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抗心律失常药物的选用
一、抗心律失常药物及其分类目前常用的是改良的Vaughan williams 分类法（1984），按细胞电生理和临床应用分成四类，并将Ⅰ 类分成三个亚类。
第Ⅰ 类：
膜抑制剂。
主要降低心肌细胞对钠离子的通透性，使心肌动作电位 0 相上升速度及幅度降低，从而减慢传导，同时使膜反应性降低，有效不应期延长，也降低起搏细胞 4位相的坡度，从而降低自律性，该类又分为三个亚类。
Ⅰ A 类：
奎尼丁、普鲁卡因酰胺，双异丙吡胺、安搏律定、安它唑琳、缓脉灵、吡呱醇（Pirmenol）、环苯唑啉（Cibenyoline）等。
Ⅰ B 类：
利多卡因，慢心律、室安卡因、苯妥英钠、乙吗噻嗪。
Ⅰ C 类：
英卡胺、氟卡胺、劳卡胺、心律平及 Indecainide。
第Ⅱ 类：
肾上腺素能受体阻滞剂，主要作用为阻断或减弱交感神经对心肌的兴奋作用，包括心得定。
氨酰心安、美多心安、心得平等。
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第Ⅲ类：
动作电位延长剂。
延长心肌细胞动作电位时间及有效不应期，包括胺碘酮，溴苄胺、甲磺胺心定(sotolol)等。
第Ⅳ类：
钙拮抗剂。
抑制心肌细胞钙慢通道，阻止钙离子流入主要对慢反应纤维起作用。
包括异搏定、硫氮卓酮。
其它药物：
包括腺苷（Adenosine）、三磷腺苷、洋地黄、钾盐、异丙肾上腺素等。
以上仅是根据主要的电生理作用来分的，而有些药物可有多种电生理作用，如胺碘酮不仅具有第Ⅲ类的作用，而且有第Ⅰ 类的钠通道阻滞作用，溴苄胺及甲磺胺心定属第三类药物，亦具有Ⅱ 类药的作用。
二、常用的抗心律失常药物（一）奎尼下（Quinidine）用于各种过早搏动，心动过速以及心房颤动，心房扑动的复律。
目前主要用于房颤、房扑复律以及电复律后维持窦性心律之治疗，有时亦用于某些顽固性室上性或室性快速心律失常而用其它药物难以控制者。
房颤复律多口服 0.2g 每 2 小时一次，共 5 次，如无效逐渐
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 增加 0.1g 的剂量，一般最多用到 0.4g 每二小时一次，避免发生严重副作用。
本药疗效显著，但安全范围小,主要问题为发生奎尼丁昏厥，为室速或室颤所致，多数学者认为其发生似与剂量无关，小剂量亦可发生，而可能与低钾、心功能差，对本药敏感等因素有关。
（二）普鲁卡因酰胺（Procainamide）对室上性、室性心律失常均有效，主要用于以难治性室速、预激综合征合并房颤。
静脉给药 0.1 克加 5％葡萄糖 20ml 缓慢推注 5 分钟， 5－10 分钟注射 1 次，总量不超过 1 克；也可静脉滴注。
应在心电监护下进行，并密切观察血压。
应用时应谨慎。
有时也用于治疗顽固性室早，用量每日 4 次，每次 0.25～0.5 克，但不宜长期维持，因用药几月后有近三分之一病例发生狼疮综合征。
（三）双异丙吡胺（Disopyramide）作用类似奎尼丁，可用于室性与室上性心律失常，有效率为 75－80％，口服 100－150mg，每日 4 次，常见副作用是由抗胆硷作用引起的排尿困难，口干和视力模糊等。
负性肌力作用显著、故不能轻易和阻滞剂，异搏定同用。
对心衰、青光眼、尿潴留、传导阻滞，病窦综合征等应禁忌或慎用，孕妇亦不宜用。
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（四）安搏律定（茚满丙二胺 Aprindine）对室性与室上性心律失常均有效，本药的毒性作用剂量和治疗剂量很接近，用量应小， 25－50mg，每日 2 次。
神经系统副作用常见，包括头晕、颤抖、复视、癫痫样抽搐等，可在其它药无效时选用。
（五）利多卡因(Lidocaine）本药对频发室早、室速、室颤均有效，包括急性心肌梗塞、洋地黄中毒、手术引起者，并可提高室颤阈，室颤电击不能复律者可用利多卡因后再电击，可能复律。
静脉给药，先给负荷量 50－100mg， 5－10 分钟酌情给 50mg，第一小时不超过300mg，维持量 1-3mg/分。
本药毒副作用小，用药过大时可引起嗜睡、肌肉颤动，抽搐，甚至窦性静止，房室阻滞。
心衰、肝功能损害及老年人应酌情减量。
（六）慢心律(Mexiletine）作用与利多卡因相似，但可口服。
主要用于室早与室速。
口服剂量为 0.1～0.2g，每 6－8 小时一次，静脉内可首次在15－20 分钟内滴注 100－200mg，以后 2－3 小时内给 200mg。
副作用较轻，主要副作用有恶心、呕吐及运动失调、颤抖、头晕、视力模糊等神经系统症状。
（七）室安卡因（Tocainide）作用也类似利多卡因，主
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 要用于室性心律失常，口服剂量 0.3-0.6g ，每 8－12 小时一次，副作用轻，与慢心律者相似。
（八）苯妥英钠（Diphenylbydantion）目前主要用于洋地黄性反应引起的异位心律。
静脉内每次用 100－125mg， 3－5 分钟内缓慢注入，每隔 5－10 分钟可重复，共 3－4 次。
快速静脉内给药可引起低血压与虚脱，甚至死亡，应特别注意。
（九）乙吗噻嗪（Ethmozine）是一种吩噻嗪类衍生物，适用于各种过早搏动，阵发性室上速或短阵室速的转复或使心室率减慢，多用于口服，每日 400－800mg ，分 3－4次服。
静脉内给药为 1.8mg/kg 稀释于葡萄糖盐水 20ml 中， 5－10 分钟注入。
副作用小，主要为头晕、恶心、纳差、亦可引起窦房阻滞。 P－R 延长及 QRS 增宽，停药后即可消失。
房室阻滞、窦房阻滞、病窦综合征、肝肾功能异常者慎用。
（十）心律平（Propafenone）药物作用与奎尼丁相似，但较奎尼丁作用强，并有轻度抗交感和慢通道阻滞作用，可用于治疗复发性室上性及室性心律失常；可使部分房颤转复，并可预防其发作；可阻断附加束折返，对预激综合征合并房颤或室上速亦有较好效果对于交感神经兴奋有关的心律失常更为有效。
口服剂量为 150mg，每日 3－4 次，维持量 150mg，每日 2
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－3 次，静脉内每次 70mg 葡萄糖 20ml，本药一般耐受良好。
主要副作用为胃肠道症状，头痛、眩晕、味觉障碍等；心血管系统不良反应，主要引起传导障碍，包括房室或束支传导阻滞、窦性停搏等。
静脉注射偶可引起血压明显下降。
本药对心肌有抑制作用，左心功能不良者可诱发和加重心衰，故有心功能不全，低血压、传导阻滞者应禁用或慎用。
（十一）氟卡胺（Flecainide）为－高效抑制室早药，对房早较差。
终止和防止室上速、室速发作的疗效可靠，控制房扑、房颤发作的疗效较差，预防发作有效。
