抗精神病药物常见的副作用和处理措施 ( 一) 药源性精神症状(即矛盾反应) 1、主要表现 (1) 过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用，或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病人表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 ( 2)情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3) 焦虑激越应用抗精神病药治疗初期，病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状，多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4) 紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高，随即表现缄默、呆滞、直至木僵，可出现吞咽困难。常与药物剂量过大( 包括注射长效剂) 有关，老年病人特别易发。 (5) 谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6) 加重原有精神症状。 2、处理措施 (1) 根据病史、症状特点、病人的反应等，详加鉴别，必要时停药观察。 (2) 出现明显药源性精神症状时，应采取措施促进排泄，足量输液，给予维生素B、C 等治疗。 (3) 采用心理治疗，进行安慰、解释。 (4) 症状治疗 抑郁状态：经一般处理无效时，可给予抗抑郁剂，如SSRI类左洛复、帕罗西汀、艾司西酞普兰等、SNRI类的度洛西汀。 紧张症状群：给予金刚烷胺100mg，2 次／日。意识障碍，应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者，可用0．1％毒扁豆碱0．5-1ml ，肌注，可每小时重复应用，至症状改善。 (二)急性锥体外系症状 1、主要表现 (1) 震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有：假面具 面容、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等，严重时可影响吞咽动作。 (2) 静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步，重者可伴有烦躁、焦虑，甚至加重原有精神症状。 (3) 急性肌张力障碍通常在服药48 小时内发生，以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作，痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、脊柱侧弯、张口受限、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1) 注意鉴别，必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2) 采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg, 3次/日。②东莨菪碱针0.3mg，肌注，2次/日。③苯甲托品1mg, 3次/日。④金刚烷胺100mg，2次/日。 ( 三) 迟发性运动障碍(TD)
前言 为了规范临床用药，充分发挥强效阿片类药物在医疗临床中的作用，最大程度地减少或者避免此类药物的相关不良反应，在参考国外相关资料和国内临床多中心研究初步结果的基础上，由国内疼痛治疗专家和药物滥用研究及药物控制专家组成的专家小组特制定出以多瑞吉为代表的《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》。 必须指出：临床医师必须规范此类药物的临床应用，并对所有病例进行随访。《指南》也将随着临床实践和经验的不断积累，进行必要的完善。 《指南》由罗爱伦、蔡志基、李树人、许建国、黄宇光等10余位专家起草并核定。 一、慢性疼痛的定义： 既往将慢性疼痛定义为：病人无明确组织损伤,但出现持续6个月以上的疼痛。目前医学界将慢性疼痛定义为：慢性疼痛导致病人抑郁和焦虑,造成身心极大伤害，并严重影响其生活质量。慢性非癌性疼痛是十分普遍的现象，需要医治。 慢性非癌痛病人治疗是为了缓解疼痛和抑郁。临床上更加注重病人的功能恢复,应将“病人能否重返工作岗位,能否恢复正常生活"作为判定疼痛治疗是否有效的客观指标。 二、慢性非癌痛处理的原则和方法 1.基本原则：慢性非癌痛治疗的目的：缓解疼痛和改善功能状态。功能状态包括身体状态、精神状态和家庭社会关系等。有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗，其中药物治疗是重要的组成部分。 2.药物治疗：世界卫生组织(WorldHealthOrganization)用于癌痛治疗的三阶梯镇 痛原则同样适用于慢性非癌痛镇痛治疗。WHO强调：慢性非癌痛治疗应采取药物和非药物结合的综合治疗方法。 3.非药物性治疗：慢性非癌痛的非药物治疗包括：理疗、针灸和心理治疗等。 三、强效阿片类药物的使用 国外大量临床资料表明：不论慢性非癌痛的病因如何，中、重度疼痛都可以使用强效阿片类药物治疗。强阿片类药物治疗伤害性疼痛疗效确切，相当一部分神经源疼痛病人使用强阿片类药物症状可得到明显缓解。因此，在其他常用治疗方法无效时，应考虑强阿片类药物治疗。 四、强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则
