中药透皮技术的使用方法 透皮贴临床称之为药物载体，临床分干贴和湿贴两种 方法。 干贴：是用药片直接贴于患处或用中药粉末敷于药片上贴于患处，用纱布包扎。 (药针剂）或西药调和后贴于穴位或患处。 中医诊治的理论基础.诊法：望,望精神、面容、形态、舌体、舌苔; 闻：听声音、闻气味;问：一问寒热二问汗，三问饮食四问便，五问头身六胸腹，七聋八渴俱当辨，九问旧病十问因；再兼服药参机变，妇科应问经带产，小儿当问麻疹斑。切：人体大致有28种脉象，每一种脉象都是对人体机能的反映，都有所对应的病症范围。 寒热辨证，系八纲辨证（指阴阳、表里、寒热、虚实八类证候,为中医辨证学的基本纲领）的具体内容之一。八纲辨证
的特点在于把握疾病发生发展过程的整体性、确定性与相关性。寒热是用以辨别疾病病因最基本的两个纲领。 寒证是感受寒邪或体内阳气不足时所表现的证候。恶寒、冷痛、喜暖、口淡不渴、手脚冰凉，精神萎靡不振，痰、涎、涕清稀，小便清长，大便稀溏；面色苍白，舌淡苔白而润，脉紧或迟等。以冷、淡、稀、润、静为特征。 热证是感受热邪或阳气亢盛阴液不足时所表现的证候。发热、恶热喜凉、口渴欲冷饮、面赤、烦躁不宁、痰涕黄稠、小便短黄、大便干结；舌红苔黄，干燥少津，脉数。以热、赤、稠、燥、动为特征。 一、腹泻 A、寒湿型：面色苍白或萎黄、无精打采、嗜睡、不思饮食、口不渴、口唇白或青紫、恶寒、四肢不温、舌苔白、厚腻、腹胀发凉、腹痛喜按、大便稀溏或不成型、伴有泡沫、绿便伴有食物残渣或奶瓣、无腥臭。
治疗：温中散寒、健脾利湿。用寒泻散3-5g，沙蒿子加溶媒，6542针1支,湿贴于神阙穴，口服益生菌、健脾颗粒（参苓白术颗粒）。 B、湿热型：面红耳赤、精神烦躁、不思饮食、恶心呕吐、 口唇色红、口渴、喜冷饮、舌尖红、舌苔黄腻、脘腹胀痛、大便量多、味腥臭、便色黄、如蛋花样、严重者出现水样便、脓血便、肛门红肿。 治疗：除热燥湿。用热泻散3g，沙蒿子加溶媒，苯乙哌啶 片2-4片,藿香正气水适量，湿贴于神阙穴。口服庆大霉素 颗粒、洛哌丁胺胶囊，有脱水者补水。1次见效，1-3次治愈。 C、消化不良性腹泻、生理性腹泻：不思饮食、脘腹胀满、 消化不良、大便不成形。 治疗：健脾利湿、温中散寒。参苓白术散（加减），沙蒿 子加溶媒， 6542针，湿贴神阙穴。口服益生菌和参苓白术颗粒（健脾颗粒）。7天1疗程。 D、小儿秋季腹泻：初期不可直接止泻，如脱水可补液，治疗期间节食，忌口母乳、奶粉、鸡蛋等高蛋白食物，改食面
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
经皮给药系统 练习题： 一、名词解释 1．离子导入技术 2．压敏胶 二、选择题 （一）单项选择题 1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2．药物透皮吸收是指 A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用 D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为 A.皮肤破损时，药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5．下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物熔点高，有利于透皮吸收 C.透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.透皮吸收制剂需要频繁给药 6．以下各项中，不是透皮给药系统组成的是 A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层（压敏胶） D.防粘层 E.渗透促进剂 7．药剂中TDS或TDDS的含义为 A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统 8．适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物 C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物 9．下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是 A.乙醇 B.山梨酸 C.表面活性剂 D.二甲基亚砜(DMSO) E.月桂氮酮 10．下列各项叙述中，错误的是 218
一、中药透皮技术（即消肿止痛贴）的适用方法： 消肿止痛贴临床称之为药物载体，临床分干贴和湿贴两种法方。1、干贴是指用载体直接贴于患处或用中药粉末敷于载体上贴于患处的一种简单方法。2、而湿贴是将消肿止痛合剂融于载体和中药粉末（醋调、蜜调、酒精调）等以西药直接同消肿止痛合剂混合贴于患处及穴位的一种常用法方。 二、中药透皮技术（即内病外治）适应证： 1、儿科部分： ①、发热：在小儿发热的临床治疗过程中遵循“急则治标，缓则治其本”的原则，先用安乃近注射液混合消肿止痛贴于大椎穴，疗效甚佳，一般30分钟以内体温下降，贴敷12~24小时，待热退后，再用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份共研细粉每次3至5克，75%的酒精调和同消肿止痛合剂敷入载体之上贴于大椎穴，24小时更换一次，连用2至3天，其功用为清热解毒，疏风透热，用于小儿外感高热，效果良好。如：高热、心烦口渴、苔黄，用栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆草各等份研末同上使用。