一、名词解释：
抗生素后效应(抗生素的后续作用 post-antibiotiC effeCt ,PAE)
二、填空题
1.链霉素过敏性休克发作时，首选静脉注射________________。
2.氨基苷类的不良反应有____________、_____________和____________等。
3.对肾功能不良的患者绿脓杆菌感染可选用的抗生素有_______、_______和_______等。
三、是非题
四、选择题
A型题
1.下列哪项不是氨基苷类共同的特点?
A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成
B.水溶性好、性质稳定
C.对G+菌具有高度抗菌活性
D.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性
E.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂
2.耐庆大霉素的革兰阴性菌感染可选用:
A.链霉素
B.氨苄西林
C.奈替米星
D.双氯西林
E.红霉素
3.庆大霉素无治疗价值的感染是:
A.绿脓杆菌感染
B.结核性脑膜炎
C.大肠杆菌所致尿路感染
D.G-杆菌感染的败血症
E.细菌性心内膜炎
4.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选用:
A.多粘菌素E
B.头孢哌酮
C.氨苄西林
D.庆大霉素
E.克林霉素
5.下列哪种药物与呋塞米(速尿)合用会增强耳毒性?
A.红霉素
B.氨基苷类
C.四环素
D.氯霉素
E.氨苄西林
6.庆大霉素与羧苄西林混合静脉滴注:
A.协同抗绿脓杆菌作用
B.相互作用导致药效降低
C.用于急性细菌性心内膜炎
D.用于耐药金黄色葡萄球菌感染
E.以上都不是
7.氨基苷类药物中,耳和肾毒性最小的是:
A.庆大霉素
B.卡那霉素
C.新霉素
D.奈替米星
E.链霉素
8.指出下列应用错误的是:
A.布氏杆菌病可选择链霉素与四环素合用
B.细菌性心内膜炎可选链霉素加青霉素G合用
C.结核病选用链霉素时应加用其他抗结核药
D.绿脓杆菌感染首选卡那霉素,鼠疫首选链霉素
E.绿脓杆菌感染常选庆大霉素与羧苄西林合用
9.链霉素过敏性休克时,其抢救药为:
A.匹鲁卡品
B.肾上腺素
C.葡萄糖酸钙
D.纳洛酮
E.苯海拉明
10.细菌对氨基苷类抗生素产生耐药性的主要原因是:
A.细菌产生了水解酶
B.细菌细胞膜通透性改变
C.细菌产生了钝化酶
D.细菌的代谢途径改变
E.细菌产生了大量的PABA
11.伴肾功能不良的绿脓杆菌感染可选用:
A.头孢氨苄
B.庆大霉素
C.羧苄西林
D.卡那霉素
E.以上都不是
12.在抗绿脓杆菌感染时,无效的药物是:
A.羧苄西林
B.多粘菌素
C.红霉素
D.庆大霉素
E.以上都不是
13.G-菌对庆大霉素耐药者可用:
A.卡那霉素
B.阿米卡星(丁胺卡那霉素)
C.链霉素
D.青霉素G
E.以上都不是
14.治疗鼠疫和兔热病的首选药是:
A.林可霉素
B.红霉素
C.链霉素
D.青霉素
E.四环素
15.可用于治疗结核杆菌感染的药物是:
A.西索米星
B.新霉素
C.妥布霉素
D.卡那霉素
E.庆大霉素
16.庆大霉素与羧苄西林混合静脉滴注可:
A.降低庆大霉素抗绿脓杆菌活性
B.增强庆大霉素抗绿脓杆菌活性
C.用于耐药金葡菌感染
D.用于肺炎球菌败血症
E.以上都不是
17.与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是:
A.氨苄西林
B.米诺环素
C.链霉素
D.四环素
E.依诺沙星
18.不适当的联合用药是:
A.链霉素+异烟肼治疗肺结核
B.庆大霉素+羧苄西林治疗绿脓杆菌感染
C.庆大霉素+链霉素治疗革兰阴性细菌感染
D.SMZ+TMP治疗呼吸道感染
E.青霉素+白喉抗毒素治疗白喉
C型题
A.对静止期细菌有较强杀菌作用
B.对繁殖期细菌有较强杀菌作用
C.两者都是
D.两者都不是
19.氨基苷类抗生素:
20.头孢菌素类抗生素:
21.大环内酯类抗生素:
A.青霉素G
B.庆大霉素
C.两者都可
D.两者都不可
22.G-杆菌感染的败血症可选用:
23.细菌性心内膜炎可选用:
24.军团病可选用:
A.可致肾毒性及神经肌肉传导阻滞
B.可致听力障碍和前庭功能损害
C.两者都是
D.两者都不是
25.氨基苷类抗生素:
26.克林霉素:
27.多粘菌素:
A.羧苄西林
B.庆大霉素
C.两者都是
D.两者都不是
28.对绿脓杆菌感染有效的药物:
29.对结核杆菌感染有效的药物:
A.链霉素
B.庆大霉素
C.两者均是
D.两者均否
30.对大肠杆菌、变形杆菌有效:
31.对绿脓杆菌有效:
32.对结核杆菌有效:
33.具有肾毒性、耳毒性:
34.对螺旋体有效:
A.肾毒性
B.耳毒性
C.两者均有
D.两者均无
35.氨基苷类:
36.多粘菌素:
37.万古霉素:
38.依他尼酸:
39.青霉素:
X型题
45.氨基苷类抗生素的抗菌作用机制是:
A.与核蛋白体50S亚基结合,抑制转肽作用
B.抑制70S始动复合物的形成
C.与30S亚基靶蛋白结合,使mRNA的密码错译
D.阻碍终止因子与核蛋白体A位结合,抑制肽链释放
E.增加胞膜通透性
46.具有耳毒性的药物有:
A.氨苄西林
B.氨基苷类
C.高效能利尿药
D.万古霉素
E.四环素
47.具有肾毒性的药物有:
A.头孢唑啉
B.磺胺嘧啶
C.庆大霉素
D.多粘菌素
E.青霉素
48.氨基苷类药物的共同药动学特点是:
A.口服难吸收
B.主要分布于细胞外液
C.内耳外淋巴液浓度与用药量成正比
D.肾脏皮质浓度高
E.90％以原形由肾小球滤过排泄
49.对绿脓杆菌敏感的氨基苷类药物是:
A.卡那霉素
B.链霉素
C.庆大霉素
D.阿米卡星
E.妥布霉素
五、思考题
1. 试述氨基苷类抗生素的共同特点。
