天然产物抗癌活性的研究进展
随着科技的不断发展，人们对抗癌药物的需求日益增加。然而，在抗癌药物方面，人们也开始关注天然产物的抗癌活性。这些天
然产物可以从植物、动物和微生物中提取。在过去的几十年中，
越来越多的研究表明，天然产物具有出色的抗癌活性。本文将介
绍一些天然产物的抗癌研究进展。
一、小分子化合物
天然产物中，小分子化合物具有出色的抗癌活性。其中，黄烷类、倍半萜类和生物碱类的小分子化合物已经被广泛研究。例如，黄烷类的莲花碱被证明对许多癌细胞株具有显著的抑制活性。倍
半萜类的紫杉醇和阿霉素也是天然抗癌剂。这些小分子化合物既
可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，以增强其效果。
二、植物提取物
植物提取物是人们最常使用的天然产物之一。例如，紫锥花提
取物可以抑制肿瘤细胞生长，从而起到抗癌作用。此外，青蒿素
也是一种具有非常强抗癌活性的天然产物。青蒿素是从青蒿树皮
中提取的，在治疗恶性黑色素癌、肺癌和妇科癌症方面具有良好
的效果。
三、蛋白质和多肽
天然产物中，蛋白质和多肽也具有抗癌活性。这些天然蛋白质
和多肽通常是通过食品或微生物发酵过程中获得的。例如，麦角
甾醇二乙酸是一种来自于食用菌的多肽，可以阻止某些癌细胞的
生长。另一个例子是血凝素，这是从新西兰鲑鱼中分离出来的一
种蛋白质。血凝素可以直接与肿瘤细胞进行相互作用，促使肿瘤
细胞死亡，从而发挥抗癌作用。
四、微生物
微生物也是一种可以提供抗癌产物的天然来源。大多数已知的
抗癌天然产物都是从微生物中获得的，包括链霉素和卡他鲁多糖。链霉素是一种广泛用于治疗癌症的抗生素，其来源于链霉菌。卡
他鲁多糖是一种从蓝色的海藻中提取的天然产物，被认为可以促
进肿瘤细胞的死亡。
总的来说，天然产物已经成为一种引人注目的抗癌药物来源。
它们不仅可以减少化学药物的副作用，而且具有独特的抗癌活性，在人类抗癌战略中具有重要的地位。然而，总体上，天然产物的
抗癌作用还没有得到充分的认识，还需要更多的研究来揭示其分
子机制。
我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 【摘要】寻找具有抗肿瘤活性的天然成分是药学工作者研究的热点及新药研究开发的重要领域。本文综述了1年来我国药学工作者们所发现的新的具有抗肿瘤活性的天然化合物，就化学结构而言它们包括蛋白质（肽）、多糖、生物碱、黄酮等生物成分。从来源分析，它们来自中草药（植物）、海洋生物以及微生物等。 【关键词】天然产物化学成分抗癌活性研究进展 抗肿瘤药物的探索一直是新药研究开发的热点之一。从中草药及天然产物中寻找具有抗肿瘤活性的化学成分是新药研发的重要思路和手段。随着科学技术的不断进步和我国经济实力的增强，科研经费投入的增加，该领域的工作成绩取得了长足的进步，新发现的具有抗肿瘤活性的天然“药物”不断出现。按照化学结构区分它们可以包括生物碱、黄酮、蛋白质（肽）、多糖等。按照来源区分它们可以来自陆地、海洋，来自植物、动物等。本文将对我国近1年来新发现的具有抗肿瘤生物活性的天然化合物的研究工作进展做一综述。 1 来自中草药及植物的活性成分
从全球来看，寻找“天然药物”最大的资源还是植物。在我国由于中草药所具有的独特的优势，所以每年从中草药及植物中分离得到的具有抗肿瘤活性的成分最多。半夏［Pinellia ternata(Thunb.)Breit.］、桑寄生［Loranthus parasiticus (L.)Merr.］、槐角（Sophora japonica L.）、香加皮（Periploca sepium Bge.）等均为中草药。近来的研究从中发现了（新的）具有抗肿瘤活性的化学成分。 用凝胶柱层析分离半夏（鲜药材）纯化的粗总蛋白得到三个蛋白组分，体外实验证实这三种蛋白组分均具有抗肿瘤活性。其中，氯化钠洗脱部分的浓度为0.025～0.1mg/ml时对人肝癌细胞Bel-7402的生长抑制率为27.79%～47.88%［1］。用Sephadex G100分子筛对桑寄生蛋白成分进行初步分离，首先得到大分子组分a和小分子组分b，进一步用CM-Sepharose Fast Flow对大分子组分分离，得到4个部分的纯化蛋白，其中蛋白组分Ⅱ（分子量为31000～33000左右，包括两个蛋白或亚基）对Bel-7402细胞体外生长有抑制作用，其IC50为6mg/ml［2］。另外，采用硫酸铵分级沉淀和酸化的Sepharose-4B 亲和层析分离得到了桑寄生凝集素，体外试验显示该凝集素对Bel-7402细胞和人胃癌细胞MGC-823均有细胞毒作用，其IC50分别为24.2μg/ml和20.9μg/ml［3］。在对中药槐角化学成分研究中分离得到了9个异黄酮类化合物，其中化合物genistein有明确的抗肿瘤活性，其浓度为10μg/ml时对人肺腺癌细胞A549和胃腺癌细胞BGC-823的生长抑制率分别为35.63%和39.72%［4］。在对中药香加皮的研究中发现，从该药材的干燥的根皮中分离得到的杠柳苷元
天然产物化学的研究进展和相关应用天然产物化学是一门探究天然产物分子结构、化学性质、合成及相关应用的学科。自古以来，人们就利用天然产物治疗疾病、保健养生，如中药的广泛应用便是明证。近年来，天然产物化学的研究进展更是迅猛，不仅在医学、食品、化妆品等领域展现出广阔的应用前景，同时对于化学合成和新药开发等方面也具有重要的指导意义。 一、天然产物结构与生理活性的相关研究 天然产物结构与生理活性之间的关系是天然产物化学研究的重点之一。其中，研究合成质量佳、高效低毒的抗癌药物是天然产物化学研究的一大热点。例如，紫杉醇、曲阜黄酮等抗癌药物的研究取得重大突破，不仅解决了生产成本高、产量低的难题，同时拓宽了天然产物药物的应用范围。 二、天然产物在医学上的应用 随着对天然产物的深入研究，其在医学上的应用也显得越来越广泛。叶酸和维生素B12等天然产物能预防贫血、促进胎儿神经
