阿司匹林作用原理
作者：Lucas Hoffman, MD, PhD
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本文包括：
1. 1. 引言
2. 2. 阿司匹林有哪些作用？
3. 3. 了解更多信息
4. 4. 阅读所有药物类文章
您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过
某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。
您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其
他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每
年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！
在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！”
本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好
处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。
阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是
对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。
早在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载
了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。18世纪，科学
家Reverend Edmund Stone记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）
的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷
阿司匹林作用原理的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。
人体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名
叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria用水杨苷为原料制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。
水杨酸
这些化学物质的副作用在于它们会严重扰乱患者的消化机能。事实上，有些人曾因为大量服用此类化学物质来控制疼痛和肿胀而导致消化道出血。德国人霍夫曼就是其中之一。他患有严重的关节炎，但他的消化系统却无法承受水杨酸的刺激。这引起了他的儿子——德国化学家费利克斯·霍夫曼的注意。费利克斯在一家名叫Friedrich Bayer的公司（拜尔公司）工作，他一心想找到一种对他父亲的胃粘膜不会产生刺激作用的化学物质。他认为水杨酸之所以刺激胃粘膜的原因在于它是酸性物质，于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物，并通过一种乙酰基将其某个酸性部分覆盖，最终将其转化成乙酰水杨酸（ASA）。他发现ASA不仅能退烧、止痛和消除肿胀，而且对于胃部的刺激较小，效果甚至强于水杨酸。
乙酰水杨酸
遗憾的是，霍夫曼却未能等到成名的那一天。他于1897年完成了最初的研究。由于此药物刚刚问世，谨慎保守的老板们没有对其引起足够的关注，他们认为对这种药物所做的试验还不足以证明它的功效。直到1899年，拜耳公司一位名叫Dreser的高级药剂师兼科学家对这种新型药物的效用进行了演示，甚至还给它起了一个新名字：阿司匹林。人们认为该名称源自于一种与玫瑰具有亲缘关系的植物，此类植物能制成水杨酸（除柳木以外，其他一些植物也可以用于制作水杨酸）。于是，拜耳公司接受了这种经过试验检验的药物，并开始对其进行广泛宣传和推广。
在随后的数百年里，这种药物几经沉浮，并至少衍生了两类新药物，同时医学领域还发表了大量有关它的研究论文。仅在过去的五年内就发表了数千份这样的论文。最重要的一篇有关阿司匹林研究的论文发表于20世纪70年代早期，英国科学家约翰·文及其同事在文中向人们展示了阿司匹林作用原理（请参阅以下各节）。为此，他们荣获了1982年的诺贝尔医学奖，约翰本人还被授予英国爵士头衔。
迄今为止，任何人都无法完全弄清疼痛的作用原理。事实上，尽管人们已经掌握了大量与疼痛有关的知识，但随着对疼痛了解的不断深入，问题也随之增多。下面将简要介绍一下疼痛的作用原理。
疼痛实际是大脑的感受。例如，假设您用锤子砸自己的手指（切勿轻易尝试），手指被砸的部位具有神经末梢，它们是关节和皮肤中的微型“探测器”，可感受到热、振动以及与外界事物（如握在手中的鼠标）的轻微接触所产生的各种感觉，当然也可感受到锤子的重击。
每种不同的感觉都有不同的感受器与之对应。手指的受损组织还会释放出一些化学物质，使神经末梢能够感觉到更强烈的撞击，就好像调大音响的音量以便让您听得更清楚一样。这些化学物质中包括一种名为前列腺素的物质，受损组织中正常工作的细胞可通过一种名为环氧化酶-2（COX-2）的酶生成这种化学物质。
由于前列腺素的存在，感受撞击的神经末梢将发出一种很强的信号，该信号依次通过手部和手臂的神经到达颈部，然后进入大脑，大脑随即便可确定该信号意味着疼痛。尽管前列腺素似乎仅对一部分信号（即疼痛）起了作用，但这部分信号却具有重要意义。前列腺素不仅能感受到受损手指的疼痛，还能导致手指肿胀（称为“发炎”），使手指组织浸在血液中含有的某种液体中，这种液体有保护和治疗的作用。请注意，以上过程仅仅是一个简化的疼痛作用过程，实际上此过程中还会涉及到很多其他化学物质，而不仅仅是前列腺素。
上述过程完全可以使您意识到自己的手指已经受伤。疼痛的作用如下：提醒您手指已经受伤，需要悉心处理，并在手指痊愈前不要使用它。有时候，受伤并非是锤子所致，而是由其他原因而引起。例如，有时头痛可能是头部或颈部肌肉因受到挤压而收缩或大脑内的血管痉挛所致。很多人都患有关节炎，即指节或膝盖等关节肿胀疼痛，这些问题不仅使人感觉不适，还可能会造成关节永久损伤。很多女性在经期感到腹部无端疼痛，就是我们通常所说的痛经。这些过程中也有前列腺素的参与。
阿司匹林有哪些作用？
作者：Lucas Hoffman, MD, PhD
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阿司匹林可通过抑制细胞生成前列腺素来缓解疼痛。还记得前面提到的COX-2酶么？它是一种由人体内的细胞产生的蛋白质，用于提取在身体各组织内浮游的化学物质，然后将其转化成前列腺素。
