诺氟沙星胶囊说明
书
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2020年4月19日
诺氟沙星胶囊
【药品名称】
通用名称：诺氟沙星胶囊
英文名称：norfloxacin capsules
【成份】
本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
【适应症】
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。
【用法用量】
口服
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性
下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。
2.其它病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10
日。
3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。
6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。
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7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程
14～21日。
【不良反应】
1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶
心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失
眠。 3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。
2.由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留
取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
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3.本品大剂量应用或尿ph值在7以上时可发生结晶尿。为避免
结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时
应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶
血反应。
7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而
危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
8.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，
血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避
免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
4
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本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
妊娠与哺乳期注意事项：
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其它品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
老人注意事项：
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒
性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞
争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期
(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕
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吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶
碱类血药浓度和调整剂量。 3 环孢素与本品合用，可使前者
的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4
本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时
应严密监测患者的凝血酶原时间。
5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6 本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
7 多种维生素，或其它含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。
8 去羟肌苷（didanosine,ddi）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
9 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理作用】
本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，特别对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺
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菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡她莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，经过作用于细菌dna螺旋酶的a亚单位，抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【有效期】
12个月
【批准文号】
国药准字h44020216
【说明书修订日期】
核准日期： 05月28日
【生产企业】
企业名称：广州东康药业有限公司生产地址：广州市白云区东平篇二：诺氟沙星胶囊
诺氟沙星胶囊
【药品名称】
通用名称：诺氟沙星胶囊
英文名称：norfloxacin capsules
【成份】
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2020年4月19日
本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
【适应症】
适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。
【用法用量】
口服
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性
下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。
2.其它病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10
日。
3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。
6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。
7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程
14～21日。
【不良反应】
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2020年4月19日
1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶
心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失
