生物药剂学的复习资料
1、生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）的过程。
3、生物膜：细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物半衰期：指药物自体内消除半量所需时间。
4、细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
5、单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
6、消除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
7、首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活的作用。
8、代谢(metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系
统的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。
9、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
10、漏槽状态：在胃肠道中溶出的药物透膜后不断被血液循环、运走，使胃肠道膜两侧始终维持较好的药物浓度差。
11、表观分布容积（V）：是假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。单位通常为L或L/kg。
12、药物动力学（Pharmacokinetics）：是应用动力学原理和数学方法定量研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的量变特征和变化规律。
13、生物利用度(Bioavalability)：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。
14、肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。
15、药物的药效由化学结构、剂型因素、生理因素决定
16、药物的体内过程：ADME
吸收A (absorption)：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布D (distribution)：药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢M (metabolism)：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统
的作用，结构发生转变的过程，或称生物转化。
排泄E (excretion)：药物及其代谢物排出体外的过程。
17、采取什么方法增加药物溶解度
筛选合适的盐、筛选不同的晶体、改善化合物的结构、制成微粉化合物或固体分散体
1）细胞膜经典模型：脂质双分子层（脂质分子—尾尾相连—对称的膜结构）；中间—疏水区，膜两侧—亲水部分；膜蛋白分布在脂质层两侧；膜上—带电荷的小孔—水分能自由通过；载体和酶促系统—与某些物质特异结合—物质转运
2）生物膜液态镶嵌模型：流动性和不对称性，强调膜的流动性。脂质双分子层——细胞膜的连续主体，蛋白质以不同方式和不同深度嵌入脂质分子层中（膜的不对称性）。细胞膜上含少量糖类，主要是寡糖和多糖链，这些糖链多存在于膜的外表面，以共价键的形式与膜内脂质或蛋白质结合，形成糖脂和糖蛋白。
3）晶格镶嵌模型：流动性和完整性，脂质能可逆的进行无序（液态）和有序（晶态）的相变过程（流动性）。膜蛋白对脂质分子的活动具有控制作用，具流动性的脂质呈小片的点状分布，因此脂质的流动性是局部的，并不是整个脂质分子层都在流动。细胞膜——既有流动性，又能保持其完整性和稳定性
19、药物在机体中转运的机制及其特点
1）被动转运包括：单纯扩散（有机酸、碱类）、膜孔转运（水、乙醇、尿素、糖类）特点：顺浓差；不耗能：扩散与细胞代谢无关；不需载体：无饱和现象、无竞争抑制；大部分药物的转运方式
2）载体媒介转运包括：促进扩散（氨基酸、右旋葡萄糖、右旋木糖、季铵盐类）、主动转运（K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）
促进扩散特点：顺浓度梯度转运；需要有载体参与；具有结构特异和饱和现象，结构类似物会产生竞争作用；不消耗能量
主动转运的特点：逆浓度梯度；耗能；需要载体；转运速率及转运量与载体的量和活性有关；结构类似物竞争作用；结构特异和部位特异性：VB
和胆盐在小肠上端、
2
VB
在回肠末端
12
3）膜动转运包括：胞饮（蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯、重金属等大分子物质）、吞噬（胰腺分泌胰岛素）
4）膜动转运特点：具有部位特异性，不需要载体，需要机体能量、膜有变形
20、胃空速率：lg V t＝lg V0－K em·t / 2.303 (t时间胃内容物体积、v0初始胃内容物体积、K em·t胃空速率常数)
21、影响胃空速率的因素
1）空腹与饱腹：（扑热息痛、强的松片）除刺激性大、在胃中不稳定或主动吸收药物外，一般都应空腹服用。
2）食物：理化性质：稀→快；粘度和渗透压大→排空↓；食物的组成：糖>蛋白质>脂类
3）水：饮水量↑ →胃容积↑、渗透压↓→排空↑
4）药物因素：阿托品、吗啡、阿司匹林→排空↓
5）身体位置：左侧卧比右侧卧慢,站立较卧姿慢
22、影响药物吸收的物理化学因素
评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数（K
o/w ,P）；K
o/w
大脂溶性好，吸收率也
好
2）溶出速率：表明弱酸性药物的溶出速率随pH增加（氢离子的减少）而增加，弱碱性药物的溶出速率随pH增加（氢离子的减少）而降低。3）药物在胃肠道的稳定性
23、pＨ分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道的解离状态和油水分配系数
弱酸性药物：pKa-pH=lg(Cu/Ci) Cu:未解离型的药物浓度 Ci：解离型的药物浓度弱碱性药物：pKa-pH=lg(Ci/Cu)
24、药物通过不同部位给药的具体吸收途径
1）注射给药，注射给药一般产生全身作用，起效迅速，可避免肝的首过效应。
吸收途径：肌内注射，静脉注射，皮下注射，皮内注射
2）肺部给药
吸收途径：药物的肺部吸收主要通过肺部上皮细胞膜；上皮细胞上的膜孔是药物吸收的另一途径
3）口腔给药
吸收途径：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用；不同区域口腔粘膜血流量具有一定差别，但口腔血流量大，不会成为药物吸收的限速因素。
4）直肠与阴道给药
吸收途径：距肛门2 cm：直肠下腔静脉—体循环（无首过作用）；距肛门6 cm：直肠上腔静脉—门静脉—肝—体循环（有首过作用）
