第一章绪论 (1)第一阶段：主要利用天然药物；德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分一一吗啡。 (2)第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。 (3)第三阶段：60年代开始，B -肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。 (4)第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。 2. 药学的定义P5 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。 3. 药学与哪些学科有联系【掌握】P5 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。药学与化 学、医学有着密切的联系，化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。 (1)化学是药学的研究基础。 (2)医学为药学研究提供理论指导。 (3)药学的发展也促进了医学的发展。 4. 药学的主要任务【掌握】P6 (1)研究新药及其制剂 (2)阐明药物作用机制 (3)研究药物制备工艺 (4)制定药品的质量标准，控制药品质量 (5)开拓医药市场，规范药品管理 (6)促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案 药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病, 有目的地调节人的生理功能并规定有适应证 5?药品的定义P7 或者功能主治、用法和用量的物质。 (1)制定研究计划和制备新化合物阶段 (2)药物临床前研究阶段 (3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为I、n、『w期。 (4 )药品的申报与审批阶段 (5)新药监测阶段
第一章绪论一、填空题 1、新药来源包括天然产物半合成和全合成化学物质。 2、新药研究过程可分为临床前研究临床试验和售后调研。 3、世界上最早的一部药物典是，明代，至今仍 是各国医药学家参考和研究的医药巨著。 〈〈神农本草经》〈〈新修本草》〈〈本草纲目》 三、选择题 单项选择题 1. 药理学是研究 A .药物的学科 B .药物与机体相互作用的规律及原理 C. 药物效应动力学 D. 药物代谢动力学 E. 药物在临床应用的学科 2. 药理学研究的对象主要是 A .病原微生物 B .动物 C. 健康人 D. 患者 E. 机体 3. 药物是指 A .天然的和人工合成的物质 B .能影响机体生理功能的物质 C. 预防、治疗或诊断疾病的物质 D. 干扰细胞代谢活动的物质 E. 能损害机体健康的物质 多项选择题 1. 药物和毒物的关系是 A .药物本身即是毒物 B .药物用量过大均可成为毒物 C. 适当剂量的毒物亦可成为药物 D. 药物与毒物之间没有本质的区别，只有量的差异 E. 有些药物是由毒物发展而来的 第二章药物效应动力学 1. 药物作用的基本表现是使机体组织器官1.兴奋抑制 2. 药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其它器官组织作用很小或无，称为药物作用的2.选择性 3. 用数量表示的药理效应叫 _，用阳性或阴性表示的药理效应叫 _。3.量反应质反应 4. 药物的治疗作用可分为4.对因治疗对症治疗 5. _______________________ 副作用是指药物在下出现的与无关的作用。5 .治疗剂量治疗目的 6. 药物的不良反应包括6.副作用毒性反应后遗效应变态反应停药反应和特异质反应 7. —群动物中引起一半动物出现阳性反应的量叫半数有效量（ 50 ，引起半数动物死亡的量叫半数致死量（50），5050之比值称为治疗指数 8. 长期用激动药，可使相应受体数目减少，这种现象称为向下调节，是机体对药物产生耐受性的原因之一。 9. ________________________________ 长期应用拮抗药，可使相应受体__________________ ，这种现象称为，突然停药时可产生___________________________ 。数目增加 __________ 向上调节 __________________ 反 跳现象 —.拮抗药根据量效曲线的不同可分为竞争性非竞争性拮抗药 11. ___________________________ 第二信使分子包括. 和2+ 12. 体内的受体可分四类，即与G蛋白相耦联的受体，含离子通道的受体，具有酪氨酸激酶活性的受体和细胞内受体 三、选择题单项选择题 1. 部分激动药是指 A .被结合的受体只能一部分被活化 B .能拮抗激动药的部分生理效应 C. 亲和力较强，内在活性较弱
