第一章生物药剂学概述
学习要求：
1、掌握生物药剂学的概念与特点、研究内容、研究目的；药物体内过程的基本概念；
2、熟悉剂型因素、生物因素的内涵；
3、了解生物药剂学的产生与发展过程。
思考题：
1. 生物药剂学的研究内容与研究目的？
2. Both the metabolism and excretion process in the body is termed the ____ process.
3. 简述吸收、分布、生物转化、代谢、转运、消除、处置的基本概念。
4.根据文献资料举例说明“化学结构唯一决定疗效”的观点是错误的。
第二章口服药物的吸收
学习要求：
1.掌握胃肠道上皮细胞的结构与性质；药物的转运机理；药物在胃肠道中的吸收特征；
2.熟悉胃肠道的解剖特点；影响药物在胃肠道吸收的生物因素与剂型因素；生物药剂学的分类系统；
3.了解口服药物剂型的设计。
思考题：
1.胃肠道上皮细胞的特点（结构、组成、功能）？
2.药物转运机制有哪几种？被动扩散与主动转运有何不同？
3.药物胃肠道吸收的主要部位在何处？为什么？
4.为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的？那些物质的转运是主动转运的？
5.影响药物吸收的生物因素、剂型因素有那些？
6.那些药物须进行溶出度实验？
7.何谓BCS？An、D0、Dn分别是评价药物何种特性的参数？
8.促进口服药物吸收的方法？
9.研究口服药物吸收的制剂学方法有哪些？溶出速率参数计算的方法有哪些？
第三章非口服药物的吸收
学习要求：
1．熟悉药物在不同部位的吸收特点；
2．了解药物在不同部位吸收的影响因素。
思考题
1．比较和说明药物在各部位的主要吸收特点（吸收途径、快慢、有无首过效应、适用的药物、适应的疾病）。
2. 不同给药途径的影响吸收的主要因素（生物因素、剂型因素）？如何促进药
物的吸收？
3．黏膜给药的途径包括哪些？
4.根据药物吸收的难易程度，排出不同部位药物吸收的快慢顺序，并说明理由。
第四章药物的分布
学习要求：
1.掌握药物分布的概念与过程，主要影响因素；研究药物分布的意义；表观分布容积的概念及其意义。
2.熟悉药物从血液、组织液与消化管向淋巴系统的转运过程及其影响因素。
3.了解药物脑内转运与胎儿体内转运的特点及其主要影响因素。
思考题：
1.何谓药物分布？
2.药物在体内分布的历程？药物的分布与药效之间有何关系？
3.何谓表观分布容积？有何意义？
4.影响药物体内分布的因素？
5.何谓药物的蓄积？研究药物蓄积的意义？
6.药物是如何从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统转运的？影响淋巴转运的因素？研究药物淋巴转运的意义？
7.血脑屏障的功能？促进药物透过血脑屏障的手段？
8.研究药物胎盘转运的意义？胎盘转运的机制有哪些？胎盘屏障由什么组成？影响药物相胎盘转运的因素？
9.药物在胎儿体内转运的特点对孕妇的用药有何提示？
练习题：
1.关于表观分布容积（Vd），下列说法错误的是
A.表观分布容积无生理学意义
B.单位通常以L/kg或L表示
C.不同的药物，Vd是不同的
D.表观分布容积反映药物的分布程度
E.血液中的药物浓度比组织中的药物浓度高，则Vd将比该药实际分布容积大
第五章药物代谢
学习要求：
1. 掌握药物代谢、首过效应、肝提取率、肝清除率的概念；药物代谢的部位；主要药物代谢酶的种类与作用。
2. 熟悉研究药物代谢的意义；药物代谢反应的类型与影响因素。
3.了解药物代谢的研究方法；运用药物代谢进行剂型设计的思路与途径。
思考题：
1.药物代谢与药物疗效有什么关系？
2.药物的代谢在哪些器官或部位进行？药物代谢酶有哪些？
3.药物代谢的Ⅰ相反应与Ⅱ相反应包括哪些类型？请举例说明。
4.何谓首过效应？肝提取率值的大小表明什么？
5.影响药物代谢的主要因素有哪些？
6.何谓酶诱导作用、酶抑制作用？
7.如何利用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度？
8.某药物口服后的起效时间是0.5~1h，静脉注射给药后起效时间是4~5h。起效时间不同的原因可能是什么？
9.某药有较大的首过效应，如果以水溶液、混悬液、胶囊剂、普通片、缓释片给药，哪个剂型的生物利用度最大？为什么？
练习题：
1.药物代谢的主要器官是
A.肝
B.肾
C.肺
D.小肠
E.直肠
2.新生儿用药，很多药物的半衰期延长，原因主要是
A.较高的蛋白结合率
B.微粒体酶的诱发
C.药物吸收很完全
D.酶系统发育不全
E.阻止药物分布全身的屏障发育不全
3. 何谓首过效应？哪些剂型可以減少或避免首过效应？
4. 何谓微粒体酶？非微粒体酶？
第六章药物排泄
学习要求：
1.掌握药物排泄的概念和意义；药物的肾排泄过程以及肾小球滤过率、肾清除率的概念和意义；肠肝循环的概念和对药物排泄的影响。
2. 熟悉药物的胆汁排泄过程及其特点。
3.了解药物的乳汁排泄、汗腺排泄、唾液排泄及肺排泄等其他排泄方式。
思考题：
1.肾单位的基本结构与功能?
2.药物经肾排泄的过程包括哪些？
3.药物肾排泄的机制有哪些？那些途径有载体参与？
4.影响药物肾排泄的因素？
5.肾小管重吸收对药物的排泄有何影响？减少药物肾小管重吸收的方法？
6.肾病时给药剂量要调节的理由？
7.胆汁是如何形成与排泄的？药物经胆汁排泄的途径？
8.影响药物胆汁排泄的因素？
9.何谓肠肝循环？那些药物存在肠肝循环？肠肝循环与药物的体内过程的关系？
练习题：
1.临床上应用利尿剂的作用效应不包括：
A.增加尿量
B.降低药物肾小管重吸收
C.促进药物的排泄
D.增加肾小管主动分泌
E.肾小管腔内药物浓度下降
2.某些药物的药时（C-t）曲线出现双峰现象，可能是因为：
A.肝脏首过效应
B. 肾小管重吸收
C.肠肝循环
D. 药物的多种排泄途径
E. 药物的代谢数学模型复杂