摊于渗透贴湿贴于大椎穴。如鼻塞不通，用黄芩、薄荷、葛根、生石膏各等份加苍耳子2:1份，用法同上。 ②、小儿咳嗽： A：热咳：用麻黄、杏仁、石膏、甘草共研末用3克至5克同消肿止痛液共敷于载体上贴于膻中，肺俞穴，每24小时更换一次。（其中药粉最好用蜂蜜调和）。 B、寒咳：用麻黄、桂枝、杏仁、甘草各等份共研细末用3至5克用消肿止痛合剂混入贴于背部定喘、肺俞、前胸膻中穴上，24小时更换一次。 ③、小儿哮喘： A喘促较重者，先以平喘为主，用氨茶碱注射液（根据年龄掌握计量）混合消肿止痛液溶入载体贴于膻中，定喘、肺俞穴上，见效迅速。 B一般哮喘（病程较长者）：用麻黄1份，自芥子4份，甘遂2份，细辛1份，玄明粉，前胡各3份，桑白皮6份共研细粉用蜂蜜做成饼状，待消肿止痛水溶于载体后，将饼放在载体之上贴于肺腧，涌泉穴之上，每天贴6小时。 ④、小儿腹泻： A、丁香、肉桂各等份研末和匀，取2至3克，将药粉置于脐中，消肿止痛水溶于载体贴于上，24小时更换一次主要功用为温中止泻，适用于小儿脾虚及虚寒性腹泻。 B、樟脑、石榴皮、松香各等份三药研末，取2~3克敷于脐中，药水溶于载体贴于上外敷，其功用为温散止痛，固肠止泻，用于婴幼儿单纯性消化不良型腹泻。 C、肉桂、吴茱萸、车前子、白胡椒各等份研成粉末，取2至3克置于脐中，用消肿止痛液溶于载体后敷于之上。其功用为温中散寒，利湿止泻，用于伤食泻及寒湿泻。 D、用葛根、黄芩、黄连、黄柏各等份，研末置于脐中，用消肿止痛水溶于载体贴于上，其功用为清热腹泻及婴幼儿伤热腹泻及细菌性痢疾。 ⑤、小儿腹痛：元胡、肉桂、白胡椒各等份共研末，将消肿止痛水敷入载体贴于上，将药粉置于肚脐中，外贴24小时更换一次，用于小儿各种腹痛及现代肠系淋巴结炎疗效甚佳。 2、妇科部分： ①痛经： A在痛经发作期，用654~2注射液10毫升混合消肿止痛液溶入载体上，贴敷入关元穴，30分钟缓解痛疼。 B山楂、葛茛、甘草、生白芍、乳香、没药、元胡各等份用醋或黄酒调和做成饼状，消肿止痛液溶入载体后将药饼放入上，贴肚脐（神厥）及关元穴，月经来潮前2天应用，或初感痛时应用，其主要功用是行气活血止痛。屡用效佳，多次痛止。 ②闭经：丹参5份，穿山甲1份，两药研末，以醋、酒各半调和成糊状，摊于载体之上，帖神厥、关元穴24小时换药1次，5次为一疗程，连贴以经通为度。其功用为养血调经。主治：闭经。 ③乳腺炎：（乳痹）：乳香、没药、穿山甲、大黄、冰片共研末，用时以鸡蛋清和上药5至10克调匀做成药饼，贴于载体之上，敷于局部患处，24小时更换1次，其功用是清热解毒，消肿止痛。 ④乳腺增生：生地、木香、莪术、穿山甲、乳香、没药各等份研细粉，用时取5克用米醋调匀做成药饼，待消肿止痛溶于载体上，贴敷局部。其功用为疏肝理气，化瘀消肿。主治乳增生，一般10至15次即愈。 ⑤子宫肌瘤：海棠、乳香、没药、穿山甲、蟾蜍共研细份用醋和75%酒精调匀做成饼状，待消肿止痛液溶入载体后放入上，贴敷于关元穴，连贴10至15次，效果良好。其功用是软坚散结，用于子宫肌瘤。 3、颈、肩、腰腿痛部分： ①颈椎病：穿山甲、乳香、没药、葛根、透骨草各等份取3~5克调经糊状，先将消肿止痛液溶入载体后将药物敷入上，贴颈椎部位，一般当天显效，24小时更换一次，效果良好。 ②肩周炎（五十肩）：生川乌、生草乌、生半夏、细辛、乳香、没药研末用75%的酒精调匀做成粉饼，待消肿止痛液溶入载体放入上贴于肩关节局部，24小时更换一次，连用5~7次效果良好，其功用为祛风散寒，通络止痛。 ③腰痛：肉桂、生川乌、乳香、樟脑、川椒上药研末用时用白酒调和，放在载体之上，贴于肾俞（双）命门穴，每24小时更换1次。其功用温经散寒，活络之痛。屡用效佳。 ④关节炎：生川乌、生草乌（葛根、麻黄、生半夏、白胡椒共研细末，用姜汁调和成药饼，放入载体上，贴局部痛部位24小时更换。 4、老年病部分：
透皮给药系统 开放分类：医学医学名词自然科学 编辑词条分享 透皮吸收实验仪器 透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermal thrapeutic systems，transdermal drug delivery systems，简称TTS，TDDS）：是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在：药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏首过效应；克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药速度，灵活给药等。透皮给药是新发展起来的新型给药系统，鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展，会具有 自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。 中国医药学家对经皮给药早有认识，在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高，同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。
