文献饱览 万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 时间：2015-04-30 16:54:25 来源：丁香园 作者：风影相随 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌 （Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄 球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的 病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之。 MRSA （耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是 目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万 古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素，也是糖肽类抗生素的代表药物。有50 年临床应用经验，是治疗MRSA/MRCNS （耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道 99% ）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋 白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透 血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导 管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1次0 . 5g，每6小时1次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的 系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染一一有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联 合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显 降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产 生的副反应，这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万 古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大 多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题 已经被反复提及。 此外，万古霉素静滴速度过快可引起红人综合征”。静脉给药时，万古霉素必须在溶剂稀 释的条件下缓慢给药，最短给药时间为60 分钟（一次总给药量大于500mg 时最大给 药速度小于10 mg/mi n ）。 这是因为静脉给药时局部疼痛和血栓静脉炎的发生率很高，以及为了避免一些输液反应如红 人综合症（或称红脖综合症）的发生。红人综合症通常发生在开始输液后4-10 分钟，或刚刚输液完成后，通常表现为面部，颈部以及上肢躯干部潮红或者有红色皮疹产生。
注射用替考拉宁说明书他格适
注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名：注射用替考拉宁 英文名：Teicoplanin for Injection 商品名：她格适 汉语拼音：ZHU SHE YONG TI KAO LA NING 【成份】本品主要成分及其化学名称为:替考拉宁 其结构式为： 分子式：A2-2,C88H97Cl2N9O33 分子量：无 Cas No：61036-62-2 【性状】本品为类白色冻干块状粉物和粉末 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其它抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感
染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。 【规格】 替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法和用量】 本品既能够静脉注射也能够肌肉注射。能够快速静脉注射，注射时间为3～5分钟之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天能够给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 描述: 本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量，因此，按下述方法配制溶液时，用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的标示量)。瓶中不含任何防腐剂。 配置方法 1.
替考拉宁 Teicoplanin 【其它名称】 壁霉素、他格适、肽可霉素、Tagocid、Targocid 【临床应用】 本药适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，尤其是不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。 【药理】 1．药效学 作用机制替考拉宁为新型糖肽类抗生素。为一种非肠道用药，具有较强的杀菌活性，可供静脉给药或肌内注射。 本药作用机制是：与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力，通过与之结合，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，本药也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。 