药学专业知识一讲义：药物的结构与药物作用
考情分析
属药物化学的学科范畴；
每年考试分比：9～11分；
难度偏大，内容基础，知识点零碎。
建议：熟读，诵记，模糊理解。
高频考点
药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
药物的酸碱性、解离度和pK a值对药效的影响
药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性
药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律
化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入人体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。
化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用
第一节药物理化性质与药物活性
一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。
生物膜主要由磷脂组成，药物要具有脂溶性（亲脂性）。
中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。
药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。
脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。
药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。
引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。
引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；
引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。
二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。
计算题：解离型和非解离型药物浓度的比值。
第二节药物结构与药物活性
一、药物结构与官能团
1.药物的主要结构骨架与药效团
核心骨架结构（母核）和连接的基团或片段（药效团）。
2.药物的典型官能团对生物活性的影响
（1）烃基：改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。火字旁，火上浇油，脂溶性增加。
（2）卤素：强吸电子基，脂溶性增加。
（3）羟基（脱胎于H2O）和巯基，水溶性强。
（4）醚和硫醚：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺。
（5）磺酸、羧酸和酯：酸可在碱性条件下成盐，增加水溶性和解离度。酯类前药：增加吸收，减少刺激。
（6）胺类：活性顺序伯胺＞仲胺＞叔胺，年龄大小。季铵（金戈铁马）
总结：
使水溶性增大的基团主要有羟基、磺酸、羧酸、季铵等，不易通过生物膜；
其他基团都是使脂溶性增大。
牢记羟基脱胎于H2O，水溶性强，脂溶性差；
凡是羟基多的化合物，往往水溶性好，容易走肾走水，容易排出体外，毒性小，更安全。
二、药物化学结构与生物活性
（一）药物化学结构对药物转运、转运体的影响
各种物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运。
跨膜转运分3种：被动转运、载体介导转运和膜动转运。
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）
PEPT1是介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽、三肽类药物。二肽类药物有乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACE抑制剂、伐昔洛韦，三肽类药物有头孢氨苄。因此β-内酰胺类与ACE抑制剂类互相之间、同类之间不宜合用，影响彼此的吸收，达不到疗效。
对吸收较差的药物可通过结构修饰增加转运体转运，从而增加药物的吸收。如阿昔洛韦＋L-缬氨酸→伐昔洛韦（前药），通过PEPT1吸收增加（D型缬氨酸不识别）。
2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）
奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌减少，重吸收增加，血药浓度增加。
注解：P-gp相当于捣乱分子，把好不容易吸收进细胞的地高辛给排出去了。奎尼丁干掉了捣乱分子，于是地高辛的浓度就升高了。
（二）药物化学结构对药物不良反应的影响
1.对细胞色素P450的作用
细胞色素P450（CYP450）是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶。
主要分布于肝脏，90%以上的药物代谢都要通过肝微粒体酶的细胞色素。
主要有CYP1A2（占总P450代谢药物的4%），CYP2A6（2%），CYP2C9 （10%）, CYP2C19（2%）, CYP2D6（30%）, CYP2E1（2%），CYP3A4（50%）。
2.对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响
许多药物对hERG K＋通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏疾病用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
药物导致的获得性长Q-T综合征成为已上市药品撤出市场的主要原因。药物的安全性评价要包括对心脏复极和Q-T间期的影响。各国新药审批部门要求新药上市前需进行hERG抑制作用的研究。
（三）药物与作用靶标结合的化学本质
药物在和生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。
1.共价键键合
共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
2.非共价键键合：可逆，包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
（1）氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式。
（2）离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。
