53
第13卷 第12期 2011 年 12 月
辽宁中医药大学学报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011
α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基
苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2]
，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4]
的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。
1 镇静、抗惊厥、抗癫痫
早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛
醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱
的作用[5]
，
随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切
机制有待阐明[6]
。近年来研究表明，
α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病
人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]，
还需要进一步扩大样本量，来加以确认。
2 抗氧化
噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基，
Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱
甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9]
。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮
质的抗氧化物酶[10]
。
3 其他神经保护作用
Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴
奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后，
Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1
介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12]
。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆
功能[13]
。
α-细辛醚药理学研究进展
王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民
（天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。
文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。
关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护
中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03
收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.doczj.com/doc/6f13119584.html,。
Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone
WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min
（Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine，
Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ：
α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application.
Key words ：
sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function
辽宁中医药大学学报13卷
4 降血脂 利胆
有报道称α-细辛醚对大鼠肝细胞多种脂类的合成和分泌具有明显抑制作用[14]。对高胆固醇血症动物模型可以抑制HMG-CoA还原酶，降低血清LDL胆固醇水平，降低胆汁胆固醇饱和指数[15-16]。通过促进胆汁酸盐、磷脂类和胆固醇的分泌增强胆汁流[17]，在高脂血症大鼠上效果更显著升高高密度脂蛋白含量降低甘油三酯水平[18]。随后该实验室进一步研究了其降低血脂的作用机制。运用自动分子对接的方法进一步研究发现α-细辛醚通过结合HMG-CoA还原酶活性位点，利用空间位阻特阻止底物与酶结合，其中3个氧原子在对接过程中可能发挥了重要作用[19]。该实验室还观察到α-细辛醚单用即可以增加胆汁流并对抗炔雌醇诱导的胆汁流减少，碱性磷酸酶增加，以及钠钾ATP酶活性的降低。并推测其很可能是通过抗胆汁瘀积、增强ATP 酶活性的作用达到降血脂的疗效[20]。
5 杀虫抑菌抗炎
很多文献报道称α-细辛醚具有杀植物致病性真菌（立枯丝核菌，马铃薯晚疫病菌）[21]灭蚊，杀线虫，拒食剂[3，22]等作用。还具有抑制大肠杆菌、枯草杆菌[23]、克柔念珠菌、白色念珠菌、近平滑念珠菌、羊角月牙藻[3]等的作用。Rafikali A等研究发现α-细辛醚具有抑制cox-1和cox-2的活性，推测这可能与其抗炎活性相关[24]。
6 止咳祛痰平喘
在我国α-细辛醚及其相关制剂临床上用于治疗和辅助治疗呼吸系统疾病[25-27]。其机制可能与α-细辛醚具有抗乙酰胆碱、组胺等引起的气道平滑肌收缩，松弛支气管平滑肌，减轻喘憋症状的作用，增强气管纤毛运动[28]，抑制细菌起到祛痰平喘的作用，以及缓解气道炎症有关[29]。
7 抑制CYP450酶
Pandit S等研究发现α-细辛醚可以一定程度的抑制CYP3A4和CYP2D6，参与药物间的相互作用[30]。这一发现为临床用药提供了重要依据，对提高α-细辛醚的药物相互作用的认知以及在临床应用的安全性、有效性具有重要意义。
8 展 望
近年来，关于α-细辛醚的药理作用与临床应用的报道逐渐增多，α-细辛醚治疗癫痫抗惊厥，对中枢神经的保护，降脂，利胆，杀虫抗炎，祛痰平喘等药效及其机制逐渐被阐明，鉴于α-细辛醚及其类似物基因毒性[31]等毒理学的报道，α-细辛醚的化学修饰、类似物的合成工作以及用药安全性评价还需要今后进一步研究，为提高临床用药的安全性和有效性以及中药现代化奠定基础。◆
参考文献
[ 1 ] 张会宗，郑霞，郭振武.气相色谱法测定细辛属植物中α-细辛醚含量[ J ] .中草药，2009，31 ( 11 )：1770-1772.
[ 2 ] da Silva JK，Andrade EH，Guimar?es EF，et al. Essential oil composition，antioxidant capacity and antifungal activity of Piper
divaricatum[ J ] .Nat Prod Commun，2010，5 ( 3 )：477-480.
[ 3 ] Momin RA，Nair MG. Pest-managing efficacy of trans-asarone isolated from Daucus carota L. seeds[ J ] .J Agric Food Chem，2002，50 ( 16 )：4475-4478.
[ 4 ] Chamorro G，Salazar M，Tamariz J，et al. Dominant lethal study of alpha-asarone in male and female mice after sub-chronic
treatment[ J ] .Phytother Res，1999，13 ( 4 )：308-311.
[ 5 ] Sharma JD，Dandiya PC，Baxter RM，et al. Pharmacodynamical effects of asarone and beta-asarone[ J ] .Nature，1961，192：1299-1300.
[ 6 ] Dandiya PC，Menon MK. Effects of asarone and beta-asarone on conditioned responses，fighting behaviour and convulsions[ J ] .Br
J Pharmacol Chemother，1963，20：436-442.
[ 7 ] Libin Yang，Shulei Li，Yanzhi Huang，et al.Effects of acrous gramineus and its component，alpha-asarone，on apoptosis of
hippocampal neurons after seizure in immature rats[ J ] .Neural
Regen Res，2008，3 ( 1 )：19-24.
[ 8 ] Chen J. Status epilepticus treated by α-asarone[ J ] .Journal of traditional Chinese medicine，1984，4 ( 3 )：217-218.
[ 9 ] Manikandan S，Devi RS. Antioxidant property of alpha-asarone against noise-stress-induced changes in different regions of rat
brain[ J ] .Pharmacol Res，2005，52 ( 6 )：467-474.
[ 10 ] Pages N，Maurois P，Delplanque B，et al. Activities of α-asarone in various animal seizure models and in biochemical assays might
be essentially accounted for by antioxidant properties[ J ] .Neuro-
sci Res，2010，68 ( 4 )：337-434.
[ 11 ] Cho J，Kim YH，Kong JY，et al. Protection of cultured rat cortical neurons from excitotoxicity by asarone，a major essential
oil component in the rhizomes of Acorus gramineus[ J ] .Life Sci，
2002，71 ( 5 )：591-599.