2 简述链霉素的抗菌特点及临床应用。
3 .简述庆大霉素的抗菌特点及临床应用。
六、答案
(一) 名词解释
(二) 填空题
1．β-内酰胺环青霉素头孢菌素其他非典型β-内酰胺类抗生素
2．罗红霉素克拉霉素阿奇霉素
3．耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞作用变态反应
(三) 是非题
(四)选择题
A型题
1．C 2．C 3．B 4．B 5．B 6．B 7．D 8．D 9．C 10．C 11．C 12．C 13．B 14．C 15．D 16．A 17．C 18．C
C型题
19．A 20．B 21．D 22．B 23．C 24．D 25．C 26．D 27．A 28．C 29．D 30．C 31．B 32．A 33．C 34．D 35．C 36．A 37．C 38．B 39．D
X型题
45．BCDE 46．BCD 47．ABCD 48．ABCDE 49．CDE
(五)思考题
1. β-内酰胺类抗生素分为：青霉素类、头孢菌素类和其他的非典型β-内酰胺类抗生素。作用机制为：
①通过与细菌胞质膜上青霉素结合蛋白结合而阻碍粘肽合成，从而影响细菌细胞壁合成；②触发细菌的内源性自溶机制而致细菌死亡。
2. 庆大霉素对革兰阴性菌作用强，对某些革兰阳性菌有效，对绿脓杆菌有效，而对结核杆菌无效。庆大霉素肾毒性多见；耳毒性先出现前庭支受损；偶有过敏性休克发生。
3. 红霉素主要不良反应有：
①胃肠道反应：表现恶心、呕吐、厌食等，宜饭后服用；②静脉滴注易引起静脉炎，故静滴时间不宜过长，并注意避免药液外漏；③肝损害：可引起GPT升高、黄疸等，用药其间应定期检查肝功能。
【药理学总结】氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素 分类天然来源来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素，来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星。 半合成阿米卡星，奈替米星，异帕米星，卡那霉素B 抗菌谱对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌），甲氧西林敏感葡萄球菌敏感对沙雷菌属，嗜血杆菌属，痢疾杆菌，沙门杆菌、结核分支杆菌有良好的作用对淋球菌，脑膜炎球菌等G-球菌，肠球菌，厌氧菌，链球菌不敏感 抗生素后效应（PAE)细菌与一定浓度的抗生素接触后，当抗生素浓度下降至低于MIC或消失时，其对细菌生长仍有持续性抑制效应意义：氨基苷类对G-杆菌和G 球菌有明显的PAE，临床给药方案设计时应加以考虑 氨基糖苷类抗生素共性抗菌机制抑制细菌核糖体循环中的 多个环节，抑制蛋白质的合成，达到杀菌效果。通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡 作用机制抑制蛋白质合成环节： 耐药机制产生钝化酶（乙酰化酶，腺苷酰化酶，磷酸化酶）。主要机制细菌细胞壁通透性改变及胞内转运功能异常修饰抗生素靶位蛋白（肠球菌、结核杆菌）
临床应用敏感需氧G-杆菌所致的全身感染；严重感染需与β-内酰胺类和氟喹诺酮类；联合应用 不良反应：1、耳毒性前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍。听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋。机制：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，使细胞膜Na -K -ATP酶功能障碍，毛细胞受损。耳毒性防治经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监测“亚临床耳毒性” 避免合用其他耳毒性药物避免与掩盖耳毒性药物合用，抗组胺药给药剂量，监测血药浓度，血药峰浓度不超过12 mg/L，谷浓度不高于2 mg/L 2、肾毒性药源性肾脏衰竭。表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。 机制经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害近曲小管上皮细胞。防治：避免合用增加肾毒性药物3、神经肌肉阻滞作用表现心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关。 机制阻滞Ca2 引发的ACh释放，阻断神经肌肉接头处传递。防治：葡萄糖酸钙、新斯的明不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生 4、变态反应偶可见过敏性休克，尤其是链霉素。其他反应：周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害 1、链霉素（Streptomycin）抗菌谱广，对结核分支杆菌，多