5）眼部给药
吸收途径：角膜渗透（最主要途径，发挥局部作用）、结膜渗透（进入体循环的主要途径，发挥全身作用）
6）耳部给药：滴耳液和赋形剂只存在于外耳道；耳部表面存在酸性覆盖物，pH约为6，可保持耳朵不受生物侵入。
7）鼻腔黏膜给药：鼻腔主要吸收部位在鼻中隔和鼻甲粘膜，粘膜表面的微纤毛结构可大大增加鼻腔有效吸收面积；避免肝脏首过作用、胃肠道首过作用。
8）皮肤给药：吸收途径：表皮途径（主要途径）；皮肤附属器途径
25、表观分布容积（V）：是假设药物在充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。单位通常为L或L/kg。
临床意义：表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义，但表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中分布密切相关，可以用来评价药物在体内分布的特征和程度。
公式：V=D/C （D体内药量C血药浓度）；V=8L 指药物处于细胞间液 V=2.5L指药物处于血浆中
26、影响药物分布的因素
1）体内循环与血管透过性对分布的影响、2）药物血浆蛋白结合力对分布的影响3）药物理化性质对药物分布的影响、4）药物与组织亲和力的影响
5）药物相互作用对分布的影响
27、药物与血浆蛋白结合对分布的影响
1）药物蛋白结合物不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝代谢。2）血浆中只有游离型药物能进行组织转运，到达作用部位发挥疗效，并正常代谢、排泄。
3）药物分布到组织中的量取决于血液中游离型药物的浓度，及药物与组织的亲和程度。
4）用来评价药物与血浆蛋白结合能力的参数：药物与血浆蛋白的结合常数K、药物的血浆蛋白结合率β。
28、体内常见药物代谢酶及其存在部位
1）混合功能氧化酶系——主要存在于肝内质网，对药物进行氧化和还原反应。
2）葡萄糖醛酸转移酶——主要存在于肝内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。
3）醇脱氢酶——肝细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。
4）单胺氧化酶——肝、肾、肠和神经组织细胞的线粒体中，能使各种内源性胺类（儿茶酚胺和5-羟色胺）及外源性胺（酪胺）等氧化脱胺生成醛，继而氧化灭活。
5）羧酸酯酶和酰胺酶——肝、血浆以及其他组织中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。
6）各种功能的转移酶——广泛存在于肝细胞浆、内质网、线粒体以及许多器官组织的细胞浆中。常见的有：磺酰基转移酶（形成硫酸酯）、谷胱甘肽S-转移酶（形成硫醚氨酸）、甲基转移酶（氧或氮原子的甲基化）、乙基转移酶（氮原子的乙酰化）。CYP450酶：
涉及：细胞色素P-450，辅酶Ⅱ（NADPH，还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯），还原型黄素蛋白（FPred），分子氧；发生氧化反应和还原反应
29、药物代谢反应的两种类型：
Ⅰ相(phaseⅠ)代谢反应：氧化反应、还原反应、水解反应；Ⅰ相(phaseⅠ)反应后，药物极性增强
Ⅱ相(phaseⅡ)代谢反应：葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合
30、影响药物代谢的因素
1）给药途径对药物代谢的影响2）给药剂量和剂型对药物代谢的影响
3）药物的光学异构对药物代谢的影响4）生理因素对药物代谢的影响
31、药物排泄机制
肾排泄与胆汁排泄是最重要的途径，某些药物也可从肠、肺、乳腺、唾液腺或汗腺排出。
32、肾排泄：
①主要通过肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三个途径
②水溶性药物、分子量小的药物（<300）以及肝生物转化慢的药物均由肾排泄消除
③肾单位由肾小球、近曲肾小管、髓袢和远区小管及集合管组成，药物从尿排出是肾小球的滤过、主动分泌及重吸收的结果
④药物肾排泄过程：1）游离药物与血浆肾小球过滤、2）有机酸肾小管主动排泌3）有机碱肾小管主动排泌、4）脂溶性药物的重吸收
内源性物质肌酐及外源性物质菊粉的消除率与肾小球滤过率相近，正常成年男子GFR约为125ml/min，等于125ml/min只有肾小球滤过，小于125ml/min有部分被肾小管重吸收，高于125ml/min除肾小球滤过外还有通过肾小管分泌排泄，肾的清除率=U·V／C,单位为ml/min
33、胆汁排泄
①药物及其代谢物除了主要为尿排泄外,通过胆汁排泄也是主要的消除途径。
②机体中重要的药物如维生素A、D、E、性激素、甲状腺素及这些药物的代谢产物从胆汁中的排泄非常显著。
胆汁是由肝细胞不断生成的,生成后由肝管流出,经胆总管流至十二指肠,或由肝管转运入胆囊管而贮存于胆囊,当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。
③成年人一昼夜分泌的胆汁约800~1000ml药物从血液向胆汁排泄时,首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆管转运。
④药物胆汁排泄是一种通过细胞膜的转运过程，其转运机制可分为主动转运和被动转运
34、生物利用度的参数：
AUC：血药浓度-时间曲线下面积，可间接反映药物被吸收到体内的总量
Cmax：一次给药后的最高浓度，此时吸收和消除达平衡
tmax：达峰时间，给药后达峰浓度的时间
相对生物利用度（Fr）=受试制剂的AUC/参比制剂的AUC
练习题
1、有关表观分布容积，叙述正确的是（A）
A描述药物体内分布状况的重要参数B有生理学意义C与药物的组织分布无关D体内含药物的真实容积E与药物的蛋白结合无关
2、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（ACD）
A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B表观分布容积表明药物在体内分布的真实容积
C表观分布容积的单位是升或升/千克D表观分布容积有可能超过体液量E表观分布容积具有生理学意义
3、某药物对组织亲和力很高，因此该药物表观分布容积（大）
4、药物与血浆蛋白结合(C)
A.是永久性的
B.促进药物排泄
C.是可逆的
D.加速药物在体内的分布
5、影响药物分布的因素不包括（E）
A体内循环的影响B血管透过性的影响C药物与血浆蛋白结合力的影响D药物与组织亲和力的影响E药物制备工艺的影响
6、A 生物利用度 B 药物的分布 C 表观分布容积
1.体内药物达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为（C）
