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼
B．氢吗啡酮
C．喷他佐辛
D．美沙酮
E．纳洛酮
(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：
A．降血脂药
B．抗凝药
C．平喘药
D．强心药
E．抗高血压药
(77).nifedipine的中文名称为：
A．硝苯基哌啶
B．硝苯地平D．尼莫地平
E．氨氯地平
(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：
A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一
环氧托烷基托哌的溴化物
B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一
环氧托烷基托哌的溴化物
C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一
环氧托烷基托哌的溴化物
D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一
环氧托烷基托哌的溴化物
E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R?）一
环氧托烷基托哌的溴化物
(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类
B．乙二胺类
C．三环类
D．丙胺类
E．哌啶类
(80).关于阿苯达唑，正确的是：
A．又名丙硫咪唑驱虫净
B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一
C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用
E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外
(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：
A．盐酸乙胺丁醇
B．异烟肼
C．葡烟腙
D．对氨基水杨酸钠
E．盐酸小檗碱
(82).氯霉素的分子式为：
A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1
－2，2一二氯乙酰胺
B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙
基1－2，?2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式
D ．对光敏感
E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：
A ．1R ， 2S
B ．1R ，2R
C ．1S ， 2R
D ．1S ， 2S
E ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：
A ．乙酸化结合反应
B ．与谷胱甘肽结合
C ．与葡萄糖醛酸结合
D ．与活化的硫酸基结合
E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药
A ．盐酸普鲁卡因
B ．盐酸利多卡因
C ．盐酸氯胺酮
D ．盐酸丁卡因
E ．盐酸布比卡因
(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利
B ．硝西泮
C ．苯妥英钠
D ．奋乃静
E ．氟哌啶醇
(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为
A ．羟布宗
B ．吡罗昔康
C ．萘普生
D ．布洛芬
E ．双氯芬酸钠
(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是
A ．左啡诺
B ．纳洛酮
C ．芬太尼
D ．布桂嗪
E ．喷他佐辛
(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：
A ．只能是R 一构型
B ．只能是S 一构型
C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型
D ．只能是 1R ，2 R 一构型
E ．只能是 1s ，2S 一构型
(96).硝酸甘油属于：
A．轻度钠通道阻滞剂
B．明显钠通道阻滞剂
C．钾通道阻滞剂
D．钙通道阻滞剂
E．抗心绞痛药
(97).毛果芸香碱具有哪种作用：
A．缩瞳，降低眼内压
B．缩瞳，升高眼内压
C．扩瞳，降低眼内压
D．扩瞳，升高眼内压
E．仅能够降低眼内压
(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：
A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐
C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
(99).关于奎宁的疗效，正确的是：
A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减
退等
C．没有解热作用和子宫收缩作用
D．临床上用于对疟疾症状的预防
E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作
用大大增强
(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：
A．含有三个手性碳原子
B．仅有三种对映异构体
C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍
D．右旋体的活性是内消旋体的12倍
E．药用R，R一构型的右旋体
(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：
A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者
B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等
C．对百日咳和沙眼等无效
D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效
E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血
(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：
A．用亚硫酸钠作抗氧剂
B．属于胞嘧啶衍生物
C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解
D．在碱性水溶液中稳定
E．副作用小
(103).不属于糖皮质激素的是：
A．醋酸地塞米松
B．醋酸氟轻松
C．醋酸泼尼松龙
D．醋酸氢化可的松
E．醛固酮
(104).具有抗衰老活性的维生素是：
A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：
A．增加水溶性
B．使之难吸收
C．改变用途
D．作用于特定部位
E．延长作用时间
(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸
的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：
A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物
B．通过组合化学得到先导化合物
C．从药物的代谢产物中发现先导化合物
D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物
E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物
(107).吡罗昔康不具有的性质和特点
A．非甾体抗炎药