?临床合理用药?氨基糖苷类抗生素及耳毒性药物的临床应用 胡仪吉 一、背景材料 我国有听力语言障碍的残疾人1770万,其中聋哑儿有600万,7岁以下的聋儿可达80万,由于药物、遗传、感染、疾病、环境噪声污染、意外事故等原因,每年约新生聋儿3万余名。 为有效开展聋儿康复和预防工作,1988年聋儿康复工作作为一项抢救性工程列入国家计划,开始系统实施。 1999年卫生部颁布了“常用耳毒性药物临床使用规范”,规定了30种耳毒性药物的使用标准,指导医生正确、规范地使用,减少和避免听力语言残疾的发生。 1999年2月29日,卫生部、教育部、民政部等十部门根据政协委员在政协第九届一次会议提出的“关于建议确立爱耳日宣传活动”的提案,认真进行调查论证,决定确立每年3月3日为全国爱耳日。 2000年3月3日第1次全国爱耳日的主题:“预防耳毒性药物致聋”。 二、总论 氨基糖苷类(Aminoglycosides)是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环醇的苷键相结合易溶于水的碱性抗生素。 按照其来源可分为两类: 1.由链霉素(S treptomyces)产生的抗生素(其药物名词结尾用mycin):(1)链霉素类:包括链霉素与双氢链霉素(后者已停用);(2)新霉素类:包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素(里比霉素);(3)卡那霉素类:包括卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素;以及半合品双去氧卡那霉素(地贝卡星)和丁胺卡那霉素(阿米卡星);(4)核糖霉素(即威他霉素) 2.由小单孢菌(Microm onosporae)产生的抗生素(其药物名词结尾用micin)包括:(1)庆大霉素;(2)西梭霉素(西索米星)以及半合成品奈替霉素(奈替米星、乙基西梭霉素);(3)小诺霉素(沙加霉素)等。 三、氨基糖苷类抗生素的共同特点 1.水溶性好,性质稳定。 2.抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。 3.其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。 4.细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。 5.血清蛋白结合率低,大多低于10%。 6.胃肠道吸收差,肌注后大部分经肾脏以原型排出。 7.具有不同程度肾毒性和耳毒性(包括前庭功能损害或听力损害)并可有神经肌肉接头的阻滞作用。 四、氨基糖苷类作用机制 其抗菌作用是阻碍细菌蛋白质合成。 1.起始阶段,抑制70s始动复合物的形成。 2.选择性地与30s亚基上靶蛋白结合(如P10),使mRNA上的密码错译,导致异常的无功能的蛋白质合成。 3.阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位结合,使已合成的肽链不能释放并阻止70s核蛋白体的解离,最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。 4.通过离子吸附作用附着于细菌体表面造成胞膜缺损使胞膜通透性增加,细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏,从而导致细菌死亡。所以,氨基糖苷类又有杀菌药特点,但它对静止期细菌有较强作用,与β2内酰胺类区别。 五、常见氨基糖苷类的药代动力学 常见的氨基糖苷类药物的药代动力学指标见表1。 表1 常见的氨基糖苷类药物的药代动力学指标[1] 抗生素IM.血药浓度 达峰时间(h) t1/2(h) 正常无尿 24h尿 排出(%) 蛋白结合率 (%) 链霉素0.5～1.5 2.0～3.050～1108035庆大霉素0.75～1.0 1.7～2.348～7270～80<10妥布霉素0.33～0.75 2.0～2.856～6080～90<10卡那霉素0.75～1.0 2.1～2.460～9084～900丁胺卡那霉素0.75～2.0 2.2～2.556～15081～98 4.0西梭霉素0.75～1.0 2.0～2.335～3785～870奈替霉素0.5～1.0 2.233 80～90<10 注:6～22d的新生儿半衰期(t1/2)可长达6h,而在早产婴儿由于肾发育不完善,其半衰期可延长至18h。氨基糖苷类抗生素对葡萄球菌和革兰阴性杆菌常有1～3h或更长的抗生素后效应(P ost2antibiotic effect)。 作者单位:100045首都医科大学附属北京儿童医院
第四十一章氨基糖苷类抗生素 A型题 1、氨基糖苷类药物主要分布于： A.血浆 B.细胞内液 C.细胞外液 D.脑脊液 E.浆膜腔 2、对前庭功能损害作用发生率最低的氨基糖苷类药物是： A.奈替米星 B.新霉素 C.庆大霉素 D.卡那霉素 E.链霉素 3、肾脏毒性最低的氨基糖苷类药物是： A.庆大霉素 B.奈替米星 C.链霉素 D.卡那霉素 E.新霉素 4、耳、肾毒性最大的氨基糖苷类抗生素是： A.卡那霉素 B.庆大霉素 C.西索米星 D.奈替米星 E.新霉素 5、氨基糖苷类药物存留半衰期较长的部位是： A.细胞外液 B.血液 C.脑脊液 D.内耳外淋巴液 E.结核病灶空洞中 6、鼠疫和兔热病的首选药是： A.链霉素 B.四环素 C.红霉素 D.庆大霉素 E.氯霉素 7、过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是： A.庆大霉素 B.卡那霉素 C.链霉素 D.妥布霉素 E.四环素 8、呋塞米可增加下列哪种药物的耳毒性？ A.四环素 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.链霉素 E.红霉素
9、多粘菌素的适应症是： A.G+菌感染 B.G-菌感染 C.绿脓杆菌感染 D.混合感染 E.耐药金葡萄菌感染 10、庆大霉素与羧苄青霉素混合静脉滴注可： A.增强庆大霉素抗绿脓杆菌活性 B.降低庆大霉素抗绿脓杆菌活性 C.用于耐药金葡菌感染 D.用于肺炎球菌败血症 E.以上都不是 11、与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是： A.氨苄西林 B.米诺环素 C.链霉素 D.四环素 E.依诺沙星 12、氨基糖苷类药物分布浓度较高的部位是： A.血液 B.浆膜腔 C.脑脊液 D.肾脏皮质 E.肾脏髓质 13、下列哪项不属于氨基糖苷类药物的不良反应？ A.变态反应 B.神经肌肉阻断作用 C.骨髓抑制 D.肾毒性 E.耳毒性 14、不适当的联合用药是： A.链霉素+异烟肼治疗肺结核 B.庆大霉素+羧苄青霉素治疗绿脓杆菌感染 C.庆大霉素+链霉素治疗G-菌感染 D.SMZ+TMP治疗呼吸道感染 E.青霉素+白喉抗毒素治疗白喉 15、庆大霉素对下列何种感染无效？ A.大肠杆菌致尿路感染 B.肠球菌心内膜炎 C.G-菌感染的败血症