正确使用阿片类药物 一、癌痛的治疗应该满足什么样的要求？ 无论是医生还是患者，对于癌痛首先应该明确的是：缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生命质量的关键；其次，止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠，是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到：无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。 在中国的传统文化里，类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导向去鼓励，在不否认其培养坚强意志的同时，如果也类比于癌痛治疗，在缺医少药的古代也许尚可理解，而现代医学发展到今天，倘若还做如此想，只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展，都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。 二、使用阿片药肯定会成瘾吗？ 在当今的癌痛治疗中，阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有关的所有化合物，希腊语中是汁的意思，是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%~17%），而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲，恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义，其历史渊源，是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦，并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上，自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中，国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型（以美施康定、奥施康定为代表），这类制剂应用现代高科技手段，使药物在胃肠道缓慢释放、吸收，血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度，不会造成血药浓度迅速上升，达不到成瘾的浓度，因而是安全的。 所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物，其目的是为了达到“欣快感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势，然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势，证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此，对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号，随着疾病的缓解，疼痛减轻，阿片类药物剂量是可以逐步减少的。 另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，使血内药物浓度突然增高，脑内浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血内药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾的现象及其罕见。 在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片（美施康），盐酸羟考酮控释片，芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），盐酸吗啡注射液，盐酸吗啡片，美沙酮片，盐酸丁丙诺非注射剂，盐酸二氢埃托啡舌下含片，吗啡栓剂等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类药物在常规剂量规范化使用情况下，疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见，长期服用吗啡和其他阿片类药物的患者中，成瘾的患者只占0.029%和0.033%，也就是说成瘾性非常罕见的。 三、怎样正确使用阿片药？
抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识，却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 一、第一代抗精神病药 1、舒必利：与氯丙嗪比拟，锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异，故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后，往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇：在新药临床试验时，往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静：疗效不见得比氯丙嗪更好，只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪：是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛，所以副反应比较多。嗜睡较多，锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了，有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药，因为有泛起各种副反应的可能，所以在临床应用时，往往逐步增加剂量，以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药 1、齐拉西酮：治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想，锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应，必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑：疗效不理想，副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效，没有研究可以作此证实，所以谁也不敢超过30毫克。