（3）电荷转移复合物：抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
（4）疏水性相互作用；（5）范德华力。
（四）药物的手性特征及其对药物作用的影响
对映异构体理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。
手性碳：与四个不同基团相连的碳原子, 常用*标记。
判断标准：①饱和碳原子；②四个不同基团。
手性药物对映体间药物活性的差异
第三节药物化学结构与药物代谢
药物代谢/生物转化通常分为二相：
第Ⅰ相生物转化（药物的官能团化反应），是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。
第II相生物结合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合。
一、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
代谢规律：总体趋势由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构的变化：多数药物是增加羟基，和/或减少极性小的基团。
1.含芳环的药物：氧化代谢，生成酚。
2.烯烃和炔烃的药物
环氧化-水解反应，二羟基化合物。
3.含饱和碳原子的药物
长碳链烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化；氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上，称ω-1氧化。如抗癫痫药丙戊酸钠。
4.含卤素的药物
氧化脱卤素。抗生素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。
5.胺类药物
胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应（伯胺和仲胺类药物）；另一是发生N-氧化反应（叔胺和含氮芳杂环）。
6.含氧的药物
（1）醚类药物：O-脱烷基化反应，生成醇和酚以及羰基化合物；
（2）醇类和羧酸类药物：氧化成羰基化合物，伯醇氧化成醛，再氧化成酸；仲醇氧化成酮；
（3）酮类药物：生成仲醇。
7.含硫的药物
（1）硫醚的S-脱烷基
（2）含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢
（3）硫醚的S-氧化反应：亚砜和砜
（4）亚砜类药物的代谢
8.含硝基的药物
芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，也是由还原中得到苯基羟胺所致。
9.酯和酰胺类药物
酯和酰胺药物的水解反应可在酯酶和酰胺酶催化下进行，主要分布在血液、肝微粒体、肾脏及其他组织中。前药的主要原理。
二、药物结构与第II相生物转化的规律：结合，四大两小
1.与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。
2.与硫酸的结合反应：羟基、氨基、羟氨基。
3.与氨基酸的结合反应：羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。甘氨酸最常见。
4.与谷胱甘肽的结合反应
5.乙酰化结合反应：极性变小，亲水性降低
6.甲基化结合反应：极性变小，亲水性降低
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史上最全的执业药师考试《中药学专业知识一》必考知识点归纳
第一章 第一节历代本草代表作简介 （一）《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系 统总结了汉代以前我国药学发展的成就，是现 存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。 （二）《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各 论首创药物自然属性分类法。初步确立了综合 性本草著作的编写模式。 （三）《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。 （四）《证类本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。
（五）《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 （六）《本草纲目拾遗》：清代赵学敏，载药921，新增716种，创古本草收新药之最，完成第六次大总结。 （七）《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。 第二节中药的性能 一、四气：又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。 温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。能够减轻或消除 热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的 药物，一般属于热性或温性。 所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、补火助阳、回 阳救逆等作用。 二、五味：指药物具有辛、甘、酸、苦、咸等味。确立依据：1.药 物的真实滋味。2.药物的功能。今药味确定，主以药效， 参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。三、五味所示效用及临床应用
药物与药学专业知识二
第二节药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 （一）制剂和剂型的概念 1.剂型的概念 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 2.制剂的概念 药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用科学称为调剂学。 （二）剂型的分类 形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 1.按形态学分类 固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气体剂型。 2.按给药途径分类 （1）经胃肠道给药剂型：口服给药虽然简单方便，但有些药物易受胃酸破坏或被肝脏代谢，引起生物利用度的问题，有些药物对胃肠道有刺激性。 （2）非经胃肠道给药剂型：包括：①注射给药；②皮肤给药；③口腔给药等；④鼻腔给药；⑤肺部给药；⑥眼部给药；⑦直肠、阴道和尿道给药等。 3.按分散体系分类 ①真溶液类。②胶体溶液类。③乳剂类。④混悬液类。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：主要特点是粒径一般为微米级或纳米级，这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。 4.按制法分类 不常用。 5.按作用时间分类 根据剂型作用快慢，分为速释、普通和缓控释制剂等。 剂型分类： 形态：固、半固、液、气 给药途径：口服、注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道 分散系统：真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、气体分散类、固体分散类、微粒 制法 作用时间：速释、普通、缓控释
