第一章绪论
第二章药效学
药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]
药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱
选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。
治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。
副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。
停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。
继发反应（secondary reaction）：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。
K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。
剂量—效应关系/量效关系（dose-effect relationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。
最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。
治疗量（常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；
极量（最大治疗量 maximal dose）疗效最大的剂量；
最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。
量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。
质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。
半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。（尽可能小则好）
半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好）
治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。
最大效应（E max）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
效价强度（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。
亲和力:药物与受体结合的能力。
内在活性：药物与受体结合时发生效应的能力。
激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞ R i，足量使完全转为Ra ，产生Emax；α＝1；
部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动效应，增加浓度也达不到Emax；
拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体，反因占据受体而拮抗激动药效应。
竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。
第三章药动学
转运速率（R）主要决定于：药物的溶解性（脂溶性或水溶性）；膜两侧药物浓度，膜面积，膜厚度；药物的解离性（度）
简单扩散（simple diffusion）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。
pKa 药物在溶液中解离50%时，该溶液的pH值；当pH值与pKa值的差值以数学值增减时，药物的解离型与非解离型的浓度比值，却以指数值变化
酸性环境中，弱碱性药物解离多而不易扩散；碱性环境中，弱酸性药物解离多而不易扩散。
吸收（absorption）：药物从给药部位进入血循环的过程。
速度比较：静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜
首关效应/首关消除（first-pass effect/elimination ）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。
分布（distribution ）：吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。
血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮—药物从肾、肝消除—药物中毒时肝肾器官首先受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，例如脂肪；多是一种贮存现象。
生物转化：代谢或药物转化。药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排除体外。 I 相反应（phase I reactions ）：氧化、还原、水解（多数丢失活性或产生活性、毒性） Ⅱ相反应（p haseⅡreactions）：结合反应，与体内水溶性大的物质结合，利排泄。
主要部位：肝脏。肝微粒体细胞色素P 450酶系（与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在450nm 处）及非微粒体酶系（胆碱脂酶、单胺氧化酶）催化。
酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星 排泄（excretion ）：体内药物或其他代谢物排出体外的过程。
肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用，可发生竞争性抑制，使药效增强延长。
肝肠循环（hepatoenteral circulation ）：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收，再由肝门静脉重新进入全身循环。
时量关系（time-concentration relationship ）：血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的规律。 时量曲线下面积（AUC ）：反映进入体循环药物的相对量。
峰浓度（Cmax ） 一次给药后血浆的最高浓度。 吸收和消除达平衡
生物利用度（bioavailability/F ）：给予一定剂量的药物后，能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。（反
应吸收速率和程度） D 为用药剂量，A 为体循环中药物总量
绝对生物利用度（absolute bioavailability ）：静脉注射（iv ）与血管外给药(ev)时AUC 比值。用于评价同一种药物的不同给药途径吸收情况。
相对生物利用度（relative bioavailability ）：某药“标准制剂”与同种药物的不同或相同制剂，在相同给 药途径下的AUC 相除，所得值；评价:同一厂家生产的同一品种的不同批号；同一品种的不同剂型不同药厂生产的相同剂型之间的吸收情况是否相近或等同；
表观分布容积（apparent volume of distribution ，V d ）：体内药物总量达到平衡后，按此时测得的血浆药物浓度计算该药应占有的体液总容积（体内药量与血药浓度的比值）。(单位为L 或L/kg ）。不是真正的容积空间，是假设药物在体内所有部位都是按血浆药物浓度均匀分布的一个理论容积。意义：推算药物的分布范围； 推算药物
%100?=
D A
F
排泄速度；V d越小，，排泄越快，体内存留时间短。计算体内药物总量或欲到达某一有效血浆药物浓度时应该用的剂量。