第一章绪论 一、单选题 1.与药物的作用机制及剂量和毒性相关的主要专业课程是（D） A.药物化学 B.药物分析 C.药剂学 D.药理学 E.生药学 2.与药物的质量控制相关的主要专业课程是（C ） A.药物化学 B.药物分析 C.药剂学 D.药理学 E.生药学 二、多选题 1.下列哪些属于药学活动的基本环节（ABCDE ） A.药学基础研究工作 B.药品的研究开发 C.药品生产 D.药品流通 E.药品使用 2.根据药品注册的管理将药品分（ABC ）类 A.中药与天然药物 B.化学药物 C.生物药物 D. 新药 E.仿制药 3.下列哪些课程在药物的发现和发明中起了主导性作用（ABC ） A.药物化学 B.生药学 C.微生物和生化制药学 D.药事管理学 E.药剂学 4.药学学科的特点包括（CDE ） A.专属性B两重性C.综合性D.前沿性 E.实践性 三、填空题 1.根据临床用药将药品分为（处方药）药和（非处方药）药。 2.特殊管理的药品包括（精神）药品、（麻醉）药品、（毒性）药品和（放射）药品。 四、判断题 1.药学专业的学位可以是医学也可以是理学学位（T ） 2.处方药可以开架自选（F ） 3.根据药品监督管理需要分类可将药品分为特殊管理药品和国家基本药物（T ） 五、简答题 简述药品研究开发的基本过程？P15 第二章药事活动的管理 一、单选题 1.负责制定食品行政许可的实施办法并监督实施的是下列哪个部门？(A) A．国家食品药品监督管理总局 B．省级以下药品监督管理机构 C．省级食品药品检验机构 D．国家发展和改革委员会 E．工商行政管理部门 2.为确定和达到药品质量要求所必需的全部职能和活动作为对象而进行的管理是（A ） A. GMP B.GSP C. GAP D. GLP E. GDP 3.药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符的药称为（A ） A.假药 B. 劣药 C.差药 D. 合格药 E. 未审批药 二、多选题 1.药品的特殊性在于（） A.专属性强 B.时效性强 C.选择代理性强 D.作用两重性 E.法制性强 2. 下列属于药学教育或药学社会团体的组织有（ABCE ） A. 医药高等院校 B. 中国医药企业管理协会 C.中国执业药师协会
《药学概论》教学大纲 课程编码：药-0801-X 适用对象：全校各专业的必修课 一、前言 《药学概论》是概要地介绍药学各学科的历史沿革、学科范畴、基本概念、研究领域、研究方法、主要成就，以及药学领域未来发展前沿的一门课程，主要内容包括1.绪论；2.药物化学；3. 中药、生药与天然药物化学；4.药理学；5.药物分析学；6.药剂学；7.生物技术、生物工程与生物制药；8.药事管理学等药学各分支学科的基本应用领域及其学科关联。 本课程要求学生掌握药学学科的基本概念和研究范畴。了解药学领域的基本概况，对所属各学科的地位、研究内容及其未来的发展有一个初步的认识，开阔眼界，明确专业方向，为深入进行本专业的学习奠定基础。 总学时为32。学分2.0。 教材选用吴春福主编《药学概论》（第四版），中国医药科技出版社2015年出版。 本课程是全校各专业的必修课。 二、课程内容与要求 第一章绪论（2学时） [基本内容] 药和药学的概念与范畴。药学的主要研究任务和国内外药学发展的现状。药学的发展简史、药学二级学科之间的联系，以及药学在自然科学和国民经济中的地位。 [基本要求] 掌握：药和药学的概念；药学的主要任务。 熟悉：药学的发展简史以及各二级学科之间的联系。 了解：国内外药学发展的现状，药学在自然科学中和国民经济中的地位。 第二章药物化学（4学时） [基本内容] 药物化学的定义和研究内容。药物化学和药学其他学科的联系。药物化学课程的基础。药物化学在药学研究中的地位和作用。药物化学研究的国内外状况。 [基本要求] 掌握：药物化学的定义；药物化学的研究内容。 熟悉：药物化学和药学其他学科的联系；药物化学课程的基础。 了解：药物化学在药学研究中的地位和作用；药物化学研究的国内外状况。
药理学 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 ２、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 ５、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。治疗指数：ＬD50/ED5０，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性，饱和性,可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( ｃGＭP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学 药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。