阿片类药物滥用的研究 摘要：阿片类药物滥用成瘾已经成为全球性的公害，近几十年来，全世界吸毒人数持续增加,20世纪90年代后期以来，吸毒人数均呈快速增长趋势，而且由美国等发达国家迅速波及到越来越多的发展中国家；中国的登记在册的吸毒人数已从1991年的14.8万人上升到2004年的114.04万人，而专家估计实际的吸毒人数可能是这个数字的5倍还多，这其中83.6%为青少年，70%为海洛因吸毒者，17％为女性吸毒者，10年增长了近十倍。吸毒人群由以成人为主体迅速转化为以青少年为主体，表现出全球化和低龄化的趋势。药物的滥用成瘾不仅仅是医学工作者亟待解决的问题，而且由于药物滥用所产生的社会问题也是不容忽视的。社会问题的存在求其根本还是在于成瘾类药物的滥用及无法从根本上戒除。那么什么是阿片类药物，为什么会产生依赖，阿片类药物依赖会对机体产生什么样的影响，为什么成瘾类药物的戒断如此困难等等一系列问题有待于医学和社会学的工作者去解决。 关键词：阿片类药物；吗啡；成瘾；药物滥用 下面是对阿片类药物成瘾机制及其对机体影响的综合叙述。一、阿片类药物阿片，俗称“鸦片”。阿片类药物是指由罂粟中提取的生物碱和人工合成的可使机体产生类吗啡效应的药物。阿片是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果壳浆汁的干燥物，为褐色膏状，放置时间长变为黑色硬块，味辛苦，有特殊臭味。阿片至少含有25种以上的生物碱，从化学结构上可以分为吗啡类与罂粟碱类，约占阿片重量的25%。吗啡类主要有吗啡(morphine)、可待因(codeine)、蒂巴因(thebaine);罂粟碱类主要有罂粟碱(papaverine);那可汀(narcotine)，那碎因(narceine)等。人工合成的阿片类药物包括乙基吗啡(dionine)、海洛因(heroin，二乙酰吗啡)，阿扑吗啡（apomorhine)及杜冷丁等。阿片类药物是人类药用历史最为悠久的强效镇痛药。临床上常用阿片生物碱及其衍生物减轻疼痛、治疗腹泻和镇咳等。由于阿片类药物具有不同程度的躯体依赖性和精神依赖性以及药物耐受性；医学上称它为“麻醉性镇痛药”或“成瘾性镇痛药”。 吗啡是最早从阿片中提炼出来的含氮植物碱，是白色针状结晶或结晶状粉末，无臭，味苦有毒，遇光易变质，溶于水，微溶于乙醇，医药上常用吗啡的硫酸盐或盐酸盐作为镇痛剂，分子式为C17H19NO3，化学结构式见下图。在吗啡结构的基础上进行了进一步的化学修饰，从而产生出许多此类药物。其中最重要的是海洛因。海洛因是二乙酰吗啡，俗称“白粉”、“白面”，纯净物是白色晶体，味苦,有毒，毒性相当于吗啡2至3倍，其镇痛效力比吗啡高 4-8倍，是毒品之王。分子式为C21H23NO5。海洛因作为镇痛药和精神快慰剂，曾盛行一时，初期甚至被用作治疗吗啡等阿片类成瘾的药物。但海洛因本身所具有的明显成瘾性很快就暴露出来，而且一旦成瘾很难戒断。它所表现出的负性作用和带来的不良反应远远超过了其医药价值。临床观察发现，海洛因比吗啡的水溶性更强，吸收迅速而完全，且具脂溶性，易通过血脑屏障进入中枢发挥其作用，因而海洛因的成瘾性更加强烈，长期服用会引起人体心律失常、肾功能衰竭、皮肤感染、肺活量降低、全身化脓性并发症，还能引起便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状，使人消瘦、心理变态、性欲亢进、智力减退。海洛因吸入过量时，会导致死亡，对个人和社会所造成的后果极为严重，尽管如此，药物滥用（吸毒）已经在全世界范围内泛滥成灾，而且有愈演愈烈的趋势。 阿片类药物依赖成瘾的机制 （一）药物滥用及药物依赖药物滥用是指反复、大量地使用与医疗目的无关具有依赖性潜力的物质。一旦产生依赖性，个体便会不可自制地、不断地追求药物，以感受药物产生的
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
抗精神病药物治疗早期最常见的不良反应 范新印 1、过度镇静 抗精神病药物治疗早期最常见的不良反应是镇静、乏力、头晕，发生率超过10％。氯丙嗪、氯氮平和硫利达嗪等多见，与药物拮抗组胺H1等受体作用有关。奥氮平和奎硫平治疗患者也可出现。利培酮和舒必利少见。多见于治疗开始或增加剂量时，治疗几天或几周后常可耐受，也有不少长期服用氯丙嗪、硫利达嗪和氯氮平者表现多睡和白天嗜睡。将每日剂量的大部分在睡前服用，可以避免或减轻白天的过度镇静。严重者应该减药，并告诫患者勿驾车、操纵机器或从事高空作业。 2、体位性低血压 体位性低血压与药物对α-肾上腺素能受体作用有关。临床表现为服药后常于直立位时血压骤然下降，可引起患者猝倒，多见于低效价药物，快速加量或剂量偏大时。此时应让患者平卧，头低位，监测血压。必要时静脉注射葡萄糖，有助于血压恢复，必要时减量或换药。 3、流涎 流涎是氯氮平治疗早期最常见的一种不良反应，大约64.3％的患者出现流涎。过度流涎在睡眠时最明显，患者经常主诉早晨枕头被浸湿。尽管抗胆碱能药物可以治疗这一不良反应，因为抗胆碱能药物的毒性反应，一般不主张使用。有建议外周抗肾上腺素能药物可以拮抗氯氮平对唾液腺的毒蕈碱样胆碱能效应。可乐定(0.1 mg或0.2 mg贴剂每周1次)和阿米替林也用于睡眠时的流涎，最近发现氯氮平不增加唾液流量而是减少吞咽，因此在睡眠时候流涎最明显。建议患者侧卧位，以便于口涎流出，防止吸入气管，必要时减量或换药。 4、锥体外系不良反应 锥体外系不良反应是抗精神病药物常见的不良反应，包括急性肌张力障碍、震颤、类帕金森症、静坐不能、迟发性运动障碍等，与药物阻断多巴胺受体作用有关。