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术语解释 第一章绪论 1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3、国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。 4、中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN 的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 第二章中枢神经系统药物 1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： NH O N OH N O H 3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 5、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 7、内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括β-内啡肽（β-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及α-和γ-内啡肽（分别为β-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。 8、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)的临床精神药理学 概论 国际上常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰(citalopram)。 [ 药代动力学]口服均易吸收。以氟西汀为例，进食不影响药物吸收，生物利用度约100%，易通过BBB进入中枢，血浆蛋白结合率约94.5%。服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h，Cmax为15-55ng/ml，代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10，约80%从尿排泄，15%从粪便排泄（表1-1 和1-2）。 表1-1 SSRI剂量，血药浓度，与5-HT再摄取阻滞作用 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ SSRI 剂量血药浓度半数抑制IC50以舍曲林阻滞5-HT (mg/d) (ng/ml) 量(IC50) 为基准（倍）再摄取(%) ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 氟西汀20 200 6.8* 36.0 80 帕罗西汀20 40 0.29 1.5 80 氟伏草胺200 250 3.8 20.0 70 舍曲林50 20 0.19 1.0 80 西酞普兰40 60 1.8 10.0 60 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ * 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀的IC50为3.8 表1-2 SSRI临床应用的主要药代动力学参数 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 氟西汀氟伏草胺帕罗西汀舍曲林西酞普兰 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 药物代谢的自我抑制作用有有（弱）有无无 T1/2（天）*2-4(7-15) 0.5-1 1 1 1.5 达稳态血药浓度时间（天）30-60 3-5 4-5 4-5 6-7 剂量与血药浓度相关性无几乎没有无有有 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ * 氟西汀的活性代谢产物去甲氟西汀能明显加强氟西汀对CYP酶的阻滞作用，使T1/2延长，氟西汀需2周达到稳态血药浓度，其活性代谢产物去甲氟西汀则约需2月。氟西汀与帕罗西汀均能阻止机体对其本身的清除。氟西汀单次用药T1/2约48h，多次用药T1/2长达132h，增加约300%，因此在用药初期需缓慢小量增加剂量，长期应用氟西汀时，偶尔停药不会明显影响疗效，这给病人带来了方便。其他SSRI仅原药有活性，T1/2均约1天，反复用药经5-7 天可达稳态血药浓度。停药时，约经9-10周95%可从体内清除（表1-3）。 表1-3 SSRI多次应用时的半衰期(T2/1)变化 单次(T2/1) 多次(T2/1) 改变( %) ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 西酞普兰33h 33h — 氟西汀 1.9d 5.7d 升高300 氟伏草胺15h 22h 升高50 帕罗西汀10h 21h 升高200 舍曲林26h 26h — ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 近年来，人们对细胞色素P450酶(CytochromeP450，CYP)的了解越来越多，由于其酶蛋白中所含血红素
药化题库 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 二、配比选择题（一一配对题型） [1-6－1-10] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺 1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 b. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子
产品名: Desvenlafaxine Succinate 修订日期: 6/30/2016产品说明书 化学性质 产品名: Desvenlafaxine Succinate Cas No.: 386750-22-7 分子量: 381.46 分子式: C16H25NO2.C4H6O4.H2O 化学名: butanedioic acid;4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenol;hydr ate SMILES: CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O.C(CC(=O)O)C(=O)O.O 溶解性: >18.6mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Neuroscience 信号通路: 5-HT Receptor 产品描述: Desvenlafaxine Succinate is a new serotonin (5-HT) transporter and norepinephrine (NE) transporter reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM respectively.