第一章绪论 1.药学发展的各个阶段的代表性事件：1）第一阶段(远古时代到１9世纪)利用天然资源,经过长期的研究后开发出各种剂型以方便患者用药,对于药物的作用机制也有深入研究,代表药物——吗啡,这是现代药学的珍上里程碑。2）第二阶段(19世纪到20世纪五十年代)大量化学药物被合成应用于疾病治疗。代表药物——青霉素、磺胺类药(人工合成）。３）第三阶段（20世纪50、60年代）生物化学有巨大进展,对激素和各种维生素的分离和鉴定,反应停事件(1962年)，代表药物——激素、维生素、受体拮抗剂、酶抑制剂，是药物发展史第二次飞跃的标志。4)第四阶段(20世纪7０年代至今）生物技术药物时代，代表药物——人胰岛素、人生长素、干扰素、促红细胞生成素、白介素 2.新药的研发要经历哪几个阶段（简答）新药研发包括五个阶段：①制定研究计划和制备新化合物阶段、②药物临床前研究、③药物临床研究、④药品的申报与审批、⑤新药检测期的管理; 3.药学:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质, 第二章生药学 1.生药的定义和炮制方法：生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材的总称。炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P28 ２.生药的产地加工:产地加工凡在产地对药材进行初步处理如清洗、修整、干燥等，称为产地加工。产地加工的目的是为了保持有效成分的含量，保证药材的品质,达到医疗用药的目的,并且便于包装、运输和储藏。人参:为五加科植物人参的根。产于东北三省。功效：性温、味甘、微苦。大补元气，复脉固脱、补脾益肺、生津、安神。三七:为五加科植物三七的干燥根。主产于云南、广西。功效:散瘀止血、消肿定痛。陈皮:芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。功效：理气健脾、燥湿化痰。山楂:蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。功效：消食健胃，行气散瘀。青蒿:菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。功效：清热解暑、除蒸、截疟。 第三章天然药物化学： 天然药物的定义:来自植物、动物、微生物、海洋生物、矿物的药物,并以植物来源为主。中国的天然药物称为中药或草药。 １.糖和苷:苷类是糖或糖的衍生物，与另一非糖物质同通过糖的端基碳原子连接而成的化合物; 2.强心苷:是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物。生物活性：具有强心作用,主要用于治疗充血性心力衰竭及节律障碍等心脏疾患。 3．生物碱是指一类来源于生物界(以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构,且氮原子在环状结构内，大多呈碱性,一般具有生物活性。 ２.天然药物有效成分的主要提取方法：1）溶剂提取法;2)水蒸气蒸馏法;3)升华法 第四章药物化学 药物的构效关系的作用:1）根据所阐明的构效关系,为设计药物指明方向;２)构效关系可以反映药物作用的特异性；3）研究构效关系,有助于解释、认识药物的作用机制和作用方式 第五章药理学 １.细菌耐药性定义和产生的原因：定义：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降或者消失。 产生的原因：①产生灭活酶；②改变靶位结构；③增加代谢拮抗物;④改变通透性;⑤主动外排。 2.免疫应答的三个阶段：感应阶段、增值分化阶段、效应阶段 ３.糖皮质激素的临床应用:１）替代疗法:用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体功能减退症,肾上腺次全切除术后。 ２）自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥反应。3）急性严重感染。４)解除炎症症状。5)血液病:用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症;药理作用：抗炎；抗休克;抗免疫；抗毒； 4.解热镇痛药的典型代表药物及其药理作用：典型代表药物阿司匹林。药理作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿。 阿司匹林的作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓形成 ５. 常用抗高血压药分类及代表药物:１）利尿药:氢氯噻嗪;2)钙拮抗剂：硝苯地平;3)β受体阻断药:普萘洛尔;4)肾素－血管紧张素系统抑制剂:卡托普利、氯沙坦;5)其他抗高血压药：中枢性降压药：可乐定; 6.常用抗结核药(疫苗为:卡介苗)：第一线抗结核病药：包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等 ７.抗肿瘤药毒性反应 近期毒性:1)共有的毒性反应：骨髓毒性、胃肠道反应;2）特殊的毒性反应：长期大量用药引起心、肺、肝、肾及神经系统的损害 远期毒性:主要见于长期生存的患者,可引发第二原发恶性肿瘤、不育和畸胎。 新斯的明：抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活而间接表现为Ach作用。兴奋Ｍ受体和Ｎ２受体。临床应用:重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松剂箭毒中毒的救治。 阿托品:阻断M受体①松弛平滑肌；②抑制腺体分泌；③扩瞳,升高眼压，视调节麻痹（远视);④解除迷走神经抑制,心率加快;⑤大剂量直接扩张血管;⑦中枢先兴奋后抑制（治疗内脏绞痛）。临床应用：治胃肠道绞痛好,胆、肾绞痛差。可缓解尿频、尿急；麻醉前给药,流涎,盗汗;眼光以及眼底检查，虹膜睫状体炎;缓慢型心律失常;抗休克,解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒。 