第四十一章氨基糖苷类抗生素 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。 1.2 了解氨基苷类的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。 2.2 难点 常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP] 4.1 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等；另一类为半合成品，如阿米卡星(amikacin)等。 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。 4.1.1 抗菌作用机制 氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性；对G-球菌作用较差；对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 氨基糖苷类的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。杀菌特点是：①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；②仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关；④具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即细菌首次接触氨基糖苷
类时，能被迅速杀死；⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 4.1.2 耐药机制 细菌对氨基糖苷类产生的耐药机制有： 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活。包括乙酰化酶(acetylase)、腺苷化酶(adenylase)和磷酸化酶(phosphorylase)，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。氨基糖苷类间有的出现交叉耐药性，有的不出现交叉耐药性。 2．膜通透性的改变，如外膜膜孔蛋白结构的改变，降低了对氨基糖苷类的通透性，菌体内药物浓度下降。 3．靶位的修饰，如细菌核糖体30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代，致使对链霉素的亲和力降低而耐药。 4.1.3 药代动力学 1．吸收氨基糖苷类的极性和解离度均较大，口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2．分布氨基糖苷类的血浆蛋白结合率均低，多数在10%以下。其穿透力很弱，主要分布于细胞外液，在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢，这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3．代谢与排泄氨基糖苷类在体内并不代谢。主要以原形经肾小球滤过，除奈替米星外，也都不在肾小管重吸收，其肾清除率等于肌酐清除率。 4.1.4 临床应用 氨基糖苷类主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。利用该类药物口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷用药。制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。 4.1.5 不良反应 氨基糖苷类的主要不良反应是耳毒性和肾毒性，尤其在儿童和老人更易引起。毒性产生与服药剂量和疗程有关。 1．耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。前庭神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。耳蜗听神经功能损伤发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。该毒性还能影响子宫内胎儿。 为防止和减少本类药物耳毒性的发生，用药中应经常询问病人是否有眩晕、耳鸣等先兆症状。有些
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌 药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素，统称为氨基糖苷类抗生素。这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。由于它们在化学结构上颇为相似，都具有氨基糖甙结构，所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。 目前，临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。 因此，使用时应予以高度注意。 1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药(如呋喃