B．具有苯并噻嗪结构
C．具有酰胺结构
D．体内半衰期短
E．具有芳香羟基
(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含
有：
A．醇羟基
B．烯键
C．哌啶环
D．烯醇羟基
E．酚羟基
(109).下列哪种药物为长效局麻药
A．盐酸丁卡因
B．盐酸布比卡因
C．盐酸利多卡因
D．盐酸普鲁卡因
E．盐酸氯胺酮
(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为
A．苯巴比妥
B．异戊巴比妥
C．硫喷妥
D．戊巴比妥
E．环己巴比妥
(111).非甾体抗炎药的作用机制为
A．β一内酰胺酶抑制剂
B．二氢叶酸酶抑制剂
C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂
D．二氢叶酸合成酶抑制剂
E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂
(112).哌替啶的化学名为
A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：
A．普萘洛尔
B．酚妥拉明
C．酚苄明
D．麻黄碱
E．特拉唑嗪
(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀
B．洛沙坦
C．氯噻酮
D．氯苯那敏
E．氯雷他定
(115).溴新斯的明的化学名称为：
A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯
铵
B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵
C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵
D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵
E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵
(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所
示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：
A．2 B．3，
C．4个
D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：
A．磷酸氯喹
B．咯萘啶
C．二盐酸奎宁
D．哌喹
E．常咯啉
(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：
A．又名无环鸟苷
B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味
C．易溶于水，可供注射用
D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用
E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药
(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：
A．无色无味
B．易溶于水
C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解
D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基
被换成甲基
E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效
(120).顺铂的作用机理：
A．形成乙撑亚胺正离子
B．形成环氧乙烷
C．嵌入DNA D．形成正碳离子
E．形成羟基络合物
(121).糖皮质激素不具有的副作用是：
A．水肿
B．柯兴综合症
C．诱发精神症状
D．轻微男性化倾向
E．骨质疏松
(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：
A．角膜软化，皮肤干裂
B．骨软化，老年骨质疏松
C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿
D．口角炎，舌炎
E．呕吐，中枢神经兴奋
(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：
A．增加水溶性
B．使之难吸收
C．改变用途
D．稳定性增加
E．作用于特定部位
(124).关于先导物，说法确切的是：
A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构
B．可用的优良药物
C．活性很强的化合物
D．毒性很小的化合物
E．特异性强的化合物
(125).阿托品
A．以左旋体供药用
B．以右旋体供药用
C．为左旋莨菪碱的外消旋体
D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性
E．为内消旋体，无旋光活性
(126).两个非极性区的键结合方式是：
A．偶极一偶极键
B．共价键
C．氢键
D．离子键
E．疏水键
(127).不是吸入麻醉药的是
A．乙醚
B．氟烷
C．恩氟烷
D．利多卡因
E．氯仿
(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：
A．红色
B．绿色
C．紫色
D．蓝紫色
E．蓝色
(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：
A．中枢兴奋
B．抗癫痫
C．降血脂
D．抗病毒
E．消炎镇痛
(130).叙述与芬太尼不符的是：
A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似
B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药
合用
C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐
等不良反应
D．镇痛作用强，成癌性亦强
E．可用于镇咳祛痰
(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：
A．普萘洛尔
B．纳多洛尔
C．艾司洛尔
D．特拉唑嗪
E．美托洛尔
(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应
B．分子内的氧化反应
C．分子内的还原反应
D．分子内的水解反应
E．分子内的差向异构化反应
(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：
A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，?抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：
A．2一位
B．3一位
C．4一位
D．5一位
E．3一或4一位
(135).关于青蒿素，正确的是：
A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，
必须增加它们
的亲水性
B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶
性疟、抢救脑
型疟
C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯
和羧酸衍生物
都具有抗疟活性
D．本品中不含有过氧键
E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺
(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦
B．沙喹那韦
C ．利巴韦林
D ．吲哚那韦
E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9