一级消除动力学特点：（1）单位时间内消除的药量与血药浓度正相关（恒比消除——单位时间内消除的药量与血药浓度有关。（2）半衰期恒定（t=0.693/Ke 是恒定值，不随药物浓度高低改变，与血药浓度无关）。
零级动力学特点：（1）单位时间内消除药量不变（单位时间内消除的药量与血药浓度无关）——恒量消除。（2）半衰期不恒定（t1/2=0.5C0/k0）。随药物浓度的变化而改变，剂量大半衰期长；反应机体消除药物的能力已饱和乙醇、苯妥英钠、阿司匹林等；
半衰期（half-life,t1/2）：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。
半衰期的意义：
⑴反应药物消除快慢的程度，以及机体消除药物的能力。
⑵了解t1/2有助于设计最佳给药间隔、预计停药后药物从体内消除的时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间。①按每隔1个半衰期用药一次，则经过4-5个半衰期后体内药量可达稳态水平。② 1次用药后经过4-5个半衰期，药物可从体内基本消除。
房室模型：分析药物在体内的动力学过程，系统内部按动力学特点分为若干房室，划分主要取决于药物体内转运速率。血药浓度衰减速率与时间的关系（C-t曲线）始终成一直线的为一室模型；曲线由几个不同斜率的线段组成则为二室或多室模型。
二室模型：由两房室（中央室、周边室）组成，时量曲线初段血药浓度迅速下降为α相（分布相），分布平衡后较慢衰落进入β相（消除相）。
稳态浓度（Css，坪浓度）：按一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态。
负荷剂量与维持量方案：如每隔一个t1/2给药一次时，采用首剂加倍剂量的负荷量可使血药浓度迅速达到Css，然后再按 t1/2改用维持量。
第五章传出神经系统药物概论
自主神经（autonomic nervous system）包括：交感神经、副交感神经及（内脏传入感觉神经），以传出神经系统药物可概括运动神经和自主神经两类。
交感神经（sympathetic nerve）：促进机体适应环境的急骤变化，心率加快、皮肤与内脏血管收缩、支气管扩张、肝糖元分解加速、扩瞳。
副交感神经(parasympathetic nerve)：保护机体、修复休整、促进消化、加速排泄、心脏活动抑制、消化道
功能增强、缩瞳。
肾上腺素受体：
M受体效应:
植物神经的主要功能：
自主神经受体：
乙酰胆碱受体：
M胆碱受体（G蛋白耦联）：副交感神经节后纤维支配的效应器、支配汗腺的交感神经节后纤维。 N胆碱受体（离子通道）：
N N受体：神经节N受体（N1受体）以及支配肾上腺的交感神经节后纤维。
N M受体：神经肌接头N受体（N2受体）。
第六章胆碱受体激动药
难逆性：有机磷农药
中毒治疗原则：1 迅速消除毒物避免继续吸收 2 对症治疗减轻中毒症状：吸氧、补液、补电解质3 使用解毒药：阿托品；AchE复活药：碘解离定、氯解离定。
第七章胆碱受体阻断药
山莨菪碱（anisodamine） 654-2
解痉作用选择性高，改善微循环作用强，副作用少。
用于：内脏绞痛，感染性休克
东莨菪碱（scopolamine）
中枢抑制作用强，抑制腺体分泌。用于麻醉前给药；
抑制大脑皮层和前庭神经内耳功能，抑制胃肠蠕动。用于防治晕动症。
N胆碱受体阻断药：神经节阻断药；骨骼肌松驰药
除极化型肌松药：抗AChE药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，相反能加强
非除极化型肌松药：抗AChE药有拮抗作用，过量可用新斯的明解救
第八章肾上腺素受体激动药
多巴胺（dopamine）激动α、β受体及外周多巴胺受体，小剂量激动血管床的D1受体，引起血管扩张。与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。用于各种休克
麻黄碱（ephedrine）口服有效。鼻黏膜充血引起鼻塞，用0.5-1%溶液滴鼻，消除黏膜充血肿胀。防治支气管哮喘；防治麻醉引起的低血压；荨麻疹及血管神经性水肿
总结，治疗重症肌无力用新斯的明，肌松用琥珀胆碱和筒箭毒碱、苯二氮卓类，硫酸镁
有反跳现象的药物：普萘洛尔、苯妥英钠、钙拮抗药
降低房室传导阻滞：阿托品、；加重的是普萘洛尔、
感染性休克：阿托品、异丙肾上腺素、山莨菪碱、
神经性休克：去甲肾上腺素
过敏性休克：肾上腺素
首过效应：卡托普利；哌唑嗪；利多卡因；硝酸甘油、吗啡
第九章肾上腺素受体阻断药
酚苄明
（phenoxybenzamine ）:长效类非竞争性；与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻断。 [药理作用]：作用强大缓慢持久，扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增加。 [临床应用]：外周血管痉挛性疾病；休克；嗜铬细胞瘤（分泌肾素）。
第十二章 镇静催眠药
镇痛药和催眠药间无明显质的区别，小剂量起催眠作用，大剂量起镇静作用。
[作用机制]：BDZ类与位于GABA A受体a亚单位上BDZ受体结合，诱导GABA A受体构象发生改变，促进GABA与GABA A 受体结合，增加氯离子通道开放频率（巴比妥延长开放时间）；促进更多氯离子内流，而产生中枢抑制作用[特效拮抗药]：氟马西尼，解救过量中毒
水合氯醛：不缩短REMS，停药后无代偿性REMS时间延长，醒后无后遗作用，消化道溃疡者禁用。
第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
乙琥胺：防治小发作的首选药（抑制T-Ca2+通道有关）
卡马西平：很有效的广谱抗癫痫药，局限性发作首选药之一，对精神运动性发作疗效好。
丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，小发作优于乙琥胺，但肝毒性大，不首选
硫酸镁：口服，泻下，利胆；注射，中枢抑制骨骼肌松弛。阻滞神经肌肉接头的传递，与神经末梢Ach释放需要的Ca2+竞争使其释放减少。抗惊厥
总结：
大发作苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等
小发作乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等。
精神运动性发作卡马西平、苯妥英钠等
癫痫持续状态地西泮首选（iv）
第十四章抗精神失常药
[作用机制]：阻断中脑—边缘系统（调控情绪反应）和中脑—皮质系统（参与认知、思维、感觉、理解和推断能力的调控）通路的D2受体，降低过高的DA功能活动而产生抗精神病作用；下丘脑－漏斗柄－垂体: （结节－漏斗）调控垂体激素分泌、体温调节；黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
舒必利：奏效快，有药物电休克之称，对纹状体部位D2受体亲和力低，锥体外系的不良反应较少
氯氮平：阻断5—HT2A受体而对DA其它受体几无作用，5—HT—DA受体阻断药（SDA），无锥体外系反应，对内分泌无影响，引起粒细胞减少，待其它药物无效时使用，治疗狂躁病人和迟发性运动障碍
丙米嗪（米帕明）：阻断NA，5—HT在末梢的再摄取，使突触间隙递质浓度增高，效果明显，显效慢，用于内源性、更年期抑郁症>反应性>精神分裂症的抑郁状态；遗尿症，焦虑和恐怖症
碳酸锂（lithium carbonate）治疗躁狂症精神分裂症的躁狂兴奋
第十七章镇痛药
吗啡镇痛的作用部位第三脑室周围灰质。内源性阿片样受体可被纳洛酮拮抗。
可待因：前药。体位性低血压不明显；欣快、成瘾性发生率低、轻。无痰性剧烈干咳。中等轻度疼痛（合用解热镇痛药起协同）。
哌替啶与吗啡比较的特点：持续时间短，镇痛效力弱。无止泻作用，对产程无影响，几无镇咳作用。麻醉前给药及人工冬眠；与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂。