能明显延长旁路的有效不应期和抑制旁路的逆向传导，是治疗预激综合征伴快速心律失常极有前途的药物，口服剂量 100mg，每日 2 次，可渐增，不超过 300－400mg/天，静脉滴注 2mg/kg。
本药有轻度负性肌力作用和使心肌不应期延长， P－R 延长，QRS 增宽，对原有左房室功能不良者可加重心衰，偶见致心律失常作用，其它副作用有腹痛、腹胀、头痛、嗜睡、口干、恶心、呕吐等。
（十二）受体阻滞剂主要是阻断或减弱交感神经对心肌的兴奋作用，适用于顽固性窦速、室上性过早搏动、心动过速、减慢房颤的室率，可与地高辛合用。
对运动或兴奋使心率增快时发生的室早或室速也可能有效。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 二尖瓣脱垂时发生的室早或室速可能与交感神经因素有关，疗效良好。
常用的是心得安，每日 30－200mg，分 3－4 次口服，主要副作用有窦缓、房室传导阻滞、心衰加重及支气管痉挛。
对哮喘、心衰、病窦综合征，房室传导阻滞、休克等禁用。
心脏选择性（即 1 受体）阻滞剂，如氨酰心胺对支气管影响小，故不易引起支气管痉挛。
口服剂量 25－50mg，每日 1－2 次。
（十三）胺碘酮(Amiodarone）是一种广谱的抗心律失常药，对室上性、室性和预激综合征合并心律失常均有效但毒性明显，故目前主张用于其它药物无效者，口服每日 2-3 次，每次 200mg，奏效后逐渐减量，紧急情况下静脉注射， 5mg/kg，分 2－3 次，或点滴 15-20分钟内注入。
常见副作用为角膜色素沉着，少数病例发生甲亢或甲低，停药后消失，心脏方面可引起窦缓、或房室传导阻滞， Q－T 延长常见，若延长大与用药前的 25％，需立即停药，偶可发生扭转性室速与室颤，副作用与剂量有关，我国用量较小。
（十四）溴苄胺（Bretylium Tosyleate）主要用于难治性室速与室颤等危急情况下，可提高室颤阈，室颤电击无效时，可注射溴苄胺后再电击，有时可使之复律。
室颤无电击条件可用溴苄胺静脉注射， 5mg/kg 加 5％葡萄糖
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40ml， 10－20 分钟注入，主要副作用为低血压及恶心、呕吐、应密切观察血压。
（十五）异搏定（Verapamil）对窦房结、房室结具有抑制作用，延长房室结有效不应期，为终止房室结折返性与房室折返性室上速的首选药物，也可减慢房颤、房扑的心室率，但仅少数能复律，可治疗房早预防室上速复发，口服剂量 40－120mg，每天 3 次，静脉注射每次 5mg 溶于葡萄糖中缓慢推注。
副作用为头晕、心衰、孕妇一般不宜用，忌与阻滞剂并用。
（十六）三磷酸腺苷（ATP）有报道本药治疗室上性心动过速，见效快、疗效好，但副作用较多。
一般 200mg/次快速静注。
不良反应有头昏、恶心、面红、亦有窦房结暂停,房室传导阻滞、个别发生阿－斯氏综合征。
（十七）黄连素近年通过药理试验及临床观察发现黄连素有抗心律失常作用，动物试验显示本药轻度降低 0 相上升速度，延长心肌动作电位时间和有效不应期。
除轻度胃肠道症状外，无其它副作用，一般口服 0.3-0.4g，每日 3－4 次。
三、使用抗心律失常药物时应注意的问题（一）首先应熟悉各种药物的药理作用，根据心律失常和药物的电生理特点选择治疗方案，对一些顽固性心律失常可有做电生理的急性药物试验。
（二）利用反映药物吸收、分布、代谢及排泄的药代动
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 力学参数，指导临床应用。
（三）注意药物相互作用，可减少不良反应。
如服地高辛者加服奎尼丁、异搏定、胺碘酮、心律平均可使地高辛浓度上升，易引起洋地黄毒性反应，抗心律失常药联合应用，可提高疗效，也可产生有害作用，如胺碘酮与 IA 类药物合用可使Q－T 明显延长或伴发扭转性室速。
（四）注意抗心律失常药物的致心律失常作用，即加重或产生心律失常，几乎每种抗心律失常药物有此作用，估计发生率在10％以上，多见于器质性心脏病、左心功能不全、有持续性室速、合用多种抗心律失常药物者。
临床多见者如 IA（奎尼丁、普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺）和Ⅲ类（胺碘酮和 Sotalol）药可致尖端扭转型室速。
IC 类（氟卡胺、英卡胺、心律平）可加快原有室速，延长持续时间，甚至成为连续性。
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不同类型的抗心律失常药联合用药容易产生相互作用，如果用药不当可产生相互拮抗或产生严重毒性反应，下面是小编搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。 抗心律失常药物是通过降低自律性,减少后除极、消除折返来降低异位起搏点的活动性,降低除极化组织的传导性、兴奋性,延长有效不应期。药物治疗主要是为预防和逆转心律失常引起的严重不良后果,如心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、晕厥、心悸、濒死感、脑缺血及猝死等。因此,不需药物治疗的心律失常尽量不用药物。 1抗心律失常药四大类 1.1钠通道阻滞药(Ⅰ类)通过阻滞钠通道降低动作电位(APD)0相上升速率,降低自律性,不同程度抑制心肌细胞膜对Ca2+、K+的通透性,此外,也可延长快反应细胞的有效不应期(ERP)。 1.2β-受体阻滞药(Ⅱ类)通过阻断心脏β-受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加,导致4相舒张期除极速率减慢,降低起搏点的自律性,此外,也可降低APD0相的上升速率,从而减慢心脏的传导性。 1.3延长动作电位时程药(Ⅲ类)抑制钾通道,降低钾电流,延长心肌细胞APD时程及快反应细胞的ERP,但对心肌细胞APD幅度和去极化速率影响小。 1.4钙通道阻滞药(Ⅳ类)抑制L-型钙电流,提高APD的阈值,降低窦房结的自律性,减慢房室结的传导性。 2常用药物分析 2.1Ⅰ类药：钠通道阻滞药 2.1.1奎尼丁主要用于心房颤动、心房扑动电转复前的准备及预防复发,可减少阵发性室上性心动过速和反复发作的室性心动过速及房性、室性期前收缩。ⅠA类药。注意事项：①不良反应：一般不良反应为胃肠道反应及金鸡纳反应;心血管方面主要为心律失常、心室颤动和心室停搏;特异反应为呼吸困难,发绀等,与剂量无关;②服药期间检查：血压、心电图、血钾浓度、血小板计数等;③小剂量奎尼丁可与多种药物联合应用,提高疗效且可使不良反应减少;④由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度,易发生地高辛中毒,与地高辛联合应用时应减少地高辛的用量;⑤避免夜间给药;⑥静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性[1]。 