本药作用特点是：对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素，对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似，但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于本药独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株，所以本药对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。 抗菌谱替考拉宁抗菌谱与万古霉素相似，对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。 本药对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性；对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。 2．药动学替考拉宁口服不吸收；肌内注射吸收迅速，生物利用度约为94％。健康成人单剂静脉注射本药3mg／kg、6mg／kg，5分钟后，血药浓度分别为53.4mg／L、111．8mg／L；24小时后血药浓度分别为2.1mg／L、4.2mg／L。 静脉注射后其血药浓度显示出两相分布，一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布，其分布半衰期分别为0.3小时和3小时。静脉和肌内注射给药后，药物可广泛渗透入各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高，但不能透人红细胞、脑脊液和脂肪。 本药血清蛋白结合率高达90％-95％。药物在体内很少代谢，主要以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常者清除半衰期为47-100小时，肾功能不全者，半衰期延长。血液透析不能有效清除本药。 【注意事项】 1．交叉过敏本药与万古霉素可能存在交叉过敏。 2．禁忌症对本药过敏者。 3．慎用 (1)对万古霉素过敏者。(2)肾功能受损者。 4．药物对妊娠的影响虽然目前尚无资料证实本药能进入胎盘，动物生殖实验也并未显示本药有致畸作用，但本药一般不应用于已确诊妊娠或可能妊娠的妇女，除非权衡利弊后必须使用。 5．药物对哺乳的影响目前尚无资料证实本药可由乳汁分泌。 6．用药前后及用药时应当检查或监测 (1)长期或大剂量用药时应进行血常规检查两次，并进行肝、肾功能检测。(2)肾功能不全者长期用药，或用药期间合用可能有听神经毒性和(或)
《抗菌药物分级管理制度》考核试题 1、依据《抗菌药物分级管理制度》，根据抗菌药物的安全性、疗效、细菌耐药性、价格等 因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级、限制使用级、。（ A ）。 A、特殊使用级 B、常用级 C、不常用 D、限制级 2、抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。（ C ） A、特殊使用级 B、限制使用级 C、非限制使用级 D、不常用级 3、抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。（ B ） A、特殊使用级 B、限制使用级 C、非限制使用级 D、不常用级 4、非限制使用级抗菌药物须由级别的医师开具。（ A ） A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 5、限制使用级抗菌药物须由级别的医师开具。（ B ） A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 6、特殊使用级抗菌药物须由级别的医师开具。（ C ） A、住院医师以上 B、主治医师以上 C、副主任医师以上 D、主任医师 7、严禁在门诊治疗中应用抗菌药物。（ C ） A、非限制使用级 B、限制使用级 C、特殊使用级 D、不常用级 8、紧急情况下临床医师可以越级使用高于权限一级的抗菌药物，但仅限于用量。 （ A ） A、1天 B、2天 C、3天 D、半天 9、越级使用抗菌药物应当详细记录用药指证，并应当于小时内补办越级使用抗菌药物的必要手续。（ B ） A、12 B、24 C、36 D、48 10、住院医师能开具的抗菌药物是。（ A ） A、注射液头孢替唑钠 B、注射液头孢哌酮钠舒巴坦钠 C、注射用氨曲南 D、注射液亚胺培南西司他丁钠 11、住院医师不能开具的抗菌药物是。（ C ） A、注射液头孢替唑钠 B、阿莫西林分散片
核准日期：2009年07月07日 注射用替考拉宁说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 通用名称：注射用替考拉宁 商品名称：他格适? 英文名称：Teicoplanin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning 【成份】化学名称：替考拉宁 化学结构式： 分子式： 分子量： 辅料：氯化钠，注射用水 【性状】本品为类白色冻干状物和粉末. 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者.本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染.已证明他格适对下列感染有效：皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎.在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用. 