a-硫辛酸
现我们来学习一种具有防治糖尿病慢性并发症发生和发展效应的抗氧化剂a-硫辛酸。
a-硫辛酸是一个多功能的抗氧化剂,在德国已经用于糖尿病神经病变超过30年。不仅如此,最近的研究还发现,2型糖尿病患者静脉输注a-硫辛酸可以增加胰岛素介导的葡萄糖利用。所以,a-硫辛酸可以作为一个安全有效的胰岛素增敏辅助治疗药物。
a-硫辛酸与糖尿病神经病变
早在1959年,a-硫辛酸在德国被首次成功地用于治疗急性肝中毒及其他肝病。很快,a-硫辛酸即被用于治疗糖尿病性神经病变,虽然当时关于这一病变的病因解释还很少。但人们相信,a-硫辛酸可以提高外周神经对葡萄糖的利用,而且,有报道宣称,糖尿病人、部分多发神经炎病人及心血管疾病病人体内的a-硫辛酸水平降低,此为该治疗方法提供了一定的理论依据(也就是一种替代治疗)。
a-硫辛酸在德国作为处方药用于糖尿病神经病变已经超过3 0年。近期研究表明: (1)静脉应用a-硫辛酸( 600mg)3~6周可以减少糖尿病神经病变的主要症状;(2)同时可观察到神经病变缺陷的改善;(3)口服a-硫辛酸( 800~1800mg)4—7个月可以改善神经病变缺陷以及心脏自主神经病变;(4)初步数据还提示a-硫辛酸可以改善下肢运动及感觉神经功能;(5)口服a-硫辛酸高达1800mg/日时仍具有良好的安全性; (6)我国的临床研究也显示,从用药第二天开始,周围神经病变的症状就开始减轻,特别是疼痛感的减轻。
a-硫辛酸的天然作用是作为与葡萄糖氧化代谢及细胞内能量生成有关的数个线粒体酶复合体的重要成分。当作为药物应用时,a-硫辛酸与二氢硫辛酸的功能则是独特有效的抗氧化剂,可以再生维生素C及维生素E,可以提高谷胱甘肽的水平。它有可能通过提高细胞内谷胱甘肽水平来维持细胞内氧化还原平衡,因此,可以提供针对自由基攻击的保护作用。这为应激介导的细胞信息酶改变、基因表达改变等有害作用提供了强大的壁垒,并且最终可能起到保护线粒体功能的作用。
临床研究显示,静脉应用a-硫辛酸可以明显提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性。而且,对a-硫辛酸用于糖尿病神经病变的临床研究也同样提示效果显著。a-硫辛酸可作为一个胰岛素增敏的安全有效的附加治疗剂。
不仅如此,现有的研究资料还提示,本药对糖尿病视网膜病变,糖尿病微血管病变等也具有较好的治疗和预防作用,与甲基维生素B12比较,其对糖尿病神经病变的治疗效果明显提高。
迄今为止,还没有发现治疗剂量的a-硫辛酸有明显的不良反应。临床推荐的剂量一般是600mg/EI,静脉使用3周。
Alpha-lipoic acid as a pleiotropic compound with potential therapeutic use in diabetes and other chronic diseases Marilia Brito Gomes1* and Carlos Antonio Negrato2 α-硫辛酸作为潜在治疗糖尿病和其它慢性疾病多功能成分，α-硫辛酸的化学名为：(± -5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸，是天然存在的物质，其主要功能作为氧化代谢的不同酶，1937年Snell发现ALA，1951年Reed分离到ALA。1959年德国首次用于临床治疗毒鹅膏急性中毒，这是一种分布于欧洲的蘑菇，通常食用后会引起中毒死亡。然而很快同一作者叙述用于治疗神经病变的症状。当今认为ALA或它的还原形式二氢硫辛酸（DHLA）具有许多生化功能，如作为生物抗氧化剂、金属络合剂，还原其它抗氧化剂如维生素C，维生素E和谷胱甘肽(GSH)的氧化形式，调制一些信号传导通路，如胰岛素和NFκB。有证据表明ALA有改善失调的内皮功能和减少运动训练后的氧化应激，它也保护性抑制动脉粥样硬化的发展。现已经假定ALA以上提到的这些作用可能成为许多很大流行病意义的慢性疾病潜在的治疗药物，同样有经济意义和社会影响，如糖尿病及并发症，高血压，阿尔茨海默病，唐氏综合征，认知缺陷和某些肿瘤 目前作为食物补充物的ALA在患者医学和营养处置方面的应用不断增长。 生物合成、生物化学特性，吸收和生物利用度 ALA是通常食物的一种成分，如存于蔬菜（菠菜，卷心菜和番茄）和肉类（主要内脏），在许多食物补充物中也有ALA存在。在植物的动物的线粒体通过辛酸和半胱氨酸（作为硫的供体）的酶反应合成ALA， 作为含硫的物质，认为ALA是一巯基成分。哺乳类细胞可以通过线粒体硫辛酸合成酶(LASY) 的作用合成ALA，在不同的临床状态下可以下调该酶的活性。 ALA存在两种对映体（光学异构），R和S型，对于线粒体氧化代谢酶，R型是主要的辅助因子，因为它加入到与赖氨酸残端（硫辛酰胺）氨基有联系的酰胺键.，R-ALA作为以下酶的辅酶， 在两个关键性的氧化脱羧反应中起作用，即在丙酮酸脱氢酶(PDH)复合体和α-酮戊二酸脱氢酶复合体中，丙酮酸脱氢酶是由3种酶组成的多种酶的复合物，通过3步催化不可逆丙酮酸氧化脱羧化成为乙酰辅酶A(acetyl-CoA),它是三羧酸循环的一个成分。硫辛酸可以接受酰基与丙酮酸的乙酰基，形成一个硫酯键，然后将乙酰基转移到辅酶A分子的硫原子上。形成辅基的二氢硫辛酰胺可再经二氢硫辛酰胺脱氢酶（需要NAD+）氧化，重新生成氧化型硫辛酰胺。α-硫辛酸含有双硫五元环结构，电子密度很高，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力，因此它具有抗氧化性。丙酮酸脱氢酶、α-酮酸脱氢酶分支链(KGDH)。以上其它酶也催化其它α-酮酸的氧化脱羧化如α-酮戊二酸盐, valine, 亮氨酸,异亮氨酸。