镇静催眠药
一、名词解释：
1．镇静药
2．催眠药
3．镇静催眠药
二、填空题
1.苯二氮卓类药物_____睡眠诱导时间，_____睡眠持续时间。
2.苯二氮卓类药物在小于镇静剂量时有良好的_____作用，能显著改善_____、_____等症状。
3.苯二氮卓类药物连续应用，则可引起明显的_____而发生
4.巴比妥类药物随剂量增大，相继出现_____作用。
5.用于控制癫痫持续状态的药物有_____和_____。
三、是非题
1．安定的依赖性、成瘾性出现缓慢，但戒断症状比巴比妥类药物严重。
2．利眠宁的镇静、催眠、抗焦虑等作用均比安定弱。
3．水合氯醛的不良反应，主要是对粘膜的刺激作用和后遗作用。
4.安定具有明显的中枢性肌松作用，系常用的抗惊厥药
5．巴比妥类药物在体内的消除速度主要取决于肝内代谢。
6．硫喷妥钠的作用维持时间甚短，是因为其脂溶性大，迅速进入肝细胞被代谢的结果。
7.苯巴比妥为较强的肝药酶抑制剂，不仅减慢自身代谢，而且还减慢其他多种药物的代谢。
8．巴比妥类药物在镇静催眠的同时，会延长REM睡眠时间，属非生理性睡眠。
9. 巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是呼吸麻痹。
10. 对巴比妥类已产生耐受性的患者，其中毒致死量比正常人大。
11．安定通过肝脏代谢后，其代谢产物具有强大的生物活性。
12. 使用小剂量的安定，能使精神上焦虑不安的病人趋向宁静
四、选择题：
A型题
1.苯二氮卓类的作用机制是( )。
A.立接抑制中枢神经功能
B 增强GABA与GABAA受体的结合力
C．作用于GABA受体，促进神经细胞膜去板化
D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用
E.以上都不是
2．不属于苯二氮卓类的药物是( )。
A.氯氮卓
B.氟西洋
C.奥沙西洋
D.三唑仑
E.甲丙氨酯
3．地西洋抗焦虑作用的主要部位是( )。
A.中脑网状结构B．下丘脑 C.边缘系统D．大脑皮层E．纹状体
4.关于地西泮的不良反应，下列叙述错误的是（）
A.治疗量可见困倦等中枢抑制作用
B.治疗量口服可产生心血管抑制
C．大剂量引起共济失调等现象
D．长期服用可产生依赖性和成瘾
E.久用突然停药可产生成戒断症状如失眠
5.地西拌不用于( )。
A.焦虑症或焦虑性失眠
B.麻醉前给药
C.高热惊厥D．癫痫持续状态E．诱导麻醉
6.苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是( )，
A.开分布于脂肪组织B．排泄加快
C.被假性胆碱酯酶破坏D．被单胺氧化酶破坏
E.诱导肝药酶使自身代谢加快
7.巴比妥类药物中具有抗癫痫作用的是( )。
A．巴比妥 B.戊巴比妥 C.苯巴比妥
D．异戊巴比妥 E.硫喷妥钠
8.苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄应( ）。
A.碱化尿液，使解高度增大，增加肾小管再吸收
B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C.碱化尿液、使解高度增大，减少肾小管再吸收
D．酸化尿液，使解高度增大，减少肾小管再吸收
E．以上均不对
9．苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有下列哪一项作用? A．镇静、催眠B．抗焦虑 C.麻醉作用
D．抗惊厥 E.抗癫痫作用