芬太尼：起效快，持续时间短。成瘾性小，硬膜外一般采用：布比卡因+舒芬太尼。与氟哌利多合用产生神经松弛镇痛效果。
美沙酮：常用其消旋体。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。适应证：用于严重疼痛的治疗以及海洛因的脱毒治疗(替代递减 )。
阿片受体部分激动药喷他佐辛。
第十八章解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药共同的作用机制：抑制前列腺素合成酶（环氧酶,COX），干扰前列腺素生物合成。
前列腺素的作用: 1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3.PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。4.还具有保护胃粘膜的作用（记住174图）
非甾体类抗炎药解热作用特点：1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响（与氯丙嗪比较）；2.不能对抗PG直接引起的发热，仅能对抗内热原引起的发热；3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。
NSAIDs适用于中等程度的慢性钝痛鹿：头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛、产后疼痛及癌症骨转移痛等；而对创伤引起的剧痛、内脏平滑肌绞痛及尖锐的一过性刺痛无效。因为慢性钝痛是由于致痛物质PG增敏感觉器产生的，NSAIDs可以抑制其合成，故可镇痛；但是锐性疼痛是直接刺激痛觉末梢产生的，不产生PG，故NSAIDs不能镇痛。
NSAID抗炎和抗风湿作用：（苯胺类几无此作用）⑴有效减轻炎症的红、肿、热、痛等反应，故能明显的缓解风湿和类风湿性关节炎的症状。⑵不能根除病因。⑶不阻止病情进展或合并症发生。
阿司匹林精氨酸、赖氨酸盐水溶性大，可制注射剂，起效快，作用强，而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激。
第十九章抗心率失常药
心肌的生理特性：
1.自律性：与最大舒张电位、阈电位、4相自动除极速度有关；
2.传导性：与膜反应性有关，即与0相除极速度和幅度有关，速度快,幅度大→传导快；
3.兴奋性：与ERP长短有关；
4.收缩性：与普通心肌内钙含量有关。
分类：
Ⅰ类药——钠通道阻滞药
ⅠＡ类适度阻钠奎尼丁、普鲁卡因胺等
ⅠＢ类轻度阻钠利多卡因、苯妥英钠等
ⅠＣ类重度阻钠氟卡尼、普罗帕酮等
Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断普萘洛尔
Ⅲ类药——选择性延长动作电位时程药胺碘酮
Ⅳ类药——钙拮抗药维拉帕米
其他类药：腺苷
基本作用：1.降低自律性①减慢4相自动除极速度②上移阈电位③增大最大舒张电④延长动作电位时程
2.减少后除极和自发活动①减少早后除极，Ca2+内流↑所致—钙拮抗药②减少迟后除极，细胞内Ca2+过多和短暂Na+内流----钙拮抗药+Na+通道阻滞药
3改变膜反应性性，终止或取消折返激动
4改变不应期，终止或防止折返的发生，可通过：⑴延长动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）而延长ERP更为明显，绝对延长ERP⑵缩短ＡＰＤ，ＥＲＰ，而以缩短ＡＰＤ更为显著，相对延长ERP；⑶使相邻细胞不均一的ＥＲＰ趋向均一化。
苯妥英钠治疗洋地黄中毒所致快速室性心律失常的首选药。相对延长有效不应期
普茶洛尔治疗窦性心动过速的首选药。延长房室结的ERP；高脂血症、糖尿病患者慎用；反跳现象维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速的首选药。
腺苷主要治疗折返性室上性心动过速。延长房室结不应期
负性频率、负性传导、负性肌力：三负
窦性心动过速：Ⅱ、Ⅳ
房扑、房颤：转律用ⅠA、Ⅲ；减慢心率用Ⅱ、Ⅳ；防止复发用奎尼丁
阵发性室上性心动过速：急性发作首选维拉帕米；慢性或预防用强心苷、Ⅲ
室性早搏：首选ⅠA、Ⅲ
心肌梗死急性期：利多卡因
强心苷中毒：苯妥英钠，利多卡因
心室纤颤：转律用利多卡因、普鲁卡因胺和胺碘酮
第二十章抗慢性心力衰竭药治疗CHF药物的分类
1. 强心苷类药地高辛、洋地黄毒苷、毒毛花苷K 等。
2、非苷类正性肌力药米力农维司力农等
3. 作用β受体药β受体激动药多巴酚丁胺、扎莫特罗
β受体阻断药美托洛尔、卡维洛尔等；
4、减负荷药
(1) RAAS抑制药 ACEI 卡托普利等
AT1受体拮抗药氯沙坦等
醛固酮拮抗药螺内酯
(2)利尿药氢氯噻嗪、呋塞米等；
(3)扩血管药硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪
ACE抑制药/血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利captopril）
[作用机制]：抑制ACE活性从而抑制循环或局部组织中AngI（血管紧张素I）向AngII转化，降低AngII的量。同时，减少缓激肽降解。后者通过其受体产生NO拮抗AngII。降低全身血管阻力，左室充盈压，室壁肌张力，久用仍有效，抑制心肌肥厚及血管重构。
[临床应用]：作为基础药广泛用于CHF治疗，常与利尿药地高高辛合用；高血压治疗。
AngII受体（ AT1）拮抗药:直接阻断AngII与AT1的结合而发挥拮抗作用，不仅对ACE途径产生的，而且对非ACE 途径（食糜酶）产生的AngII也有拮抗作用，能预防及逆转心血管的重构；
重度CHF伴高醛固酮血症宜合用螺内酯等（保钾排钠，预防强心苷类中毒致心律失常有一定意义）。
第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
抗心绞痛药分类：
硝酸酯类（Nitrate esters）硝酸甘油；硝酸异山梨酯；硝酸戊四醇酯；单硝酸异戊酯
β受体阻断药（β-adrenergic blockers）普萘洛尔
钙拮抗药（Calcium channel blockers，CCB）硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等(用于变异型心绞痛)
松弛血管机制：NO激活鸟苷酸环化酶（GC） cGMP 增加，cGMP依赖的蛋白激酶使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张
联合用药：
1硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量，β受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑，硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力↑。
2硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加，硝酸酯类主要作用于V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。
3β受体阻断药和CCB合用：硝苯地平+普萘洛尔
调节血脂的机制：1HMG-CoA还原酶是合成Ch的限速酶。他汀类药抑制其活性，胆固醇合成减少；
2 Ch减少阻碍VLDL的合成和释放，通过负反馈调节代偿性升高LDL-R数目和活性，使得LDL降低。
第二十二章抗高血压药
合理应用高血压药的意义：将血压控制在正常或接近正常水平，防止或减少心，脑，肾等并发症的发病率及死亡率。达到延长患者寿命，提高生活质量的目的。收缩压≥140mmHg，舒张压≦90 mmHg
分类：1.利尿药 2.交感神经抑制药 3.肾素—血管紧张素系统抑制药 4.钙拮抗药 5.血管扩张药
