产品名: Canagliflozin 修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
Canagliflozin
Cas No.:
842133-18-0 分子量:
444.52 分子式:
C24H25FO5S 别名: JNJ 24831754ZAE; JNJ
28431754; JNJ 28431754AAA;
TA 7284 化学名:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol SMILES:
CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C =C4)F 溶解性:
>22.3mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism 信号通路:
SGLT 产品描述:
Canagliflozin 是一种新型的、有效的和高选择性的钠葡萄糖共转运蛋白（SGLT2）抑制剂[1]。研究表明，Canagliflozin
可以通过减少肾糖阈值和减小过滤葡萄糖重吸收，增加尿葡萄糖排
泄[2]。
在CHO-SGLT2、CHO-rat SGLT2和CHO-mouse SGLT2中，Canagliflozin抑制Na+介导的14C-AMG 的摄入，IC50分别为4.4、3.7和2.0 nM[1]。
有研究表明，在db/db小鼠和Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大鼠中，Canagliflozin剂量依赖性降低血糖（BG）水平。此外，在DIO小鼠和ZDF大鼠中，canagliflozin减少呼吸交换率和体重[1]。
Canagliflozin可以口服使用
参考文献:
[1] Liang Y1,Arakawa K,Ueta K,Matsushita Y,Kuriyama CMartin T,Du F,Liu Y,Xu J,Conway B,Conway J,Polidori D,Ways K,Demarest K. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S,Hilas O. Canagliflozin (Invokana), a Novel Oral Agent For Type-2 Diabetes. P T.2013 Nov;38(11):656-66
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
常用选择性环氧合酶_2抑制剂的临床研究进展 摘要:选择性环氧合酶-2抑制剂具有较理想的抗炎镇痛作用,而且其不良反应较非选择性NSAID S[1]明显减少,被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。本文对选择性环氧合酶-2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。 关键词:环氧化酶COX-2抑制剂；临床评价；安全 Abstract: selective cyclooxygenase -2 inhibitor has anti-inflammatory and analgesic effects of ideal, and the adverse reactions were nonselective NSAIDS[1] significantly reduced, the treatment is widely used in the treatment of the pain of arthritis and other painful. In this paper, the selective cyclooxygenase -2 inhibitor, nimesulide, such as meloxicam and celecoxib and parecoxib, clinical application and adverse reactions were evaluated. Keywords:cyclooxygenase COX-2 inhibitor; clinical evaluation; safety 1 COX-2的生物学特性 1.1 COX的作用机制 在30年前就已经发现COX的作用机制[2]，但1988年才首次克隆出COX-1基因，而COX-2在1992年才被发现。人类COX-2基因于1995年被克隆，长约8.3 kb，位于染色体的1q25.2～q25.3，包含10个外显子，由5′端0.8 kb的转录起始位点上游区、6 kb的蛋白质编码区和3′端的非编码区组成。人类COX-2 mRNA编码含604个氨基酸，相对分子质量为72 kD的COX-2蛋白。COX-1是结构型酶，在机体大多数细胞和血小板中表达，COX-1诱导血小板产生TXA2，可导致血小板黏附聚集及血管强烈收缩。而COX-2是诱导型酶，在正常生理情况下几乎不表达，但在许多病理条件下，由于内外环境的各种刺激，可使COX-2呈过度表达。 1.2 COX-2抑制剂的代表药物 20世纪90年代，有关研究人员提出COX存在两种类型(即COX-1
一、关于COX-2 环氧酶(cyclo-oxygen-ase,COX),是前列腺素(PGs)合成所必须的酶，也是PGs合成初始步骤中的关键性限速酶。又称环氧化物水化酶。全称为环氧化物 水解酶，国际分类法编号EC.3.3，2.3，其作用是催化醚水解，专一作用于醚 键。 COX有两种同工酶COX-1和COX-2。前者为结构型被称为要素酶或管家酶，主要存在于血管、胃、肾等组织中，国内、外学者普遍认为它产生的PG参与 机体正常生理过程和保护功能，如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾 血流；后者为诱导型，是经刺激迅速产生的诱导酶，即由各种损伤性化学、物 理和生物因子诱导其产生，进而催化PGs合成参与炎症反应。 二、信号通路图 三、抑制剂Celecoxib 体外研究：在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2，IC50为40 nM, 而作用于COX-1时，IC50为15 μM。Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞 系，包括 HNE1和CNE1-LMP1，具有抗增殖效果，IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。 体内研究：在体内, Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 降低卡拉胶水肿检测中的急性炎症，也降低佐剂性关节炎模型中的慢性炎症， ED50分别为7.1 mg/kg和 0.37 mg/kg/day。此外, Celecoxib作用于 Hargreaves 痛模型，也具有镇痛活性，ED50为34.5 mg/kg。此外, Celecoxib 按200 mg/kg剂量处理大鼠，不会产生急性GI毒性，每天按600 mg/kg剂量 处理大鼠，持续10天以上，不会产生GI毒性。13.5 Gy 局部胸部照射 (LTI)142天(范围为 94-155 天)后，Celecoxib 作用于C3Hf/KamLaw 雌性小鼠 模型，提高105天的平均寿命 (范围为79-145 天)。