R-ALA也是甘氨酸裂解系统降解甘氨酸为丙酮酸的辅酶。 ALA（以R,S的混合物存在）的吸收和生物利用度已进行研究，两种对映体的绝对生物利用度不超过40%，随食物的摄取而降低。因此ALA必须在进食前30min摄取。某些研究已经表明：R-ALA 在一些代谢通路比S-ALA有更强的生物活性。ALA口服后被胃肠道吸收并转运到不同器官，因为它容易通过血脑屏障如脑。独立于最初来源（食物或营养补充物），在肝脏ALA还原为DHAL 并代谢成不同产物，如二去甲硫辛酸盐和四去甲硫辛酸盐和肾排泄。一些系统已经于ALA的细胞转运有关，如钠依赖转运，通过SLC5A6基因产生跨膜蛋白，该蛋白也位移其它维生素和辅酶。这两种转运体也应答ALA小肠摄取。 抗氧化特性 目前认为ALA和它的还原形式DHLA是强大的天然抗氧化剂，具有清除多种活性氧能力。值得注意的是没有提出两者一致的特殊清除能力，如在实验研究（意味环境对于证实它的清除能力可能是重要因素的实验研究水相和膜相ALA与DHLA的清除能力不同。 这些结果在表1中显示，由于它们有两型特性（在细胞膜和细胞浆抗氧化作用）ALA/DHLA有一些超过其它抗氧化剂如维生素E和C的重要优点。ALA/DHLA可以使其它抗氧化剂，如维生素E和C，还原/氧化型谷胱甘肽(GSH/GSSG) 再生。谷胱甘肽是含谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸的
a-硫辛酸 现我们来学习一种具有防治糖尿病慢性并发症发生和发展效应的抗氧化剂a-硫辛酸。 a-硫辛酸是一个多功能的抗氧化剂,在德国已经用于糖尿病神经病变超过30年。不仅如此,最近的研究还发现,2型糖尿病患者静脉输注a-硫辛酸可以增加胰岛素介导的葡萄糖利用。所以,a-硫辛酸可以作为一个安全有效的胰岛素增敏辅助治疗药物。 a-硫辛酸与糖尿病神经病变 早在1959年,a-硫辛酸在德国被首次成功地用于治疗急性肝中毒及其他肝病。很快,a-硫辛酸即被用于治疗糖尿病性神经病变,虽然当时关于这一病变的病因解释还很少。但人们相信,a-硫辛酸可以提高外周神经对葡萄糖的利用,而且,有报道宣称,糖尿病人、部分多发神经炎病人及心血管疾病病人体内的a-硫辛酸水平降低,此为该治疗方法提供了一定的理论依据(也就是一种替代治疗)。 a-硫辛酸在德国作为处方药用于糖尿病神经病变已经超过3 0年。近期研究表明: (1)静脉应用a-硫辛酸( 600mg)3~6周可以减少糖尿病神经病变的主要症状;(2)同时可观察到神经病变缺陷的改善;(3)口服a-硫辛酸( 800~1800mg)4—7个月可以改善神经病变缺陷以及心脏自主神经病变;(4)初步数据还提示a-硫辛酸可以改善下肢运动及感觉神经功能;(5)口服a-硫辛酸高达1800mg/日时仍具有良好的安全性; (6)我国的临床研究也显示,从用药第二天开始,周围神经病变的症状就开始减轻,特别是疼痛感的减轻。 a-硫辛酸的天然作用是作为与葡萄糖氧化代谢及细胞内能量生成有关的数个线粒体酶复合体的重要成分。当作为药物应用时,a-硫辛酸与二氢硫辛酸的功能则是独特有效的抗氧化剂,可以再生维生素C及维生素E,可以提高谷胱甘肽的水平。它有可能通过提高细胞内谷胱甘肽水平来维持细胞内氧化还原平衡,因此,可以提供针对自由基攻击的保护作用。这为应激介导的细胞信息酶改变、基因表达改变等有害作用提供了强大的壁垒,并且最终可能起到保护线粒体功能的作用。
高血糖、高血压、高血脂越来越成为影响中国国民健康的“富贵病”。慢性、长期高血糖可逐渐破坏胰岛β细胞功能，造成胰岛素基因表达下降和胰岛素分泌减少，科学家将这一个过程称为糖毒性，科学家经过研究发现人体高血糖发生的罪魁祸首是人体内的自由基，它们通过氧化应激而影响肌腱膜纤维肉瘤癌基因的表达及活性，最终导致胰岛素基因表达下降。 科学家经过多年的研究发现，α-硫辛酸可以减少自由基对胰岛β细胞的损害，延缓其凋亡过程，并且能影响胰岛素基因表达的影响，能够起到安全、有效、无副作用的降血糖的作用。 胰岛素基因表达由胰岛素启动子驱动，在这个过程中有许多转录调节因子参与。MafA 是胰岛β细胞特异性胰岛素转录调节因子，具有亮氨酸拉链结构，与胰岛素启动子上的顺式调节元件（RIPE3B）相结合，可能是胰岛素分泌、胰岛结构维护及胰岛素转录的一个重要的调节因子。慢性高血糖以及随后产生的氧化应激可降低胰岛素基因的表达及分泌，且胰岛素基因表达的下降伴随着MafA基因表达和DNA连接活性下降，抗氧化治疗也避免了因长期暴露于高血糖中造成的MafA基因表达和DNA连接能力下降。与NG组相比，在高糖条件下胰岛素与MafA基因的表达均下降，βTc6细胞胰岛素分泌功能也受到抑制。由于胰岛β细胞中诸如CA T及GSH-Px等抗氧化酶的表达相对缓慢，故其较容易受到氧化应激的损伤。 α-硫辛酸是已知天然抗氧化剂中效果最强的一种B组维生素，更为奇特的是它一种具有自我再生能力、并且兼有亲水亲脂的万能强抗氧化剂，在糖尿病临床治疗中应用广泛。路远α-硫辛酸除自身拥有抗氧化性外还可以增强人体内超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽还原酶等抗氧化酶的活性，这些酶对清除活性氧起到非常重要，从而能够保护胰岛β细胞以及与之相应的基因，从而改善高血糖状态糖尿病小鼠的血糖水平。 α-硫辛酸不仅可以在在转录水平直接上调MafA的表达而促进胰岛素的分泌，也可能是通过增加谷胱甘肽过氧化物酶的活性保护MafA，从而间接保护β细胞。用核因子（NF）-кB抑制剂四氢化吡咯二硫代氨基甲酸酯（PDTC）干预氧化应激状态下的β细胞瘤系INS-1细胞，可以提高MafA的表达，起到保护β细胞的作用。研究发现通过抑制p38MAPK途径可以提高氧化应激状态下MafA的稳定性。