临床心血管内科常用药物总结 一、降压、抗心衰药 1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效与幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对 CCB反应更好,耐受更佳。 1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化 10-20mg p、 o tid 5mg/片 2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p、o bid 20mg/片 3) 得高宁(缓释片):10-20mg p、o bid 硝苯地平 10mg/片极量:40mg/次 4) 拜新同(控释片):30mg p、o q、d 硝苯地平 30mg*7＃不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)晨服 INSIGHT、ACTION试验证实疗效 5) 波依定:非洛地平缓释片 5-10mg p、o qd-bid(维持量) 5mg/ 片 2、5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比仅为 33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平:洛普思 10mg Bid;舒迈特胶囊 10mg Bid(应用较少) 7) 尼莫地平:尼膜同 30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20＃普通剂型: 20mg/片 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平: 络活喜 5mg p、o q、d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者) ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2、5mg p、o q、d 2、5mg/片氨氯地平 安内真 10mg p、o q、d 10mg/片 9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起得头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)与胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。 10)异搏定(维拉帕米 verapamil):初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。昀大剂量: 480mg/d(1＃ p、o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓 Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用 合贝爽:90mg q、d-bid 90mg/粒*10#,注射液 5-15mg/kg/min i、v、drip 10mg/支(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000) 合心爽:30mg tid老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上 AVB。常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力 , AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。 * 注意得就是应避免将非双氢吡啶类得钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏得抑制作用。注意药物间得相互作用。* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平, 长期应用安全性高。
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 一、药物化学的定义及研究内容（掌握）考点：掌握药化研究内容
第二章 中枢神经系统药物 一、单项选择题 1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为 A. H 、CH 3、CH 3 B. CH 3、CH 3、CH 3 C. CH 3、CH 3、H D. H 、H 、H E. CH 2OH 、CH 3、CH 3 6）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9）造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10）不属于苯并二氮卓的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 1）A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 1．N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B ， f ]氮杂卓-5丙胺 2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 4．2-氯-N ，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 2)A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA 受体 1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比 4. 茶碱 5. 唑吡坦 3)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸 1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 三、比较选择题 1)A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A 和B 都是 D. A 和B 都不是 1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂卓结构 3. 可作成钠盐 4. 易水解 5. 水解产物之—为甘氨酸 2)A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A 和 B 都是 D. A 和B 都不是 1. 麻醉药 2. 镇痛药 3. 主要作用于μ受体 4. 选择性作用于κ受体 5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 3)A. 氟西汀 B. 氯氮平 C. A 和B 都是 D. A 和B 都不是 N N N N O O R 13R 7
第四章循环系统药物 一、单项选择题 1)非选择性 -受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 2)属于钙通道阻滞剂的药物是 A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 3)Warfarin Sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 5)属于AngⅡ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin
C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 7)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 8)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 9)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 10)下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 11)尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病 B.高血压病 C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛 E.抗心律失常 12)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 13)甲基多巴
密 班级 姓名 学 号 考试地点 密 封 线 内 不 得 答 题 2018--2019学年第二学期期末考试试卷(A 卷） 课程 药物化学基础 适用班级 17药剂A1、A2班 份数 98 本试卷共 页，满分100 分；考试时间：90 分钟；考试方式：闭卷；命题人：林文城 (1)安定是下列哪一个药物的商品 (C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠 (2) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 （C ） (A)右旋体 (B)左旋体 (C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用 (3) 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 (E) (A)乙二胺类 (B)哌嗪类 (C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类 (4)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 （A ） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮 (5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 (E) (A)氯化亚钴 (B)碘试液 (C)碘化汞钾 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (6) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是 （D ） (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平 (7) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 （B ） (A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不对 (8)尼群地平主要被用于治疗 （B ） (A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭 (D)心绞痛 (E)抗心律失常 (9)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 （C ） (A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 (C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 (E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 (10)甲基多巴 ( A ) (A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用 一、单选题：（每小题1分，共20分）
本人参加了2015考研，报考华理药学院 有机部分 一、包括中英互译和命名（4小题） TsOH、Y-丁内酯、烯烃的顺反命名… 二、写出反应式 1、第一题就是成环反应，有点难，用环戊二烯参加反应成环。记不清其他的了，这部分要多看指津三、选择题 选这部分比较简单，大致就是比较酸碱性、稳定性什么的。四、简答题（这部分有点难） 1、共振式的稳定性 2、氢核磁共振谱的德尔塔大小比较 3、分离苯酚、苯甲酸什么的（较容易）五、合成题 1、邻二硝基苯的合成，重氮化反应 2、乙炔合成环、成酮等反应 3、CN基的应用，加氢成胺，水解成酸 4、还有一题的，忘记了。好像是成环的，有羟基。六、推断题 有2小题，第一题不会做，哭了第二题是写出旋光异构体，没把握。 生化部分（没有考填空，不代表以后不考）一、中英互译（20分，共10个） 基本上把课本后面附录上的记住就行了，很有把握的！只有一个MTX不太熟 二、名词解释（30分，10个） 移码突变、蛋白聚糖（这两个我不会，其他的都能写点）、断裂基
因… 三、判断题（30分，共20个，对的1分一个，错的2分一个，很明显10正确10个错误。）比较容易的 四、选择题（40分，40个）指津多看看 五、简答题（30分，3个）课本指津都要多看 1、美尔森证明DNA半保留复制的实验 2、从糖代谢角度说明氨中毒对大脑的损伤 3、TCA循环及其意义（这个太基础了，所以不要放弃任何知识点。） 首先，我认为619选考科目要看个人兴趣和自己优势，我觉得难易因人而异，有机生化物化总体上而言难度相差不大。我选考的是有机和生化。（有的同学说老师不在意你选的什么，这样说有道理，基本上和复试无关。）
睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级13护理印数80 （份）出卷人张乾 班级_____________ 姓名______________ 得分_____________________ . 、单项选择题（2' X20=40'） 1.下列药物中属于静脉全麻药的是（A ） A.羟丁酸钠B麻醉乙醚C.氟烷D.盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件K与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色，是 因为分子结构中含有（B ） A.苯环 B.芳香第一氨基 C.伯胺基 D.酯基 3.下列叙述与阿司匹林不符的是（C ） A.为解热镇痛药 B.微带醋酸味 C.易溶于水 D.遇湿、酸、碱均易水解失效 4.下列哪个药物仅具有解热镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（D ） A.安乃近 B.布洛芬 C.阿司冈林 D.对乙酰氨基酚 5.黄嘌呤类生物碱的共有反应是（D ） A.铜毗啶反应 B.维他立反应C .硫色素反应D.紫脲酸铵反应 6.分子屮具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是（C） A.甘露醇 B.依他尼酸 C.尼可刹米 D.氢氯噻嗪 7.盐酸雷尼替丁属于下列哪类氏受体拮抗剂（B ） A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶类 8.能使酸性高锰酸钾溶液褪色的受体桔抗剂是（A ） A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸氯苯那敏 C.溴苯那敏 D.尼非拉敏 9.下列叙述中与苯海拉明不符合的是（A ） A.属于丙胺类抗组胺药 B.对光稳定，但有分解产物二苯中醇存在时，则易被光氧化变色 C.酸性水溶液中，其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D.为氨基醚类H,受体拮抗剂
昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考试大 纲 适用专业：100701药物化学 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分，考试时间为180分钟． 二、答题方式 答题方式为闭卷． 三、试卷的内容结构 有机化学40％ 药物化学30％ 天然药物化学30％ 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题（包括概念解释） 综合题（包括合成题） 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学 1.烷烃，环烷烃：结构，命名，性质和制备 2.烯烃：结构，命名，性质和制备，烯烃的加成反应
3.有机的基本反应机理：E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯：结构，命名，性质和制备，反应 5.立体化学：手性，旋光异构，几何异构 6.卤代烃，醇和醚：结构，命名，性质和制备，反应 7.醛和酮：结构，命名，性质和制备，羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物，胺：结构，命名，性质和制备，反应 9.芳核的亲电取代：苯的一元亲电取代 10.杂环化合物，酚，醌：结构，命名，性质和制备，反应 11.碳环化合物：周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型；熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法；了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质：氧化反应，糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解：酸催化水解反应，酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱（糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征，苷化位移）。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。 (三)苯丙素类 1.熟悉苯丙素类化合物的结构特点，了解苯丙酸类的基本结构，重要化合物。 2.掌握香豆素的结构类型、理化性质（内酯性质等）。
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 B A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C A. 弱酸性 b.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 D A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为B N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 D A. 溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 D A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 [2-11~2-15] A.苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺（） 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮（） 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮（） 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺（） 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物（） [2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体 2-16、美沙酮( A ) 2-17、氯丙嗪( B ) 2-18、卤加比( E )
常用心血管药物 一、血管紧张素转化酶抑制剂 常用药物有：卡托普利（巯甲）、依那普利（依苏）、贝那普利（洛汀新）、培哚普利（雅施达）。作用机制：通过阻断血管紧张素转化酶而抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II。 适应证：高血压、心力衰竭。 副作用：咳嗽、急性肾功能衰竭、血管性水肿、高钾血症、蛋白尿、低血压、头痛、皮疹、中性粒细胞减少/粒细胞缺乏、眩晕、味觉异常。 二、抗高血压药-直接血管扩张剂 硝普钠 作用机制：是一种硝基氢氰酸盐，直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用，对后负荷的作用大于硝酸甘油，故可使患者的左室充盈压减低，心排出量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿，本品比速尿收效更快，更强。 适应证：高血压急症、急性左心衰竭、难治性充血性心力衰竭和主动脉夹层时的快速降压。 副作用：主要不良反应是低血压，肾功能衰竭患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸，长期输注期间，可能发生硫氰酸盐的潴留。 三、抗血小板药 1、阿司匹林、 作用机制：通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而起作用。阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚作用的血栓烷A2的产生，使血小板功能抑制，同时也抑制血管内皮产生前列环素，后者对血小板也有抑制作用。 适应证：缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成、慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛。 副作用：恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，可出现可逆性耳鸣、听力下降和肝、肾功能损害，可有过敏反应表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。 四、抗心肌缺血药 硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛）、亚硝酸异戊酯、单硝酸异山梨酯（欣康）。 作用机制：对多种平滑肌有扩张作用，特别是对静脉血管平滑肌作用更为显著，其机制是促进血管内皮生成一氧化氮，通过一系列信使介导，改变蛋白质磷酸化产生平滑肌松驰作用。 适应证：心绞痛、急性心肌梗死、急性充血性心力衰竭。 副作用：可能会发生搏动性头胀、头痛、面部潮红、灼热、心悸、皮肤潮红、体位性低血压症状、
常用心血管系统药物分类第一章钙拮抗药 第二章抗心律失常药 第三章抗慢性心功能不全药 第四章抗心绞痛药 第五章抗动脉粥样硬化药 第六章抗高血压药 第七章利尿药和脱水药