[ 12 ] Gu Q，Du H，Ma C，Fotis H. Effects of alpha-asarone on the glutamate transporter EAAC1 in Xenopus oocytes[ J ] .Planta
Med，2010，76 ( 6 )：595-598.
[ 13 ] Limón ID，Mendieta L，Díaz A，et al. Neuroprotective effect of alpha-asarone on spatial memory and nitric oxide levels in rats
injected with amyloid-beta（25-35）[ J ] .Neurosci Lett，2009，
453 ( 2 )：98-103.
[ 14 ] Hernández A，López ML，Chamorro G，et al. Inhibition of lipid synthesis and secretion in long-term cultures of adult rat
hepatocytes by alpha-asarone[ J ] .Planta Med，1993，59 ( 2 )：
121-124.
[ 15 ] Rodríguez-Páez L，Juárez-Sanchez M，Antúnez-Solís J，et al. Alpha-asarone inhibits HMG-CoA reductase，lowers
serum LDL-cholesterol levels and reduces biliary CSI in
hypercholesterolemic rats[ J ] .Phytomedicine，2003，10 ( 5 )：
397-404.
[ 16 ] Chamorro G，Salazar M，Salazar S，et al. Pharmacology and toxicology of Guatteria gaumeri and alpha-asarone[ J ] .Rev
Invest Clin，1993，45 ( 6 )：597-604.
[ 17 ] Antunez-Solis J，Hernández-Derramadero F，Aquino-Vega M，et al. 2，4，5-trimethoxycinnamic acid：the major metabolite
of alpha-asarone，retains most of the pharmacological properties
of alpha-asarone[ J ] .J Enzyme Inhib Med Chem，2009，24 ( 3 )：
903-909.
[ 18 ] Labarrios F，Gardu?o L，Vidal MR，et al. Synthesis and hypolipidaemic evaluation of a series of alpha-asarone analogues
related to clofibrate in mice[ J ] .J Pharm Pharmacol，1999，51
( 1 )：1-7.
[ 19 ] Medina-Franco JL，López-Vallejo F，Rodríguez-Morales S，et al. Molecular docking of the highly hypolipidemic agent alpha-
asarone with the catalytic portion of HMG-CoA reductase[ J ] .
Bioorg Med Chem Lett，2005，5 ( 4 )：989-994.
[ 20 ] Gardu?o-Siciliano L，Labarrios F，Tamariz J，et al. Effect of alpha-asarone and a derivative on lipids，bile flow and Na+/K+-
ATPase in ethinyl estradiol-induced cholestasis in the rat[ J ] .
Fundam Clin Pharmacol，2007，21 ( 1 )：81-88.
[ 21 ] Lee HS. Fungicidal property of active component derived from Acorus gramineus rhizome against phytopathogenic fungi[ J ] .
Bioresour Technol，2007，98 ( 6 )：1324-1328.
[ 22 ] Pop?awski J，?ozowicka B，Dubis AT，et al. Feeding-deterrent activity of α-asarone isomers against some stored Coleoptera[ J ] .
Pest Manag Sci，2000，56 ( 6 )：560-564.
[ 23 ] Masuda T，Inazumi A，Yamada Y，et al. Antimicrobial phenylpropanoids from Piper sarmentosum[ J ] .Phytochemistry，
1991，30 ( 10 )：3227-3228.
[ 24 ] Momin RA，De Witt DL，Nair MG. Inhibition of cyclooxygenase （COX）enzymes by compounds from Daucus carota L. Seeds[ J ] .
Phytother Res，2003，17 ( 8 )：976-979.
[ 25 ] 刘振荣. α-细辛脑联合特布他林氧驱动雾化治疗小儿毛细支气管炎69例效果观察与护理[ J ] . 齐鲁护理杂志，2008，14
54
55
第13卷 第12期 2011 年 12 月
辽宁中医药大学学报
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM
Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011
( 7 )：12-13.
[ 26 ] 刘向东. α-细辛脑吸入治疗小儿哮喘效果观察[ J ] . 齐鲁
护理杂志，2005，20 ( 2 )：148-149.
[ 27 ] 向海军，葛必胜，刘花香，等. α-细辛脑治疗婴幼儿毛细支
气管炎的临床观察[ J ] . 儿科药学杂志，2010，16 ( 3 )：27-29.
[ 28 ] 杨帆，陆益，蒙子卿. α-细辛脑对气管纤毛运动的影响[ J ] .
广西医科大学学报，1999，16 ( 2 )：173-174.
[ 29 ] 姚德胜，李伯埙，刘江峰. α-细辛脑对哮喘豚鼠气道炎症的
影响[ J ] . 新乡医学院学报，1998，15 ( 3 )：214-216.[ 30 ] Pandit S，Mukherjee PK，Ponnusankar S，et al. Metabolism
mediated interaction of α-asarone and Acorus calamus with CYP3A4 and CYP2D6[ J ] .Fitoterapia，2011，82 ( 3 )：369-374.
[ 31 ] Hasheminejad G，Caldwell J. Genotoxicity of the alkenylbenzenes
alpha- and beta-asarone，myristicin and elimicin as determined by the UDS assay in cultured rat hepatocytes[ J ] .Food Chem Toxicol，1994，32 ( 3 )：223-231.