皮肤给药系统中，皮肤是药物进入体内的主要屏障，研究发现只有极少数药物具有优良的皮肤透过性，多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的，选择性的屏障。 表皮特别是角质层是主要的屏障层，一旦它的保护功能丧失，大量的水溶性，非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环，所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺，汗管等皮肤附属器进入体内，只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路，在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要，另外，有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊，汗管等具有特殊的靶向性。角质层是一种紧密的结构，类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造，组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”，被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。 大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的透皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构，通过皮肤表层进入深层及体循环。 透皮给药系统 皮肤生理特征 （1）透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响．减少用药的个体差异。
特色医疗验方仅供参考 贴敷疗法在我国中医已经有2000年的历史，它独特的给药方式，．简单的操作方法，安全有效的使药物在体内24小时恒速循环．过渡输液伤害了无数无辜的患者，抗生素功不抵过。 贴敷疗法集针灸和药物治疗之所长，所用药方配伍组成多来自于临床经验，经过了漫长岁月和历史的验征，疗效显著，且无创伤无痛苦，对惧针者，老幼虚弱之体，补泻难施之时，或不肯服药之人，不能服药之症，尤为适宜。穴位贴敷疗法不经胃肠给药．无损伤脾胃之弊，治上不犯下，治下不犯上，治中不犯上下。即使在临床应用时出现皮肤过敏或水泡，亦可及时中止治疗，给予对症处理，症状很快就可消失，并可继续使用。 中西药穴位贴敷透皮疗法无口服、注射用药之弊端，且有高效、低风险、便捷的明显优势。药物经皮肤渗透，也就是我们目前正在推广的透皮技术，药物能否透过皮肤的屏障限制达至《全身性用药的目的，主要是看穿透皮肤屏障的能力有多强。 透皮技术的使用概念： 千贴：无需添加药液，药贴直接贴敷。 湿贴：药贴上添加药液，然后贴敷。、 使用方法：先将中西药打成粉状混合，注射器抽吸药物溶媒与其他稀释液体，滴至药粉上拌匀，以 不渗、不淌液为原则。 冷敷：药贴贴在相应的部位后，隔层薄膜或直接用冰袋冷敷。 热敖：药贴贴在相应的部位后，隔层薄膜用湿热巾热敷，扩展局部毛细血管，加速药物渗透 l、疼痛贴敷最简单，哪里疼痛哪里沽。胃痛风湿颈肩腰，贴在痛点疼速抛。 2、感冒鼻炎贴大椎，颈后最大骨头堆。咳嗽哮喘贴身柱，大椎直下两寸处， 3、便秘肠炎贴肚脐，肚脐背后是命门。命门可治尿多症，命门还可治肾虚。、 4、前列增生或炎症，尿频尿痛尿又急。肚脐命门贴交替，脐下三寸贴中极。 5、女性痛经可治愈，疼痛之处贴上去。胸闷心痛贴胸口，天凉特别能护寿。
透皮给药系统的设计 透皮给药系统是指药物以一定的速率通过皮肤进入体循环产生治疗作用的一种给药系统。经良好设计的透皮给药系统可以有效地控制进入血循环或靶组织的药量，能使药物长时间的以恒定速率进入体内，避免肝脏的首过效应与胃肠道因素的干扰，还可避免峰谷现象，减少药物的毒副作用，使用方便，可随时中断给药，易被病人接受。 一、选择透皮给药系统药物的一般原则 虽然透皮给药系统有许多优点，但并非所有的药物都适合做成该剂型。透皮给药系统开发的成功与否，首先取决于药物的选择。在临床用药过程中，由于普通剂型药物的首过效应强、半衰期太短、毒副作用严重、疗效不可靠，或是病人不能坚持服药，尤其是慢性病需长期治疗时，都可考虑采用透皮给药系统。在初步确定后，可进一步从以下几个方面分析其透皮吸收的可能性:剂量小、药理作用强的药物较理想，因为皮肤的吸收速率和吸收面积是有限的;药物的溶解度适宜，最好在水和矿物油中均有1毫克/毫升以上的溶解度;分配系数适中，相对分子质量最好在1000以下;熔点低于85?，否则较难透过皮肤屏障;其他方面要考虑如解离性质和酸碱性质等，一般要求饱和水溶液的PH在5,9之间，无刺激性和致敏性。 二、透皮给药系统的类型与组成 目前，国内外出现的透皮给药系统根据其结构大致可分为两类，即储库型和骨架型。储库型根据其是否含有限速膜又分为具限速膜型和无限速膜型。只限速膜型分为复合膜型、充填封闭型、多储库型、中空储库型;无限速膜型分为胶粘层限速型、包裹药物储库型、微储库型。骨架型又可分为聚合物骨架型、微孔骨架型、胶粘剂骨架型。 1.储库型透皮给药系统