【规格】替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法用量】注射用替考拉宁注射液既可以静脉注射也可以肌肉注射可以快速静脉注射注射时间不少于1分钟或缓慢静脉滴注滴注时间不少于30分钟一般每日给药一次但第一天可以给药两次对敏感菌所致感染的大多数病人给药后48-72小时会出现疗效反应疗程长短则依据感染的类型严重程度和病人的临床反应而定心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间治疗剂量：肾功能正常的成人和老年人：矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg 中度感染：皮肤和软组织感染泌尿系统感染呼吸道感染负荷量：第一天只一次静脉注射剂量400mg 维持量：静脉或肌肉注射200mg 每日一次严重感染：骨和关节感染败血症心内膜炎负荷量：头三剂静脉注射400mg 每12小时给药一次维持量：静脉或肌肉注射400mg 每日一次某些临床情况如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg 备注：本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量如病人体重超过85kg建议用相同治疗方案按公斤体重给药：中度感染为3mg/kg 严重感染为6mg/kg. 【不良反应】人们对注射用替考拉宁耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少，血小板减少。肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能：血清肌酐短暂升高。中枢神经系统：头晕，头痛。其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。 【禁忌症】对替考拉宁有过敏史者不可使用注射用替考拉宁 【注意事项】对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影响本品的排出。 本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生"红
注射用盐酸万古霉素说明书 【药品名称】通用名：注射用盐酸万古霉素 英文名：Vancomycin Hydrochloride for Intra Venous 【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验 中，万古霉素对革兰阴性菌无效。 作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞壁的通透性，阻碍 细菌RNA的合成。 【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2 小时后血中浓度为25-40μg/mL，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10μg/mL，有报道指出静 滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上，最低血药浓度持续超过30μg/mL以上，可出现肾、听力损 害等副作用。 肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以 修正，从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。 血中浓度： （1）健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）
（2）儿童患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） [测定法：FPIA（荧光偏振测定法）] （3）低出生体重儿患者（药代动力参数） 低出生体重儿，特别是体重1000g以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。
共识易览：替考拉宁的临床应用剂量 替考拉宁与万古霉素同属糖肽类，是我国临床常用的重要的抗革兰阳性菌感染药物，广泛用于治疗耐药革兰阳性菌所致的各类感染。国内抗感染领域的相关专家参考国内外文献制定了本共识，目的是为临床提供正确?恰当的替考拉宁给药方案和剂量应用依据。 替考拉宁的适应证 国内外药品说明书中替考拉宁的主要适应证为敏感菌所致的下呼吸道感染?泌尿道感染?血流感染?感染性心内膜炎?腹膜炎?中性粒细胞减少或缺乏伴发热? 骨和关节感染?皮肤软组织感染等。预防手术部位感染时仅限于MRSA感染高危手术患者。 替考拉宁说明书标明的剂量 欧洲替考拉宁药品说明书与中国大陆药品说明书推荐的处方剂量比较，治疗肺炎、复杂性皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等的负荷剂量同为400 mg/次，但中国仅为1次，而欧洲连用3次。维持剂量欧洲也高出中国2 倍；治疗骨和关节感染时欧洲说明书的负荷剂量和维持剂量均高出中国2 倍；说明书推荐治疗心内膜炎等特殊严重感染的维持剂量相同，但欧洲说明书推荐800mg/次，1 次/12h，静脉滴注或肌内注射×3次负荷剂量，而中国说明书没有强调采用负荷剂量。见表1。 肾功能不全患者给药方案的调整 欧洲替考拉宁说明书对于肾功能不全的成人和老年患者推荐前3 d 不需调整剂量，应维持血液谷浓度不低于10 mg/L；第4 天开始，轻中度的肾功能不全患者（肌酐清除率为30 ~80 ml/min）或按常规剂量，1 次/2 d 或剂量减半，1 次/d；严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30 ml/min），或需要血液透析者调整为常规剂量的1/3，1 次/d；或按常规剂量给药，1 次/3 d。替考拉宁不能被血液透析清除。持续腹膜透析的患者第1 次替考拉宁负荷剂量静脉给药400 mg（6 mg/kg），在第1 周中每袋透析液内按20 mg/L 的剂量加入本品，在第2 周中于交替的透析液袋中仍按20 mg/L 的剂量给药，在