因此，α-硫辛酸是否也通过抑制NF-кB和p38MAPK途径上调MafA的表达，从而改善β细胞氧化应激状态有待研究。MafA还可使基础胰岛素基因启动子活性增加，且增加的效应比单独表达PDX-1和神经分化因子1（NeuroD1）基因要显著，但若共表达MafA和PDX-1或Neu roD1，胰岛素基因启动子的活性将进一步增加，这些结果表明MafA、PDX-1和NeuroD1基因的表达对胰岛素启动子的活性具有协同作用。因此，α-硫辛酸在对β细胞的保护作用中，是否在上调MafA表达的同时，也上调了PDX-1和NeuroD1的表达，有待于进一步研究。总之，MafA参与了α-硫辛酸对β细胞抵抗氧化应激的保护作用。综上所述，MafA是胰岛素分泌和胰岛结构维护的一个重要的调节因子，高血糖毒性可能通过影响MafA基因转录而影响胰岛素的基因转录，而此过程中氧化应激起着重要的作用，α-硫辛酸具有减轻高糖毒性对胰岛β细胞破坏的作用，糖尿病高血糖时期可以应用α-硫辛酸抗氧化治疗，对保护残存的胰岛β细胞具有重大意义。 路远硫辛酸胶囊采用美国进口原料精致而成，纯度高达100%，有害添加剂为零，是超纯的，世界上唯一不含有机溶剂的α—硫辛酸，长期服用能有效降血脂血糖血压，并能辅助治疗糖尿病，效果有目共睹。
α－硫辛酸注射液说明书 【通用名】：α－硫辛酸注射液 【商品名】：奥力宝注射液 【英文名】：Alpha-lipon300Stada 【汉语拼音】aolibaozhusheji 【化学名】：分子式：C8H14O2S2 分子量：206.32 【主要成份】：α－硫辛酸 【性状】透明注射液 【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C 及维生素E 的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10 的水平。α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～ 500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1 的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg 可致命。目前并无足够 试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。 【药代动力学】α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a－硫辛酸的半衰期较短，系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a－硫辛酸，其血浆半衰期大约只有30 分钟，而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄，可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏) 【临床应用】 1.a－硫辛酸对于2 型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用：已经报道的a－硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2 型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中，静脉应用a 一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。 2.a－硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响：最近的实验结果表明了a－硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用，更重要的是a 一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3 一L1 脂肪细胞及L6 肌细胞，给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤，包括对胰岛素受体以及IRS 一1 酪氨酸磷酸化的抑制，因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg α －硫辛酸或2ml 本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml 的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同
用于糖尿病并发症周围神经病变的硫辛酸可以口服吗？ 用于糖尿病并发症周围神经病变的硫辛酸是可以口服的，但宜选择口服剂型如硫辛酸胶囊或片剂，对于较严重的症状者，建议起始先采用注射治疗。 硫辛酸为B 族维生素，可以降低神经组织的脂质氧化，可抑制蛋白质糖基化作用，抑制醛糖还原酶，减少山梨醇在周围神经组织的沉积，从而改善损伤的神经。可用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 硫辛酸不良反应发生率低，安全性良好。其不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮肤过敏反应、味觉改变、低血糖等，这些不良反应非常罕见（小于1/10000）。 用药注意事项： 1、食物会影响硫辛酸的吸收，应早餐前半小时服用。 2、糖尿病周围神经病变患者尽可能戒酒。 3、硫辛酸可以降低血糖浓度，糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。 4、糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用。 5、硫辛酸是金属螯合剂，因此注意不要与含金属成份制剂同服（如铁制剂，镁制剂，牛奶）。 糖尿病神经病变是糖尿病最常见的慢性并发症之一，病变可累及中枢神经及周围神经，后者尤为常见，其中远端感觉神经病变是最常见的病变。临床表现为：感觉障碍或异常，对称性疼痛；有麻木、蚁走、虫爬、发热、触电样感觉。除了硫辛酸外，还有以下药物可用于