眠。 3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。
2.由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留
取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
3.本品大剂量应用或尿ph值在7以上时可发生结晶尿。为避免
结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以
上。
4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
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5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时
应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶
血反应。
7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而
危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨
慎。
8.肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，
血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利
弊后应用，并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避
免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
妊娠与哺乳期注意事项：
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(cmax)约为人的2倍。本品在动物中
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并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其它品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
老人注意事项：
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒
性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞
争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期
(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕
吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶
碱类血药浓度和调整剂量。 3 环孢素与本品合用，可使前者
的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4
本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时
应严密监测患者的凝血酶原时间。
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5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6 本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
7 多种维生素，或其它含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。
8 去羟肌苷（didanosine,ddi）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
9 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【药理作用】
本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，特别对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡她莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，经过作用于细菌dna螺旋酶的a亚单位，抑制dna的合成和复制而导致细菌死亡。
【贮藏】
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2020年4月19日
遮光，密封保存。
【有效期】
12个月
【批准文号】
国药准字h51023512
【说明书修订日期】
核准日期： 07月30日
【生产企业】
企业名称：四川好医生药业集团有限公司
生产地址：四川省成都市营门口路88号四威大厦b座联系电话：-1288
如有问题可与生产企业联系篇三：21诺氟沙星胶囊工艺规程
目的：规范诺氟沙星胶囊生产工艺；使生产操作过程具有稳定性；保证产品质量。范围：适用于诺氟沙星胶囊的生产。
责任人：车间主任负责起草；生产部部长负责审核；生产副总负责批准；生产部、生
产车间遵照执行；质量保证部负责监督。
内容：
1.产品名称及剂型 1.1产品名称：诺氟沙星胶囊
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汉语拼音：nuofushaxing jiaonang 曾用名：氟哌酸胶囊 1.2 剂型：胶囊剂 2 产品概述
2.1本品于 2月11日经国家药品监督管理局批准生产；
批准文号：国药准字h22024774
3.2性状：本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色或淡黄色颗
粒或粉末。 2.3功能主治：适用于敏感菌所致的尿路感染、
淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。
2.4 用法用量：口服
2.4.1大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。
2.4.2其它病原菌所致的单纯性尿路感染，剂量同上，疗程7—10日。 2.4.3复杂性尿路感染，剂量同上，疗程10—21日。 2.4.4单纯性淋球菌性尿道炎，单次800—1200mg。
2.4.5急性及慢性前列腺炎，一次400mg，一日2次，疗程28日。 2.4.6肠道感染一次300—400mg，一日2次，疗程5—7日。
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2.4.7伤寒沙门菌感染一日800—1200mg，分2—3次服用，疗程14—21日。 2.5 不良反应：
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2.5.1胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.5.2中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
2.5.3过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
2.5.4偶可发生（1）癫痫发作，精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。
2.5.5少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氨增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
4.6禁忌：对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
2.7 注意事项：
2.7.1本品宜空腹服用，并同时饮水250m。
2.7.2由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。
2.7.3本品大剂量应用或尿ph值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