系统发育，并有治疗癌症的作用。此外，抗生素的发现与利用也 是天然产物在医学上的重要应用。青霉素、链霉素、广谱抗生素 等抗生素的发现，使得很多常见疾病的治疗效果变得更加明显。 三、天然产物在食品领域的应用 随着人们生活水平的提高，对食品安全与营养价值也越来越关注。天然产物在食品领域的应用可以将食品的品质做到最优。像 天然色素、香料、调味品等都是天然产物在食品领域的重要应用。例如，山楂醇就是一种可作为食品添加剂的天然产物。 四、天然产物在化妆品领域的应用 化妆品作为现代人不可或缺的日用品，发展迅速。天然产物在 化妆品领域也受到了广泛的关注。天然植物提取物、蜜蜂毒素、 蛇毒等天然产物成分的应用使得化妆品更加安全、健康并且效果 更加显著。 五、升级再造天然产物的研究
天然产物抗癌活性的研究进展 随着科技的不断发展，人们对抗癌药物的需求日益增加。然而，在抗癌药物方面，人们也开始关注天然产物的抗癌活性。这些天 然产物可以从植物、动物和微生物中提取。在过去的几十年中， 越来越多的研究表明，天然产物具有出色的抗癌活性。本文将介 绍一些天然产物的抗癌研究进展。 一、小分子化合物 天然产物中，小分子化合物具有出色的抗癌活性。其中，黄烷类、倍半萜类和生物碱类的小分子化合物已经被广泛研究。例如，黄烷类的莲花碱被证明对许多癌细胞株具有显著的抑制活性。倍 半萜类的紫杉醇和阿霉素也是天然抗癌剂。这些小分子化合物既 可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，以增强其效果。 二、植物提取物 植物提取物是人们最常使用的天然产物之一。例如，紫锥花提 取物可以抑制肿瘤细胞生长，从而起到抗癌作用。此外，青蒿素 也是一种具有非常强抗癌活性的天然产物。青蒿素是从青蒿树皮 中提取的，在治疗恶性黑色素癌、肺癌和妇科癌症方面具有良好 的效果。 三、蛋白质和多肽
天然产物中，蛋白质和多肽也具有抗癌活性。这些天然蛋白质 和多肽通常是通过食品或微生物发酵过程中获得的。例如，麦角 甾醇二乙酸是一种来自于食用菌的多肽，可以阻止某些癌细胞的 生长。另一个例子是血凝素，这是从新西兰鲑鱼中分离出来的一 种蛋白质。血凝素可以直接与肿瘤细胞进行相互作用，促使肿瘤 细胞死亡，从而发挥抗癌作用。 四、微生物 微生物也是一种可以提供抗癌产物的天然来源。大多数已知的 抗癌天然产物都是从微生物中获得的，包括链霉素和卡他鲁多糖。链霉素是一种广泛用于治疗癌症的抗生素，其来源于链霉菌。卡 他鲁多糖是一种从蓝色的海藻中提取的天然产物，被认为可以促 进肿瘤细胞的死亡。 总的来说，天然产物已经成为一种引人注目的抗癌药物来源。 它们不仅可以减少化学药物的副作用，而且具有独特的抗癌活性，在人类抗癌战略中具有重要的地位。然而，总体上，天然产物的 抗癌作用还没有得到充分的认识，还需要更多的研究来揭示其分 子机制。
天然产物的新研究进展 天然产物一直是医药领域的热门话题，有着悠久历史的中草药 更是备受关注。近年来，随着科技的发展和研究技术的不断更新，天然产物的新研究成果层出不穷，给医药行业带来了新希望。 一、生物合成技术的应用 生物合成技术是指利用生物体本身的合成机能来“生产”化合物 的技术。该技术不仅可以生产天然产物，也可以合成人工合成的 复杂化合物，具有广泛的应用前景。 生物合成技术在医药领域中的应用越来越广泛。例如，发酵技 术生产青霉素的工艺已经成熟，生产效率高，成本低，已经成为 备受追捧的生产技术之一。此外，生物制药和基因工程制药也是 生物合成技术的典型应用。 二、黄酮类化合物的研究
黄酮类化合物是一类具有黄酮结构的天然产物，已经在药物研 究和开发中取得了不俗的成果。例如，黄酮类化合物的抗氧化作 用被广泛研究，已经成为探索抗癌药物的重要途径之一。 黄酮类化合物的应用前景巨大，已经成为当今医药领域中的热 门研究方向之一。目前，一些黄酮类化合物已经被应用于临床抗 癌治疗，并取得了令人满意的临床效果。 三、海洋天然产物的研究 海洋天然产物是指自然界中在海洋中生长的生物质的天然产物，具有多种独特的生物活性。目前，海洋天然产物已经成为医药领 域的重要研究方向之一。 海洋天然产物的研究在实践中面临着多种困难，例如生物资源 难以获取、成分复杂、提取效率低等问题。但新技术的快速发展 为解决这些问题提供了新的思路和方法，例如利用高通量筛选技 术进行海洋天然产物的快速筛选，分子生物学技术在提高提取效 率上的广泛应用等。
总体来说，天然产物的研究正在走向一个全新的阶段。越来越 多的研究者正利用最新的技术手段和方法，对每一个天然产物进 行深入探究和研究，期望为人类健康事业的发展做出更大的贡献。
天然产物的合成与抗肿瘤活性研究随着现代科学技术的发展，合成化学的进展使得人们对天然产物合成及其在药物研发领域的应用产生了极大的兴趣。天然产物合成研究的目标是通过合成方法模拟或改进天然产物的生物合成途径，从而合成具有生物活性的化合物。而抗肿瘤活性的研究则是通过对这些合成产物进行评价和筛选，寻找具有抗肿瘤潜力的化合物。 一、天然产物合成的意义 天然产物合成的意义在于通过人工合成，使得那些难以从天然资源中获取的化合物得以获得。天然产物往往具有多样性的结构和生物活性，通过合成可以得到更多潜在的药物分子，并探索其活性及机制。此外，通过合成掌握了合成方法后，可以进行针对性的结构修饰，增强化合物的活性和选择性。这对于药物研发具有重要的意义。 二、天然产物合成的方法 1. 传统化学合成方法 传统的化学合成方法主要是通过有机合成的方法合成目标化合物。这些方法一般包括官能团转化、缩合反应、催化反应等。通过不同的反应条件和合成路径，可以合成出多样的天然产物。 2. 生物合成方法