生长激素:主要用途是治疗侏儒症,临床试验认为对慢性肾功能衰竭和Ｔurnｅr综合症也有很好的疗效。 (2）作用于中枢神经系统药物： 1）镇静催眠及抗惊厥药:地西泮—抗焦虑、镇静催眠,癫痫持续状态治疗首选药；巴比妥类—镇静、催眠、抗惊厥；褪黑素(脑白金) 2）抗癫痫药：地西伴(癫痫持续状态治疗的首选药) 3)抗精神失常药：氯丙嗪—①抗精神病作用：安定、镇静、消除妄想、幻想②镇吐③降温④加强中枢抑制作用P211 4）抗病原微生物药:青霉素类、头孢菌素类 ５)H2受体阻断剂:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁,主要用于治疗胃十二指肠溃疡。P232 6）胰岛素的临床应用:①是1型糖尿病唯一有效的药物；②饮食控制或口服药物无效的2型糖尿病;③糖尿病发生急性或严重并发； ④糖尿病合并高热、重度感染、妊娠、甲亢、创伤、手术患者；⑤高血钾症或纠正细胞内缺钾 7）口服硫酸镁:泻药; 注射硫酸镁:抗惊厥
第一章绪论 （1）第一阶段：主要利用天然药物；德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分——吗啡。 （2）第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。 （3）第三阶段：60年代开始，β-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。 （4）第四阶段：生物技术药物；和用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。 2.药学的定义P5 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。药学与化学、医学有着密切的联系，化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。 （1）化学是药学的研究基础。 （2）医学为药学研究提供理论指导。 （3）药学的发展也促进了医学的发展。
（1）研究新药及其制剂 （2）阐明药物作用机制 （3）研究药物制备工艺 （4）制定药品的质量标准，控制药品质量 （5）开拓医药市场，规范药品管理 （6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案 药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 （1）制定研究计划和制备新化合物阶段 （2）药物临床前研究阶段 （3）药物临床研究阶段：新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。 （4）药品的申报与审批阶段 （5）新药监测阶段 按照其适用范围可以将划分为三类： （1）具有国际性质的 （2）国家权力机构颁布的
药学概论期末考试复习知识点整理1 药学概论期末考试复习知识点整理 重点章节：第五章药理学 第七章药剂学 第九章药事管理学 第十三章药物流行病学与经济学评价 第一章绪论 1.药学的发展（吗啡、百浪多息、《联邦食品药品和化妆品法案》、“反应停”事件、1962年《科夫沃—哈里斯修正案》）P3-4 2.药学的定义P5 药品的定义、天然药物的定义P7 3.药物临床研究阶段P10（GCD是什么？；新药临床试验的四个阶段；生物等效性） 4.GMP是什么？P12 药品流通的定义P13 5.药师的定义、基本职责P15 药品批发企业药师的主要职责、药品零售企业药师的主要职责、医疗机构药师的主要职责P16 第二章生药学概论 1.中药、草药的定义P20 生药、生药学的定义、我国近期生药学科的研究任务P21 2.生药学的历史（判断题）P22 《神农本草经》P23 3.中药炮制的目的P24 生药的记载大纲P26 生药的国际通用名P27 4.生药炮制的目的（问答题）P28 生药的现代采收原则（填空题）P30
5.生药鉴定的定义及目的P34-35 6.生药鉴定的方法（原植（动）物鉴定的定义、性状鉴定、显微鉴定的目的、理化鉴定、理化常数、纯度与品质的鉴定、杂质检测、灰分测定、酸不溶性灰分）P37-43 7.中成药的定义P44 中成药的鉴定（了解）P44-45 8.国家重点保护的野生药材物分为哪三级？、地道中药材的定义P46 怀药产区、四大怀药P47 9.重点掌握黄芪、人参、三七、川贝母、金银花、陈皮、麦冬、冬虫夏草 第五章药理学 1.胆碱能纤维、肾上腺素纤维、胆碱受体、肾上腺素受体P204 2.重点掌握毛果芸香碱、新斯的明、肾上腺素、阿托品、普萘洛尔 3.有机磷酸酯类P206、镇静催眠及抗惊厥药（地西泮、巴比妥类）P210 4.抗惊厥药：硫酸镁（注意：注射硫酸镁的作用是抗惊厥、口服硫酸镁的作用是泻药） 5.抗癫痫药、抗精神失常药（氯丙嗪作用机制；不良反应）；抗躁狂抑郁症药（米帕明、碳酸锂）；抗帕金森病药（帕金森病的定义、拟多巴胺类药、中枢抗胆碱药）P211-212 6.中枢镇痛药（吗啡）；解热镇痛药（阿司匹林、对乙酰氨基酚）P213-214 7.抗慢性心功能不全药（强心苷类药理作用、作用原理）P216 其他用于慢性心功能不全的药物P217 8.抗心绞痛药（心绞痛的病理生理机制、心绞痛发生的重要病理生理