2.7.4肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
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2.7.5应用氟喹诺酮类药物可发生中，重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
2.7.6葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 2.7.7喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。
2.7.8肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
2.7.9原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 2.8孕妇及哺乳期妇女用药：
曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在
猴的血浆峰浓度（cmax）约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该病。然而，由于研究剂量较
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小，且本类药物的其它品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
5.9儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未
确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不
宜用于18岁以下的小儿及青少年。
6.10老年患者用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经
肾排出，需减量应用。 2.11药物相互作用：
2.11.1尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.11.2本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素p450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期
（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
2.11.3环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
2.11.4本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
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2.11.5丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品
血浓度增高而产生毒性。
2.11.6本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
2.11.7多种维生素、或其它含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制
酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前
2小时，或服药后6小时服用。
2.11.8去羟肌苷（didanosine ddi）可减少本品的口服吸收，因其
制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。
2.11.9本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消
除半衰期（t1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7.12药物过量：小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发
现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排
空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维
持适当的补液量。
8.13规格： 0.1g。 2.14有效期：3年。
9.15贮藏：遮光，密封保存。 3 处方和批量
物料名称处方量批量诺氟沙星 100g 40kg
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淀粉适量适量
共制成 1000粒 400，000 粒 4 工艺流程图（执行附图） 5 操作过程
5.1领料：操作工到原料、辅料库领取生产所需的各种原辅料，二人复核检验，然后送到配料岗位。
5.2 配料：
5.2.1工艺条件：室内温度为18-26℃，相对湿度45-65%，洁净级别为30万级。 5.2.2操作过程：
全批40万粒分两次投料，分别称取诺氟沙星20 kg、淀粉适量分别装入不锈钢
桶中备用。
5.3 批混
5.3.1工艺条件：室内温度为18-26℃，相对湿度45-65%，洁净级别为30万级。 5.3.2操作过程：检查批混机至正常状态，将全部细粉作为一个批号，添加淀粉装入批混机中批混15-20分钟。将细粉装入洁净容器进行称量，称量，备用。
5.4 胶囊充填
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5.4.1工艺条件：室内温度为18-26℃，相对湿度45-65%，洁净级别为30万级。 5.4.2药品规格：0.2g/粒
5.4.3操作过程：检查全自动胶囊充填机至正常状态，将药粉加入料斗中，运行进行试压，检查外观、装量差异、符合要求后正式充填。充填过程中，每隔15分钟检查一次装量差异在合格范围内。装完的胶囊装入洁净容器，称量，备用。
5.4..4质量监控
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5.5 铝塑包装
5.5.1工艺条件：室内温度为18-26℃，相对湿度45-65%，洁净级别为30万级。 5.5.2包装规格：10粒/板
5.5.3操作过程：将检查合格的模具安装到铝塑包装机上，将铝塑包装机调至工作状态，安装铝塑包材。调节加热开关设定温度：热合加热℃；批号加热℃。温度达到要求后将合格的胶囊装入下料斗中，开机运行，每板装药10粒，包装合格品清点数量摆在周转容器中，每个容器中装500板，备用。
5.6 外包装
5.6.1包装规格：10粒×2板×10盒×20条 5.6.2操作过程
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氟哌酸合成实验 实验十七 氟哌酸(Nofloxacin )的合成 一、目的要求 1. 通过对氟哌酸合成，对新药研制过程有一基本认识。 2. 通过对氟哌酸合成路线的比较，掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3. 通过实际操作，对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点 的控 制等，进一步巩固有机化学试验的基本操作，领会掌握理论知识。 4. 掌握各部中间体的质量控制方法。 二、实验原理 氟哌酸的化学名为1-乙基-6-氟-1, 4-二氢4氧-7-( 1-哌嗪基)-3- 喹啉羧酸，1-Ethyl-6-fluoro-1 ，4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3- quinolin ecarboxylic acid ，化学结构式为： 氟哌酸为微黄色针状晶体或结晶性粉末， mp.216~220C ，易溶于酸及碱, 为溶于水。 氟哌酸的制备方法很多，按不同原料及路线划分可有十几种。我国工业生 产以路线一为主。近几年来，许多新工艺在氟哌酸生产中获得应用，其中以路 线二，即 COOH N H
硼鳌合物法收率高，操作简便，单耗低，且质量较好。 合成路线如下： 路线一:
户 1. NaOH 、 O A 1 2. H + ' Cl NO Cl 2 Cl Cl F O O F F F EMME Cl Cl Cl O O NH F F COOH NaOH Cl HN N N '5 路线二 AcO OAc B O O O COOC F HN NH 2 O F DMSO Cl N Cl 5 5 AcO OAc B F COOH HN N H 2 5 N H KF,DMSO Fe , HCl COOH H C 2H NO 2 NH 2 2H 2H C 2H 5 C 2H 5 H 5 (AcO) 3 B COOC 2H 5 COOC 2H 5 C 2H 5Br HNO 3 , H 2SO 4 Cl C 2H 5
专业课程设计 题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计 院部：化学化工学院 专业：材料化学班级：1101 学号：201106200126 学生姓名：高首威 导师姓名：李谷才 完成日期：2014年6月21日
课程设计任务书 院部：化学化工学院专业：材料化学班级：1101 姓名：高首威 指导教师：李谷才 教研室主任：黄先威 院教学院长： 2014年6月21日
目录 1 引言 (1) 2年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计............................... 错误！未定义书签。 2.1 诺氟沙星生产工艺设计....................................................... 错误！未定义书签。 2.1.1 处方设计............................................................................ 错误！未定义书签。 2.1.2 工艺流程............................................................................ 错误！未定义书签。 2.13 产品方案 (4) 2.2 物料衡算 (6) 2.2.1 物料衡算依据 (6) 2.2.2 物料衡算范围 (6) 2.2.3 物料衡算结果 (7) 2.3 设备的选型 (7) 2.3.1 设备选型的依据 (7) 2.3.2 生产设备选型 (8) 2.4 车间设计 (8) 2.4.1 车间布置的依据 (8) 2.4.2 车间的布置要求 (8) 2.4.3设备的布置 (9) 2.4.4洁净车间设计 (10) 3 总结.......................................................................................... 错误！未定义书签。参考文献. (12)
漠沙比利片说明书 篇一：枸橼酸莫沙必利片 枸橼酸莫沙必利片说明书 【药品名称】 通用名：枸橼酸莫沙必利片 曾用名： 商品名： 英文名：Mosapride Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian 主要成分及其化学名称：枸橼酸莫沙必利，化学名4-氨基-5-氯-2-乙氧基 -N-[[4-（4-氟苄基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐 结构式： 分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20 分子量： 【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。 【药理毒理】 本品为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间 神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，
改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥 体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD50为20XXmg/kg，腹腔注 射的LD50为587.77mg/kg。 【药代动力学】 本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟 苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。 【适应症】 本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。 【用法用量】 口服，一次5mg，一日三次，饭前服用。 【不良反应】
诺氟沙星胶囊工艺规程
目录 1. 本品概述及历史沿革----------------------------------第 2 页 2. 产品名称及成品、中间产品质量标准--------------------第 6 页 3. 生产工艺流程图--------------------------------------第 7 页 4. 处方和依据------------------------------------------第 8 页 5. 操作过程及工艺条件----------------------------------第 9 页 6. 岗位质量控制----------------------------------------第18页 7. 物料消耗定额一览表----------------------------------第18页 8. 原辅料质量标准与依据--------------------------------第18页 9. 设备一览表及主要设备生产能力------------------------第25页 10. 技术安全、劳动保护及三废处理-----------------------第25页 11. 卫生-----------------------------------------------第27页 12. 劳动组织与岗位定员---------------------------------第30页
1. 本品概述及历史沿革： 1.1 本品类别： 本品的主要成份为：诺氟沙星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 [性状] 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。 [药理毒理]本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA 螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 [药代动力学]空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%； 广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(C max)分别为1.4～1.6mg/L 和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。 [适应症]适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
诺氟沙星胶囊说明 书 1 2020年4月19日
诺氟沙星胶囊 【药品名称】 通用名称：诺氟沙星胶囊 英文名称：norfloxacin capsules 【成份】 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 【适应症】 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。 【用法用量】 口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性 下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2.其它病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10 日。 3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 2 2020年4月19日