10.代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是( )。
A.苯巴比妥B．水合氯醛 C.三唑仑
D．地西泮E．甲丙氨酯
11．可产生肝药酶诱导作用的药物是( )。
A.地西泮B．三唑仑 C.水合氯醛
D．苯巴比妥E．氯氮唑
12．苯二氮卓类药物急性中毒时，选用的解毒药物是( ）
A.氟马西尼B．尼可刹米 C.山梗菜碱
D．卡马西平E．以上都不是
B型题
A.硫喷妥钠B．地西泮C．水合氯醛
D．苯巴比妥E．氟马西尼
1．安全范围较大且成瘾性较轻的催眠药是( ）
2.可以引起肝药酶诱导作用的药物是( )
3.静脉麻醉选用的药物是（)。
4．具有局部刺激性，溃疡病患者禁用的药物是(）
5．选择性的中枢性苯二氮卓受体桔抗药是( )
A.苯巴比妥B．地西泮 C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠E．巴比妥
6．起效最快、维持时间最短的巴比妥类药物是( )。7．体内代谢产物多数具有与母体药物相似活性的药物是(）A．苯巴比妥 B.地西泮 C.甲丙氨酯
D.异戊巴比妥
E.艾司唑仑
8.又名阿米妥的药物是( ）
9.又名安定的药物是( )
10.又名眠尔通的药物是( ）
11.又名鲁米那的药物是( ）
12.又名舒乐安定的药物是( ）
A.水合氯醛D．硫喷妥钠C．地西泮
D．苯巴比妥E．普鲁卡因
13．过大剂量引起共济失调并影响精细操作的药物是( ）14．麻醉前给药可使患者产生暂时性记忆缺失的药物是( ）15.小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉的药物是( )。
C型题：
1.地西拌具有( )
2.苯巴比罢具有( )
3.水合氯醛具有( )
A抗癫痫作用 B.中枢性肌松
C.是A是B
D.非A非B
4．能延长中枢神经Cl离子通道开放时间的药物是( )。5．能使中枢神经Cl离子通道开放频率增加的药物是( )。6．能增强GABA能神经传递功能及突触抑制效应的药物是(） A.苯二氮卓类 B．巴比妥类
C.是A是B D．非A非B
7．安全范围小，中等剂量可抑制呼吸中枢的药物是( ）8．安全范围大，过量急性中毒时可抑制呼吸的药物是( ）9．产生习惯性、耐受性和成瘾性的药物是( )。
A．地西洋 B．苯巴比妥
C.是A是B D．非A非B
10.具有抗癫痫作用的药物是( ）
11.有抗惊厥作用的药物是( ）
12.可治疗腰肌劳损的药物旬（）
A．苯巴比妥 B.地西洋
C.是A是B
D.非A非B
X型题：
1. 属于苯二氮卓类的药物是：
A．硫喷妥 B.三唑仑
C. 氟马西尼 D．氯氮卓
E．奥沙西泮
2. 苯二氮卓类的药理作用包括：
A．镇静、催眠 B．抗焦虑
C. 麻醉作用 D．抗惊厥、抗癫痫
E．中枢肌肉松弛作用
3. 下列地西泮的叙述错误的是，
A．可产生暂时性记忆缺失
B．属于中效催眠药
C. 对快速动眼睡眠无影响
D．安全范围大，很少引起中毒
E．作用机制是阻断苯二氮卓受体，促进Cl-内流
4. 地西泮急性中毒时的治疗叙述正确的是：
A. 静注氟马西尼
B.洗胃
C. 静注吗啡 D．给氧、输液
E．利尿
5. 地西泮在体内消除缓慢，与以下哪些因素有关?
A. 可产生活性代谢产物
B．药酶抑制作用
C. 口服吸收缓慢
D．在脂肪中贮存多
E．经肾排出缓慢
五、思考题
1.巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。
2.苯二氮卓类药物的药理作用有哪些？
3.苯二氮卓类药物的作用机制是什么?
4.苯二氮卓类药物引起哪些不良反应?
