益母草碱的研究概况
摘要：益母草碱有较强的活血化瘀、利水消肿作用,在治疗前列腺增生的研究中有重要意义。综述近年来有关益母草碱的研究情况，包含其理化性质、制备和测定方法、药理评价及毒性研究等,以期为益母草碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路。
关键词:益母草碱；理化性质；制备和测定方法；前列腺增生
益母草碱(Leonurine)是益母草的有效成份，具有广泛的生物学活性[1]。近年来研究揭示了其治疗前列腺增生的良药[2]，还具有改善抗血小板聚集、改善血循环、抗炎镇痛、兴奋子宫、保钾利尿和保护心肌等功效[3-4]。文章对近几年益母草碱的研究概进行简要概述，以期为益母草碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路。1理化性质
益母草碱是生物碱。几乎不溶于水，熔点238℃（分解），溶于戊醇。益母草碱在自然界中只有极少一部分是以单体的形式存在,多以其盐的形式存在，含一结晶水的盐酸盐（如图1）。益母草碱水加氯化钡生成白色沉淀，再加硝酸，沉淀不溶解。
图1盐酸益母草碱结构
2制备方法
2.1 柱色谱法：硅胶柱色谱法是常用的方法，在一定条件下，硅胶与被分离物质之间产生作用，这种作用是由于硅胶表面与溶质分子之间的范德华力、硅胶表面的硅羟基与待分离物质之间的氢键产生作用，这种方法分离效果好，处理量大是天然产物提取有效成分的常用手段。张琳等[5]应用硅胶柱色谱对益母草碱提取分离。
2.2大孔吸附树脂法：大孔吸附树脂采用特殊吸附剂,通过物理吸附从水溶液中选择性的吸附有机物。该法设备简单、易操作、产品纯度高等优点，因此大孔树脂吸附法在中药精制纯化应用日益广泛。李雪丽等[6]在大孔吸附树脂对益母草总碱提取分离，应用SP825树脂对益母草总黄酮和总生物碱提取分离，并且能提高药材使用率。
2.3合成法：研究报道益母草中益母草碱含量很低，提取法制备得到量很少，分析结构可用化学合成方法来制备。以丁香酸为原料，用氯甲酸乙酯对其活泼的碳基保护和酰化、路易斯酸催化条件下四氢呋喃开环、酰氯的醇解等反应制备羰基化产物（4-乙氧羰基-氧基-丁香酸-丁酯），用该盖布瑞尔成胺法制备益母草胺,最后与甲基异硫脲反应制成益母草碱[7]。此法减少了反应步骤和操作的技术难度,并提高了收率，是常用得到益母草碱的方法。
2.4超声波和微波提取法：传统益母草碱回流提取率较低。相比较微波具有加热迅速和均匀、穿透力强等特点；超声波辅助提取能使细胞破碎完全提取效率高、提取物生物活性不受影响。周本宏等[8]应用超声波提取法的超声频率和强度对益母草碱提取结果影响的探讨。
3测定方法
3.1化学法
3.1.1 沉淀反应：原理是利用益母草碱中硫酸根离子与钡离子形成不溶于硝酸白色沉淀。方法是在益母草碱中加水溶解后，加氯化钡液，生成白色沉淀，加入硝酸后，沉淀不溶解。
3.1.2 显色反应：原理是利用益母草碱中含有酚羟基与三氯化铁反应显色。方法是样品加水溶解，加入三氯化铁振摇，溶液显茶褐色。
3.2紫外分光光度法(UV)：鉴于益母草碱结构中的共轭结构，在200nm-400nm的紫外区有两个吸收峰，一般在217nm和277nm有最大吸收峰，但217nm易受甲醇吸收干扰，277nm没有影响，所以选择277nm作为检测波长。UV快速和精确，不需要贵重仪器，是实验室简单测定益母草碱的方法。
3.3高效液相色谱法(HPLC)：高效液相色谱法高效、高灵敏度、分析和载液速度快、样品不被破坏等，是现代研究益母草碱测定常用方法。巩长芹等[9]发现用酸性流动相测定益母草碱单体时只出现单一的峰。Zhu Q 等[10]对益母草碱混悬液经口服后，用高效液相色谱-质谱联用技术，检测大鼠血浆中样品的含量，这种方法简
便且灵敏度高，为益母草碱混悬液口服后的药物代谢动力学研究提供帮助。
4药理作用
4.1 对子宫作用：益母草碱对子宫有兴奋作用，明显增加收缩力和作用时间。文献报道益母草碱能显著抑制药物流产后大鼠子宫的出血量和出血时间[11]。静脉注射益母草半分钟后，出现子宫兴奋，证明其剂量与强度成正相关。
4.2 对血液系统作用：实验表明益母草碱能抗血小板聚集，降低动脉粥样硬化进程。刘新华等[12]报道益母草碱用于炎性血管疾病研究，通过抑制ＮＦ－κＢ信号通路和ＲＯＳ产生发挥抗炎作用。另有报道益母草碱能改善微循环和红细胞的变形能力，降低血液黏度来治疗血淤症。
4.3 对心肌作用：实验表明益母草碱是从抗氧化、抗细胞凋亡和调节线粒体功等方面对心肌保护具有一定作用。另外其还能强化缺血预处理，对大鼠心肌再灌注的保护作用[13]。
4.4 对脑部作用：益母草碱对神经毒素6-羟基多巴损伤的神经细胞有保护和改善作用，益母草碱对大脑也有保护作用。Loh[14]发表在《Stroke》上的研究表明经益母草碱预处理一周的脑缺血大鼠，在神经行为学症状中能减少中风引起梗死面积，而且增强脑组织抗氧化，提高超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，降低自由基损伤保护缺血性损伤。实验发现脑缺血能引起线粒体功能下降，但是益母草碱能保护线粒体功能。
4.5对前列腺作用：刘绍龑等[15]结果益母草碱能显著降低前列腺小鼠前列腺湿重和前列腺指数，减轻前列腺病理变化以及睾丸、附睾病理变化，同时益母草碱有保钾利尿作用。
5毒性研究
5.1 急性毒性：益母草碱能兴奋呼吸中枢，之后麻醉中枢神经；具有箭毒样作用，肌肉松弛；有麦角碱样作用，收缩子宫、扩张小动脉、血压下降；前益母草素可使纤维蛋白原和血黏度降低[16]。黄伟等[17]比较益母草不同炮制品95%乙醇热回流提取物对小鼠急性毒性大小，发现鲜益母草急性毒性最大，酒炙益母草毒性最低，并通过酒炙益母草MTD得出益母草主要毒性成分是益母草总碱。
5.2 亚急性毒性：谢敏妍等[18]报道益母草总生物碱对肝功能和肾功能无明显毒副作用，但大剂量服用益母草总碱对肝功能有潜在影响。罗毅等[19]也报道益母草总生物碱对小鼠肝和肾的亚急性毒性，大剂量能影响小鼠肝功能，对肾功能影响不明显，提示小鼠肝脏比肾脏对益母草生物碱更敏感。
5.3 靶器官毒性：近些年来临床报道益母草能引起药物性肾损害，经罗毅等研究报道益母草对动物的肾脏产生毒性，机制可能是脂质过氧化的损伤。文章没有发现益母草碱对肾损害的临床报道和研究报告。
6结语
益母草碱具有显著改善微循环和抗血小板聚集、抗炎镇痛、兴奋子宫、保钾利尿和保护心肌等功效。益母草碱是益母草中一种单体活性有效成分。由于仅存在于益母草中，全草中的含量较少，且提取分离工作量大、纯度也不高，因此多采用全合成的方法得到益母草碱。有关益母草碱的研究取得了一定成果，对其开发成新型药物有着广阔的应用前景。