7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程 14～21日。 【不良反应】 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶 心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失 眠。 3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2.由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留 取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3 2020年4月19日
目的：建立头孢氨苄胶囊的生产工艺规程。 范围：头孢氨苄胶囊的生产。 职责：生产管理部经理、质量管理部经理、车间主任、工艺员、班长、操作工、QA。规程： 1.品名、剂型与处方依据 1.1通用名称：头孢氨苄胶囊 汉语拼音：Toubao anbian Jiaonang 英文名：Cefalexin Capsules 1.2剂型：胶囊剂 1.3处方与处方依据项的说明 1.3.1处方（共制成128.8万粒） 头孢氨苄 175kg 淀粉 61.25kg 羟丙甲纤维素 0.91kg 乙醇（75%） 69.09kg *二氧化硅 1.19kg 1.3.2 处方依据项说明： 药品的生产批文：国药准字H44020220 批准时间：2002年11月23日 质量标准编号：S-QS/C-001-00 2.生产工艺流程： ← ↓
↓ ← ← ← → ↓ ← → ← → 一般生产区 三十万级生产区 3． 生产工艺操作与工艺技术参数中关键的注意事项： 3.1操作过程与生产过程质量控制 3.1.1 配料工序： ● 按SOP-MN/G-001-00原辅料处理岗位标准操作规程要求对主药、淀粉分别进行粉碎过60 钢筛处理，二氧化硅过80目钢筛，放备料间备用。 ● 按SOP-MN/G-003-00粘合剂配制岗位标准操作规程制备粘合剂（1.3%羟丙甲纤维素液）： 取处方量羟丙甲纤维素，加入75%的乙醇到规定量，浸泡约12-16小时，过胶体磨，即得。 ● 将处理好的主药、淀粉准确称量，按SOP-MN/G-004-00湿法制粒岗位标准操作规程，分 9料分别置于湿法混合制粒机的搅拌锅中，按SOP- EQ/G-005-00 HLSG110型湿法混合颗粒机标准操作规程开动搅拌桨和切碎刀运作两分钟后加入适量粘合剂，将软材切割成均匀的湿颗粒（约七分钟）。 ● 按SOP-MN/G-005-00干燥岗位标准操作规程，湿颗粒置于热风循环干燥柜，按SOP- EQ/G-006-00 FL-IIIA 热风循环干燥柜标准操作规程，开启蒸汽阀、风机，箱内温度控
诺氟沙星胶囊生产工艺设计 (总14页) -CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1 -CAL-本页仅作为文档封面，使用请直接删除
专业课程设计 题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计 院部：化学化工学院 专业：材料化学班级： 1101 学号： 学生姓名：高首威 导师姓名：李谷才 完成日期： 2014年6月21日 课程设计任务书 院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101
指导教师：李谷才 教研室主任：黄先威 院教学院长： 2014年6月21日
目录 1 引言.............................................................................................. 错误!未指定书签。2年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计.................................. 错误!未指定书签。 2.1 诺氟沙星生产工艺设计........................................................... 错误!未指定书签。 2.1.1 处方设计................................................................................ 错误!未指定书签。 2.1.2 工艺流程................................................................................ 错误!未指定书签。 2.13 产品方案 (4) 2.2 物料衡算 (6) 2.2.1 物料衡算依据 (6) 2.2.2 物料衡算范围 (6) 2.2.3 物料衡算结果 (7) 2.3 设备的选型 (7) 2.3.1 设备选型的依据 (7) 2.3.2 生产设备选型 (8) 2.4 车间设计 (8) 2.4.1 车间布置的依据 (8) 2.4.2 车间的布置要求 (8) 2.4.3设备的布置 (9) 2.4.4洁净车间设计 (10) 3 总结............................................................................................. 错误!未指定书签。参考文献. (12) 1引言
诺氟沙星片说明书 【药品名称】 通用名：诺氟沙星片 曾用名： 商品名： 英文名：Norfloxacin Tablets 汉语拼音：Nuofushaxing Pian 本品主要成分为：诺氟沙星。 其结构式为： 【性状】 本品为糖衣片。除去糖衣后显淡黄色。对光、热、湿较稳定。 【药理毒理】 本品是一种广谱抗菌药，对革兰阳性及阴性菌均有作用。细菌对本品不易形成耐药性，在同类药物及抗生素之间也不存在交叉耐药性。 对革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性，特别是肠道杆菌科的细菌，如大肠杆菌、志贺氏菌属、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属等对本品高度敏感，最低抑菌浓度一般低于0.5μg/ml。流感杆菌对本品亦高度敏感。对铜绿假单胞菌及其它假单孢菌亦有作用，但需要较高的浓度，最低抑菌浓度在4～32μg/ml；由于在尿中浓度超过上述浓度数倍至十多倍，用于治疗铜绿假单胞菌泌尿系统感染仍然有效。在革兰阳性球菌中，对金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌较敏感，抑制90%细菌的最低浓度约为1～2μg/ml，对肠球菌和肺炎球菌的抑制90%细菌的最低浓度约为4μg/ml和16μg/ml。 【药代动力学】 健康成人空腹一次口服本品0.4克，1～2小时血药峰浓度(C max)为1.32μg/ml，8小时后尚有0.33μg/ml，吸收半衰期为0.41小时，分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%，其中22.56%在6小时内排出。 大鼠口服本品后，迅速分布各组织间，肾、肝、淋巴结、脾、颚下腺、血浆等的药物浓度均较高，上颚扁桃体及兔的皮肤也有分布。
诺氟沙星胶囊生产工艺 设计 Document number【AA80KGB-AA98YT-AAT8CB-2A6UT-A18GG】
专业课程设计 题目：年产1亿粒诺氟沙星胶囊生产工艺设计 院部：化学化工学院 专业：材料化学班级： 1101 学号： 0126 学生姓名：高首威 导师姓名：李谷才 完成日期： 2014年6月21日
课程设计任务书 院部：化学化工学院专业：材料化学班级： 1101 姓名：高首威 指导教师：李谷才 教研室主任：黄先威 院教学院长： 2014年6月21日
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1引言 诺氟沙星是氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 肠道病毒属病毒引起的传染病。临床表现轻者只有倦怠、乏力、低热等，重者可全身感染，脑、脊髓、心、肝等重要器官受损，预后较差，并可遗留后遗症或造成死亡。本类疾病分布于世界各地，在热带和亚热带全年都有，在温带夏季多见，在温暖潮湿﹑卫生条件差﹑人群拥挤的地区发病率高。成人和儿童均可发病，儿童较多见。有些病毒的感染常发生流行，不同年份的流行可由不同种﹑型的病毒引起，有些病毒感染的流行有周期性。尿路感染95%以上是由单一细菌引起的。其中90%的门诊病人和50%左右的住院病人，其病原菌是大肠埃希杆菌，此菌血清分型可达140多种，致尿感型大肠埃希杆菌与病人粪便中分离出来的大肠埃希杆菌属同一种菌型，多见于无症状菌尿或无并发症的尿感；变形杆菌、产气杆菌、克雷白肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、粪链球菌等见于再感染、留置导尿管、有并发症之尿感者白色念珠菌、新型隐球菌感染多见于糖尿病及使用糖皮质激素和免疫抑制药的病人及肾移植后金黄色葡萄球菌多见于皮肤创伤及吸毒者引起的菌血症和败血症病毒、支原体感染虽属少见，近年来有逐渐增多趋向。多种细菌感染见于留置导尿管、神经源性膀胱、结石、先天性畸形和阴道、肠道、尿道瘘等。