药理学专业词汇（中英文对照） 第一章绪论 药理学 pharmacology 药物 drug 药物效应动力学 pharmacodynamics 药物代谢动力学pharmacokinetics 上市后药物监测 post-marketing surveillance 第二章药物效应动力学 药物作用 pharmacological action 药理效应 pharmacological effect 治疗作用 therapeutic effect 对症治疗 symptomatic treatment 补充疗法 supplement therapy 不良反应 adverse drug reaction 副作用 side reaction 毒性反应 toxic reaction 后遗效应 after effect 变态反应 allergic reaction 剂量-效应关系 dose-effect relationship 最小有效量 minimal effective dose 最小有效浓度 minimal effective concentration 个体差异 individual variability 效价强度 potency 构效关系 structure activity relationship 激动药 agonist 拮抗药 antagonist 配体门控离子通道受体 ligand gated ion channel receptor
第三章药物代谢动力学 吸收 absorption 首关消除 first-pass elimination 静脉注射 intravenous injection 分布 distribution 生物转化 biotransformation 排泄 excretion 时量关系 time-concentration relationship 生物利用度 bioavailability 药物消除动力学过程 elimination kinetic process 一级消除动力学 first-order elimination kinetics 零级消除动力学 zero-order elimination kinetics 半衰期 half-life 表观分布容积 apparent volume of distribution 总体清除率 total body clearance 稳态浓度 steady-state concentration 第四章影响药物效应的因素和合理用药的原则 控释剂 controlled release formulation 缓释剂slow release formulation 耐受性tolerance 耐药性 resistance 药物依赖性 drug dependence 相互作用interaction 配伍禁忌 incompatibility 协同synergism
第一章绪论 1■药学发展四个阶段【掌握】P3-4 (1)第一阶段：主要利用天然药物；德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分一一吗啡。 (2)第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。 (3)第三阶段：60年代开始，3-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。 (4)第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。2■药学的定义P5 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。 3■药学与哪些学科有联系【掌握】P5 药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。药学与化 学、医学有着密切的联系，化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。 (1)化学是药学的研究基础。 (2)医学为药学研究提供理论指导。 (3)药学的发展也促进了医学的发展。 4■药学的主要任务【掌握】P6 (1)研究新药及其制剂 (2)阐明药物作用机制 (3)研究药物制备工艺 (4)制定药品的质量标准，控制药品质量 (5)开拓医药市场，规范药品管理 (6)促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案 5■药品的定义P7 药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 6■新药的研究开发的五个阶段P9-11 (1)制定研究计划和制备新化合物阶段 (2)药物临床前研究阶段 (3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为I、n、『w期。 (4 )药品的申报与审批阶段 (5)新药监测阶段