糖尿病神经病变的治疗： 1、甲钴胺（如弥可保）：改善神经营养，修复损伤的神经。 2、前列地尔、贝前列素钠、西洛他唑等：选择性扩张血管，改善神经微循环。 3、依帕司他（如唐林）：醛糖还原酶抑制剂，减少山梨醇和果糖在周围神经组织的沉积。 4、芪丹通络颗粒：具有活血温阳，通络止痛作用，可用于治疗糖尿病周围神经病变属气虚血瘀、寒凝脉阻证。
硫辛酸生物化学-概述说明以及解释 1.引言 1.1 概述 概述部分的内容可以包括硫辛酸的基本介绍和背景，如硫辛酸是一种重要的有机硫化合物，也是一种维生素B族成员。它在生物体内具有多种重要的生物化学功能，包括参与能量代谢、抗氧化作用以及神经系统健康等方面。本文将从硫辛酸的化学结构与性质、在生物体内的作用，以及其生物合成途径等方面展开详细的讨论，以期深入了解硫辛酸在生物体内的重要作用和生物合成机制。 1.2 文章结构 文章结构部分的内容如下所示： 文章结构主要包括对本文所要讨论的内容进行整体性的梳理和归纳，以及对正文各部分的内容和安排进行简要介绍。本文共分为引言、正文和结论三部分。 在引言部分，我们将对硫辛酸进行概述，介绍其在生物体内的作用和生物合成途径，阐释本文的目的和意义。 在正文部分，我们将详细介绍硫辛酸的化学结构与性质、其在生物体内的作用以及其生物合成途径，为读者呈现硫辛酸的全貌和重要作用。
在结论部分，我们将对硫辛酸的重要性进行总结，并展望未来的研究方向，最后进行结语，为全文画上圆满的句号。 通过本文的结构安排，读者可以清晰地了解本文的主要内容和脉络，便于对硫辛酸生物化学有一个整体性的把握。 1.3 目的 本文旨在深入探讨硫辛酸在生物体内的生物化学作用及其重要性。通过对硫辛酸的化学结构与性质、在生物体内的作用以及生物合成途径的分析，旨在揭示硫辛酸在细胞代谢和健康维护中的重要作用，为进一步研究和应用硫辛酸提供理论和实践依据。同时，也希望通过本文对硫辛酸的系统阐述，增进读者对硫辛酸这一重要生物分子的认识，促进相关领域的学术交流和科研合作。 2.正文 2.1 硫辛酸的化学结构与性质 硫辛酸，化学名为己烯二酸，是一种有机化合物，其化学结构为(CH3(CH2)4COOH)。硫辛酸呈无色油状液体，在常温下具有刺激性的气味。它是一种脂肪酸，因为它的分子中含有九个碳原子，并且在第九个碳原子上有一个双键。由于含有双键，硫辛酸能够发生部分氧化反应，这使其在生物体内发挥重要作用。
硫辛酸的作用与功效 硫辛酸是一种天然有机化合物，也被称为辣根苷（sinigrin） 和陈酸磷酸盐（potassium myronate）。它是一种具有强烈刺 激性气味和辣味的黄色结晶物，以其独特的化学结构和多种药理活性而闻名。硫辛酸主要存在于十字花科植物中，如辣根、芥菜、甘蓝、芥蓝、萝卜和生姜等。这些食物常被用于食品调味和药用，因为它们富含硫辛酸，并且具有多种保健功效。 硫辛酸是一种强烈的防御化合物，对植物具有保护作用。它通过阻碍植物细胞壁中酶的活性而抑制细菌和真菌的生长。此外，硫辛酸还可以诱导植物产生抗氧化物质，如抗氧化酶和抗氧化物质，以抵御外源性压力。 硫辛酸在人体内经过一系列的化学反应被转化为异硫氰酸盐（isothiocyanate）。这些异硫氰酸盐具有多种药理活性，包括 抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤和抗癌等。因此，硫辛酸被广泛用于中药和草药中，并被认为具有许多保健功效。 首先，硫辛酸具有抗菌作用。研究表明，硫辛酸对多种细菌和真菌有抑制作用，包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和曲霉等。这可以归因于硫辛酸的强烈刺激性和对酶的抑制作用。硫辛酸能够破坏细菌的细胞壁和膜，并抑制其代谢活性。此外，硫辛酸还能够诱导植物和动物产生一些抗菌物质，如抗菌肽和酶，从而增强免疫力。 其次，硫辛酸具有抗炎作用。炎症是人体对于外界刺激的一种正常生理反应，但当炎症过度或持续时，会导致许多疾病的发
生和发展。研究表明，硫辛酸能够通过抑制炎症反应的途径，如抑制炎症介质的产生和活性，减轻炎症的症状和损伤。此外，硫辛酸还能够调节免疫系统的功能，提高机体的抵抗力。 第三，硫辛酸具有抗氧化作用。氧化应激是人体内产生过多的自由基和氧化物质，导致细胞和组织的损伤和疾病的发生。硫辛酸具有抗氧化物质，可以中和自由基，并修复受损的细胞和组织。此外，硫辛酸还能够诱导机体产生抗氧化酶，如超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶等，以提高机体的抗氧化能力。 此外，硫辛酸还具有抗肿瘤和抗癌作用。研究表明，硫辛酸能够通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散，包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成和抑制肿瘤细胞的入侵和转移。此外，硫辛酸还能够增强化疗和放疗的疗效，并减轻其副作用。这些机制使得硫辛酸成为防治多种癌症的潜在药物。 除了上述的功效外，硫辛酸还具有降血压、调节血糖、降血脂、减肥瘦身、护肝肾、改善消化和增强性功能等多种保健功效。这些功效可以归因于硫辛酸的多种活性成分和多种作用机制。 总而言之，硫辛酸是一种具有多种药理活性和保健功效的天然化合物。它可以抑制细菌和真菌的生长，减轻炎症反应，对抗氧化应激，抗肿瘤和抗癌，降低血压、血糖和血脂，保护肝肾和消化系统，改善性功能等。因此，适当地食用含硫辛酸的食物可以对健康产生积极的影响，并且值得进一步研究和开发其作为药物和保健品的潜力。