5-羟色胺再摄取抑制剂对心血管患者临床应用安全性评价 临床药学科贺坤 心血管疾病患者患病前后通常有较大的心理压力,从而产生心理应激,引起抑郁等负性情绪。这种负性情绪持续存在,机体会通过神经内分泌系统引起一系列的生理变化,使血液中儿茶酚胺水平升高、心率增快、血压升高、基础代谢率增高,心肌耗氧量增加,这一系列的变化将显著加重心血管病患者的病情,严重影响药物的治疗效果和疾病康复。临床工作中针对这类患者,心血管医生在常规治疗的同时,常给予抗抑郁药物治疗,以促进心血管疾病伴抑郁焦虑患者的康复, 其中选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI S）由于对5-羟色胺(5一HT)再摄取的抑制选择性高、对抑郁焦虑均有效、患者耐受性好等优势已成为心血管病患者的首选。本文参考相关文献，将我院常用SSRI S对心血管病患者临床应用安全性进行评价，以期为临床医生提供帮助。 目前我院常用SSRI S主要有三种：氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）和西酞普兰（西普妙），尽管三种药物作用机制均是阻断5 - HT 的再摄取,使神经突触间隙中可供生物利用的5 - HT 增多,从而增强5 - HT 能神经传递发挥抗抑郁作用，但上述三种药物药动学和药效学各有特点，临床医生在选药时不但要全面评估患者心血管疾病和抑郁障碍，而且要充分考虑所选SSRI对心血管疾病的影响及该药与心血管常用药物有无临床意义的药物相互作用。 1、对心血管系统的影响 SSRI S对心血管系统的影响包括心律失常（心动过速或过缓）、血
压升高或降低、心肌氧耗量的增加等。药物的疗效主要取决于药物与受体的亲和力和内在活性两个方面，氟西汀、帕罗西汀西肽普兰三药结构各异，与体内多种受体亲和力及活性不完全相同, 因此在对心血管影响方面也存在差异。附表： SSRIs 对体内不同受体的抑制常数Ki ( nm) 受体氟西汀帕罗西汀西酞普兰 5-HT 摄取NE 5-HT 选择性DA α1 β6.87 370 54 5 000 9 000 无资料 0.29 81 280 5 100 > 10 000 > 5 000 1.80 400 3 400 40 000 4 500 > 5 000 由附表可见, SSRIs除了选择性抑制5 –HT的再摄取，同时也能抑制去甲肾上腺素与多巴胺的再摄取，从而产生一系列心血管不良反应。因此在SSRIs 类药物的说明书中都有心血管疾病患者慎用的警示。三药相比，西酞普兰对5-HT选择性最高，依次为西酞普兰〉帕罗西汀〉氟西汀，对α1受体的影响则为帕罗西汀〉氟西汀〉西酞普兰，此与临床观察相符，报道氟西汀心血管不良反应的文献数目大于其他两药,主要表现为窦性心动过缓,完全性心脏传导阻滞,心电图出现二联律。氟西汀平均减慢心率6次/min,这对正常人无临床意义,但对窦房结疾病患者可引发窦性心动过缓。三药中西酞普兰对心血管的影响最低，研究资料分析显示，本药对心脏传导和复极化无任何有临床意义的影
第二十六章精神障碍的药物治疗 （总分100,考试时间600分钟） 一、名词解释 1. SDA 类抗精神病药物 2. 锥体外系不良反应 3. 恶性综合征 4. MAOIs 5. SSRIs 6. 撤药综合征 二、选择题 （一） A 型题 1. 关于第一代抗精神病药，以下哪种说法正确（） A. 主要为中枢5- 羟色胺阻断剂 B. 主要为中枢神经系统多巴胺D2 受体阻断剂 C. 为多受体阻断作用药物 D. DA 部分激动剂类抗精神病性药物 E. DA 稳定剂类抗精神病药物 2. 不属于第一代抗精神病性药物的是（） A. 氯丙嗪 B. 硫利达嗪 C. 氟哌啶醇 D. 奋乃静 E. 利培酮 3. 不属于第二代抗精神病性药物的是（） A. 齐哌西酮 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 4. 不属于第一代抗精神病药临床作用的特点的是（） A. 主要药理作用为阻断中枢神经系统多巴胺D2 受体 B. 通过对中脑边缘系统过高的多巴胺传递产生抑制作用而治疗精神病性症状 C. 主要是对幻觉、妄想等临床症状有效 D. 该类药物增加了对5-HT2 受体的阻断作用，减轻了单纯阻断 D2 受体导致的锥体外系副作用