2.1.2利多卡因主要作用于蒲氏纤维和心室肌,抑制钠离子内流,促进钾离子外流。用于室性心律失常,特别是急性心肌梗死、溶栓治疗后及强心苷中毒所致的室性期前收缩、室性心动过速或心室颤动。ⅠB类药。注意事项：老年人及心力衰竭、心源性休克、肝功不良、心功能不全、严重器质性心脏病,开始用时应减量,最好不应超过常用剂量的1/2~2/3,并严密观察药效及不良反应,调整剂量。常见不良反应：头晕、倦怠、嗜睡、恶心、肌肉颤动、惊厥、神志不清、呼吸抑制、低血压、心动过缓等。大剂量可致严重窦缓、传导阻滞、惊厥及心脏停搏,意识丧失。过敏反应可致皮疹、水肿及呼吸停止。肝、肾功能障碍,肝血流量减少,充血性心力衰竭,严重心肌受损,低血容量及休克等患者慎用。 2.1.3苯妥英钠作用于利多卡因相似,尚有抑制钙离子内流的作用。用于洋地黄毒苷引起的室上性和室性心律失常及对利多卡因无效的心律失常。ⅠB类药。注意事项：苯妥英钠针剂有强碱性,宜用注射用水或生理盐水稀释,不宜肌内注射或静脉滴注。不良反应有胃肠道反应、皮疹、眼球震颤、精神异常,静脉注射
抗心律失常药物分类、作用机制和用法 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 药物一直是防治快速心律失常的主要手段,奎尼丁应用已近百年,普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代,利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代,普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用,使Ⅰ类药物发展到了顶峰。 90年代初,ＣＡＳＴ结果公布,人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩 的患者中,应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少,但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 ,并开始注意Ⅲ类药物的发展。 （一）抗心律失常药物分类 抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类,根据药物不同的电生理作用分为四类 (表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 ,如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ)作用,又有延长ＱＴ间期(Ⅲ类)作用 ;胺碘酮 同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰａ类,但它的活性代谢产物Ｎ-乙酰普鲁卡因胺(ＮＡＰＡ)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单,同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。因此 ,在19 91年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类,称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类,纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点,表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵,根据心 律失常不同的离子流基础、形成的易损环节,便于选用相应的药物。在此分类中,对一些未能归类的药物也找到了相应的位置.该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理,但由于心律失常机制的复杂性,因此西西里岛分类难于在实际中应用,临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表 1。 表 1 抗心律失常药物分类
抗心律失常药物 【药品名称】 通用名:酒石酸美托洛尔胶囊 英文名:Metoprolol Tartrate Capsules 本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐其结构式为: 分子式:(C 15H 25 NO 3 ) 2 ·C 4 H 6 O 6 分子量: 【性状】本品为胶囊剂 【药物别名】倍他乐克,美多心安,美多洛尔Betaloc,lopressor, 【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的β 1 -受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β 1 -受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔 (PP)相等,对β 1
-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2 年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。 【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t 1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t 1/2 可达小时。血浆 高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。 与普萘洛尔(PP)相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为βg/g,比PP略低,比AT高10倍。仅 3~10%以原形经肾脏排出。 【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法用量】 治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出