周仲瑛教授系全国名老中医、疑难病专家，国
医大师。家世业医，幼承庭训，悬壶桑梓六十余载，专攻内科，旁及妇儿，精于辨证，长于复法，医术精湛，学验俱丰。今有幸参加周仲瑛教授师承门诊学习，亲聆教诲，目睹周教授治疗血液系统疾病疗效颇好，现整理门诊病案两则，以期抛砖引玉，开拓思路。
案1 患者徐某，女，48岁，初诊：2010年8月27日经潮大量出血10多年，经多方就治无效。长期检查血象低下，查有血糖偏高，长期经潮量多，如不服用诀诺酮，漏下难尽，夹有血块，腹部不痛，疲劳乏力，视物欠清，腿软，食纳知味，二便正常。舌质偏黯，苔薄黄腻，脉细滑。最近查血常规：WBC2.9×109/L，
N1.7×109/L，
RBC2.48×1012/L，HB95g/L（2010年8月27日江苏省中医院）。1年前骨穿：（1）骨髓增生减低；（2）血小板减少；（3）部分血稀可能。辨证：肝肾亏虚，冲脉失约，瘀热动血。处方：水牛角片（先煎）15g，赤芍10g，丹皮10g，大生地15g，炙鳖甲（先煎）15g，炙龟板（先煎）15g，鹿角霜10g，肿节风20g，生地榆15g，潞党参10g，枸杞子10g，地锦草15g，旱
莲草12g，青黛（分吞）4g，羊蹄根12g。7剂，水煎服，
日1剂。
二诊：2010年10月8日，血糖时高，经潮量不多，但迁延难尽，口角白斑，呈对称性，下肢结节消失。舌苔淡黄腻，舌质黯脉细弦。复查：WBC2.2×109/L，
N1.2×109/L，
RBC2.9×1012/L，HB107g/L，PLT31×109
/L。处方：
2010年8月27日方加炙女贞子12g，地骨皮、知母、炒阿胶珠、山萸肉、制首乌、茜草根各10g，炙乌贼骨20g。21剂，水煎服，日1剂。
三诊：2010年11月19日。近查血象：WBC3.6×109/L，
RBC3.26×1012/L，HB92g/L，PLT60×109/L（江苏省中医院）。血小板明显上升，子宫出血基本控制，月经11日来潮，7天尽，能停妇康片。下肢未见结节，腿软无力，心悸。处方：2010年8月27日方加炙女贞子、地骨皮各15g，知母、炒阿胶珠、山萸肉、制首乌、茜草根、大麦冬各10g，炙乌贼骨20g，21剂。
按 本例患者西医诊断未明，经多处中西医治疗，效果不显，周老认为本病属血证范畴，中医诊断为崩漏。崩漏的发生常常气血同病，肝、脾、肾多
周仲瑛教授治疗“血证”验案2则
贾晓玮1，李英英1，郭立中2
（1.南京中医药大学第一临床医学院，江苏 南京 210046；2.南京中医药大学，江苏 南京 210029）
摘 要：周仲瑛教授应用中医理论治疗两例出血性疾病，疗效满意，充分体现了中医治疗内科疾病的优势，故录
此以供同道临床借鉴。
关键词：周仲瑛；血证
中图分类号：R255.7 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0055- 02
收稿日期：2011-06-30
基金项目：江苏省科技支撑计划（社会发展）项目（BE2009614）作者简介：贾晓玮（1985-），女，陕西延安人，2009级硕士研究生，研究方向：名老中医临证经验、学术思想传承研究。通讯作者：郭立中（1962-），男，陕西人，教授，博士生导师，研究方向：名老中医经验传承。
Two Experiential Cases of Professor ZHOU Zhong-ying in Treating Blood Syndrome
JIA Xiao-wei 1，LI Ying-ying 1，GUO Li-zhong 2
（1.The First Medical College，Nangjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210046，Jiangsu，China ；2. Institute of Acute and Refractory Syndromes，Nangjing
University of Chinese Medicine，Nanjing 210029，Jiangsu，China）
Abstract ：
Professor ZHOU Zhong-ying in treating two cases with hemorrhagic diseases achieved satisfied therapeutic effects by applying TCM theories，which fully embodied the advantages of TCM in treating internal diseases. Therefore，they were recorded to use for reference in clinic.
Key words ：ZHOU Zhong-ying ；blood syndrome
药物分析学现状及研究进展 药物是预防、治疗、诊断疾病和帮助机体恢复正常机能的物质。药品质量的优劣直接影响到药品的安全性与有效性，关系到患者的生命安危。虽然药品也是一种商品，但是由于其特殊性，对它的质量控制远比其他商品严格。因此必须运用各种有效手段，包括物理、化学生物学以及微生物学等等的方法，通过各个环节来全面保证、控制以及提高药品的质量。传统的药物分析手段大多包括化学方法来分析药物分子，控制药品质量。但是，如今的药物分析无论是分析领域，还是分析技术都已经大大的拓展。从静态发展到动态，从体外分析发展到体内分析，从品质分析发展到生物活性分析，从单一技术分析发展到联用分析，从小样本分析发展到高通量分析，从人工分析发展到计算机辅助分析，从而使得药物分析从20世纪初的一门分析技术，逐步发展成为一门日渐成熟的科学——药物分析学。药物分析学采用化学、物理、数学、生物学和信息学等分析理论和方法，结合现代化学、光谱、色谱及连用技术，对化学药物、中药/天然药物和生物技术的研发、生产、和临床应用等各环节进行全面的质量控制。 药物分析学作为药物科学研究的眼睛，梳理并逐步明确了重点方向的重大科学问题，形成了关键的技术和方法，观念不断更新，研究范围也不断拓宽。分析科学、计算化学、生物学等相关学科的发展，促进了药物分析学的理论、技术和方法的发展；药学学科的发展对药物分析学提出了更高的需求，药物分析学不仅是静态的化学药物、中药和生物技术药物的分析，而且拓展到对生物体内、代谢过程、工艺流程、反应历程的动态分析、检测和综合质量评价分析。