E. 低效价抗精神病药物临床治疗剂量大，镇静作用强，锥体外系副作用相对较轻 5. 属于长效抗精神病药的是（） A. 五氟利多 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 6. 抗精神病药的适应证是（） A. 幻觉 B. 妄想 C. 精神运动性障碍 D. 儿童精神障碍 E. 谵妄 7. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 严重心血管疾患 B. 开角型青光眼 C. 骨髓抑制 D. 已发生中枢性神经抑制者 E. 中重度肝功能损害 8. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 前列腺肥大 B. 震颤性麻痹 C. 尿潴留 D. 严重内分泌系统疾病 E. 神功能不全者 9. 与抗精神病药物相互作用，使两者血药浓度均提高的是（） A. 抗胆碱能药 B. 抗酸药 C. 三环类抗抑郁药 D. 巴比妥类 E. 西咪替丁 10. 与抗精神病药物相互作用，使两者作用均减弱的是（） A. 丁螺环酮 B. 左旋多巴 C. 苯妥英 D. 可乐定 E. α -甲基多巴 11. 与抗精神病药物相互作用，能够减少抗精神病药物吸收的是（） A. 抗酸药 B. 三环类抗抑郁药 C. 肾上腺素 D. 氟烷 E. 酒精 12. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物浓度降低的是（） A. 丁螺环酮 B. 酒精 C. 普纳洛尔 D. 烟草 E. 华法林 13. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物代谢加快的是（） A. 丁螺环酮 B. 巴比妥类
抗凝或抗血小板药物治疗患者 接受区域麻醉与镇痛管理的专家共识（2017） 王秀丽王庚（共同执笔人）冯泽国江伟李军张兰陈绍辉金善良袁红斌徐懋（共同执笔人）郭向阳（共同负责人） 止血机制正常的患者，区域麻醉导致封闭腔隙内（颅内、眼内或椎管内等）血肿和神经压迫损伤等严重并发症的概率很低。但对于使用抗凝、抗血小板等抗血栓药和其他导致止血异常的患者（创伤、大量失血、肝功能异常和DIC等），区域麻醉导致血肿的风险增加。一旦发生椎管内血肿或其它深部血肿，可能造成严重的不良后果，如截瘫、神经损伤、明显失血、气道梗阻等。 近年来，随着心脑血管疾病发病率的升高，服用抗血栓药物预防血栓的患者也日益增多。房颤、静脉血栓、机械瓣膜置换术后、冠脉支架置入术后等患者，通常会应用抗血栓药。此类患者接受区域麻醉时，其止血功能的异常增加了区域麻醉的风险。 对于围术期使用抗血栓药的患者，区域麻醉时机的选择很重要。麻醉科医师应该掌握常用抗血栓药的基本特点，选择合适的时机，将该类患者应用区域麻醉的风险降到最低。不同的患者，药物的代谢亦不同，应注意凝血功能的检查。熟悉抗血栓药物的药理特点并结合凝血功能检查，有助于麻醉科医师做出更加合理的选择。 本专家共识参考国内外相关指南，结合心脑血管及深静脉血
栓用药和区域麻醉的应用，为抗凝或抗血小板药物治疗患者的区域阻滞管理提供意见，规范围术期的相应管理，供麻醉科医师和相关医务人员参考。 一、常用抗血栓药的基本药理 临床常用抗血栓药可分为抗凝血酶药、抗血小板药及纤维蛋白溶解药等。中草药和抗抑郁药也有改变凝血功能的作用。各类药物的基本药理作用简述如下。 （一）抗凝血酶药 1.间接凝血酶抑制剂 ①肝素（UFH）：是一种分子量在15 000~18 000 D的粘多糖。UFH主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，增强后者对活化的凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。UFH为血管外科及心脏外科手术中常用药物。UFH可被鱼精蛋白中和而失去抗凝活性（1mg鱼精蛋白可拮抗100U肝素）。UFH在低剂量（≤5000U）使用时即可抑制Ⅸa。监测活化部分凝血活酶时间（aPTT）可以了解其抗凝程度。通常，皮下或静脉给予肝素可维持aPTT在其1.5~2.5倍正常值。此外，UFH 可能会引起血小板减少，长时间使用时需复查血小板计数。 ②低分子肝素（LMWH）：LMWH的分子量为2000~10000 D，皮下注射2h~4h达峰，半衰期3h~4h。LMWH具有很高的抗凝血因子Ⅹa 活性和较低的抗凝血因子Ⅱa活性。针对不同适应证的推荐剂量，LMWH
三基培训考试精神科学精神障碍的药物治疗 (总分：100.00，做题时间：60分钟) 一、名词解释(总题数：6，分数：6.00) 1.SDA类抗精神病药物 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(SDA类抗精神病药物是第二代抗精神病药，其作用机制为中枢5-羟色胺和多巴胺D2受体阻断剂，主要代表药物为利培酮、齐哌西酮等。) 解析： 2.锥体外系不良反应 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(锥体外系不良反应与药物阻断黑质纹状体通路DA受体有关，主要表现为帕金森综合征、急性肌张力增高、震颤、静坐不能、迟发性运动障碍。传统抗精神病药物特别是高效价类发生比例高。) 