中国药科大学药物分析期末试卷（B卷） 2016～2017学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 核分人： 一、选择题（共15分） (最佳选择题) 每题的备选答案中只有一个最佳答案(每题1分) 1. 中国药典主要内容包括：( ) A 正文、含量测定、索引 B 凡例、制剂、原料 C 鉴别、检查、含量测定 D 前言、正文、附录 E 凡例、正文、附录 2. 日本药局方与USP的正文内容均不包括( ) A.作用与用途 B.性状 C.含量规定 D.贮藏 E.鉴别 3. 按药典规定, 精密标定的滴定液(如氢氧化钠及其浓度)正确表示为( ) A.氢氧化钠滴定液(0.1520M) B.氢氧化钠滴定液 (0.1524mol/L) C 氢氧化钠滴定液(0.1520M/L) D. 0.1520M氢氧化钠滴定液 E. 0.1520mol/L盐酸滴定液 4、药物中氯化物杂质检查的一般意义在于它( ) A. 是有疗效的物质 B. 是对药物疗效有不利影响的物质 C.是对人体健康有害的物质 D. 是影响药物稳定性的物质 E.可以考核生产工艺和企业管理是否正常
5. Ag-DDC 法是用来检查 ( ) A. 氯化物 B. 硫酸盐 C. 硫化物 D. 砷盐 E. 重金属 6. 采用碘量法测定碘苯酯含量时，所用的方法为 ( ) A. 直接回流后测定法 B. 碱性还原后测定法 C. 干法破坏后测定法. D. 氧瓶燃烧后测定法 E. 双氧水氧化后测定法 7. 四环素类药物在碱性溶液中，C 环打开，生成 ( ) A. 异四环素 B. 差向四环素 C. 脱水四环素 D. 差向脱水四环素 E. 配位化合物 8. 甾体激素类药物鉴别的专属方法为 ( ) A. UV B. GC C. IR D. 异烟肼法 E. 与浓硫酸反应 9. 药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是 ( ) A ．维生素A B ．维生素B 1 C ．维生素C D ．维生素D 10. 中国药典2000年版测定维生素E 含量的内标物为 ( ) A.正二十八烷 B.正三十烷 C.正三十二烷 D.正三十烷 E.十六酸十六醇酯 11. 加入氨制硝酸银后能产生银镜反应的药物是 ( ) A.地西泮 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.苯佐卡因 E.苯巴比妥 12. 坂口(Sakaguchi)反应可用于鉴别的药物为 ( ) A. 雌激素 B. 链霉素 C. 维生素B 1 D. 皮质激素 E. 维生素C 13. 维生素A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为 ( ) A ．效价(IU/g) B ．效价(g/IU) C ．(g/IU)1% cm 1效价E D ．1% cm 1(IU/g)E 效价 E ．(IU/g)1% cm 1效价E
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
中国药科大学生理学考研复习笔记 绪论 考纲要求 1、机体与环境的关系：刺激与反应，兴奋与抑制，兴奋性和阈。 2、稳态的概念，内环境相对恒定的重要意义。 3、神经调节、体液调节和自身调节的生理意义和功能。 考纲精要 一、生命活动的基本特征 新陈代谢、兴奋性、生殖。 1、新陈代谢：是指机体与环境之间不断进行物质交换和能量交换，以实现自我更新的过程。包括合成代谢和分解代谢。 2、兴奋性：指可兴奋组织或细胞受到特定刺激时产生动作电位的能力或特性。而刺激是指能引起组织细胞发生反应的各种内外环境的变化。 刺激引起组织兴奋的条件：刺激的强度、刺激的持续时间，以及刺激强度对时间的变化率，这三个参数必须达到某个最小值。在其它条件不变情况下，引起组织兴奋所需刺激强度与刺激持续时间呈反变关系。 衡量组织兴奋性大小的较好指标为：阈值。 阈值：刚能引起可兴奋组织、细胞去极化并达到引发动作电位的最小刺激强度。 3、生殖：生物体生长发育到一定阶段，能够产生与自己相似的个体，这种功能称为生殖。生殖功能对种群的繁衍是必需的，因此被视为生命活动的基本特征之一。 二、生命活动与环境的关系 对多细胞机体而言，整体所处的环境称外环境，而构成机体的细胞所处的环境称为内环境。内、外环境与生命活动相互作用、相互影响。当机体受到刺激时，机体内部代谢和外部活动，将会发生相应的改变，这种变化称为反应。反应有兴奋和抑制两种形式。 三、人体功能活动的调节机制 机体内存在三种调节机制：神经调节、体液调节、自身调节。 1、神经调节：是机体功能的主要调节方式。调节特点：反应速度快、作用持续时间短、作用部位准确。基本调节方式：反射。反射活动的结构基础是反射弧，由感受器、传入神经、反射中枢、传出神经和效应器五个部分组成。
中国药科大学药物分析期末试卷（A卷） 2007-2008学年第一学期 专业药学专业药物分析方向班级学号姓名 人： 得分评卷人一、填空题（每空0.5分，共15分） 1、非盐酸盐药物在生产过程中也可能引入的氯离子，氯离子对人体_______，但它能反映药物的_______及生产过程_______，因此氯化物常作为_______杂质检查。药物中的微量氯化物检查的条件是在______比色管中，在_________条件下与__________反应，生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的_____________溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，判定供试品中氯化物是否符合________规定。比较时，比色管同置______背景上，从比色管__________观察，比较，即得。氯化物浓度以50ml中含_________μg的Cl-为宜，此范围内氯化物所显浑浊度明显，便于比较。供试品溶液如不澄清，应________；如带颜色，可采用____________解决。 2、药品质量标准分析方法验证的目的是证明采用的方法适合于相应检测要求。建立药品质量标准时分析方法需经验证。验证内容有：_________、__________、__________、__________、_________、 _________、_________、_________。HPLC法进行药物分析测定时系统适用性试验的目的是________________；系统适用性试验的常见内容有：_________、__________、___________、___________。 3、砷盐的检查时，有机结合的砷通常须经 ______________________处理：取规定量的供试品与_________或氢氧化钙、硝酸镁共热转化为_________后，依法检查。操作中应注意炽灼温度不宜超过700℃。
药理学总论习题 选择题 一. A型题 1．副作用是指 A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应 C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应 E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应 A. 最小有效量 B. 治疗剂量 C.大剂量 D. 阈剂量 E. 与剂量无关 3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应 E. 后遗效应 4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A.副作用 B．毒性反应C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应 5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的 A.副作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.特异质反应 E.停药反应 6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 7.副作用的产生是由于 A.病人的特异性体质 B.病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D.药物作用的选择性低 E.药物的安全范围小 8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 9. 部分激动剂的特点是 A．与受体的亲和力较强，但内在活性较弱 B．与受体的亲和力较弱，但内在活性较强 C．与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱 D．被结合的受体只能一部分被活化 E. 能部分增强激动药的生理效应 10.受体拮抗剂的特点是，与受体 A. 无亲和力,无内在活性 B.有亲和力,有内在活性 C. 有亲和力,有较弱的内在活性 D.有亲和力,无内在活性