在天然产物生物合成的研究中，研究人员通过克隆和表达天然生成产物的基因，利用基因操作手段来调控某些代谢途径的运转，从而在细胞内合成目标产物。 3. 环境友好合成方法 近年来，环境友好的合成方法受到了越来越多的关注。通过绿色合成方法，可以降低化学合成的废气和废液排放，减少对环境的污染。 三、天然产物合成的应用 1. 药物开发 利用天然产物进行药物开发已经成为一种热门的研究方向。天然产物的合成不仅可以获得足够的物质进行药物活性的评价，还可以通过结构修饰和构效关系的研究，提高化合物的活性和选择性，从而为药物研发提供新的方向。 2. 化学生物学研究 天然产物合成不仅可以为药物研发提供候选化合物，也可以为化学生物学研究提供重要的工具。通过合成特定结构的天然产物类似物，可以研究这些化合物的生物活性和作用机制，为深入了解生物过程提供重要的线索。 四、天然产物的抗肿瘤活性研究 天然产物中许多化合物表现出良好的抗肿瘤活性，这使得人们对其进行了深入的研究。通过天然产物的合成和筛选，找到具有较强抗肿
天然产物在药物研发中的进展自古以来，人类就利用自然界中的物质来治疗疾病。比如，中国的中药、印度的阿育吠陀药、非洲的土药等，都是利用天然产物治疗疾病的集大成者。随着现代科技的迅速发展和研究方法的不断更新，越来越多的天然产物被发现并应用于药物研发中。 一、产物的分类 天然产物包括植物(如中药)、微生物(如细菌、真菌)和海洋生物(如海绵、海藻、海洋动物等)等。这些产物都具有独特的化学结构和生物活性，能够对多种疾病起到治疗作用。 二、天然产物在药物研发中的作用 1. 新药研发来源 研究表明，目前市场上已有的药物中，约70%是来源于天然产物的。因此，天然产物在药物研发中发挥着重要作用，其研究不仅有利于开发新药物，而且有利于对已有药物进行优化。
2. 有效成分筛选 天然产物中含有大量的化合物，如何从中筛选出有效成分是药物研发过程中的一个关键步骤。近年来，有许多新的技术被应用于对天然产物中有效成分的筛选，并已开始在药物研发中得到广泛应用。例如，高通量筛选技术能够快速检测出天然产物的有效成分，并能够快速验证其生物活性。 3. 合成药物的前体 有一些天然产物可以作为合成药物的前体。例如，马来酸红霉素就是由链霉素通过一系列化学反应合成的。同时，合成药物在一定程度上具有优势，如药效更稳定、不易失效等，但也存在一定的副作用问题。 三、天然产物在药物研发中的关键挑战 天然产物中含有大量的化合物，其中只有少数能够作为药物。因此，要在天然产物中筛选出有效成分的难度非常大。
另外，越来越多的天然产物被开发用于药物研发，导致许多地区的天然资源遭受了很大的压力。如果不加以合理利用，就有可能导致部分种类的天然产物面临灭绝的风险。因此，药物研发与可持续发展之间的平衡需要得到更加深入的研究。 四、天然产物在不同领域中的应用 1.肿瘤治疗 目前已有一些天然产物被应用于肿瘤治疗中，如紫杉醇、白藜芦醇等。尤其是白藜芦醇，它是一种天然的多酚类化合物，能够发挥抗癌、抗炎、抗氧化等多种生物学活性。 2.心血管药物 天然产物也被广泛应用于心血管药物领域。例如，黄连素等化合物能够起到降血压、抗动脉粥样硬化等作用。 3.抗生素
有关紫杉醇的两种合成方法及检测技术的研究进展 摘要： 紫杉醇是治疗癌症的有效药物之一，在临床上广泛应用，但是由于其天然原料从红豆杉的树皮中提取，由于其生长在海拔2500-3000米的深山密林中，成材需50-250年，而1千克100年树龄的树皮，仅仅能获得50毫克～100毫克的紫杉醇，且分离技术复杂，因而导致其价格昂贵，普通患者难以消费。本文针对于它的两种合成方法——全合成法和生物合成法进行了较为全面的概述，并对其检测方法进行了简要的介绍。 关键词：紫杉醇、全合成法、生物合成法 1.前言 近几十年来，恶性肿瘤已经发展成为严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。癌症与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织（WHO）和各国政府卫生部门都把攻克癌症列为一项首要任务。目前，有关于癌症的治疗方法有如下几种：传统疗法、手术治疗、药物治疗、放射治疗、替代疗法、物理疗法、精神疗法、细胞疗法、化疗治疗、放疗治疗、外科治疗、介入疗法、化学疗法、中医疗法、热疗等多种治疗方法，但是在实际治疗的过程中往往将多种方法结合在一起进行使用来提高疗效。其中，在药物治疗中，从红豆杉属植物中提取出来的天然抗癌药物紫杉醇具有广谱的抗肿瘤活性，尤其对卵巢癌和转移性乳腺癌有显著的疗效,在世界各国均为医院首选的抗肿瘤药物[1]。而紫杉醇独特的抗癌活性机制在于它属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,不但能抑制细胞的有丝分裂、纺锤体和纺锤丝的形成,从而阻止癌细胞的繁殖,而且能通过诱导和促进微管蛋白的聚合和装配,阻止微管发生解聚,使微管稳定,因而对于许多耐常规化疗药物的肿瘤有活性,应用前景十分广阔[2]。本文将进行紫杉醇的全合成和生物合成方法进行简要的概述，同时也对其样品中的产物检测方法进行了简单的介绍，并通过比较来找到更加高效的合成方法。 2. 紫杉醇的全合成方法 由于紫杉醇这一天然分子中原子数目众多，并且成键方式多样，使得它的合成极其具有复杂性和挑战性，并成为有机合成化学家所面临的共同难题，在全世界共有40多个第一流的研究小组从事于紫杉醇的全合成工作。紫杉醇(1)是由带四个环的母核(Baccatin III,2)以及一个带有酰胺等基团的苯丙酸酯侧链构成母核中的四个环分别标记为A、B、C、D,其中A环、C环为六元碳环,B环为八元碳环,D环为含氧四元环;此外还有十一个手性碳,是一个结构相当复杂的天然有机化合物(图1)[3]。