硫辛酸注射液的功能主治 简介 硫辛酸注射液是一种常见的药物，具有多种功能和主治。本文将介绍硫辛酸注 射液的功能主治，并通过列点方式详细说明其用途和作用。 功能主治 硫辛酸注射液广泛应用于以下方面： 1.解毒：硫辛酸注射液在解毒领域具有显著的效果，可以中和身体内 的某些有害物质，如重金属离子、农药、化学污染物等，减少其对人体的损害。 2.抗炎：硫辛酸注射液可通过抑制炎症反应和降低炎症介质的产生， 起到抗炎作用。它被广泛用于治疗炎症性疾病，如关节炎、肝炎等。 3.抗肿瘤：硫辛酸注射液具有一定的抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤生长 和扩散，增强肿瘤细胞的凋亡。它常用于辅助治疗肿瘤患者，提高治疗效果。 4.促进组织修复：硫辛酸注射液可促进组织修复和再生，加速创面愈 合。它常用于治疗创伤、烧伤、溃疡等，帮助伤口恢复。 5.抗氧化：硫辛酸注射液具有很强的抗氧化能力，可以清除自由基， 减少氧化应激对身体的伤害。它在保健领域被广泛使用，延缓衰老、提高免疫力。 6.调节免疫功能：硫辛酸注射液可以调节免疫功能，增强机体对外界 病原体的抵抗能力。它在治疗免疫性疾病、自身免疫性疾病方面具有独特的优势。 7.改善心脑血管疾病：硫辛酸注射液在预防和治疗心脑血管疾病方面 有一定作用。它可以降低血脂、抗血栓、扩张血管，改善血液循环，减少心脑血管事件的发生。 8.改善消化系统疾病：硫辛酸注射液在改善消化系统疾病方面具有一 定的效果。它可以调节胃肠功能，缓解消化不良、胃炎、胃溃疡等症状。 9.缓解神经系统疾病：硫辛酸注射液在神经系统疾病的治疗中发挥重 要作用。它可减轻神经系统疾病引起的疼痛、抑郁、焦虑等症状，改善患者的生活质量。
硫辛酸胶囊的功能主治与作用 硫辛酸胶囊是一种常用的药物，它具有多种功能主治和作用。在 本文中，我将详细介绍硫辛酸胶囊的功能主治和作用，以便更好地了 解这种药物的用途和效果。 硫辛酸胶囊的主要成分是硫辛酸钠，它是一种硫化物类药物。硫 辛酸胶囊在药理学中被归类为解痉镇痛药物，主要用于治疗一些身体 疼痛和不适的症状。硫辛酸胶囊常见的剂型是胶囊，通常每粒含有25 毫克的硫辛酸钠成分。 硫辛酸胶囊的主治范围非常广泛，它可以用于缓解不同部位的疼 痛和不适感。以下是硫辛酸胶囊常见的主治情况： 1. 头痛、偏头痛：硫辛酸胶囊具有一定的镇痛作用，可以缓解 轻度到中度的头痛和偏头痛。它通过改善血液循环和减轻炎症反应来 缓解头痛症状。 2. 颈、肩酸痛：长时间的办公和颈椎不良姿势会导致颈部和肩 膀的酸痛不适感。硫辛酸胶囊具有镇痛和解痉作用，可以缓解颈、肩 酸痛，使患者恢复正常的活动能力。 3. 腰背痛：腰背痛是一种常见的疼痛症状，常常由于肌肉疲劳、劳动过度或姿势不良引起。硫辛酸胶囊可以舒缓腰部肌肉的紧张和疼痛，缓解腰背痛的不适感。 4. 风湿性关节炎：硫辛酸胶囊对于风湿性关节炎引起的关节疼 痛和炎症也有一定的治疗作用。它可以减轻炎症反应，改善关节功能，并减少疼痛和肿胀的程度。 5. 月经痛：一些女性在经期会感到腹痛和不适感，严重影响生 活质量。硫辛酸胶囊可以通过舒缓子宫肌肉的痉挛，缓解月经痛症状，让女性度过一个更加舒适的经期。 6. 牙痛：硫辛酸胶囊还可用于缓解牙痛，减轻牙龈和牙周组织 的炎症反应，减少牙齿与周围组织的痛感。 总结起来，硫辛酸胶囊具有镇痛、解痉、舒筋活血和抑制炎症等
作用。它广泛应用于头痛、偏头痛、颈、肩酸痛、腰背痛、风湿性关节炎、月经痛、牙痛等疼痛和不适症状的缓解。 但需要注意的是，硫辛酸胶囊并非万能药物，对于严重的疼痛症状和慢性疾病还需进一步就医，寻求专业的治疗建议。此外，使用硫辛酸胶囊时需要注意剂量和用药间隔时间，避免超量使用或与其他药物相互作用。切记遵医嘱使用，以免产生不良反应。 本文简要介绍了硫辛酸胶囊的功能主治和作用，主要包括缓解头痛、偏头痛、颈、肩酸痛、腰背痛、风湿性关节炎、月经痛和牙痛等疼痛和不适症状。但在使用药物时，还是应该咨询医生的意见，并严格按照药物说明和剂量使用。
硫辛酸原料药药典标准 随着化学药品的疯狂发展，越来越多的原料药在市场上得到了广 泛的使用。但是，在实际的生产过程中，我们发现了很多原料药存在 着不同的药典标准，其中最受关注的便是硫辛酸原料药药典标准。事 实上，硫辛酸作为一种重要的原料，不仅在医药领域广泛应用，还可 以应用到合成氨、化学肥料、染料等领域。因此，药典标准的制定对 于原料药的质量和安全具有重要的影响，下面就对硫辛酸原料药的药 典标准进行分步骤的阐述，以期对读者有所启发。 第一步：确定药物的生产要求 对于硫辛酸药物的生产要求，首先需要明确的是其质量标准，这 也是药典制定的关键。在质量标准中，核心指标是药物的纯度、含量、水分、酸值等方面。因此，药典标准的制定者就需要在实际生产过程中，进行多次实验和研究，探索出一套可行的质量标准。 第二步：制定药典标准 在实验和研究的基础上，药典委员会会制定一套硫辛酸原料药药 典标准，该标准包括硫辛酸的质量标准、标示、检验方法、贮存与运输、说明书等一系列内容。通过这些规定，可以保证硫辛酸原料药的 品质与安全。 第三步：验收药品 在生产过程中，对于硫辛酸原料药的验收也是非常重要的。生产 厂家需要按照药典标准进行稳定生产，并严格按照标准配比、生产、 贮存、运输过程中要接受质量检验，并按照验收标准进行检查和评估。 第四步：提高药品标准 随着科技不断进步和生产工艺的不断改进，原来的药典标准也需 要不断地升级和改进。因此，在提高硫辛酸原料药标准的同时，药典 委员会也需要根据市场需求和技术要求不断地对该标准进行升级和改进。 以上四个步骤就是硫辛酸原料药药典标准的制定和执行过程，这