（一）Ⅰ A 类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（ -） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（ 1 ）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（ EAD ）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕 厥 药物本身引起：（ 1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减 退等。 （2）过敏反应 （二）Ⅰ B 类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制 4 相 Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止 2 相 Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠： 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）Ⅰ C 类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道）
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应
（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：
药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。
常用抗心律失常药-总结版
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（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na＋通道) 药理作用:抑制Na+内流,亦减少Ｋ+外流。 自律性下降，传导减慢,有效不应期延长 广谱抗心律失常药,尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响:α受体(－），M受体（-) 奎尼丁不良反应: 药理作用引起的：（1)心律失常:传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （２)复极过长——早后除极(EAD)——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：(1)金鸡钠反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。(2）过敏反应 （二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律(轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用:抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维,抑制4相Na＋内流所致;
传导性：治疗剂量时,正常心肌无影响,缺血心肌(抑制Nａ+内流)减慢,对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K＋外流使浦肯野纤维超极化，加速传导; 有效不应期:相对延长，阻止2相Ｎａ＋内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如:室早，室速,室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠: 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+-－K+－-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制,可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三)ⅠＣ类——普罗帕酮、氟卡尼(重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na＋内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用,增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔(心得安)、美托洛尔 药理作用: 抑制交感兴奋,抑制Ｃa+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（－）; ②降低自律性：窦房结、房室结; ③传导性（高浓度）减慢:较大剂量有膜稳定作用，减慢０相上升最大速率; ④对房室结ＥＲP有明显延长作用。 临床应用:? （1）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速(此时常与强心苷合用);也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速(首选)； (2)室性心律失常：对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致的室性心律失常,死亡率下降2５％。 普萘洛尔禁忌症: ①房室传导阻滞;②病窦综合症;③支气管哮喘；④慢性肺病；⑤严重心衰 (五）Ⅲ类——胺碘酮、索他洛尔 胺碘酮：
抗心律失常药的临床应用习题 一．选择题 (一)单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括( ) A.减慢心律 B. 减慢房室传导 C. 提到呼吸道阻力 D. 提高基础代谢率 2.利多卡因抗心律失常作用之一是( ) A.延长APD和ERP B. 仅缩短APD B.仅缩短ERP D. 相对延长ERP 2.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物( ) A. 胺碘酮 B. 苯妥英钠 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 3.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A. 维拉帕米 B. 胺碘酮 C. 奎尼丁 D. 苯妥英钠 4.治疗窦性心律过缓的首选药是( ) A. 奎尼丁 B. 阿托品 C. 普萘洛尔 D. 利多卡因 5.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效( ) A. 心房颤动 B. 心房扑动 C. 室性期前收缩 D. 房性期前收缩 6.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的( ) A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期 B.主要用于治疗室上性心律失常