(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：
A ．Corg ／Cw
B ． Morg ／Mw
C ．Mw ／Morg
D ．Porg ／Pw
D ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因
B ．利多卡因
C ．达克罗宁
D ．卡比佐卡因
E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素
B ．丙二酸
C ．苯乙酸脲
D ．苯丁酰胺
E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛
B ．吲哚美辛
C ．布洛芬
D ．萘普生
E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类
C ．哌啶类
D ．氨基酮类
E ．其他类型
(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明
C ．普萘洛尔
D ．麻黄碱
E ．特拉唑嗪
(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂
D ．碳酸酐酶抑制剂
E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂
(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，?
认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓
度较低：
A．肾上腺素
B．乙酰胆碱
C．多巴胺
D．组胺
E．5一羟色胺
(152).西咪替丁的主要代谢产物为：
A．S一氧化物
B．N一氧化物
C．羟甲基化产物
D．羧甲基化产物
E．N一脱甲基化产物
(153).下列药物以消旋体应用于临床的是：A．盐酸左旋咪唑
B．吡喹酮
C．二盐酸奎宁
D．青蒿素
E．阿莫西林
(154).关于特比萘芬，正确的是：
A．属于烯丙胺类抗真菌药
B．结构中不含有炔基，只含有烯丙基
C．主要抑制鲨烯合成酶的作用
D．对皮肤真菌和白色念珠球菌都有杀菌作用E．适用于浅表和深部真菌引起的感染(155).不属于大环内酯类抗生素的是：A．红霉素
B．庆大霉素
C．琥乙红霉素
D．克拉霉素
E．罗红霉素
(156).用于治疗癌症的是：
A．氯霉素
B．雷米封
C．红霉素
D．罗红霉素
E．阿霉素
(157).第一个孕激素拮抗剂是：
A．左炔诺孕酮
B．炔诺酮
C．米非司酮
D．黄体酮
E．雷洛昔芬
(158).维生素E可用于治疗：
A．夜盲症
B．佝偻病
C．骨质疏松D．不育症
E．坏血病
(159).贝诺酯是由何者构成的前药：
A．阿司匹林与布洛芬
B．阿司匹林与对乙酰氨基酚
C．对乙酰氨基酚与布洛芬
D．对乙酰氨基酚与安乃静
E．安乃静与布洛芬
(160).磺胺类药物的发现，属于哪种先导物发现途径：A．从天然活性物中筛选
B．以生化或药理学为基础发现先导物
C．从药物代谢产物中发现先导物
D．以药物合成中间体作为先导物
E．从临床副作用中发现
(161).抗着床口服避孕药是
A．米非司酮
B．双炔失碳酯
C．己烯雌酚
D．炔诺酮
E．达那唑
(162).下列哪种取代基在脂肪链上引入可降低活性和毒性，而在芳香环上引入却增加活性和毒性：
A．甲基
B．羧基
C．羟基
D．烃基
E．碳基
(163).氟烷分子的手性碳数目是：
A．1个
B．2个
C．3个
D．4个
E．没有
(164).含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色
B．绿色
C．紫色
D．蓝紫色
E．兰色
(165).关于萘丁美酮，叙述不正确的有：
A．萘丁美酮是非酸性的前体药物
B．经小肠吸收，在肝脏首过代谢为莱普生的活性代谢物6一甲氧基-2
-萘乙酸
C．该代谢物对COX－2有选择性抑制作用
D．胃肠道刺激等副作用严重
E．用于治疗类风湿性关节炎
(166).美沙酮的理化性质，说法有误的是：
A．为无色结晶或白色结晶性粉末
B．溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚
C．本品的水溶液非常稳定
D．本品的熔点为 230－ 234 摄氏度
E．本品具有手性碳原子
(167).该化学结构为：
A．可乐定
B．普萘洛尔
C．麻黄碱
D．伪麻黄碱
E．艾司洛尔
(168).桂利嗪属于：
A．钾离子通道阻滞剂
B．钙离子通道阻滞剂
C．钠离子通道阻滞剂
D．镁离子通道阻滞剂
E．氯离子通道阻滞剂
(169).通过抑制下列哪种酶可以起到治疗老年痴呆的作用：
A．乙酰胆碱酯酶
B．碳酸酐酶
C．磷酸二酯酶
D．单胺氧化酶
E．环氧化酶
(170).对盐酸雷尼替丁的性状，叙述正确的是：A．为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦B．为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩
C．为白色或类白色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩D．为白色或淡黄色结晶性粉末，几乎无臭，味苦E．为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味咸(171).最常用的抗滴虫病药：
A．替硝唑
B．甲硝唑
C．哌硝噻嗪
D．乙酰胂胺
E．乙胺嗪
(172).关于齐多夫定，正确的是：
A．齐多夫定为胸苷的类似物
B．属于典型的开环核苷类抗HIV药
C．在脱氧核糖部分的5一位上有叠氮基取代
D．对DNA肿瘤病毒有抑制作用
E．属于逆转录酶激活剂
(173).阿米卡星属于：A．大环内酯类
B．氨基糖苷类
C．青霉烷砜类
D．氧青霉烷类
E．四环素类
(174).抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于
A．乙烯亚胺类
B．亚硝基脲类
C．氮芥类
D．叶酸类
E．嘧啶类
(175).睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要
考虑是
A．可以口服
B．雄激素作用增强
C．雄激素作用降低
D．蛋白同化作用增强
E．增强脂溶性，有利吸收
(176).下列维生素中哪个药物本身不具有生物活性，
须经体内代谢活化后，
才有活性
A．维生素C B．维生素D3 C．维生素K3 D．维生素A1 E．维生素E (177).维生素A成醋酸酯的目的
A．稳定性增加
B．使之难吸收
C．改变用途
D．增加水溶性
E．作用于特定部位
(178).从百浪多息到磺胺、再到一系列磺胺类药物的
产生，符合哪种先导化合物的发现途径：
A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物
B．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物
C．从药物的代谢产物中发现先导化合物
D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物
E．以药物的合成中间体作为先导化合物
(179).属于大环内酯类抗生素的是
A．克拉维酸 B．舒巴坦
C．罗红霉素 D．头孢克罗
E．盐酸林可霉素
(180).药物与受体间结合时的构象称为：
A．最高能量构象
B．最低能量构象
C．优势构象
D．药效构象
E．顺式构象
(181).为了防止氟烷的分解，通常加入哪种物质作为稳定剂：
A．二氧化碳
B．氮气
C．麝香草酚
D．山梨酸
E．缓冲盐
(182).苯巴比妥与硫酸和亚硝酸钠反应产生：
A．红色
B．绿色
C．紫色
D．黄色
E．橙黄色
(183).与芬布芬不相符的是：
A．不是前药
B．在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用
C．本品口服胃肠道反应较小
D．代谢物联苯乙酸是环氧合酶抑制剂
E．用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎，亦用于牙痛、手术后疼痛、?