解析： 3.恶性综合征 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(恶性综合征属少见但严重的不良反应。主要表现为高热、肌紧张、意识障碍和自主神经系统功能紊乱如出汗、心动过速、尿潴留等。) 解析： 4.MAOIs （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(MAOIs为单胺氧化酶抑制剂，通过抑制中枢神经系统单胺类神经递质的氧化代谢而提高神经元突触间隙浓度，其代表药物为吗氯贝胺。) 解析： 5.SSRIs （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(SSRIs为选择性5-HT再摄取抑制剂，主要药理作用是选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT 含量升高而达到治疗目的。此类药物包括氟西汀、帕西罗汀和西酞普兰等。) 解析： 6.撤药综合征 （分数：1.00） __________________________________________________________________________________________ 正确答案：(抗抑郁药的撤药症状源于长期阻断某些神经递质再摄取，其受体会适应性地下调，在停药后无法立即适应这种变化而出现撤药症状。抗胆碱能撤药症状主要表现为腹泻、尿频、头痛、唾液增多；SSRIs 药物的撤药症状通常为感冒样症状、疲乏、肌痛、静坐不能和感觉障碍等。) 解析： 二、选择题 (总题数：25，分数：25.00) 7.关于第一代抗精神病药，以下哪种说法正确（） （分数：1.00） A.主要为中枢 5-羟色胺阻断剂 B.主要为中枢神经系统多巴胺D2受体阻断剂√ C.为多受体阻断作用药物
第二十六章精神障碍的药物治疗 (总分100,考试时间600分钟) 一、名词解释 1. SDA类抗精神病药物 2. 锥体外系不良反应 3. 恶性综合征 4. MAOIs 5. SSRIs 6. 撤药综合征 二、选择题 （一）A型题 1. 关于第一代抗精神病药，以下哪种说法正确（） A. 主要为中枢5-羟色胺阻断剂 B. 主要为中枢神经系统多巴胺D2受体阻断剂 C. 为多受体阻断作用药物 D. DA部分激动剂类抗精神病性药物 E. DA稳定剂类抗精神病药物 2. 不属于第一代抗精神病性药物的是（） A. 氯丙嗪 B. 硫利达嗪 C. 氟哌啶醇 D. 奋乃静 E. 利培酮 3. 不属于第二代抗精神病性药物的是（） A. 齐哌西酮 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 4. 不属于第一代抗精神病药临床作用的特点的是（） A. 主要药理作用为阻断中枢神经系统多巴胺D2受体 B. 通过对中脑边缘系统过高的多巴胺传递产生抑制作用而治疗精神病性症状 C. 主要是对幻觉、妄想等临床症状有效 D. 该类药物增加了对5-HT2受体的阻断作用，减轻了单纯阻断D2受体导致的锥体
外系副作用 E. 低效价抗精神病药物临床治疗剂量大，镇静作用强，锥体外系副作用相对较轻 5. 属于长效抗精神病药的是（） A. 五氟利多 B. 氯氮平 C. 氟哌噻吨 D. 奥氮平 E. 阿立哌唑 6. 抗精神病药的适应证是（） A. 幻觉 B. 妄想 C. 精神运动性障碍 D. 儿童精神障碍 E. 谵妄 7. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 严重心血管疾患 B. 开角型青光眼 C. 骨髓抑制 D. 已发生中枢性神经抑制者 E. 中重度肝功能损害 8. 下列不属于抗精神病药禁忌证的是（） A. 前列腺肥大 B. 震颤性麻痹 C. 尿潴留 D. 严重内分泌系统疾病 E. 神功能不全者 9. 与抗精神病药物相互作用，使两者血药浓度均提高的是（） A. 抗胆碱能药 B. 抗酸药 C. 三环类抗抑郁药 D. 巴比妥类 E. 西咪替丁 10. 与抗精神病药物相互作用，使两者作用均减弱的是（） A. 丁螺环酮 B. 左旋多巴 C. 苯妥英 D. 可乐定 E. α-甲基多巴 11. 与抗精神病药物相互作用，能够减少抗精神病药物吸收的是（） A. 抗酸药 B. 三环类抗抑郁药 C. 肾上腺素 D. 氟烷 E. 酒精 12. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物浓度降低的是（） A. 丁螺环酮 B. 酒精 C. 普纳洛尔 D. 烟草 E. 华法林 13. 与抗精神病药物相互作用，使抗精神病药物代谢加快的是（） A. 丁螺环酮 B. 巴比妥类