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附件3.4：中药材注释模板-益母草 益母草 Yimucao LEONURI HERBA 别名：茺蔚、益母、益母蒿、坤草、红花艾、益母艾、月母草。 益母草为常用中药，具有活血调经，利尿消肿之功能。始载于《神农本草经》，列为上品。《本草纲目》名茺蔚，列入草部隰草类。陶宏景谓：“今处处有，叶如荏，方茎，子形细长，三棱。”。经核对《植物名实图考》所载茺蔚及附图，与现代所用的益母草相符〔1〕。 全国大部分省市均有分布，以湖北、河南、安徽、江西、湖南、广西为主产区，以野生为主，少量种植，生长于荒野山地、田埂路边、河边等地。 本品先后收载于《中国药典》1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版。2005年版中国药典中益母草药材中收录了鲜益母草和干益母草，鲜益母草主要作为制剂的原料。干益母草的采集时间与品质有较大关系，应为夏季茎叶茂盛、花未开或初开时采割，经调查目前市场上存在较多的童子益母草，主要作制剂原料，一般为春季幼苗期采割，其有效成分含量比较高，有部分省份的炮制规范中已收载童子益母草，如上海市中药饮片炮制规范，因与习惯使用规格不同，童子益母草是否收入药典有待后续研究。【来源】拉丁学名：Leonurus japonicus Houtt. 原植物形态：一年或二年生草本，高30～120cm。春季幼苗期叶基生，拔节后茎直立，方形，单一或分枝，被微毛。叶对生，基生叶具叶柄，叶片略呈圆形，叶缘5～9浅裂，每裂片具2～3钝齿，基部心形；茎中部的叶具短柄，3深裂，中央裂片常3裂，两侧裂片常再1～裂，小裂片披针形或近线形，先端渐尖，边缘疏生锯齿或近全缘；顶端的叶不分裂，线形，近无柄。花多数，生于叶腋，呈轮伞状，花冠唇形，淡紫色或淡红色，长9～12mm，上下唇近等长，花冠外被长绒毛；雄蕊4枚，2强，子房4裂，柱头2裂。小坚果4枚，三棱状，褐色。花期6～9月，果期9～10月。 【性状】传统经验认为，本品以茎细、质嫩、叶多、色绿者为佳；质老、枯黄、无叶者不能入药。
益母草的提取工艺研究张学谦于丽娜 摘要】目的: 对益母草中的总黄酮进行提取工艺研究。方法: 通过正交实验确定 提取益母草中的总黄酮的优化提取工艺条件。以提取溶剂水和益母草的重量倍数比，提取煎煮时间和提取煎煮的次数作为正交实验设计的三个考察因素，以益母 草提取物中的总黄酮含量为考察指标，每个因素选用三个水平进行实验。结果:提 取溶剂水和益母草的重量倍数比为10，提取煎煮时间为三小时，提取煎煮3次。 结论: 该方法操作简单、方便，可作为对益母草中总黄酮物质提取的方法，为益 母草总黄酮提取工艺的进一步深入研究提供了依据。 【关键词】益母草总黄酮提取工艺正交试验 【中图分类号】R284 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）12-0030-02 益母草为唇形科益母草植物Leonurus japonicus Houtt.的新鲜或干燥地上部分[1]。其味辛、微苦，性微寒，入心包肝经。具有活血调经，利尿消肿之功效。用 于治疗月经不调、痛经、水肿尿少、急性肾炎水肿等疾病。益母草全草含生物碱、黄酮、酚类、氨基酸、有机酸、糖类。其中，黄酮类化合物具有降脂、抗血栓、 抗氧化、降糖等多种生理活性。药理研究证明其具有调经止血，保护心肌缺血再 灌注损伤抗血小板聚集，降低血液粘度等作用。在临床上可用来治疗痛经、流产 后出血、冠心病、心肌缺血、高黏血症、肾炎水肿、风湿关节疼痛等疾病，具有 广泛的药理活性[2]。在自然界中最常见的是黄酮和黄酮醇，其他包括双氢黄(醇)、异黄酮、双黄酮、黄烷醇、查尔酮、橙酮、花色苷及新黄酮类等[3]。黄酮类化合 物具有抗肿瘤、抗心脑血管疾病、消炎镇痛、免疫调节、降血糖、治疗骨质疏松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗辐射等作用[4]。益母草分布广泛，益母草中含 有较为丰富的黄酮[5]～[8]。因此，益母草具有广泛开发和利用价值，值得综合利用，加强资源开发。 1 仪器与材料 1.1仪器 UV-755B紫外线分光光度计(上海分析仪器总厂)；DZF-150小型真空恒温干燥 箱(郑州长城科工贸易有限公司)；80-2离心沉淀器(上海分析器械厂)；旋转蒸发器（上海申生科技公司）；KDM型控温电热套（耶城华鲁电热仪器有限公司）。 1.2材料 益母草(经鉴定为唇形科益母草植物Leonurus japonicus Houtt. 的干燥地上部分)。95%乙醇AR；亚硝酸钠CP；硝酸铝CP；正丁醇CP；氢氧化钠CP；芦丁标 准品(中国生物制品检定所)。 2 实验方法和结果 2.1 工艺的设计 根据预试验的考察结果，我们对水提取益母草药材中有效成分的影响因素进 行了评估，从而确定以提取溶剂水和益母草的重量倍数比，提取煎煮时间和提取 煎煮的次数作为正交实验设计的三个考察因素，以益母草提取物中的总黄酮含量 为考察指标，每个因素选用三个水平（见表1），按照正交实验设计表L9（34） 的安排进行实验。 表1 因素水平表 A B C D 水平料液比（倍）煎煮时间（h）煎煮次数空白
一提到益母草，就有一个不得不讲的感人故事。相传有一个叫茺蔚的小孩，他的母亲在生他时得了“月子病”且多年不愈，几年以后身体越来越虚，乃至卧床不起。小茺蔚眼看着母亲的病越来越重，他暗下决心，要把母亲的病治好。于是他外出为母亲求医问药，然而历尽艰辛却未能如愿。一天，他借宿古庙，庙内老僧见他一片孝心，就送他四句诗，让他去找一种草药。诗云“草茎方方似麻黄，花生节间节生花，三棱黑子叶似艾，能医母疾效可夸。”小茺蔚沿着河岸找了起来，终于找到了那种茎呈四方形、节间开满小花、结有黑色三棱形小果实的植物。母亲服用后不久竟痊愈了。由于这种草是小茺蔚为医治母病而找到的，且又益于妇女，于是人们就把它取名为益母草，它的种子就叫茺蔚子了。 益母草为唇形科多年生草本植物，全草入药。益母草味辛、微苦，性微寒，入心包，肝经，具有去淤生新，活血调经的功效。因其常用于妇女血脉阻滞之月经不调、经行不畅、小腹胀痛、产后恶露不尽等病症的治疗，被视为“妇科经、产要药”。因此，也有人说，益母草是专为女人而生的草，有“坤草”之别称。 痛经者不妨试试益母草煮蛋 痛经是女性朋友的常见疾病之一，多发于未婚或婚后未孕的年轻妇女。其主要症状是月经前后或月经期间下腹疼痛，并伴有腰酸，呕吐等不适。痛经在医学上分为原发性和继发性两种原发性痛经是经妇科检查未发现病理变化者；继发性痛经是生殖器官有明显的器质性病变，如生殖系肿瘤，盆腔炎症等。继发性痛经患者，应在医生的指导下积极治疗原发病。原发性痛经虽不会危及患者生命，但往往会给患者的生活和学习、工作带来极大的影响。其实，原发性痛经的朋友除了月经前及月经期要注意避免劳累、受凉、情绪紧张等因素外，还要坚持饮食疗法，其中用益母草煮鸡蛋就是不错的选择。 益母草煮鸡蛋不仅取材方便，而且烹调方法也非常简单。具体做法为：取鸡蛋两个，益母草30克，元胡15克，放入砂锅中加入适量清水同煮，蛋熟后去壳再煮片刻，去药渣，吃蛋喝汤。经前1天～2天开始服，每日1剂，连服5天～7天。 中医理论认为“不通则痛”，痛经的发生与淤血的存在有着密切关系。方中鸡蛋具有滋阴养血的作用；益母草具有活血化淤的作用。现代药理研究认为益母草可通过松弛痉挛状态下的子宫、缓解炎症等多种途径起到抗痛经的作用；元胡具有行气活血，散淤止痛的作用，是临床上治疗痛经的常用药。三者合用可起到行气、养血，活血、去淤、止痛的作用，是痛经患者的食疗佳品。