《药物色谱分析》复习重点 第三章 气相色谱法 1. 了解气相色谱法的特点及分类； 2. 气相色谱的固定液 （1）对固定液的要求 （2）样品组分与固定液之间的分子作用力的种类 （3）固定液的极性与分离特性评价，主要掌握Rohrschneider 常数，了解McReynolds 常数 （4）固定液的分类，掌握几种常见固定液如聚二甲基硅氧烷类、聚苯基甲基硅氧烷类、氰烷基聚硅氧烷类和聚乙二醇的特点及使用分析对象。 （5）气相色谱中如何选择固定液 3、气-液色谱柱气相色谱法 （1）气-液色谱柱气相色谱法中对担体的要求； （2）使用前担体的表面处理的原因及方法，其中担体表面处理时釉化的目的是什么？ （3）填充柱的老化的目的、方法及注意事项 4.气-固色谱与气-液色谱的特点比较 5. 毛毛细细管管柱柱气气相相色色谱谱法法 （1）毛细管柱的柱管使用聚酰亚胺涂层的原因及作用 （2）交联毛细管柱的特点及常用交联方法，毛细管气相色谱柱交联引发剂主要有哪些？
（3）毛细管柱进样方式，掌握分流及吹尾气目的。 （4）分流比及测定方法；线性分流与非线性分流及影响样品失真的因素。 （5）分流进样法的优缺点。 第四章气相色谱检测器 气相色谱检测器的种类及其原理、性能特点（主要FID、 ECD、NPD） 第五章气相色谱相关技术 1.程序升温色谱法 （1）特点 （2）主要方式及适用对象 2.顶空气相色谱法 （1）特点、分类 （2）静态顶空分析的原理及影响静态顶空气相色谱分析的因素 （3）动态顶空分析的原理及动态顶空法操作条件选择 第六章GC在药物分析中的应用 1. 如何判断待测物是否可以直接进行GC分析 2. 哪些化合物经过衍生化后可以进行GC分析
中国药科大学生理会考到的实验汇总 组织兴奋性的观察 预习要求：知道什么是阈强度阈上刺激兴奋性兴奋的概念神经肌肉接头化学传递机制骨骼肌收缩原理肌肉收缩的外部表现和力学分析 问题：讨论刺激强度，频率和肌肉收缩关系？ 普鲁卡因对神经作用原理？ 为什么要将制备好的坐骨神经-腓肠肌标本先放在任氏业液中浸泡一段时间？ 说明骨骼肌产生不完全强直收缩和完全强直收缩的发生机制（细胞分子水平）？ 脊髓反射 预习要求：复习反射，反射弧组成，反射中枢和反射中枢活动的一般规律内容。问题：决定和影响反射时长短的体内外因素主要有那些？（屈肌反射，搔抓反射）反射弧试验中利用了几种反射？反射途径如何？ 除屈肌反射和搔抓反射以外还有那些脊髓反射？ 去大脑僵直 预习要求：复习肌紧张调节机理 问题：在中脑水平切断兔脑，其肌紧张性为何发生变化？ 如在上述结果基础上切断延髓或切断脊髓背根将对肌紧张产生什么影响？ 红细胞渗透脆性 预习要求：红细胞的生理特性血浆的理化性质 问题：为什么科研临床上要用各种浓度的NaCl溶液？ 输液时为什么要用等张溶液？ 蟾蜍心起搏点分析 预习要求：心脏特殊传导系统的组成窦房结对潜在起搏点的控制方式 问题：为什么正常起搏点能主导心脏节律性活动？ 试讨论窦房结的起搏离子流基础 蟾蜍心室期前收缩和代偿间歇 预习要求：心肌的生理特性 问题：心肌的生理特性和兴奋性周期性变化的关系，并与神经骨骼肌相比较
期前收缩后，是否就一定出现代偿间歇？ 蟾蜍心脏的神经支配 预习要求：心脏的神经支配心血管活动的调节机制 问题：心脏神经支配和作用机制？ 刺激迷走交感混合神经时，为什么以迷走神经的兴奋作用为主？ 化学物质对蟾蜍离体心脏活动影响 预习要求：心肌的四大生理特性及其影响因素心脏活动的神经和体液调节理论问题：心肌细胞动作电位产生机理？ 有那些因素影响心肌的兴奋性，自律性，传导性和收缩性？ 人体心电图描记 预习要求：心电图产生原理及各波形的生理意义了解各波形的形状，大小，以及正常值范围 问题：P-R间期和Q-T间期的正常值和心率有什么关系？ 用心肌细胞电位来解释心电图各波及间期的形成？ 家兔动脉血压的神经和体液的调节 预习要求：心血管活动的神经体液调节的理论减压反射在维持动脉血压稳定过程中的重要作用 问题：短期夹闭对侧颈总动脉对全身血压的影响？为什么？加入夹闭部位在颈总动脉窦以上影响是否相同？ 刺激减压神经向中端与离中端对血压有什么影响？为什么？ 迷走神经为何要切断并刺激离中端，结果如何？为什么？ 蟾蜍肠系膜微循环观察 预习要求：微循环的组成及其功能的相关理论 问题：为什么不同血管中的血流流动状态不同？动脉中的血流为什么有轴流和壁流之分？ 家兔呼吸运动调节 预习要求：呼吸节律形成的机制呼吸的反射性调节及化学因素对呼吸的调节
一、单项选择题（每小题1分，共20分） 在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答案，并将其字母标号填入题干的括 1.药物的治疗指数是指 A.ED50与LD50的比值 B.LD50与ED50的比值 C.LD50与ED50的差 D.ED95与LD5的比值 2.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的 A.剂量 B.脂溶性 C.亲和力 D.内在活性 3.β1受体主要分布于以下哪一器官 A.骨骼肌运动终板 B.支气管粘膜 C.胃肠道平滑肌 D.心脏 4.具有较强中枢兴奋作用的拟肾上腺素药物是 A.多巴胺 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.间羟胺 5.能够同时阻断α和β受体的药物是 A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 6.先应用α受体阻断剂再用肾上腺素，则血压变化为 A.升压作用基本不变 B.升压作用翻转为降压作用 C.升压作用加强 D.取消升压作用 7.氯丙嗪阻断黑质纹状体通路的D2受体产生 A.锥体外系副作用 B.抗精神病作用 C.口干、便秘、视力模糊 D.体位性低血压 8.苯妥英钠的不良反应不包括 A.外周神经痛 B.牙龈增生 C.过敏反应 D.眼球震颤、共济失调 9.吗啡镇痛作用的机制是 A.阻断中枢阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢PG合成 D.抑制外周PG合成 10.使血浆肾素水平明显降低的抗高血压药是 A.氢氯噻嗪 B.哌唑嗪 C.普萘洛尔 D.硝苯地平 11.利多卡因对哪种心律失常无效 A.室性早搏 B.阵发性室性心动过速 C.心室纤颤 D.心房纤颤 12.强心苷治疗心衰最基本的作用是