根据药物化学结构对生物活性的影响程度，或根据作用方式，宏观上将药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物。前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二： （1）药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。 （2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。 第一节药物的基本结构和结构改造 作用相似的药物结构也多相似。在构效关系研究中，对具有相同药理作用的药物，剖析其化学结构中的相同部分，称为基本结构。基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。基本结构的确定却有助于结构改造和新药设计。 第二节理化性质对药效的影响 理化性质影响非特异性结构药物的活性，起主导作用。特异性结构药物的活性取决于其与受体结合能力，也取决于其能否到达作用部位的性质。药物到达作用部位必须通过生物膜转运，其通过能力有赖于药物的理化性质及其分子结构。对药物的药理作用影响较大的性质，既有物理的，又有化学的。 一、溶解度、分配系数对药效的影响 药物转运扩散至血液或体液，需有一定的水溶性（又称亲水性或疏脂性）。通过脂质的生物膜转运，需有一定的脂溶性（又称亲脂性或疏水性）。 脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。即化合物在非水相中的平衡浓度Co 和水相中的中性形式平衡浓度Cw之比值：P=Co/Cw 因P值效大，常用lgP。非水相目前广泛采用溶剂性能近似生物膜、不吸收紫外光、可形成氢键及化学性质稳定的正辛醇。 分子结构的改变将对脂水分配系数发生显著影响。卤原子增大4～20倍，—CH2—增大2～4倍。以O代-CH2-，下降为1/5～1/20。羟基下降为1/5～1/150。脂氨基下降为1/2～1/100。 引入下列基团至脂烃化合物（R），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > CH3 > Cl > R > -COOCH3 > -N(CH3)2 > OCH3 > COCH3 > NO2 > OH > NH2 > COOH > CONH2 引入下列基团至芳烃化合物（Ar），其lgP的递降顺序大致为： C6H5 > C4H9 >> I > Cl > Ar > OCH3> NO2 ≥COOH > COCH3> CHO > OH > NHCOCH3> NH2 > CONH2 > SO2NH2 作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，需较大的脂水分配系数。全身麻醉药和镇静催眠药的活性与lgP值有关。但脂水分配系数也有一定限度，即化合物也需有一定的水溶度，才能显示最好效用。
2019 年最新药学专业知识二模拟与答案二 单选题 1、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。 单选题 2、主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是 A吡喹酮 B 乙胺嗪 C甲硝唑 D 氯喹 E 阿苯达唑 答案：D 吡喹酮为广谱抗蠕虫药，对各种血吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫均有杀灭活性，对眼囊虫也有较好的活性。甲硝唑是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制 疟疾症状的首选药。阿苯达唑是治疗蛔虫病和鞭虫病的首选药。
单选题 3、耐氯喹的恶性疟虫株，首选 A氯喹 B青蒿素 C咯萘啶 D乙胺嘧啶 E 氯喹+伯氨喹 答案：E 对于间日疟和三日疟，目前氯喹和伯氨喹为首选药。前者杀灭红细胞内裂殖体，控制急性发作；后者可杀灭肝脏内无组织型裂殖体与血中配子体，防止复发与传播。 单选题 4、仅在体内有抗凝血作用的药物是 A产生协同作用 B 竞争性对抗 C减少吸收 D与其竞争结合血浆蛋白 E诱导肝药酶加速灭活，作用减弱 答案：E 双香豆素与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物合用，会诱导肝药酶加速灭活，进而使双香豆素抗凝血作用减弱。双香豆素与非甾体抗炎药阿司匹林、对乙酰氨基酚等药物合用，可增强其抗凝血作用。 单选题 5、可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是 A卡比马唑片 B 复方碘口服液 C甲巯咪唑片 D 甲状腺片 E 丙硫氧嘧啶片 答案：E
药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 （一）药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 （二）药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。 二、药物剂型与制剂 （一）药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。
3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。 （三）药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 （四）药品的包装与贮存 药品包装的分类