外伤疼痛的止痛
(184).有关盐酸美沙酮，不正确的是：
A．C－6为手性碳，其左旋体的镇痛活性大于右旋体，故临床使用左旋体
B．为阿片受体激动剂，镇痛效果强过吗啡
C．适用于各种剧烈疼痛，并有明显的镇咳作用
D．临床用于戒除海洛因成病的替代疗祛
E．有效剂量与中毒剂量很接近，所以安全度小(185).盐酸可乐定的化学名为：
A．2－〔（2，6一二氯苯基）亚氨基咪唑烷盐酸盐B．（ 1R，2S）－ 2一甲氨基一 1一苯丙烷一 1一醇盐酸盐
C．2－〔（2，6一二氯苯基）氨基」咪唑烷盐酸盐D．2－［（2，5一二氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐E．2－「（2，3，6一三氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐(186).关于螺内酯，描述不正确的是：
A．为白色或类白色的细微结晶性粉末
B．在空气中稳定
C．属于蝶啶类利尿药
D．主要副作用是低血钾症
E．是醛固酮的桔抗剂
(187).哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂：
A．硫酸阿托品B．溴丙胺太林
C．泮库溴铵
D．东莨菪碱
E．加兰他敏
(188).属于三环类组胺H1一受体拮抗剂：
A．马来酸氯苯那敏
B．盐酸苯海拉明
C．氯贝丁酯
D．氯雷他定
E．氯咪帕明
(189).免疫功能低下者首选的驱虫药：
A．阿苯达唑
B．噻嘧啶
C．三苯双咪
D．盐酸左旋咪唑
E．枸橼酸哌嗪
(190).属于抗生素类抗菌药的是：
A．氨曲南
B．托咪酯
C．新斯的明
D．氯化琥珀胆碱
E．氯雷他定
(191).盐酸美他环素与下列哪种属于同类抗生素：
A．土霉素
B．螺旋霉素
C．氯霉素
D．链霉素
E．红霉素
(192).目前主要的肿瘤治疗手段是：
A．药物治疗
B．手术治疗
C．放射治疗
D．联合化疗
E．综合化疗
(193).化学名称为17β一羟基-17α甲基雄甾-4-烯
-3-酮的药物是
A．雌二醇
B．黄体酮
C．甲睾酮
D．己烯雌酚
E．地塞米松
(194).临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是
A．维生素C B．维生素D3 C．维生素B1 D．维生素D3
E ．维生素B2 (195).哪种修饰可提高泼尼松龙的水溶性： A ．磷酸酯 B ．乙酸酯 C ．棕榈酸酯 D ．庚酸酯 E ．癸酸酯 (196).从伤寒治疗药磺胺异丙噻二唑到降糖药氨磺丁脲，再到甲苯磺丁脲的问 世，符合哪种先导化合物的发现途径： A ．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物 B ．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物 C ．从药物的代谢产物中发现先导化合物 D ．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物 E ．以药物的合成中间体作为先导化合物 (197).不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是 A ．具有苯乙胺基本结构 B ．乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用 C ．苯环上1-2个羟基取代可增强作用 D ．氨基位p 羟基的构型，一般R 构型比s 构型活性大 E ．氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强 (198).Ig P 的定义为： A ．取代基的脂水分配系数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．化合物的立体参数 E ．化合物的脂水分配系数 (199).氟烷类药物常用的鉴别方法： A ．碘量法 B ．铈量法 C ．银量法 D ．氧瓶燃烧法 E ．氧化还原法 (200).地西泮与奥沙西泮可用何种特征反应鉴别： A ．苯环的特征反应 B ．酰胺键的特征反应 C ．羟基的特征反应 D ．甘氨酸的特征反应 E ．芳伯胺的特征反应 《药物化学》复习题（一）参考答案 一。 单选题 1.B 2.D 3.A 4.C 5.D 6.D 7.D 8.D 9.A 10.C 11.D 12.C 13.A 14.A
15.C 16.C 17.C 18.A 19.B
20.E 21.D
22.B 23.B 24.E 25.C 26.B
27.D 28.C
29.B 30.A 31.B 32.A 33.A 34.D 35.A
36.D 37.D 38.C 39.C 40.A 41.C 42.A
43.D 44.E 45.A 46.D 47.E
48.C 49.C
50.B 51.A 52.C 53.E 54.B
55.C 56.B
57.B 58.D 59.C 60.D 61.A 62.A 63.E
64.A 65.E 66.B 67.B 68.C
69.A 70.A
71.A 72.D 73.D 74.B 75.D 76.E 77.B
78.B 79.C 80.D 81.A 82.B
83.A 84.B
85.E 86.C 87.D 88.D 89.A 90.A 91.C
92.D 93.C 94.A 95.C 96.E
97.A 98.E
99.B 100.A 101.E 102.C 103.E
104.E 105.E
106.E 107.D 108.E 109.B 110.A 111.C 112.C
113.D 114.B 115.B 116.A 117.C
118.E 119.D
120.E 121.D 122.C 123.D 124.A
125.C 126.E
127.D 128.C 129.E 130.E 131.D 132.A 133.B
134.C 135.B 136.C 137.A 138.D
139.D 140.D
141.D 142.B 143.E 144.A 145.D
146.E 147.A
148.D 149.C 150.C 151.B 152.A 153.B 154.A
155.B 156.E 157.C 158.D 159.B
160.C 161.B
162.C 163.A 164.B 165.D 166.C
167.A 168.B
169.A 170.B 171.B 172.A 173.B
174.C 175.A 176.B 177.A 178.C 179.C 180.D 181.C 182.E 183.A 184.A 185.A 186.D 187.E 188.D 189.D 190.A 191.A 192.A 193.C 194.B 195.A 196.D 197.B 198.E 199.D 200.E
《药物化学》复习题（二）参考答案
一。 多选题
(1).药物代谢中的第1相生物转化包括
A ．氧化反应
B ．还原反应
C ．结合反应
D ．水解反应
E ．脱卤素反应
(2).苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物：
A ．二苯基甲烷
B ．二苯基乙酸
C ．α一氨基二苯基乙酸
D ．尿素
E ．氨
(3).光学异构体的作用强度存在差异的药物：
A ．盐酸普萘洛尔
B ．吗啡
C ．异丙嗪
D ．重酒石酸去甲肾上腺素
E ．萘普生
(4).氢溴酸加兰他敏在临床上可用于：
A ．老年痴呆
B ．儿童脑型麻痹
C ．小儿麻痹后遗症
D ．肌肉萎缩
E ．重症肌无力
(5).关于甲硝唑，不正确的是：
A ．化学名为2一甲基一5一硝基咪唑一异丙醇
B ．本品为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末
C ．甲硝唑为含氮杂环化合物，具有碱性，加三硝基苯
酚，即生成盐
类黄色沉淀
D ．锌与盐酸可将本品所含硝基还原为氨基，进而重氮