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺的比较 编者按： 我科临床药师参与查房过程中发现多例患者应用万古霉素过程中出现肾功损害，以致患者治疗过程中断，临床治疗过程中药学选择出现困扰，针对此问题查阅相关文献，对常用治疗革兰氏阳性球菌感染抗菌药物分析比较如下： 万古霉素：是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物，有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药，迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌。 1.抗菌谱：对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，包括：葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属；革兰阳性杆菌：棒状杆菌；厌氧菌，艰难梭菌；对革兰阴性菌没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。 2.药代：原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短4-6h。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 3.适应症：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1次0．5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）。 单独给药：主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 联合用药：泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA有抑制作用等。 4.不良反应： 1）与输注速率相关的不良反应：<30分，荨麻疹，面部潮红、红斑、低血症、心动过速以及红人综合症 2）耳毒性（血药浓度>80ug/ml）：耳鸣、眩晕、高频听力丧失、会话听力下降、头痛、眼球震颤、平衡与共济失调；常用方案未见血浓>80ug/ml，故耳毒性罕见 3）肾毒性（谷浓度>15ug/ml）：肾损害发生率增高，但评价肾损害时需考虑低血症及其它药物引起的肾毒性，为可逆性，通常为一过性增高血清肌酐值，与氨基糖苷肾毒性相比，稳可信肾毒性潜在可能性较低。 5.用法：药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注； 去甲万古霉素：为去甲基的万古霉素，与万古霉素的抗菌谱，药理，药代动力学及不良反应都比较相似。但副作用如耳毒性，肾毒性要较万古霉素轻，发生红人综合症的几率也较万古霉素低，缓慢静滴，不能肌注。
附件1 抗菌药物分类 1、青霉素类：青霉素（钠、钾盐），青霉素V钾，阿莫西林（羟氨苄青霉素），氨苄西林钠（氨苄青霉素），苯唑西林钠（苯唑青霉素），氯唑西林钠（邻氯青霉素），普鲁卡因青霉素，苄星青霉，哌拉西林钠（氧哌嗪青霉素钠），美洛西林钠，替卡西林（羧噻吩青霉素），阿洛西林钠，美西林（氮卓脒青霉素），羧苄西林钠，磺苄西林钠，呋布西林钠，萘夫西林，双氯西林，匹氨西林，阿帕西林，阿扑西林，匹美西林，甲氧西林，仑氨西林，福米西林 复方制剂：阿莫西林/氟氯西林，阿莫西林/双氯西林，氨苄西林/氯唑西林 2、头霉素类：菌克单（氨曲南） 3、一代头孢菌素：头孢氨苄(苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV)，头孢唑林钠(先锋霉素V)，头孢羟氨苄，头孢拉定(头孢环已烯，先锋霉素VI)，头孢噻吩钠，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰钠（头孢乙腈），头孢匹林钠（头孢呲硫） 4、二代头孢菌素：头孢呋辛钠(头孢呋肟)，头孢呋辛酯(新菌灵)，头孢克洛(头孢氯氨苄)，头孢西丁钠( 噻吩甲氧头孢菌素，甲氧头霉噻吩)，头孢美唑(先锋美他醇)，头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢甲肟，头孢雷特，头孢尼西，头孢拉宗钠 5、三代头孢菌素：头孢噻肟钠(头孢氨噻肟)，头孢曲松钠(头孢三嗪)，头孢哌酮钠(头孢氧哌唑，先锋必)，头孢他啶(头孢羧甲噻肟，复达欣)，头孢克肟(世伏素)，头孢米诺钠，头孢泊肟普塞酯，拉氧头孢钠，头孢地秦，氟氧头孢钠，头孢磺啶钠（头孢磺呲苄），头孢唑喃钠，头孢咪唑，头孢他美酯，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺 6、四代头孢菌素：头孢吡肟(马斯平)，头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新） 7、β_酰胺酶抑制剂: 舒巴坦(舒巴克坦，青霉烷砜钠)，舒他西林(注射用)舒他西林(口服用)克拉维酸钾(棒酸钾)三唑巴坦 8、青霉素类＋酶抑制剂：舒他西林（氨苄西林/舒巴坦），阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸 9、头孢菌素＋酶抑制剂：头孢哌酮钠/舒巴坦钠，头孢噻肟钠/舒巴坦钠，头孢曲松钠/舒巴坦钠 10、碳青霉烯类：硫霉素，亚胺培南/西拉司丁钠(亚胺硫霉素/西拉司丁钠)，美罗培南，帕尼培南 11、氨基糖苷类: 链霉素，卡那霉素，阿米卡星(丁胺卡那霉素)，核糖霉素(威他霉素)，妥布霉素、庆大霉素，西索米星（西梭霉素，西索霉素），奈替米星(乙基西梭霉素，奈替霉素)，小诺米星(小诺霉素，沙加霉素，相模霉素)，异帕米星、阿司米星(阿司霉，福提霉素，武夷霉素，强壮霉素)，依替米星、大观霉素(奇霉素，壮观霉素，淋心治)，地贝卡星，巴龙霉素，新霉素
万古霉素及去甲万古霉素 万古霉素（vancomycin ）和去甲万古霉素（demethylvancomycin）属多肽类化合物，化学结构相近，作用相似，后者略强，仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成（见第三十七章）。细菌对本品不产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药性。 口服不吸收，粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织，主要经肾排泄。静脉滴注正常人血浆t1/2为5～11小时，肾功能不全者t1/2可延长（2～9）天。 万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量，严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。 两者不同之处有：①万古霉素（稳可信）由东方链球菌培养液中提取所得，而去甲万古霉素（万迅）由放线菌所得；②结构式不同，去甲万古霉素比万古霉素少一个CH3-（甲基）；③作用强度不一样，0. 