天然药物研究的最新进展 在现代医学中，药物疗法是一种非常常见且有效的治疗方式。 而其中许多药物都是由天然物质提取或是由天然物质所合成而成。近年来，天然药物的研究备受关注，许多新的进展也不断出现。 一、天然药物的研发模式 天然药物的研发模式大致可以分为三种：化学成分分离法、活 性成分筛选法和整体化合物法。 化学成分分离法是指从天然物质中提取出来的化学成分进行研发，例如从植物中提取出化学成分进行提取、分离和筛选。这种 方法研究出来的化合物组分比较纯，应用范围广，但它与整体药 物中天然物质复杂的相互作用关系存在差异，也可能会出现毒性 或副作用。 活性成分筛选法是指将天然药物的整个化合物组分用于研究， 并筛选出其中具有活性的成分。这种方法比较贴近整体药物的临 床应用，但可能会出现不同批次药材的化合物组分不同、稳定性 差的情况。
整体化合物法是指将天然药物中的整个物质进行研究，包括混合比例和结构，这种方法可以减少药物中化学成分的锐化，更贴近药物的生物活性。但是，整体化合物的繁杂性使其难于准确地标准化，在临床中使用可能会出现变异性。 二、天然药物的应用领域 1.抗感染 许多天然药物可能对某些感染性疾病有着较好的预防和治疗效果。例如：化脓性链球菌感染是一种常见的细菌感染，能够引起多种临床疾病，从轻微的感冒、咳嗽到严重的脑炎、肺炎等。一些研究表明，植物中的多酚成分可以有效抑制化脓性链球菌的增殖，从而发挥抗感染作用。 2.抗癌
天然药物在抗癌领域也备受研究。例如：紫锥菊、甘草、绞股 蓝等中草药中的化学成分可以在体内诱导肿瘤细胞凋亡，抑制恶 性肿瘤的生长和蔓延，从而延长患者的生存时间。 3.心血管保护 天然药物在心血管保护领域也有着广泛的研究。例如：中草药 丹参中的化学成分可以通过改善心脏的代谢能力、增加心脏血流量，从而对心血管功能起到保护作用。另外，广藿香中的化学成 分也能够通过调节心肌细胞代谢，增加心输出量并降低心血管疾 病的风险。 4.免疫调节 天然药物在免疫调节领域也备受关注。例如：灵芝中的多糖类 物质可以增强人体的免疫力，增加巨噬细胞和T淋巴细胞的活性，抵御疾病。 三、结语
具有生物活性的天然产物的研究自然界中，存在着各种具有生物活性的天然产物，它们具有广 泛的生物学效应，并且被广泛应用于食品、医药、化妆品等领域。这些产物通常由植物、动物或微生物生产，其中最著名、应用最 广的天然产物包括植物碱、植物酚类、鞣质和黄酮等。 植物碱是最常见的具有生物活性的天然产物之一。它们的化学 结构多样，具有不同的生物学效应。许多植物碱具有明显的药理 学作用，如可待因、吗啡、曲马多等可以缓解疼痛，阿托品可以 扩张瞳孔，而阿司匹林则可以缓解发热、疼痛和炎症。此外，植 物碱还被广泛应用于农业领域，如烟草中的尼古丁和茶中的咖啡 因等。 与植物碱不同，植物酚类是一类化学结构相对简单的天然产物，其具有广泛的生物学效应。酚类化合物具有很强的抗氧化作用， 并且在抗衰老、抗炎症和防癌方面具有很大的潜力。目前，越来 越多的研究表明，酚类化合物可以促进细胞凋亡和细胞周期的调节，从而抑制肿瘤的生长和转移，并且在锁定膜部位、细胞黏附、血管生成、信号转导等方面具有抗癌作用。酚类化合物还被广泛 应用于化妆品和保健品领域，以满足人们的保健需求。
鞣质是一种被广泛应用于医学和化妆品的天然产物。它们具有 很强的收敛作用，并且可以用于治疗皮肤和粘膜的疾病，如皮炎、口腔溃疡等。此外，鞣质还可以用于皮肤的抗氧化和防晒，保护 皮肤免受紫外线的伤害。 另外，黄酮类化合物也是一类广泛应用于医药和化妆品的天然 产物。黄酮类化合物在化学结构上与酚类化合物相似，具有很强 的抗氧化、抗肿瘤和抗炎症作用，并且可以用于治疗许多疾病， 如心血管疾病、肥胖症等。此外，黄酮类化合物还可以用于化妆 品和保健品的配方中，以满足人们的美容需求。 总的来说，具有生物活性的天然产物的研究是一个非常重要的 领域，它涉及到许多不同的学科，如化学、生物学、药学等。通 过对这些天然产物的深入研究，可以更好地了解它们的化学结构 和生物学功能，并且可以开发出更多的具有重要生物学意义的化 合物。此外，通过合理的设计和研制，这些天然产物可以被广泛 应用于食品、医药、化妆品等领域，为人类的健康和美容做出贡献。
天然药物化学的研究进展 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。同时，天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律，为规范化种植（GAP）的研究提供科学依据；研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化，为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据；研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题。随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展，天然药物化学的研究方法和条件日趋进步，研究领域和深度也得到了长足的发展。 1.天然药物研究概述 天然药物是一种广义的概念，实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。