很多完好的组织中均含有COX-2，而受损组织中产生的这种物质更多。阿司匹林可粘住COX-2，使之失去功能；这就好像将自行车锁住一样。自行车因上锁无法运行，同样COX-2因被阿司匹林粘住而失去功效。因此，仅服用阿司匹林并不能治愈疼痛的根源，如头部肌肉紧绷、腹部绞痛或被锤的手指。但它可以减弱通过神经传递到大脑中的信号。
一个有关阿司匹林和其他药物的常见问题是，“阿司匹林如何到达疼痛的部位呢？”其实，它根本不能到达该部位！服用阿司匹林后，它将在胃或消化道的后半段（即小肠）被溶解和吸收。随后，它将进入血液中，从而遍布全身。尽管它遍布了身体的各个部位，但却仅对生成前列腺素的部位（包括受伤部位）起作用。
您可能会问，“既然阿司匹林的功效如此强大，为何要一直服用呢？”这是因为，与所有化学物质一样，人体会消耗它们。消耗过程中，人体的肝脏、胃以及其他器官会将阿司匹林转换为水杨酸。随后，该物质将受到肝脏的作用而慢慢发生变化，肝脏会将其他化学物质粘在水杨酸上，以便肾脏将其过滤出血液，并输送到尿液。整个过程持续四到六个小时，随后您需要再服用一片阿司匹林以保持效果。
阿司匹林遍布人体血液又引发了一个新的问题，即人体有时候还需要前列腺素。例如，胃就需要前列腺素；研究表明，一种名叫COX-1的酶可生成前列腺素，从而保护胃粘膜并使其增厚。而阿司匹林却抑制了COX-1的功效（它抑制了大部分前列腺素的正常生成）。服用阿司匹林后，人体的胃粘膜就会变薄，从而会受到内部消化液的刺激。这可能就是阿司匹林及其同类药物会导致胃部不适的最主要原因（正如霍尔曼所认为的，这不仅是因为其呈酸性）。
COX-2也会对一些功能正常的组织（如大脑和肾脏）起作用，一剂阿司匹林通常不会对这些组织产生较大影响。在身体的其他部位，前列腺素也会对正常的组织（如血液）起到一定的作用。
最近几十年来人们发现，阿司匹林对前列腺素的抑制作用除了可以减轻疼痛、消除炎症以及对胃部产生刺激以外，还会产生其他影响。
例如，某些类型的前列腺素可使血液中的微粒（称作血小板）相互粘结，形成一个血块。通过抑制前列腺素的生成，阿司匹林会降低血块生成的速度。尽管这可能会产生不利影响（例如，对于鼻子流血就很不利，因为这种情况下需要形成血块），但血块有时也会对身体不利。例如，血块会导致向跳动的心脏输送氧气和能量的血管产生阻塞，从而引起心脏病发作。为此，很多成年人都服用阿司匹林来预防心脏病，同时它对那些已经患有心脏病的患者也有一定的疗效。霍夫曼（和拜耳公司）当年肯定没有预料到这个效果。早在古希腊希波克拉底时代，人们就意识到阿司匹林及其同类物具有退烧的功效。这可能是对大脑某个部位（即人们熟知的下丘脑）作用的结果，该部位可以控制温度以及其他身体机能。
如今，研究人员一直不断进行研究，试图找出阿司匹林的其他用途。研究表明，阿司匹林可能有助于治疗眼部白内障、某些癌症、牙龈疾病以及孕期高血压等多种疾病！
同所有药物一样，阿司匹林也并非完美无缺。它会给人体带来一些副作用，这是您和您的医生所不希望看到的结果。其中的某些副作用已在上文介绍过；例如，如果您用锤子将手指锤破并流血，那么服用阿司匹林可能有助于缓解疼痛和肿胀，但伤口可能需要更长的时间才能凝结并停止流血。此外，阿司匹林还会给胃带来严重不适，当患者为了治疗关节炎而大量服用阿司匹林时，这种副作用尤其明显。
研究表明，患有流感、水痘或其他病毒性疾病的儿童服用阿司匹林可能会患上一种致命的疾病，即急性脑病综合征，因此发烧儿童通常不宜服用此药物。
阿司匹林还会改变肾脏产生尿液的方式，可引起某些人呼吸困难（这种情况很少见），过量服用会非常危险。
为了避开这些副作用，化学家们发现了其他一些功效与阿司匹林相似的物质，这些物质对于阿司匹林而言具有扬长避短的作用。例如，布洛芬以及萘普生（商品名分别为美林和甲氧萘丙酸）也有止痛、缓解肿胀及降热的功效，但是它们似乎对血小板的副作用要小。这些药物由于能缓解肿胀，但又不属于甾族类药物（它们是最有效的消炎药物），因此被称为非甾族抗炎药（NSAID）。此外，还有一类与阿司匹林功效类似的药物，包括对乙酰氨基酚（或扑热息痛），它们也有降烧止痛的功效，但对肿胀部位或胃部的刺激性要小于NSAID。
费利克斯?霍夫曼曾肯定阿司匹林对治疗关节炎有很好的疗效。但由于当时只顾忙着向谨慎守旧的老板证明这方面的药效，他又怎么能想到这种药物在今天竟然有救命的奇效，并且药效如此之多呢？因此，当您下次拿出锤子时，请想起霍夫曼，并准备一、两片阿司匹林。一方面对他致以应有的敬意，另一方面也不妨做好砸到手指的万全准备。
有关阿司匹林及相关主题的更多信息，请查看下一页上的链接。
小药片阿司匹林的十大妙用 阿司匹林除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。
6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失
阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因 为本品具有延迟性镇静和 催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林， 对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血 栓药。每日定时长期小剂 量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素 释放和肝糖元合成，遏制肠 内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血 小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷） 的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内障的形成。
阿司匹林的多种作用 阿司匹林除了治疗头痛以外， 在生活中也有让你意想不到的妙用， 我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。 6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌
滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失. 阿司匹林防治五种病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因为本品具有延迟性镇静和催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林，对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血栓药。每日定时长期小剂量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防