4g去甲万古霉素相当于0.5g万古霉素。 其相同点为：①作用相同，主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）引起的心内膜炎、败血症等，口服还可治疗难辨梭状芽孢菌引起的假膜性肠炎；②两者具有相同的不良反应（如红人综合征，耳、肾毒性等）及交叉耐药性。 制剂与用法 红霉素（erythromycin）口服0.2～0.5g/次，4次/日。注射用其乳糖酸盐0.3～0.6g/次，3～4次/日，一般用5%葡萄糖液稀释后静脉滴注。 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）成人2g/日，分2～4次口服；儿童50～100mg/kg/日，分4次口服。 吉他霉素（kitasamycin，leucomycin）口服0.8～1.2g/日，分4～6次用。静脉注射0.4～0.8g/日，分2次，注射速度宜慢，加入静脉滴注液中应用更好。 麦迪霉素（medecamycin），麦白霉素（meleumycin）口服0.8～1.2g/日，分3～4次口服。 交沙霉素（jossamycin）片剂，每片0.1g，成人0.8～1.2g，分3～4次口服。
替考拉宁临床应用剂量中国专家共识 （第二稿） 1 前言 从20世纪80年代以来革兰氏阳性球菌在医院感染病原体中的比例显著上升，重新成为医院感染中最重要的病原体。目前出现医院革兰氏阳性球菌感染主要是甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)以及肠球菌，而且在这些革兰氏阳性球菌中已经或正在出现对万古霉素耐药的严重状况。MRSA 从60年代出现起迅速发展并持续至今，成为目前最重要的医院感染病原体之一，在大型教学医院MRSA占全部金黄色葡萄球菌感染的60％～80％。[1] 从2002年起，社区获得性MRSA的发病率正在快速增长，15年随访监测结果显示社区获得性MRSA的起源与同一社区分离出的医院感染MRSA菌株无关。[2] 替考拉宁是糖肽类抗菌药物，被广泛用于治疗耐药G+菌感染，包括肺炎、脓毒血症、心内膜炎、皮肤和软组织感染以及导管相关感染等，并且对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）感染与现有糖肽类其他药物同样有效，组织穿透率改善，而肾毒性显著为低。由于替考拉宁的有效血药浓度与临床疗效密切相关，因此合适的剂量方案有助于达到治疗相关血药浓度从而显现替考拉宁的疗效。为进一步规范和突出替考拉宁在不同人群中合适剂量，来自感染科，呼吸科，肾内科、血液科，ICU，微生物学方面的专家，共同起草讨论《替考拉宁临床应用剂量中国专家共识》，以供各位临床同仁参考。 2 替考拉宁在临床应用中的现状概况 2.1替考拉宁的药物特点、药物敏感性以及临床常用范围 替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%，蛋白结合率为90%-95%，绝大部分以原型经肾脏排出。静脉注射后其血清浓度为双相分布，快速分布期的半衰期为0.3小时，延长分布期的半衰期约为3小时，随后缓慢被排出，其最终清除半衰期大约为150小时。替考拉宁组织穿透性能好，尤其是皮肤和骨，在肾、支气管、肺和肾上腺也能达到很高的浓度，它可以进入白细胞内，不进入红细胞、脑脊液和脂肪。[3] EUCAST2011年抗菌药物敏感性试验专家共识中指出：替考拉宁对多种G+菌敏感，其中主要包括科氏葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、其他凝固酶阴性金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、棒状杆菌、单核细胞增生李斯特氏菌、多枝梭状芽胞杆菌。[4]对临床分离出金黄色葡萄球菌，替考拉宁体外最小抑菌浓度（MIC）为1mg/l，MIC50为1mg/l，MIC90为2mg/l。[5]CLSI 2010年最新数据显示[6]，替考拉宁对MRSA药物敏感性折点为8mg/L。 目前临床工作中，替考拉宁主要适用于呼吸道感染、泌尿道感染，导管相关感染、心内膜炎、腹膜炎、脓毒血症、中性粒细胞减少伴发热、骨和关节感染、皮肤软组织感染等考虑G+菌感染的疾病。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，也可作预防术后感染应用。[7、8] 2.2替考拉宁处方资料推荐剂量以及目前临床常用剂量方案 替考拉宁药品说明书推荐使用方法为：中-重度耐药G+菌感染，起始负荷剂量方案是6mg/kg q12h*3次iv，维持剂量方案为3-6mg/kg qd iv，肾功能不全患者起始负荷剂量方案不变，维持剂量根据肾功能受损的程度按常规剂量，每隔一天或者每三天一次。某些临床情况，如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。矫形手术预防感染方案为麻醉诱导期单剂量静脉注射6mg/kg。[7] 目前临床实际应用中，普遍存在缺乏起始负荷剂量方案或者起始负荷剂量偏低的现象，因此，使得替考拉宁血药浓度达不到理想的有效浓度，从而评估临床疗效时影响最终结果。 2.3对临床适用的替考拉宁剂量的探索和思考 在替考拉宁的应用过程中，早期给予足够负荷剂量对于其抗感染疗效具有举足轻重的影响。 谷浓度达到一定药物的最小有效浓度时，临床有效率、治愈率会提高，为此，临床现行的维持剂量用药方案对临床疗效可能存在一定的限制。下面，就替考拉宁起始负荷剂量+维持剂量用药方