该系统是利用高分子等包裹材料将药物或透皮吸收促进剂包裹成储库，并主要利用包裹材料的性质控制药物的释放速率。其中具限速膜型由背衬膜、药物储库、限速膜、胶粘层、保护膜组成。药物储库是药物的固体颗粒和混悬液等。释放速率只取决于限速膜的性质，故关键技术是限速膜高分子材料的选择。释放时间与药库的药量有关。该系统在控释膜表面涂加一定剂量的药物作为“冲击剂量”，缩短用药后的“时滞”。由于是膜控释药，故该系统可以取得稳定的零级释放。而无限速膜型只由背衬膜、药物储库、胶粘层和保护膜组成，其胶粘层多为硅橡胶压敏胶或聚异丁烯压敏胶。 2.骨架型透皮给药系统 该给药系统药物溶解或分散在聚合物骨架中，由聚合物骨架控制药物的释放，可分别设计成零级、—级或Higuchi模式释放。其中胶粘剂骨架型系统具有剂型薄、生产方便、与皮肤接触的表面都可输出药物等特点，已引起学术界的广泛重视。可供选择的胶粘剂有三类:丙烯酸酯类、硅橡胶类和聚异丁烯类。这种透皮给药系统的最好例子是德国的Pharma-schwartz公司在欧洲研制成功并投入市场的Deponity系统，该系统每月给药1次，用于治疗心绞痛。这种系统的不足之处是药物的释放随时间而减慢，导致剂量不足而影响疗效。为了克服这一问题，可采用多层含药膜结构。心得安透皮给药系统是由三层含药的胶粘剂膜组成，每层的含药量、药物粒度与膜厚度都不一样:靠近背衬膜这一层含心得安游离碱总剂量的50%，药物粒度为130微米，膜厚度为1000微米;中间一层含心得安游离碱总剂量的30%，粒度为130微米，膜限度为760微米;最外层(贴在皮肤上这一层)含心得安游离碱总剂量的20%，粒度为150微米，膜厚度为640微米。三层分别制备后叠合在一起。 三、透皮给药系统的制备工艺 1.具限速膜的储库型透皮给药系统的制备
透皮处方 药物剂量：中药：总量为3-5g. 西药：小儿为日剂量的1·5-2倍成人为日剂量的3-5倍 随症加减 小儿腹泻 寒性腹泻：扑尔敏+维生素B1 +氯丙嗪+654-2 高热加异丙嗪，伴有咳嗽、流涕、流感症状加利巴韦林 细菌性腹泻：扑尔敏+复合维生素B+黄连素+甲硝唑片，口服乳酸菌素片和庆大霉素颗粒 单纯性腹泻：轻症洛哌丁胺2-4mg 重症笨一派啶+止泻灵 消化不良：乳酸菌素片+妈咪爱 脱水者口服补液盐和静脉补液 中药处方止泻散：由炒苍术、白胡椒，大砂仁、公丁香，吴茱萸、肉桂组成 使用方法：用时研末，以生姜汁为粘合剂，每次用1克，外用敷脐，同时用热水袋热敷。 小儿腹泻中药处方：吴芋，肉桂，白胡椒入脾经有补火助阳、散寒止痛之功；苍术苦燥芳香，运脾除湿止泻，丁香，砂仁芳香化湿，醒脾开胃。生姜，温中散寒为引经药，诸药合用，共奏温中散寒、益气健脾、除湿止泻之功，用之临床，恰中病机，疗效显著。 穴位选择：神厥穴 咳喘：
干咳无痰，烟干，舌红者：沙丁胺醇片+扑尔敏片+咳必清片+咳特灵 咳嗽浓痰：氯化铵片+沙丁胺醇片+异丙嗪片+654-2片+止咳桃花散 穴位选择：檀中穴，肺腧穴，天突穴，大椎 小儿咳嗽 中药处方:桔梗、吴茱萸、白芥子。 制法:将上述药物各取等份研成细末，装入干燥瓶中备用。使用方法：每穴取药粉3g，用米醋调成稠糊状，分别敷于膻中穴、两肺俞穴。每天敷贴10小时后取下，5天为1个疗程。 风寒咳嗽：加麻黄，细辛研末，生姜汁调敷涌泉穴;痰热咳嗽加用麻黄、胆南星，研末调敷涌泉穴;哮喘发作用莱菔子，细辛研末，生姜汁调敷定喘穴、肺俞穴。 方中吴茱萸主“痞满塞胸，咳逆寒热”，桔梗可开宣肺气，白芥子豁痰利气，二药一升一降，肺脏气机调达，则咳止痰消;风寒用细辛温肺化痰，麻黄宣肺平喘，加强其温化寒痰，止咳平喘的作用。风热则有胆南星清热化痰，少量麻黄宣肺平喘，使痰化咳止。 痰多咳嗽者：贝母、桔梗、冬花 西药处方：沙丁胺醇片+扑尔敏片+异丙嗪片 伴痰多者+654-2片或氯化铵片 支原体感染者+红霉素片或严迪片 久咳不止伴咽喉干痒者+止咳桃花散 穴位选择：大椎，天突，檀中，肺腧，定喘 小儿发热 中药处方：焦栀子、桃仁 使用方法: 栀子桃仁研为泥，用鸡蛋清调成稠糊状，分别敷于两足涌泉穴，固定。每天敷贴10小时后取下，5天为1个疗程。 西药处方：氯丙嗪+异丙嗪+维生素B1+尼美舒利颗粒
给药途径
给药途径administration route 药物有几种给药途径有 全身给药（包含口服、静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。 药物还可舌下含化(舌下)、直肠灌注(直肠给药)、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂)，也可皮肤局部(表面)或全身(经皮)用药）；局部给药包括器官比如 腔管-关节腔、气管、呼吸道给药，阴道给药、肛门给药等。 每种给药途径均有其特殊目的，各有利弊。 口服给药 口服给药最方便，通常也最安全，费用也最便宜，因而是最常用的给药途径。然而，该途径有不少限制，许多因素包括其他药物和食物都将影响口服药物的吸收。因此，某些药物必须空腹服药而另一些则需餐后服药，尚有部分药物不能口服。 口服药物经胃肠道吸收。药物吸收始于口腔和胃，但大部分由小肠吸收。药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化(代谢)，减少了吸收的药物量。静脉注射药物不经肠壁和肝脏直接进入体循环，这种给药方式可获得较口服更快和更持久的效应。 一些口服药物刺激胃肠道，如阿司匹林和大多数其他非类固醇抗炎药可损害胃和小肠壁并诱发溃疡。另一些药物吸收很差或在胃内被胃酸和消化酶破坏。尽管有这些缺点，口服给药较其他途径常用。其他给药途径一般在患者不能经口给药，药物必须尽快和准确地给予，或药物口服吸收很差且不规则时方才使用。 注射给药 注射给药(消化道外给药)包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射途径。皮下注射时，注射针头插入皮下，注射后，药物进入小血管随血流进入体循环。皮下注射常用于蛋白质类药物和胰岛素给药，该药口服可被胃肠道破坏。皮下注射的药物可制成混悬剂或相对难溶的混合物，这样吸收过程可保持数小时、几天甚至更长，患者亦不须经常给药。在给予容积更大的药物时常采用肌肉注射。肌注时应采用更长的针头，因肌肉位置深于皮肤。 静脉注射时，针头直接插入静脉。在消化道外所有给药途径中，静注是最困难的一种，特别是肥胖病人静脉穿刺更加困难。无论是单剂静脉推注还是连续的静脉滴注均是快速、准确给药的最佳途径。 舌下给药