A.正性肌力作用 B.增加自律性 C.负性频率作用 D.缩短有效不应期 13.硝普钠主要用于 A.高血压危象 B.中度高血压 C.肾型高血压 D.轻度高血压 14.可用于加速毒物排泄的药物是 A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.氨苯喋啶 D.乙酰唑胺 15.肝素过量所致出血可用的解救药物是 A.右旋糖酐 B.硫酸鱼精蛋白 C.垂体后叶素 D.维生素K 16.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制为 A.吸附胃酸，降低基础胃酸分泌 B.阻断组胺H2受体，抑制胃液分泌 C.抑制H+、K+－ATP酶，减少胃酸分泌 D.中和过多的胃酸 17.对绿脓杆菌和抗药金葡菌均无效的药物为 A.阿莫西林 B.哌拉西林 C.头孢他定 D.头孢拉定 18.作用于敏感菌核糖体50S亚基，从而抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物是 A.庆大霉素 B.红霉素 C.四环素 D.青霉素 19.氨基糖苷类最常见的不良反应是 A.血液毒性 B.肝脏毒性 C.变态反应 D.耳毒性 20.5-氟尿嘧啶抗肿瘤的机制是 A.抑制肿瘤细胞DNA合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抑制核苷酸还原酶 D.抑制胸苷酸合成酶 1．吗啡对中枢神经系统的作用包括_______________、_______________、_________________、及___________________。 2．具有保钾作用的利尿药有________________和_________________。 3．体内的受体可分__________________ 、__________________、___________________和 ________________________四型。 4．阿司匹林具有_________、__________、_______________等作用，这些作用的机制均与________________有关。 一、填空题（每空 1 分，共15分） 二、名词解释（每小题3 分，共15 分）
中国药科大学研究生入学考试药物分析复试题汇总 A.10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC 、NOESY、ROESY 名词解释 4.色谱分析，确定所用色谱分析方法（多为书中例题)，考过 二甲双胍、硝酸异山梨酯、好像还有个多糖 5.质谱离子化方法有哪些，各自特点，有哪些质谱仪（）如离子肼 6.好像还有个关于青霉素杂质的检查 实验与专外 1.配流动相 2.画下FID检测器及气化室 3.阿司匹林分析挑错，水解后剩余滴定法。 4.英文翻译（）基本都为药物分析方向期末考试所用专外书上内容 B.08年药分复试 一、单选 二、多选 三、问答题 1.盐酸伪麻黄碱的质量控制项目应有哪些，各自目的，并各自简述一种合适的控制方法及简要步骤、 2.抗生素类药物的分类，其含量测定方法与化学分析方法有何区别 3.按色谱条件选对应物质 条件一：ODS柱...，流动相：庚烷磺酸钠的磷酸缓溶液：水（）2:98） 条件二：ODS柱....，流动相：甲醇：水：冰醋酸，254nm; 条件三：ODS柱....，流动相：乙腈：水 （72:28）; 条件四：ODS柱....，流动相：甲醇：水（20:80）； 物质：柴胡皂苷，二氟尼柳，醋酸甲地孕酮，CH3N(CH3)2RCOO 4.(1)盐酸普萘洛尔含量测定方法？方程式？滴定度
（2）用ODS柱时拖尾的原因？解决方法？ （3）盐酸普萘洛尔，...普萘洛尔,.......普萘洛尔出峰顺序。 5.尼可刹米 （1） （2）IR峰归属，振动形式，3032cm 1,2975,1685,1589,1570,1465,1210,1120,711(3)NMR峰归属 偶合裂分原因，图中化学位移：9.0；7.0；3.0；1.0；0； （4）C13谱：10个峰，a j,J=0 指出对应C，及原因 （5）质谱：m/z 178;177;163;150;28;51;78;106（基峰），裂解方程式 6.什么是GC衍生化？特点（目的）？写出三种衍生化方程式 7.系统适应性试验包括？各自标准。计算公式 8.（1）上海华联制药厂 （2）欣弗 （3）梅花K （4）齐二药 以上各自事件的药物？原因，谈谈对药物质量控制的具体措施。 C.07年药物分析复试题 一、选择题（20'） 二、克伦特罗相关问题（60’） 三、克伦特罗的作用（0结构式已给出） 请推测克伦特罗的紫外吸收的特征峰位？ 请画出克伦特罗的大概的H NMR和C NMR 请推测克伦特罗的红外光谱的主要峰归属 请推测克伦特罗的主要质谱裂解方式 三、其他（70） 制剂分析的检查项目 多种药物色谱条件的选择？包括柠檬烯、龙脑、依那普利、VE以及二甲双胍。只需写出是采用GC还是LC，以及检测方式。为什么 色谱适应性考察项目有哪些 还不全，就记得这么多了10年药分复试 共十道大题，考3h 1.为什么要进行砷盐检查？砷盐检查方法有哪些及装置 2.复方。。包括丹参、冰片、三七，及各自特征成分及如何进行质量控制？含量测定 3.光谱题：苯佐卡因，画出氢谱和碳谱 二维谱中HMBC、HMQC
《药理学》常考大题及答案整理﹝盗来的，大家加油背啊﹞来源：★梁怡★的日 志 《药理学》常考大题及答案整理 沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、
中国药科大学 药物分析 期末试卷（A 卷） 学年第一学期 一、选择题（共50分） (一)A 型题(最佳选择题) 每题的备选答案中只有一个最佳答案(每题1分) 1．硫喷妥钠在吡啶溶液中可与铜盐反应，所呈的颜色为 ( ) A ．紫色 B ．红色 C ．绿色 D ．玫瑰红色 E ．紫堇色 2．雌激素的特有反应为 ( ) A ．麦芽酚反应 B ．硅钨酸反应 C ．硫色素反应 D ．Kober 反应 E ．坂口反应 3．四环素类药物中存在异四环素杂质是由于药物发生了 ( ) A ．差向异构化 B ．酸性降解 C ．碱性降解 D ．脱水反应 E ．光反应 4．维生素A 采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为 ( ) A ．效价(IU/g) B ．效价(g/IU) C ．(g/IU)1%cm 1效价E D ．1%cm 1(IU/g) E 效价 E ．(IU/g)1%cm 1效价E 5．薄层色谱法可用于检查药物中的杂质，如 ( ) A ．氯化物 B ．挥发性杂物 C ．有关物质 D ．硫化物 E ．硫酸盐 6．药物中砷盐检查采用古蔡氏法测定时，必须加入 ( ) A ．三氯化铁 B ．氯化亚汞 C ．氯化亚铁 D ．亚硝酸钠 E ．氯化亚锡 7．中国药典2000年版测定维生素E 含量采用GC 法，所用内标物质为 ( ) A ．正二十烷 B ．正二十二烷 C ．正三十烷 D ．正三十二烷 E ．正四十烷 8．酸性染料比色法中，水相的pH 值过小，则 ( )
A．能形成离子对B．有机溶剂提取能完全C．酸性染料以阴离子状态存在D．生物碱几乎全部以分子状态存在E．酸性染料以分子状态存在9．亚硝酸钠滴定法中，加KBr的作用是( ) A．添加Br-B．生成NO＋Br-C．生成HBr D．生成Br2 E．抑制反应进行 10．头孢呋辛酯中应检查的杂质是( ) A．异烟肼B．甲醇C．丙酮D．异构体E．游离肼 11．中国药典（2000年版）采用双相滴定法测定苯甲酸钠的含量，其所用的溶剂体系为( ) A．水-乙醚B．水-冰醋酸C．水-氯仿D．水-乙醇E．水-丙酮12．药物纯度合格是指( ) A．含量符合药典的规定B．符合分析纯的规定C．绝对不存在杂质D．对病人无害E．不超过该药物杂质限量的规定 13．药物中氯化物杂质检查的一般意义在于( ) A．它是有疗效的物质B．它是对疗效有不利影响的物质 C．它是对人体健康有害的物质D．可以考核生产工艺中容易引入的物质E．检查方法比较方便 14．测定卤素原子与脂肪碳链相连的含卤素有机药物（如三氯叔丁醇）的含量时，通常选用的方法是( ) A．直接回流后测定法B．直接溶解后测定法C．碱性还原后测定法D．碱性氧化后测定法E．原子吸收分光光度法 15．各国药典对甾体激素类药物常用HPLC或GC法测定其含量， 主要原因是( ) A．它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光光度法 B．不能用滴定分析法进行测定 C．由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除它们的干扰 D．色谱法比较简单，精密度好 E．色谱法准确度优于滴定分析法 16．下列药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是( ) A．维生素A B．维生素B1C．维生素C D．维生素D E．维生素E 17．两步滴定法测定阿司匹林的含量时，每1ml氢氧化钠溶液（0.1/mol/L）相当