5.为什么地西泮可以用于麻醉前给药’
六、答案
（一）名词解释：
1.镇静药是指能消除兴奋、激动、烦躁不安．恢复平静情绪的药物。
2.催眠药是指能产生近似生理睡眠状态的药物。
3.镇静药和催眠药之间并无明显界限、同一药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用．因此统称为镇静催眠药。
（二）填空题
1.缩短延长
2.抗焦虑紧张忧虑
3.耐受性停药困难
4.镇静催眠抗惊厥麻醉
5.地西泮苯巴比妥
（三）是非题：
1.F
2.T
3.F 4．T 5.T 6.F 7.F 8.F 9.T 10.F 11.T 12.T
（四）选择题：
A型题：
1 A
2 E
3 C
4 B
5 E
6 E
7 C
8 C
9 C 10 D 11 D 12 A
B型题：
1 B
2 D
3 A
4 C
5 E
6 D
7 B
8 D
9 B 10 C 11 A 12 E
13 C 14 C 15 B
C型题：
1 C
2 A 3D 4 B 5 A 6 A 7 B 8 A 9 C 10 C 11 C 12 B
X型题：
1．BDE 2．ABDE 3．BCE 4．ABDE 5．AD
（五）思考题
1.答①长效类、如苯巴比妥；⑦中效类，如戊巴比妥；③短效类．如司可巴比
妥；④超短效类，如琉喷妥钠。
2.答①抗焦虑作用：②镇静催眠作用；⑤抗惊质及抗癫痫作用；④中枢性肌松作用。
3.答可能是作用在大脑皮层、边缘系统的苯二氮卓受体，进而增强GABA能神经
传递功能和突触抑制，产生抑制效应。
4. 答：苯二氮卓类特异性地与BZ受体结合，增强GABA能神经传递功能和突触
抑制效应；还通过增强GABA与GABAA受体相结合，从而使C1通道开放的频率增加、C1离子内流更多，造成神经细胞超极化，产生抑制效应。
5. 答：地西泮可减少患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量增加其安全性，
使患者对手术中的不良刺激在术后不复记亿
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。
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3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用
新型镇静催眠药作用靶点及机制 第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。 一、唑吡坦 1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性激动ω-1苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物 2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。 3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短（2.6小时），在体内不产生活性代谢产物，其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用 4、新剂型----缓释制剂、舌下含片 二、右佐匹克隆 1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。 2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。 3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。 三、Indiplon 1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更低，出现不良反应的风险更小。 2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释（胶囊）和缓释（片剂）等不同剂型，从而扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。 四、扎来普隆 1、为非苯二氮卓类安眠药， 2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后t1/2约为1h，它在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。 五、其他 拉米替隆（Ramelteon）褪黑素MT1/2受体激动剂，全新作用机制。疗效一般，安全性较好
第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。
【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
第十二章镇静催眠药 一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、临床上最常用的镇静催眠药为 A、苯二氮卓类 B、巴比妥类 C、水合氯醛 D、甲丙氨酯 E、左匹克隆 标准答案：A 2、苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是 A、苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大 B、苯二氮卓类可引起麻醉 C、苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用 D、苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好 E、以上均可 标准答案：D 3、电生理研究表明，苯二氮卓类药物的作用机制是 A、增强GABA神经的传递 B、减小GABA神经的传递 C、降低GABA神经的效率 D、使海马、小脑、大脑皮质神经元放电增强 E、以上均正确 标准答案：A 4、巴比妥类药物急性中毒时，应采取的措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、注射生理盐水 C、静注大剂量VB D、静滴5%葡萄糖 E、静注高分子左旋糖苷 标准答案：A 5、苯巴比妥类药不宜用于 A、镇静、催眠 B、抗惊厥 C、抗癫痫 D、消除新生儿黄疽 E、静脉麻醉 标准答案：D 6、主要用于顽固性失眠的药物为