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（a ）。 A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全
6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分） 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（√） 2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（√）
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（E ）。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（E ）。 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
第六章药物相互作用 一、选择题 1.含铝和镁的抗酸制品能影响地高辛和洋地黄毒甙的吸收，其原因是：（） A. 吸附作用 B. 形成复合物 C. 改变pH值 D. 增加胃排空 2.使药物代谢酶活性增强，因而促进药物代谢的现象称为：（） A. 酶抑制 B. 两相作用 C. 合并用药 D. 酶诱导 3.一些药物与受体结合形成复合物后引发一定的效应，这些药物称为：（） A. 拮抗剂 B. 诱导剂 C. 激动剂 D.抑制剂 4.硫酸鱼精蛋白通过在血流中与肝素钠直接发生化学反应而中和其抗凝血活性，其作用机制 属于：（） A. 理化拮抗作用 B. 酶促作用 C. 肾清除作用 D. 竞争性拮抗作用 5.以下不属于考来烯胺在肠道与药物发挥相互作用的原理的是：（） A. 阻断肠肝循环 B. 离子交换 C. 吸附作用 D. 竞争性拮抗作用 6.巴比妥类中毒，如给予乙酰唑胺则能促进巴比妥的排泄，其原理是：（） A. 减少肾小球滤过 B. 减少肾小管重吸收 C. 抑制肾小管分泌 D. 降低肾脏血流 7.高岭土和果胶复合物对林可霉素的吸收产生干扰，其机制是：（） A. 拮抗作用 B. 形成复合物 C. 吸附作用 D. 酶促作用 8.药物与血浆蛋白结合影响药物排泄过程中的：（） A. 肾脏血流 B. 肾小球滤过 C. 肾小管重吸收 D.肾小管分泌 二、填空题 1. 一种药物的作用受另一种药物影响，称为。 2. 作为一般准则，抗酸药、吸附型的抗腹泻药或树脂型复合药物在复用其它任何口服药品前服用。 3. 在分布过程中引起的药物相互作用最主要的原因是药物与血清蛋白结合的。 4. 药物的药理作用最终取决于药物在细胞或机体内受点的特殊部位或反应位置的吸收， 决定了药效。 5. 一些药物与受体结合形成复合物后引发一定的效应，这些药物称为。 6.一些药物与受体结合却不产生生理效应，这些药物称为。 7. 若同时服用两种药物，由于它们竞争同一受点而相互拮抗，但仅有一种药物产生生理效应称为。 8. 当激动剂与拮抗剂作用于不同受点时也能发生药物相互作用称为。 9. 活性炭和高岭土对有毒物质的可称为是一种有用的药物相互作用。
第一章生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：
2009级药学专业《生物药剂学》复习题 一、名词解释 1．分布：药物进入体循环后，向各组织器官或者液体转运的过程。 2．药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收，分布，代谢，排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。3．生物利用度：是指某种剂型中药物的吸收速度与程度。 4．平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个计量间隔时间内血药浓度、时间曲线下 面积处以间隔时间t所得的商。 5. 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。 6. 药物治疗指数：是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，越高药物越安全。 7. 绝对生物利用度：指待测药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量静脉注射给药血药 浓度对时间曲线下面积之比，以百分数表示。 8．清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间从体内消除的药物表现分布容积。9．肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环。10．生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异 二、填空题 1．药物的__分布_、_ 代谢_、__排泄_过程称为处置。 2．肌肉注射时，分子量小可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以_淋巴_为主要吸收途径。3．药物代谢的第一相反应包括__氧化____、__还原____、水解。 4．非口服给药中，生物利用度最高的三种给药途径是_静脉注射_ 、______ 、______ 。5．药物动力学的一级速度过程的特点：______；______；一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。6．______ 是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求，______ 已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。 7.血液循环较快的脏器如脑、肾和__________ 等，中等的组织有皮肤和__________ 等，较慢的组织有结缔组织和__________ 等。 8.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的__________ 和药物与组织器官的__________ ，药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的__________ 有关。