《药学概论》教学大纲 [课程负责人]：蒋学华、王凌 [课程编号]：505049020-0 [学时]：32 [学分]：2 [开课对象]：药学专业本科及药学相关专业 [课程类别]：选修课 [英文译名]：Introduction of Pharmacy 一、课程的任务与目的 在人类文明演绎和科学发展过程中，药学有着漫长而光辉的历史。现代化学、生物科学、医学等自然科学与技术蓬勃发展，促使药学学科融合众多相关前沿学科知识和成果不断有新的进展和突破，药学已进入到当今化学-生物学-医学-社会科学的综合模式，成为一门关于新药研究与开发和安全、有效、经济地用药的系统科学。 本课程作为药学类本科各专业的启蒙和学习向导，以药物的发现与开发、生产、流通、使用为线索，介绍相应的药学分支学科，向学生展现药学的基本概念、发展历史、研究内容与方法、主要成就和最新前沿，使学生在进入专业学习之前对药学有概念性了解，目的是引领学生基础课程和专业课程的学习，激发学生对药学的热情和兴趣，引导学生思考和研究性学习，培养药学类专业学生的专业意识、职业使命感和科学素养。 本课程也为药学类相关专业如化学、生物学、医学和管理学等专业学生提供药学的基本知识，介绍与相关学科的交叉点和应用点，开拓学生视野。 二、课程内容与基本要求 本课程主要由如下章节组成：第一章绪论，介绍药学的基本概念、发展历程和药学专业的概况，为药学概论的引论；以后各章为药学各研究领域的概要，第二、三、四章分别介绍西药、中药和生物药，解决药物的来源问题；第五章至第八章分别叙述药物作用机理、药物制剂、药物质量监控和药物临床使用的基础，解决药物开发和应用的问题；第九章则对药物管理问题作概念性介绍。 第一章绪论 1、药物的起源和药学的产生； 2、药学的研究内容和研究范畴； 3、药学的地位与作用； 4、药学人才及其培养。 要求： 1、掌握药学与药的概念； 2、了解药学的起源、发展、在现代科学及国民经济中的地位； 3、了解我国的药学职业现状； 4、熟悉药学研究的主要内容。 第二章药物发现的先导学科—药物化学 1、药物化学的历史和发展 2、先导化合物发现的途径和方法；
药物代谢动力学 第一章绪论 药理学概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。 药理学分类：药物效应动力学（药效学）+药物代谢动力学（药动学）。 药物3个作用：治疗、预防、诊断。 药物代谢动力学第二章考什么？ ）药物的吸收及其影响因素（1）药物分布及其影响因素（2药物的体1.（3）药物代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和抑制剂内过程 （4）药物排泄途径及其影响因素 2.药动学参血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布数容积、稳态血药浓度及其临床意义
药物的体内过程第一节 页1第 药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运； 药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。 代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。 1.药物吸收及影响的因素 （1）吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。 血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 1）消化道吸收： ①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。 ②胃吸收。 ③小肠吸收——主要部位。 ④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。 【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？ 吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）；
小肠血流丰富； pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。 2）注射部位的吸收： ①肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。 ②皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。 ③其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。 3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。 4）经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。 （2）影响吸收的因素 1）药物的理化性质 2）药物的剂型 3）首过（关）消除 4）吸收环境 1>药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。 规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。 【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。 2>药物的剂型： 如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。 3>首过（关）消除——重要考点！ 某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。 具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。 首过消除意义【重要！】： 口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。 注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。 直肠给药不能完全消除首过消除。 4）吸收环境 涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。 页2第