第一、二章绪论&人体的基本组成 内环境、内环境稳态的概念 细胞直接生存的环境，即细胞外液被称为机体的内环境。 机体内环境的各种理化性质保持相对稳定的状态称为稳态。 生理功能的调节方式及其特点 神经调节快速、精确 体液调节缓慢、广泛、持久 自身调节准确、简单、有限 负反馈、正反馈的概念 如果反馈信号对控制部分作用的结果使输出变量向原先活动相反的方向变化则为负反馈。 如果反馈信号对控制部分作用的结果是使输出变量在原先活动的同一方向上进一步加强则为正反馈。 单位膜的液态镶嵌模型假说的主要内容是什么？ 液态镶嵌模型------生物膜是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着具有不同分子结构，从而具有不同生理功能的蛋白质。 何谓细胞周期、何谓神经元，神经纤维？ 细胞周期：细胞经过生长和分裂完成增值的全过程，称细胞增值周期，简称~ 神经元：神经细胞又称神经元，是神经组织的结构和功能单位，具有感受刺激、传导冲动和整合信息的功能。 神经纤维：神经纤维是由神经元的轴索外包胶质细胞所构成，分为有髓神经纤维和无髓神经纤维。 中枢神经系统胶质细胞的分类。 星形胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室管膜细胞 周围神经系统的胶质细胞有哪几种？ 施万细胞、卫星细胞 人体基本组织的分类 上皮组织、结缔组织、肌组织、神经组织
第三章细胞的基本功能 细胞的物质转运有几种方式，各有何特点。 一、被动转运（顺浓度，不耗能） 1.单纯扩散（不需膜上蛋白质帮助）：脂溶性高，小分子，不带电荷的非极性分 子：O2 N2 CO2 乙醇尿素水（渗透） 2.易化扩散（需膜上蛋白质帮助） 二、主动转运（逆浓度差，耗能） 1.原发主动转运（需ATP直接供给能量） 2.继发主动转运（不需A TP直接供给能量） 三、出胞和入胞（膜的流动性） 简述易化扩散的特点和类型 特点见上。 类型： 1．经载体的易化扩散 被转运的物质与载体蛋白特异位点结合→载体蛋白变构→被转运物质反转到膜的另一侧被脱离。 饱和现象、立体构想特异性、竞争性抑制 2．经通道的易化扩散 通道蛋白（离子通道） 离子的选择性和门控特性 何谓原发主动转运、继发主动转运 原发主动转运：由细胞膜或内膜上具有ATP酶活性的特殊蛋白泵，直接水解ATP提供能量而将一种或多种物质逆着各自的浓度梯度或电化学梯度跨膜转运。 钠钾泵：每水解一分子A TP，可以逆浓度梯度将三个钠离子移出胞外，同时将两个钾离子移入胞内。 继发主动转运：一些物质借助于钠泵的工作所建立的钠离子在细胞膜两侧的浓度势能，逆浓度梯度所进行的跨膜转运。 何谓静息电位，简述其生产机制 在安静状态下，在细胞膜内外两侧存在着电位差，膜内电位低于膜外电位，这就是静息膜电位，简称静息电位。（习惯以膜外作为参考，膜内电位表示膜电位）机制：主要是因为钾离子的外流。P45 何谓动作电位？简述骨骼肌动作电位产生机制 当细胞受到刺激时膜电位所经历的快速而逆转的倒转和复原称为动作电位。 （极化超极化去极化超射复极化） 机制：在适当的刺激作用下，膜首先去极化达到阈电位，随之钠电导迅速增加使大量钠离子内流导致去极。此后钠电导减小，钾电导增加，大量钾离子外流导致复极。 （海豚毒素可阻断钠离子电流。四乙胺可阻断钾离子电流） 什么是动作电位的全或无现象 试比较局部兴奋和动作电位的不同 局部兴奋：如果所施加的去极化的刺激强度不足以是膜去极化达到阈电位，触发动作电位，但仍然可以引起细胞膜发生一定程度的去极化，这就是局部兴奋。如肌细胞的终板电位，感受器细胞的感受器电位和神经元突触处的突触后电位等。
毒理学上半部分总结 目前还存在以下几点需要补充和细化的地方： ⑴代谢活化的两相 ⑵癌基因的分类，具体机制 ⑶细胞恶性转化后的特点 第十六章药物致突变作用的研究及其试验方法 一、Ames试验 （一）原理 组氨酸缺陷型的鼠伤寒沙门氏菌在缺乏组氨酸的培养基上不能生长，但在加有致突变原的培养基 上培养，可产生回复突变，恢复合成组氨酸的能力成为野生型，能在缺乏组氨酸的的培养基上生 长成为菌落，通过计数菌落出现的数目就可以估算药物诱变性的强弱。 正向突变 鼠伤寒沙门菌组氨酸+ 鼠伤寒沙门菌组氨酸- （野生型）回复突变（突变型、营养缺陷型） S9混合液 受试物 （二）常用试验菌株 菌株名称突变基因附加突变突变类型 修复LPS R因子 TA97、TA98 hisD △uvrB rfa PKM101 移码突变TA100 hisG △uvrB rfa PKM101 碱基取代TA102 hisG △uvrB rfa PKM101 移码突变、碱基取代注：hisD,组氨酸脱氢酶的结构基因；hisG，磷酸核糖ATP
合成酶的基因，TA100和TA98可推荐用于大多数致突变物和致癌物的检测 （三）计量设计 西药＜＝5mg/皿，中药可超过5mg/皿，最低剂量1ug/皿或0.1ug/皿，至少五种不同剂量（药物不溶于水可用DMSO或乙醇作溶剂） （四）对照组 用溶媒作阴性对照；已知致突变作阳性对照；使用间接诱变物作对照时，注意平行设加S9与不加S9的对照。 （五）代谢活化：S9（经诱导剂处理过的肝脏微粒体酶） （六）试验方法：渗入法；点试法 （七）结果判断 1、渗入法：当药物浓度达到5mg/皿仍为阴性者，可以认为是阴性。 2、点试法：凡在滤纸片周围长出一圈密集的回变菌落，该药物即为致突变物质，如只在平皿上出现少数散在的自发回变菌落，则为阴性。 二、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验（对象，选材，剂量，实验设计（理解），结果判定，公式（考试不给）） （一）动物 1、细胞：中国仓鼠肺细胞（CHL） 2、剂量：至少三种不同剂量，高剂量以50%细胞生长抑制浓度，但最高不要超过10mmol/L， 中低剂量采用倍量稀释法。 3、代谢活化：S9（哺乳动物肝微粒体酶）进行体外代谢活化。 4、药物作用时间：非活化组分别作用24和28小时收获细胞，活化组作用6小时以上。 5、标本制作时间：分别在24和48h收获细胞制作标本，活化组可省略48h时间点。 6、对照：空白对照、阳性对照、溶剂对照和S9对照。 1 7、镜检：每种浓度至少观察100个中期分裂相细胞的染色体结构。
中国药科大学药物分析实验试卷（B卷） 2006～2007学年第一学期 一、选择题（共15分） 1.中国药典主要内容包括：() A 正文、含量测定、索引 B 凡例、制剂、原料 C 鉴别、检查、含量测定 D 前言、正文、附录 E 凡例、正文、附录 2.日本药局方与U S P的正文内容均不包括() A.作用与用途 B.性状 C.含量规定 D.贮藏 E.鉴别 3.按药典规定,精密标定的滴定液(如氢氧化钠及其浓度)正确表示为( ) A.氢氧化钠滴定液(0.1520M) B.氢氧化钠滴定液(0.1524mol/L) C 氢氧化钠滴定液(0.1520M/L) D. 0.1520M氢氧化钠滴定液 E. 0.1520mol/L盐酸滴定液 4、药物中氯化物杂质检查的一般意义在于它() A. 是有疗效的物质 B. 是对药物疗效有不利影响的物质 C.是对人体健康有害的物质 D. 是影响药物稳定性的物质 E.可以考核生产工艺和企业管理是否正常 5. Ag-DDC法是用来检查( ) A. 氯化物 B. 硫酸盐 C. 硫化物 D. 砷盐 E. 重金属 6.采用碘量法测定碘苯酯含量时，所用的方法为() A. 直接回流后测定法 B. 碱性还原后测定法 C. 干法破坏后测定法. D. 氧瓶燃烧后测定法 E. 双氧水氧化后测定法 7.四环素类药物在碱性溶液中，C环打开，生成() A. 异四环素 B. 差向四环素 C. 脱水四环素 D. 差向脱水四环素 E. 配位化合物 8.