基因组学、蛋白质组学和代谢组学在新药开发中日益受到重视，对药物分析学提出了新的挑战和机遇，药物分析学已从以物质为中心转移到与生命科学的结合，即药物成分和药物活性的相关分析。现就药物分析学的一些较重要发展领域和分析技术的进展作一概述。手性药物分析 美国药典药名字典所收载的药物中有一半至少含有一个不对称中心。而其中绝大多数人工合成的手性药物，例如90%抗癫痫药，β-受体激动剂和阻断剂、口服抗凝剂，50%抗炎药和局麻药都以其外消旋体供药用。生物系统由生物大分子组成，如蛋白质、糖脂、多核苷酸、受体等，这些生物大分子都由L-氨基酸和D-糖类构成，因而生物体是一个手性环境。在手性药物的两个对映体分子被引入体内后，具有手性的受体、酶蛋白质将其作为两个不同的化合物处理，因而药物对映体具有不同的代谢途径和药理作用，进而产生不同的疗效或毒副作用。另外，一些药物在体内发生手性转化，如S-(+)-布洛芬是优映体，但低活性的R-(-)-劣映体可在生物体内转化为高活性的S-(+)-体。由于个体差异等原因使用外消旋体不易控制有效剂量，特别是当肾功能减弱时，S-(+)-优映体易在体内蓄积，通过抑制肾环氧化酶，加剧肾局部缺血，而发生毒副反应。美国等国药品管理部门已要求在申请新手性药物时，提供每一种对映体的药动学、药理学和毒理学研究资料，并对研制外消旋体而不是单个对映体做出合理的解释。常规的分析方法用于外消旋体药物的药动学、浓度-效应关系研究时，会导致错误的结果。因此目前需要建立对映体选择性分析方法，用于研究手性药物对映体的药物动力学、药效学和手性药物的质量控制。 对映体的分离和测定在分离科学上曾被认为是最困难的工作之一。经典的分级结晶、旋光等方法的重现性或灵敏度欠佳。随着手性色谱学，尤其是手性高效液相色谱法、性气相色谱法和手性毛细管电泳法等的发展，为解决上述问题提供了有效的手段。色谱法分离药物对映体的方法可分为两大类：间接法（手性衍生化试剂法，CRD）和直接法。间接法采用手性衍生化试剂与手性胺类、醇类、羧酸类等反应形成非对映体衍生物。非对映体对在常规色谱系统中，根据非对映体分子的手性结构、手性中心所连接的基团、色谱系统的分离效率（包括溶
重用细辛组方治疗类风湿性关节炎56例临床观察 盘庆东* 提要重用细辛组方治疗RA56例,结果控制10例,显效12例,有效28例,无效6例,总有效率8913%。重用细辛至20g未发现有明显毒副反应及肝、肾功能损害。 主题词关节炎,类风湿性/中药疗法细辛/治疗应用细辛/投药和剂量 类风湿性关节炎(RA)是以慢性进行性对称性关节炎为主的一种全身性自身免疫性疾病,目前尚缺乏根本治疗的方法。近4年来,笔者采用重用细辛组方治疗RA,疗效满意,现总结如下。 1临床资料 111病例选择本组病例的诊断标准全部符合美国风湿病学会(ARA)1987年修订的RA 诊断标准112。均为1995年6月~1998年6月诊治之门诊患者,共56例,其中男20例,女36例,男女比例1B118;年龄最小16岁,最大65岁,平均年龄3915岁;病程5个月~18年,平均病程518年。 112中医辨证分型根据5实用中医风湿病学6122辨证分型标准,分为2期4证。其中活动期中卫阳不固、痹邪阻络证36例,邪郁而壅、湿热痹阻证4例;缓解期中痰瘀互结、经脉痹阻证12例,肝肾同病、气血两损证4例。 2治疗方法 211基本方细辛10~20g,制川乌10g,桑枝、五爪龙各30g,三七5g,白芍、鸡血藤、怀牛膝各20g,千年健、杜仲、炙甘草各15g。 212用法上方以水1000ml煎至400ml,煎45~60分钟,每天1剂,分2次温服。其中细辛用量从10g开始,如无反应则逐渐加大用量,最大用至20g。 213用本方治疗期间停用其它各种抗风湿类药,但已用激素者,视病情按激素减量原则逐渐减量至停用。214疗程以20天为1疗程,观察3~4个疗程统计治疗结果。 3观察指标 311关节疼痛指数0级:无关节疼痛。I 级:阴雨天及劳动时关节疼痛。ò级:休息时关节疼痛,常服止痛药。ó级:休息时关节疼痛严重,服止痛药无效。 312关节肿胀指数0级:无关节肿胀。?级:轻度关节肿胀(低于骨)。ò级:中度关节肿胀(平骨)。ó级:重度关节肿胀(高于骨)。 313关节功能指数0级:各关节功能正常。?级:轻度受限,但可以独立生活与工作。ò级:中度受限,给生活与工作带来一定困难。ó级:严重受限,生活不能自理。 以上拟定的0、?、ò、ó级分别计分为0、1、2、3分。 314晨僵以h/d计数。 315测定治疗前后血沉(ESR)、类风湿因子(RF)、谷丙转氨酶(ALT)、血清白蛋白/球蛋白比(A/G)及血尿素氮(B UN)。 316观察服药后的胃肠道反应及中枢神经系统毒副反应。 317统计方法采用卡方检验。 4疗效标准与治疗结果 411疗效标准依据1988年全国第一届中西医结合学术会议制订RA疗效标准分为:近期控制:关节肿痛消失,关节功能改善或恢复正常,RF、ESR恢复正常。显效:关节肿痛明 24新中医 *广东省顺德市中西医结合医院,顺德市顺峰山 (528333)
网络药理学在现代中药研究中的应用 胡佳伟20141525 14硕士7班 【摘要】：本文简要介绍了网络药理学科学概念及发展，结合网络药理学特点，综合中药及其复方具有多成分、多靶点、协同作用的特点，阐述两者现代研究中结合与应用。网络药理学具有整体性、系统性的特点, 这与中医药整体观与辩证论治的原则不谋而合。本文对现阶段中医药现代化的机遇与挑战、网络药理学形成的概况及其在中医药研究中的初步应用做了简要综述, 主要介绍了网络药理 学的原理及其在中药现代化中的作用及应用。 关键字：网络药理学、现代中药研究、应用现状 中医药是中国优秀传统文化的瑰宝, 是数千年实践经验的集结, 经过历代医家不断的发展创新, 取优弃粕, 逐渐形成了系统的中医药理论及独特的学术体系, 在人类防病治病、维护健康中作出了巨大的贡献, 而“整体观”、“辨证论治”和“个体诊治”即是其精髓所在。随着单靶点高选择性的化学药物在临床应用上的毒副作用大、对复杂疾病的治疗效果差等缺点, 公众“回归自然”的呼声越来越高, 国际社会逐渐形成一股中医药热。中药具有针对证候进行治疗的特点。但是，网络药理学是西方学者提出来的，它是以现代医药学数据库为基础，通过网络方法进行构建的[1]。所以进行中医药与现代医学进行嫁接是中药网络 药理学的一个桥梁，病症结合是一个行之有效的方法。中药具有多成分综合作用的特点。网络药理学(network pharmacology) 概念应运而生。 1、网络药理学的概念及其特点 网络药理学是在系统生物学与计算机技术高速发展的基础上发展起来的, 基于“疾病基因靶点药物”相互作用网络的基础上, 通过网络分析, 系统综合地观察药物对疾病网络的干预与影响, 揭示多分子药物协同作用于人体的奥秘[2]。这与中医学从整体的角度去诊治疾病的理论, 中药及其复方的多成分、多途径、多靶点协同作用的原理殊途同归, 无疑为跨越中西医间的鸿沟架起了桥梁, 为中医药的现代化和国际化指明了方向。