A、水合氯醛 B、苯妥英钠 C、苯巴比妥 D、异戊巴比妥 E、甲丙氨酯 标准答案：A 二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。 [1～4] 治疗首选药 A、卡马西平 B、地西泮 C、乙琥胺 D、苯妥英钠 E、水合氯醛 1、对失神性发作： 2、对癫痫持续状态： 3、强直阵挛性发作： 4、复杂部分性发作： 标准答案：1C 2B 3D 4A 三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案。 1、苯二氮卓类的药理作用有 A、抗焦虑 B、镇静、催眠 C、抗惊厥、抗癫痫 D、中枢性肌肉松弛作用 E、麻醉前给药 标准答案：美国广播公司 2、苯二氮卓类药催眠作用优于巴比妥类，表现在 A、对快动眼睡眠时相（REM）影响小 B、停药后代偿性反跳较轻 C、安全范围大 D、不引起麻醉 E、无毒副作用 标准答案：美国广播公司 3、巴比妥类药物的药理作用包括 A、镇静、催眠
第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度：药-时曲线的最高点 达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝
大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波
5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。” 6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。” 7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。 8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。 9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。 第十二章镇静催眠药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列关于地西泮的错误叙述是；E A．大剂量不引起麻醉 B．小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C．久用可产生依赖性 D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 E．对快动眼睡眠时相无影响 2．地西泮抗焦虑作用的主要部位是；D A网状结构上行激活系统B大脑皮层 C黑质—纹状体多巴胺通路D边缘系统 E下丘脑 3．地西泮的中枢抑制作用机制是：D A作用于边缘系统多巴胺受体 B作用于 —氨基丁酸(GABA)受体 C直接作用于中枢引起抑制 D作用于苯二卓受体 E作用于中枢α2受体 4．地西泮不具有的不良反应是：C A．嗜唾、乏力B．共济失调 C．中枢麻醉C．白细胞减少 E．呼吸抑制 5．地西泮临床不用于：B A．焦虑症B．诱导麻醉 C．小儿高热惊撅D．麻醉前用药 E．脊髓损伤引起肌肉僵直 6．地西泮的体内过程特点是：A A．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢产物t1/2很短 C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2很短 E．不透过胎盘屏障白细胞减少 7．常用苯二氯草类药中，起效快、作用强人“短的药物是：C A．地西泮B．艾司唑仑 C．三唑仑D．奥沙西泮 E．劳拉西泮 8．巴比妥类药催眠作用机制是选择性抑制：D A．大脸皮质B．边缘系统 C．下丘胶D．网状结构上行激活系统 E．纹状体 1.“噢，居然有土龙肉，给我一块！” 2.老人们都笑了，自巨石上起身。而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂，数落着自己的孩子，拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。
药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C
A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E
A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A
关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：
第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。
第十二章心理因素相关生理障碍 一、目的及要求 1．掌握进食障碍的三种主要的临床类型。 2．掌握失眠症的诊断与治疗原则。 3．了解嗜睡症、睡眠—觉醒节律障碍、睡行症、夜惊、梦魇的临床特点。 4．了解性功能障碍的常见形式和治疗原则。 5．要求学生在今后的临床工作中对常见的进食障碍、常见的睡眠障碍能正确识别并能提供合理的处理措施。对常见的性功能障碍能识别并能提出处理建议。 二、各节应掌握和了解的主要内容 第一节进食障碍 1．掌握进食障碍（包括神经性厌食、神经性贪食和神经性呕吐）的临床特点。 2．掌握神经性厌食的诊断与治疗原则。 3．了解神经性贪食的治疗原则、预后特征。 4．了解神经性厌食和神经性贪食的病因学。 5．了解神经性呕吐的治疗原则。 第二节睡眠障碍