第一章钙拮抗药 钙离子：广泛的生理作用。 钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道 钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 钙拮抗药 钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂： 1、苯烷胺类：维拉帕米 2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类：地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂： 1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类：普尼拉明 3、其他类：哌克昔明 钙拮抗剂 药理作用 1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用
5、抑制兴奋—内分泌偶联 作用方式 1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态 2、频率（使用）—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响 钙拮抗剂 临床应用 1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等 常用钙拮抗药： 维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平 维拉帕米地尔硫卓 硝苯地平尼莫地平 心痛定 舒张血管作用较强，抑制心脏作用较弱，主要用于治疗心绞痛和高血压。对脑血压舒张作用较强，主要用于治疗脑血管疾病。 抗心律失常药
正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期 心律失常的发生机制 冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发活动 冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动 抗心律失常药 抗心律失常药的基本电生理作用 1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性 4、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（ADP）
昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考 试大纲 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分，考试时间为180分钟． 二、答题方式 答题方式为闭卷． 三、试卷的内容结构 有机化学 40 ％ 药物化学 30 ％ 天然药物化学 30 ％ 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题（包括概念解释） 综合题（包括合成题） 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学
1.烷烃，环烷烃：结构，命名，性质和制备 2.烯烃：结构，命名，性质和制备，烯烃的加成反应 3.有机的基本反应机理：E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯：结构，命名，性质和制备，反应 5.立体化学：手性，旋光异构，几何异构 6.卤代烃，醇和醚：结构，命名，性质和制备，反应 7.醛和酮：结构，命名，性质和制备，羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物，胺：结构，命名，性质和制备，反应 9.芳核的亲电取代：苯的一元亲电取代 10.杂环化合物，酚，醌：结构，命名，性质和制备，反应 11.碳环化合物：周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型；熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法；了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质：氧化反应，糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解：酸催化水解反应，酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱（糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征，苷化位移）。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。
第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为
心血管 名词解释 1、首剂现象：首次使用哌唑嗪等降压药出现的明显血压下降，心悸等现象。 2、洋地黄化量：短期内给予足以达到充分疗效的强心苷用量。 填空题 1、强心苷对心脏主要呈现_______________、______________和_______________三方面的药理作用。 增强心肌收缩力、减慢心率、减慢传导 2、强心苷治疗心力衰竭的药理基础是__________，表现的特点是__________、____________、_________。 增强心肌收缩力、缩短收缩期、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量 3、强心苷的主要不良反应有______________、_______________和______________。具有早期诊断价值的指标是_________________。 消化系统症状、神经系统症状、心脏毒性、室性早搏（二联律） 4、强心苷引起的过速型心律失常应选用________________治疗；急性心肌梗塞引起的室性早搏首选 ___________________；交感神经功能亢进引起的窦性心动过速首选________________；阵发性室上性心动过速首选_________________。 苯妥英钠、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米 5、稳定型心绞痛宜选_________________；变异性心绞痛宜选_________________。 硝酸甘油、硝苯地平 6、临床常用的抗高血压有________________、__________________、___________________和 __________________类。 肾上腺素受体阻断药、利尿药、钙内流阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、27、中枢性降压药有_____________________；去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药有_________________；肾上腺素受体阻断药有__________________和__________________；血管平滑肌松弛药有 __________________；利尿药有__________________；钙内流阻滞剂有__________________；血管紧张素转化酶抑制剂有__________________；血管紧张素Ⅱ受体阻断剂有_____________________。 可乐定、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、肼苯哒嗪、氢氯噻嗪、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦
心血管内科常用静点药物
心血管内科常用静点药物用法 所给药物浓度（ug/kg/min）×体重（kg）×3 输注速度（ml/h）= 50ml针筒中药量（mg） 毛花苷丙（西地兰）注射液：0.4mg/2ml 适应症：适用于急性心衰或慢性心衰加重时，最适用于有心房颤动伴有快速心室率并已知有心室扩大伴左心室收缩功能不全者。对急性心肌梗死，在急性期24h内不宜用洋地黄类药物；二尖瓣狭窄所致肺水肿洋地黄类药物无效；但此两种情况如伴有心房颤动快速室率则可用洋地黄类药物减慢心室率，有利于缓解肺水肿。静脉注射后10min起效，1～2h达高峰。 禁忌症：①任何强心苷制剂中毒；②室性心动过速、心室颤动；③梗阻性肥厚型心肌病（伴收缩功能不全或新房颤动除外）；④预激综合征伴心房颤动和扑动；⑤与钙注射剂合用。 慢性心力衰竭：每次0.2～0.4mg，24总量0.8～1.2mg。 急性心力衰竭：首剂0.4～0.8mg，2h后酌情再给0.2～0.4mg。 多巴胺注射液：20mg/2ml 适应症：充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能衰竭、休克。静注5min内起效，持续5~10min，作用持续时间的长短与剂量无关，半衰期为2min左右。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢为去甲肾上腺素。 禁忌症：无绝对禁忌，但诸多情况时要慎重应用：①闭塞性血管病（或有既往史者），如动脉栓塞、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、冻疮、雷诺氏病，对肢端循环不良的病人，需严密监测，注意坏死及坏疽的可能性；②频繁的室性心律失常时应用本品也应慎重；③应用多巴胺前必须纠正低血容量；④突然停药可引起严重低血压，故停药时应逐渐减量。滴注速度和时间要根据以下指标调整：血压、心率、心电图（异位搏动出现与否）、尿量、外周血管灌流情况。 本品为去甲肾上腺素的前体，具有剂量依赖性： ①小剂量时（0.5~2ug/kg/min）主要作用于多巴胺受体，使肾和肠系膜血管扩张，肾血流量和肾小球滤过率增加。 ②小到中等剂量（2~10 ug/kg/min），能直接激动β1受体及间接促进去甲肾上腺素的释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力和心博出量增加，最终使心排血量增加收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周阻力常无改变，冠脉血流及耗养改善。③大剂量时（>10 ug/kg/min）激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量和尿量反而减少。由于心排血量和外周血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均升高用法与用量：较小剂量【2~5ug/kg/min】表现为心肌收缩力增强，血管扩张，特别是肾小动脉扩张，心率加快不明显。较大剂量【5~10ug/kg/min】则出现不利于心衰治疗的负性作用。因患者对多巴胺的反应个体差异性大，应由小剂量开始逐渐增量，以不影响心率加快及血压升高为度。慢性顽固性心衰，静滴开始时按0.5~2ug/kg/min，逐渐递增，多数病人按1~3ug/kg/min给予即可生效。但最大剂量不超过500ug/min。心肺复苏时多巴胺建议剂量范围【5~20 ug/kg/min】。 多巴酚丁胺注射液：20mg/2ml 是多巴胺的衍生物，可通过兴奋β1受体增强心肌收缩力，扩张血管作用不如多巴胺明显，对加快心率的反应也比多巴胺小，静注后1~2min起效，10min达高峰，持续数分钟，半衰期为2min，肝脏代谢，代谢物经肾脏排出。用药剂量与多巴胺相同。
基础知识药物化学讲 义
第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分： 第一部分：卫生资格考试简介 第二部分：考纲的“绪论”内容 第一部分：卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案） 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题） 由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。 在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题） 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题） 由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。 在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子
[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。 考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的） 第二部分：考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明：这一部分的内容出题的可能性最小，最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容（掌握） 考点：掌握药化研究内容
《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。
2016年云南昆明理工大学药物化学基础综合考研真题A卷 有机化学部分（共120分） 一、单一选择题（60分，每小题3分） 1.下列化合物中碱性最大的是（） A. B. C. NH2 D. 2.下列化合物中的羰基最容易发生亲核加成反应的是（） A. CH3COH B. CH3COCH3 C. (CH3)3CCOCH3 D. CH3COOCH2CH3 3.下列羧酸衍生物中最容易与水反应的是（） A. 乙酸乙酯 B. 乙酸酐 C. 乙酰溴 D. 乙酰胺 4.下列碳正离子最稳定的是（） A. B. C. D. 5.下列化合物中溴加成反应活性最高的是（） A. B. C. D. 6.下列化合物中能发生溴仿反应的是（） A. B. C. D. 7.下列离去基团中活性最高的是（） A. F B. OTs C. I D. Br 8.下列化合物中酸性最强的是（） A. CH3COCH3 B. CH3CO2CH3 C. CH3NO2 D. (CH3CO)2CH2 9.下列化合物中单分子消除反应活性最高的是（） A. B. C. D. 10.下列重排反应的条件是（） A. 碱性 B. 酸性 C. 加热 D. 光照 11.下列化合物中最容易与顺式丁烯二酸酐发生[4+2]环加成反应的是（）
A. B. C. D. 12.下列化合物中酸性最强的是（） A. 丙酸 B. 三氟乙酸 C. 乙酸 D. 苯甲酸 13.下列化合物中能与硝酸反应生成炸药TNT的是（） A. 苯胺 B. 苯甲酸 C. 苯酚 D. 甲苯 14.下列化合物中硝化反应活性最高的是（） A. B. C. D. 15.下列化合物中芳香亲核取代反应活性最高的是（） A. C. D. 16.下列结构中不具有芳香性的是（） D. 17.下列化合物的立体构型为（） B. 1R,2R- C. 1R,2S- D. 1S,2R- 18.下列化合物中能发生自身羟醛缩合反应的是（） A. B. C. D. 19.下列环己烷构象中最稳定的是（） A. B. C. D. 20.下列负离子中亲核性最高的是（） 二、填空题（30分，每空5分） 按要求完成如下反应式(注：对？提问的地方进行回答) 1.