C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 7.窦性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 普萘洛尔 C. 氟卡尼 D. 利多卡因 8.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（） A. 苯妥英钠 B. 利多卡因 C. 普罗帕酮 D. 维拉帕米 9.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 苯妥英钠 D. 普鲁卡因胺 10.心室纤颤选用（） A. 利多卡因 B. 维拉帕米 C. 普萘洛尔 D. 奎尼丁 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有（） A. 提高阀电位水平 B. 降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D. 减慢动作电位4 相自动除极速率 E.增加动作电位4相自动除极速率 2.奎尼丁的药理作用包括（） A. 降低浦肯野纤维及工作肌细胞的自律性 B. 减慢传导 C. 抑制钾外流，延长动作电位时程和有效不应期 D. 加快传导 E. 加快钾外流，缩短动作电位时程和有效不应期 二．简答题常用的抗心律失常药物如何分类？请每类列举一个药
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 常用抗心律失常药物 药物分类药物作用特点适应症用药方法及剂量注意事项不良反应Ⅰ b 类利多卡因钠通道阻滞作用血液动力学稳定的室性心动过速（不做首选）负荷量 1～1.5mg/kg（一般用 50～100mg）， 2～3min内静注，必要时间隔 5～10min 可重复。 但最大不超过 300mg。 负荷量后继以1-4mg/min 静滴维持。 老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或肾功能障碍时应减少用量。 连续应用 24～48h 后半衰期延长，应减少维持量。 1. 语言不清 2. 意识改变 3. 肌肉搐动、眩晕 4. 心动过缓 5. 低血压心室颤动/无脉室性心动过速（不做首选） 1～1.5mg/kg 静脉推注。 如果室颤/无脉室性心动过速持续, 每隔 5-10min后可再用0.5～0.75 mg/kg 静脉推注，直到最大量为 3 mg/kg。 6. 舌麻木Ⅰ c 类普罗帕酮钠通道阻滞剂，轻中度抑制心肌收缩力 1. 室上性心动过速 1 ～ 2mg/kg （一般可用70mg）， 10min 内缓慢静注。 单次最大剂量不超过140mg。 无效者 10～15min后可重复一次，总量不宜超过 210mg。 1 / 6
室上性心动过速终止后即停止注射。 中重度器质性心脏病、心功能不全、心肌缺血、低血压、缓 慢性心律失常、室内传导障碍、肝肾功能不全者相对禁忌1. 室 内传导障碍加重， QRS 波增宽 2. 诱发或使原有心力衰竭加重 3. 口干，舌唇麻木2. 心房颤动/心房扑动的转律转复心房颤动： 2mg/kg 稀释后静脉推注10min，无效可在 15min 后重复，最 大量 280mg 4. 头痛，头晕，恶心Ⅱ 类美托洛尔 - 受体阻 滞剂。 降低循环儿茶酚胺作用，降低心率、房室结传导和血压， 有负性肌力作用 1. 窄 QRS心动过速美托洛尔： 首剂 5mg， 5min缓慢静注。 如需要，间隔5～15min，可再给 5mg，直到取得满意的效果，总剂量不超过 10 ～ 15mg（0.2mg/kg）。 避免用于支气管哮喘、阻塞性肺部疾病、失代偿性心力衰竭、低血压、预激综合征伴心房颤动/心房扑动 1. 低血压艾司洛尔2. 控制心房颤动/心房扑动心室率 2. 心动过缓 3. 多 形性室性心动过速、反复发作单形性室性心动过速艾司 洛尔： 0.5mg/kg， 1min 静注，继以 50ug/kg/min 静脉维持，疗效不 满意，间隔 4min,可再给 0.5mg/kg，静注，静脉维持剂量可以 50～100ug/kg/min 的步距逐渐负荷量递增，最大静脉维持剂量可至300ug/kg/min。
第十五章抗心律失常药 一．选择题 （一）单项选择题 1.普萘洛尔的作用不包括（D） A.减慢心律 B.减慢房室传导 C.提到呼吸道阻力 D.提高基础代谢率 2.普萘洛尔禁用与（A） A.支气管哮喘 B.典型心绞痛 C.甲亢 D.心律失常 3.利多卡因抗心律失常作用之一是(D) A.延长APD和ERP B.仅缩短APD B.仅缩短ERP D.相对延长ERP 4.治疗窦性心动过速首选下列哪一药物(C) A.胺碘酮 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D.利多卡因 5.强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是(D) A.维拉帕米 B.胺碘酮 C.奎尼丁 D.苯妥英钠 6.治疗窦性心律过缓的首选药是(B) A.奎尼丁 B.阿托品 C.普萘洛尔 D.利多卡因 7.奎尼丁对下列哪一种心律失常无效（C） A.心房颤动 B.心房扑动 C.室性期前收缩 D.房性期前收缩 8.关于普萘洛尔抗心律失常作用，下述哪一项是错误的（D） A.抑制窦房结，减缓传导并延长其有效不应期
B.主要用于治疗室上性心律失常 C.在高浓度时，能抑制钠离子内流，降低浦肯野纤维的反应性 D.加快房室结和浦肯野纤维的传导 9.窦性心动过速最好选用（B） A.苯妥英钠 B.普萘洛尔 C.氟卡尼 D.利多卡因 10.治疗阵发性室上性心动过速最好选用（D） A.苯妥英钠 B.利多卡因 C.普罗帕酮 D.维拉帕米 11.具有抗癫痫作用的抗心律失常药是（C） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.苯妥英钠 D.普鲁卡因胺 12.心室纤颤选用（A） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 13.下列属于广谱抗心律失常药（B） A.普罗帕酮 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 14.治疗心房颤动选用（D） A.利多卡因 B.维拉帕米 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 15.起效慢，作用时间最长的药物（D） A.奎尼丁 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.胺碘酮 （二）多项选择题 1.降低心肌异常自律性的方式有(ACD) A.提高阀电位水平 B.降低阀电位水平 C.增加最大舒张电位 D.减慢动作电位4相自动除