2.药物被吸收后，向体内组织、器官转运的过程称为（B）
3.主药被吸收进入血液循环的速度和程度被称为（A）
7、人的体液是由（细胞内液）、（细胞间液）、（血浆）组成。
8、药物对某组织具有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（蓄积）。
9、药物与血浆蛋白结合是一种（可逆）过程，有饱和现象，血浆中的药物游离型与结合型之间保持着动态平衡。
10、所以大多数药物空腹服用吸收好。（对）
1通过肌内或皮下注射给药时，药物可通过组织液进入毛细血管，也可进入毛细淋巴管，究竟通过何种途径吸收，主要取决于药物的理化性质如（分子量、解离度、脂溶性）。
2肌内或皮下注射时，药物的油/水分配系数和解离度本身对吸收速度影响不大。因为毛细血管壁有（ 3 ）nm膜孔，一般（ 200~800 ）分子量的药物均可穿过。
3.气雾剂的微粒大小在(0.5~5.0微米)最适宜。
4.口腔黏膜按结构可分为三种类型,分别是（咀嚼粘膜）、（内衬粘膜）和（特性粘膜），其中（颊粘膜）和（舌下粘膜）黏膜利于药物的全身吸收。
5.正常人的唾液pH为（5.8~7.4 ），直肠区pH（ 7.2~7.4 ），鼻腔黏液正常pH为（ 5.5~
6.5 ），成人脑脊液pH为（
7.3 ），尿液的pH值接近（ 6.3），血浆中PH
6.栓剂基质中药物吸收的限速过程是（基质中的药物释放到体液中）的速度。
7.药物通过眼部吸收的途径有（角膜吸收）和（结膜吸收）。
8.鼻腔主要吸收部位在（鼻甲粘膜）和（鼻中隔），粘膜表面的微纤毛结构可大大增加鼻腔有效吸收面积。鼻嗅区的（嗅神经）细胞穿过颅底筛板进入颅内，有些药物鼻腔给药后可通过嗅区转运，绕过（血脑脊液）屏障直接进入脑内。
9.药物在皮肤内的转运途径有（表皮途径）和（皮肤附属器）途径。
10.药物向组织中分布需经过四层，分别是血液、（血管内皮细胞）、（组织间隙）和组织，其中（血管内皮细胞）层是药物分布的限速屏障。
11.表观分布容积公式（V=D\C ），单位（ L\Kg或L ）。
12.人体全身淋巴管汇成两条总淋巴管，分别是（脑导管）和（右淋巴导管）。
13.脑屏障的生理基础是由（无膜孔血管细胞壁）和（神经胶质细胞）组成，称为脂质屏障。
14.胎盘由母体和胎儿双方组织构成的，由（绒毛膜）（胎儿部分）、绒毛间隙和（基蜕膜）（母体部分）构成。
15.非那西丁转化为对乙酰氨基酚，药效（增强），异烟肼在体内代谢为（乙酰肼），有（肝脏）部位毒性。
16.第一个前体药物是1899年引入市场的（乌洛托品），在酸性溶液中分解为抗尿路感染药（甲醛）。
17.柳氮磺胺吡啶是在磺胺上引入（ 5-氨基水杨酸）,使得该前体药物在消化道中不能被吸收，直至大肠末段由肠道细菌将（偶氮）键还原，释放出（ 5-氨基水杨酸）和（磺胺吡啶）。
18.药物代谢酶主要存在于细胞的（内质网）、（微粒体）、胞液、溶酶体及细胞核和胞浆膜中。分为（微粒体酶系）和（非微粒体酶系）酶系。
19．微粒体酶系中最重要的一族氧化酶被称为（肝微粒体混合功能氧化酶系统）或单加氧酶，具有代表性的酶是（CYP-450酶）。
20.布洛芬和甲苯磺丁脲在体内是通过（侧链烷基的氧化）类型的氧化反应进行的。
21.肌肉松弛药美芬新在醇脱氢酶作用下，被代谢成羧酸，属于（非微粒体酶系）酶系的氧化反应。
22.水合氯醛在体内转化成三氯乙醇，属于（还原）反应。
23.百浪多息转化为磺胺药物而发挥药效，属于（偶氮化合物还原）反应
24.临床上使用异烟肼和对氨基水杨酸钠、苯巴比妥、水合氯醛合并用药易导致患者（死亡）。
25.肾的基本解剖单位是（肾单位），组成包括（肾小球）、（肾小囊）和（肾小管）。
26.肾小球滤过率（GFR）计算公式（GFR=(Uin×V)\Pin ），通过计算得到菊粉的GFR
27.药物大多经被动重吸收返回体内，重吸收程度取决于药物的（药物的脂溶性）、（ Pka ）、尿量和（尿液PH值）。
28.己烯雌酚口服后，在体内能产生（肠肝循环），磺胺类药物也具有此性质。
1.下列注射方式中可以产生全身治疗作用的是（ D ）
A．皮内 B.关节腔 C.鞘内 D.腹腔
2.药物从制剂中释放速率排序正确的是（A ）
A.水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂 >油混悬液
B.水溶液>水混悬液>油溶液>W/O型乳剂>O/W乳剂>油混悬液
C.水溶液>油溶液>水混悬液>油混悬液>O/W乳剂>W/O型乳剂
D.水溶液>油溶液>水混悬液>W/O型乳剂>O/W乳剂>油混悬液
3.影响肺部药物吸收的因素( ABCD )
A.药物粒子在气道中的沉积
B.生理因素
C.药物的理化性质
D.制剂因素
1.描述人体中硫酸结合反应是如何进行的。
1）硫酸结合的反应机制类似于GA，先由ATP和硫酸根离子在Mg2+和酶的参与下，反应生成硫酸的活性供体腺苷-5磷酸硫酸酯（APS）或磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS），然后在有合适的转移酶（磺基转移酶）存在时，硫酸基就能和药物结构中的功能基团结合生成硫酸结合物。
2）硫酸结合反应的部位有羟基和氨基。与羟基结合的物质称为硫酸酯，与氨基结合的物质称为氨基磺酸酯。
2.人体中结合反应包括哪些类型？
葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合
1、口服给药后经胃肠道吸收，包括胃、小肠、大肠，其中以（小肠）吸收最为重要。
2、1972年提出生物膜液态镶嵌模型，强调膜的（流动性）和（不对称性）。
3、小分子水溶性药物可通过（细胞旁路）通道转运吸收。
4、载体媒介转运包括（促进扩散）和（主动）转运。
5、胃排空按照一级速率过程进行，服从公式（lg V t＝lg V0－K em·t / 2.303）
6、ADEM（生物转化）过程是指药物（吸收）、（分布）、（代谢）和（排泄）过程。
7、药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说，称为（PH-分配假说）。
8、弱酸性药物的溶出速率随PH增加（氢离子的减少）而（增加），弱碱性药物的溶出速率随PH增加（氢离子的减少）而（减少）。因而，在胃液中（弱碱性）药物的溶出速率最大，而（弱酸性）药物的溶出速率随PH上升而逐渐增大。
9、在药物制剂过程中一般易选择（亚稳定）晶型的药物制备剂型。
10、用Ficks扩散定律描述药物透过细胞膜的机理
-C)/h
公式：dC/dt= -kAD(C
GI
的浓度，而药物浓度受给药剂量的影响。
绝大多数有机弱酸，有机弱碱药物在消化道的吸收都是以被动扩散机制通过生物膜的。
11、影响药物吸收的药物本身理化因素包括哪些？
1）解离度和脂溶性、2）溶出速率、3）药物在胃肠道的稳定性：
12、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？
由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体，微乳，微粒，纳米粒，复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。