益母草碱的研究概况 摘要：益母草碱有较强的活血化瘀、利水消肿作用,在治疗前列腺增生的研究中有重要意义。综述近年来有关益母草碱的研究情况，包含其理化性质、制备和测定方法、药理评价及毒性研究等,以期为益母草碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路。 关键词:益母草碱；理化性质；制备和测定方法；前列腺增生 益母草碱(Leonurine)是益母草的有效成份，具有广泛的生物学活性[1]。近年来研究揭示了其治疗前列腺增生的良药[2]，还具有改善抗血小板聚集、改善血循环、抗炎镇痛、兴奋子宫、保钾利尿和保护心肌等功效[3-4]。文章对近几年益母草碱的研究概进行简要概述，以期为益母草碱的进一步开发应用寻找新的信息和思路。1理化性质 益母草碱是生物碱。几乎不溶于水，熔点238℃（分解），溶于戊醇。益母草碱在自然界中只有极少一部分是以单体的形式存在,多以其盐的形式存在，含一结晶水的盐酸盐（如图1）。益母草碱水加氯化钡生成白色沉淀，再加硝酸，沉淀不溶解。 图1盐酸益母草碱结构 2制备方法 2.1 柱色谱法：硅胶柱色谱法是常用的方法，在一定条件下，硅胶与被分离物质之间产生作用，这种作用是由于硅胶表面与溶质分子之间的范德华力、硅胶表面的硅羟基与待分离物质之间的氢键产生作用，这种方法分离效果好，处理量大是天然产物提取有效成分的常用手段。张琳等[5]应用硅胶柱色谱对益母草碱提取分离。 2.2大孔吸附树脂法：大孔吸附树脂采用特殊吸附剂,通过物理吸附从水溶液中选择性的吸附有机物。该法设备简单、易操作、产品纯度高等优点，因此大孔树脂吸附法在中药精制纯化应用日益广泛。李雪丽等[6]在大孔吸附树脂对益母草总碱提取分离，应用SP825树脂对益母草总黄酮和总生物碱提取分离，并且能提高药材使用率。 2.3合成法：研究报道益母草中益母草碱含量很低，提取法制备得到量很少，分析结构可用化学合成方法来制备。以丁香酸为原料，用氯甲酸乙酯对其活泼的碳基保护和酰化、路易斯酸催化条件下四氢呋喃开环、酰氯的醇解等反应制备羰基化产物（4-乙氧羰基-氧基-丁香酸-丁酯），用该盖布瑞尔成胺法制备益母草胺,最后与甲基异硫脲反应制成益母草碱[7]。此法减少了反应步骤和操作的技术难度,并提高了收率，是常用得到益母草碱的方法。 2.4超声波和微波提取法：传统益母草碱回流提取率较低。相比较微波具有加热迅速和均匀、穿透力强等特点；超声波辅助提取能使细胞破碎完全提取效率高、提取物生物活性不受影响。周本宏等[8]应用超声波提取法的超声频率和强度对益母草碱提取结果影响的探讨。 3测定方法 3.1化学法 3.1.1 沉淀反应：原理是利用益母草碱中硫酸根离子与钡离子形成不溶于硝酸白色沉淀。方法是在益母草碱中加水溶解后，加氯化钡液，生成白色沉淀，加入硝酸后，沉淀不溶解。 3.1.2 显色反应：原理是利用益母草碱中含有酚羟基与三氯化铁反应显色。方法是样品加水溶解，加入三氯化铁振摇，溶液显茶褐色。 3.2紫外分光光度法(UV)：鉴于益母草碱结构中的共轭结构，在200nm-400nm的紫外区有两个吸收峰，一般在217nm和277nm有最大吸收峰，但217nm易受甲醇吸收干扰，277nm没有影响，所以选择277nm作为检测波长。UV快速和精确，不需要贵重仪器，是实验室简单测定益母草碱的方法。 3.3高效液相色谱法(HPLC)：高效液相色谱法高效、高灵敏度、分析和载液速度快、样品不被破坏等，是现代研究益母草碱测定常用方法。巩长芹等[9]发现用酸性流动相测定益母草碱单体时只出现单一的峰。Zhu Q 等[10]对益母草碱混悬液经口服后，用高效液相色谱-质谱联用技术，检测大鼠血浆中样品的含量，这种方法简
益母草药效成分及其人工种植研究论文 【摘要】目的考察益母草野生品和栽培品中主要有效成分水苏碱和多糖的含量，为人工种植益母草的必要性提供依据。方法分别采用薄层扫描法测定水苏碱，分光光度法测定多糖。结果栽培品中水苏碱和多糖含量普遍比野生品含量高，且含量变化有一定规律性。结论为保证益母草药材质量，应该采用人工种植为好。【关键词】益母草；水苏碱；多糖益母草来源于唇形科植物益母草(Leonurus japonicus Houtt.)的新鲜或干燥的地上部分，为妇科经产要药。本实验为考察黔产益母草野生品和栽培品的质量，通过测定益母草中主要有效成分水苏碱和多糖的含量[3，4]，对益母草野生品和栽培品的质量进行比较，为人工种植益母草提供依据，达到提高益母草药材质量的目的。一、仪器、试剂与药材1 仪器与试剂CS-9301PC双波长飞点层析扫描仪(日本岛津公司)；CAMAG LINOMAT V半自动点样仪(瑞士卡马公司)；定量毛细管(美国MICROCAPS公司)；XS205双量程电子分析天平，量程：万分之一和十万分之一两档(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)；硅胶G板(青岛海洋化工厂)；DU-70紫外-可见分光光度计(美国BACKMAN公司)；盐酸水苏碱对照品购自中国药品生物制品检定所，批号：
110712-200407；苯酚、浓硫酸和葡萄糖等其他化学试剂均为分析纯；水为蒸馏水。2 药材分别采自贵州省惠水县和贵阳市郊乌当，药材样品均经贵阳中医学院魏升华讲师鉴定为红花益母草Leonurus japonicus Houtt.，本实验均用益母草地上部分。二、方法与结果2.1 水苏碱的分析2.1.1 供试品溶液和对照品溶液的制备精密称取干燥益母草样品粉末约1g，置圆底烧瓶中，加入乙醇约50ml，加热回流1.5h，放冷，滤过，滤渣及回流容器用乙醇50ml分次洗涤，合并滤液和洗液，蒸干，残渣用乙醇溶解，转移至10ml容量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，离心(5000转/min，5min)，取上清液作为供试品溶液。精密称取在105℃干燥3h的水苏碱对照品适量，加乙醇制成每1ml含2.030mg的溶液，作为对照品溶液。2.1.2 薄层色谱分析条件用硅胶G薄层板，点状点样，点样量10μl。以正丁醇-盐酸-乙酸乙酯(8：3：1)为展开剂，展开，取出晾干后，在105℃加热15min，放冷，喷以稀碘化铋钾试液-1%三氯化铁乙醇溶液(10：1)混合溶液至斑点显色清晰，晾干，立即在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用胶布密封。反射法单波长锯齿形扫描。波长λS=510nm，狭缝0.4mm×0.4mm。在上述分析条件下对薄层色谱进行扫描分析。2.1.3 线性关系的考察用半自动点样仪在同一硅胶G薄层板上点盐苏碱对照溶液2、4、6、8、10、12、14μl，用上述条件展开显色后进行薄层扫描测定，