三、药学专业知识 1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 （一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类： 内吸收就取决于该因素。 （二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
中药学重点知识总结
总论 一、中药的概念 1．“中药”：是指在中医中药基础理论指导下用以防病治病的一部分天然药及其加工品。 2．“草药”：实际也是中药的一部分。由于中药以植物药占多数，所以历来就有“诸药以草为本”的说法。 3．“本草学”：人们习惯称记载中药的典籍为“本草学”。 中药分类： 天然药：植物药动物药矿物药 合成药、半合成药：有机药品类、 无机药品类、 生物制品类 二、中药学中医学中的重要地位 三、中药学的内容 第一章中药的起源和中药学的发展 一、原始社会药物的起源劳动创造了医药 中药的起源，是劳动人民长期生活实践和医疗实践的结果。 二、夏商周时代（公元前21世纪~公元前221年） 酒剂、汤剂的发明和应用 《诗经》 《山海经》 三、封建社会中药学的全面发展 1．秦汉时期（公元前220年~公元264年） 《神农本草经》：现存最早的药学专著。 本书载药365种，根据药物功效分为上、中、下品三类。 上品120种，当时认为有补益作用，无毒，可以久服的药物。
中品120种，能治病补虚，有毒或无毒，酌情使用的药物。 下品125种，能治病多毒，祛邪破积，不可久服的药物。 本书对中药学的贡献： （1）是按药物功效分类的创始。三品分类法。 （2）所载药物功效大多也都是行之有效的。如：麻黄治喘、常山截疟，黄连治痢、海藻疗瘿、苦楝子驱虫、当归调血、阿胶止血、乌头止痛、水银疗疥等等。 （3）将当时的用药经验，上升为理论。提出四气五味、配伍禁忌、“七情合和”在临床的应用规律。 （4）并介绍了中药的产地、采集、炮制、制剂、配伍、禁忌、服法等用药原则问题。 （5）书中介绍了水银、铅丹、雄黄的提炼在世界制药化学史上也是处于领先地位的。 （6）它是汉以前药学知识和经验的总结，是我国最早的珍贵的药学文献，被奉为医药学的四大典籍著作之一，后世医家，在这一基础上不断补充和发展。 2．两晋南北朝时代（公元265年~580年） 《本草经集注》梁代·陶弘景：载药730种 《雷公炮炙论》：南朝刘宋时代，雷敩，是我国第一部炮制专著。 《抱扑子》：晋，葛洪，撰写了完整的炼丹著作。 3、隋唐时期（公元581年~907年） 《新修本草》（又名《唐本草》），经政府批准，由长孙无忌、李…T领衔编修，由苏敬实际负责。全收药844种，新增药物 114种。是世界上最早的一部药典。 4、宋金元时期 《经史证类备急本草》：唐慎微 ,全书 33卷，载药 1558种，较前增加 476种，附方3000余首。为后世保存了大量古代方药的宝贵文献. 5、明代 《本草纲目》, 李时珍，该书共52卷，载药1892种，改绘药图1160幅，附方11096首，新增药物374种，本书按药物的自然属性和生态条件分为16纲，60类。
第1章药物与药学专业知识 一、最佳选择题 1、临床药理学研究实验分为 A、3期 B、4期 C、5期 D、6期 E、10期 2、地西泮(安定)注射液与5％葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是 A、pH改变 B、溶剂组成改变 C、离子作用 D、直接反应 E、盐析作用 3、易发生水解的药物为 A、酚类药物 B、烯醇类药物 C、杂环类药物 D、磺胺类药物 E、酯类与内酯类药物 4、氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%，是由于 A、溶剂组成改变引起 B、pH值改变 C、离子作用 D、配合量 E、混合顺序 5、下列属于药物化学配伍变化中复分解产生沉淀的是 A、溴化铵与利尿药配伍产生氨气 B、麝香草酚与薄荷脑形成低共熔混合物 C、水杨酸钠在酸性药液中析出 D、高锰酸钾与甘油配伍发生爆炸 E、硫酸镁遇可溶性钙盐产生沉淀 6、一般药物的有效期是指 A、药物降解10％所需要的时间 B、药物降解30％所需要的时间 C、药物降解50％所需要的时间 D、药物降解70％所需要的时间 E、药物降解90％所需要的时间 7、下列表述药物剂型重要性错误的是 A、剂型决定药物的治疗作用 B、剂型可改变药物的作用性质 C、剂型能改变药物的作用速度 D、改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应 E、剂型可产生靶向作用 8、下列不属于药剂学任务的是 A、新机械设备的研究与开发 B、新技术的研究与开发 C、新辅料的研究与开发 D、新剂型的研究与开发 E、新原料药的研究与开发 二、配伍选择题 1、A. 化学合成药物B. 天然药物C. 生物技术药物D. 中成药E. 原料药 <1> 、通过化学方法得到的小分子药物为 A B C D E <2> 、抗体、疫苗和重组蛋白质药物属于 A B C D E 2、A.强氧化剂与蔗糖 B.维生素B12和维生素C C.异烟肼与乳糖
执业西药师题-药物与药学专业知识 1、临床前药理毒理学研究包括 A.主要药效学研究 B.一般药理学 C.药动学研究 D.毒理学研究 E.Ⅰ期临床试验 2、生物药剂学中研究的生物因素有 A.种族差异 B.性别差异 C.年龄差异 D.遗传因素 E.生理与病理条件的差异 3、下列关于制剂的正确表述是 A.制剂是指根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种 C.同一种制剂可以有不同的药物
D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、对乙酰氨基酚片和红霉素粉针剂等均是药物制剂 4、有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学 5、有关药品包装的叙述正确的是 A.内包装系指直接与药品接触的包装 B.外包装选用不易破损的包装，以保证药品在运输、储存和使用过程中的质量 C.非处方药药品标签上必须印有非处方药专有标识 D.Ⅱ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器 E.Ⅰ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器 6、药品包装的作用包括 A.阻隔作用
B.缓冲作用 C.标签作用 D.便于取用和分剂量 E.商品宣传 7、不适于与其他注射剂配伍的注射液有 A.血液 B.甘露醇 C.静脉注射用脂肪乳剂 D.葡萄糖注射液 E.氯化钠注射液 8、下列变化中属于物理配伍变化的有 A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀 B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体 E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气 9、属于药物制剂的物理配伍变化的有 A.结块 B.变色