该不良反应常见于高效价的第一代抗精神病药物，如氟哌啶醇的发生率可达80％，迟发性运动障碍的发生率也较其他抗精神病药为高。低效价第一代抗精神病药物及第二代抗精神病药物锥体外系不良反应比较少见。利培酮高剂量时或个体敏感者也可出现锥体外系不良反应，氯氮平、奥氮平和奎硫平致锥体外系不良反应的风险较低。有报道氯氮平可以改善迟发性运动障碍。锥体外系不良反应可发生在治疗的任何时期，低剂量起始或药物剂量滴定速度缓慢常可减少锥体外系不良反应的发生；急性肌张力障碍、类帕金森症，可以合并抗胆碱能药物如安坦等治疗；静坐不能(严重的运动性不安)，可通过降低药物剂量或者使用B受体拮抗剂治疗；合并使用抗焦虑药物可以控制抗精神病药物所致的急性激越。 5、泌乳素水平 第一代抗精神病药物常引起泌乳素水平升高及高泌乳素血症相关障碍如闭经和溢乳、性功能改变。舒必利多见，高效价第一代抗精神病药物也较常见。第二代抗精神病药物利培酮也可导致催乳素水平增高及相关障碍。奥氮平也有暂时性催乳素水平升高(呈剂量依赖性)的报道。氯氮平、奎硫平对血浆催乳素水平无明显影响。该不良反应发生与药物拮抗下丘脑一垂体结节漏斗区DA受体有关。目前尚无有效治疗方法，可通过减药、停药、中药、DA激动剂和激素治疗。 6、体温调节紊乱(下丘脑体温调节的影响) 多见于氯氮平治疗者。氯氮平治疗头3周，部分患者出现良性发热，最多持续至治疗第10天左右。体温增高一般不会超过1℃或2℃，继续治疗几天后可恢复正常，没有临床意义。但是，偶尔也可见到体温超过38.5℃，需要监测血常规，停止氯氮平治疗。同时要鉴别诊断是药源性发热、并发感染或是继发于粒细胞缺乏症的感染，脱水、高热、休克、严重木僵或可能是恶性综合征的症状。曾出现过高热的患者可以再次给药，但加量要缓慢。如果仍然出
正确认识阿片类药物的成瘾性 西藏自治区人民医院麻醉科拉巴仁次 北京协和医院麻醉科徐仲煌李先生的女儿一脸痛惜地看着父亲，而因胰腺癌扩散无法手术的他则用手压着肚子，额头细密的汗珠把他痛楚的表情衬托得一览无遗。仅仅使用普通去痛片无法祛除他的痛苦，但即便疼痛门诊医生如何劝说，李先生还是不愿采用吗啡类药物，而子女们的脸上除了无奈还是无奈。仔细询问之下，李先生道出了原委：他不希望患病的同时还变成一个“瘾君子”！对成瘾性的恐惧导致他只能服用一些低阶梯药物去抵抗剧烈的癌痛。 一、癌痛的治疗应该满足什么样的要求？ 无论是医生还是患者，对于癌痛首先应该明确的是：缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生命质量的关键；其次，止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠，是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到：无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。 在中国的传统文化里，类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导向去鼓励，在不否认其培养坚强意志的同时，如果也类比于癌痛治疗，在缺医少药的古代也许尚可理解，而现代医学发展到今天，倘若还做如此想，只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展，都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。 二、使用阿片药肯定会成瘾吗？ 在当今的癌痛治疗中，阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有关的所有化合物，希腊语中是汁的意思，是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%~17%），而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲，恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义，其历史渊源，是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦，并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上，自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中，国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型（以美施康定、奥施康定为代表），这类制剂应用现代高科技手段，使药物在胃肠道缓慢释放、吸收，血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度，不会造成血药浓度迅速上升，达不到成瘾的浓度，因而是安全的。 所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物，其目的是为了达到“欣快感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势，然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势，证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此，对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号，随着疾病的缓解，疼痛减轻，阿片类药物剂量是可以逐步减少的。 另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，使血内药物浓度突然增高，脑内浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血内药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾的现象及其罕见。 在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片（美施康），盐酸羟考酮控释片，芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），盐酸吗啡注射液，盐酸吗啡片，美沙酮片，盐酸丁丙诺非注射剂，盐酸二氢埃托啡舌下含片，吗啡栓剂等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类