心律失常即心动频率和节律的异常，包括频率和节律的异常，可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。 常用的抗心律失常药物 I 类—钠通道阻滞 Ia 类 适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁，普鲁卡因胺等药。作用原理是减慢心率，延长心肌动作电位时程（APD）。 奎尼丁 奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药，是最早应用的抗心律失常药物。 临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗，常用量一次0.2-0.3 g，一次 3-4 次。 但是本药治疗指数低，约 1/3 的患者可发生不良反应。 因此，虽然本药有作用，但由于其安全范围小，用量个体差异大，不良反应较多，目前已较少用。肌内注射及静脉注射已不再使用。 小贴士：应用奎尼丁转复房颤或房扑时，首先给 0.1 g 试服剂量，观察 2 h 有无过敏及特异质反应。 如无不良反应可以按以下方法进行复律：0.2 g，q8 h，连服 3d 左右。 转复房扑和房颤时，为防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传，应先给予地高辛或β-受体阻断药，以免心室率过快。 普鲁卡因胺 普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药，本药曾用于各种心律失常的治疗。 但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高，甚至出现狼疮样综合征等不良反应。 现仅推荐用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。 注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。 用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药，如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等，也应立即停药。 Ib 类 轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。作用原理是不减慢心率，缩短 APD。 利多卡因 利多卡因是中效酰胺类局麻药，也是 Ib 类抗心律失常药，但其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅适用于室性心律失常。 用法：可按 1-1.5 mg/kg 作为首次负荷量静脉注射 2-3 分钟，必要时每 5 分钟重复 1-2 次，用负荷量后，可以 1-4 mg/min 的滴速静脉滴注。 小贴士：在低心排血量状态，70 岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量，但维持量为正常的 1/2。
抗心律失常药物的选择 来源: 中国医学前沿杂志作者：廖德宁杨志健 单位：入站时间：2009-09-07 11:04:00 抗心律失常药（antiarrhythmic drugs，AAD）用于临床已有百年历史，但近20年来以心律失常抑制试验(cardiac arrhythmia suppression trial，CAST)为代表的循证医学研究结果改变了人们对AAD的认识，使AAD的临床应用从以经验和推理为基础转为以证据为基础，使对AAD疗效的评价从以单纯使用早搏减少等临床替代终点转为以强调与重视总死亡率、心血管死亡率等硬终点。遗憾的是迄今为止尚未找到一个既能有效控制心律失常又能明显降低死亡率的理想药物，故有人提出负责任的心内科医生不只是会开AAD处方，而是要理解什么情况下才需要选择使用AAD。 1 抗心律失常药物的再认识 1.1 I类AAD I类AAD根据其对心脏传导和动作电位的影响分为IA、IB、IC 等3个亚类。IA类AAD主要包括奎宁丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺等，对Na通道的阻滞作用随心率的增快而增强，具有明显的频率依赖性，可以有效终止房性和室性心动过速(ventricular tachycardia，VT)，但因其具有致心律失常和负性肌力作用，可引起心肌梗死后及心功能不全患者死亡率升高，故禁用于器质性心脏病患者，也已不作为治疗心房颤动(atrial fibrillation，AF)/心房扑动(atrial flutter，AFL)或其它房性快速性心律失常的首选。然而近年发现，心室内、中、外膜复极电流中，快钾复极电流（Ikr）强度相似，而中膜慢钾复极电流（Iks）强度不及内、外膜的二分之一[1]。由于小剂量奎尼丁（血药浓度3～5 μmol/L）只阻滞INa、Ikr，对Iks无明显阻滞作用，故对心中膜复极时间的影响显著大于对内、外膜复极时间的影响，造成心室跨壁复极离散度增大而易致尖端扭转性室速（torsade de pointes，TdP），但大剂量奎尼丁可同时阻滞Iks，使三层心肌复极时间延长趋于一致，此时虽然QT间期延长，但跨壁复极离散却缩小，TdP发生率反而下降。因此，奎尼丁诱发TdP 多出现在治疗初始3天内或小剂量时，加强用药初期的监测可以减少TdP的发生，这一特点使奎尼丁在治疗AF或某些难治性VT时仍有一定地位。IB类AAD主要包括利多卡因、美西律等，对钠通道的阻滞作用较小，但在（心肌缺血所致的）心肌组织pH值下降、细胞外K增多、膜电位减低时阻
(一) I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。 Ⅰa类适度阻滞钠通道，复活时间常数1~10s，以延长ERP 最为显著。 1. 奎尼丁（Ia）：是最早应用的抗心律失常药物。适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。 用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg。
注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。3、每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。4、患心房颤动的病人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。7、静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于Ⅰ度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。 不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生