益母草的药理和临床研究进展 王瑞芹天津西青医院妇产科(300380) 关键词：益母草；药理作用；临床应用 中图分类号：文献标识码：文章编号：益母草为唇形科植物Leonurus Japonicus Houtt的新鲜或干燥地上全草，始载《神农本草经》，列为上品，常用中药。益母草味辛、微苦，性微寒，入心包、肝经，具有去瘀生新，活血调经的功效，传统医学将益母草及其制剂应用于治疗妇产科疾病，医家称益母草为血分圣药。国内外学者对益母草的研究成果比较多，本文就近年来对益母草的药理作用和临床应用情况作一概述。 1 益母草的药理作用 1.1 对子宫乳腺的作用： 益母草是我国民间常用的调经止血药，具有较强的子宫兴奋作用，其有效成分为益母草碱，对离体子宫、在体子宫和子宫血管均呈兴奋作用，使子宫收缩明显增强，紧张度增加，且持续时间增强。益母草碱的作用与剂量有关，对在体子宫经快速静注，0.5min后即出现兴奋作用，强度与作用随用量加大而增长［１］。个别应用益母草后出现剧烈宫缩痛，导致子宫肌组织缺血而引起疼痛［２］。给大鼠ip益母草水煎液，对其子宫肌电活动的变化进行观察，结果给药后大鼠子宫肌电的慢波频率加快、平均振幅增大、单波频率加快、最大振幅增加，益母草对子宫的兴
奋作用可能是通过改变一些与电活动有关离子的浓度，使起步细胞活动加强及动作电位去极化加快所致[3]。细叶益母草甲醇浸膏可促进小鼠妊娠依赖性乳腺瘤(PDMT)和由之引发的乳腺癌的发生。但抑制由增生性泡状瘤(HAN)引起的乳腺癌，使HAN数目减少，体积缩小[4]。 1.2 对心血管系统的作用： 益母草水苏碱能明显提高冠状动脉和心肌营养性血流量，减少心肌细胞坏死量，降低血管阻力，改善微循环，减慢心率，减少心输出量，对血管壁有直接扩张作用。益母草碱能对抗肾上腺素的升压作用，具有减少梗死范围，减轻病变程度，减少心肌细胞坏死的作用。治疗后，使血液流速、流态都有明显改善，闭锁的毛细血管重新开放，局部血流恢复正常[1]。对心肌早期缺血，甚至接近缺血性坏死有较好的改善作用。益母草中富含有多种对心血管系统有保护作用的微量元素，对心肌梗死、冠心病、心绞痛等心血管疾患有一定的防治作用。有人应用益母草注射液治疗冠心病合并频发室性早搏获得良好疗效，其机制可能与益母草改善心肌缺血，减轻氧自由基对心肌的损害有关[5]。 1.3 对血液系统的作用 益母草能显著降低使红细胞压积、全血比粘度低切部分、全血还原比粘度低切部分和粘度指数，降低红细胞聚集指数抑制血小板聚集作用，降低血液及血浆黏度，预防和抑制微小血管血栓形成[6]。益母草有抗ADP诱导的血小板聚集，但对大鼠血管壁PGI2样活性物质无影响。研究发现前益母草素是一种血小板活化因子(PAF)的拮抗剂，能竞争性抑制血小板上的PAF受体产生抗凝作用[7]。益母草有体外抗血栓形成作
练习(2) （一）填空题： ?生物碱的碱性来源于____氮___原子，能使该原子电子云密度增加的，其碱性____强___。 ?生物碱分子中若具有___内酯或内酰胺_______结构，在____碱水______溶液中加热可使其开环成盐而溶于_____有机溶剂______；含_____羧基，酚羟______基的两性生物碱既可溶于 _________碱__水，又可溶于酸水中。 ?生物碱盐，用不同碱度的碱碱化后，分别用有机溶剂萃取。若想分离出碱性不同的生物碱，其加入强弱碱的顺序应由______弱_____到___强_______，提出的生物碱的碱性顺序应由__弱 ______到_____强_____。游离生物碱用有机溶剂溶解后，加入不同酸度的酸，使它分步成盐，分别溶入酸水中，使各生物碱分离，其加入酸的酸性顺序应由到_____强__至_____弱____。酸水中依次提出的生物碱的碱性顺序应由____强_____到___弱________。 ?A型题（单项选择题） ?1、生物碱有碱性是因为其分子结构中含有 ?A、碳原子 B、氢原子C、氧原子 D、硫原子E、氮原子 ?2、具有挥发性的生物碱是 ?A、益母草碱 B、咖啡因C、乌头碱D、麻黄碱 E、利血平 ?3、水溶性生物碱从化学结构上分析大多属于 ?A、酰胺类生物碱 B、季铵类生物碱 C、仲胺类生物碱 ?D、酯类生物碱E、叔胺类生物碱 ?4、生物碱沉淀反应一般在何种溶液中进行 ?A、水溶液B、酸水溶液C、碱溶液 D、乙醇液 E、氯仿液 ?5、下列生物碱碱性最强的是 ?A、咖啡因pKa=1.22 B、小檗碱pKa=11.5 C、罂粟碱pKa=6.13 ?D、L－麻黄碱pKa=9.58 E、胡椒碱pKa=1.42 ?6、下列哪种是供电子基 ?A、苯基 B、羰基 C、羟基 D、双键 E、烷基 ?7、从水提取液中萃取水溶性生物碱，宜用何种溶剂 ?A、氯仿 B、正丁醇 C、苯 D、水 E、乙醇 ?8、生物碱进行TLC时，以硅胶为吸附剂，则展开剂必须是 ?A、碱性B、酸性 C、中性D、乙酸乙酯E、乙醚 ?9、酸水法提取生物碱时常用的酸是 ?A、0.5％～1.0％硫酸B、0.5％～1.0％硝酸C、37％盐酸 ?D、60％～65％磷酸E、10％～20％盐酸 ?10、雷氏铵盐沉淀法可用于分离或纯化的生物碱是 ?A、季铵型生物碱B、叔胺型生物碱C、肿胺型生物碱 ?D、伯胺型生物碱E、以上均可 ?11、生物总碱溶于亲脂性有机溶剂中，用pH值由高到低的酸性缓冲液萃取，最先得到的是?A、弱碱性生物碱 B、中强碱性生物碱 C、极弱碱性生物碱 ?D、强碱性生物碱 E、酰胺型生物碱 ?12、麻黄碱与伪麻黄碱的分离是利用其 ?A、盐酸盐溶解度不同B、硫酸盐溶解度不同C、草酸盐溶解度不同 ?D、酒石酸盐溶解度不同E、醋酸盐溶解度不同 ?13．临床上应用的黄连素主要含有 ?A．阿托品B．小檗碱C．黄连碱D．药根碱E．小檗胺
益母草有效成分及提取技术 摘要：本文对益母草的提取工艺、化学成分、刚定含童方法及药理研究进展进行综述 关键词：益母草，提取工艺，有效成分 益母草为唇形科植物益母草（Leonurus japonicus Houtt.）的干燥地上部分，具有活血调经、利尿消肿的功效，常用于月经不调、痛经、经闭、恶露不尽、水肿尿少、急性肾炎水肿等. 益母草的主要活性成分是益母草碱和水苏碱. 一、有效成分：益母草的主要化学成分有生物碱类、二萜类、黄酮 类、挥发油及微量元素 二、提取： 2.1.1 煎煮法益母草药材6份，每份100 g，分别以水、1％盐酸溶液为溶媒提取3次，提取时间为10倍量2.0 h、6倍量1.5 h、5倍量1.0 h，每种溶媒各提取3份，提取物浓缩，备用。 2.1.2 回流提取法益母草药材6份，每份100 g，分别以95％乙醇、0.1%盐酸乙醇溶液为溶媒提取3次，提取时间为10倍量2.0 h、6倍量1.5 h、5倍量1.0 h，每种溶媒各提取3份，提取物浓缩，备用。 2.1.3 超声提取法益母草药材12份，每份100 g，分别以10倍量的水、1％盐酸溶液、95％乙醇、0.1%盐酸乙醇溶液为溶媒在59KHz的超声发生器中提取2次，每次40 min，每种溶媒各提取3份，提取物浓缩，备用。 2.1.4 SFE-CO2法益母草药材3份，每份100 g，均用氨水湿润碱化，