其中涉及到了对生产过程的控制、品质要求等内容。在实际生产过程中，生产厂家一定要严格按照标准进行生产，确保药品的品质和安全。同时，监管部门也应该加强对生产过程的监督，严格控制药品质量， 保障人民的身体健康。
糖尿病神经病变的药物治疗 1、治疗的总原则: 考虑病人周围神经病变的临床表现,评估无感觉足的溃疡程度,提供脚部护理的常识; 糖尿病周围神经病变的患者需要定期、长期的随诊,尤其是定期检查足部。 2、常用药物治疗方法:目的在于减少致残率同时预防并发症: (1)对因治疗: ①血糖控制:积极严格地控制高血糖并保持血糖稳定是预防和治疗DPN的最重要措施。血糖的急剧变化可以加重或者诱发病人神经痛,严格控制血糖可使糖尿病周围神经病变的5年发病风险降低60%。 ②神经修复:DPN的神经损伤通常伴有节段性脱髓鞘和轴突变性,其修复往往是一个漫长的过程,如修复轴突变性最长需要18个月。主要通过增强神经细胞内核酸、蛋白质以及磷脂的合成,刺激轴突再生、促进神经修复。常用药有甲钴胺等。 ③抗氧化应激:通过抑制脂质过氧化,增加神经营养血管的血流量,增加神经Na+-K+-ATP酶活性,保护血管内皮功能。常用药如a-硫辛酸。 ④改善微循环:提高神经细胞的血供及氧供。常用药如前列腺素E2、己酮可可碱、山莨菪碱、西洛他唑、活血化瘀类中药等。 ⑤改善代谢紊乱:通过可逆性抑制醛糖还原酶而发挥作用。新一代醛糖还原酶抑制剂如依帕司他等。 ⑥其他:如神经营养,包括神经营养因子、C肽、肌醇、神经节苷酯和亚麻酸等。 (2)对症治疗:通常采用以下顺序治疗患者的疼痛症状:甲钴胺和a-硫辛酸、传统和新一代抗惊厥药、度洛西汀、三环类抗忧郁药、阿片类止痛药等。 ①甲钴胺和a一硫辛酸:可作为对症处理的第一阶梯用药; ②传统抗惊厥药:主要有丙戊酸钠和卡马西平; ③新一代抗惊厥药:主要有普瑞巴林和加巴喷丁;
④三环类抗抑郁药:常用阿米替林、丙米嗪和新型抗抑郁药西肽普兰等; ⑤阿片类止痛药:主要有羟考酮和曲马多等; ⑥局部止痛药:主要用于疼痛部位较为局限者。如硝酸异山梨酯喷雾荆、三硝酸甘油酯贴膜剂可使局部疼痛及烧灼感减轻;辣椒素可减少疼痛物质的释放;局部应用5%的利多卡因贴片也可缓解疼痛。 根据美国2011年痛性糖尿病治疗指南:一线药物普瑞巴林,二线为加巴喷丁和文法拉辛联合使用。三线药物为阿片类药物。而传统抗惊厥药物作用可能不大。
硫辛酸生产工艺 硫辛酸是一种有机化合物，化学式为CH3(CH2)6COOH，常用作高级酯类航空润滑剂的原料。硫辛酸的生产工艺主要包括以下几个步骤： 1. 原料准备：硫辛酸的主要原料是己内酯，己内酯通过氧化反应转化为硝基己烷，再通过水解反应生成硫辛酸。其他辅料包括催化剂和溶剂等。 2. 氧化反应：将己内酯与氧气在反应器中进行氧化反应。反应条件包括温度、压力和氧气浓度等。催化剂通常采用锰盐类催化剂，如锰醋酸盐，可以加速反应速度。 3. 水解反应：将反应得到的硝基己烷与水在反应器中进行水解反应，生成硫辛酸。水解反应条件包括温度、压力和水的用量等。催化剂通常采用酸性催化剂，如硫酸或磷酸等。 4. 分离和纯化：将反应混合物进行分离和纯化，得到纯度较高的硫辛酸。常用的分离和纯化方法包括萃取、蒸馏、结晶和过滤等。 5. 产品收集和包装：将纯化后的硫辛酸进行收集和包装，以便存储和使用。 硫辛酸生产工艺需要注意以下几个问题： 1. 反应控制：控制反应温度、压力和催化剂用量等参数，以保
证反应的进行和产物的质量。 2. 安全措施：由于硫辛酸的生产过程中可能涉及到氧气和酸性物质的使用，需要采取必要的安全措施，如通风装置和防护设施等，以减少事故发生的风险。 3. 节能减排：根据绿色化学的原则，尽量采用节能减排的工艺，如优化反应条件、使用高效催化剂和回收利用废气等。 4. 质量控制：对生产过程中的原料和产物进行质量控制，以保证产品的合格率和一致性。 总结起来，硫辛酸的生产工艺包括原料准备、氧化反应、水解反应、分离和纯化，需要注意反应控制、安全措施、节能减排和质量控制等问题。这些工艺步骤和注意事项的合理设计和实施，可以提高硫辛酸的产量和质量，并降低生产成本和环境风险。
α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变 的疗效分析 1. 引言 1.1 研究背景 目前，对于糖尿病痛性周围神经病变的治疗主要是通过药物治疗 来缓解疼痛症状。而α-硫辛酸和普瑞巴林作为治疗糖尿病痛性周围神 经病变的常用药物，其疗效备受关注。研究表明，α-硫辛酸可以通过 抗氧化、抗炎、抗血糖及保护神经等多种途径发挥治疗作用；而普瑞 巴林则可以通过抑制谷氨酸释放、减少神经元的过度兴奋等途径来缓 解疼痛症状。本研究旨在探讨α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性 周围神经病变的疗效及其临床应用，并对其治疗效果进行分析。 1.2 研究目的 研究目的是通过分析α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围 神经病变的疗效，探讨该联合治疗方案在临床应用中的有效性和安全性。糖尿病痛性周围神经病变是糖尿病患者常见的并发症之一，给患 者带来严重的疼痛和生活质量下降。α-硫辛酸和普瑞巴林作为常用的 治疗药物，具有镇痛和神经修复的作用，有望合理应用于糖尿病痛性 周围神经病变的治疗中。本研究旨在验证α-硫辛酸联合普瑞巴林对糖 尿病痛性周围神经病变的疗效，为临床治疗提供更有效的方案和依据，进一步改善病患的生活质量和减轻其疼痛感，同时也为完善糖尿病并 发症的治疗提供参考和指导。