5-羟色胺系统与药物成瘾的关系研究进展 马兰花，李新旺，张静 （首都师范大学教育科学学院心理学系北京100037） 1前言 药物成瘾是一种涉及到中枢神经系统功能变化的精神疾病，研究证明与多种神经递质密切相关，如多巴胺（dopamine，DA）系统在药物奖赏效应中的作用。5-羟色胺（serotonin,5-HT）系统起源于中缝核投射到黑质纹状体、边缘系统和皮层。目前越来越多的研究证实5-HT系统与药物成瘾有密切关系，5-HT受体活化与神经递质释放能够影响成瘾药物的多种效应和神经兴奋性传导过程。5-HT系统对脑内涉及动机的奖赏环路的调节可能成为5-HT在药物成瘾中作用的神经机制。5-HT包含了至少14个不同受体亚型和载体位点，对5-HT系统各种亚型受体和药物成瘾的关系的了解对药物成瘾的机制研究以及干预治疗具有重要的意义。 25-HT系统和DA系统在药物成瘾中的相互作用5-HT在药物成瘾中的作用很大一部分是通过调节DA系统的活动而实现的[1]。DA系统在药物成瘾等多种精神疾病中发挥着重要作用，药物成瘾的最终效应主要是通过增加DA的释放而形成。研究发现5-HT在大脑内通过一些受体通路控制着DA 的活性。5-HT的14种受体，大部分与调节5-HT/DA相互作用有关。5-HT1A,5-HT1B, 5-HT2A,5-HT3和5-HT4受体的激活促进DA的释放，5-HT2C受体对5-HT调节DA的释放有抑制作用。也就是说大多数5-HT受体在5-HT或DA神经元被激活后调节着DA释放。但是5-HT2C受体却抑制DA释放的调节作用[2]。例如激动前额叶皮质DA神经元突触前膜上的5-HT2C能抑制DA的释放，导致后膜DA受体功能低下。 研究认为5-HT和DA之间的平衡在对降低刺激效应的调节中发挥着重要的作用。已经有大量的研究证明药物成瘾和酒精滥用者中枢神经系统内存在5-HT/DA平衡的受损。一些药理学的研究表明细胞外5-HT削弱了DA释放造成的大鼠活动量增加及自我给药等刺激效应[3]。Rothman等实验研究了5-HT/DA系统在药物滥用的治疗中的作用，他们发现PAL-287(naphthylisopropylamine)，一种调节5-HT/DA平衡的非安非他明类药物，能够抑制大鼠可卡因的自我给药行为，自身却没有奖赏效应，不会导致成瘾，提示5-HT/DA平衡调节物质可能作为一种治疗药物成瘾和酒精依赖甚至肥胖、抑郁等精神疾病的药物辅助物[4]。Mateo等也从遗传角度发现DA转运体基因缺失的大鼠(DAT-KO mice)也会导致药物成瘾,认为存在于VTA的5-HT对DA在此位置投射的调节作用成为成瘾的机制之一，5-HT可能是作为对NAC中DA的前馈强化效应的提高而发挥效应[5]。 35-HT各种受体亚型在药物成瘾中作用 3.15-HT1A受体与药物成瘾5-HT1A受体是7种5-HTG-蛋白偶联受体中研究最广泛的一种。主要存在于中缝背核的突触前膜、边缘系统和前脑的突触后膜，调节丘脑的功能，与成瘾相关的抑郁情绪、焦虑情绪、冲动行为，以及酒精依赖、药物代谢的个体差异有关。由于涉及到成瘾、焦虑、抑郁等各种疾病的发病机理，已经成为一个重要的药物治疗靶点。5-HT作为DA以外另一种重要的递质在成瘾中发挥着重要作用，主要归功于5-HT1A受体的大量激活。 5-HT1A受体激动剂能抵消鸦片戒断导致的痛苦，乌拉地尔（5-HT1A受体激动剂）对吗啡导致的戒断反应有抑制作用。F13640（5-HT1A受体激动剂）翻转了0.04mg·kg-1纳洛酮导致的吗啡依赖大鼠的条件性位置厌恶（conditioned place aversion，CPA），同时翻转了7.5mg·kg-1吗啡引发的条件性位置偏爱（conditioned place preference，CPP）。说明5-HT1A受体的激活抵消了鸦片诱发的痛苦的感觉和情绪动机效应[6]。 研究认为：5-HT1A突触前和突触后受体在功能上可能分离，发挥着相反的作用。5-HT1A自主受体(即突触前受体)促进精神兴奋药物相关的成瘾行 【关键词】：５－羟色胺受体；亚型受体；药物成瘾 作者简介：马兰花：（1984-），女，硕士研究生，研究方向，生理心理学。 223 --
文献综述 药学 抗抑郁药物的研究进展 [摘要]抑郁症是一种发病率高、严重危害身心健康的慢性症。抑郁症的治疗方法很多，以往主要给予心理治疗。近20年来，随着抑郁症病因学研究的进展，逐步确立了药物治疗的主导地位。抗抑郁的药物包括化学合成药、植物提取物及中成药。本文就抗抑郁药物的研究进展进行综述。 [关键词] 抑郁症；抗抑郁药；研究进展 The research progress of antidepressants Abstract: Depression is a chronic disease which is high incidence and seriously affects the physically and mentally healthy life.There are many methods to treat depression, and the previous main method is psychological treatment.Over the past 20 years, with the research progress of depression etiology, pro- gressively establish the dominant position of drug treatment.Antidepressant drugs include chemical s- ynthetic drugs, plant extracts and proprietary Chinese medicine. This paper studies of antidepressants are reviewed in this paper. Key words: depression;antidepressants; research progress 抑郁症是一种情感性精神障碍，通常表现为长时间情绪低落或悲痛欲绝,对日常生活丧失兴趣，精神萎靡不振,食欲减退[1]。目前，中国大约有抑郁症患者3000万人，全球范围内有超过5 亿人正遭受着抑郁症的折磨[2]。抑郁症对人们身心健康、家庭和社会的严重危害,应引起人们的高度重视。抑郁症的治疗方法很多,以往主要给予心理治疗。近20年来,随着抑郁症发病机制研究的进展,逐步确立了药物治疗的主导地位。目前认为,抑郁症与遗传、心理、神经、内分泌等因素诱发中枢去甲肾上腺素(NE)或(和)5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)和神经肽等神经递质含量降低及其受体功能下降有关, 近年来还发现与下丘脑-垂体-肾上腺轴负反馈失调[3],谷氨酸传导障碍[4],神经免疫异常[5]等因素有关，新发病机制的发现很大促进了新药的研发。 临床上治疗抑郁症的药物产品主要由以下五大类构成。即选择性的五羟色胺再摄取抑制(SSRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂（NaSSAs）、单胺氧化酶抑制剂（MAOT）、五羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNaRI）[6]。目前，许多人又把目光
临床精神医学杂志2013-09-12分享 失眠是抑郁症患者最常见的主诉之一，60%～80%的抑郁症患者报告失眠。在抗抑郁治疗过程中，一些有镇静作用的抗抑郁药可改善睡眠，如米氮平、曲唑酮、多塞平等；一些有激活作用的抗抑郁药会诱发或加重失眠，如选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂（SSRIs）、文拉法辛、安非他酮等，使部分患者在抗抑郁治疗过程中以及抑郁缓解后持续存在失眠。现简述临床上常用的抗抑郁药物对睡眠的影响。 1 抑郁症患者的睡眠 多导睡眠图（PSG）研究发现，抑郁症患者睡眠有如下的改变：①总睡眠时间（TST）减少，入睡潜伏期延长，入睡后觉醒时间（WASO）增加及早醒；抑郁症患者多有睡眠结构改变和高觉醒，睡眠片段化导致睡眠质量下降。②快动眼（REM）睡眠潜伏期缩短，第1个REM期延长，前1/3夜REM睡眠及REM密度增加，后2/3夜REM睡眠减少。③慢波睡眠（SWS）时间和比例减少。抑郁症患者最为持续的睡眠改变是SWS减少和REM期潜伏期缩短。但有15%～20%的抑郁症患者报告嗜睡。有证据表明，这些睡眠改变的患者对药物治疗比心理治疗的反应好。 2 抗抑郁药物对睡眠的影响 绝大多数抗抑郁药会抑制REM睡眠；三环类（TCAs）、SSRIs、5-HT和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂（SNRIs）及单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的抑制作用相对较强，而曲唑酮、米氮平的抑制作用相对较弱。有镇静作用的抗抑郁药物主要通过阻断5-HT2受体和组胺H1受体改善睡眠，能阻断5-HT2受体的药物有曲唑酮、米氮平和阿戈美拉汀；阻断H1受体的药物有TCAs、曲唑酮以及米氮平。 2.1 TCAs TCAs是传统的抗抑郁药，TCAs阻滞5-HT和NE的再摄取，其中一些药物对NE选择性较强（去甲丙咪嗪、普罗替林），可以增加觉醒和减少TST；另外一些对5-HT的选择性更强（氯米帕明、阿米替林、多塞平），可以改善睡眠及导致白天嗜睡。TCAs的镇静作用主要与其阻断H1受体有关，可以改善睡眠的连续性，增加TST，抑制REM期，延长REM睡眠潜伏期，其中氯米帕明抑制REM睡眠的作用最强。这类药物通常半衰期较长，会导致白天嗜睡，并且有抗胆碱能活性，不良反应较大，此类有镇静作用的药物小剂量常被用来治疗失眠，如多塞平、阿米替林、曲米帕明。2010年美国食品药品管理局（FDA）批准小剂量的多塞平用于治疗成人和老人以难以维持睡眠为特征的失眠症。 2.2 SSRIs