置超临界萃取装置内，加入夹带剂（95％乙醇）0.5倍量，于萃取压力30MPa，萃取温度70 ℃，解析压力10MPa，解析温度45 ℃的条件下萃取4 h，萃取物备用。 三、益母草的药理作用 1、抗炎镇痛的作用：益母草碱具有抗慢性非特异性炎症的镇痛, 有效抑制炎症增殖反应, 对于药流后的止血及子宫复旧具有积极的治疗作用。从动物实验证实抗炎作用。机理研究采用放射免疫法及化学分析法, 分别检测大鼠口服后血液雌、孕激素及子宫平滑肌。、及、含量的变化, 可通过抑制痉挛子宫的活动, 抗炎, 降低子宫平滑肌上。含量及升高体内孕激素水平等多种途径缓解痛经症状。对血液流变学的作用益母草碱对急性血疲证大鼠血液流变学的实验, 可有效降低血液粘度, 提高红细胞变形能力。 2、对淋巴微循环的作用：益母草的注射液能明显增强失血性休克大鼠肠系膜淋巴管自主收缩频率及收缩性, 扩张微淋巴管口径, 使微淋巴的活性增强, 对失血性休克时的淋巴微循环障碍有非常好的改善作用。 3、利尿作用：益母草生物碱对大鼠的利尿用研究, 证实可作为一种作用和缓的保钾利尿剂。 4、心肌保护作用：益母草对在体或离体心脏缺血, 再灌注均有缺血预适应同等的心肌保护作用。 5、益母草的肾毒性研究：益母草和复方益母草胶囊长毒实验对比, 益母草提取物给大鼠灌胃, 连续天, 结果益母草高、低剂量都会造成不
益母草的营养价值及其应用研究进展 摘要：根据查阅文献可知，益母草的研究现在越来越多。益母草中的化学成分有很好的药理作用，可广泛用于临床治疗。本文通过查阅近几年的文献，对益母草的化学成分，药理作用，临床应用以及不良反应的研究现状进行综述，希望能为益母草的进一步研究提供帮助。 关键词：益母草药理作用临床作用不良反应 前言：益母草味苦，辛，性微寒，具有活血调经，利水消肿,有清热解毒的功效。它是唇形科植物益母草Leonurus japonicas Houtt. 的新鲜或干燥地上部分。益母草经常被临床用于治愈月经不调，痛经闭经，恶露不尽，水肿尿少，疮痈肿毒[1]等疾病。还有文献表示益母草除了上述作用还有溶栓、抗凝、降脂、降血黏度、降低红细胞聚集、抑制血小板聚集、改善微循环、抗氧自由基和减少细胞内钙超载等诸多作用[2-3]。所以对月经不调，产后瘀痛、心血管疾病、血液病等疾病有很好的治疗效果。由于查看了这些文献，所以本文就益母草的营养价值及其应用研究进展进行综述,以期为益母草的进一步开发利用提供参考。 1益母草的化学成分研究进展 1.1生物碱类 许多文表明益母草属植物的主要有效成分是生物碱。益母草里面的生物碱也有许多种，例如有益母草碱(1)、水苏碱(2)、益母草啶和益母草宁等，其中的主要是成分益母草碱和水苏碱。有文献通过实验研究证明益母草碱中的胍基结构具有抗血小板凝聚作用，因此常用作质控指标[5]。并且表示在营养期和花初期益母草中的生物碱成分含量最高，而果熟期益母草碱含量最低。益母草的制作工艺简单类似于烘干切割，有效成分也比较稳定，所以有文献说产地对药材质量影响很大。通过测定一些不同产地益母草中生物碱的含量，实验结果为不同地区益母草生物碱含量差别比较大，生物碱含量最高的是北京，新疆。 1.2黄酮类 益母草中另一个主要有益成分是黄酮类，其中有3,4,5，5,7,-五甲氧基黄酮(3)，汉黄芩素(4)，大豆素(5)，洋芹素苷-O-葡萄糖苷(6)，檞皮素(7)，芦丁(8)益母草酮A(9)，益母草酮B(10)等。文献中一般通过紫外可见分光光度法，毛细管电泳-电化学检测法(CE-ED)和细管电泳-紫外检测法[6]等方法测定益母草中的黄酮类
益母草的化学成分 益母草中主要化学成分为生物碱类、黄酮类、二萜类、苯丙醇普类、脂肪酸类、,<4>挥发油类、环型多肽等，并含有锌、铜、锰、铁、硒等多种微量元素.<1> 一、生物碱类 研究表明益母草碱在营养期花初期生物碱成分含量高，果熟期含量最低。在常规储藏条件下，1年内生物碱含量无明显变化，2年内有所下降，3年后已显著下降<2>。生物碱类主要有益母草碱( Leonurine)、水苏碱(S tachydrine)、益母草啶和益母草宁等<1>。对不同产地益母草总生物碱含量测定结果发现，各地区产益母草中含量差别很大，其中以北京、新疆、辽宁总碱最高，江苏、湖北、湖南、海南产益母草几乎测不出总碱含量，由于其有效成分稳定，炮制简单，(烘干切割)，所以产地是决定药材质量的。<2> 二、黄酮类 主要有益母草酮A，谷甾醇，5，,3，4,5---五甲氧基黄酮、汉黄芩素、大豆素、洋芹素及苷、芜花素及普、棚皮素、山奈素及苷、芦丁等，其中化合物益母草酮A(2)为一个新的Labdane型化合物<1>，目前对益母草中黄酮类化合物的测定分析方法有紫外可见分光光度法、毛细管电泳-电化学检测( CE-ED) 法和细管电泳-紫外检测法<5>。 三、二萜类
主要有前益母草素(preh ispano lone)、益母草素(h ispano lone)、前益母草乙素(preleoheterin) . G iang等从益母草中分离并鉴定出9种半口花烷二萜。其中，化合物1hispanone是首次从益母草属植物中分离得到，化合物5~ 9为新化合物，被分别命名为leoheteron in A. B. C. D. E，<1>自1982年Giuseppe Savona等从中分得三个新二萜类成分后，根据C12上连接的五元环类型，其结构可分为5种类型：呋喃环型(I)，二氢呋哺环型(Ⅱ)，内酯环型(Ⅲ)，n，B不饱和内酯环型(1V)，四氢呋喃环型(V)<2>。 四、苯丙醇昔类主要有薰衣草叶普、毛蕊花苷和益母草苷A. B等<1>。 五、脂肪酸类主要有含延胡索酸、月桂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、花生酸、硬脂酸和软脂酸<1>,薰衣草叶苷( lavandulifolioside, 1) 、芦丁( rutin, 2) 、苯甲酸( benzoic ac id, 3) 、邻羟基苯甲酸( sa licylic ac id, 4) 、丁香酸( syringic ac id, 5) 、腺苷( adenos ine, 6) 、豆，甾醇( s tigm as te rol, 7)等<3>以前实验证明益母草水溶性成分具有药理活性，现经实验发现其非极性部分如二萜类也具有很强的活性，这方面有待深人研究。<2> 六、挥发油类主要1--辛烯-3一醇、桉油精、丁香醛、氧化石竹烯、蓰草烯<1> ,3-辛醇、β-罗勒烯-Y (B-ocimene-Y )、芳樟醇(linalool)、