药学专业知识一讲义：药品质量与药品标准 高频考点 ◆药品标准与药典，包括国家药品标准，主要的国际药典及中国药典，药典凡例中的各项规定； ◆药检程序与项目，药品质量检验（性状、鉴别、检查和含量测定）和体内药物检测（血样最常用）； ◆全血、血浆和血清的区别：加否抗凝剂（肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐）。 ◆建议解题思路：简单、直接、粗暴。 A型题 用氢氧化钠溶液0.1mg/L，测定醋酸溶液0.1mg/L，使用的指示剂为 A.酚酞 B.淀粉 C.β-萘酚 D.结晶紫 E.邻二氮菲 『正确答案』A 淀粉和碘 重氮化偶合β-萘酚和NaNO2 冰醋酸高氯酸和结晶紫 邻二氮菲和硫酸铈 A型题 用亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因含量的依据 A.酯键的水解反应 B.芳香环的硝基化反应 C.芳香伯胺的重氮化反应 D.叔氮原子的碱性 E.盐酸的酸性 『正确答案』C A型题 检查氨曲南中的残留溶剂，各国药典均采用 A.重量法 B.紫外-可见分光光度法，UV-Vis C.薄层色谱法，TLC D.气相色谱法，GC E.高效液相色谱法，HPLC 『正确答案』D A型题 阿司匹林可用三氯化铁鉴别的原理是 A.三氯化铁被还原而显色 B.阿司匹林被氧化而显色 C.阿司匹林与三价铁配位而显色 D.阿司匹林水解产物水杨酸与三价铁配位而显色 E.阿司匹林水解产物水杨酸被氧化而显色 『正确答案』D A型题
醋酸地塞米松的红外光吸收图谱中，归属3位酮羰基的伸缩振动（C=O）的峰位是 A.3500cm-1 B.1660cm-1 C.1130cm-1 D.1055cm-1 E.885cm-1 『正确答案』B A型题 对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是 A.如果注射剂规格为“1ml：10mg”，是指每支装量为1ml，含有主药10mg B.如果片剂规格为“0.1g”，是指每片中含有主药0.1g C.贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入 D.贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器包装 E.贮藏条件为“阴凉处保存”，是指保存温度不超过10℃ 『正确答案』E A型题 临床上，治疗药物检测常用的生物样品是 A.全血 B.血浆 C.唾液 D.尿液 E.粪便 『正确答案』B A型题 《中国药典》规定，称取“2.0g”是指称取 A.1.5～2.5g B.1.95～2.05g C.1.4～2.4g D.1.995～2.005g E.1.94～2.06g 『正确答案』B A型题 《中国药典》（二部）中规定，“贮藏”项下的冷处是指 A.不超过20℃ B.避光并不超过20℃ C.0℃～5℃
第二章药物的化学结构与药效的关系 本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。 第一节药物化学结构的改造 药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展 一、生物电子等排原理 在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。 生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。 （一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。 这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。
(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体 常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃 及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理 保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。 利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收 药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大
2020执业药师《中药学专业知识一》复习考点汇总【一】 执业药师考试时间已经逐渐接近了，为了帮助考生在最后的备考阶段更好记忆知识点，下面由为你精心准备了“2020执业药师《中药学专业知识一》复习考点汇总【一】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯! 2020执业药师《中药学专业知识一》复习考点汇总【一】皮类中药别名 苦楝皮：为楝科植物苦楝的树皮或根皮。处方别名：楝皮、苦楝皮、苦楝根皮 紫荆皮：为木兰科植物盘柱南五味子的根皮。处方别名：子荆皮、紫荆皮、紫今皮、紫金皮 姜皮：为姜科植物姜的块茎皮。处方别名：姜皮、姜衣、生姜皮石榴皮：为石榴科植物石榴的果皮。处方别名：安石榴、酸石榴、石榴皮、丹若、若榴川槿皮：为锦葵科植物木槿的茎皮。处方别名：木槿皮、川槿皮、白槿皮、川荆皮 地枫皮：为木兰科植物地枫的树皮。处方别名：地枫、地枫皮、钻地风 扁豆衣：为豆科植物扁豆的种皮。处方别名：扁豆衣，扁豆皮、眉豆皮 绿豆衣：为豆科植物绿豆的种皮。处方别名：绿豆衣，绿豆皮 大腹皮：为棕榈科植物槟榔的果皮。处方别名：大夫皮、大茯、大腹皮、槟榔皮、大腹毛、大腹绒、伏毛、腹毛、腹皮、槟榔毛、槟
榔衣、枣儿槟壳 2020执业药师《中药学专业知识一》复习考点【二】中药鉴定的取样规定 依据：《中国药典》和《部颁药品标准》 取样规定： 1、从同批药材包件中抽取鉴定用样品的原则 (1)药材总包件数在100件以下的，取样5件; (2)100——1000件，按5%取样; (3)超过1000件的，超过部分按1%取样; (4)不足5件的逐件取样; (5)贵重药材，不论包件多少均逐件取样。 2、破碎或粉末装药材的取样 每一包件的取样量一般按下列规定： (1)一般药材100——500g; (2)粉末状药材25g; (3)贵重药材5——10g; (4)个大的药材，根据实际情况抽取有代表性的供试品。 3、中药鉴定中平均样品的量一般不得少于实验所需用量的3倍，留样的保存期至少一年。 2020执业药师《中药学专业知识一》复习考点【三】中药的贮藏方法 1、中药贮藏中常见的变质现象