医学科普：常用抗心律失常药物的用法总结 近年来，虽然治疗心律失常的技术日益增多，并取得了良好的疗效，但药物仍然是心律失常治疗不可或缺的基础手段。各类抗心律失常药物虽有很强的抗心律失常作用，但也有加重原来的心律失常或诱发新的心律失常可能。 正确应用抗心律失常药物，一直是临床医生非常关注的话题。根据我国专家共识，本文总结了常用抗心律失常药物的适应证、用法用量和注意事项等内容，与大家共享。一、利多卡因 临床应用：适用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室早、室速及室颤。 用法用量：负荷剂量1.0~1.5 mg/kg，静脉注射2~3分钟，必要时每5~10分钟后重新注射。剂量最大不能超过300 mg。后继以1~4 mg/min的负荷量静脉滴注维持。 不良反应：最常见的不良反应为中枢神经系统症状，表现为言语不清、意识改变、末梢麻木、共济失调、肌肉搐动、眩晕等；少数可见窦房结抑制以及房室阻滞。 注意事项及预警：（1）II度、III度房室阻滞、双分支阻滞、严重窦房结功能障碍患者慎用。 （2）连续使用利多卡因24~48小时，半衰期延长，应减少维持剂量。 二、普罗帕酮 临床应用：用于室上性和室性心律失常。 用法用量：（1）口服：初始剂量为每次150 mg，q8h；疗效不满意者，3~4天后可加至每次200 mg，q8h。最大剂量为200 mg，q6h。对于原有QRS波增宽者，剂量应每次150 mg，q8h或更低。 （2）静脉：1~2 mg/kg，10分钟缓慢静脉注射，单次最大剂量不超过140 mg。无效者10~15分钟后可重复1 次，总量不宜超过210 mg。 不良反应：室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心力衰竭加重，导致低心排，使室速恶化。 注意事项及预警：（1）缺血性心脏病（IHD）或左室射血分数（LVEF）下降为禁忌证。 （2）存在窦房结、房室结或传导系统病变，肝肾损伤以及哮喘者慎用。 （3）增加洋地黄和华法林浓度。 （4）基线、第1天、第2~3天进行心电监测。
常用抗心律失常药分类及用法 （一） I类药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上 升速率和幅度，减慢传导速度，延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。 I a类适度阻滞钠通道，复活时间常数1?10s，以延长ERP最为显著。 1.奎尼丁（la）:是最早应用的抗心律失常药物。适应症：口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房 扑动经电转复后的维持治疗。肌注及静注已不用。 用法用量：1、口服：第1天，每次0.2g，每2小时1次，连续5次；如无效而又无明显毒性反应，第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g，每2小时1次，连续5次。每日总量一般不宜超过2g。恢复正常心律后，改给维持量，每日0.2?0.4g。若连服3?4日无效或有毒性反应者，应停 药。2、静注：在十分必要时采用，并须在心电图观察下进行。每次0.25g，以5%葡萄糖液稀释 至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg。 注意事项：1、用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。2、奎尼丁与地高辛联合应用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度，故联合应用时应减少地高辛的用量。3、每次给药前应仔细观察心律和血压 改变，并避免夜间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。4、患心房颤动的病 人，用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。5、对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的 病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。6、严重心肌损害的病人和孕妇忌用。7、静注常引起严 重的低血压，有较大的危险性，须注意。禁用于有严重心肌病变。H或皿度房室传导阻滞、洋地黄中毒、原有Q-T间期延长、妊娠、严重肝肾功能损害及对本品有过敏反应者，慎用于I度房室传导阻滞、显著心动过缓、低血压、重症肌无力者。每次服药前要检查血压、心率和心律，并记录心电图，避免低血钾。 不良反应：1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速（扭转性室性心动过 速）或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。2、胃肠道不良反应： 很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。3、金鸡纳反应（Cinchonism）:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡。一般与血浆奎尼丁浓度升高有关，可通过减少给药量预防和治疗。4、特异质反应：头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。5、过敏反应：各种皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。6、肌肉：使 重症肌无力加重。7、血液系统：血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。8免疫反应：最常见是血小板减少症，罕见肝炎、骨髓抑制、红斑狼疮。（注意：以上反应与奎尼丁血浆浓度无关，而是由于机体特异的免疫体质决定的） 禁忌症：交叉过敏反应：1、对奎宁过敏者也可能对本品过敏。2、鉴于人体资料较少，而与本 品密切相关的药——奎宁可产生胎儿中枢神经系统及肢体畸形、新生儿耳毒性及催产作用，孕妇使用时应权衡利弊。本品可通过乳汁排泄，随母乳进入小儿体内，尽管婴儿接受的量远远低于治疗用量，但由于肝脏发育不成熟，代谢药物能力差，可能导致药物蓄积。老年人因清除能力下降，用时要适当减量。3、