验证性试验 实验十三诺氟沙星(氟哌酸)胶囊含量测定 一、目的要求 1.掌握非水滴定法的原理及操作。 2.熟悉非水滴定在药物分析中的应用。 二、仪器与试药 1.仪器 Mettler AL204电子天平酸式滴定管规格：25mL 752型紫外可见分光光度仪 刻度移液管规格：1mL、2mL 定量滤纸（直径10cm） 容量瓶规格：100mL 500mL 漏斗试管 2.试药 诺氟沙星胶囊规格：0.2g 丙二酸醋酐氢氧化钠 高氯酸滴定液(0.1mol/L) 冰醋酸橙黄Ⅳ指示液 三、实验原理 诺氟沙星原料：以生物碱盐（BH+）的形式存在，滴定过程就是一个置换滴定，即强酸滴定液置换出与游离碱结合较弱的酸。 BH+.A- + HClO4 BH+.ClO4-+ HA 诺氟沙星制剂：诺氟沙星以游离生物碱（B）的形式存在，为弱碱，溶于冰醋酸后，其碱强度被均化到溶剂阴离子的强度水平，增加诺氟沙星的碱性，以橙黄Ⅳ指示液为指示剂，可用高氯酸滴定液进行滴定。 BH+ + OH- B + H2O B + HA C BH+ + A C- HClO4 + HA C ClO4 -+ H2A C+ H2A C+ + A C- 2HA C 四、实验内容 C16H18FN3O3 319.24 [鉴别] (1)取本品内容物适量(约相当于诺氟沙星0.15g)置干燥试管中，加丙二酸0.1g与醋酐2mL，振摇，并在80～90℃水浴中加热10～15min，显红棕色。 (2)取本品内容物适量，加0.4％氢氧化钠溶液适量，振摇使诺氧沙星溶解，稀释成每1mL中含诺氟沙星5μg，滤过，弃去初滤液，取续滤液，在273，325与336nm波长处测定有最大吸收。[含量测定] 精密称取本品内容物适量(约相当于诺氟沙星0.25g)，加冰醋酸30mL，振摇使诺氟沙星溶解，
10 诺氟沙星的合成工艺 10.1 概述 诺氟沙星(Norfloxacin，氟哌酸)，化学名1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸(1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihrdro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3- quinolinecarboxylic acid)。 诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，可吸湿，见光颜色渐深。易溶于醋酸及氢氧化钠溶液中。熔点218~224℃。 本品为喹诺酮类抗生素，对革兰氏阴性菌和阳性菌、金黄葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌等引起的急性感染有显著疗效。对一些耐青霉素、头孢菌素和庆大霉素的菌株也有效。
适用于膀胱炎、肾盂炎等尿路感染。 10.2 诺氟沙星的合成路线 诺氟沙星结构中1位和7位的C-N键是切断的首选，乙基和哌嗪基可以在成环之后引入。 按成环时是否已引入哌嗪基，诺氟沙星的合成路线有以下两种。 10.2.1 先合成喹诺酮酸再引入哌嗪基的路线 6-氟-7-氯喹诺-4-酮-3-羧酸及其酯的合成是实现本法的关键。 (1) 以3-氯-4-氟苯胺为原料 ①3-氯-4-氟苯胺与2-乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME, diethyl 2-(ethoxymethylene) malonate)反应，再经Gould Jacobs反应合成喹诺酮酸酯。此法的优点在于原料易得，收
率较高，成本较低。是我国目前采用的主要方法。 但存在环合反应温度高，哌嗪缩合收率较低，生成氯哌酸副产物，EMME制备条件苛刻等缺点。 改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到90%以上。 ②3-氯-4-氟苯胺与原甲酸三乙酯反应。
国家药品监督管理局关于对诺氟沙星胶囊同品种质量考核不 合格品进行查处的通知 【法规类别】质量管理和监督 【发文字号】国药管市[1999]188号 【发布部门】国家药品监督管理局(已变更) 【发布日期】1999.07.07 【实施日期】1999.07.07 【时效性】现行有效 【效力级别】部门规范性文件 国家药品监督管理局关于对诺氟沙星胶囊同 品种质量考核不合格品进行查处的通知 （1999年7月7日国药管市[1999]188号） 各省、自治区、直辖市药品监督管理局或卫生厅(局)、医药管理部门，解放军总后卫生部，武警总部卫生部： 根据我局《关于对诺氟沙星胶囊进行同品种质量考核的通知》(国药管市[1998]81号)的要求，全国各省级药品监督主管部门分别将抽取到标示352家生产企业的1047批次检品于1998年10月25日前送到中国药品生物制品检定所进行检验(西藏自治区、陕西省卫生厅未报送检品)。这些检品分别是从283家生产企业抽取627批次，约占总抽样批次60％，从222家经营企业抽取269批次，约占总抽样批次20％，从129家医疗单位抽取
151批次，约占总抽样批次14％。经中国药品生物制品检定所检验，结果表明：有152批次为不合格品，检验总不合格率为14．5％。为进一步完成诺氟沙星胶囊同品种质量考核的查处和整顿工作，现将有关事项通知如下： 一、关于诺氟沙星胶囊审批与生产情况 据各省级药品监督管理部门报送的资料和国家药品监督管理局新药审评中心、药典委员会的记载汇总情况表明，卫生部于1987年批准了天津中央制药厂、山西太原制药厂生产诺氟沙星原料及其制剂，在1990年以前(含1990年)各省级药品监督管理部门共审批199个药品生产企业生产诺氟沙星胶囊，1990年诺氟沙星胶囊收载入《中华人民共和国药典》(1990版)以后，各地按仿制程序审批，至1998年全国各省药品监督管理部门共审批1042家制药企业生产诺氟沙星胶囊。 从各省级药品监督管理部门报送的生产企业数分析表明，部分地区审批的生产企业过于集中。如审批40家生产企业以上的有12个省，总计审批696家，约占总审批数的67％，超过70家的有山西、吉林、辽宁、安徽、河南五省，共计审批370家占36％。这些省审批生产企业过多，生产技术无重大改进和提高，实属低水平重复生产。 经对省级药品监督管理部门核查报送的资料汇总表明：自1996年--1998年连续3年以上未生产诺氟沙星胶囊的企业有267家。 二、全国抽检诺氟沙星胶囊及其核查情况 经中国药品生物制品检定所检验152批次不合格诺氟沙星胶囊中有假药102批次，劣药50批次，经核查： (一)直接从四川省长江制药厂等15家生产企业成品库中抽取的17批次诺氟沙星胶囊为劣药，经复检后仍为不合格品。 (二)从药品经营企业和医疗单位抽取的135批次不合格诺氟沙星胶囊中有102批次为假药，33批次为劣药，经核查现已涉及药品经营企业156家，医疗单位44家，其中：
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档蒲地蓝消炎胶囊说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 蒲地蓝消炎胶囊说明书 蒲地蓝消炎胶囊(心宝)清热解毒，抗炎消肿。用于疖肿、腮腺炎、咽炎、淋巴腺炎，扁桃腺炎等。下面是我们整理的，欢迎阅读。 蒲地蓝消炎胶囊商品介绍 通用名：蒲地蓝消炎胶囊 生产厂家:广东心宝制药有限公司 批准文号：国药准字Zxx0027 药品规格：0.4g*12粒*3板 药品价格：￥35元 【通用名称】蒲地蓝消炎胶囊 【商品名称】蒲地蓝消炎胶囊 【拼音全码】PuDiLanXiaoYanJiaoNang 【主要成份】蒲公英，黄芩，苦地丁，板蓝根。