药学专业知识一讲义：生物药剂学 模块四生物药剂学、药物动力学 模块四复习重点： 生物药剂学： 药物体内过程、胃肠道吸收、非胃肠道吸收、分布、代谢、排泄 药物动力学： 药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药（考计算）、生物利用度、生物等效性 生物药剂学 A：生物药剂学研究的剂型因素不包括 A.药物的化学性质 B.药物的物理性状 C.药物的剂量及用药方法 D.制剂的工艺过程 E.种族差异 『正确答案』E →生物因素：种族、性别、年龄、遗传、生理与病理 A：关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是 A.不需要载体 B.不消耗能量 C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E.无饱和现象 『正确答案』D A.滤过 B.简单扩散 C.主动转运 D.易化扩散 E.膜动转运 1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式 2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于 『正确答案』C、E A.被动扩散 B.主动转动 C.促进扩散 D.吞噬作用 E.胞饮作用 1.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是 2.借肋细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是 3.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是 4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是 『正确答案』B、C、A、D X：以下有关药物转运叙述正确的有
A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜 B.一些生命必须物质，如K+，Na+ ，通过被动转运方式通过生物膜 C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制 D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散 E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程描述 『正确答案』ACDE A.静脉注射给药 B.肺部给药 C.阴道黏膜给药 D.口腔黏膜给药 E.肌内注射给药 1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是 2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是 3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、E X：关于注射剂的正确表述有 A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100% B.药物混悬液局部注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的 C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快 D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验 E.抗肿瘤药经动脉作滴注，可提高疗效和降低毒性 『正确答案』ABDE A：高血浆蛋白结合率药物的特点是 A.吸收快 B.代谢快 C.排泄快 D.组织内药物浓度高 E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应 『正确答案』E X：影响药物从血液向其他组织分布的因素有 A.药物与组织亲和力 B.血液循环速度 C.给药途径 D.血管通透性 E.药物血浆蛋白结合率 『正确答案』ABDE A：关于药物代谢的错误表述是 A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差 D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高 E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄 『正确答案』C A.酶诱导作用
2018年执业药师《中药学专业知识一》复 习重点(第一章) 的更新。 2018年执业药师《中药学专业知识一》复习重点(第一章) 第一章 第一节历代本草代表作简介 (一)《神农本草经》：载药365种，分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学发展的成就， 是现存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。 (二)《本草经集注》：魏晋南北朝陶弘景著，载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初步确立了 综合性本草著作的编写模式。 (三)《新修本草》：又称为《唐本草》，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药850种。 (四)《经史证类备急本草》：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。 (五)《本草纲目》：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。 (七)《中华本草》：当代。中药，民族药，包括藏药、蒙药、维药、傣药各1卷。含药最多。
第二节中药的性能 一、四气又称四性，即指药物具有的寒、热、温、凉四种药性。四气之外，还有平性，寒热偏性不明显者。 温热属阳，寒凉属阴。温次于热，凉次于寒。 能够减轻或消除热证的药物，一般属于寒性或凉性。反之能减轻或消除寒证的药物，一般属于热性或温性。 所示作用：寒凉性药物即表示其具有清热、泻火、凉血、解热毒等作用。温热性药物，即表示其具有温里散寒、 补火助阳、回阳救逆等作用。 二、五味：指药物具有辛，甘、酸、苦、咸等味。 确立依据：1.药物的真实滋味。2.药物的功能。 今药味确定，主以药效，参以口尝。药味可以与滋味相同，也可以与滋味相异。 (三)所示效用及临床应用 1.辛：能散、能行，有发散、行气、活血作用。大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。 2.甘：能补、能缓、能和，有补虚、和中、缓急、调和药性等作用。凡湿阻食积、中满气滞者慎用。 3.酸：能收、能涩，生津、安蛔，能收敛邪气，凡邪未尽之证均当慎用。 4.苦：能泄、能燥、能坚。(1)泄：①通泄，如大黄;②降泄，如苦杏仁;③清泄，如黄连。(2)燥指苦