生物药剂学的研究进展及展望 宗文君 2008357771967 摘要 通过回顾生物药剂学研究进展的几个方面的进程，加深生物药剂学的学习，进而对生物药剂学未来的发展进行展望。 关键词 生物药剂学研究进展、生物药剂学、生物药剂学展望、药物动力学的研究进展、苷类天然药物的生物药剂学研究进展。 药剂学与生物药剂学的发展 从1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。20世纪50年代后，由于科学的发展，特别是合成化学、微生物学、实验药理学、生物化学、物理化学和化学动力学的发展和渗入，使药剂学进入了用化学和物理化学基础来设计、生产和评价剂型，并用客观体外科学指标评定质量的时代，称为物理药剂学(physical Pharmaceutics)时代。20世纪60-70年代，药品质量的评定从体外论证扩展到体内，把药剂学推进到生物药剂学(biopharmaceutics)的新时代。20世纪80年代，由于合成和半合成化学药物的大量出现和应用，结果发现不少药物有毒副作用，以及致敏性、致突变性和致癌性等，药剂学又向临床质量评定方向前进而进入临床药学时代(clinical pharmacy)。临床药学的主要任务就是阐明药物在疾病治疗中的作用与相互作用及指导合理用药。20世纪90年代以来，由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，药物制剂设计和生产，体外的溶出与释放与体内药物在吸收、分布、排泄过程中的变化和影响都要用数据和图象来阐述，还要结合患者、病因、器官组织细胞的生理特点与药物分子的关系来反映剂型的结构与有效性，逐渐解决剂型与病变细胞亲和性的问题，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS 新时代。 药物动力学的研究进展 群体药物动力学群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 时辰药物动力学时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。
导言: 阳春三月，天气转暖。大人把洗净晒干的棉袄、纯毛衣裤收藏进箱子里。每逢这时节，他们照例要买一大包卫生球，每两三粒卫生球用软纸包起来，分别放在衣服口袋里和衣箱四角是因为衣箱、衣柜里，常常暗藏着蛀虫和蠹鱼，它们啃食天然纤维，损坏衣物。 但是含有萘的樟脑丸大多呈白色，气味刺鼻，且沉于水中；而含有萘或者对二氯苯的合成樟脑丸则有刺鼻的味道，二氯苯有毒性，它能引起人体中毒症状，如倦怠、头晕、头痛、腹泻等。目前市面上出售的樟脑丸80%以上均不同程度地含有萘或者对二氯苯，印有“绝不含萘和对二氯苯，安全、高效、对人体无毒无害”的产品不到1/6。 细辛作为药材，由于地上部分有驱虫效果，将其做成除虫的药草包，更加方便，更加无毒无害。更加符合现代人们绿色无污染，安全环保理念。因此我们小组进行了细辛地上部分（叶柄，花朵，叶片）驱虫效果实验的比较。 细辛地上各部分驱虫效果实验 一．实验目的 1.了解细辛的地上部分的除药用价值的其余作用。 2.细辛的实际应用，探究细辛驱虫效果。 3.细辛各部位，花蕾，叶，叶柄的驱虫效果的比较。 二．实验原理 （一）细辛分析 植物会散发出一些气味或者化学物质，以驱赶靠近自己的昆虫，达到驱虫的目的。 细辛粉末：淡黄灰色，有浓郁香气，味辛、苦，有较持久的麻舌感。由于细辛中所含挥发油具有特殊芳香气味，国外已开发使用细辛作为建筑材料的防蛀填料和防蚊驱虫原料 （二）化学成分： 1．北细辛全草含挥发油2.5%，油中主要成分为甲基丁香酚、黄樟醚、细辛醚、榄香素，尚含优香芹酮、爱草醚、蒎烯、莰烯、桉油精、dl-去甲基衡州乌药碱（dl-demethylcoclaurine，hignamine）、辛味物质派立托胺和（2E，4E，8Z，10E）-N-异丁基-2，4，8，10-十二碳四烯酰胺等． 2．华细辛全草含挥发油2.6%，油中主要成分为α-侧柏烯（α-thujene）、月桂烯（myrcene）、γ-松油醇、榄香素，尚含α-松油醇、黄樟醚、甲基丁香酚、肉豆蔻醚、芳樟醇、细辛醚、柠檬烯等．华细辛还含有正十五烷、谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、芝麻脂素和N-异丁基十四碳四烯酰胺等． 3．汉城细辛含挥发油1%，油中主要成分为优香芹酮，另含α-或β-蒎烯、桉油精（1，8-cinede）、甲基丁香酚、黄樟醚、α-甲氧基黄樟醚、榄香素、细辛细辛醚 通过测定细辛的全草,地上部位和根与根茎的挥发油含量,证明细辛地上部分即茎 ;叶的挥发油含量比根与根茎的挥发油音量低很多,不符台中国药典的规定,不可单独使用.但由于地上部分不作为药材使用，因而开发新应用。 三．实验材料与用具
薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/6f13119584.html, 浅谈生物技术药物的研究进展及趋势 作者：代润松 来源：《新课程·中学》2017年第11期 摘要：随着科学技术水平的不断提高，生物技术药物为人类的疾病治疗与预防做出了卓 越的贡献，这也使世界各个国家高度重视生物技术药物的研究工作。为此，通过对国内外在生物技术药物的研究进展进行阐述，以此探讨生物技术药物的未来发展趋势。 关键词：生物技术；药物；研究进展；发展趋势 一、生物技术药物的研究进展 （一）国外生物技术药物的研究进展 自20世纪80年代人工胰岛素诞生以来，生物技术药物的研发进入了高速发展时期，各个国家纷纷大力开展生物技术药物的研发工作，仅在20世纪90年代中末期，美国的FDA机构就批准了三四十种生物技术药物，近些年来生物技术药物的批准种类逐年递增，在21世纪初期，所批准的药物就已高达将近80种。欧美等其他发达国家在生物技术的种类上也不断丰富。除此之外，国外还对以往生物技术药物的适应症进行了明确统计，这些生物技术药物主要包括用于血友病、血小板减少症、急性心肌炎治疗的重组血液因子，用于治疗糖尿病、生长素缺乏症、甲状腺病、低血糖的重组人激素，用于治疗贫血、皮肤病、神经性溃疡等症病的促红细胞生长因子，此外还有重组干扰素、白介素，治疗甲肝、乙肝病毒的疫苗、用于癌症治疗的单克隆抗体等。 （二）国内生物技术药物的研究进展 我国对生物技术药物研究予以了高度重视，目前我国在生物技术药物的研发成果主要包括IFN类型药物、GM-CSF药物、EPO药物、EGF药物及其衍生物、胰岛素、TNF药物、乙肝疫苗、胸苷激酶细胞制剂等诸多种类，在新型活性蛋白质突变体方面，我国相继研发出了肿瘤坏死因子突变体、神经营养因子突变体、人降钙素突变体、尿激酶突变体、重组水蛭突变体、人重组血红蛋白突变体。在融合蛋白的生物技术研发方面，我国研发出了TNF/1L-6融合蛋白、用于前列腺癌症治疗的TNF/PSP94融合蛋白、血小板单链抗体/尿激酶原融合蛋白、尿激酶/水蛭素12肽融合蛋白及用于帕金森治疗的酶氨酸转化酶/BDNF融合蛋白。在克隆天然活性物质基因药物研发方面，相继研发出鲨肝HSS、SCDI抑制因子、TGGIP抑制蛋白、SFP、AOP、蜂毒多肽等。随着生物技术药物种类的不断增长，现有的生物技术药物在主要分类上共包括单克隆抗体、激素、基因治疗剂、疫苗、细胞因子、反义药物及抗血栓因子等，特别是近些年来核酸基因药物的产品种类正在不断增加，正处于研发过程中的疫苗更高达九十几种，而处于临床试验中的反义药物种类也在不断上涨，相比于20世纪，我国在生物技术药物的研发种类上要超过以往三倍，并且仍在不断增长中。
醇醛醚酮 乙醇的鉴别：碘仿反应。 甘油的鉴别：丙烯醛反应。甘油数滴与硫酸氢钾0.5g共热，即发生丙烯醛的刺激性臭气。二巯丙醇的鉴别：丙烯醛反应。二巯丙醇与碳酸钠共热，发生丙烯醛的刺激性臭气。 沉淀反应。二巯丙醇与醋酸铅试液作用，生成硫醇铅盐黄色沉淀。 二巯丙醇的含量测定：二巯丙醇结构中巯基具有强还原性，可采用碘量法直接测定含量。 每1ml的碘滴定液（0.1mol/L）相当于6.211mg的二巯丙醇。 山梨醇的含量测定：高碘酸钠（钾）法。对具有n个相邻羟基的化合物，当以HIO4氧化时，将消耗n-1个摩尔的HIO4. 麻醉乙醚的检查项目：酸度：主要控制乙醚氧化产物醋酸的量。 醛类 过氧化物 异臭 不挥发物 甲醛的鉴别：甲醛能还原氨制硝酸银溶液，使析出金属银。 水合氯醛的鉴别：水合氯醛加水溶解后，加入碱试液，溶液显浑浊，加温后形成澄明的两液层，并产生氯仿的臭气。 乌洛托品的鉴别：本品加稀酸，即分解生成甲醛和铵盐，放出甲醛的特臭，遇氨制硝酸银试纸生成金属银，显黑色；溶液加碱试液碱化后产生氨臭，能使润湿的红色石蕊试纸变为蓝色。甲醛的含量测定：氧化后剩余滴定法。 水合氯醛的含量测定：碱水解后银量法（Mohr法） 取本品约4g，精密称定，加水10ml溶解后，精密加氢氧化钠滴定液（1mol/L）30ml，摇匀，静置2min，加酚酞指示液数滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至红色消失，再加铬酸钾指示液6滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。自氢氧化钠滴定液（1mol/L）的体积（ml）中减去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的体积（ml），再减去消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）体积（ml）的2/15. 每1ml的氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于165.4mg的C2H3Cl3O2. （30ml-VH2SO4-2/15VAgNO3）×0.1654×100 乌洛托品的含量测定：酸水解后剩余滴定法。 乌洛托品的定量分析是利用本品在过量酸中加热水解后铵盐和甲醛，继续加热将甲醛驱尽后，剩余的酸再以碱滴定的方法。 扑米酮的鉴别：分解产物的反应。本品遇酸分解，生成甲醛，再与变色酸于水浴共热，使溶液显紫色。后者为甲醛专属性较高的显色反应。 本品与无水碳酸钠混合后，加热灼烧，即分解生产氨气，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。红外吸收光谱。 富马酸酮替芬的含量测定：非水溶液滴定法。溶剂：冰醋酸。指示液：结晶紫。滴定液：高氯酸。滴定至显蓝色。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于42.55mg的C19H19NOS.C4H4O4. 吡喹酮的含量测定：高效液相色谱法。内标：α-细辛醚。
第七章解表剂 一、概念：凡以解表药为主组成，具有发汗、解肌、透疹等作用，用以治疗表证的方剂，统称解表剂。 二、立法依据：解表剂是根据《素问·阴阳应象大论》中“其在皮者，汗而发之”、“因其轻而扬之”的原则立法，属八法中的“汗法”。 三、功用：解表剂总的功效是：发汗、解肌透疹、消痈。 四、适应范围：主要用治表证，凡风寒所伤或温病初起，以及麻疹、疮疡、水肿、痢疾等病初期，见有恶寒、发热、头痛、身痛、苔薄白、脉浮等表证者，均可用解表剂治疗。 1、小儿麻疹：麻疹以透为顺，本法具有辛散发表作用，可使疹毒由肌表向外透达。 2、痈疮肿毒：初期病位在表，且多见恶寒、发热等表证，使用本法可促进痈肿消散。 3、水肿：初起而见有发热、脉浮等表证者，多为风湿之邪束于肌表，肺失宣降，通调水道功能失调，水液留于肌肤而为水肿。本法发汗解表，宣通肺气，使在表之邪随汗而解。 五、分类： 风寒（湿）所伤——辛温解表 体强外感风温——辛凉解表 温病初起 体弱——————————扶正解表 六、注意事项： 1、解表剂多为辛散轻扬之品，不宜久煎，否则药性耗散，解表作用减弱。 2、解表剂宜温服，服后可饮适量热水，并宜加衣盖被以助取汗，但以遍身微似有汗为佳，若汗出不彻，则病邪不解；汗出太过，又可耗伤津液，甚至造成亡阳危候。 3、要因时因地因人制宜。