13、设计左旋多巴口服给药途径
该药物的溶解度和渗透率均较大，药物吸收通常是很好的，进一步改善其溶解度对药物的吸收影响不大，通过增大给药剂量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速率，增加药物的吸收量，可将左旋多巴胺制成左旋多巴肠溶性泡腾片。
一、是非题
1、注射给药药物直接进入体循环，不存在吸收过程，药物的生物利用度为100%。（√）
2、药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，因此，可避开肝首过效应。（√）
3、药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。（×）
二、单项选择题
1、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（ C ）
A、脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤；
B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH值偏碱性，使其呈非解离型，以利吸收；
C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收；
D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦能成为重要的透皮吸收途径。
2、关于注射给药正确的表述是（ C ）
A、皮下注射容量较小，仅为0.1~0.2 ml，一般用于过敏试验；
B、不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌；
C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长；
D、显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液。
三、多项选择题
1、药物在肺部沉积的机制主要有（ BCD ）
A、雾化吸入；
B、惯性碰撞；
C、沉降；
D、扩散。
2、提高药物经角膜吸收的措施有（ AB ）
A、增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间；
B、减少给药体积，减少药物流失；
C、弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在；
D、调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收。
9、影响药物组织分布的因素。
1）供给组织的血流量、
2）组织细胞膜的透过性
3）组织细胞外液和组织细胞内液pH差异
4）药物与组织细胞内成分的结合
5）药物与血浆蛋白的结合
6）药物的蓄积
10、简述药物代谢的类型。
Ⅰ相 (phaseⅠ)反应
即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物的氧化、还原和水解反应。Ⅰ相(phaseⅠ)反应后，药物极性增强
Ⅱ相(phaseⅡ)反应
是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的结合反应。包括葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽或巯基尿酸结合、乙酰化结合、甲基化结合。结合反应，使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于排泄。5．葡糖醛酸结合的几种形式。
分为醚型、酯型和N型和S型的结合
1．大多数药物吸收的机理是（A）
A. 被动扩散
B.主动转运
C.促进扩散
D.膜孔转运
2.被动扩散的特点是（D）
A. 顺浓度差进行的扩散过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的移动过程
3.对于同一种药物，口服吸收最快的剂型应该是（C）
A. 片剂
B.糖衣片
C.溶液剂
D.混悬剂
4.无吸收过程的给药方式有（C）
A.直肠给药
B.透皮给药
C.静脉滴注
D. 鼻腔给药
5.某药肝首过效应较大，可选用的适宜剂型是（C）
A. 胶囊剂
B.口服液体制剂
C.舌下片剂
D.颗粒剂
四、本章的各种给药方法中，药物吸收的途径各有几条，哪条是主要途径，是否可以避免肝首过效应？（参考24题）
药剂学第一次作业 一、名词解释（每个3分，共30分） 1、药剂学：指是研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理使用等 内容的综合性应用技术科学. 2、剂型：指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药 形式，就叫做药物剂型,简称剂型。 3、制剂：指各种剂型中的具体药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的 并规定有适应症、用法和用量的具体品种,简称制剂. 4、新药：指我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药 途径（3）改变剂型。 5、GMP：指药品生产质量管理规范。 6、临界胶束浓度：指表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度. 7、HLB值：指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 8、昙点：指因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙,此时的温 度称为昙点或浊点。（对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点） 9、絮凝度：指表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要 参数。 10、热原：指是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖具有强热原活性。 二、填空题（每个3分，共30分） 1、溶解法制备糖浆剂可分为热溶法法和冷溶法。 2、制备高分子溶液要经过的两个过程是有限溶胀和无限溶胀。 3、混悬剂的质量评价内容包括粒子大小的测定、絮凝度的测定、流变学测定和 重新分散试验。4、乳剂的热力学不稳定性表现有分层、絮凝、转相、和合并与破坏、酸败。 5、影响湿热灭菌的主要因素有微生物的种类与数量、蒸汽的性质、液体制剂的介质性质和 灭菌温度时间。 6、注射剂常用的附加剂包括抗氧剂、抑菌剂、局麻剂