等级考试药学专业知识一复习题50题 单选题 1、气雾剂中可作抛射剂的是 A乙醇 B七氟丙烷 C聚山梨酯80 D维生素C E液状石蜡 答案：D 维生素C可作气雾剂的抗氧剂使用，故选D。 单选题 2、药物与血浆蛋白结合后，药物 A血液循环好、血流量大的器官与组织，药物分布快 B药物与血浆蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运 C淋巴循环使药物避免肝脏首过效应 D血脑屏障不利于药物向脑组织转运 E药物制成微乳等剂型静脉注射后能够改变分布 答案：B
药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。 单选题 3、与5α-葡萄糖苷酶有类似结构，临床用于降血糖的是 A米格列醇 B吡格列酮 C格列齐特 D二甲双胍 E瑞格列奈 答案：C 常用的磺酰脲类降糖药：格列齐特、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮。 单选题 4、某药物静脉注射时静注剂量为30mg，若初始血药浓度为10mg/ml，则其表观分布容积为 A20L B4ml C30L D4L E15L 答案：D 表观分布容积计算公式：V=X/C 式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。
单选题 5、血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A药物的分布 B物质的膜转运 C药物的吸收 D药物的代谢 E药物的排泄 答案：D 药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。 单选题 6、下列关于老年人用药中，错误的是 A对药物的反应性与成人可有不同 B对某些药物的反应特别敏感 C对某些药物的耐受性较差 D老年人用药剂量一般与成人相同 E老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上 答案：D 老年人的生理功能和代偿适应能力逐渐减退；对药物的代偿和排泄功能降低，对药物耐受性较差，故用药量一般应低于成年人的用量。
药学专业知识一讲义：药效学 咼频考点 ?药物作用与量效关系：选择性，对因与对症治疗； ?量反应与质反应，效能、效价强度、ED5o、LD5o、TI ; ?9项作用机制，4类受体与5种性质，3种学说；3个信使；激动与拮抗药；脱敏与增敏、耐受性、耐药性； ?影响药物作用的因素：药物因素与机体因素；4大遗传因素（种属、种族、个体和特异质反应）； ?药物相互作用：联用，药动学与药效学相互作用。 A型题 高血浆蛋白结合率药物的特点是 A.吸收快 B.代谢快 C.排泄快 D.组织内药物浓度高 E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应 『正确答案』E A型题 铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是 A.影响酶的活性 B.影响核酸代谢 C.补充体内物质 D.影响机体免疫功能 E.影响细胞环境 『正确答案』C A型题 属于对因治疗的药物作用是 A.硝苯地平降血压 B.对乙酰氨基酚降低发热体温 C.硝酸甘油缓解心绞痛发作 D.聚乙二醇4000治疗便秘 E.环丙沙星治疗肠道感染 『正确答案』E A型题 口服卡马西平的癫痫病患者，同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是 A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性 B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变 C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位 D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢 E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢 『正确答案』D A型题 关于药物量效关系的说法，错误的是 A.量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性
B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示 C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线 D.动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标 E.在离体试验中，量- 效曲线以药物浓度为横坐标 『正确答案』C A型题 属于肝药酶抑制剂的药物是 A.苯巴比妥 B.螺内酯 C.苯妥英钠 D.西咪替丁 E.卡马西平 『正确答案』D 常见肝药酶抑制剂：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药。西安两三缕硝烟，派兵在红梅倚坐。 A型题 下列联合用药产生拮抗作用的是 A.磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶 B.华法林合用维生素K C.克拉霉素合用奥美拉唑 D.普鲁卡因合用肾上腺素 E.哌替啶合用氯丙嗪 『正确答案』B A型题 抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是 A.影响酶的活性 B.干扰核酸代谢 C.补充体内物质 D.改变细胞周围的理化性质 E.影响生物活性物质及其转运体 『正确答案』D A型题 受体占领学说不能解释以下哪种现象 A.受体必须与药物结合才能引起效应 B.被占领的受体越多，效应越强 C.药物产生最大效应不一定占领全部受体 D.当全部受体被占领时，药物效应达到最大值 E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度 『正确答案』C A型题 已确定的第二信使不包括 A.cGMP B.cAMP C.三磷酸肌醇 D.二酰基甘油