化反应后和a
一萘酚偶联反应，显橘红色 E ．虽然口服吸收好，但生物利用度不高，使其应用受到限制
(6).属于第三代隆诺酮类抗菌药的是： A ．环丙沙星 B ．左氟沙星 C ．利福喷丁 D ．氟哌酸 E ．帕珠沙星
(7).关于淄体雌激素，正确的是：
A ．内源性雌激素药物可以口服
B ．对雌二醇的两个羟基进行酯化，可延长疗效
C ．雌二醇的17α一位引入乙炔基，成为口服有效的药物
D ．雌二醇的3一位引入环戊基得炔雌醇醚，为长效口服避孕药
E ．炔雌醇的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀 (8).有关维生素K ，属于化学合成品的有： A ．维生素K1 B ．维生素K2 C ．维生素K3 D ．维生素K4 E ．维生素K5 (9).降低药物毒副作用的途径有： A ．提高血药浓度 B ．提高药物的组织选择性 C ．降低药物的组织选择性 D ．提高药物生物利用度 E ．利用前药原理，提高药物的作用特异性 (10).局部麻醉药： A ． 作用于外周神经系统 B ． 阻断神经冲动的传导 C ．使患者失去痛觉 D ．使患者失去所有的感觉 E ．在剂量允许的范围内，作用是可逆的 (11).哪些药物是阿片受体的专一性拮抗剂： A ．纳络酮 B ．吗啡 C ．芬太尼 D ．扑热息痛 E ．纳曲酮 (12).哪些属于血管紧张素转化酶抑制剂： A ．洛伐他汀 B ．氟伐他汀 C ．卡托普利 D ．赖诺普利
E．氯沙坦
(13).关于巯嘌吟，正确的是：
A．化学名为6一嘌呤巯醇一水合物
B．水溶液显弱碱性
C．其前体药物磺巯嘌呤钠水溶性优于巯嘌呤醇
D．磺巯嘌呤钠的用途与巯嘌呤相同，但显效较慢E．主要用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎
(14).红霉素经结构改造，得到的大环内酯类抗生素：A．罗红霉素
B．阿齐霉素
C．链霉素
D．庆大霉素
E．克拉霉素
(15).经典生物电子等排体包括：
A．一价原子和基团
B．二价原子和基团
C．三价原子和基团
D．四价原子和基因
E．环系等价体
(16).下列哪些类型的药物用作抗溃疡
A．H1受体拮抗剂
B．质子泵抑制剂
C．β受体阻断剂
D．H2受体拮抗剂
E．钙拮抗剂
(17).以下说法正确的是：
A．弱碱性的药物在肠道中易被吸收
B．弱酸性的药物在胃中易被吸收
C．离子状态药物易透过生物膜
D．分子状态的药物易透过生物膜
E．口服药物的吸收情况与其所处介质的pH有关(18).有关吡罗昔康，叙述正确的是：
A．为长效非自体抗炎药
B．为利尿降压药
C．具有烯醇式化学结构故有酸性
D．为 1，2-苯并噻嗪类
E．具有降血糖作用
(19).目前临床上使用的抗溃疡药物主要有哪几类：A．选择性组胺H1一受体拮抗剂
B．组胺H2一受体拮抗剂
C．质子泵抑制剂
D．钙离子持抗剂
E．前列腺素类胃粘膜保护剂
(20).哪些代谢产物对机体产生毒性：
A．氯仿代谢成酸氯中间体
B．代谢生成的环氧化物C．烷烃类药物代谢成末位羟基化产物
D．代谢中生成的羟胺
E．伯醇氧化生成的醛
(21).苯妥英钠作为癫痫首选用药，适用于：
A．失眠
B．大发作
C．部分性发作
D．抗惊厥
E．小发作
(22).含有儿茶酚结构片断的药物：
A．盐酸甲氧明
B．盐酸克仑特罗
C．异丙肾上腺素
D．重酒石酸去甲肾上腺素
E．盐酸麻黄碱
(23).丁溴东莨菪碱在临床上可用于：
A．胃溃疡
B．胃肠道痉挛
C．胆绞痛
D．心绞痛
E．肾绞痛
(24).驱肠虫药的结构类型包括：
A．哌嗪类
B．咪唑类
C．哌啶类
D．苯咪类
E．三萜类和酚类
(25).不具有抗结核作用的是：
A．巴罗沙星
B．妥美沙星
C．利福平
D．培氟沙星
E．左氟沙星
(26).炔雌醇为一种口服有效的化合物，其口服吸收较好的原因：
A．17α一位引入炔基
B．在肝脏中硫酸酯化代谢受阻
C．在胃肠道中可抵御微生物降解作用
D．由于3一羟基酸化，使其脂溶性增大，克服了首过效应
E．17一位羟基在体内经氧化为酮，减少代谢(27).维生素B1缺乏会导致：
A．多发性神经炎
B．肌肉萎缩
C．下肢浮肿
D．脂溢性湿疹
E ．白细胞减少 (28).在成盐修饰中，选择成盐试剂的原则是： A ．应有较为理想的药理作用 B ．生成的盐应有适当pH C ．生成的盐有良好的溶解度与溶解速度 D ．盐的稳定性好 E ．比较容易合成制造 (29).氟烷可用于： A ． 大手术 B ． 内脏手术 C ． 小手术 D ． 局部手术 E ． 复合麻醉 (30).哌替啶结构中含有以下哪些基团： A ．苯基 B ．哌嗪基 C ．甲基 D ．哌啶基 E ．酯基 (31).利尿药的主要类型： A ．碳酸酐酶抑制剂 B ．ACE 抑制剂 C ．醛固酮拮抗剂 D ．磷酸二酯酶抑制剂 E ．乙酸胆碱酯酶抑制剂 (32).抗有丝分裂的药物有： A ．长春碱 B ．喜树碱 C ．紫衫醇 D ．米托蒽醌 E ．氟尿嘧啶 (33).青霉素的销或钾盐经注射给药后，可被快速吸收，但半衰期较短，为延 长其在体内的作用时间，临床可采用哪些措施： A ．与丙磺舒合用 B ．将青霉素与分子量较大的胺制成难溶性盐 C ．在侧链上引入体积较大的基团 D ．将青霉素的羧基酸胺化 E ．将青霉素的羧基酯化 (34).先导化合物可来源于 A ．借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B ．组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C ．天然生物活性物质 D ．具有多重作用的临床现有药物 E ．偶然事件 (35).脂溶性维生素有 A ．维生素A
B ．维生素B
C ．维生素C
D ．维生素D
E ．维生素E
(36).磺酸基的引入，可降低药物的活性和毒性，其原因是：
A ．提高水溶性
B ．增加解离度
C ．不易透过生物膜
D ．提高脂溶性
E ．降低解离度 (37).有关对乙酰氨基酚，叙述正确的有：
A ．为花生四烯酸环氧化酶的抑制剂
B ．具有解热镇痛作用
C ．可与阿司匹林成酯成前体药物
D ．具有消炎抗风湿作用，常用于治疗类风湿性关节炎
E ．为常用的抗结核药 (38).组胺H2一受体拮抗剂有哪几种结构类型：
A ．咪唑类
B ．噻唑类
C ．呋喃类
D ．哌啶类
E ．哌啶甲苯类 (39).关于酯和酸胺类药物的代谢，正确的是：
A ．酯类药物的水解反应可在酯酶的作用下进行
B ．酚胺类药物的水解可在酰胺酶的作用下进行
C ．可在体内酸的催化下进行非酶水解
D ．可在体内碱的催化下进行非酶水解
E ．体内酯酶和酰胺酶的水解有立体专一性 (40).卡马西平的主要理化性质：
A ．白色或几乎白色的结晶性粉末
B ．易溶于水，几乎不溶于氯仿
C ．乙醇溶液在一定波长处具有最大吸收
D ．片剂在潮湿环境中硬化，药效降相
E ．长时间光照，使固体表面由白色变为橙黄色，故应
闭光保存
二。 填空题
(1).青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发
生裂解，生成______和_______。
(2).盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸
______，发挥抗癌作用。
(3).苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相
对增高。
(4).阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。
(5).药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，
其中以与______的结合反应最为常见。
(6).现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成
的同时，也抑制了______中前列腺素的合成。