1．失眠是临床医生经常遇到的问题，其发生率高达10－20%。因此应掌握失眠症的临床表现、诊断、鉴别诊断及治疗原则。同时，要了解导致失眠的常见原因，以利于制定针对性强的治疗措施。 2．了解睡眠—觉醒节律障碍的诊断与治疗原则。 3．了解睡行症的临床表现，与其它疾病之间如何鉴别。 4．了解夜惊与梦魇的诊断要点，治疗原则。 第三节性功能障碍 1．性功能障碍的表现形式主要有性欲减退、阳萎、冷阴、性乐高潮障碍、早泄、阴道痉挛、性交疼痛等，这是一类常见疾病，严重影响病人的生活质量，而其中的很大一部分是功能性疾病。因此，要了解导致上述疾病的原因及各种疾病的主要临床特点。 2．了解性功能障碍的诊断标准，治疗原则与措施。 三、练习题 【选择题】 (一) A型题 1．以下关于神经性厌食的叙述哪一条是对的 A.多数患者存在体像障碍，即使十分消瘦仍认为自己胖 B.神经性厌食者因食欲减退而不愿进食 C.神经性厌食患者多知道自己体重过低、进食过少是病态，常主动就医 D.神经性厌食患者多同时并发抑郁症 E.神经性厌食患者病前多存在程度不等的内分泌与代谢障碍
第十二章药疹 一填空题 1.重型药疹包括＿＿、＿＿、＿＿。 2.药疹的发病机制可分为＿＿和＿＿两大类。 3.致敏药物的检测可分为＿＿试验和＿＿试验两大类。 二判断改错题 1.固定型药疹的特征是由特定药物引起的药疹。 2.治疗重症药疹及早的首选药物是抗过敏药物。 3.阿司匹林引起的药疹的发病机制是非免疫性反应。 三选择题 【A型题】 1.剥脱性皮炎型药疹患者，发疹前曾用多种药物，请从以下药物中确定何为致敏药物 ＿＿。E A.鲁米纳 B.青霉素 C.链霉素 D.保泰松 E.都有可能 2.男，23岁。因头痛服用去痛片一粒，一小时后唇部发麻，龟头冠状沟处刺痒，继之 上述部位红肿。诊断＿＿。A A.药疹 B.单纯疱疹 C.接触性皮炎 D.包皮龟头炎 E.梅毒 3.药疹的变态反应下列哪项正确＿＿。C A.药物都是大分子物质，可有完全抗原作用 B.大多药物为低分子量化合物，也有抗原性 C.低分子量药物需在体内和蛋白质、多糖、多肽等载体结合，才能成为完全抗原 D.药疹无交叉过敏 E.药疹无多价过敏 4.药疹与下列哪项关系正确＿＿。A A.皮疹与药理作用无关，与服药量无一定相关性 B.皮疹与药理作用有关，与服药量有一定相关性
C.剂量大才能发生皮疹 D.与季节有关，春夏季易发 E.与服药时间有关 5.对固定型药疹下列那一项是不正确的＿＿。A A.是特定药物引起的药疹 B.边界清楚的红斑 C.停服致敏药物后可痊愈 D.经常发作可使病变数增加 E.可有水疱发生 6.药疹的治疗哪项是错误的＿＿。C A.可用钙剂 B.给抗过敏药 C.所有药疹都必须内用糖皮质激素 D.只有重症药疹才能内用糖皮质激素 E.可给维生素 7.药疹初次用药的潜伏期一般为＿＿。C A.1-7天 B.3-5天 C.4-20天 D.4-30天 E.7-8天 8.光变应性药疹的特点是＿＿。D A.只出现在曝光部位 B.任何人均可发病 C.皮疹与晒斑相似 D.有一定的潜伏期 E.多发于曝光后7-8小时 9.起病急骤，红斑迅速弥漫全身，尼氏征阳性的药疹多考虑＿＿。E A.多形红斑型药疹 B.剥脱皮炎型药疹 C.猩红热样型药疹 D.固定型药疹 E.大疱性表皮松解型药疹 10.临床上当我们怀疑某一病人为药疹时，首先应＿＿。D A.及早足量使用糖皮质激素 B.预防感染以降低死亡率 C.抗组胺制剂治疗 D.停用可疑致敏药物 E.局部及对症治疗 【B型题】 A. 大、小片状风团 B. 圆形水肿性紫红斑及水疱 C. 全身弥漫性红斑 D. 密集分布的红色瘀点、瘀斑 E. 面、胸背部散在丘疹 11.猩红热样药疹的主要皮损是＿＿。C 12.固定型药疹的主要皮损是＿＿。B
镇静催眠药 一、名词解释： 1．镇静药 2．催眠药 3．镇静催眠药 二、填空题 1.苯二氮卓类药物_____睡眠诱导时间，_____睡眠持续时间。 2.苯二氮卓类药物在小于镇静剂量时有良好的_____作用，能显著改善_____、_____等症状。 3.苯二氮卓类药物连续应用，则可引起明显的_____而发生 4.巴比妥类药物随剂量增大，相继出现_____作用。 5.用于控制癫痫持续状态的药物有_____和_____。 三、是非题 1．安定的依赖性、成瘾性出现缓慢，但戒断症状比巴比妥类药物严重。 2．利眠宁的镇静、催眠、抗焦虑等作用均比安定弱。 3．水合氯醛的不良反应，主要是对粘膜的刺激作用和后遗作用。 4.安定具有明显的中枢性肌松作用，系常用的抗惊厥药 5．巴比妥类药物在体内的消除速度主要取决于肝内代谢。
6．硫喷妥钠的作用维持时间甚短，是因为其脂溶性大，迅速进入肝细胞被代谢的结果。 7.苯巴比妥为较强的肝药酶抑制剂，不仅减慢自身代谢，而且还减慢其他多种药物的代谢。 8．巴比妥类药物在镇静催眠的同时，会延长REM睡眠时间，属非生理性睡眠。 9. 巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是呼吸麻痹。 10. 对巴比妥类已产生耐受性的患者，其中毒致死量比正常人大。 11．安定通过肝脏代谢后，其代谢产物具有强大的生物活性。 12. 使用小剂量的安定，能使精神上焦虑不安的病人趋向宁静 四、选择题： A型题 1.苯二氮卓类的作用机制是( )。 A.立接抑制中枢神经功能 B 增强GABA与GABAA受体的结合力 C．作用于GABA受体，促进神经细胞膜去板化 D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E.以上都不是 2．不属于苯二氮卓类的药物是( )。 A.氯氮卓 B.氟西洋 C.奥沙西洋 D.三唑仑 E.甲丙氨酯