阿司匹林片剂的制备实验 Ⅰ 阿司匹林的合成 【目的】1.熟悉酚羟基酰化反应的原理，掌握阿司匹林的制备方法。 2.掌握抽滤装置的安装和操作，并学会利用重结晶纯化固体有机物。 【原理】 【仪器和药品】 仪器：电磁搅拌器，温度计,搅拌子，三口烧瓶，单口圆底烧瓶，锥形瓶，球形冷凝管，直形冷凝管，酒精灯，石棉网，橡皮管，电子天平，胶头滴管，铁架台，量筒，玻璃棒，移液管，烧杯，布氏漏斗，真空泵，滤纸，吸虑瓶，烘箱，熔点仪，T 形连接管等。 药品：水杨酸，乙酸酐，98%浓硫酸，饱和碳酸氢钠溶液，浓盐酸，乙醚，石油醚，蒸馏水，冰块，1%FeCl3等。 【内容】 因最终制备阿司匹林片剂时所需阿司匹林原料量过大，难以一次性合成，故整个合成过程分两批进行（如下），操作步骤相同。 1.新蒸乙酸酐：量取乙酸酐60mL 放入100mL 的圆底烧瓶中进行普通蒸馏，收取 137—140℃的馏分备用。 COOH OH COOH O (CH 3CO)2O H + CH 3 O CH 3COOH +C +浓硫酸 水杨酸 乙酸酐 乙酰水杨酸 80-85℃
2.加料：在250mL 三口瓶中加入34.4g(0.249mol)水杨酸、48mL （0.508mol)新蒸乙酸酐和56滴浓硫酸（约2.8ml ）。 3.酰化反应：振摇三口瓶使水杨酸全部溶解（如不溶解则需补加乙酸酐和浓硫酸）。安装回流装置，在磁力搅拌器中加热控制温度在80—85℃，同时保持低速匀速搅拌，反应20min 后用1%FeCl3检查，当反应液不再呈现紫色时停止反应。反应液稍冷却（50℃以下）后均分成几份倒入各烧杯中，先用100ml 冰水水解过量的乙酸酐，冷却至室温后，即有乙酰水杨酸结晶析出(若不结晶，可用玻璃棒摩擦瓶壁)。然后再加入400mL 冰水，将混合物继续在冰水浴中冷却使结晶完全。抽滤，结晶用少量冷蒸馏水洗涤3次，抽干后将粗产物转移至表面皿上，自然晾干得粗产品，称量。 4.重结晶：将粗产品转移至500mL 烧杯中，搅拌下加入400mL 饱和碳酸氢钠溶液，直至无二氧化碳气泡产生，抽滤，用少量水冲洗漏斗，合并滤液（弃去滤渣）并倒入预先盛有将80mL 浓盐酸和160mL 水配成的溶液的烧杯中，搅拌均匀，使溶液PH 呈弱酸性，即有乙酰水杨酸沉淀析出。将烧杯置于冰水浴中冷却，使结晶完全。抽滤，用冷蒸馏水洗涤2—3次，抽干后，将结晶移至表面皿上，自然风干，称重。 5.粗品精制：将阿司匹林粗品转入250ml 三口瓶中按1g 粗品加入5ml 乙醚,在25 ℃磁力搅拌器中溶解，抽滤去除不溶杂质。然后在滤液中加入等量的石油醚并过量10ml 。（利用乙醚、石油醚能互溶，乙醚不仅溶解石油醚而且能溶解水杨酸和阿司匹林但石油醚只溶解乙醚和水杨酸不溶解阿司匹林的原理将阿司 酒精灯
乙酰水杨酸（阿司匹林）的合成 一、教学要求： 1、通过本实验了解乙酰水杨酸（阿斯匹林）的制备原理和方法。 2、进一步熟悉重结晶、熔点测定、抽滤等基本操作。 3、了解乙酰水杨酸的应用价值。 二、预习内容： 1、 重结晶操作 2、抽虑操作 三、实验操作流程： 水杨酸，醋酸酐浓硫酸摇匀70度左右20min 冷却抽滤粗产物 乙酸乙酯加热趁热过滤 冷却洗涤干燥 乙酰水杨酸 三、实验原理： 乙酰水杨酸即阿斯匹林（aspirin ），是19世纪末合成成功的，作为一个有效的解热止痛、治疗感冒的药物，至今仍广泛使用，有关报道表明，人们正在发现它的某些新功能。水杨酸可以止痛，常用于治疗风湿病和关节炎。它是一种具有双官能团的化合物，一个是酚羟基，一个是羧基，羧基和羟基都可以发生酯化，而且还可以形成分子内氢键，阻碍酰化和酯化反应的发生。 阿斯匹林是由水杨酸（邻羟基苯甲酸）与醋酸酐进行酯化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯，即冬青油（由冬青树提取而得）水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸（水杨酸）与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。反应式为： O OH OH + (CH 3CO)2 3 +CH 3COOH 副反应： O OH OH 2 OH C O O O O H +O H 2O OH OCOCH 3 O OH OH + OCOCH 3 C O O O O H 表1 主要试剂和产品的物理常数
四、实验步骤： 在50mL圆底烧瓶中，加入干燥的水杨酸7.0g（0.050mol）和新蒸的乙酸酐10ml（0.100mol）(思考题1)，再加10滴浓硫酸，充分摇动（思考题2）。水浴加热，水杨酸全部溶解，保持瓶内温度在70℃左右（思考题3），维持20min，并经常摇动。稍冷后，在不断搅拌下倒入100ml冷水中，并用冰水浴冷却15min，抽滤，冰水洗涤（思考题4），得乙酰水杨酸粗产品。 将粗产品转至250ml圆底烧瓶中，装好回流装置，向烧瓶内加入100ml乙酸乙酯和2粒沸石，加热回流，进行热溶解（思考题5）。然后趁热过滤，冷却至室温，抽滤，用少许乙酸乙酯洗涤，干燥，得无色晶体状乙酰水杨酸，称重，计算产率。测熔点（思考题6）。 乙酰水杨酸熔点：136℃。 六、存在的问题与注意事项： 1、热过滤时，应该避免明火，以防着火。 2、为了检验产品中是否还有水杨酸，利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点，用几粒结晶加入盛有3mL 水的试管中，加入1～2滴1% FeCl3溶液，观察有无颜色反应（紫色）。 3、产品乙酰水杨酸易受热分解，因此熔点不明显，它的分解温度为128~135℃。因此重结晶时不宜长时间加热，控制水温，产品采取自然晾干。用毛细管测熔点时宜先将溶液加热至120℃左右，再放入样品管测定。 4、仪器要全部干燥，药品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 5、本实验中要注意控制好温度（水温90℃） 6、产品用乙醇-水或苯-石油醚（60~90℃）重结晶。 七、深入讨论： 1、乙酰水杨酸的应用价值 阿司匹林英文名称： aspirin 其他名称：乙酰水杨酸，醋柳酸。适应症：阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物，能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶，使前列腺素（pge1）合成、释放减少，从而恢复体温中枢的正常反应性，使外周血管扩张并排汗，使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用，并促进人体内所合成的尿酸的排泄，对抗血小板的聚集。适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。 2、乙酰水杨酸其它制备方法 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g 0.045mol)、乙酐(5ml 5.4g 0.053mol)，滴入5滴浓硫酸，轻轻摇荡锥形瓶使溶解，在80~90℃水浴中加热约15min，从水浴中移出锥形瓶，当内容物温热时慢慢滴入3~5mL冰水，此时反应放热，甚至沸腾。反应平稳后，再加入40mL水，用冰水浴冷却，并用玻棒不停搅拌，使结晶完全析出。抽滤，用少量冰水洗涤两次，得阿斯匹林粗产物。 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中，加入25mL饱和NaHCO3溶液，搅拌，直至无CO2气泡产生，抽滤，用少量水洗涤，将洗涤液与滤液合并，弃去滤渣(为何物?)。 先在烧杯中放大约5mL浓盐酸并加入l0mL水，配好盐酸溶液，再将上述滤液倒入烧杯中，阿斯匹林复沉淀析出，冰水冷却令结晶完全析出，抽滤，冷水洗涤，压干滤饼，干燥。 3、阿斯匹林的鉴定 ①外观及熔点 纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图