通过调查市场上具有透皮吸收效果的化妆品,可以发现许多保湿补水类产品都宣称其有很好的吸收效果。这是因为保湿类产品是功效化妆品中研究得最久最成熟的,因此通过添加保湿成分而同时达到保湿和吸收的性能对于生产者来说是最轻而易举的。同时,还能给保湿类化妆品加上新功效概念,所谓旧貌换新颜,何乐而不为。例如欧莱雅的保湿系列产品就因其吸收保湿效果显著而深受消费者喜爱。 还有许多植物化妆品,因其植物成分的分子量较小,能迅速渗入皮肤,再加上其植物本身的“绿色”效应,也占有市场的很大份额。这其中的代表有佰草集、佳美乐、the face shop等以天然植物为主打的化妆品品牌。 除此之外,还有一类通过采用各种包封或载体技术来达到透皮吸收效果的化妆品。例如,法国欧莱雅公司的欧莱雅、植村秀等品牌,美国宝洁公司的SK-II品牌,美国强生公司的露得清品牌都有这方面的产品上市。而在中国,这方面的产品还比较有限,只有上海家化的个别产品宣称采用了包封技术。 表1中列举了一些市场上具有优异透皮吸收效果的产品。 关于透皮吸收的研究,目前国内外仅对药物的透皮吸收研究较多,主要集中在药物渗透特性、药动学分析、促渗剂的选用等几个方面;而对于化妆品的透皮吸收,则是近十几年才开始重视并发展起来的。但透皮吸收对于化妆品的重要性及其技术发展的迅猛性都是行业中不可忽视的。 一、透皮吸收的重要性 护肤品中大量营养成分的添加,无论什么精华,什么营养,只要皮肤不能吸收,都是一种负担。皮肤表面化妆品营养成分过剩,正是造成”皮肤氧化”的重要原因之一。俄罗斯新西伯利亚细胞作物研究所的专家就发现,约有90%的抗皱霜营养成分过剩,非但不能起到延缓衰老的作用,反而会加速皮肤的衰老。 同时,皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物,而这些也正是营养化妆品的主要成分。如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收,那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床,而大量的细菌还会导致皮肤感染。 这些都说明我们应更重视化妆品功效成分“透皮吸收”的研究,而不是盲目地追求开发新原料,生产新产品。只有建立在透皮吸收的基础上,美白、抗衰老等功效成分的开发与应用才有意义。 二、化妆品中透皮吸收的定义 化妆品功效成分的透皮吸收,指化妆品中的有效成分通过皮肤,并到达不同作用皮肤层发挥各种作用的过程。化妆品与药物“透皮吸收”的主要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为最终目的。大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤,是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮,并在该部位积聚和发挥作用,不需要透过皮肤进入体循环。例如,防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面,起吸收和反射紫外线的作用;美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层,阻断黑色素的产生;而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性。 三、透皮的途径
第十八章透皮给药制剂 一、问答题 1、什么是经皮吸收制剂？应用特点？由哪几部分组成？ 2、经皮吸收过程怎样？影响吸收的因素有哪些？常用的透皮吸收促进剂有哪些？ 3、试述膜控释型TDDS的基本结构。 4、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型? 5、有哪些因素会影响离子导入的有效性？ 二、单选题 1、下列因素中，不影响药物经皮吸收的是（） A、皮肤因素 B、经皮吸收促进剂的浓度 C、背衬层的厚度 D、基质的pH E、药物相对分子质量 2、下列有关药物经皮吸收的叙述，错误的为 A、皮肤破损时，药物的吸收增加 B、当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 3、下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是 A、药物分子量大，有利于透皮吸收 B、药物熔点高，有利于透皮吸收 C、透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D、剂量大的药物适合透皮给药 E、透皮吸收制剂需要频繁给药 4、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是 A、崩解剂 B、背衬层 C、粘胶剂层（压敏胶） D、防粘层 E、渗透促进剂 5、药剂中TDS或TDDS的含义为 A、药物靶向系统 B、透皮给药系统 C、主动靶向给药系统 D、智能给药系统 6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是 A、在水中及油中的溶解度接近的药物 B、离子型药物 C、熔点高的药物 D、每日剂量大于10mg的药物 E、相对分子质量大于600的药物 7、下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是 A、乙醇 B、山梨酸 C、表面活性剂 D、二甲基亚砜 E、月桂氮酮 8、药物透皮吸收是指（）