在我国，天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物，且古代的称谓是“本草”，所以又称中草药，具有我国自己的特点，与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素，也是全人类的宝贵遗产。而且，中药多单用，大多数是按照一定的组方配伍应用，构成复方(或方剂)。同样的药材，由于组方配伍不同，在疗效及副作用方面都会有所差别，这一点可以说是中药最大的特点。现在有据可查的中药总数6000余种(实际常用中药仅300余种)，但由之构成的中药复方(方剂)数量则大约是它的十余倍[1]。目前，从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计划的创新行为，来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用，全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30％，青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物。同时，越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究。 1.1生物活性成分研究 天然成分的提取、分离、结构鉴定及药理作用的研究在中药化学研究中占较大比重。其中，既有在传统中药原有药用功能的基础上进行活性成分提取、分离的研究工作，也有在主要活性成分已清楚的传统中药中，发现新的活性成分并进行提取、分离的研究工作。对上述两类工作中得到的化合物单体进行结构鉴定，并选用适当的药理模型开展进一步试验，进行活性评价及作用机理探讨，寻找作用靶点。将药物结构和作用机理有机地结合起来，以阐明其活性，为新药研发奠定基础。 此外，植物化学成分的研究在天然药物活性成分研究中也占较大比例，包括地产药材化学成分的提取分离、结构鉴定，以搞清其含有的成分类型；活性化合物的合成旨在探索含量极微而生物活性强、疗效好的化合物的合成或半合成方法，以解决天然动植物资源有限、供需不足的矛盾。 1.2构效关系的研究 这是天然药物研究的又一重点内容。主要有天然药物单体化合物的构效关系研究，以及把构效关系研究与生物活性成分研究结合起来的研究工作。其目的在于以活性成分为先导物，合成一系列同类化合物，用适当的药理模型筛选以期得到高效低毒的新药；或者根据构效关系研究的结果，利用计算机分子模拟与辅助设计的方法设计高活性分子，利用x-衍射研究分子的立体结构参数，发现化合物基团的改变对化合物立体构象、物理化学性质、分子内张力以及生物活性的影响。此外，构效关系的研究中还
基于天然产物的新型抗肿瘤药物开发癌症是当今社会最常见的疾病之一。尽管现代医学已经取得了 很大的进步，但目前的化学疗法仍然存在许多副作用，对患者的 身体健康和生活质量都会造成很大影响。为了找到更安全、更有 效的抗癌药物，许多研究者将目光投向了天然产物，如植物、动 物和微生物等。这些天然产物中所含有的生物活性物质，可能具 有抗癌的潜力，这也为新型抗肿瘤药物的研发提供了一个新方向。 首先，植物是天然产物中最常被用来研发新型抗癌药物的。不 同种类的植物中所含有的生物活性物质千差万别，这些生物活性 物质可能具有多种抗癌作用，如抗氧化、抑制肿瘤细胞增殖、诱 导癌细胞凋亡等。目前已经有很多研究表明，许多植物中的活性 成分具有显著的抗肿瘤作用。 例如，紫锥菊是一种常见的草本植物，它中所含有的活性成分 –紫锥菊苷 (echinacoside) 可以诱导癌细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、调节免疫系统等，因此在抗癌药物研发中具有很大的潜力。 此外，一些民间中药材如黄芪、当归、三七等，也被广泛应用于 抗癌的临床实践中，取得了很好的治疗效果。
其次，动物也是天然产物中常被用来研发新型抗癌药物的。许 多海洋生物如珊瑚、海绵、贝类等，都被发现含有具有抗癌作用 的生物活性物质。例如，贝类中所含有的螯合物 (chelates) 能够摧 毁癌细胞，珊瑚中所含有的药泉甾醇能够抑制血管生成，从而达 到治疗肿瘤的目的。 最后，微生物也是天然产物中常被用来研发新型抗癌药物的。 微生物是一组非常复杂的生物群体，其中包括细菌、真菌、放线 菌等。许多微生物中所含有的生物活性物质具有显著的抗癌作用。例如，厚交链霉素 (actinomycin D) 是一种常见的抗癌药物，它是 由放线菌发酵所得的天然产物。厚交链霉素具有强烈的增殖抑制 作用，能够诱导癌细胞凋亡，常被用于治疗肺癌、乳腺癌等肿瘤。此外，土霉素 (mitomycin C)、四环素类等，也被广泛应用于临床 抗癌治疗中。 总之，天然产物中所含有的生物活性物质具有广阔的药理作用，是研发新型抗肿瘤药物的重要来源之一。尽管天然产物药物的研 发时间周期较长，但其药效更安全、更稳定，在临床抗癌治疗中 发挥着不可替代的作用。因此，加强对天然产物的研究和开发成 为当前抗癌领域的一个热点话题，期待未来能有更多的天然产物