益母草的药理药性功效与作用益母草为唇形科植物益母草的新鲜或干燥地上全草，始载《神农本草经》，列为上品，是常用中药。益母草味辛、微苦，性微寒，人心包、肝经，具有去瘀生新，活血调经的功效，传统医学将益母草及其制剂应用于治疗妇产科疾病，医家称益母草为血分圣药。益母草和金银花，山豆根，红花，菊花，千里光等药合用。可以制成金菊千里光洁美洗液，金菊千里光洁美洗液治疗阴道炎，盆腔炎，宫颈炎等是很不错的妇科炎症用药。 益母草对子宫、乳腺的作用，益母草是我国民间常用的调经止血药，具有较强的子宫兴奋作用，其有效成分为益母草碱，对离体子宫、在体子宫和子宫血管均呈兴奋作用，使子宫收缩明显增强，紧张度增加，且持续时间增强。静注益母草碱0．5 min后即出现子宫兴奋作用，强度与作用随用量加大而增长¨]。个别应用益母草后出现剧烈宫缩痛，导致子宫肌组织缺血而引起疼痛瞳]。给大鼠静脉注射益母草水煎液后大鼠子宫肌电的慢波频率加快、平均振幅增大、单波频率加快、最大振幅增加，益母草对子宫的兴奋作用可能是通过改变一些与电活动有关离子的浓度，使起步细胞活动加强及动作电位去极化加快所致[3]。细叶益母草甲醇浸膏可促进小鼠妊娠依赖性乳腺瘤(PDMT)和由之引发的乳腺癌的发生。但抑制由增生性泡状瘤(HAN)引起的乳腺癌，使HAN数目减少，体积缩小¨J。 益母草对心血管系统的作用，益母草对早期缺血，甚至接近缺血性坏死的心肌有较好的改善作用。有人应用益母草注射液治疗冠心病
合并频，发室性早搏获得良好疗效，其机制可能与益母草改善心肌缺血，减轻氧自由基对心肌的损害有关b J。益母草水苏碱能明显提高冠状动脉和心肌营养性血流量，减少心肌细胞坏死量，降低血管阻力，改善微循环，减慢心率，减少心输出量，对血管壁有直接扩张作用。益母草碱能对抗肾上腺素的升压作用，具有减小梗死范围，减轻病变程度，减明显改善，闭锁的毛细血管重新开放，局部血流恢复正常?。益母革中富含多种对心血管系统有保护作用的微量元素，对心肌梗死、冠心病、心绞痛等心血管疾患有一定的防治作用。 益母草对血液系统的作用，益母草能显著降低红细胞压积、全血比粘度低切部分、全血还原比粘度低切部分、粘度指数和红细胞聚集指数，抑制血小板聚集作用，降低血液及血浆黏度，预防和抑制微小血管血栓形成哺J。丁伯平等"o用皮下注射大剂量肾上腺素加冰水冰浴制作大鼠血淤模型，静脉注射益母草，结果表明益母草通过降低全血粘度、血浆比粘度、纤维蛋白原与红细胞变形指数等指标，从而显著改善血瘀状态。益母草有抗ADP诱导的血小板聚集作用，但对大鼠血管壁PGl2样活性物质无影响。研究发现前益母草素是一种血小板活化因子(PAF)的拮抗剂，能竞争性抑制血小板上的PAF受体产生抗凝作用随]。益母草有体外抗血栓形成作用，使血栓形成时间延长，血栓长度缩短，血栓重量减轻，并使血小板计数减少，血小板聚集功能减弱，使凝血酶原时间延长，血浆纤维蛋白原减少，优球蛋白溶解时间缩短。提示其活血化瘀作用主要与抗血小板聚集性和降低血小板含量、抑制凝血过程、促进纤溶系统有关旧。
益母草炮制研究综述 摘要:目的根据益母草的历史沿革。,现在研究对益母草进行综述。讨论不同炮制品的药理作用。 关键词:益母草;炮制;功效;综述。 益母草为唇形科益母草属一年生或二年生草本植物,原名茺蔚,别名益母艾、苦草、坤草、月母草、地母草等,传统上以开花的地上部分入药。其味辛、微苦,性微寒,归肝、心包经。主要功能有辛散苦泄、行滞消瘀、利水消肿、清热解毒,被称为“血家圣药、经产良药”。由于其炮制品的规格质量标准不易掌握,因而现代炮制方法多采用净制、炒制、酒制。通过对益母草生品、炒制品、酒制品及现代烘品进行定性定量的分析比较,得到合理的炮制工艺。传统上益母草主要用于治疗妇科病,近年来随着对该药的不断研究和临床验证,明确了其在心脑血管病、肾病、皮肤病等方面的许多新用途。现将益母草历史沿革与炮制方法成分、现在研究、不良反应等情况综述。 1历史沿革与炮制方法：宋代有烧炭存性（《肾惠方》）法。清明就有醋制（《蒙荃》）、炒制法（《汇篡》）、炒炭（《增广》）、蜜炙、酒蒸（《得配》）等方法。现在主要的炮制方法是酒炙等，现在药典收载鲜益母草和干益母草。 鲜益母草取药材除去杂质，迅速洗净。 干益母草取原药材，除去杂质，切去残根，迅速洗净，切断，干燥。 炒益母草取净药材，放炒药锅，中文火加热。炒制表面焦褐色，出锅。 酒益母草取净益母草段，喷洒定量黄酒拌匀，稍闷溶，待酒被吸尽后，置炒锅里，用文火加热，炒干，取出晾凉。 2 炮制研究 益母草的全草主要含有生物碱类酚酸类黄铜及黄酮醇类化合物。 益母草炒炭后总生物碱有明显的损失，并且益母草从生品到炒炭品，其药材损失将近一半。 比较鲜益母草干益母草酒炙益母草不同炮制品95%乙醇热回流提取物对小鼠急性毒性，结果以鲜益母草毒性最大，干益母草次之，酒炙益母草毒性最低。鲜益母草和干益母草LD50按生药量计算，分别为83.089g每千克和102.93g每千克。酒炙益母草无法测出LD50.说明炮制可以降低益母草的毒性。 以益母草炮制的干燥时间和温度为考察因素以盐酸水苏碱含量含水量为考察指标。得以140°C20min酒烘品含量最高,提示不同炮制品中生物碱含量与生品比较有显著差异 3 成分解析。 常用的益母草成分检测手段有比色法、薄层扫描法、酸碱滴定法、紫外分光光度法、离子交换法、剩余铬原子吸收法。目前,从益母草中已经分离到有效成分为生物碱、芦丁和金丝桃苷等。 3·1生物碱类益母草全草含益母草碱、水苏碱、益母草啶、益母草宁,以盐酸水苏碱为主。研究表明,生物碱的含量受外界环境和部位影响很大:碱性土壤中生长的益母草生物碱含量比酸性土壤高,富含铜、锰、硼等微量元素的土壤中生长的益母草生物碱含量比普通土壤高,益母草不同部位水苏碱含量高低顺序为繁殖部位>叶>茎。 3·2在益母草的不同炮制品中有效成分益母草碱、芦丁和金丝桃苷 3种成分含量：生品》醋炙品》酒炙品。
收稿日期:2007-07-26 修回日期:2007-11-02 *通讯联系人:胡先明,男,博士,教授,博士生导师,从事药物合成化学、天然产物化学及其药剂学研究. 第24卷第3期V ol.24 N o.3分析科学学报 JO U RN AL O F A N AL Y T ICA L SCIEN CE 2008年6月June 2008 文章编号:1006-6144(2008)03-0347-03 高效液相法测定益母草中益母草碱含量研究 江 帆1,2,聂 晶2,余建清1,邱国福1,胡先明*1 (1.武汉大学药学院,武汉430072; 2.湖北省医药工业研究院,武汉430061) 摘 要:建立一种高效液相色谱(H PLC)检测鲜益母草及其制剂中益母草碱含量的方 法。色谱柱为依利特H ypersil 柱,流动相为0.00125m ol/L KH 2PO 4-CH 3CN (87B 13, V/V ),流速1mL/min,柱温35e ,检测波长为276nm 。益母草碱的标准曲线回归方程 是y =227394x +1292605,r =0.9999(n =5)。该方法测定益母草及其制剂中益母草 碱的含量,具有简便、准确及可靠的优点。 关键词:益母草;益母草碱;高效液相色谱 中图分类号:O657.7+ 2 文献标识码:A 益母草(H er ba L eonur i )为唇形科植物,其主要有效成分为丁香酸、益母草碱等[1]。