第十三章中枢神经系统药理学概论 学习要点 中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。中枢神经递质主要包括以下几种。 1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。 2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。 3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。 4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。 5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。 6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。 7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。 8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。 专业术语 神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides) 神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate) 神经激素(neurohormone) 组胺(histamine) r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine) 去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine) 5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine) 一．试题精选 （一）选择题 A型题 1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。 A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是 2．下列属于神经调质的是( )。
第二章中枢神经系统药物 自测练习 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成B A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质c A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是D A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为B N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是D A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为D A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是B A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 [2-11~2-15] A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f ]氮杂卓-5丙胺D 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮A 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮E 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺B 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物C [2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体
第十二章中枢神经系统药理学概论 一、选择题 A型题 1.与觉醒、学习、记忆和运动调节关系最密切的中枢神经递质是： A.乙酰胆碱（ACh） B.氨基丁酸（GABA） C.多巴胺（DA） D.5-羟色胺（5-HT） E.去甲肾上腺素（NA） 2.目前治疗老年性痴呆症最常用的药物是： A.拟胆碱药 B.抗胆碱药 C.拟多巴胺药 D.多巴胺受体阻断药 E.肾上腺素受体激动药 3.抗精神分裂症药主要影响的受体是： A.胆碱受体 B. GABA受体 C.DA受体 D.5-HT受体 E.组胺受体 4.脑内GABA浓度最高的脑区是： A.海马 B.蓝斑核 C. 黑质 D. 纹状体 E. 大脑皮层 5.人类调节锥体外系运动的最高级中枢是： A.海马 B.蓝斑核 C.黑质 D.纹状体 E.大脑皮层 https://www.doczj.com/doc/754970004.html,S内主要的兴奋性递质是： A. 组胺 B. GABA C. DA D. 神经肽 E. Glu 7.镇静催眠药的作用靶点是： A. GABA B受体 B. GABA A受体 C.DA受体 D.5-HT受体 E.组胺受体 8.中枢神经兴奋时其兴奋性自弱到强表现是： A. 欣快、躁狂、不安、惊厥 B.不安、欣快、躁狂、惊厥 C.不安、躁狂、惊厥、欣快 D.躁狂、不安、欣快、惊厥 E.欣快、不安、躁狂、惊厥 X型题 9.属于兴奋性氨基酸受体的是： A.GABA受体 B.NMDA受体 C.非NMDA受体 D.代谢性谷氨酸受体 E. 5-HT受体 10.目前认为与DA有关的疾病包括： A.帕金森病 B.癫痫 C.精神分裂症 D.老年性痴呆 E.惊厥 11.中枢神经递质包括： A. ACh B. GABA C. DA D. 5-HT E. 组胺 二、填空题 1.人类中枢DA神经通路包括、、、和。 2.中枢神经递质包括、、等。 三、名词解释 1.神经递质 2.神经调质 四、问答题 中枢神经递质有哪些？分别有什么特点？ 参考答案 一、选择题： 1. A 2. A 3. C 4. C 5. D 6. E 7. B 8. E 9.BCD 10.AC 11.ABCDE
镇静催眠药物的合理使用 最新2020年执业药师继续教育参考答案31-15 单选题（共10题，每题10分） 1.常用的苯二氮卓类药物中，起效快，作用时间短的药物是 A.地西泮 B.艾司唑仑 C.三唑仑 D.奥沙西泮参考答案：C 2.焦虑引起的失眠症宜用 A.巴比妥 B.苯妥英钠 C.水合氯醛 D.地西泮参考答案：D 3.苯二氮卓类药物镇静催眠作用的机制是 A.增加 Cl-通道开放的时间 B.加强大脑皮层的抑制过程 C.激动 GA BAB受体 D.增加 Cl-通道开放频率参考答案：D 4.苯二氮卓受体拮抗剂是 A.氟马西尼 B.三唑仑 C.甲喹酮 D.硫喷妥钠参考答案：A 5.巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是 A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延髓呼吸中枢麻痹 D.惊厥参考答案：C 6.抗癫痫持续状态的首选药物是