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（a ）。 A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全
6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分） 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（√） 2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（√）
填空: 1、溶出度或释放度:普通片剂,规定在45min内溶出标示量得70%以上;缓控释制剂,规定至少取三个时间点,即在0、5~2h内累计释放约30%(考察突释),释放50%得时间点(考察释药特性),最后取样点得累计释放率为标示量得75%以上(考察释放就是否完全)。 2、中国药典规定得片剂崩解时限:普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异:糖衣片包衣前检查,薄膜衣包衣后。 3、制备高分子溶液要经过得两个过程有限溶胀与无限溶胀。 4、制剂技术、药用辅料、制剂设备就是制备优良制剂不可缺少得三大支柱。 5、物料混合时,若各组分比例相差较大,宜采用等量递增法进行混合。 6、缓控释制剂得释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换。 7、药物制剂得稳定性考察可以分为加速试验与长期实验。 8、脂质体得组成成分就是卵磷脂与胆固醇。 9、活性炭在酸性溶液中吸附作用强,使用之前应活化。 10、含有毒剧药品得酊剂,每100ml相当于原药物10g,其她酊剂,每100g相当于原药物20g。 11、胃肠道吸收快慢顺序:溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12、控制药物释放得机制:溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13、滴丸常用基质,水溶性基质有聚乙二醇PEG,非水溶性基质如硬脂酸,很少用;滴丸得冷凝液,水性有水与不同浓度乙醇,油性有液状石蜡。影响滴丸得因素:处方、药液温度、滴嘴得内外径、冷凝液温度与黏度、滴距、滴速。 14、正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集得现象。 15、Krafft点:随温度升高,离子型表面活性剂得溶解度会增大,当升高至一定温度就是,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相应得溶解度即为该离子表面活性剂得CMC。
15秋西交《药剂学》在线作业满分答案 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1.下列是软膏烃类基质的是（）、 A.硅酮 B.蜂蜡 C.羊毛脂 D.聚乙二醇 E.固体石蜡 正确答案 ：E 中药药剂学试题及答案 2. HPMCP可做片剂的何种材料（）、 A.肠溶衣 B.糖衣 C.胃溶衣 D.崩解剂 E.润滑剂 正确答案 ：A 3. 下述那种方法不能增加药物的溶解度（）、 A.加入助溶剂 B.加入非离子表面活性剂 C.制成盐类 D.应用潜溶剂 E.加入助悬剂 正确答案 ：E 4. 热压灭菌器灭菌时所用的蒸汽是（）、 A.过热蒸汽 B.饱和蒸汽 C.不饱和蒸汽 D.湿饱和蒸汽 E.流通蒸汽 正确答案 ：B 5. 常用于过敏性试验的注射条件是（）、 A.静脉注射 B.脊椎腔注射 C.肌内注射 D.皮下注射 E.皮内注射 正确答案 ：D 6. 下列是软膏水性凝胶基质是（）、 A.植物油 B.卡波姆
C.泊洛沙姆 D.凡士林 E.硬脂酸钠 正确答案 ：B 7. 作为注射液抗氧剂的是、 A.亚硫酸钠 B.硫代硫酸钠 C.乙醇 D.苯甲酸钠 E.枸橼酸钠 正确答案 ：A 8. 经皮吸收制剂中药物适宜的辛醇/水分配系数的对数值为（）、 A. 2-5 B. 1-4 C. 1-5 D. 2-6 F.3-7 正确答案 ：B 9. 无菌室空气采用的灭菌方法是（）、 A.流通蒸汽灭菌 B.干热空气灭菌 C.火焰灭菌法 D.紫外线灭菌 E.热压灭菌 正确答案 ：D 10. 普通片剂的崩解时限要求是（）、 A. 15min B. 30min C. 45min D. 60min F.120min 正确答案 ：A 11. 加入改善凡士林吸水性的物料是（）、 A.植物油 B.鲸蜡 C.液体石蜡 D.羊毛脂 E.聚乙二醇 正确答案 ：D 12. 具有特别强的热原活性的是（）、A. 核糖核酸 F.胆固醇 G.脂多糖 H.蛋白质 I.磷脂 正确答案 ：C 13. 膜剂中常用的成膜性能好的膜材是：（ A.明胶
一．选择题 1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（ A ）。 A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢 2.小肠包括（B）。 A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃 3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( A )。 A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算 4.下列（ ABC ）属于剂型因素。 A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.均是 E.均不是 5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（B ）吸收。 A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运 6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ A ）。 A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci) 7.大多数药物吸收的机制是（ D ）。 A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.逆浓度差进行的不消耗能量过程 C.顺浓度差进行的消耗能量过程 D.顺浓度差进行的不消耗能量过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 8.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪 项不符合各房室间药物的转运方程（D ）。 A.dX a/dt=-k a x a B.dX c/dt= k a x a-(k12+k10)X c+k21x p C.dX p/dt= k12X c-k21x p D.dX p/dt= k12X c+k21x p E.