创作编号： GB8878185555334563BT9125XW 创作者：凤呜大王* 中药透皮技术的使用方法 透皮贴临床称之为药物载体，临床分干贴和湿贴两种方法。 干贴：是用药片直接贴于患处或用中药粉末敷于药片上贴于患处，用纱布包扎。 (药针剂）或西药调和后贴于穴位或患处。 中医诊治的理论基础.诊法：望,望精神、面容、形态、舌体、舌苔; 闻：听声音、闻气味;问：一问寒热二问汗，三问饮食四问便，五问头身六胸腹，七聋八渴俱当辨，九问旧病十问因；再兼服药参机变，妇科应问经带产，小儿当问麻疹斑。
切：人体大致有28种脉象，每一种脉象都是对人体机能的反映，都有所对应的病症范围。 寒热辨证，系八纲辨证（指阴阳、表里、寒热、虚实八类证候,为中医辨证学的基本纲领）的具体内容之一。八纲辨证的特点在于把握疾病发生发展过程的整体性、确定性与相关性。寒热是用以辨别疾病病因最基本的两个纲领。 寒证是感受寒邪或体内阳气不足时所表现的证候。恶寒、冷痛、喜暖、口淡不渴、手脚冰凉，精神萎靡不振，痰、涎、涕清稀，小便清长，大便稀溏；面色苍白，舌淡苔白而润，脉紧或迟等。以冷、淡、稀、润、静为特征。 热证是感受热邪或阳气亢盛阴液不足时所表现的证候。发热、恶热喜凉、口渴欲冷饮、面赤、烦躁不宁、痰涕黄稠、小便短黄、大
便干结；舌红苔黄，干燥少津，脉数。以热、赤、稠、燥、动为特征。 一、腹泻 A、寒湿型：面色苍白或萎黄、无精打采、嗜睡、不思饮食、口不渴、口唇白或青紫、恶寒、四肢不温、舌苔白、厚腻、腹胀发凉、腹痛喜按、大便稀溏或不成型、伴有泡沫、绿便伴有食物残渣或奶瓣、无腥臭。 治疗：温中散寒、健脾利湿。用寒泻散3-5g，沙蒿子加溶媒，6542针1支,湿贴于神阙穴，口服益生菌、健脾颗粒（参苓白术颗粒）。 B、湿热型：面红耳赤、精神烦躁、不思饮食、恶心呕吐、口唇色红、口渴、喜冷饮、舌尖红、舌苔黄腻、脘腹胀痛、大便量多、味腥臭、便色黄、如蛋花样、严重者出现水样便、脓血便、肛门红肿。
新型给药系统(DDS)的发展综述 摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。 关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统 给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。 一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system) 近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。 1．口服缓、控释制剂发展状态 口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生
素类。国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。 口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。 2．缓释及控释注射剂 缓释及控释注射剂其显著优点是可以减少注射次数，消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉‘体上的疼痛。可分为溶液型，混悬型、凝胶型、微囊型、微球型、脂质体型注射剂。主要适宜的药物有抗精神类药物、抗菌素类药物、多肽、蛋白质类药物、疫苗类药物、抗癌药物等。 缓控释制剂根据不同的原理制备：胃内漂浮型、渗透泵型、骨架型、蚀解式、肠道定位、双层缓控释片等。 缓控释材料有醋酸纤维素，乙基纤维素（水分散体），甲基丙烯酸共聚物，硅酮弹性体，PVAP，HPMCP，HPMCAS，交联海藻酸盐等新型材料。
第十三章透皮给药系统模拟题及答案 一、名词解释 1、透皮给药系统又称经皮治疗系统 答案：系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 2、透皮吸收促进剂 答案：是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。 3、压敏胶 答案：是指那些在轻微压力下即可实现粘帖材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。 二、填空题 1、透皮吸收制剂可分为型、型、型和型四类。 答案[膜控释；粘胶分散；骨架扩散；微贮库] 2、膜控释型TDDS的基本结构主要由、、、、五部分组成。 答案[背衬层；药物贮库；控释膜；粘胶层；防粘层] 三、单选题 1、下列因素中，不影响药物透皮吸收的是。 A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.基质的pH值 D.背衬层的厚度 答案[D] 2、下列有关药物透皮吸收的叙述，错误的是。 A.皮肤破损时，药物的吸收增加 B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物 答案[C] 3、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是。 A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层（压敏胶） D.渗透促进剂 答案[A] 4、适于制备成透皮吸收制剂的药物是。 A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物 C.熔点高的药物 D.相对分子量大于600的药物 答案[A] 5、下列物质中，不能作为透皮吸收促进剂的是。 A.乙醇 B.表面活性剂 C.山梨酸 D.二甲基亚砜（DMSO） 答案[C] 四、多选题 1、透皮吸收制剂中常用的压敏胶有。