阿司匹林作用原理 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早 在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。 18世纪，科学家Reverend Edmund Stone 记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人 体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria 用水杨苷为原料 制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。 水杨酸
阿司匹林的十大生活妙用 阿司匹林真有奇效吗？ 最近，微信朋友圈里一条关于长期服用小剂量阿司匹林，可以起到“有病治病，无病强身”之神奇功效的消息，转发率极高。 阿司匹林又名乙酰水杨酸，从发明至今已有百年的历史，最初只是作为一种解热镇痛以及抗风湿药，1974年其在预防心脏病方面的功效得到证实，人们发现了它还有抑制血小板的作用，又奠定了它在心血管疾病预中的重要地位，临床用于预防心脑血管疾病的发作如预防心肌梗塞、中风、术后血栓的形成，因此也被称为“万灵药”。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下几种情况服用 阿司匹林来预防心血管病： 一是患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：年龄在50 岁以上；具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；糖尿病。二是40岁以上的Ⅱ型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：有早发冠心病家族史（直系亲属男<55岁、女<65岁发病史）；吸烟；高血压；超重与肥胖，尤其腹型肥胖；白蛋白尿；血脂异常者。
三是10年缺血性心血管病风险>10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者：血脂紊乱；吸烟；肥胖；>50岁；早发心血管病家族史。对于没有心脑血管疾病风险的普通人，意图通过服用阿司匹林来益寿延年，这种做法是不科学的。 此外，阿司匹林的优点很多，但阿司匹林绝对不是保健品。不能盲目的使用，如因治疗确实需要使用，请在医生指导下服用，且在服用过程中应观察是否出现异常，必要时及时咨询医生。 心梗，口含两片阿司匹灵、千万别躺下！ 今年2月初，我突然第二次脑梗，左腿完全没有知觉。患病的前几天，中学同学发给我一篇文章，讲可能患心梗、脑梗的人在床前放两片阿士匹灵和一杯水。于是我马上服了2片阿士匹灵（100㎎片）喝一杯水（看表时间下午6点），坐床上等结果，过一会左腿能动了，完全恢复正常（时间下午6:30分）。各位同学，我们都老了，难免突然得病，把我的亲身体验告诉大家，说不定谁就用的上。祝各位身体健康。 这份邮件是阿根廷心脏学院院长，一位心脏外科权威Serra 医师的太太发给我的。我转发给你...很有意思的。～请你也转发给别人～阿司匹林 和水化开两颗阿司匹林：为什么要放两颗阿司匹林在床头柜上？非常重要！一个值得重视的关于心肌梗塞的小提要。请
阿司匹林在生活中的15个妙用 地球人都知道，阿司匹林用于止痛、解热和消炎。由于是一种非专利药物，很多厂商将生产阿司匹林视为理所当然。但一些人也对服用阿司匹林感到恐慌，原因在于人们一般认为这种非专利药物会产生可怕的副作用——导致雷尔氏综合症。虽然安全性可能无法与处方药相提并论，但人们仍有很多理由购买阿司匹林。令人感到惊讶的是，很多理由与治疗疾病和缓解疼痛无关。 除了被用作止痛药和退热药外，阿司匹林还有很多令人意想不到的用途。你可以将它用作粉刺祛除剂、洗发水补充物，甚至一种园艺用剂。下一次购买阿司匹林时，你不妨就将它放进浴室或者园艺工具旁边，而不是药箱。以下是阿司匹林的15个妙用： 1. 治疗粉刺 首先将一片或者两片阿司匹林捣碎，而后加入少量水混合。一切准备妥当后，你就可以把它们敷在粉刺上。两分钟之后，再用水和洁肤液清洗。清洗后，你的粉刺将变得更加干瘪并且以更快的速度从脸上消失。 2. 治疗昆虫咬伤 被昆虫咬伤的症状是红肿、发痒，有时还伴随一种灼热感。你可以用阿司匹林清除这些恼人的伤口，方法与治疗粉刺一样。不管是被蚊子叮伤还是被蜜蜂蜇伤，阿司匹林都能让伤口逐渐消失。
3. 祛污洗手液 如果将柠檬的酸性与阿司匹林的祛污特性结合在一起，你便得到一种效果相当不错的祛污剂，祛除手上的烟渍、咖啡渍和草渍。具体方法是：将几片阿司匹林捣碎而后与柠檬汁混合。一切准备停当之后，你就可以用这种自制祛污洗手液，清除手上不雅观的污渍。 4. 土壤调理剂 大量真菌存在会影响土壤肥力，同时还会与园内植物争抢营养。通过向土壤喷洒阿司匹林溶液，你便可以清除园内真菌。值得注意的是，你只能使用少量阿司匹林，大量喷洒会影响植物生长。最完美的比例是1片阿司匹林兑1夸脱（相当于1升）水。 5. 祛除头屑 头屑不仅让你的头皮发痒，同时还会影响你的形象，尤其是穿深色外衣的时候——要知道，谁也不想让人看到自己的头屑像雪片般飘落。为了祛除头屑，你不妨求助于阿司匹林，具体方法是：将两片阿司匹林捣碎而后与洗发水混合，最后再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约两分钟时间，让它们依附在头皮上。之后用水清洗，而后再用洗发水洗一次头发。在完成这一程序之后，头屑便会消失或者减少。 6. 遮住唇印 唇印经常让人陷入尴尬。那么如何遮住这个与爱人激情后的“产物”呢？答案很简单，只需在唇印处涂抹阿司匹林溶