甾体激素类药物鉴别的专属方法为() A. UV B. GC C. IR D. 异烟肼法 E. 与浓硫酸反应 9.药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的是( ) A．维生素A B．维生素B1C．维生素C D．维生素D 10.中国药典2000年版测定维生素E含量的内标物为() A.正二十八烷 B.正三十烷 C.正三十二烷 D.正三十烷 E.十六酸十六醇酯 11.加入氨制硝酸银后能产生银镜反应的药物是() A.地西泮 B.阿司匹林 C.异烟肼 D.苯佐卡因 E.苯巴比妥 12.坂口(S a ka g u c h i)反应可用于鉴别的药物为( ) A. 雌激素 B. 链霉素 C. 维生素B1 D. 皮质激素 E. 维生素C 13.维生素A采用紫外分光光度法测定含量，计算公式中换算因子为( ) A．效价(IU/g) B．效价(g/IU) C． (g/IU) 1% cm 1 效价 E D． 1% cm 1 (IU/g) E 效价 E． (IU/g) 1% cm 1 效价 E 14．雌激素的特有反应为( ) A．麦芽酚反应B．硅钨酸反应C．硫色素反应D．Kober反应E．坂口反应 15.苯甲酸钠的含量测定采用双相滴定法时所用溶剂体系为() A. 水-乙醇 B. 水-丙酮 C. 水-氯仿 D. 水-乙醚 E. 水-甲醇 二、匹配题（每小题5分，共15分） [1-5] A.吸附或分配性质的差异 B .杂质与一定试剂产生沉淀 C.杂质与一定试剂产生颜色反应 D.杂质与一定试剂反应产生气体 E.旋光性质的差异 1.药物中易碳化物的检查() 2.酸性条件下,用醋酸铅试纸检查药物中所含微量硫化物() 3.T L C法检查有关杂质() 4.硫酸阿托品中莨菪碱的检查() 1
第一篇药理学总论 一绪论 附加题：试述你对未来研究工作的设想（设计）或建议（或对药理学的见解）93 比较用离体标本和整体动物研究药物的优缺点95 一个新药的研制，从初筛到上市，需经过哪些研究步骤00 试列举评价药物毒性的参07 药物在组织内浓集对其发挥药理作用和产生毒性作用均有影响，请各举一例说明这两方面的影响07 试述毒理学实验中常用的参数有哪些07 什么是GLP？GLP的目的及实验范围？10 二药物代谢动力学 何谓生物利用度，试述其实用意义95 列举药物与血浆蛋白结合后产生的后果95 影响药物分布的因素99 某药按一级动力学消除，其消除速常数（Ke）为1.0h-1，求出该药的t1/2.99 药物与血浆蛋白结合后产生的后果00 何谓半衰期？其临床意义是什么01 对口服给药，静脉滴注，采取何法使血药浓度循序达到稳态浓度01 何谓半衰期，有何临床意义03 半衰期是不是一个固定数值04 药物与血浆蛋白结合的意义06 三药物效应动力学 在从事新药的药效学研究中，应注意哪些主要问题94 何谓“首过效应”，如何避免它95 请解释：高敏性，耐受性和变态反应95 激动剂的量-效关系有三种作图方式，试作图和解说97 Sigma受体激动时的药理作用97 何谓受体数目的上调（up-regulation）和下调（down-regulation）00 何为不良反应？举例说明其分类07 药物不良反应有哪些，分别举例说明其特征07 四影响药物作用的因素 何谓血脑屏障，哪些药物不易通过它？举例说明新生儿血脑屏障的差别95 试举例说明躯体依赖性与psychological dependence与药物依赖性之间的关系97 何为身体依赖性？简述其产生机制。如何评价之07 什么是药物的身体依赖性，简述其评价方法和原理07 第二篇化学治疗药 五抗微生物药物概论
传出神经系统 传出神经的药理学概论 1.具备哪些条件才能称该物质为神经递质？ 2.何谓神经递质的自身反馈调节？ 3.试述从酪氨酸合成去甲肾上腺素的步骤。 4.去甲肾上腺素释放后如何失活的？ 5.用化学结构式表示去甲肾上腺素的生物合成及代谢，并指出 参与合成及代谢的主要酶。 6.去甲肾上腺素在体内的最后代谢为何物，写出它的名字。 7.去甲肾上腺素释放后如何消除？ 8.多巴胺有几种亚型，如何区别。 9.多巴胺的合成与代谢（注明所需之酶）。 10.作用于多巴胺受体（中枢和外周）的药物有哪些？并举例说 明其临床应用。 作用于胆碱受体的药物 11.M-胆碱受体的亚型的分布和阻断药。 12.切断动眼神经并变性后，用eserine和pilocarpine各对眼 压有何影响？为什么？
13.切断动眼神经后，反别滴入毒扁豆碱和毛果芸香碱，对瞳孔 和眼内压各有何反应？ 14.P ilocarpine的药理作用及用途。 15.东莨菪碱和阿托品的药理作用有何不同。 16.哌仑西平（pirenzepine）的用途和作用机理。 17.有机磷酸酯类中毒的表现（包括作用部位和临床表现）。 18.耳缘静注百分之五的敌百虫，兔子会出现哪些症状？静注百 分之0.1的硫酸阿托品后还保留何中毒症状？再用何药除之，为什么？ 19.去极化与非去极化肌松药的特点比较与用途 20.筒箭毒碱中毒用哪类药物解救，并写出药名。 作用于肾上腺素受体的药物 21.简述儿茶酚胺类的构效关系。 肾上腺素受体激动药 22.肾上腺素受体激动剂分类，并举例药物说明。 23.如何证明去甲肾上腺素能神经末梢突出前膜上有受体存在？ 激动剂对它有何影响？ 24.α1受体激动剂在整体情况下对血压和心率各有何影响？
中国药科大学药学综合 生理学重点名词解释总集 第一章绪论 1. 人体生理学：研究人体活动生命规律或生理功能的科学。★ 2. 离体器官或组织实验法：从活着的动物身上取出要研究的器官或组织置于近乎生理状态的环境中进行实验或观察。 3. 活体解剖实验法：一般在动物失去知觉（麻醉或去大脑）而仍存活的情况下进行实验。 4. 慢性实验法：以完整健康清醒的机体为对象，在外界环境尽量保持自然的条件下，对某种功能进行研究。 第二章细胞和基本组织 1. 液态镶嵌学说：细胞膜的共同特点是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着不同生理功能的蛋白质，后者以a-螺旋或球形蛋白质的形式存在。 2. 嵌入蛋白：镶嵌在整个脂质双分子层上的蛋白质。 3. 表在蛋白：只附着在脂质双分子层上的蛋白质。 4. 单纯扩散：物质分子从高浓度区向低浓度区的扩散。 5. 易化扩散：不溶于脂质的或是很难溶于脂质的某些物质，如葡萄糖，氨基酸分子，和Na K Cl 等离子，借助细胞膜上某些特殊的蛋白质顺浓度梯度通过细胞膜的扩散。 6. Na泵：镶嵌在细胞膜脂质双分子层上的一种特殊蛋白质。 7. 出胞：内分泌细胞内的激素或神经末梢内的递质，外分泌腺细胞内的分泌颗粒在分泌 时向细胞膜靠近，然后分泌颗粒膜或囊泡膜与细胞膜相互融合，最后在融合出破裂，将 其中的物质排出细胞。 8. 入胞：细胞外的物质被细胞膜“识别”后与其粘附，然后该处细胞膜内陷形成吞饮泡 进入细胞内。如物质是固体称为吞噬，是液体称为吞饮。 第三章略 第四章人体的基本生理功能 1. 刺激：能引起机体或组织细胞发生反应的内外环境的变化。 2. 兴奋性：机体或组织细胞受到外界发生改变的刺激时具有发生反应的能力或特性。 3. 兴奋：将机体受到刺激产生生物电现象的过程及表现称为~。 4. 反应：刺激所引起的机体或组织细胞的代谢改变及活动变化。 5. 可兴奋组织：在受到刺激后能迅速产生某种特殊生物电反应的组织，包括神经，肌肉，腺体。 6. 阈强度（阈值）：能引起细胞或组织发生反应的最小刺激强度。低于阈值的刺激称为阈下刺激，高于阈值的刺激称为阈上刺激。 7. 阈刺激：刺激强度等于阈值的刺激。 8. 化学门控通道：它是细胞膜上的一种特异蛋白质，兼有受体和离子通道的功能，可以和一种特异的化学物质直接结合，从而引起通道的开放，这种由化学物质而引发的通道 开放称为~★ 9. 电压门控通道：由膜电位控制开放的通道。 10. 机械门控通道：由机械刺激引起的膜电位的变化而控制的通道。 11. 生物电现象：组织细胞不论在安静或活动时都具有电变化，这种现象称为~ 12. 静息电位（跨膜电位，静息电降，膜电位）：细胞未受到刺激时存在于细胞膜上内外两侧的电位差。 13. 去极化：细胞原来静息时内负外正转变为内正外负的状态。