【性状】蒲地蓝消炎胶囊为胶囊剂，内容物为棕褐色的颗粒或有少许粉末;气微，味苦。 【适应症/功能主治】清热解毒，抗炎消肿。用于疖肿、腮腺炎、咽炎、淋巴腺炎，扁桃腺炎等。 【规格型号】0.4g*12s*3板 【用法用量】口服，一次3～5粒，一日4次。小儿酌减。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】尚不明确。 【药物相互作用】如与其它药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询药师或医师。 【贮藏】密封,置阴凉干燥处。 【有效期】24月 【批准文号】国药准字Zxx0027 【生产企业】广东心宝制药有限公司 蒲地蓝消炎胶囊(心宝)的功效与作用蒲地蓝消炎胶囊(心宝)清热解毒，抗炎消肿。用于疖肿、腮腺炎、咽炎、淋巴腺炎，扁桃腺炎等。 蒲地蓝消炎胶囊使用常见问题 对于很多药物，经过临床应用，存在一些患者用某药会出现
诺氟沙星合成工艺的比较 1、概述 诺氟沙星又称氟哌酸，第三代喹诺酮类抗菌药。具有抗菌作用强、抗菌谱广、生物利用度高、组织渗透性好及与其他抗菌药无交叉耐药性和副作用小等优点，而且对革兰氏阴性杆菌有强杀菌作用。已广泛应用于咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎及尿道炎等的治疗。其基本结果如下: 分子量：319.34 性状：类白色至淡黄色结晶性粉末 溶解性：易溶于酸、碱溶液，极微溶于水和醇。 无臭、味微苦。 2、经典合成路线 诺氟沙星的合成发展至今，已有数十种合成路线，但有8种经典的诺氟沙星的合成路线。其余的路线都是通过这8种优化衍生而来的。按其反应的最后两步关键步骤，可以把这8条路线分为3类：（1）羧基化类，（2）哌嗪化类，（3）成环类。 2.1羧基化类 该类反应的最后一步是生成诺氟沙星上的羧基，其包括酯基水解和乙酰基氧化。按其起始原料可分为以下几类。 2.1.1以2-氟-5-硝基苯胺为原料 (1)NaNO 2 NO 2 NH 2 NO 2 F CL NH 2 F N NH EtOCH=C （CO2Et ）2 N H O O O F HN N EtBr N O O F HN N 优缺点：原料来源困难，操作繁琐，收率也较低。 2.1.2以3-氯-4-氟苯胺为起始原料 N OH F N O HN O
F Cl 2 F Cl N H H 3CH 2COOC COCH 3 N H F Cl O COCH 3 N F Cl COCH 3 O N F N 2CH 3 COCH 3 O HN N F N CH 2CH 3 COOH O HN 2CH 3 优缺点：避免使用了EMME 。缺点是有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，且质量较差。而且环合时需要250-260℃的高温，能量消耗较大。 2.2哌嗪化类 该类反应的最后一步是在苯环上发生取代反应，哌嗪取代氯原子使苯环哌嗪化。 2.2.1以3-氯-4氟-苯胺为起始原料 F Cl NH 2 F Cl N H O CH 3O O CH 3 O N H CH 3 F Cl O N O CH 3 F Cl O N OH F Cl O N OH F N O HN O O O O EMME EtBr +_ 250℃ 优缺点：。操作简单，原料易得，是各厂家经常使用的方法。但。反应温度较高，反应时间较长。收率偏低，仅为52%左右。 2.2.1以7-氨基喹啉羧酸为原料
工艺验证报告
* * * *制药厂
1概述 * * * *胶囊的工艺验证是在厂房、设备、公用设施的验证合格后，按既定的验证方案，分别在011001、011101、011102连续生产的三批产品中进行。现将验证工作情况作以下报告。 2验证结果 2.1收料 2.1.1目的：确认该过程不影响原、辅料的质量。 2.1.2环境检查： （1）生产场所的洁净级别，温、湿度符合有关要求。 （2）设备及场所具有清场合格证。 2.1.3结论：经验证该过程可保证物料的质量不受影响，验证记录见附件1。 2.2粉碎、过筛工序 2.2.1目的：确认该工序能够得到细度合格的物料。 2.2.2环境检查： （1）生产场所的洁净级别，温、湿度符合有关要求。 （2）设备及场所具有清场合格证。 2.2.3结论：按方案进行验证，其结果表明该工序能够得到细度达140目 的原料细粉，验证记录见附件2。
2.3称量、配料工序 2.3.1目的：确认该过程能够保证物料的品种、数量符合要求。 2.3.2环境检查： （1）生产场所的洁净级别，温、湿度符合有关要求。 （2）设备及场所具有清场合格证。 2.3.3结论：经验证该过程能保证物料种类、数量的准确无误，验证记录 见附件3。 2.4制粒工序 2.4.1干混过程 2.4.1.1目的：确认该过程能够将物料混合均匀，并确定干混时间。 2.4.1.2环境检查： （1）生产场所的洁净级别，温、湿度符合有关要求。 （2）设备及场所具有清场合格证。 2.4.1.3结论：在环境、设备等符合要求的条件下，按方案进行操作，检 测结果表明：干混2min时，不同点取样，其主药含量测定值之间的RSD大于3%；干混3min和4min时，不同点取样，含量测定值之间的RSD均小于3%。检测结果表明方案中设定3min、4min时间均能使药物混合均匀，考虑到设备等影响因素，将此过程的干混时间定为3min，验证记录见附件4。 2.4.2制粒过程
诺氟沙星胶囊说明书 产品品名：诺氟沙星胶囊 主要原料：本品主要成份为诺氟沙星。 主要作用：适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 适宜人群：不限 产品规格：0.1g*10s*5板 用法用量：口服1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染：一次0.4g(4粒)，一日2次，疗程3日。2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染：剂量同上，疗程7～10日。3.复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10～21日。4.单纯性淋球菌性尿道炎：单次0.8～1.2g(8粒～12粒)。5.急性及慢性前列腺炎：一次0.4g(4粒)，一日2次，疗程28日。6.肠道感染：一次0.3～0.4g(3粒～4粒)，一日2次，疗程5～7日。7.伤寒沙门菌感染：一日0.8～1.2g(8粒～12粒)，分2～3次服用，疗程14～21日。 生产企业：佛山手心制药有限公司 哪些人不适合服用诺氟沙星胶囊? 1家庭护理实用问答 疑问：哪些人需慎服诺氟沙星胶囊? 解答：诺氟沙星胶囊是一种使用较为普遍的药。具有抗菌谱广、给药方便、不良反应少、适应证广的特点，但并非适合所有人，如老人、小儿、孕妇、乳母、肝、肾功能减退者就应慎用或不用。 2详解 诺氟沙星胶囊属“沙星”类抗生素药物，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。以及大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染。诺氟沙星胶囊作用稳定，使用疗效好，已是常用药之一。成为医生和家庭治疗拉肚子的必用药，有些家庭还将诺氟沙星胶囊作为备用药。 任何药都有适应证和禁忌证。在服药时，看清说明很重要。有些人拉肚子，可服用诺氟沙星胶囊，有些人服了诺氟沙星胶囊，可能会引起不良后果，以下提到的人群，在使用诺氟沙星胶囊时就要格外当心。
诺氟沙星合成工艺综述 摘要：诺氟沙星又称氟哌酸，是广谱抗菌类药物，其合成路线有数十种之多，本文总结出 了八条经典路线并根据最后一步反应将其进行分类，共分成三类，包括羧基化类，哌嗪化类，成环类等。并在此基础上，对最常用的一个合成工艺进行改进，最终发现在诺氟沙星的合成中仍有乙基化等问题没有很好的解决，因此，对该工艺的改进任重而道远。 关键词：诺氟沙星，合成工艺，改进 1.概述 诺氟沙星（norfloxacin ）又称氟哌酸，第三代喹诺酮类抗菌药物。具有抗菌作用强、抗菌谱广、生物利用度高、组织渗透性好及与其他抗菌素无交叉耐药性和副作用小等特点，尤其对革兰阴性菌有强杀菌作用。而且口服吸收快，已被广泛用于咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎及尿道炎等的治疗。其结构式如图所示。 N CH 2CH 3 O COOH F N HN 在国际市场上，喹诺酮类药物占抗感染药物市场份额的15％左右，并以惊人的速度递增。其销售额已从1985年的1．04亿美元上升到2000年的70亿美元，其世界市场占有率可达18％左右。目前国际市场上已上市喹诺酮类新药有20多个品种。其中环丙沙星、氧氟沙星、氟哌酸、依诺沙星是目前世界上用量最大和应用最广泛的品种。其中环丙沙星占首位。预计该药仍是今后10年内的畅销药物。销售额将达15亿美元以上。目前还有进入I 临床I 、Ⅱ、Ⅲ期验证的60—70个品种。市场开发前景十分诱人。喹诺酮类药物已在国际化疗会上一致公认为当今世界上最有发展前途，最令人瞩目的一类新型抗感染药物。 2.经典合成工艺 1978年日本杏林公司Koga. H 等人首先发表了诺氟沙星的合成方法, 此后, 又有大量关于该药的合成、药理和临床的报道。其合成发展至今，共有不下数十种合成工艺，但是有八条经典的诺氟沙星合成工艺，其余均为这八条优化衍生而来，按其反应的最后两步中的关键步骤，可以将这八条路线分为三类：（1）羧基化类；（2）哌嗪化类；（3）成环类。 2.1羧基化类 该类最后一步反应是生成诺氟沙星上的羧基，其包括酯基水解和乙酰基氧化，下面按起始原料分别说明。 2.1.1以3-氯-4-氟苯胺为原料