1.3 研究意义 糖尿病已成为全球范围内一种常见的慢性代谢性疾病，其合并症状之一就是糖尿病痛性周围神经病变，该病变会给患者带来严重的疼痛和不适感。目前，临床上已经有关于α-硫辛酸和普瑞巴林的单独应用治疗糖尿病痛性周围神经病变的报道，但关于两者联合应用的疗效分析还相对较少。本研究旨在通过对α-硫辛酸联合普瑞巴林治疗糖尿病痛性周围神经病变的疗效进行分析，旨在为临店实践提供更多有效的治疗方案。 研究意义在于通过对该联合治疗方法的分析评价，为临床医生提供更科学、更有效的治疗方案，帮助患者减轻疼痛症状，提高生活质量。对于医学研究领域也具有一定的参考价值，为类似疾病的治疗探索提供一定的启示。本研究具有一定的实践和理论意义，有助于深入探讨糖尿病痛性周围神经病变的治疗策略，为临床实践提供更多的思路和选择。 2. 正文 2.1 α-硫辛酸的药理作用 α-硫辛酸，又称辛硫醛，是一种具有多种药理作用的有机硫化合物。其主要药理作用包括以下几个方面： 1. 抗氧化作用：α-硫辛酸具有较强的抗氧化作用，可以清除体内自由基，减轻氧化应激对神经系统的损害。
硫辛酸的作用和副作用 关于《硫辛酸的作用和副作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。 但凡药品都是有益也是有弊，并并不一定的药品仅有益处，沒有弊端，硫辛酸在现阶段的临床医学上应留意，非常容易皮肤过敏的病人是不可以服食的，平常不能给长期喝酒和用别的药品的病人应用，不然会造成病发症，做为少年儿童和老人在应用硫辛酸期内，可能会存有一定的风险性，因此在服药的正常情况下要当心。 生产禁忌疫苗针对本产品以及他药方构成过敏症状禁止使用。 生产常见问题疫苗(1)食材会影响本产品的消化吸收，因而应
将硫辛酸和食材分离服食。(2)长期性喝酒是神经病变产生、发展趋势的关键风险源，可影响本产品医治的通过率，因而建议糖尿病外展神经变病病人尽可能戒洒．无医治间期限内也这般。(3)因为补充一定的疏心酸能够减少血糖浓度，因而针对这些含有糖尿病和偏头痛承受欠佳者要慎重。有必要得话，为防止出现低血糖．要开展血糖值监管和将血糖值药品的使用量调节。 生产儿科用药疫苗少年儿童病人服药的安全性实效性并未建立。 生产老年人病人服药疫苗老年人病人服药的安全性实效性并未建立。 生产孕妇及哺乳期间服药疫苗仅有在慎重评定权益一风险性后，本产品才可以用以怀孕或哺乳期间。生殖毒理来提醒对生育能力及试管胚胎初期生长发育的影响，试管胚胎毒副作用效用模糊不清照，现阶段相关硫辛酸进到奶水的方式并未知。因而怀孕和哺乳期间仅有在医师明显建议时才可以应用本产品。
生产药品相互影响疫苗1、与本产品同屏，顺铂的功效会降低。 2、硫辛酸是金属材料抗氧化剂，因而特别是在留意不必与金属材料成分同屏(如铁中药制剂、镁中药制剂，牛乳因其含钙量成分也不必同屏)。如早饭前三十分钟服食本产品，午饭或晚饭时可服食铁和镁中药制剂。 3、硫辛酸可能提高甘精胰岛素和口服降糖药的降糖效果，因而建议定期检验血糖值，非常是刚开始服食本产品时，一些病人为防止低血糖的症状的产生，乃至有必要降低甘精胰岛素和口服降糖药的使用量。 生产药品过多疫苗现有报导、出现意外或自尽时喝酒，另外内服大使用量硫辛酸后，可出現比较严重的食物中毒症状乃至造成了巨大不良影响。中毒了初期可能主要表现为心烦、心神不安
硫辛酸注射液致患者前臂疼痛2例分析及药学监护 硫辛酸注射液致患者前臂疼痛2例分析及药学监护 李立潘丹石蕊程莉（中国石油天然气集团公司中心医院廊坊065000） 【摘要】摘要：收集近期我院硫辛酸注射液不良反应，发现出现了说明书中未提及的不良反应，国内外报道此类不良反应的文献较少，望能引起广大临床医师及药师的注意。硫辛酸注射液的主要成分为α-硫辛酸，因其能阻止蛋白质的糖基化作用，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，从而防止糖尿病、控制血糖及防止因高糖造成的神经病变，广泛应用于糖尿病伴周围神经病变治疗。随着硫辛酸的广泛应用，不良反应报道逐渐增多。 【期刊名称】北方药学 【年(卷),期】2016(013)008 【总页数】1 【关键词】硫辛酸不良反应前臂疼痛 ·临床药学· 1病例来源 本院8～9月住院的2型糖尿病患者。 2病例资料 2.1患者，男性，38岁，临床诊断：2型糖尿病；2型糖尿病性肾病；高脂血症；肝损害；糖尿病周围神经病变；腰椎间盘突出，主因血糖升高8年，近期血糖控制不佳入院。患者入院前2个月自觉下肢针刺样疼痛明显，自服依帕司他片50mg每日三次口服，症状缓解不明显。入院后完善各项检查，给予糖尿病饮食及糖尿病护理常规。药物治疗方面给予甘精胰岛素注射液26IU每晚皮下注射控制空腹血糖，那格列奈片120mg每日三次口服，二甲双胍片500mg每日三次口服及阿卡波糖50mg每日三次口服，以控制餐后血糖，患者血糖控制可，糖尿病并发症控制方面给予硫辛酸注射液（史达德大药厂，批号：34564）600mg，每日一次静脉滴注。患者应用硫辛酸注射液静脉滴
注期间诉所穿刺的前臂血管及血管周围疼痛，伴前臂皮肤红，滴注完毕后疼痛感消失，患者自诉痛感可耐受。医师得知情况后给予查体：患者肌张力正常，体温正常，二便均正常，血压122/76mmHg。血常规检查：白细胞计数5.2×109/L，中性粒细胞比例57.6%，血小板计数131×109/L，生化检查：谷丙转氨酶46U/L，肌酐51.7umol/L，血葡萄糖6.7mmol/L，肌酸激酶135U/L，肌酸激酶同工酶15U/L，超声血管均未见异常。查体及实验室检查均未见特殊，患者要求继续应用硫辛酸注射液 ，临床药师给予药学监护，观察患者在住院期间硫辛酸注射液滴注过程中是否均出现此种状况，是否还有其他症状，观察此批次硫辛酸注射液在其他患者应用过程中是否出现此种症状。 在排除其他药物引起的不良反应及患者自身疾病引起的相似症状后，可以确定患者该症状为硫辛酸