益母草碱具有活血化淤、利水消肿的作用,是中医妇科良药。它能够抑制血小板的聚集,防止血栓的形成[2];可扩张外周血管,降低血管阻力,具有一定的抗高血压,降低冠脉阻力,增加冠脉血流量,保护心脏等药理作用[3]。益母草碱的测定方法有雷氏盐剩余比色法[4]、雷氏盐沉淀溶解比色法[5]、紫外分光光度法[6]、薄层扫描法[7]、高效液相色谱法(H PLC)法[8,9]等。 本实验采用高效液相法对含益母草制剂中的益母草碱进行含量测定,结果表明,该方法较其他方法更准确可靠,从而为益母草及其制剂的质量控制提供了更可靠的方法。1 实验部分 1.1 仪器、试剂及材料 LC -10AT 型液相色谱仪(日本,岛津公司)。 益母草碱对照品(武大检测中心合成,纯度为:99.81%);甲醇、磷酸为分析纯,乙腈为色谱纯,硅胶G 薄层板(青岛海洋化工厂分厂),水为双蒸水。 益母草购自武汉龙泰药业有限公司。 1.2 色谱分析条件 色谱柱为依利特H ypersil(250@4.6mm ,5L m )柱,流动相为乙腈B 0.025m ol/L 磷酸二氢钾(pH 3.5)(13B 87V /V );检测波长为276nm 。理论塔板数按益母草碱峰计算不低于2000。 空白干扰试验分别精密吸取对照品溶液20L L,供试品溶液与缺益母草空白溶液各10L L,注入液相色谱仪测定。 1.3 益母草碱的提取及鉴别 取益母草粉末31.4g ,加水煎煮三次,第一次用360m L,第二次加水280m L,第三次加水200m L,合并水提取液。于水取提液中加入0.1m ol/L 的H Cl 10mL,振摇,加入70%乙醇80mL,静置。取上层清液,加入2%NaH CO 3溶液12m L,振摇,用氯仿萃取两次,每次250mL,分出氯仿层,挥干溶剂。残渣用95%乙醇定容至2.3mL,作为供试品溶液。另取益母草碱对照品1.0mg,加95%乙醇1mL,定容,作为对照品溶液。347
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/611415218.html, 益母草中生物碱研究概况 作者：郭飒何莉乔珍珍刘绪流史倩颖侯敏娜 来源：《科学导报·学术》2017年第07期 摘要： 益母草是临床上治疗妇科疾病常用药，其主要含有生物碱类成分。本文主要对益母草中生物碱的化学成分、药理作用和常用的提取方法进行综述性研究，以期为后续相关研究提供一定的基础。 关键词：益母草；生物碱；研究概况 【中图分类号】Q356 【文献标识码】A 【文章编号】2236-1879（2017）07-0291-02 益母草（leonurus japonicas Houtt），属于唇形科、益母草属植物，多以地上干燥部分入药，具有调经活血，消肿利尿功效。临床用于月经不调、产后瘀痛等疾病的治疗[1]。本文是 对益母草中生物碱的化学成分、药理作用和提取方法简括如下： 1益母草中生物碱化学成分研究 益母草全草中生物碱含量为0.11%-2.09%，其中益母草碱（1eonurine）0.02%-0.12%、水 苏碱（stachdrine）0.59%-1.72%。此外，还有益母草啶（1eonuridine）、益母草宁 （1eonurinine）[2]。有资料研究成果表明：不同来源的野生益母草中所含有的有效成分含量有很大差异；采收益母草的时间不同，其含有的生物碱也不同，大都是在益母草刚生长繁殖的时候，含有大量的生物碱，生长越到后面，含量越低；益母草的各个部位中所含有的生物碱也不相同，在各种部位当中含量最高的是叶子，最低的是茎[3]。 2益母草中生物碱的药理作用 2.1对子宫的作用。. 益母草从古至今都是治疗妇科疾病的良药，多用于调节女性经期紊乱、疼痛不适等。益母草能防范和治疗胎儿分娩时的大出血，研究表明：益母草注射液剂量为40mg，肌肉注射，实验结果以产后出血量的高低作为评价标准，由实验数据可知，益母草能明显减少产妇产后的出血量，且无明显血压升高和其他副反应症状发生[4]。
益母草 Yimucao LEONURI HERBA 本品为唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt.的新鲜或干燥地上部分。鲜品春季幼苗期至初夏花前期采割；干品夏季茎叶茂盛、花未开或初开时采割，晒干，或切段晒干。 【性状】鲜益母草幼苗期无茎，基生叶圆心形，5～9浅裂，每裂片有2～3钝齿。花前期茎呈方柱形，上部多分枝，四面凹下成纵沟，长30～60cm，直径O.2～O.5cm；表面青绿色；质鲜嫩，断面中部有髓。叶交互对生，有柄；叶片青绿色，质鲜嫩，揉之有汁；下部茎生叶掌状3裂，上部叶羽状深裂或浅裂成3片，裂片全缘或具少数锯齿。气微，味微苦。 干益母草茎表面灰绿色或黄绿色；体轻，质韧，断面中部有髓。叶片灰绿色，多皱缩、破碎，易脱落。轮伞花序腋生，小花淡紫色，花萼筒状，花冠二唇形。切段者长约2cm。 【鉴别】(1)本品茎横切面：表皮细胞外被角质层，有茸毛；腺鳞头部4、6细胞或8细胞，柄单细胞；非腺毛1～4细胞。下皮厚角细胞在棱角处较多。皮层为数列薄壁细胞；内皮层明显。中柱鞘纤维束微木化。韧皮部较窄。木质部在棱角处较发达。髓部薄壁细胞较大。薄壁细胞含细小草酸钙针晶和小方晶。鲜品近表皮部分皮层薄壁细胞含叶绿体。 (2)取盐酸水苏碱[含量测定]项下的供试品溶液lOml，蒸干，残渣加无水乙醇1ml使溶解，离心，取上清液作为供试品溶液(鲜品干燥后粉碎，同法制成)。另取盐酸水苏碱对照品，加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各5～10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮一无水乙醇一盐酸(10：6：1)为展开剂，展开，取出，晾干，在105℃加热15分钟，放冷，喷以稀碘化铋钾试液三氯化铁试液(10：1)混合溶液至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 【检查】水分干益母草不得过13.O％(附录Ⅸ H第一法)。 总灰分干益母草不得过11.O％(附录Ⅸ K)。 【浸出物】干益母草照水溶性浸出物测定法(附录X A)项下的热浸法测定，不得少于15.O％。 【含量测定】干益母草盐酸水苏碱照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。 色谱条件与系统适用性试验以丙基酰胺键合硅胶为填充剂；以乙腈O.2％冰醋酸溶液(80：20)为流动相；用蒸发光散射检测器检测。理论板数按盐酸水苏碱峰计算应不低 于6000。 对照品溶液的制备取盐酸水苏碱对照品适量，精密称定，加70％乙醇制成每1ml含O.5 7mg的溶液，即得。 供试品溶液的制备取本品粉末(过三号筛)约1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密