常见药品、常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 （1）急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现，包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 （2）静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 （3）类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 （4）迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 （1）恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 （2）癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 （1）催乳素分泌增加 （2）体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他：肝损伤 7.过量中毒
抗躁狂症药（antimania drug）又称心境稳定剂（mood stabilizer），不是简单的抗躁狂，而有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发；是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物，专属性强，对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药，实际上只有锂盐一类，最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等，虽然也常用来治疗躁狂状态，但按其主要用途划分，应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂，有时也用作躁狂症的治疗，但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现，碳酸锂不仅可以治疗躁狂症，还可以预防躁狂抑郁的复发，因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1．抗精神病药：其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好，三氟噻吨癸酸酯（flupenthixol da-canoate）兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制，并很少出现锥体外系副作用，也用于治疗急性躁狂症患者。 2．抗癫痫药：卡马西平（xarbamazepine,Tegretol）的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿，对锂盐疗效差的频发循环也有效，锂盐治疗失败的病例，改用卡马西平后获效。治疗剂量为400～800mg/d，需分次服用。副作用较少，如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时，提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来，有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种，即单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA） （一）三环类抗抑郁药（tricyclic antidepressants, TCA）：常用药物有丙咪嗪（imipramine）、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine)，氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等，治疗剂量为50～200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用，老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 （二）单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitor,MAOI）是最早出现的抗抑郁药，主要通过抑郁制单胺氧化酶（MAO），减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏，增加突触间隙内的浓度，起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多，抗抑郁效果不及TCA，近20年来已逐渐被TCA取代。 三）四环类抗抑郁药（tetracyclica）代表药物是麦普替林（maprotiline）疗效与TCA 相似，但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小，病人对该药的耐受性较好，更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA，最高日量为200mg。