（一）1 A类一一奎尼丁（适度阻滞Na+通道）药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：a受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1 ）心律失常：传导阻滞一一心动过缓或室性早搏； （2 ）复极过长一一早后除极（EAD）――多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。（2 ）过敏反应 （二）1 B类一一利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进代外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室
性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠： 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）I C类一一普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）n类一一普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①B受体（-）; ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。 临床应用： （1 ）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速（此时常与强心苷合用）；也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速（首选）； （2）室性心律失常：对运动或情绪激动引发的效果良好；预防心梗所致的室性心律失常，死亡率下降25% 普萘洛尔禁忌症： ①房室传导阻滞；②病窦综合症；③支气管哮喘；④慢性肺病；⑤严重心衰 （五）川类——胺碘酮、索他洛尔 胺碘酮： 药理作用及临床应用：选择性延长复极过程的药
常用抗心律失常药总结 版 TYYGROUP system office room 【TYYUA16H-TYY-TYYYUA8Q8-
（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应 （二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠： 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。 临床应用： （1）适用于室上性心律失常，尤其是与交感过度活跃有关的，包括房颤、房扑及阵发性室上速（此时常与强心苷合用）；也可用于焦虑或甲亢等引发的窦性心动过速（首选）；
2018年2月，欧洲心律学会（EHRA）、欧洲心脏病学会（ESC）心血管药理学工作组共同发布了抗心律失常药物（AAD）的临床使用及临床决策共识。内容主要包括决定启动AAD 治疗和随访、AAD分类和药理学、药物监测、个体化用药建议、AAD预防高危患者心源性猝死、AAD作为辅助治疗以及安全性问题等。 本文对指南中的要点进行了总结，以供大家参考。 表1 推荐的科学依据 决定启动抗心律失常药物治疗和随访 1. 启动治疗时的决策：疾病、患者、药物、剂量 表2
2. 接受抗心律失常药物治疗患者的随访 表3 抗心律失常药物的分类 AAD可分为4类：钠通道阻滞剂（Ⅰ类）、β肾上腺素受体阻滞剂（Ⅱ类）、阻断钾通道并延长动作电位时程的药（Ⅲ类）和钙通道阻滞剂（Ⅳ类），其中Ⅰ类AAD又可分为Ⅰa类（适度阻滞钠通道）、Ⅰb类（轻度阻滞钠通道）和Ⅰc类（明显阻滞钠通道）。 抗心律失常药物的监测
图1 导致致死性室性快速心律失常的潜在机制和鉴别致心律失常作用机制的检查。框下是可用于心律失常危险分层的不同诊断工具举例。 ECG，心电图；Echo，超声心动图；EP，电生理学检查；ETT，运动平板试验；MRI，核磁共振成像；SPECT，单光子发射断层扫描；VF，室颤；VT，室性心动过速。
图2 心律失常患者管理的简化策略 AF，房颤；AFlutter，房扑；AT，房性心动过速；AVNRT，房室结折返性心动过速；AVRT，房室折返性心动过速；VF，室颤；VT，室性心动过速。 表4 需要监测抗心律失常药物药代动力学的情况 表5
基于患者特征对心律失常药物治疗的个体化建议1. 性别和年龄 表6 老年人的药代动力学改变 2. 潜在心脏病 表7
抗心律失常药物
抗心律失常药 抗心律失常药是能防治心动过速、过缓或心律不齐的药物。但一般指防治心动过速及某些心律不齐的药物。由于心律失常的发生机理比较复杂，各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同，因此在选择药物时必需作全面考虑，并应讲究用药的剂量及方法，才能取得预期的效果。 抗心律失常药(2)抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解，使心律失常的药物治疗有了较大的进展。 心律失常是心动频率和节律的异常，它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂，它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。本章主要讨论治疗快速型心律失常的药物。 2药物机理 主要是通过影响心肌细胞膜的Na+、Ca2+及K+转运，影响心肌细胞动作电位各时期，抑制自律性和（或）中止折返而纠正心律失常。 由于心律失常的发生机理比较复杂，各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同，因此在选择药物时必需作全面考虑，并应讲究用药的剂量及方法，才能取得预期的效果。 3病理机制
心肌细胞大致可分为两类。一类为工作细胞，包括心房及心室肌，主要起机械收缩作用，并具有兴奋性及传导性。另一类为自律细胞，具有自动产生节律的能力，也具有兴奋性和传导性。这些特殊分化的细胞同时组成了特殊的传导系统，包括窦房结、心房传导束、房室结（房室交界区）、房室束和浦肯野纤维。 细胞膜电位 细胞膜电位1.静息电位指心肌细胞处于静息状态呈现的膜内为负、膜外为正的电位状态，又称为极化状态，其形是由于钠通道关闭，钾通道开放，胞内高钾，静息时主要对K+有通透性的结果。 2.动作电位当心肌细胞受刺激而兴奋时，发生除极和复极，膜电位升高，到达阈电位后，便产生动作电位。以心室肌细胞为例，整个动作电位可分为： O相：为除极过程。膜快钠通道开放，大量Na'陕速内流引起除极，甚至使极化动作电位从静息状态时-90mv迅速上升到+30mv.除极相很短暂，约为1～2ms. 1相：为快速复极初期，主要由于K+的短暂外流，C1-内流所致。膜电位由+30mV迅速下降型Omv左右。 2相：为缓慢复极期，膜电位基本停滞在0mv左右，又称平台期。此期主要由于Ca2+和少量Na+缓慢内流，同时伴少量K+缓慢外流和Cl-内流所致。 3相：为快速复极末期，由于K+快速外流引起。