? 化学成分 ? 益母草注射液化学成分研究 何成军1，彭成1，戴鸥1，仰莲1，刘娟1，郭力1，熊亮1*，刘昭华2 1. 成都中医药大学中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地，四川成都 611137 2. 成都第一药业有限公司，四川成都 610031 摘要：目的研究益母草注射液的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和凝胶柱色谱等方法进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从益母草注射液中分离鉴定了15个化合物，包括氨基酸及其衍生物4个：N-异丁基缬氨酸（1）、缬氨酸（2）、丙氨酸（3）、L-焦谷氨酸甲酯（4）；生物碱类9个：水苏碱（5）、胆碱（6）、葫芦巴碱（7）、尿嘧啶（8）、5-甲基尿嘧啶（9）、2′, 3′-O-异亚丙基尿苷（10）、3-羟基吡啶（11）、5-羟基-2-羟甲基吡啶（12）、2-甲基- 3-羟基吡啶（13）；呋喃羧酸2个：2-呋喃甲酸（14）、5-羟甲基-2-呋喃甲酸（15）。结论化合物2～4、6～7、9～15为首次从益母草属植物中分离得到，其中化合物1为新天然产物，并首次报道了其NMR数据。 关键词：益母草注射液；缬氨酸；丙氨酸；胆碱；葫芦巴碱；尿嘧啶；2-呋喃甲酸 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)21 - 3048 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.21.002 Chemical constituents from Leonurus japonicus Injection HE Cheng-jun1, PENG Cheng1, DAI Ou1, YANG Lian1, LIU Juan1, GUO Li1, XIONG Liang1, LIU Zhao-hua2 1. State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research Development and Utilization of Chinese Medicine Resources, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China 2. Chengdu No. 1 Pharmaceutical Co., Ltd., Chengdu 610031, China Abstract:Objective To study the chemical constituents from Leonurus japonicus Injection. Methods The constituents were purified by macroporus resin, silica gel, Sephadex LH-20, and recrystallization. The structures were identified by spectroscopic methods and spectroscopic analysis. Results Fifteen compounds were isolated from L.japonicus Injection, including four amino acids and their derivatives such as N-isobutyl valine (1), valine (2), alanine (3), L-pyroglutamic acid methyl ester (4), nine alkaloids: stachydrine (5), choline (6), trigonelline (7), uracil (8), 5-methyluracil (9), 2′, 3′-O-isopropylidene uridine (10), 3-hydroxypyridine (11), 5-hydroxyl-2-hydroxymethylpyridine (12), and 2-methyl-3-hydroxypyridine (13); and two furoic acids such as furan-2- carboxylic acid (14) and 5-hydroxymethyl-2-furancarboxyic acid (15). Conclusion In addition to compounds 5 and 8, the others are isolated from the plants of Leonurus Linn. for the first time. Among them, compound 1 is a natural product. Its NMR data, undoubtedly assigned by 2D-NMR, have been reported for the first time. Key words:Leonurus japonicus Injection; valine; alanine; choline; trigonelline; uracil; furan-2-carboxylic acid 益母草为唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt. 的新鲜或干燥地上部分。在中医药文献中记载其功效为活血、祛瘀、调经、消水，素有“血脉圣药”、“经产良方”之称。益母草注射液为益母草单味药材经水煎、醇沉、活性炭脱色、精滤等加工制成的纯中药制剂，收载于部颁标准[1]。益母草注射液的临床应用十分广泛，可用于治疗冠心病、月经期偏头痛、急性脑梗死、动脉硬化性脑梗死、血瘀高黏血症等症[2-6]。目前关于益母草注射液临床应用的研究繁多，但是对益母草注射液的化学 收稿日期：2014-05-12 基金项目：国家自然科学基金资助项目（81303209）；中国博士后科学基金项目（2014M562291）；四川省应用基础研究项目（2012JYZ005）； 四川省科技支撑计划（2011SZ0056）；成都中医药大学校基金（ZRQN1469） 作者简介：何成军，硕士研究生，主要从事天然药物化学研究。E-mail: heye1217@https://www.doczj.com/doc/611415218.html, *通信作者熊亮，博士，副研究员，从事天然药物化学研究。Tel: (028)61800231 E-mail: xiling0505@https://www.doczj.com/doc/611415218.html,