第一章绪论【大纲无要求，了解】 药理学概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。 药理学分类：药物效应动力学（药效学）+药物代谢动力学（药动学）。 药物3个作用：治疗、预防、诊断。 第二章药物代谢动力学 考什么？ 第一节药物的体内过程 药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运； 药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。 代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。 1.药物吸收及影响的因素 （1）吸收——药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。 血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 1）消化道吸收： ①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。 ②胃吸收。 ③小肠吸收——主要部位。 ④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。 【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？TANG 吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）； 小肠血流丰富； pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。 2）注射部位的吸收： ①肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。 ②皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。 ③其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。 3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
4）经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。 （2）影响吸收的因素 1）药物的理化性质 2）药物的剂型 3）首过（关）消除 4）吸收环境 1>药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。 规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（TANG）。 【解释】酸性药在酸性环境中易吸收，碱性药物在碱性环境中易吸收；而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。 2>药物的剂型： 如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。 3>首过（关）消除——重要考点！ 某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。 具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。 首过消除意义【重要！】： 口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。 注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。 直肠给药不能完全消除首过消除。 4）吸收环境 涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。 食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收； 脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。 2.药物分布及其影响因素 （1）概念：药物进入血液后，随血液运至机体各组织的过程。 规律： ①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织。 ②选择性：碘——甲状腺组织，链霉素——细胞外液，灰黄霉素——脂肪、皮肤和毛发。 （2）影响因素 ①药物与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与【蛋白结合竞争】现象。 即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。 如：服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加，抗凝作用增强——渗血，甚至出血不止。 ②机体特殊屏障