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
一、名词解释 1.抑制剂：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强。 2.排泄（excretion）:指药物或其代谢产物排出体外的过程。 3.肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。 4.药物相互作用：是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时，它们之间相互影响，使药物的药效或药动学情况发生变化，导致药物疗效及药物毒副作用发生改变（增加或减少）。 5.生物半衰期：系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。 6.生物利用度：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。 7.药物动力学(Pharmacokinetics)：研究体内动态行为与量变的规律性，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 8.油/水分配系数：是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。 9.肾清除率：在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。（通常指肾脏在单位时间内能将多少容量（通常以ml为单位）血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积（ml）就称为该物质的肾清除率。） 10.代谢：药物在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称为生物转化。 二、填空 1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。 2.生物利用度根据定义有两项参数，包括生物利用度的速度和生物利用度的 程度。 3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。 4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。 5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜，由上皮层、基质层和内皮层组成。 6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是药物中毒。 7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。 8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性降低。
生物药剂学与药物动力学课程章节习题及答案课程学习进度与指导（*为重点章节） 章节课程内容建议 学时 学习指导 第一章生物药剂学概述 1 课件学习，重点掌握生物药剂学等基本概念 第二章* 口服药物吸收 4 课件学习，重点理解生物膜的转运机制，掌握影响药物胃肠道吸收的因素 第三章非口服药物的吸收 2 课件学习为主，熟悉各种给药途径的特点 第四章* 药物分布 2 学习课件，重点理解影响药物分布的因素，表观分布容积的定义及其重要意义 第五章* 药物代谢 2 学习课件，重点理解首过效应定义及其对药物作用的影响，掌握药物代谢反应的类型 第六章* 药物排泄 2 学习课件，重点理解药物肾排泄的机制及肾清除率和肠肝循环 第七章药动学概述 1 学习课件，重点理解药动学模型和参数 第八章* 单室模型 4 学习课件，重点掌握基本理论及药动学参数第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算 第十三章* 药物动力学在临床 药学中的应用 3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法 第十四章* 药物动力学在新药 研究中的应用 3 学习课件，重点掌握
第一章生物药剂学概述 一、学习目标 掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。 二、学习内容 生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。 三、本章重点、难点 生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。 四、建议学习策略 通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解. 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重 现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性 C．饱和性 D.半透性 E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散 B．膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运 B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与 E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性 B．需要载体 C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运