天然产物的抗癌作用 近年来，越来越多的研究表明，天然产物在抗癌领域具有重要的作用。这些天然产物能够通过各种方式抑制肿瘤生长、抑制肿瘤细胞的 扩散，并且对人体健康没有副作用。本文将探讨几种常见的天然产物，并说明它们在抗癌治疗中的作用。 1. 水果和蔬菜 水果和蔬菜是天然产物中最常见的抗癌食物。其中，富含维生素C 的柑橘类水果如橙子、柠檬、葡萄柚等可以帮助抵抗癌细胞的形成， 并且提高机体的免疫力。此外，绿叶蔬菜如菠菜、生菜、花椰菜等富 含类胡萝卜素和叶酸等物质，这些物质能够有效地抑制肿瘤细胞的生 长和扩散。 2. 海产品 海产品如鳕鱼、三文鱼、虾等富含omega-3脂肪酸，这种脂肪酸能 够抑制肿瘤的发生和生长，并且降低人体患上癌症的风险。此外，海带、紫菜等富含的褐藻酸能够促使肠道中有害物质的排出，并且能够 有效地抗击癌细胞。 3. 蘑菇类 蘑菇类食物被誉为抗癌食物的代表。蘑菇中含有多种抗氧化物质， 如抗氧化酶和多肽，这些物质能够有效地抑制癌细胞的生长和扩散。 此外，蘑菇中富含的多糖类物质还能够增强机体的免疫力，提高身体 对抗癌的能力。
4. 茶叶 茶叶中富含的茶多酚和儿茶素等物质具有强大的抗氧化作用。这些物质能够清除体内的自由基，减少细胞的损伤，从而降低癌症的发生风险。此外，茶叶中的咖啡因和茶碱等成分也能够加速脂肪的代谢，减少肥胖对癌症的诱发。 5. 中草药 中草药在中国传统医学中被广泛应用于治疗各种疾病，包括癌症。其中，黄连、三七、灵芝等中草药被认为具有抗癌的作用。这些草药中的有效成分能够直接抑制癌细胞的增殖和扩散，并且通过调节机体的免疫系统来提高身体对抗癌的能力。 总结起来，天然产物中包含着丰富的抗癌物质，它们通过各种方式抑制肿瘤的生长和扩散，并且能够提高人体的免疫力，从而帮助人体抵御癌症的发生。饮食中适量地摄入水果、蔬菜、海产品、蘑菇、茶叶以及中草药等天然产物，有助于预防和治疗癌症。然而，需要注意的是，天然产物的抗癌作用需要长期坚持才能见效，不能完全依靠其中的某一种食物或药物，而是要结合合理的饮食和健康的生活方式来维持身体的健康。
天然产物衍生物的合成与抗肿瘤活性评价 天然产物一直以来都是药物发现和开发的重要来源之一。许多药物都是从天然 产物中提取或合成得到的，因为它们具有丰富的结构多样性和生物活性。然而，天然产物本身存在着供应不足、结构复杂以及药代动力学问题等挑战，限制了其在临床应用中的进展。因此，合成天然产物的衍生物成为了一种重要的策略，可以改善药物的活性、选择性和代谢性质。 衍生物合成是指通过对天然产物结构的修饰和改变，合成具有新的结构和活性 的化合物。这种策略可以通过合成新的化合物来解决天然产物供应不足的问题，并通过改变结构来提高它们的生物活性和选择性。在衍生物合成中，主要的修饰方法包括化学修饰、合成生物学方法以及结构导向的合成方法等。 化学修饰是最常见的一种方法，它可以通过在天然产物的结构上引入不同的官 能团，来改变它们的性质。例如，通过在分子中引入电子给体或者电子受体基团，可以调控天然产物的电子性质，进而改变它们的活性。此外，还可以通过改变芳香环的取代基或者插入新的环结构来改变化合物的立体结构，从而改变活性和选择性。 在合成生物学方法中，可以利用基因工程和代谢工程的技术来实现对天然产物 合成途径的改造。通过插入外源基因或者调控内源基因的表达，可以实现对合成途径中关键酶的调控，从而实现高效地合成目标化合物。这种方法具有高效性和可持续性的特点，是合成天然产物衍生物的一种重要手段。 结构导向的合成方法是一种通过对天然产物结构的深入理解，选择合适的合成 策略和反应路径来合成目标化合物的方法。例如，可以通过结构活性关系的研究，找到结构上关键的功能基团，并通过特定的化学反应来引入这些功能基团，从而合成具有高活性和选择性的衍生物。 在合成天然产物衍生物的过程中，一方面需要对目标化合物进行充分的结构活 性关系研究，确定合适的修饰方向和策略；另一方面，还需要对合成过程进行优化，
天然产物抗肿瘤作用的研究现状与问题 随着人们对健康意识的不断提高，越来越多的人开始关注天然产品的保健作用和对疾病的治疗作用。这其中，抗肿瘤作用引起了广泛的关注。天然产物是指来自自然界中的物质，具有多种治疗作用，其中抗肿瘤作用是其中的重要方面。本文将从天然产物抗肿瘤作用的研究现状、作用机制和存在的问题三个方面进行探讨。 研究现状 天然产物是从自然界中提取的物质，具有多种生物活性。在肿瘤的治疗中，天然产物已逐渐成为热点关注的研究领域。许多动植物提取物和天然化合物显示出很强的抗肿瘤活性，因此成为研究肿瘤治疗新方法的重要来源。 从植物天然产物的角度来看，为了保护自己免受细菌、昆虫和其他有害生物的侵害，植物产生了各种次生代谢产物。抗肿瘤物质往往是这些代谢产物之一。例如，在中草药中，黄芩、白及、灯笼果等含有黄酮类化合物，具有抗肿瘤活性。另外，茶叶中的儿茶素、维生素C、茶多酚等也具有抗癌活性。
从动物天然产物的角度来看，海洋和草原是天然产物的丰富来源。海洋生物提供了海洋抗癌化合物，如卡氏溶血弧菌、长链多糖、衍生大分子和有机物等。其他天然产物如蚕丝蛋白、葡萄多酚、和牛胶原蛋白等也显示出了抗肿瘤的作用。 存在的问题 虽然天然产物具有广泛的抗肿瘤作用，但仍存在一些问题需要解决。目前存在的问题主要包括以下几个方面： 1. 抗肿瘤天然产物的获取成本高、生产效率低。一些天然药物只能从特定植物和动物中获取，生产成本过高，而且生产量有限等。 2. 天然产物的组成不稳定。天然产物的成分是在一定条件下生产的，其中成分的数量和质量取决于环境和时期。因此，同一种药材在不同时期采集时，药物的成分不同。
天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进 展