均符合 A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样 9.下列（）可影响药物的溶出速率。 A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是 10.肾清除率的单位是（ C ）。 A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数 11.对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（E ）。 A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关 D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变 E.生物半衰期是药物的特征参数 12.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（E ）。 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降 C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学作业1答案（药剂学第1 —3章） 1 ?结合工作经验简述药剂学的任务。 解：见书3,药剂学的基本任务是研究如何将药物制成适宜的剂型，以保证用质量优良、安全、有效稳定的药剂满足医疗卫生的需要，药剂学的主要任务及发展趋势如下：① 研究药剂学的基本理论与生产技术；② 开发新剂型和新制剂；③积极研究和开发药用新辅料；④ 整理与开发中药剂型；⑤ 研究和开发制剂的新机械和新设备。（同学们请根据自己的工作情况加以阐述。） 2. GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？ 解：见书15,①GMP药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。② GLP:药品安全试验规范，指试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。 3?请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？ 解：①溶液剂：复方碘溶液。溶胶剂：碘化钾溶胶。高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂。混悬剂：复方硫磺洗剂。乳剂：鱼肝油乳剂。②质量要求：⑴液体制剂要 求剂量准确、稳定、无刺激性，并具有一定的防腐能力。⑵制剂所需溶剂应首 选水作溶剂。⑶均相液体制剂应均匀澄明；非均相液体制剂应粒径小且均匀，并伴有良好的再分散性。⑷ 液体制剂应口感好，以解决患者的顺应性。 4?表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 解：⑴ 表面活性剂的特性：① 物理化学性质：1、形成胶束：临界胶束浓度cmc 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB表面活性 分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6: W/0型hlb8-18 : O/W 型HLB7-9:润湿剂HLB13-18:增溶剂。3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成 透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点：离子型 表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。②表面活性剂的生物学性质：1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少。2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性。3、表面 活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80 4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。⑵表面活性剂在药剂学中的应用：①作增溶剂：例如甲酚在水中的溶解度为2% 但在钠肥皂溶液中却增大到50% ② 作润湿剂：例如喷洒农药杀灭害虫时，如果农药水溶液对植物的茎叶表面润湿不够，药液易滚落下来不仅造成浪费，而且洒在植物上的药液也不能良好的展开，待水 分蒸发后，叶面上只能形成断续的斑点，杀虫效果不好。若在药液中加入少量表面活性剂，使药液易在叶面展开，待水分蒸发后，形成均匀的药物薄层，大大提咼了农药的利用率和杀虫效果。 5?举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。
2009级药学专业《生物药剂学》复习题 一、名词解释 1．分布：药物进入体循环后，向各组织器官或者液体转运的过程。 2．药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收，分布，代谢，排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。3．生物利用度：是指某种剂型中药物的吸收速度与程度。 4．平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个计量间隔时间内血药浓度、时间曲线下 面积处以间隔时间t所得的商。 5. 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。 6. 药物治疗指数：是指药物的最低中毒浓度与最低有效浓度之比值，越高药物越安全。 7. 绝对生物利用度：指待测药物或制剂血药浓度对时间曲线下面积同同剂量静脉注射给药血药 浓度对时间曲线下面积之比，以百分数表示。 8．清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间从体内消除的药物表现分布容积。9．肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环。10．生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异 二、填空题 1．药物的__分布_、_ 代谢_、__排泄_过程称为处置。 2．肌肉注射时，分子量小可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以_淋巴_为主要吸收途径。3．药物代谢的第一相反应包括__氧化____、__还原____、水解。 