(7).丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙
胺类Hl受体拮抗剂。
(8).当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性
________，脂水分配系数______。
(9).常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。
(10).多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。
(11).在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能降低________及________水平。
(12).多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生
的副作用较_____，也不引起肝毒性。
(13).通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。
(14).局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和
_______部分。
(15).吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。
(16).枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。
(17).诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。
(18).头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________％，溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较
稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。(19).长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为
_____；又可诱导微管蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于
分裂中期，从而阻止______分裂增殖。
(20).丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。(21).成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______
性骨质疏松症等。
(22).药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨
酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的
________性和________性质，可通过结合
反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。
三。概念题
(1).药物的结合反应
(2).全身麻醉药
(3).镇静催眠药
(4).肾上腺素
(5).吉非贝齐
(6).乙酰胆碱
(7).抗消化道溃疡药
(8).成盐修饰
(9).解热镇痛药
(10).吗啡生物碱
(11).lgP
(12).吸入麻醉药
(13).抗癫痫药
(14).麻黄碱
(15).心力衰竭
(16).拟胆碱药物
(17).成酯、成酰胺修饰
(18).药效构象
(19).盐酸吗啡
(20).静脉麻醉药
四。简答题
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
(6).简述维生素K3类别、作用特点和用途。
(7).药物化学结构修饰的基本方法。
(8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。
(9).简述药物作用与脂水分配系数关系。
(10).简述盐酸赛庚啶药物特性。
(11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。
(12).简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。
(13).简述氨曲南的理化性质及用途。
(14).简述含卤素药物的代谢。
(15).简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影
响。
(16).简述吲哚美辛和舒林酸的作用特点和用途。 五。 论述题 (1).简述马来酸氯苯那敏药物特性 。 (2).简述盐酸左旋咪唑的结构类型、化学名、理化性质及用途。 (3).简述盐酸环丙沙星特性。 (4).简述阿莫西林的理化性质及用途。 《药物化学》复习题（二）参考答案 一。多选题 2.CE 3.ABDE 4.BCDE 5.AE 6.ABDE 7.BCDE 8.CD 9.BE 10.ABCE 11.AE 12.CD 13.ABC 14.ABE 15.ABCDE 16.BD 17.ABDE 18.ACD 19.BCE 20.ABDE 21.BC 22.CD 23.BCE 24.ABCDE 25.ABDE 26.ABC 27.ABC 28.ABCDE 29.CE 30.ACDE 31.AC 32.CD 33.ABE 34.ABCDE 35.ADE 36.ABC 37.ABC 38.ABCE 39.ABCDE 40.ACDE 二。 填空题 1.青霉酸 青霉醛酸 2.阿糖胞苷 3.雄激素 蛋白同化 4.脂溶 老年 5.氨基酸 甘氨酸 6.胃黏膜 7.氨基醚 乙二胺 8.增大 减小 9.巴比妥 苯二氮卓 10.选择 11.降血脂 胆固醇 甘油三酯 12.专一 轻 13.提高 降低 14.亲脂 亲水 中间连接 15.酸 碱M 强酸 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：______类、______类、_______ 类和氨基酮类。 吗啡喃 苯吗喃 哌啶 16.微丝蚴 成虫 17.基本药效 18.稳定 8 酸碱 3-7 8.O 19.微管 解聚 癌细胞 20.衍生物 2-4 21.软化 老年 22.亲核 氧化还原
三。 概念题
1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内
的内源性水溶性极
性分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出
体外的过程。
2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和
状态得到改善，使之
处于平稳和安静的状态，用作镇静剂；剂量较大时会
使服用者进入睡眠
状态，用作催眠。
4.又名副肾素。内源性的肾上腺素的β一碳构型为R
构型，为左旋体。
5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著
降低甘油三酯和总胆
固醇。表明苯的对位取代和氯取代都不是必需的。
6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神
经的化学递质。
7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在
胃幽门和十二
指肠处，为胃液的消化作用所引起的胃黏膜损伤。
8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或
有机、无机酸根转变
成为适当形式的盐供临床使用。
9.解热镇痛药是一类能降低过高的体温，并能缓解疼
痛的药物。