透皮技术配方 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
：透皮技术治疗中西药结合验方 一、病要诊断准确。2、配方要正确.3、剂量要达到。4、穴位要选对.5、使用方法要正确、6、贴前要消毒。7注意药物配伍禁忌。:切记！ 1:带状疱疹:雄黄5份.冰片3份.蜂房2份共研磨撒在湿贴上贴局部患处治疗10例轻者3次重者5-7次痊愈 2:子宫肌瘤.海藻.乳香.没药.穿山甲.蟾蜍.共研末用止痛药液或75%度酒精做成药饼放于湿贴上贴关元穴连贴10-15次治疗几次效果良好 3:中耳炎病人，来时已在附近诊所吊水四天，但其依然头疼，耳部痛，病耳沉闷听不见话，耳镜检查；黄色脓充斥耳道，我静滴头孢他啶，甲硝唑，双侧涌泉穴贴吴茱萸或黄连粉，醋和。双氧水冲洗耳道，滴点耳油，今下午病人复诊，一切正常效果特好。与大家分享。 4:颌下及腹股沟淋巴结肿大怎么贴 太黄，芒硝，青黛，冰片，川芎各3克，痛时加消炎痛6片湿贴 5:腱鞘炎方子：1氯唑沙星2片+布洛芬缓释胶囊2粒+天麻片3片+地米2片+b1片3片+尼美舒利胶囊1粒+湿贴。2--患者男39岁，左手拇指腱鞘炎1年多时间，也打过封闭不好，消炎痛8片，6542片6片，冰片，我就加了个扑尔敏3片，就一贴，贴了后就不见患者来，在见的时候，患者谢
谢我.真的，好了.3------这一段我治疗多例腱鞘炎，筋膜炎和肌腱炎的效果特好，向大家分享一下。湿贴+消炎痛10片+炎痛喜康10片+芬布芬胶囊10片+舒筋活血片15片+地塞米松片5片，都是两贴痊愈 6:痈的治疗方法中心开口引流，大黄+芒硝+黄连+消炎痛+湿贴箍围。各5克或芒硝+大黄+消炎痛+消肿湿贴 7 :小儿速效止咳贴膏组成：盐酸异丙嗪1片，复方甘草片2片，654-2片1片。 用法：将上药共研细末，用藿香正气水少许调成膏状，放于天突穴，贴12小时取下。 主治;各种原因引起的小儿咳嗽，咳痰。 注：本方法已使用上百例患儿！疗效独特！请各位爱友验证！ 8:肌肉劳损：针灸+拔罐+消炎痛布洛芬强的松舒筋活血片效果很好。 9:治面瘫-牵正散组成-别名（祛风散、三神散）本方为麻葛牵正散，老师可根据病人情况组方。 白附子（制）12克，全蝎9克，僵蚕（麸炒）9克，（天麻12克，葛根12克，麻黄12克）。 功效 疏风镇惊。 主治
：透皮技术治疗中西药结合验方 一、病要诊断准确。2、配方要正确.3、剂量要达到。4、穴位要选对.5、使用方法要正确、6、贴前要消毒。7注意药物配伍禁忌。:切记！ 1:带状疱疹:雄黄5份.冰片3份.蜂房2份共研磨撒在湿贴上贴局部患处治疗10例轻者3次重者5-7次痊愈 2:子宫肌瘤.海藻.乳香.没药.穿山甲.蟾蜍.共研末用止痛药液或75%度酒精做成药饼放于湿贴上贴关元穴连贴10-15次治疗几次效果良好 3:中耳炎病人，来时已在附近诊所吊水四天，但其依然头疼，耳部痛，病耳沉闷听不见话，耳镜检查；黄色脓充斥耳道，我静滴头孢他啶，甲硝唑，双侧涌泉穴贴吴茱萸或黄连粉，醋和。双氧水冲洗耳道，滴点耳油，今下午病人复诊，一切正常效果特好。与大家分享。 4:颌下及腹股沟淋巴结肿大怎么贴？ 太黄，芒硝，青黛，冰片，川芎各3克，痛时加消炎痛6片湿贴 5:腱鞘炎方子：1氯唑沙星2片+布洛芬缓释胶囊2粒+天麻片3片+地米2片+b1片3片+尼美舒利胶囊1粒+湿贴。2--患者男39岁，左手拇指腱鞘炎1年多时间，也打过封闭不好，消炎痛8片，6542片6片，冰片0.2，我就加了个扑尔敏3片，就一贴，贴了后就不见患者来，在见的时候，患者
谢谢我.真的，好了.3------这一段我治疗多例腱鞘炎，筋膜炎和肌腱炎的效果特好，向大家分享一下。湿贴+消炎痛10片+炎痛喜康10片+芬布芬胶囊10片+舒筋活血片15片+地塞米松片5片，都是两贴痊愈 6:痈的治疗方法？中心开口引流，大黄+芒硝+黄连+消炎痛+湿贴箍围。各5克或芒硝+大黄+消炎痛+消肿湿贴 7 :小儿速效止咳贴膏组成：盐酸异丙嗪1片，复方甘草片2片，654-2片1片。 用法：将上药共研细末，用藿香正气水少许调成膏状，放于天突穴，贴12小时取下。 主治;各种原因引起的小儿咳嗽，咳痰。 注：本方法已使用上百例患儿！疗效独特！请各位爱友验证！8:肌肉劳损：针灸+拔罐+消炎痛布洛芬强的松舒筋活血片效果很好。 9:治面瘫-牵正散组成-别名（祛风散、三神散）本方为麻葛牵正散，老师可根据病人情况组方。 白附子（制）12克，全蝎9克，僵蚕（麸炒）9克，（天麻12克，葛根12克，麻黄12克）。 功效 疏风镇惊。 主治 中风初起，口眼Z斜，半身麻木，惊痫抽掣。