第六章胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服 吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用：1、重症肌无力2、手术后腹气胀 及尿潴留3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作 用症状3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注 第八章胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M胆碱受体阻滞药：阿托品： 作用：1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒/中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。 二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美 加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本 类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 (新)拮抗。 1、非去极化型肌松药： 筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒 用新斯的明解救。大剂量血压下降，支 气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的5 倍， 不引起血压下降支气管痉挛。 2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不 吸收，起效快，维持短。 第九章肾上腺素受体激动药 第一节а受体激动药 一、α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。间羟安：(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。二、α1受体激动药：去氧肾上腺素：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、α2受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节α，β受体激动药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。②血管：α缩血管，β2收血管。 ③血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统： １
药物与药学专业知识要 点三 文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】 三、药物制剂配伍变化和相互作用 （一）药物的配伍变化和配伍禁忌 1.药物配伍使用的目的 （1）协同作用 （2）提高疗效，延缓耐药性：阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶； （3）拮抗作用克服某些药物的不良反应：吗啡与阿托品配伍； （4）预防或治疗合并症。 2.药物配伍变化和配伍禁忌 药物的配伍变化，一般指在药品生产或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。 药物在配伍使用时，若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。 （二）药物配伍变化的类型 药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。 1.物理学的配伍变化 物理配伍变化属于外观变化，如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。 （1）溶解度改变 （2）吸湿、潮解、液化与结块 （3）粒径或分散状态的改变 2.化学的配伍变化 化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应 （氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。
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1.药品储存 ①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存；②储存药品相对湿度为35%～75%；③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色；④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施；⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作，堆码高度符合包装图示要求，避免损坏药品包装；⑥药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米；⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放；⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存；⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放；⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁，无破损和杂物堆放；未经批准的人员不得进入储存作业区，储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为；药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。 2.药品养护 ①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业；②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境；③对库房温、湿度进行有效监测、调控；④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录；对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护；⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理；⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染；⑦定期汇总、分析养护信息。 第三节药学专业知识 一、执业药师与药学专业知识 二、药物化学专业知识 三、药剂学专业知识