抗抑郁药物作用机制研究 摘要：抑郁症是临床上很常见的病症之一，近年来抗抑郁药物发展很快，主要 有6大类，本文将从抗抑郁药的发病机理和作用机制两方面对其发展状 况进行简要综述。 关键字抑郁症；抗抑郁药物；抑制剂 The Progress of Mechanism of Antidepressant Drugs (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry，Meiyu Zhu,12701024) Abstract：Depression is a kind of common diseases, and antidepression drugs , which belong in six different classifications, have developed quickly in recent yeaes. This article will be written with the pathogenesis and mechanisms of antidepressant drugs. Key words：Depression；Antidepressant drugs；Inhibitors 前言 抑郁症[1]是一种常见的精神疾病，其发病率很高，几乎每10个成年人中就有2个抑郁症患者，因此它被称为精神病学中的感冒。抑郁症目前已成为全球疾病中给人类造成严重负担的第二位重要疾病，对患者及其家属造成的痛苦、对社会造成的损失是其他疾病所无法比拟的。在中国，仅有5%的抑郁症患者接受过治疗，大量的病人得不到及时的诊治，病情恶化，甚至出现自杀的严重后果；另一方面，由于民众缺乏有关抑郁症的知识，对出现抑郁症状者误认为是闹情绪，不能给予应有的理解和情感支持，对患者造成更大的心理压力，使病情进一步恶化。造成这种局面的主要原因是社会对抑郁症缺乏正确的认识，偏见使患者不愿到精神科就诊。 与此同时，抗抑郁药的研究也在不断的进行中，例如单胺氧化酶抑制剂是20世纪50年代初期发现的抗抑郁药，当时被广泛应用，有一定的疗效。这类抗抑郁药是在治疗肺结核的过程中意外发现的，很快又有三环类抗抑郁药出现，这些抗抑郁药的作用机制各不相同。因此，本文将从作用机制方面对抗抑郁药进行简要综述。 1抗抑郁药的发病机制 目前的研究[2]提示抑郁症的病理改变主要涉及中枢神经系统功能、免疫功能和神经内分泌功能。在此基础上形成了一些生物假说，其中单胺假说是一种为大多数人所接受的理论，该理论认为发病的主要原因是中枢单胺类神经递质特别是去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)水平下降，其它如多巴胺(DA)、乙酰胆碱、γ-氨基丁酸等神经递质也可能参与了抑郁症的病理机制。根据这个假说，按照对不同神经递质的作用机制，可将现有抗抑郁药物大致划分为6类，分别介绍如下： 2抗抑郁药的作用机制 2.1单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
内分泌重点考试题标准化工作室编码[XX968T-XX89628-XJ668-XT689N]
《内分泌考试题4》 一、单项选择题 1. 下列哪一项检查用来鉴别Cushing病和肾上腺皮质癌最有意义( ) （1.0） A、血皮质醇测定 B、尿游离皮质醇测定 C、尿17-羟测定 D、小剂量地塞米松抑制试验 E、大剂量地塞米松抑制试验 2. 下列哪一项检查不能用于皮质醇增多症的诊断与定位( ) （1.0） A、24小时尿VMA测定 B、血浆皮质醇节律 C、24小时尿游离皮质醇测定 D、小剂量地塞米松抑制试验 E、大剂量地塞米松抑制试验 3. 关于α-葡萄糖苷酶抑制剂的叙述正确的是( ) （1.0） A、阻止碳水化合物在肠道的吸收 B、最常见的副作用是乳酸性酸中毒 C、与其他降糖药物合用发生低血糖时可立即食用淀粉类食物 D、饮食中如无碳水化合物，则不能发挥降糖作用 E、可用于胃溃疡患者 4. 生长激素瘤的治疗，首选( ) （1.0） A、手术治疗 B、放射治疗 C、替代治疗 D、溴隐亭治疗 E、奥曲肽治疗 5. 胰岛素低血糖兴奋试验可用于下列哪种疾病的诊断( ) （1.0） A、尿崩症 B、糖尿病 C、GH缺乏性侏儒症