A.地西泮 B.氯氮平 C.地尔硫（草卓） D.苯巴比妥参考答案：A 7.对于入睡困难者可选用 A.氯硝西泮 B.氟硝西泮 C.佐匹克隆 D.苯巴比妥参考答案：C 8.长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 D.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生参考答案：A 9.能够调节睡眠-觉醒周期的药物是 A.苯海拉明 B.曲唑酮 C.褪黑素 D.多虑平参考答案：C 10.不能与镇静催眠药物一起使用的是 A.乙醇 B.牛奶 C.降压药 D.抗心律失常药参考答案：A
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第十一章镇静催眠药和抗惊厥药 一、A1型题 1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b ) A．肝脏损害B．呼吸中枢麻痹C．肾脏损害 D．循环衰竭E．继发感染 2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a ) A．酸化血液和尿液B．静滴碳酸氢钠 C．用利尿药加速药物排泄D．维持呼吸、循环和肾功能 E．必要时给呼吸兴奋药 3．主要用做静脉麻醉的药物是( ) A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．司可巴比妥 D．硫喷妥钠E．扎兰普隆 4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a ) A．苯巴比妥＆苯妥英钠C．司可巴比妥 D．丙戊酸钠E．佐匹克隆 5．地西泮不用于( e ) A．麻醉前给药B．焦虑症或焦虑性失眠C．高热惊厥 D．癫痫持续状态E．诱导麻醉 6．下列何药不属于苯二氮革类( ) A．艾司唑仑B．咪达唑仑C．唑吡坦 D．奥沙西泮E．氯氮革 7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e ) A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制 B．长期应用可产生耐受性 C．现临床已较少应用 D．用量过大可致中毒 E．现常用于镇静催眠 8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥B．地西泮C．苯巴比妥 D．乙琥胺E．苯妥英钠 9．下列哪项不是地西泮的作用( c ) A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉D．抗惊厥E．抗癫痫 10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c ) A．直接作用于中枢引起抑制 B．作用于边缘系统多巴胺受体 C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用 E．以上皆否 11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( ) A．口服吸收迅速而完全B．肌注吸收慢而不规则 C．青光眼及重症肌无力者禁用D．具有镇静催眠、抗焦虑作用 E．为迅速显效，静注时速度应快
镇静催眠药:苯二氮卓类，巴比妥类，其他苯二氮卓类：长效（地西泮、氟西泮、氯氮卓），24-72h 中效（阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮），10-20h 短效（三唑仑、奥沙西泮），3-8h 作用：抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 其他（较大剂量可致暂时性记忆缺少等） 不良反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降，大剂量偶见共济失调。 毒性小，安全范围大，中毒可用氟马西尼（安易醒）解毒。 久服可发生依赖性、成瘾性、反跳现象、戒断症状 巴比妥类：长效（苯巴比妥、巴比妥） 中效（戊巴比妥、异戊巴比妥） 短效（司可巴比妥） 超短效（硫喷妥钠） 作用：镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 不良反应：催眠剂量--眩晕、困倦、精细动作不协调 中等剂量—轻度呼吸抑制 成瘾性、戒断症状 其他类： 佐匹克隆：快速催眠药，属环吡咯酮类，适用于各种类型的失眠。
唑吡坦（思诺思）：新型非苯二氮卓类，作用类似苯二氮卓类 丁螺环酮：新型非苯二氮卓类，抗焦虑似地西泮 水合氯醛：三氯乙醛水合物，直肠给药，减少刺激，无宿醉后遗效应抗抑郁药：三环类、NA再摄取抑制剂、 5-HT再摄取抑制药、其他 三环类：丙咪嗪、阿米替林、地昔帕明、多塞平（多虑平） 丙咪嗪 作用:中枢神经系统—嗜睡、头晕、目眩、口干、视力模糊（正常人） --精神振奋、情绪高涨、症状减轻（抑郁症患者）自主神经系统：视力模糊、口干、便秘、尿潴留 心血管系统：降低血压、心律失常（心动过速常见），心血管 疾病患者慎用 临床应用：抑郁症 遗尿症 焦虑和恐惧症（伴有焦虑的抑郁症） 不良反应：口干、扩瞳、视力模糊、便秘、排尿困难、心跳过速多汗、无力、头晕、失眠、皮疹、体位性低血压 钱列腺肥大、青光眼慎用 阿米替林：药理性及临床应用与丙咪嗪极为相似 有较强镇静催眠作用 偶有加重糖尿病报道 禁忌症与丙咪嗪相同 NA摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林