精神科常用药物作用、不良反应 氯丙嗪：(50mg)治疗剂量：一日8—12片（400—600mg）【适应症】1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症躁狂症或其它精神病性障碍。2、止吐,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 【不良反应】1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。 3、可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 5、可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。 7、少见骨髓抑制。 8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。 氯氮平（25mg） 【适应症】1、本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。 2、对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。 3、本品也用于治疗躁狂症或其它精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。 【不良反应】1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，、常有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 治疗头3个月内应坚持每周1—2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。 利培酮片（1mg）起始1-2mg，最大不超过10 mg.【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情感淡漠、少语）也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。 【不良反应】1、常见的不良反应有失眠、焦虑、激越、头痛口干。 2、可能引起锥体外系症状。 3、偶尔出现体位性低血压、心动过速或高血压的症状。 4、可引起体重增加。 舒必利（0.1g） 【适应症】用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症有一定疗效。其它作用有止吐。 【不良反应】1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。 2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。 4、可出现心电图异常和肝功能损害。 5、少数患者可发生兴奋、激动睡眠障碍或血压升高。 6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
常见抗精神病药物不良反应识别与处理原则 一、概念与发展历史 （一）概念 抗精神病药物（antipsychotic drugs）主要用于治疗精神分裂症、躁狂发作和其他具有精神病性症状的精神障碍。 （二）抗精神病药物治疗的靶症状 ⒈ 焦虑抑郁； ⒉ 阳性症状 ⒊ 阴性症状； ⒋ 认知症状； ⒌ 攻击敌意。 （三）多巴胺假说 ⒈ 苯丙胺致精神病； ⒉ 溴隐亭致精神病； ⒊ 早期抗精神病药均有 D2，受体拮抗作用； ⒋ 无 EPS（锥体外系反应），无疗效； ⒌ 高效价药物也具有较高的 EPS 发生率。 四）背景 氯丙嗪（1952）问世是精神病药物治疗史上的一次变革，但分裂症治疗仍面临着许多困难，包括疗效不佳（尤其是对阴性症状），药物不良反应（过度镇静、植物神经系统症状、运动障碍等）。 （五）精神病性障碍药物治疗的发展 ⒈ ECT（电抽搐治疗） ⒉ 第一代抗精神病药物：氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、氟奋乃静、甲硫达嗪、洛沙平。 ⒊ 第二代抗精神病药物：氯氮平、利培酮、齐哌西酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑。 二、作用机制、分类、适应症和禁忌症 （一）（传统）第一代抗精神病药物 ⒈ 主要作用机理为阻断中枢 D2 受体； ⒉ 治疗中可产生锥体外系反应和催乳素水平升高； ⒊ 高效价：氟哌啶醇； ⒋ 中效价：奋乃静； ⒌ 低效价：氯丙嗪。 （二）（新型）第二代抗精神病药物 ⒈ 5-羟色胺与多巴胺拮抗剂(serotonic dopamine antagonists，SDA)，同时拮抗DA 与5-HT 而产生抗精神病药效的新型抗精神病药物：利培酮(risperidone)、齐拉西酮(ziprasidone)、舍吲哚(sertindole)； ⒉ 多受体作用拮抗剂：氯氮平、奥氮平(olanzapine)，喹硫平(quetiapine)等； ⒊ 选择性 D2/D3 拮抗剂：阿米舒必利(amisulpride)；⒋ 多巴胺受体部分拮抗剂：阿立哌唑(aripiprazloe)。