药学概论》教学大纲 课程编码：药 -0801-X 适用对象：全校各专业的必修课 一、前言 《药学概论》是概要的介绍药学各学科的历史沿革、学科范畴、基本概念、研究领域、 研究方法、 主要成就，以及药学领域未来发展前沿的一门课程，主要内容包括药理学、 药物 化学、 药物分析学、 药剂学、中药与天然药物、生物制药和药事管理学等药学各分支学科的 基本应用领域及其学科关联。 本课程要求学生掌握药学学科的基本概念和研究范畴。了解药学领域的基本概况，对所 属各学科的地位、研究内容及其未来的发展有一个初步的认识，开阔眼界，明确专业方向， 为深入进行本专业的学习奠定基础。 总学时为 34。学分 2.0 。 教材选用吴春福主编《药学概论》 （第二版），中国医药科技出版社 2007 年出版。 本课程是全校各专业的必修课。 二、课程内容与要求 第一章 绪论 [ 基本内容 ] 药和药学的概念与范畴。 药学的主要研究任务和国内外药学发展的现状。 药学的发展简 史、药学二级学科之间的联系，以及药学在自然科学和国民经济中的地位。 [ 基本要求 ] 掌握：药和药学的概念；药学的主要任务。 熟悉：药学的发展简史以及各二级学科之间 的联系。 了解：国内外药学发展的现状，药学在自然科学中和国民经济中的地位。 第二章 中药与天然药物 时） [ 基本内容 ] 中药和天然药物的概念。 中药学的研究范围、 研究目地和任务等。 天然药物化学的概念、 研究内容、 研究目地和任务。 有效成分和无效成分的概念。 天然药物化学的发展简史及其与 现代科学技术进步的关系。各类化学成分。 [ 基本要求 ] 掌握：中药学和天然药物化学的研究内容和任务。 熟悉：天然药物化学的发展简史及其 和现代科学技术进步的关系。 了解：有效成分和无效成分的关系；各类成分的基本结构特点。 第三章 药物化学 时） [ 基本内容 ] 药物化学的定义和研究内容。药物化学和药学其他学科的联系。药物化学课程的基础。 药物化学在药学研究中的地位和作用。药物化学研究的国内外状况。 [ 基本要求 ] 掌握：药物化学的定义；药物化学的研究内容。 熟悉：药物化学和药学其他学科的联 系；药物化学课程的基础。 了解：药物化学在药学研究中的地位和作用；药物化学研究的国内外状况。 第四章 药理学 （ 4 学 时） [ 基本内容 ] 药理学的基本概念和研究内容， 包括药效学和药动学。 药理学的发展简史。 药理学与 2 学时） 6学 4学
药学概论复习思考题 Ch1 绪论 1．何为药品？药学的主要任务。 药品，是指用于预防、治疗、诊断人体疾病，有目的的调节人的生理功能并规定有适应症、用法、用量的物质。 药学的主要任务, 1研究新药制剂 2阐明药物作用机制 3研究药物制备工序 4制定药品的质量标准，控制药品管理 5开拓医药市场，规范药品管理 6促进、评估及保证药物治疗的质量、制定经济有效地治疗方案 7运用药学、药理学、医学的知识、开展临床药理学、临床药学的工作，促进合理用药、保障患者的安全、有效、经济、方便应用药物。 2．药品的分类方法有很多种，通常根据药品的化学性质不同将药品分为哪几类？ 天然药物、化学药物、生物药物 3．药学与哪些因素有着密切的联系？药品流通的概念及包括哪些？P10 药学与化学、生物学及医学有着密切的联系（往届问“与什么学科相关”,so） 药品流通，是从整体来看药品从生产者转移到患者的活动、体系和过程，包括药品流、货币流、药品所有权流和药品信息流（药品流通就是药品生产后，通过运输、储存、销售到达消费者手中的这个中间环节）。 天然药物 1．何谓天然药物化学？天然药物化学的主要任务。 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 主要任务： 1) 探明天然药物作为药效物质基础的化学成分； 2) 研究天然药物化学成分的类型、理化性质； 3) 研究天然药物化学成分的结构鉴定方法；新药研制； 4) 阐明天然药物中主要成分的生物合成途径 2．天然药物中常见的有效成分有哪几类？水蒸气蒸馏法适用何类有效成分的提取? 常见的有效成分： （1）糖苷类药物（2）萜类和挥发油药物（3）生物碱类药物 水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性能、能随水蒸气蒸馏且不被破坏、难溶或不溶于水的成分提取，如挥发油、小分子的香豆素类、小分子的醌类成分。P312 3．何谓苷类？糖苷类结构组成？ 苷类，又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子链接而成的化合物；主要结构组成是，糖、苷元、苷键。 4．中药苷类依据苷元结构的不同分为哪几类化合物？p327 根据苷键原子的不同，可分为O—苷、S—苷、N—苷、C—苷，最常见的是O—苷。其他分类方法：以生理作用分，如强心苷；以其特殊性质分，如皂苷。 Apple：1、《本草纲目》是我国历史上著名本草著作，被誉为东方药学巨典。 2、然药物的质量控制是中药现代化的关键P307