注射用替考拉宁说明书 他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染。下面是小编整理的注射用替考拉宁说明书，欢迎阅读。 注射用替考拉宁商品介绍通用名：注射用替考拉宁 生产厂家: 意大利安万特医药 批准文号：注册证号H20120314 药品规格：200mg*1瓶 药品价格：￥359元 注射用替考拉宁说明书【药品名称】 通用名称：注射用替考拉宁 商品名称：他格适 英文名称：Targocid (Teicoplanin for Injection) 汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning 【主要成分】替考拉宁 【性状】他格适为类白色冻干块状粉物和粉末。 【适应症】 他格适可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。 他格适可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，他格适也可作预防用。 【用法用量】 他格适既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3-5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。 对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。 心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。 对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。 小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。 【不良反应】 人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要
万古霉素、利奈唑胺与替考拉宁得比较 葡萄球菌就是人类最早认识得病源微生物之一。18８0 年,苏格兰外科医生Ｏｇston从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下得形态将其形象地命名为葡萄球菌(Sta ｐhylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素与血浆凝固酶得葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)。长期以来金葡菌始终就是导致各类临床感染常见得病原菌，其分离率在许多类型得临床感染病原菌中位居前列,就是对人类威胁最大得病原菌之一。MRSA（耐甲氧西林金葡菌)就是金葡菌中耐药性最强得一部分,万古霉素及其同类药物就是目前治疗金葡菌感染,特别就是MＲＳA 感染仅有得几种有效得抗生素,那我们今天就从万古霉素开始说起。 一、万古霉素 就是微生物发酵产生得天然抗生素,就是第一个临床应用得糖肽类抗生素, 也就是糖肽类抗生素得代表药物。 有5０年临床应用经验，就是治疗MRSA/MRCＮS （耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染得一线用药,耐药菌株少,全球耐药监测球菌敏感率高达98％（也有文献报道99％)。对绝大多数革兰阳性菌有很好得体外抗菌活性，原型经肾脏排泄,体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%,半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织,但在胆汁中含量低,不易穿透血脑屏障,但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSＡ) 及其她细菌所致得感染。万古霉素就是作为导管相关感染经验性治疗得首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起得伪膜性肠炎。成人１次0．5g,每６小时１次,每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素与耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致得系统感染与肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确得疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌得体外抗菌效应明显加强,MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用,丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大,这两者主要就是早前生产得不纯得万古霉素产生得副反应,这些副反应在５0 年代中期进行得万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来得试验中，由于采用得更纯净得万古霉素,肾毒性得发生率变得很低。实际上万古霉素得肾毒性实际上就是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生得肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题已经被反复提及。 此外,万古霉素静滴速度过快可引起“红人综合征”。静脉给药时,万古霉素必须在溶剂稀释得条件下缓慢给药,最短给药时间为60分钟(一次总给药量大于５0０mg 时最大给药速度小于10 ｍg/mｉn）。
注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名：注射用替考拉宁 英文名：Teicoplanin?for?Injection 汉语拼音：Zhusheyong?Tikaolaning 商品名：加立信 【成份】本品主要成份为替考拉宁，其化学名称为：34-O-[2-(乙酰氨基)-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基]-22，31-二氯-7-脱甲基-64-O-脱甲基-19-脱氯-56-O-[2-脱氧-2-(R取代氨基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-42-O-α-D-吡喃甘露糖基瑞斯托霉素A配糖体 化学结构式： 替考拉宁TA3-1:R1=H 替考拉宁TA2: R1= 替考拉宁TA2-1:R2=COCH2CH2CH=CHCH2CH2CH2CH2CH3 替考拉宁TA2-2:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2 替考拉宁TA2-3:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 替考拉宁TA2-4:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)CH2CH3 替考拉宁TA2-5:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2 分子式:C72-89H68-99Cl2N8-9O28-33 分子量:TA2-1: TA2-2: TA2-3: TA2-4: TA2-5: Cas No：61036-62-2 【性状】本品为类白色或淡黄色冻干块状物及粉末。 