“阿司匹林”和“酵母片”的美容妙用 爱美的女孩们可又能好好地享受美丽了，因为在我们的日常生活中，有许多自然而又有效的皮肤“整治专家”，可以随手“猎”来，让我们的肌肤绽放美丽的光彩，令我们可以轻轻松松的做一个美颜娇柔的靓丽女人。 艾芯从来不是一个藏匿私心的人，所以一旦手里又有了好的东西，就一定会拿了出来和大家伙一同分享，尤其是涉及到女人的美丽。因为在我的心里有一个小秘密，那就是希望天下的花儿都能锦绣争艳！嘻嘻，如果你也心动了，就赶快行动起来看看艾芯为大家整理的一些美丽秘籍吧！ 一、重识“阿司匹林” 地球人都知道“阿司匹林”是一味药剂，它最主要作用应该是活血化淤，增加血管的血流量、降低血小板的聚集、促进血液循环；如果把它放进插花的水里，就可以延长花儿的绽放时限。 但是，“阿司匹林”还可以延长女人的美丽，就少有人知了！ 你知道其中的奥秘吗？不知道也不用急，艾芯会在下面这款由“阿司匹林”为主料制成的面膜中一一的告知你，嘻嘻嘻，来吧！ 首先我们来重新认识一下“阿司匹林”： 阿司匹林其实是beta_hydroxyacid，一种非常温和的水杨酸。这是一种几乎在化妆品里都常见的成分，只要掌握好比例，就会让你的皮肤红润、光滑、滋润，最具功效的是它能够让你和暗淡粗糙的皮肤，以及痘印说拜拜。 “阿司匹林”面膜做起来十分的简单易行，我们可以先把5片阿司匹林仔细地碾成碎碎的粉末（药片要磨得越细越好，否则颗粒粗了会擦痛了皮肤），然后加一小勺清水调和，再敷于脸上，等20分钟后再冲洗干净，一周两次即可。 制成面膜后阿司匹林中的水分会被皮肤吸收，皮肤细胞中会充盈了水分，让你拥有水样的柔嫩与盈白剔透。 除了兑水成膜，阿司匹林还可以和其他的一些天然健康品配制成多款面膜。你看：
阿司匹林的制备 一、实验目的： 1、了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。 2、通过阿司匹林制备实验，初步熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。 3、巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。 4、了解合成中的副产物以及相应的除杂方法。 5、了解阿司匹林合成中可使用的催化剂 二、实验原理： 阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂, 与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点： 1）收率较低（65%~70%）,腐蚀设备,有排酸污染； 2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性, 反应要严格控制其加入速度和搅拌速度, 否则会导致反应物碳化； 3）粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化, 引起产品成色不好；4）产品不能加热干燥, 否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。 因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸必要的，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。 酸性催化剂 酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基, 即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强, 氢质子流动性越好, 越易于催化酯基的生成, 但在乙酰水杨酸的合成中, 催化剂酸性太强, 也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础, 人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究, 取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等。
昆明冶金高等专科学校 毕业论文 论文名称浅谈阿司匹林 学生姓名 学号 学院化工学院 专业生物化工工艺 班级生化1110 指导教师
阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。 关键词：阿司匹林：合成：水杨酸
摘要 (1) 1 引言 (1) 2 阿司匹林认识及发展 (1) 2.1阿司匹林的简介 (1) 2.2阿司匹林认识过程 (2) 3阿司匹林的作用 (4) 3.1 镇痛、解热 (4) 3.2 消炎、抗风湿 (4) 3.3 关节炎 (5) 3.4 抗血栓 (5) 3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5) 3.6 抗生素所致听力障碍 (6) 3.7 老年痴呆症 (6) 3.8 降血糖作用 (6) 3.9 糖尿病引发的心脏病 (6) 3.10 白内障 (6) 3.11 注意事项 (7) 4 阿司匹林的药物毒性 (7) 5 市场前景 (8) 6.1国外市场发展稳定 (8) 6.2国内市场前景光明 (9) 6 结语 (9) 致谢 (10) 参考文献………………………………………………………………‥11
1 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。 2 阿司匹林认识及发展 2.1阿司匹林的简介 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 化学普通命名法：乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid 化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2] 分子量：138.12 结构式： 密度: 1.35g/cm3
阿司匹林得作用机制及相关临床问题 首都医科大学附属北京同仁医院作者：史旭波胡大一200８-７－１4 由于在损伤得血管内皮具有黏附与聚集得能力,血小板就是 生理性止血与动脉粥样硬化血栓形成得核心参与者。动脉粥样硬化斑块得突然破裂所引发得血小板黏附与聚集及凝血系统得激活,就是机体维护脉管系统结构完整性得一种生理性防护反应,但过度得反应所产生得闭塞性血栓可以导致组织一过性缺血甚至坏死。目前得抗血小板药物从不同得环节干扰了血小板得活化或聚集,从而显著减少临床血栓事件。阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估,抗栓试验协作组对超过100个随机临床试验所做得荟萃分析显示,阿司匹林可以使血管性死亡减少1５%、非致命性血管事件减少30%。 １阿司匹林得作用机制?细胞中得花生四烯酸以磷脂得形式存在于细胞膜中。多种刺激因素可激活磷脂酶A,使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。游离得花生四烯酸在(COX)得作用下转变成前列腺素G２(ＰGG2)与前列腺素H2(ＰGＨ2)。