摘要：恶性肿瘤目前已成为严重威胁人类身心健康的重大疾病之一。现代临床实践表明，从药用植物和海洋生物等天然产物中提取的活性成分，如萜类、生物碱类、多糖类、挥发油类和多肽类等均能有效抑制肿瘤细胞生长。基于此，本文通过对于天然来源的抗肿瘤活性肽种类以及天然抗肿瘤多肽作用机制进行了研究，希望能够为相关人员提供参考。 关键词：天然产物；抗肿瘤；活性成分；作用机制 1、天然来源的抗肿瘤活性肽种类 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。例如，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [1]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L‾1 。 1.3植物源抗肿瘤多肽 从天然植物或生物中寻找具有抗肿瘤活性的药物组分是目前乃至以后抗肿瘤药物研究的主要途径。人们已从多种植物中分离出了有抗肿瘤活性的物质。如，夹竹桃科植物（长春
天然产物生物活性研究 1引言 肿瘤有良性与恶性之分，临床医学上癌症就是我们所说的恶性肿瘤，就U前而言， 癌症已经成为威胁人类健康和头号杀手，全世界每年死于癌症的患者高达800万余人, 山 此可见，抗癌工作是十分必要的。多数我们所熟知的临床药物例如：阿司匹林、吗啡、 以及阿托品等都来源于自然界，后经研究发现，顺钳类抗肿瘤药物对肿瘤细胞具有更强 烈的抑制作用，这也拉开了天然产物生物活性研究的序幕⑴。 作为生物大分子一员的DNA,是遗传信息的重要载体，跟生物一些生命活动息息相关，包括生长、发育、基因突变以及癌变等，通过研究DNA天然产物的结构与功能，可以从根本上把握人体生命现象本质，从而为有效治疗肿瘤细胞提供了良好的借鉴。抗肿瘤细胞药物为人类的健康做出了很大的贡献，通过配体和金属离子之间的协同研究，这样的生物活性有机物形成了更好的抗肿瘤活性，其优势是显而易见的。 通过研究可以发现，虽然天然产物生物活性研究还正处在研究阶段，不同种类的配合物都能够起到抗肿瘤的作用，但是其也伴随着一些毒副作用和抗击时间短暂等不足，这就需要合成出一种高效、持续时间久并且毒性较低的抗癌物质，这也是抗击肿瘤的优势所在，成为当前需要努力的方向之一，本文通过对天然产物生物活性进行研究，从而为日后研究提供参考②。 1.1配合物抗肿瘤活性研究进展 1.1.1钳配合物抗肿瘤活性研究进展 经过研究表明顺釦的作用远远强化于其他药物，尤其是在抗肿瘤活性方面起到了良好的效果，并且开创了无机钳族金属化合物作为抗癌药物研究的首例，这也在分子水平上提供了特例，值得注意的是顺钳自身具有严重的神经毒性、胃肠道毒性等，在实际运用的过程中要限制用药量，还有很多肿瘤对顺钳天生具有耐药性或者长期使用产生了耐药性，这都是其弊端所在，正是山于顺钳自身存在一系列的问题，促使其与其他药物配合治疗，从而产生了钳类金属抗肿瘤药物⑶。现阶段，随着医疗水平不断提高，肿瘤细胞耐药机理不仅仅局限于对顺钳经典模式的研究，创新了经典药物的研究，利用釦配合物抗肿瘤活性产生新一代药物，可见钳配合物抗肿瘤活性研究十分重要，已经成为抗肿瘤领域的重要内容。 1.1.2钉配合物抗肿瘤活性研究进展 钉配合物的抗肿瘤活性研究最早是对鼠类进行分析，然后得出其对肿瘤具有抑制作用，
毛兰素抗肿瘤活性研究进展 张小莉;安云鹤;程小艳;钱嘉林;安雷雷;李俊博;武会娟 【摘要】毛兰素是从石斛中提取的天然产物,近年来发现毛兰素在体外和体内表现出抗癌活性,诱导多种肿瘤细胞生长抑制.目前报道的毛兰素抗肿瘤效应与多个信号通路相关.通过激活细胞凋亡的内部线粒体途径和死亡受体介导的外部凋亡途径诱导凋亡;通过ROS /JNK信号通路诱导细胞周期G2 /M期停滞,凋亡和自噬;通过调节促迁移蛋白和迁移抑制蛋白的表达抑制肿瘤细胞的迁移;通过阻断JAK2/STAT3的磷酸化抑制血管生成等.本文针对抗肿瘤活性的研究进行简要综述.%Erianin is a natural product extracted from dendrobium. In recent years,it has been found that erianin exhibits antitumor activity in both vitro and vivo by inducing the grow th inhibition of various tumor cells. The currently reported antitumor effects of erianin are associated with multiple signaling path-ways. Apoptosis is induced through the external apoptotic pathways and the internal mitochondrial path-way;Cell cycle G2 /M arrest,apoptosis and autophagy are induced through ROS /JNK signaling path-way;The migration of tumor cells is inhibited by erianin through regulating the expression of migration protein;Angiogenesis is inhibited by blocking phosphorylation of JAK 2/STAT3.To sum up,the recent advances in the study of antitumor activity of erianin were reviewed in this article. 【期刊名称】《分析仪器》 【年(卷),期】2018(000)001 【总页数】5页(P212-216)