【适应症】 本品主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染，亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代药。 【规格】0.2g 【用法用量】 本品可静脉注射、静脉滴注。 药物配制：用3ml注射用水缓慢地注入含替考拉宁瓶内，轻轻转动小瓶，直至粉末完全溶解，注意不能产生泡沫。如有泡沫形成将瓶放置15分钟，直到泡沫消失，将液体完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖与%氯化钠复方注射液或腹膜透析液中。测定血清药物浓度可优化治疗。 1、肾功能正常的成人及老年患者。 ①中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染。
关于万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 一.万古霉素：是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素,也是糖肽类抗生素的代表药物，有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌)感染的一线用药，迄今国内未发现对万古霉素耐药的葡萄球菌,但国外已有发现。 1.抗菌谱：对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，包括：葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属。革兰阳性杆菌：棒状杆菌。厌氧菌，艰难梭菌对革兰阴性菌没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。 2.药代：原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 3.适应症：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1次0．5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）。 单独给药：主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 联合用药：泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA有抑制作用等。 4.不良反应：耳毒性，肾毒性较大，静滴速度过快可引起“红人综合征” 5.用法：药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注； 在近十几年被公认为治疗MRSA的一线药物，目前为止全球耐药株只有9珠。全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%），主要原因是三重杀菌机制:1.影响细菌细胞膜的通透性;2.抑制细菌细胞壁的合成;3.抑制细菌浆内RNA合成。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。 MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。 有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%）。对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1 次0．5g，每6 小时1 次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反应，这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题已经被反复提及。 此外，万古霉素静滴速度过快可引起“红人综合征”。静脉给药时，万古霉素必须在溶剂稀释的条件下缓慢给药，最短给药时间为60 分钟（一次总给药量大于500mg 时最大给药速度小于10 mg/min）。
创作编号：BG7531400019813488897SX 创作者：别如克* 万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。 MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。 有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%）。 对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1 次0．5g，每6 小时1 次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较- 丁香园 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄 球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%）。 对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿
透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人1 次0．5g，每6 小时1 次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确 的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反应，这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题已经被反复提及。 此外，万古霉素静滴速度过快可引起“红人综合征”。静脉给