苯酸、利尿酸等)联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。 2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药 时也可发生耳毒性作用。因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。合用需慎重。 3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。 4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。 5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢
钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增加，因此，合用时必须慎重。 6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类 抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。 胃复安不能与解痉药合用 胃复安又名灭吐灵，有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用，用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状。常用解痉药有阿托品、胃疡平，可缓解胃肠平滑肌痉挛，抑制腺体分泌。
一、名词解释： 抗生素后效应(抗生素的后续作用 post-antibiotiC effeCt ,PAE) 二、填空题 1.链霉素过敏性休克发作时，首选静脉注射________________。 2.氨基苷类的不良反应有____________、_____________和____________等。 3.对肾功能不良的患者绿脓杆菌感染可选用的抗生素有_______、_______和_______等。 三、是非题 四、选择题 A型题 1.下列哪项不是氨基苷类共同的特点? A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成 B.水溶性好、性质稳定 C.对G+菌具有高度抗菌活性 D.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性 E.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂 2.耐庆大霉素的革兰阴性菌感染可选用: A.链霉素 B.氨苄西林 C.奈替米星
D.双氯西林 E.红霉素 3.庆大霉素无治疗价值的感染是: A.绿脓杆菌感染 B.结核性脑膜炎 C.大肠杆菌所致尿路感染 D.G-杆菌感染的败血症 E.细菌性心内膜炎 4.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选用: A.多粘菌素E B.头孢哌酮 C.氨苄西林 D.庆大霉素 E.克林霉素 5.下列哪种药物与呋塞米(速尿)合用会增强耳毒性? A.红霉素 B.氨基苷类 C.四环素 D.氯霉素 E.氨苄西林 6.庆大霉素与羧苄西林混合静脉滴注:
A.协同抗绿脓杆菌作用 B.相互作用导致药效降低 C.用于急性细菌性心内膜炎 D.用于耐药金黄色葡萄球菌感染 E.以上都不是 7.氨基苷类药物中,耳和肾毒性最小的是: A.庆大霉素 B.卡那霉素 C.新霉素 D.奈替米星 E.链霉素 8.指出下列应用错误的是: A.布氏杆菌病可选择链霉素与四环素合用 B.细菌性心内膜炎可选链霉素加青霉素G合用 C.结核病选用链霉素时应加用其他抗结核药 D.绿脓杆菌感染首选卡那霉素,鼠疫首选链霉素 E.绿脓杆菌感染常选庆大霉素与羧苄西林合用 9.链霉素过敏性休克时,其抢救药为: A.匹鲁卡品 B.肾上腺素 C.葡萄糖酸钙
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项 临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗 菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。 一、适应证 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。1. 2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。 3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。 4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。 5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。 7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。 8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。 二、注意事项 1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不 良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。 3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。 5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。