a-硫辛酸 a-硫辛酸（简称：ALA），是一种类似维他命的万能超神奇抗氧化剂和抗发炎剂，在体内经肠道吸收后，进入人体各种细胞的深处能左右细胞运作，是细胞制造能量不可或缺的成份，在细胞内外抵抗自由基，加强细胞的修复能力。它能渗透到细胞的任何一个部分。对肌肉方面可以帮助恢复活力，平衡血糖，促进葡萄糖的吸收，同时，促使细胞吸收更多的营养，排出废物，修补受伤部位，它能增强免疫系统。 a-硫辛酸：通用的抗自由基物质 * 对于三种常见的老化疾病——中风、心脏疾病及白内障，帕克硫辛酸提供了极为强力的保护。 * 帕克硫辛酸可以强化记忆力，防止脑部老化。 * 帕克硫辛酸可以增强整个抗自由基物质防御网。服用帕克硫辛酸，实际上就会增加体内维生素C和E、谷胱甘肽及辅酵素Q10的浓度。 * 帕克硫辛酸对美国而言是新的药物。在欧洲，帕克硫辛酸已经被安全而有效的用来作为治疗糖尿病并发症的预防及纾解药物达二十年以上。 * 帕克硫辛酸可用来停止会加速老化及引起癌症的坏基因。 * 帕克硫辛酸被报导可用来解除肝脏的蕈类毒素，这类的毒素通常是致命的：此外，帕克硫辛酸也被成功地用来治疗其它的肝脏疾病，像是C型肝炎， 大概有将近快十年的时间，我的研究大多专注在帕克硫辛酸上面。帕克硫辛酸真是一种杰出的抗自由基物质，永远的改变了科学家对抗自由基物质的想法。我从对帕克硫辛酸的研究上发展出更完整的抗自由基物质网络概念，也对抗自由基物质在扮演身体自由基警察之外的角色有了更多更深入的了解。 帕克硫辛酸的特点 帕克硫辛酸是一种超级抗自由基物质，打破了很多抗自由基物质的行为规则。事实上，如果要我发明一种理想的抗自由基物质，那么这种理想的抗自由基物质就会很像帕克硫辛酸，把所有抗自由基物质的功能全包了之外，还可以做更多事。以下就是帕克硫辛酸之所以特殊的一些地方。 1. 不可思议的多元化每个细胞在细胞膜外面都有一层脂肪，以防止细胞外的水溶性元素与细胞里的水溶性元素相混。其它的网络抗自由基物质不是水溶性就是脂溶性的，这代表这些抗自由基物质无法接触到细胞的所有部分。因为这种特殊的构造，所以帕克硫辛酸可以自由在细胞的脂肪性和水性部分进出，大大的提升了捕捉自由基的能力，不论自由基位在何处都无可遁逃。 2. 可还原所有的网络抗自由基物质你应该还记得，当抗自由基物质「扑杀」自由
硫辛酸的研究概况 汤春芳, 刘云国, 徐卫华, 李程峰 摘要:硫辛酸是既具水溶性又具脂溶性的两性分子,其氧化型、还原型在水及脂两相环境中均能发挥很好的抗氧化作用,同时它又具有促氧化性能。作为一种非同一般的新型抗氧化剂,它具有极高的医用价值以及抗衰老潜能。此文阐述硫辛酸的理化性质、详析近年来其抗氧化、促氧化的双重性能及其在动物实验、临床应用中的研究进展,为其在医药等领域的广泛应用提供一般理论参考。 关键词: 硫辛酸; 氧化胁迫; 抗氧化剂; 促氧化剂 硫辛酸具备一般抗氧化剂所不能及的抗氧化性,在德国用于治疗糖尿病性神经病已有数十年历史,其它医用价值也正在得到认可。国内一些厂家亦将其用作肝保护剂,并不断有新用途的报道。本文对硫辛酸的理化性质、抗氧化和促氧化双重性能、体内外动物实验、临床研究作了系统分析,为其在医学与其它领域的应用推广提供理论参考。 1 硫辛酸的一般理化性质 硫辛酸属于维生素B 类化合物,在丙酮酸脱氢酶、α2酮戊二酸脱氢酶、氨基己酸脱羧酶等多酶复合体中作为辅酶起作用。硫辛酸具有氧化型(α2lipoic acid ,LA) 和还原型(dihy2drolipoic acid ,DHLA) ,相对分子质量比水溶性抗坏血酸(ascor2bate ,AsA) 大,但比脂溶性生育(α2tocopherol ,VE) 小,因此它既具水溶性又具脂溶性;其分子终端
的羧基使其比VE 更具水溶性,同时,它比AsA 含有更多的碳原子,因而较AsA 更易溶于膜脂。含硫、碳原子的单链结构化合物,比如氧化型谷胱甘肽(GSSG) 、氧化型抗坏血酸(DHA) 、胱氨酸等不具备抗氧化性,但LA 具有硫、碳原子构成的封闭环状分子结构,电子密度很高,因此它具有抗氧化性。 2 硫辛酸的抗氧化性 2. 1 直接清除活性氧能力 直接清除活性氧是硫辛酸的抗氧化能力之一,LA 和DHLA 都能清除单次氯酸(HClO) 、过氧化氢(H2O2) 、过氧阴离子亚硝酸(ONOO·) 、羟基(·OH ) 、过氧化物自由基等活性氧,但是,只有LA 能清除单线性态氧(1O2) [1 ,2 ] 。产生和测定自由基方法的不同能导致实验结果的不一样。有实验证明:LA 和DHLA 都不能直接与脂质体或其膜中的生育酚自由基(VE·) 以及由加氧酶催化亚麻酸产生的过氧化物自由基反应,只有DHLA 能还原VE·与AsA 的反应产物DHA 和抗坏血酸自由基,并能直接清除水、脂两相中的过氧化物自由基;但也有实验表明,LA 能够清除水相中的过氧化物自由基。 2. 2 螯合金属能力 重金属污染能导致生物体的氧化损伤。硫辛酸的抗氧化性是从其能螯合金属而被发现的,LA 能螯合Mn2 + ,Cu2 + ,Pb2 + ,Zn2 + ,Fe2 + ,但不能与Fe3 + 螯合,而DHLA 不仅能螯合Cu2 + ,Zn2 + , Pb2 + , Co2 + ,Ni2 + , Hg2 + , Fe2 + , Cd2 + , 还能螯合Fe3 + ,且与Fe3 + 形成的复合物比与Fe2 + 形成的复合物更加稳定[2 ] ,因此,如能将其成