诺氟沙星的生产工艺 药物化学08 詹春生0803516123 1 概述 1.1 名称 别名：力醇罗片；淋克小星；诺氟沙星；力醇罗；氟哌酸；淋沙星；淋克星。 外文名：Norfloxacin, AM-715, Brazan, Fulgram, Lexnor, MK-0366, Uroxacin, Noroxin, Zoroxin 通用名：诺氟沙星 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 1.2 分子式 C16H18FN3O3 1.3 性状 白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；在空气中能吸收谁水分，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，水或乙醇中微溶，在醋酸、盐酸或氢氧化钠液中易溶。Mp.218~224℃。 1.4 药理作用 诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 2 合成路线 2.1 以3-氯-4-氟苯胺为起始原料 目前, 国内外通常以3-氯-4-氟苯胺为起始原料，与原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯环合后经乙基化、水解、哌嗪缩合、精制等步骤最终制得诺氟沙星。反应过程中HC(OC2H5)3 + H2 C(COOC2H5)2 +H5C2O2CH=C(COOC2H5)2，因此，也有以3-氯-4-氟苯胺和乙氧甲叉丙二酸二乙酯( EMME) 直接作为起始原料制得中间体3。其合成路线见图1。 图1以3-氯-4-氟苯胺为起始原料合成工艺
课程设计任务书 一设计题目 诺氟沙星甲基化过程工艺设计 二工艺条件 原料参数一览表 原料名称配料比（重体比）原料规格 诺氟沙星1Kg 药用98.5% 乙醇1L 80.5% 甲酸 1.5L 85.5% 甲醛１L 36.9% 活性炭0.05Kg 针用767型 氨水13％－15％(自取) 设产品的年产量为393吨，终产品诺氟沙星甲基化物的纯度为95%，诺氟沙星投料富余系数为1.05，反应转化率均为100%，甲基化收率99%，总收率为86%，用活性炭抽滤时，活性炭损失为20%（重量比），假设其它中间体及最终产品均无损失。 每年工作日为330天（具体见设计题目分配方案），每天24小时连续运行。 三、设计内容 1.设计并选择较为合理的工艺路线、完成反应原理； 2..进行物料衡算和能量衡算、工艺条件的确定； 3.写出较为完整的课程设计说明书（不少于2000字）。 四、设计要求 1.在规定时间内完成设计内容 五、时间 4周（11 14周） ~
六、参考书 1.《制药工程学》主编：王志祥出版社：北京化学工业出版社 2010年第 二版 2.《化工原理》主编:谭天恩窦梅周明华出版社：化学工业出版社，2010 年第三版 4.《化工机械基础》主编：刁玉玮，王立业，喻健良出版社：大连理工大学出 版社 2006年第六版
前言 甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，有广谱抗菌作用，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷白菌属、伤寒、沙门菌属以及流杆感菌、奈瑟菌属等具有强大抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌亦有一定的抗菌作用。本品对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅有轻度作用。本品为杀菌剂，作用机理为抑制细菌DNA螺旋酶。主要适用于肠杆菌科细菌及绿脓杆菌等格兰氏阴性杆菌所致的各种感染，如支气管及肺部感染、肾盂及复杂性尿路感染、前列腺炎、细菌性痢疾或其他肠道感染、伤寒及沙门菌属感染和皮肤软组织感染等，也可用于葡萄球菌感染病例。 本次设计内容中所采用的工艺是以诺氟沙星为原料，与甲醛、甲酸甲基化生成培氟沙星，再与甲烷磺酸成盐，的甲磺酸培氟沙星，后精制得到产品。本路线工序较短，对反应条件，反应设备的要求也不高，而且生产成本呢较低，最适合于工业化大规模生产的。总收率达86%。再经过回收，精制等工序，可以制得。 这次课程实际是对甲磺酸培氟沙星甲基化工段的车间工艺设计 由此工艺可知,甲磺酸培氟沙星的合成工艺还是比较复杂，甲基化工段涉及到反应阶段、加氨中和阶段、离心甩料阶段，各个阶段的物料衡算、能量衡算都要核算，加上设备选型、车间和管道设计等等，因此设计的任务相当庞大。这不仅要求我们要有扎实的专业理论知识，更要有灵敏的理解感悟的实验能力，同时要学会自己掌握时间与节奏来完成设计任务。其成果包括了工艺流程设计、物料衡算、能量衡算、工艺设备选型计算、设计说明书的撰写。在设计中，我们刚开始无从下手，对于任务书上的含量、纯度、水分含量、湿度等概念的理解还不够深刻，但是经过查阅很多文献，静下心来仔细研究、摸索，和同学、老师的不断交流沟通，对于我们的设计目标有了一个清晰明确的认识。 本设计为初步设计，我按照设计任务书所要求内容，一步一步完成，但由于经验不足，理论和实践知识不够扎实，在设计中还存在不足之处，诚请老师给予指出和修正。
核准日期：2006年12月25日 修改日期：2010年10月01日，2015年12月01日，2019年XX月XX日 头孢氨苄胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用 【药品名称】 通用名称：头孢氨苄胶囊 英文名称：Cefalexin Capsules 汉语拼音：Toubao'anbianJiaonang 【成份】 本品主要成份为头孢氨苄。 化学名称：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯基乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 化学结构式： 分子式：C16H17N3O4S·H2O 分子量：365.41 【性状】 本品内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。 【适应症】 适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。
【规格】 按C16H17N3O4S计0.25g 【用法用量】 成人剂量：口服。一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。 儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。 【不良反应】 以下严重不良事件在【注意事项】项下进行了详细描述： ●超敏反应（参见【注意事项】） ●艰难梭菌相关性腹泻（参见【注意事项】） ●直接Coombs’试验阳性反应（参见【注意事项】） ●诱发癫痫（参见【注意事项】） ●影响凝血酶原活性（参见【注意事项】） ●产生耐药菌（参见【注意事项】） 临床试验经验 因为临床试验是在各种不同条件下进行的，在某种药物的临床试验中所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，且可能无法反映出实际观察到的发生率。 在临床试验中，最常见的不良反应是腹泻。恶心、呕吐、消化不良、胃炎和腹痛也有发生。与青霉素和其他头孢菌素类药物一样，短暂性肝炎和胆汁淤积性黄疸已有报道。 其他反应包括超敏反应、生殖器和肛门瘙痒、生殖器念珠菌病、阴道炎和阴道分泌物增多、头晕、疲劳、头痛、烦躁、混乱、幻觉、关节痛、关节炎和关节疾病等。可逆性间质性肾炎、嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血以及天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）轻度升高已有报道。