南方地带或夏季气候炎热，人体腠理疏松，易出汗，故使用解表剂，用量不宜过重，亦不宜用较峻烈的发汗剂；北方或冬季较寒冷，使用本类方剂，用量宜重，并选用发汗力较强的方剂，以免汗出不彻。 4、若表邪未解，而又见里证者，一般原则应先解表后治里；表里并重者，则应表里双解。若外邪已入里化热或麻疹已透，疮疡已溃，虚证水肿，吐泻失水等，不宜使用本类方剂。 5、本类方剂，一般宜饭后服用，服后禁食生冷、油腻之品，以免影响药物的吸收。 第一节辛温解表 麻黄汤《伤寒论》 组成：麻黄、杏仁、桂枝、炙甘草 用法：上四味，以水九升，先煮麻黄减二升，去上沫，内诸药煮取二升半，去滓，温服八合（1升=10合），覆取微似汗，不须啜粥，余如桂枝法将息。 功用：发汗解表，宣肺平喘 主治：外感风寒表实证——八纲辨证（太阳伤寒证——六经辨证） 症见：恶寒发热，头疼身痛，无汗而喘，舌苔薄白，脉浮紧。 方解 麻黄：发散风寒，宣肺平喘，可恢复肺之宣发肃降之功能。——君 桂枝：解肌发表，温经通阳，助麻黄发散肌表之寒。——臣 杏仁：宣肺利气，止咳平喘，与麻黄配伍则肺气可宣可降，喘止咳平——佐 炙甘草：调和诸药。——使 运用：1、辨证要点：恶寒发热，无汗而喘，脉浮紧。 2、使用注意：只能用于体质强壮者，且只能暂用不宜久服。表虚自汗、体虚外感、新产妇人禁用。对疮家、淋家（血淋）、衄家、亡血家皆禁用。 重点：1、组成、功用、主治、方解及配伍特点。
山药（Rhizoma Dioscoreae）为薯蓣科薯蓣属植物，初名薯蓣，后改称为山药，常以其块茎入药，是人类最早食用的药物之一，也是最具代表性的药食同源药[1]。我国自夏、商就开始种植山药，明清以来逐渐应用为药材，山药在我国分布广泛，其中河南焦作因其得天独厚的自然条件，成为了山药道地产区[2]。《神农本草经》、《本草纲目》中均将山药列为上品[3]，有益气养阴，补益脾肺，补肾固精之功效，现代研究也表明山药具用抗氧化、抗肿瘤、降血糖等诸多的药理作用，是一种具有广阔开发前景的药食同源药。人口老龄化是世界各国正面临的一个共同难题。截止2017 年，欧洲、亚洲、北美洲和非洲的60 岁及以上人口比例分别已达到25%、24%、28%、9%，且均呈上升趋势[4]。我国作为世界第一的人口大国，截至2018 年年末，我国60 周岁及以上人口已达24949 万人，占我国总人口的17.9%[5]。老龄化已成为世界人口发展的必然趋势，而抗衰老的研究也成为了世界级的研究热点与难点。研究表明山药及其复方具有抗氧化、提高免疫力、降血糖等作用，可通过多种途径拮抗致老因素对机体的损伤，降低机体生理衰老而达到抗衰延年的目的[6]。本课题组依托山西省重点研发计划（重点项目）（201603D3112002）先后对包含山药在内的12 种晋产优质中药饮片品种进行饮片规范化炮制加工工艺及质量标准研究。现对山药研究进展及运用了网络药理学对山药抗衰老的作用机制进行综述和分析，为后续药效机制研究奠定基础的同时，也为山药进一步的利用和开发提供参考。1 山药的成分国内外对山药的成分研究报道有很多，概括起来主要有淀粉、氨基酸、多糖、微量元素、脂肪酸、皂苷、多酚等，现将各类成分综述如下。1.1 淀粉李静静等[7]研究不同品种山药淀粉的含量，发现不同种山药淀粉含量存在较大的差异，普遍占山药总重量的11% -14%，此外，还发现不同种山药中支链淀粉含量均高于直链淀粉，为直链淀粉的2-3倍。1.2 氨基酸陈艳等[8]采用氨基酸自动分析仪测定山药中的氨基酸，发现山药中含有苏氨酸、撷氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸和赖氨酸等17种氨基酸，但色氨酸未被检测到。廖朝晖等[9]等除了在山药中检测到了上述的17种氨基酸外，还利用荧光光度计在山药中检测到色氨酸，共计18种氨基酸存在于山药中，如图1 所示，其中人体所必需的氨基酸就有8表示。 1.3 多糖陶乐平等[10]从山药中提取到一系列性质各异的多糖，发现热水提取物中的多糖主要由葡萄糖、甘露糖和半乳糖组成，冷水提取物中的多糖则主要由甘露糖组成；顾林等[11，12]利用Sephadex G-100、DEAE 分离纯化山药中的多糖，再用GC-MS 分析多糖成分，研究发现山药中的多糖主要是由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、阿卓糖组成；蔡婀娜等[13]用高效液相色谱法分析山药中的糖类成分，发现山药中含有鼠李糖、岩藻糖、木糖、阿拉伯糖、果糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖。基于上述报道，山药中多糖的主要成分见图2。1.4 微量元素张重义等[14]利用电感耦合等离子体光电直读光谱仪对山药中的微量元素进行了分析，发现山药中含有33 种微量元素，如表1 所示，其中K、P、Mg 含量较高；Pb 、M o 、Sr 、Ti 、Li 、Ni、Cr 、Ba 、Na 和Ca 含量较低。1.5 脂肪酸王勇等[15]以石油醚对山药中的脂肪酸进行提取，并利用气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）对山药中的脂肪酸成分进行分析，研究发现山药中共含有27种脂肪酸，如图3，其中不饱和脂肪酸18 中，饱和脂肪酸9种Avula B等[16]利用甲醇对山药中的皂苷进行提取，再采用超高效液相- 四极杆飞行时间质谱联用（UHPLC/QTOF-MS）技术对其中的皂苷成分进行检测分析，共得到17种皂苷成分，如图4所示。 1.7 多酚类周丽等[17]采用超高效液相色谱-二极管阵列-电喷雾串联质谱法（UHPLC-DAD-ESI-MS/MS）对山药甲醇提取物中的多酚类化合物进行分析研究，检测得到了16种酚类成分，分别为5-O-咖啡酰奎宁酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素、芥子酸、芥子酸葡萄糖苷、丁香酸衍生物、香豆酸衍生物、阿魏酸衍生物、芥子酸二葡萄糖苷、2种未知花色苷和3种阿魏酰奎宁酸异构体，其中7种酚类的结构已被成功鉴别， 许效群等[18]研究发现山药多糖对DPPH、·OH 及· O2 - 具有较强的清除能力，其抗氧化能