D、甲亢 E、肢端肥大症 6. 男，40岁，阵发性血压升高1年，经血、尿儿茶酚胺及其代谢物测定和其他相关检查不能完全排除嗜铬细胞瘤的诊断，则下列哪一项有助于进一步的诊断( ) （1.0） A、24小时动态血压监测 B、基础代谢率测定 C、酚妥拉明试验 D、ACTH兴奋试验 E、美替拉酮试验 7. 下列哪种疾病不伴有高脂血症( ) （1.0） A、糖尿病 B、甲减 C、垂体性侏儒症 D、肾病综合征 E、动脉粥样硬化 8. 抗甲状腺药物治疗前必须检查的项目是( ) （1.0） A、心率 B、血常规 C、甲状腺大小 D、突眼度 E、以上都不是 9. 女性，35岁。乏力，溢乳，毛发脱落，经期延长2年余。体格检查：浮肿，反应迟钝，心率58次/分。实验室检查：FT↓，TSH↑，PRL↑。干甲状腺素片治疗后症状改善，PRL正常。诊断考虑( ) （1.0） A、继发性甲减 B、原发性甲减 C、TH不敏感综合征 D、TSH不敏感综合征 E、PRL瘤 10. Somogyi现像是指( ) （1.0） A、夜间血糖正常，凌晨血糖增高 B、服药后血糖未控制 C、低血糖后反应性高血糖 D、药物性低血糖昏迷
抗抑郁药习题 一单项选择题 1 下列属于5羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是 （A）西酞普兰（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）度洛西汀 答案：A 2下列属于5羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）舍曲林 答案：A 3 下列属于多巴胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）安非他酮 答案：D 4 下列属于三环类抗抑郁药的是 （A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）安非他酮 答案：B 5 下列属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药的是 （A）度洛西汀（B）吗氯贝胺（C）舍曲林（D）西酞普兰 答案：B 6 流行病学调查显示抑郁症男：女发生比例是 （A）高（B）低（C）一样（D）不确定 答案：B 7下列不是抑郁核心症状的是 （A）情绪低落（B）兴趣缺乏（C）乐趣丧失（D）精力不集中答案：D 8抑郁症治疗不包括 （A）心理治疗（B）物理治疗（C）药物治疗（D）催眠 答案：D 9 下列属于NE能和特异性5-HT能抗抑郁药 ）米氮平D）舍曲林（C）吗氯贝胺（B度洛西汀（）B（．答案：D 10 下列不属于三环类抗抑郁药的副作用的是 （C）抗胆碱能（B）心率失常（C）癫痫发作（D）降低体重答案：D 11 下列属于5羟色胺摄取抑制剂的副作用的是 （D）心率失常（B）血压降低（C）癫痫发作（D）增加体重答案：D 12下列属于5羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的副作用的是（A）癫痫发作（B）血压升高（C）癫痫发作（D）降低体重答案：B 13文拉法辛的作用机理是
（A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。 答案：C 14度洛西汀的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。 答案：C 15西酞普兰的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。 答案：A 16安非他酮的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。 答案：B 17 路优泰的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制5-HT、NE和DA再摄取，使突触间隙5-HT、NE和DA含量升高。答案：D 18 帕罗西汀的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制5-HT、NE和DA再摄取，使突触间隙5-HT、NE和DA含量升高。答案：A 19 氟西汀的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高 （B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高 （C）选择性抑制5-HT和NE再摄取，使突触间隙5-HT和NE含量升高 （D）选择性抑制5-HT、NE和DA再摄取，使突触间隙5-HT、NE和DA含量升高。答案：A 20 苯乙肼的作用机理是 （A）选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高