10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也
是至今最常用的镇
痛药之一。
11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在
生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用lgP 来
表示。
12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具
有脂溶性大、水溶性小的性质。临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃
或氟代醚等。
13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：大发作、小发作和精
神运动性发作。采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ）
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并 经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A ．巴比妥 B ．苯巴比妥 C ．异戊巴比妥 D ．环己巴比妥 E ．硫喷 妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为 三环类抗组胺药物的先导化合物 B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D ．与 γ- 氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇 痛 5. 氯苯那敏属于组胺 H 1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚 类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A ．巯基 B ．酯基 C ．甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ） E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物 9. 环磷酰胺的作用位点（ C ） A. 干扰 DNA 的合成 B ． 作用于 DNA 拓扑异构酶 C. 直接作用于 DNA D ． 均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利 多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述， 正确的是（ D ） A ．临床使用左旋体 B ． 只对革兰氏阳性菌有效 C ．不易产生耐药性 D ．容易引起聚合反应 E ．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A ．抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 C ．抑制细菌蛋白质的合成 E ．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A 环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－ β－羟基 14. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显， 医生建议其使用相类似的药物阿 法骨化醇，原因是（ B ） A ．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 C ．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ B ．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 D ） C. 内消旋体 D. 外消旋体 B ．抑制粘肽转肽酶 D ．抑制二氢叶酸还原 酶
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
临床药学三基试题 临床药学（西医）试卷 姓名得分 一、选择题（每题1分，共40分） A型题 1．药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确是（D） A药物作用增强 B药物代谢加强 C药物排泄加快 D暂时失去药理活性 E药物转运加快 2普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（C ） A改变了青霉素的化学结构 B抑制排泄 C减慢了吸收 D延缓分解 E加进了增效剂 3．适用于治疗支原体肺炎的是（D ） A庆大霉素 B两性霉素B C氨苄西林 D四环素 E氯霉素 4．有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（D ） A萘啶酸为本类药物的第一代，仅用于尿路感染，其作用弱 B吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C第三代该类药物的分子中均含氟原子 D本类药物可以代替青霉素G用于上呼吸道感染 E环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药物 5．应用乙醚麻醉前给予阿托品，其目的是（D ） A协助松弛骨骼肌 B防止休克 C解除胃肠但道痉挛 D减少呼吸道腺体分泌 E镇静作用6．具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（C ） A甲痒氟烷 B硫喷妥钠 C氯胺酮 Dγ-羟基丁酸 E普鲁卡因 7．下列哪种药物较适用于癫癎持续状态（E） A巴比妥 B阿米妥 C苯妥英钠 D三聚乙醛 E安定(地西泮) 苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药. 安定是具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用,是癫痫持续状态治疗的首选药. 8．儿童及青少年患者长期应用抗癫癎苯妥英钠，易发生的副作用是（B ） A嗜睡 B齿龈增生 C心动过速 D过敏 E记忆力减退 9．肾上腺素是受体激动剂（A ） Aα/βBα1CβDβ2 E.H 10.硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的是 (D ) A扩张冠状动脉 B降压 C消除恐惧感 D降低心肌耗氧量E扩张支气管,改善呼吸 11.下列降压药最易引起直立性低血压的是 (C ) A利血平 B甲基多巴 C胍乙啶 D氢氯噻嗪 E可乐定 12.钙拮抗药的基本作用为 (D ) A阻断钙的吸收,增加排泄 B是钙与蛋白结合而降低其作用C阻止钙离子自细胞内外流 D阻止钙离子从体液向细胞内转移 E加强钙的吸收 13.阿糖胞苷的作用原理是 ( D) A分解癌细胞所需要的门冬酰胺 B拮抗叶酸 C直接抑制DNA D抑制DNA多聚酶 E作用于RNA 14.乳浊液(a).胶体溶液(b),真溶液(c),混悬液(d)这4种分 系统按其分散度的大小,由大至小的顺序是 (B ) A.a〉b〉c〉d B.c〉b〉a〉d C.d〉a〉b〉c D.c〉b〉d〉a E.b〉d〉a〉c 15.不耐高温药品应选用何种最佳灭菌方法 (E ) A热压灭菌方法 B干热灭菌法 C流通蒸气灭军法 D紫外线灭菌法 E低温间歇灭菌法
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