中医十大名方四 1、小青龙汤《伤寒论》 组成：麻黄9克、桂枝9克、干姜9克、细辛3克、五味子6克、白芍9克、半夏12克、甘草6克。 用法：水煎，分二次服。 功能：解表散寒，温肺化饮。 主治：外感风寒，内停水饮证。症见恶寒发热、无汗咳嗽、痰多色白清稀、甚则喘息不得卧或肢面浮肿、口不渴、苔薄白而润、脉浮紧。 方解：本方为解表涤饮方剂。内有水饮者，一旦感受外寒，每致表寒引动内饮，水寒射肺则咳痰清稀，喘息胸满，甚则喘息不得平卧，当内饮外邪得解，里饮得化。 方中麻黄发汗解表、宣肺行水为主药。桂枝助麻黄解表，又能温化阳气，助麻黄行水为辅药。芍药配桂枝以调和营卫。干姜、细辛温脾肺之寒，使脾散精，上归于肺，肺能通调水道，下输膀胱，故水液能在体内正常运行，以杜其生痰之源；半夏燥温化痰，治已成之水饮；五味子敛肺止咳，并防肺气耗散太过之弊，以上均为佐药。甘草调合诸药，以缓和麻、桂、姜辛温刚烈之性。诸药合用，共凑解表涤痰、止咳平喘之功。
临床运用： 1．本方为温化痰饮、宣肺平喘之代表方剂。凡咳嗽、痰白清稀有泡沫、口不渴、舌苔白润者，无论有无恶寒发热，有汗无汗均可加减运用。如恶寒无汗者，重用麻黄；恶风自汗者，重用桂芍，或加姜枣以调和营卫；外寒已解而咳嗽未除者，去麻桂，改用蜜炙麻黄，加杏仁以加强宣肺平喘之功；若痰多清稀、咳喘不得平卧者，重用细辛、半夏、干姜以温化降逆寒痰。 2．本方加石膏，名小青龙加石膏汤（《金匮要略》）。用于本方证兼有热象者。 3．本方用于治疗慢性支气炎、支气管哮喘、肺气肿均有一定疗效。 注意事项：干姜、细辛、半夏、五味子为治咳喘痰饮之要药。若肺寒停饮偏重，五味子用量宜少于干姜、细辛；若寒饮之咳肺虚者，则五味子用量宜酌加大。 2、小柴胡汤《伤寒论》 组成：柴胡9克黄芩9克制半夏6克炙甘草3克生姜3片大枣3枚党参6克 用法：水煎服。 功能：和解表里，扶正祛邪。 主治：用于少阳证之寒热往来，胸胁苦满、不欲饮食、心烦呕恶、口苦咽干、耳聋目弦、舌苔薄白、脉弦而数者。 方解：邪在表者宜汗，在里者宜下，而少阳病是邪在半表半里之
２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 万方数据
网络药理学在现代中药研究中的应用 胡佳伟 20141525 14硕士7班 【摘要】：本文简要介绍了网络药理学科学概念及发展，结合网络药理学特点，综合中药及其复方具有多成分、多靶点、协同作用的特点，阐述两者现代研究中结合与应用。网络药理学具有整体性、系统性的特点, 这与中医药整体观与辩证论治的原则不谋而合。本文对现阶段中医药现代化的机遇与挑战、网络药理学形成的概况及其在中医药研究中的初步应用做了简要综述, 主要介绍了网络药理学的原理及其在中药现代化中的作用及应用。 关键字：网络药理学、现代中药研究、应用现状 中医药是中国优秀传统文化的瑰宝, 是数千年实践经验的集结, 经过历代医家不断的发展创新, 取优弃粕, 逐渐形成了系统的中医药理论及独特的学术体系, 在人类防病治病、维护健康中作出了巨大的贡献, 而“整体观”、“辨证论治”和“个体诊治”即是其精髓所在。随着单靶点高选择性的化学药物在临床应用上的毒副作用大、对复杂疾病的治疗效果差等缺点, 公众“回归自然”的呼声越来越高, 国际社会逐渐形成一股中医药热。中药具有针对证候进行治疗的特点。但是，网络药理学是西方学者提出来的，它是以现代医药学数据库为基础，通过网络方法进行构建的[1]。所以进行中医药与现代医学进行嫁接是中药网络 药理学的一个桥梁，病症结合是一个行之有效的方法。中药具有多成分综合作用的特点。网络药理学 (network pharmacology) 概念应运而生。 1、网络药理学的概念及其特点 网络药理学是在系统生物学与计算机技术高速发展的基础上发展起来的, 基于“疾病基因靶点药物”相互作用网络的基础上, 通过网络分析, 系统综
国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患 处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副 作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道，瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂，用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix
53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011 α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2] ，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] ， 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明， α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]， 还需要进一步扩大样本量，来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基， Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后， Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民 （天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。 关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护 中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.doczj.com/doc/6f13119584.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min （Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ： α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words ： sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function