透皮给药系统的研究现状 摘要：主要介绍透皮给药系统的概念，影响因素;促进药物吸收的促进剂及促进药物吸收的物理学方法，主要有离子导入法、电致孔法、超声波法、微针法、无针注射法、激光法和红外法、加热法。 关键词：透皮给药系统、透皮吸收促进剂、离子导入法、电致孔法、超声波法、微针透皮给药系统、无针注射法。 透皮给药系统或称经皮治疗系统(transdermal drug delivery systems , transdermal therapeutic systems, 简称TDDS,TTS) 是指通过皮肤表面给药，以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。广义的透皮给药系统可以包括软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂和气雾剂等。该类制剂为一些长期性疾病、慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。透皮给药制剂与常用普通剂型比较具有以下特点【1】：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应; ②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度; ③减轻注射用药的痛苦; ④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便; ⑤减少 给药次数和剂量。药物渗透进皮肤的途径有毛孔及附属皮脂腺、汗孔、连续的角质层。 自1974年美国上市第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱后，国内外学者对TTS进行了大 量研究,包括影响因素，透皮吸收促进剂，促进药物透皮吸收的新技术等。 1.影响药物透皮吸收的因素 影响药物透皮吸收的因素有很多，主要有皮肤因素，剂型因素和药物的性质等。 皮肤是人体的天然屏障,角质层形成了透皮给药的限速屏障, 大部分体表的角质层有 l5～25层扁平角质细胞,总厚度约为10 gm。虽然有大分子通过被动扩散而透过角质层的报道, 但一般认为经透皮给药的理想药物分子量应< 400Da。另外, 一个可行的透皮给药药物的剂量应< 20 mg/d。因此,皮肤阻碍药物进入体内,大多数药物,即使是剂量低、疗效高的一些药物,透皮速率也难以满足治疗需要,成为研究开发TTS的最大障碍。 药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。许景峰【2】等测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率,透过体外透皮实验得出了一系列结论, 用来预测药物透皮吸收的难易。药物的分子量与药物的透皮速率之间呈一“Z”形图,可分为三段:分子量100～250、255～300、300～400,在每一段内总趋势是分子量增大,透皮速率增加;但分子量再继续增大,则透皮速率显著下降。对固体药物而言,药物的熔点与药物的透皮速率呈负相关。药物的油/水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。皮肤的角质层是 脂溶性组织,而活性表皮是水溶性组织。脂溶性大的药物易通过前者,而难进入后者;水溶性大的药物恰恰相反,因此药物的油/水分配系数要适中,才有利于药物的透皮吸收。有人 认为油/水分配系数接近于1最好,有人认为正辛醇/水分配系数约为1000时有最大透皮吸收 速率,这要具体药物具体分析。 2.透皮吸收促进剂 透皮吸收促进剂是指能够促使药物渗透进入皮肤, 并降低药物通过皮肤时所受的阻力, 从而促进药物穿过角质层, 进行表皮扩散的物质。 透皮吸收促进剂应具备的特点是【3】: ①对皮肤和机体无药理作用, 应用后立即起效,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能; ②不引起体内物质通过皮肤的丢失; ③不与药物及其
透皮给药制剂研究进展 摘要：本文着重从透皮给药制剂的优势、分类方面介绍了透皮给药制剂；介绍如何促进透皮给药制剂的吸收以选用促渗剂以及物理化学新技术两方面为切入点；同时从透皮给药制剂在西药制剂以及中药领域的发展做了着重的研究与综述。 关键词：透皮给药制剂；优势；分类；促渗剂；促渗新技术；应用 通常在口服给药或注射给药的血药浓度—时间曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现,对应的血药浓度处于最小和最大. 当血药浓度最小时,难以充分发挥疗效;而最大时,超剂量又会产生毒性. 为解决这一问题,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系,另一方面探索新型的持续给药途径,保持血液中的药物浓度在有效治疗范围内,保证给药安全、有效、方便。透皮给药制剂变应运而生。透皮给药系统（transdermal drug delivery，system，TDDS）或称经皮治疗系统（transdermal therapeutic systems，TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。[1] 1 透皮吸收制剂的优势 与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用，如肝脏毒性等。由于经皮给药可以避免首关效应，因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。 2 透皮给药系统的类型 2.1 膜控型透皮给药系统 此类给药系统的药物贮库是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或是混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中，药物的释药速率由控释膜限速，在控释膜外还有一层能与药物配伍的刺激性、过敏性均低的压敏胶层。最早应用该