在体内有两种同工酶:COX-1与COＸ-2,两者都作用于花生四烯酸产生相同得代谢产物PGＧ2与PGH2。COX-1就是结构酶,正常生理情况下即存在,主要介导生理性前列腺素类物质形成。COＸ-2就是诱导酶,在炎性细胞因子得刺激下大量生成,主要存在于炎症部位,促使炎性前列腺素类物质得 合成,可引起炎症反应、发热与疼痛。血小板内有血栓素A2(TXＡ２)合成酶,可将CＯＸ得代谢产物ＰＧH２转变为TＸA2,有强烈得促血 小板聚集作用。血管内皮细胞含有前列环素(PGＩ２)合成酶，能将COX得代谢产物PGH２转变为PGI2，它就是至今发现得活性最强得内源性血小板抑制剂,能抑制AＤP、胶原等诱导得血小板聚集与释放。血小板产生TＸＡ２得与内皮细胞产生ＰGＩ２得之间得动态平衡就是机体调控血栓形成得重要机制。?阿司匹林可使COX丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物得结合,导致ＣＯＸ永久失活,血小板生成TＸA2受到抑制。血小板没有细胞核不能重新合成酶,血小板得CＯX一旦失活就不能重新生成,因此阿司匹林对血小板得抑 制就是永久性得,直到血小板重新生成。血小板得寿命约７～１０天,每天约有10％得血小板重新生成，每天1次得阿司匹林足以维持对血小板TXA2生成得抑制。内皮细胞就是有核细胞,失去活性得可在数小时内重新合成。总体来说阿司匹林可充分抑制血小板具有促栓活性得TXA２得合成,而对内皮细胞具有抗栓活性得PＧＩ2影响不大。因此小剂量得阿司匹林发挥得就是抗栓作 2阿司匹林得药物代谢动力学?非用。? ?
阿司匹林肠溶片临床应用新进展 “阿司匹林”自问世以来，因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效，被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病，为无数患者送去了福音。神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药，具有优良的品质和可靠的疗效，多年来深受广大患者的信赖和推崇。据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展： 糖尿病引发的心脏病：凝血素具有促进血小板凝集之作用。目前，研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。据统计，糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病，部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44%，而患有糖尿病的男性，其心脏病发病率的下降幅度更为明显。因此，美国糖尿病协会建议：成年糖尿病患者，应服用小剂量阿司匹林，经减少心脏病的发生。 老年痴呆症：纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士，是精神学、神经学及流行病学三栖教授，他研究发现，大脑内发生的炎症，对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用，而按时服用抗炎药物（如阿斯匹林）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 癌症：十几年来，科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面
的研究。米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席，他说：诸多试验显示，非类固醇类抗炎药物（包括阿司匹林）具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。 冠心病发作：阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作，而且还可以用于心脏病发作时的急救。翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究：涉及对象为17，187名患者。研究表明，在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者，其死亡率减少了23%。冠心病发作时，延迟时间愈长，心肌受损的范围就愈大。因此，心脏病专家建议说：冠心病一旦发作，应立即咀嚼两片阿司匹林，因为嚼服比吞服吸收更迅速。 哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究，对90，000多名女护士进行长期研究后发现：那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士，患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%，用药时间超过20年以上者，发病率危险性下降44%之多。 抗生素所致听力障碍：研究表明，在使用氨基糖类抗生素时合用阿司匹林，会防止吸力损害的发生。氨基糖类抗生素于进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质不稳定，能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物进行的初步研究显示：阿司匹林被分解后，变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。 专家建议：为安全起见，开始每日服用阿司匹林肠溶片防病保健
阿司匹林是个常用常新的药物，除了可以治疗头痛以外，在生活中也有让你意想不到的妙用，我们不妨了解一下。 1、去头屑：把两片阿斯匹林捣碎放入洗发水中，使用这种混合洗发水洗头后，头屑会逐渐减少。 2、治疗粉刺：将片剂的阿司匹林捣碎成粉末，之后用清水调匀，敷在粉刺上2分钟左右后清洗，粉刺将从脸上快速消失。 3、保持插花的新鲜：从花店里买来鲜花后，在花瓶的清水中放入两片阿司匹林，便可保持鲜花常开不败。 4、祛除血渍：将阿司匹林捣碎后用清水调成阿司匹林溶液，之后用该溶液洗衣，衣物上的血渍即可轻松祛除。 5、除老茧：手脚等部位的老茧是不是让你觉得难看，可以用6片阿司匹林捣碎，然后与半匙“清水+柠檬汁”混合，将混合物敷在老茧处，用温热布包好，15分钟后摩擦生茧部位即可轻松除茧。 6、消灭真菌：将阿司匹林粉末与爽身粉混合，之后将其敷在真菌滋生处，每天两次可以有效消灭真菌。 7、活化土壤：在植物的土壤上喷洒少量阿司匹林溶液可消灭土壤与植物争抢养分的真菌，但要注意不可过量。 8、遮住吻痕：如果爱人不小心把吻痕留在身上，在吻痕处抹点阿司匹林溶液后，用眼药水清洗剂可清除较浅的痕迹。 9、治疗蚊虫叮咬：被蚊虫叮咬后，用阿司匹林溶液擦在伤处，可以消肿。 10、祛疣：疣（俗称瘊子）是很恼人的皮肤累赘，将阿司匹林捣碎后敷在疣上，然后用胶布贴住，经过一段时间，疣会慢慢消失 重新认识《阿司匹林》－非常重要的呦 阿司匹林防治五种老年病 （一）失眠：据报道，阿司匹林对偶发性失眠有良佳效果。这是因为本品具有延迟性镇静和催眠的作用。因此，每晚睡前口服５０毫克肠溶阿司匹林，对偶发生失眠的老人可获良效。 （二）心肌梗死及脑中风：阿司匹林是一种重要的抗血小板和抗血栓药。每日定时长期小剂量（２５～５０ｍｇ）口服本品，可预防心 肌梗死和中风。因本品具有抑制血小板聚集和减少血栓形成之作用。 （三）糖尿病：本品能增加体内胰岛素的含量，促进内源性胰岛素释放和肝糖元合成，遏制肠内吸收葡萄糖，使机体组织对葡萄糖的吸收增加，从而阻止血小板凝集和ＡＤＰ（二磷酸腺苷）的释放，降低空腹血糖水平，改善患者的糖耐量。 （四）白内障：每日口服小剂量５０毫克的肠溶阿司匹林，可延缓和预防老年白内障的形成，可使部分病人避免手术。而阿司匹林能延迟和抑制晶状体蛋白变性，预防和延缓白内