E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤 C．地高辛 D．诺氟沙星 E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠 C．大肠 D.直肠 E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压 B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质 E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B．解离型药物 C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物 14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多 B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成 D.与微粒吸收相关 E．与药物的淋巴转运有关 15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A．药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一 定有利于药物的吸收 E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B．片剂的崩解度 C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E．压片的压力
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型
生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；
生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E. 7.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%？（D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加
第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白
一、药物动力学概述 （1）、药物动力学研究的内容有哪些？ 答：（1）药物动力学的建立；（2）预测不同给药方案下的血浆、组织和尿液的药物浓度；（3）探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系；（4）估算药物和/或代谢物的可能积蓄；（5）探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系；（6）探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布与消除；（7）探讨药物极性因素与药物动力学之间的关系，开发新型给药系统；（8）根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的确定；（9）从药物动力学观点对药物质量进行认识和评价；（10）新药的生物利用度和生物等效性研究。 （2）、简述常用的药物动力学参数及其意义。 答：（1）生物半衰期t1/2：可判断药物在体内的停留时间；（2）消除速率常数K：可衡量药物从体内消除的快慢；（3）表观分布容积V：课评价药物在体内分布的程度，判断药物在体内的积蓄情况；（4）消除速率CL：为K与V的综合参数，具有生理学意义，可判断消除器官的功能；（5）给药曲线下面积AUC：可评价血管外给药物制剂药物在体内吸收总量的大小。 （3）、简述影响药物分布的因素。 答：（1）组织器官血流量；（2）血管的通透性；（3）药物与血浆蛋白的结合率；（4）药物与组织亲和力；（5）药物相互作用；（6）药物理化性质；（7）药物剂型因素。 （4）、建立药物动力学模型有什么意义？一室模型与二室模型有什么区别？ 答：建立药物动力学模型并不具有解剖学和生理学意义，它是将整个机体按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，称为隔室模型。 （5）为什么同一药物在不同的文献报道中会出现不同模型的报到？ 答： （6）药物动力学的速度类型有哪些？简述一级动力学的特点。 答：速度类型有一级速率过程、零级速率过程、非线性速率过程。一级动力学的特点是：（1）药物的生物半衰期与给药剂量无关；（2）一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与给药剂量成正比；（3）一次给药情况下，尿药排泄量与给药剂量成正比。 （7）如何理解表观分布容积中“表观”的含义？表观分布容积有没有上下限？ 答：表观，因为它并不代表有生理意义的真正容积。而它的比值是时间的函数。由于分配容积大小可推测药物在体内分布及结合情况，故它有广泛的实用意义。（Vd）值大，其药理意义是提示该药分布广或者是药物与生物高分子有大量结合，亦或两者兼有之。 （8）如果一种药物分不到一室模型中，是否意味着组织中没有药物？ 答：