4．非口服给药中，生物利用度最高的三种给药途径是_静脉注射_ 、______ 、______ 。5．药物动力学的一级速度过程的特点：______；______；一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。6．______ 是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求，______ 已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。 7.血液循环较快的脏器如脑、肾和__________ 等，中等的组织有皮肤和__________ 等，较慢的组织有结缔组织和__________ 等。 8.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的__________ 和药物与组织器官的__________ ，药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的__________ 有关。
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种
药剂学作业1答案 (药剂学第1—3章) 1．结合工作经验简述药剂学的任务。 解：见书3，药剂学的基本任务是研究如何将药物制成适宜的剂型，以保证用质量优良、安全、有效稳定的药剂满足医疗卫生的需要，药剂学的主要任务及发展趋势如下：①研究药剂学的基本理论与生产技术；②开发新剂型和新制剂； ③积极研究和开发药用新辅料；④整理与开发中药剂型；⑤研究和开发制剂的新机械和新设备。（同学们请根据自己的工作情况加以阐述。） 2．GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？ 解：见书15，①GMP：药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。②GLP：药品安全试验规范，指试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。 3．请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？ 解：①溶液剂：复方碘溶液。溶胶剂：碘化钾溶胶。高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂。混悬剂：复方硫磺洗剂。乳剂：鱼肝油乳剂。②质量要求：⑴液体制剂要求剂量准确、稳定、无刺激性，并具有一定的防腐能力。⑵制剂所需溶剂应首选水作溶剂。⑶均相液体制剂应均匀澄明；非均相液体制剂应粒径小且均匀，并伴有良好的再分散性。⑷液体制剂应口感好，以解决患者的顺应性。
4．表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 解：⑴表面活性剂的特性：①物理化学性质：1、形成胶束：临界胶束浓度cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6：W/O型hlb8-18：O/W 型HLB7-9：润湿剂HLB13-18：增溶剂。3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。②表面活性剂的生物学性质：1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少。2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性。3、表面活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80。4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。⑵表面活性剂在药剂学中的应用：①作增溶剂：例如甲酚在水中的溶解度为2%，但在钠肥皂溶液中却增大到50%，②作润湿剂：例如喷洒农药杀灭害虫时，如果农药水溶液对植物的茎叶表面润湿不够，药液易滚落下来不仅造成浪费，而且洒在植物上的药液也不能良好的展开，待水分蒸发后，叶面上只能形成断续的斑点，杀虫效果不好。若在药液中加入少量表面活性剂，使药液易在叶面展开，待水分蒸发后，形成均匀的药物薄层，大大提高了农药的利用率和杀虫效果。
一、名词解释 1.抑制剂：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强。 2.排泄（excretion）:指药物或其代谢产物排出体外的过程。 3.肠肝循环(enterohepatic cycle)：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。 4.药物相互作用：是指某一种药物与其他药物或物质同时或先后使用时，它们之间相互影响，使药物的药效或药动学情况发生变化，导致药物疗效及药物毒副作用发生改变（增加或减少）。 5.生物半衰期：系指血浆中药物浓度下降至原来浓度一半所需的时间值。 6.生物利用度：制剂中药物被机体吸收进入血液的程度和速度。 7.药物动力学(Pharmacokinetics)：研究体内动态行为与量变的规律性，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 8.油/水分配系数：是指药物在有机溶媒中的溶解度与在水中溶解度的比值。 9.肾清除率：在单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于占表观分布容积的体积数。（通常指肾脏在单位时间内能将多少容量（通常以ml为单位）血浆中所含的某物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积（ml）就称为该物质的肾清除率。） 10.代谢：药物在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称为生物转化。 二、填空 1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运。 2.生物利用度根据定义有两项参数，包括生物利用度的速度和生物利用度的 程度。 3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收。 4.某种药物究竟以何种机制吸收，这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关。 5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜，由上皮层、基质层和内皮层组成。 6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时，可能出现的结果是药物中毒。 7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运。 8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪，和母核化合物相比，其药理活性降低。