阿司匹林作用原理 作者：Lucas Hoffman, MD, PhD （本文为博闻网版权所有, 未经许可禁止以任何形式转载或使用。违者必究。） 本文包括： 1. 1. 引言 2. 2. 阿司匹林有哪些作用？ 3. 3. 了解更多信息 4. 4. 阅读所有药物类文章 您有过头痛的经历吗？也许有过，几乎所有人都会偶尔出现头痛。您也许还曾服用过 某种药物来缓解头痛。这种药物很可能是阿司匹林的同类药物。 您还可能曾经服用过阿司匹林或其同类药物来治疗其他疾病，如发炎（关节或身体其 他部位出现肿胀）或发烧。但您是否知道，为了治疗这些疾病以及许多其他疾病，每 年人们要服用约800亿片的阿司匹林？例如，有数百万人服用阿司匹林来预防心脏病！ 在很多情况下，医生会对您说“服上两片阿司匹林，明早给我打电话！” 本文中，卢克?霍夫曼博士将对阿司匹林进行详细介绍。您将了解到阿司匹林的众多好 处以及某些副作用！您还会明白为什么拜耳公司称阿司匹林为“创造奇迹的特效药”。 阿司匹林是水杨酸盐（见下面的化学性质和结构）类化学物质的成员。几个世纪以来，凡是 对医学感兴趣的人都听说过此类化学物质。 早在公元前五世纪，西方医学奠基人之一、最著名的医学专家希波克拉底，曾在医书中记载 了一种从柳树皮中提取的苦涩粉末，这种粉末具有缓解疼痛和退烧的功效。18世纪，科学 家Reverend Edmund Stone记载了用柳树皮和柳木成功治愈疟疾（症状为发烧并伴有疼痛） 的病例。在对柳树皮进行化学物质探测的过程中，科学家们发现柳树皮含有一种名为水杨苷 阿司匹林作用原理的物质，该物质具有以下特点：（1）味道苦涩，（2）可治疗发烧和疼痛。 人体摄取这种化学物质后，可将其转化为另外一种化学物质，即水杨酸。 1829年，一位名 叫勒鲁的药剂师指出，水杨苷是柳木中含有的一种活性成分。多年来，人们利用大剂量水杨酸（最初由意大利化学家Piria用水杨苷为原料制成）及化学性质与其近似的物质来治疗关节炎等疾病引起的疼痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。
近年来阿司匹林被发现的新作用及副作用 【摘要】目的探讨近年来阿司匹林的新作用和副作用。方法从阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用、预防和降低癌症危险、增强机体免疫力和抗衰老作用。增强机体免疫力和抗衰老作用以及副作用几个方面进行分析。结果阿司匹林被广泛应用在预防心血管系统疾病中，其最基本的药理作用是解热镇痛和控制炎症。结论在认识阿司匹林的新用途时，也要对其副作用有充分的认识，不可滥用。 【关键词】阿司匹林；新作用；副作用 阿司匹林的用途可谓是相当的广泛，其中最基本的、最常用到的药理作用就是解热镇痛和抗炎作用。其中解热镇痛所对应的症状有头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等等；抗炎作用所对应的症状就是风湿热和类风湿关节炎。而在最近几年内，随着医药的快速发展，阿司匹林被临床所应用的作用已不仅仅是解热镇痛和抗炎作用，越来越多的新作用被发现，但随之发现的也有不可避免的副作用，现针对阿司匹林的新作用和副作用的报告如下。 1 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的应用 阿司匹林对急性缺血性脑卒中（即脑中风）的治疗有显著的效果，是所有治疗缺血性中风的药物中，最有效、临床上最值得广泛应用的。临床结果证实，在缺血性中风患者病程2～4周的过程中，如果使用阿司匹林治疗时，会降低因缺血性中风引起的死亡率和复发率，与以往的数值相比少了近11%。还有很多文献报道指出，在心血管病高危患者中，阿司匹林长期治疗能够使严重心血管事件发生率降低约1/4，其中非致死性心肌梗死的危险降低1/3，非致死性脑卒中的危险降低1/4，严重心血管事件病死率降低1/6，阿司匹林在心血管疾病防治中的重要作用正在得到重视。 2 预防和降低癌症危险 2. 1 降低结肠癌的危险美国某家医院中心出具的一项研究表明，阿司匹林合并用药也会气道很好的治疗作用。如这个研究中心对所收治的1.5万名心脏病患者进行的3次研究中，得出的结果数据显示，阿司匹林和降低胆固醇药物“斯塔丁”联合应用，能够杀死患者体内较早出现的癌细胞。另外，为证明能够有效的治疗直肠癌，还对1000名结肠癌患者进行试验，结果显示，加用阿司匹林后明显降低了结肠癌的死亡率，与以往数值相比少了19%。 2. 2 长期服用阿司匹林可减少胃癌、乳腺癌风险研究员阿司匹林现在就用来治疗癌症，还不是很现实，但是已有资料中也显示出，那些患有胃癌和乳腺癌的患者在使用阿司匹林后能够有效降低发病率和死亡率。如：香港大学通过2831项例胃癌患者的临床观察，长期注射阿司匹林等非甾体类抗炎注射剂的患者的死亡率比未注射阿司匹林的患者的死亡率降低22%；英国研究机构对8000
阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），化学名.（/乙酰氧基）苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末，熔点135-140℃，无臭或略带醋酸味，水中微溶，乙醇中易溶，氯仿或乙醚中溶解，遇湿气缓慢水解生成水杨酸，具弱酸性，最稳定ph值。阿司匹林可由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐经酰化制得。在生成阿斯匹林的同时,水杨酸分子之间发生缩合反应,生成少量的聚合物。副产物不溶于碳酸氢钠溶液,由此可提纯阿斯匹林。实验过程中,阿斯匹林产量少,并且不易结晶析出,常常须采用摩擦杯壁、加入晶种、浓缩溶液等办法才析出晶体,实验现象成功率低,同时需要较长的处理及静置时间。 阿司匹林的制备 实验室制备阿司匹林 本实验以浓硫酸为催化剂,使水杨酸与乙酸酐发生酰化反应,制取阿斯匹林。由于水杨酸中的羟基和羧基能形成分子内氢键,反应必须加热到150~160℃。不过,加入少量的浓硫酸或浓磷酸过氧酸等来破坏氢键,反应温度也可降到60~80℃,而且副产物也会有所减少。原理如下： 水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物: 酰化反应 在100 mL干燥的园底烧瓶中加入4 g水杨酸、10 mL乙酸酐和10滴浓硫酸,采用搅拌使水杨酸尽量溶解,然后在水浴上加热,水杨酸立即溶解。如不全溶解,则需补加浓硫酸和乙酰酐。保持锥形瓶内温度在70℃左右。安装回流装置水浴加热,控制温度在80~85℃,同时保持低速匀速搅拌, 20 min后停止加热。反应液稍微冷(50℃以下)却缓慢加入15 mL冰水用来水解过量的乙酸酐,冷却至室温,再将反应液倒入50mL冰水的锥形瓶,即有乙酰水杨酸析出,将锥形瓶置于冰水浴中冷却,使结晶完全析出。 产品的提纯 ( 减压过滤:用滤液淋洗锥形瓶,直至所有晶体被收集到布氏漏斗,每次用少量冷水洗涤结晶3次,减压过滤,即得到粗产物。产品重结晶:将粗产物转移至烧杯,在搅拌下加入饱和碳酸氢钠