天然产物抗癌作用的研究和开发 随着现代医学的不断发展和进步，癌症治疗手段不断得到创新和提高，但是抗癌疗效仍然是一个艰巨的挑战。近年来，天然产物抗癌作用的研究和开发逐渐成为一个热门话题，引起了广泛的关注。本文将从一些天然物质中提取的化合物的抗癌活性、抗癌机制和临床应用三个方面综述天然产物抗癌作用的研究和进展。 一、天然物质提取化合物的抗癌活性 天然产物是指从自然界中提取或可以合成的化合物，包括植物、动物和微生物等。在天然产物中，许多植物提取物和含有生物活性物质的海洋生物，具有多种抗肿瘤活性的成分。 1、植物提取物 植物提取物是从植物中提取的一类化合物，因为具有良好的生物活性和化学特性，已被广泛应用于癌症的预防和治疗。其中，黄酮类、多酚类、生物碱类等化合物具有显著的抗癌作用。 黄酮类是一种植物生物活性物质，已被证明对多种癌症具有抑制和预防作用。例如，大豆异黄酮可以抑制前列腺癌的生长和转移，枸杞黄酮可以抑制肝癌和结肠癌。多酚类化合物是一类在许多植物中常见的化合物，例如花青素和儿茶素等。这些类化合物可以通过多个途径及机制抑制肿瘤生长。生物碱类化合物是另一种具有抗癌作用的天然化合物。樟芝多糖、紫菜碱等生物碱类物质可以通过增强免疫力和调节细胞凋亡等途径抑制肿瘤生长。 2、海洋生物 海洋生物是另一类含有多种抗癌活性的成分。例如，海洋蓝藻主要含有吲哚类化合物、多糖类、全胺类等，具有显著的抑制转移性肺癌的效果。海洋微生物也是一个极具潜力的天然药物领域。由海洋微生物提取的化合物具有多种抗肿瘤机制和
活性，如远球菌素和五环素等可以通过调节细胞凋亡、氧化应激、免疫抑制等途径抑制肿瘤生长。 二、抗癌机制 天然产物具有多种抗癌机制，包括细胞凋亡、细胞周期调控、抗氧化、免疫调 节等途径。 1、细胞凋亡 细胞凋亡是一种通过自我破坏来维持生命平衡的过程。细胞凋亡异常会导致肿 瘤的生长和扩散。天然产物通过调节细胞凋亡过程从而抑制肿瘤生长和扩散。例如，黄酮类化合物和生物碱类化合物可以通过激活p53和Bax等相关基因，诱导细胞 凋亡，抑制肿瘤生长和转移。 2、细胞周期调控 细胞周期是细胞生长、分裂和再生的基本过程。肿瘤细胞的增殖能力通常与细 胞周期异常有关。天然产物可以通过调节细胞周期进程，抑制肿瘤生长和转移。例如，多酚类化合物可以通过调控细胞周期蛋白的表达，抑制细胞周期，抑制肿瘤生长和转移。 3、抗氧化 氧化应激是一种由于细胞内外环境变化所引起的产生过量自由基和反应性氧分子，导致DNA损伤和肿瘤生长等疾病的过程。天然产物具有良好的抗氧化作用， 可以通过抑制氧化应激途径，抑制癌症的生长和发展。例如，多酚类化合物和黄酮类化合物可以通过增强细胞内抗氧化酶的活性，抑制氧化应激途径，抑制肿瘤生长和转移。 4、免疫调节
长期以来，寻找抗癌生物资源与天然药物成为各国医学、药学、化学及生物学家的一个共同愿望．一批又批科学家分别从植物、动物及海洋生物中提取抗癌天然产物，尤其是继长春花新碱之后，紫杉醇及其衍生物Epothilones(埃波休隆)的发现，使此项工作取得了突破性的进展．本文主要综述了就近如年来国内外在寻找抗癌植物资源及其天然产物的研究与开发进展，分别进行综合论述． 1 红豆杉及其天然产物——紫杉醇 红豆杉(俗称紫杉)，属植物界裸子植物亚门(Gymnospemmi)、松杉纲(Conlferopside)、红豆杉目(Taxales)、红豆杉科(T矗mceae S．F．Grey)中红豆杉族( 日B Milchlor et werd)下属的红豆杉属． 1．1 紫杉醇(Paclitaxel】的抗癌机理. 药理实验证明，紫杉醇的抗癌活性表现在两个方面：一是对迅速分裂的肿瘤细胞，紫杉醇冻结有丝分裂纺锤体，从而使细胞有丝分裂停止在G期和M期，阻止了癌细胞的快速繁殖直至死亡；二是抑制肿瘤细胞的迁移．迄今为止，已发现紫杉醇具有中等抗Pl蠲、Ln,o小鼠白血病活性，较高的抗Bl6黑色素瘤活性，对路易士肺癌和SI∞肉瘸以及移植c 一I肠癌、一1肺癌和M 乳腺癌，SRC、M 一1乳腺癌等具有明显活性，对进行性卵巢癌的治疗有良好效果，对转移性乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、恶性黑色素瘤、淋巴肉瘤及食道癌也具有一定的疗效． 1．2 红豆杉及其天憝产物研究与开发 1．2，1 紫杉醇的研究与开发历史J 早在1856年Lucas就从浆果红豆杉(Txatts baecata L．)中分离得到碱性物质Tasine．直到本世纪6o年代，在现代光谱技术发展的基础上，有关这方面的工作才得以全面展开． 1962年美国农业部(USDA)采集了太平洋红豆杉树皮供美国国立癌症研究所(NCI)筛选抗癌成分．1963年，Wall和Wani从太平洋红豆杉中提取出粗提物．1964年，用KB细胞毒性方法证明，这～粗提物具有生物活性．1965年，又采集了一批树皮交Wall博士提取分离．1969年，确定了粗提物中活性成分是紫杉醇．1971年，Wani分离出纯的紫杉醇并用x一衍射确定了其结构，起初发现紫杉醇对P3镕和Ll210小鼠白血病仅有中度活性．1975年进而发现它对BI6黑色瘤有很强的活性．1977年，开始被确定为候选药物开始作临床前实验，随后发现紫杉醇对多种人体肿瘤有很强的活性．1979年，Schif和Horwitz阐明了紫杉醇的独特药理机制后，引起了科学家们的极大兴趣．1980年，完成了紫杉醇的制剂研究，随后开展了毒理学研究．1983年。开始进入I期临床．1987年进入Ⅱ期临床．1990年开始进入Ⅲ期临床．1991年，NCI决定由BKS公司从太平洋红豆杉树皮中提取25 纯紫杉醇，以供NCI 进行1．2万例癌症患者的临床试验．1992年l2月29日，美国食品药品管理局(FDA)批准紫杉醇上市，商品名为Taxol，用于治疗卵巢癌，现在Taxd已在欧洲、美洲、南非等40多个国家上市． 1．2．2 紫杉醇的生物合成