抗精神病药物 药物的治疗的作用包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 目录 1药物的治疗作用 2分类 3常见药品 4适应症与禁忌症 5不良反应 6作用机制 药物的治疗作用 包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 分类 目前临床常用的治疗精神分裂症的药物按药理作用可分为两类： 1、典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表，镇静作用强，副作用明显，对心血管和肝脏毒性较大，用药剂量较大；后者以氟哌啶醇为代表，抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗剂量较小。 2、非典型抗精神病药又称非传统抗精神病药，治疗剂量较小，出现某些副作用的情况较少，对精神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好。但大多价格昂贵。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹地平等。 按化学结构分为四类：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他。 常见药品 常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 适应症与禁忌症 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 不良反应
戒断综合征 一概念: 戒断综合征指停用或减少精神活性物质的使用后所致的综合征，临床表现精神症状、躯体症状或社会功能受损。 精神活性物质指来自体外、影响大脑精神活动并导致成瘾的物质，包括酒精、阿片类、大麻、镇静催眠药、抗焦虑药、中枢兴奋剂、致幻剂等。其中，以阿片类物质的成瘾性最大，致幻剂的成瘾性最小。 二依赖性药物分类 可产生戒断综合征的依赖性药物分类： 1．苯二氮卓类类：乙醇，巴比妥类及其他催眠药和镇静药. 2．苯丙胺：苯丙胺，右旋苯丙胺，甲基苯丙胺，哌唑甲脂（利他灵）与苯甲吗啉。 3．大麻：大麻制剂，例如大麻和印度大麻。 4．阿片类：阿片，吗啡，海洛因，美沙酮，哌替啶等。 5．可卡因：可卡因和古柯叶。 6．致幻剂：LSD，麦司卡林（墨仙碱）和裸盖菇素（西洛斯宾）。 7．挥发性化合物：丙酮，四氯化碳和其他溶媒，例如“嗅胶”。 8．烟碱：烟草，鼻烟。 在以上八大类可产生依赖性的药物中，阿片类药物依赖流行最广，危害最大，它不但对病人身体造成极大损害，还导致了许多社会问题，如犯罪。在与毒品斗争的各项工作中，禁毒是公安、司法部门的工作，而治疗阿片类药物依赖病人则是我们医生的职责。 三戒断综合征的症状: 戒断综合征的症状及病程与使用物质种类和剂量有关。各精神活性物质所致的戒断综合征如下： 1．酒精戒断综合征： （1）单纯性戒断症状，通常停饮4～8小时后可出现坐立不安、出汗、心动过速、震颤、恶心、呕吐、易激动等。（2）癫痫样发作。（3）震颤谵妄，通常是两侧性，早晨较明显，所以称为晨间震颤。严重者还可出现震颤谵妄，表现有出现大量丰富的幻觉，以幻视为主，可伴有幻听和幻触等。有时还可有体温升高，称发热性震颤谵妄。多发生于停饮3～5天后，可有严重的听幻觉和视幻觉、定向障碍、注意缺损和失眠，如果坚持戒酒的话，多在戒酒后第五天到第七天自行消失。若不加治疗，可因呼吸或心力衰竭而死亡。 2．阿片类戒断综合征：症状于停药后5～6小时出现，表现为强烈渴求阿片类药物，流涕流泪、肌肉疼痛或抽筋、胃肠痉挛、恶心、呕吐、腹泻、瞳孔扩大、反复寒战、心动过速、睡眠不安等。 3．苯二氮卓类戒断综合征：症状出现于停药后1～3天，表现焦虑、震颤、恶心或呕吐、心慌、头痛、虚弱、失眠，严重者表现类似震颤谵妄或癫痫发作。一般持续3天～2周。 4．中枢兴奋剂戒断综合征：苯丙胺停用时也出现焦虑、抑郁、精神运动性迟滞或激越、胃肠道痉挛等，严重者可出现自杀。一般有长期的精神活性物质使用史，停用精神活性物质后出现上述戒断症状，诊断并不困难。
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
阿片类药物的简介 一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）； ③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、
哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作
精神药物不良反应的主要类型： 令狐文艳 1．过度镇静和嗜睡 2．锥体外系不良反应 3．神经内分泌不良反应 4．心血管不良反应 5．植物神经系统不良反应 6．其它不良反应：肝功能损害、过敏性皮炎、酮症酸中毒7．严重不良反应：血象变化、恶性综合症、猝死、药物性惊厥（诱发癫痫）、5-羟色胺综合症 8．药物超量中毒 一、锥体外系不良反应 机制：由于抗精神病药物对黑质纹状体多巴胺受体的阻断作用，使得多巴胺和乙酰胆碱失去平衡。 临床类型和表现： 1．帕金森综合症：肌张力增高、肌强直（铅管样或齿轮样），运动减少、迟缓、启动困难、走路时前冲、双手不摆动、面具脸、流延、静止性震颤等。 2．急性肌张力障碍：多发生于治疗早期。多见于颈、眼、下颌肌受累，偶见躯干肌肉。表现角弓反张状、动眼危象、嘴合不拢。
3．静坐不能：心神不定、坐立不安、烦躁、“不宁腿综合症”（症状与体征分离，安静状态下表现严重，活动后反而消失，多发生在夜间睡眠时。主要发生在下肢，尤其是小腿有一种难以表达的特殊不适感觉，迫使患者下肢不停地运动，双侧同时受累或者在一侧表现明显。安静时发作，夜晚或者休息一段时间后症状更为严重，有时仅仅持续数分钟，严重的则整夜不停，活动下肢可以使症状明显减轻，但患者在休息或入睡以后症状会明显加重，成为严重失眠的主要原因。体征夜间安静睡眠时，从一侧下肢到另一侧下肢出现交替性的、周期性的肌肉活动亢进，可见下肢肌肉的交替性不适）。 4.1．迟发性运动障碍：不自主的口、颊、舌不规则运动，手指、手臂、腿和躯干舞蹈样动作，睡眠时消失。 4.2．迟发性肌张力障碍：持久的斜颈、头后仰等。 二、神经内分泌不良反应的发生原因和临床表现： 原因：催乳素分泌增高。 临床表现：月经紊乱、泌乳、性功能障碍、体重增加等。 三、代谢综合症不良反应的临床表现： 1．糖代谢异常：空腹血糖≥110mg/dl 2．脂代谢异常：甘油三脂≥150mg/dl（1.65mmol/L），高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），男<1.04mmol/L(<40mg/dl),女1.3