阿司匹林的药理特性及临床应用要文波（电子信息与电气工程学部 1108班 201181377） 摘要：阿司匹林属于解热镇痛药，尽管运用于临床已有百余年，但有关其药理特性及临床应用的研究一直在进行。 关键词：阿司匹林：作用机理：临床应用 引言：阿司匹林问世之初主要用于止痛、退热的治疗，后广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病的治疗，现如今逐渐转变到用于抗血栓，尤其在心血管事件的二级预防中应用最广，减少了大约25%的心血管事件的发生。因此，对于阿司匹林的研究有着深远的历史和现实意义。 1阿司匹林的药理特性与机理 1.1药理特性 阿司匹林Aspirin化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸（2-（Acetyloxy）benzoic acid）。又名：乙酰水杨酸。此品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。Mp.135～140℃。 Aspirin呈弱酸性，pKa为3.49，解热镇痛作用比水杨酸钠强，而且其副作用较低。 Aspirin 还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有强效的搞血小板凝聚的作用，因此现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。近来研究还表明：Aspirin 和其它非甾体抗炎药对结肠癌也有预防作用，而且其应用范围还在不断被拓展。Aspirin的副作用主要有对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起十二指肠出血等症。这主要是由于游离羧基存在的关系。因此将Aspirin制成盐、酰胺或酯。 虽然人们一直努力去寻找“更好”的Aspirin，但尚未发现一种优于Aspirin 的药物。通过构效关系研究，人们得到如下结论：阴离子是活性的必要结构，如果酸性降低，虽保持其镇痛作用，但抗炎活性减少。置换羧基成酚羟基可以影响疗效和毒性。羧基与羟基的位置若从邻位移到间位或对位，可使活性消失。 Aspirin水解生成Salicylic Acid较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。水溶液变化更快。其原因是由于分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。Aspirin 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。 1.2机理 1.21阿司匹林防癌机理 研究显示，阿司匹林有抑制炎症蛋白质的作用，在肠癌、乳腺癌等实体癌症中，这类蛋白质的水平通常都很高。2006 年10 月美国《FASEB》杂志上刊登的一项研究揭示了阿司匹林抑制癌症的重要线索：阿司匹林能抑制肿瘤形成新的血管，使肿瘤不能生长。以往的研
阿司匹林的研发历史与作用机理概述 赵珍 （东北师范大学城市与环境科学学院，中国长春130024） 摘要：阿司匹林从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸，直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域，一路走来已有百余年的历史。阿司匹林具有各种药用价值，具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的传统药理作用。并且在人类对阿司匹林不断的认识过程中发现了其新的药效，如今，阿司匹林已经被广泛应用于临床。本文在总结前人经验的基础上，主要针对阿司匹林的研发历史和作用机理进行简要的论述。以便人们能够更合理的利用阿司匹林，发挥其最大的效用，为医疗领域某些疾病的防治提供依据。 关键词：阿司匹林；研发历史；作用机理；医疗 1.引言 阿司匹林，又名乙酰水杨酸，为较温和的解热镇痛药，有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝聚的作用，临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌梗塞、减少心律失常的发病率和死亡率。阿司匹林已应用百余年，也是评价和比较其他药物的标准制剂。由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，因此，一直受到人们的重视，随着人们对其药理作用的深入了解，临床应用范围也在逐渐扩大。 2.研发历史 2.1 历史背景 阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物。早在200多年以前它们的抗高热效应就得到了公认。人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效，直至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸，由此解开这个千年之谜。1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。 根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。在阿司匹林的发明中，阿图尔·艾兴格林功不可没。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。 2.2 研发过程 公元前5世纪，古希腊人使用柳树皮提取物缓解疼痛和发烧；1763年，英国人使用柳树皮提取物缓解疟疾引起的发烧疼痛等症状；1828年，意大利和法国化学家从柳树皮中分离得到了其有效成分水杨酸；1838年，意大利化学家将结晶水杨酸加工成水杨酸；1875年，