药物化学第十章习题 及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物 、单项选择题 10-1、- 葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A.增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖 生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2 、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C.可抑制-葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3 、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B. A.Tolbutamide （甲苯磺丁脲） B. Nateglinide （那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin （二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4 、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A.可水解生成磺酰胺类 B.结构中的磺酰脲具有酸性 C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D.第一代与第二代的体内代谢方式相同 E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-6 ．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 ? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7 ．N-[5-（ 氨磺酰基）-1,3,4- 噻二唑-2- 基]乙酰胺的英文通用名： A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8 ．分子中含有 、 -不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他 尼酸 10-9 ．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10 ．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内 酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 二、配比选择题 [10-16 － 10-20] A. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 -铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液， 3 分钟 内溶液呈红色 10-5 、下列与 metformin hydrochloride A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 可促进胰岛素分泌 不符的叙述是 C B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排
第一章： (1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ） A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应 (2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ） A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间 (3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ） A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定 (4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ） A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关 问答题： １、何谓药物的基本结构? ２、何谓药物的药效团? ３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用? 第二章： 药物的代谢主要有哪些类型? Ⅰ相代谢有哪些形式? Ⅱ相代谢有哪些形式? 第三章： (1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B ) A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮 (3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C ) A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因 (4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D ) A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因 (5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C) A. 可卡因的结构太复杂，难以合成 B.可卡因的局麻作用很弱 C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解 D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱 (6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B ) A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因 (7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B ) A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药 B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体 C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸 D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心 E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药 (8) 普鲁卡因的水解产物为( A) A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇 C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇 D.不能水解 E. 苯甲酸 (9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E ) A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀 B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应 C.分子中含有酯键，易水解 D.局麻药 E.作用时间比利多卡因长