（注意：第一至三项请答于答题卡上，其余项答在试卷上） 一、单项选择题【A 型题】(本大题共30题，每题1分，共30分。) 1. 单糖浆为蔗糖的水溶液，含蔗糖量（ ） A 85%（g/ml ）或64.7%(g/g) B 86%(g/ml)或64.7%(g/g) C 85%(g/g)或64.7%(g/ml) D 86%(g/ml)或65.0%(g/g) E 86%(g/ml)或65.7%(g/g) 2. 作为增溶剂的表面活性剂，其最合适的HLB 值为（ ） A 15－18 B 4-9 C 3-8 D 6-10 E 12-15 3. 苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大，90%乙醇是苯巴比妥的（ ） A ．防腐剂 B ．助溶剂 C ．增溶剂 D ．抗氧剂 E ．潜溶剂 4. 乳剂的附加剂不包括（ ） A ．乳化剂 B ．抗氧剂 C ．增溶剂 D ．防腐剂 E ．矫味剂 5. 混悬剂中结晶增长的主要原因是（ ） A ．药物密度较大 B ．粒度分布不均匀 C ．δ电位降低 D ．分散介质粘度过大 E ．药物溶解度降低 6. Krafft 点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度（ ） A ．越小 B ．越大 C ．不变 D ．不变或变小 E ．不确定 7. 用干胶法制备乳剂时，如果油相为植物油时油、水、胶的比例是（ ） A ．2：2：1 B ．3：2：1 C ．4：2：1 D ．1：2：4 E ．1：2：1 8. 往混悬剂中加入电解质时，控制ξ电势在（ ）范围内，能使其恰好产生絮凝作用？ A ．5-10mv B ．10-15mv C ．20-25mv D ．15-20mv E ．25-30mv 9. 滴鼻剂pH 应为（ ） A ．4-9 B ．5.5 C ．4-6 D ．5.5-7.5 E ．5-8 10. 制备注射剂的环境区域划分哪一条是正确的（ ） A 精滤、灌封、灭菌为洁净区 B 精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区 C 配制、灌封、灭菌为洁净区 D 灌封、灭菌为洁净区 E 配制、精滤、灌封、灯检为洁净区 11. 氯化钠的等渗当量是指（ ）
药剂学常考试题集锦 一、名词解释 1. Critical micelle concentration （CMC）:临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。（A卷考题）P37 2. Krafft point:即克拉夫特点，离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小，但随温度升高而逐渐增加，当到达某一特定温度时，溶解度急剧陡升，把该温度称为克拉夫特点。（A卷考题）P41 3. cloud poi ng:即昙点，也称为浊点，某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的 溶解度开始随温度上升而加大，到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，但冷后又可恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。（B卷考题）P42 4. 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、 复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。（A卷和B卷考题）5. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。（B卷考题） 6. 碘值：脂肪不饱和程度的一种度量，等于100g脂肪所摄取碘的克数。检测时，以淀粉液作指示剂，用标准硫代硫酸钠液进行滴定。碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。 7. 酸值：酸值又称酸价。是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾 的毫克数。酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少。P194 8. Pyrogen:热原，是微生物的代谢产物。热原=内毒素=脂多糖。 9. 增溶 10. 置换价 11. F0 值 12. Prodrug：前体药物，也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向
您的本次作业分数为：96分单选题 1.下列关于药典作用的表述中，正确的是( )。 A 药典作为药品生产、检验、供应的依据 B 药典作为药品检验、供应与使用的依据 C 药典作为药品生产、供应与使用的依据 D 药典作为药品生产、检验与使用的依据 E 药典作为药品生产、检验、供应与使用的依据 正确答案:E 2.下列关于乳剂的表述中，错误的是（）。 A 乳剂属于胶体制剂 B 乳剂属于非均相液体制剂 C 乳剂属于热力学不稳定体系 D 制备乳剂时需加入适宜的乳化剂 E 乳剂的分散度大，药物吸收迅速，生物利用度高 正确答案:A 3.根据《国家药品标准》的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的制品，称为（）。 A 方剂 B 调剂 C 中药 D 制剂 E 剂型 正确答案:D 4.制备混悬剂时加入适量电解质的目的是（）。 A 增加混悬剂的离子强度 B 使微粒的ζ-电位增加，有利于稳定 C 调节制剂的渗透压 D 使微粒的ζ-电位降低，有利于稳定 E 增加介质的极性，降低药物的溶解度 正确答案:D 5.冷冻干燥的工艺流程正确的为（）。 A 预冻→升华→干燥→测共熔点 B 测共熔点→预冻→升华→干燥→升华 C 预冻→测共熔点→升华→干燥 D 预冻→测共熔点→干燥→升华 E 测共熔点→预冻→干燥 正确答案:B 6.下列关于甘油的性质与应用中，错误的表述为（）。 A 可供内服或外用 B 有保湿作用 C 能与水、乙醇混合使用
D 甘油毒性较大 E 30%以上的甘油溶液有防腐作用 正确答案:D 7.以下关于聚乙二醇的表述中，错误的是（）。 A 作为溶剂使用的聚乙二醇分子量应在400以上 B 聚乙二醇在片剂中可作为包衣增塑剂、致孔剂 C 聚乙二醇具有极易吸水潮解的性质 D 聚乙二醇可用作软膏基质 E 聚乙二醇可用作混悬剂的助悬剂 正确答案:A 8.下列方法中不能增加药物溶解度的是（）。 A 加助溶剂 B 加助悬剂 C 成盐 D 改变溶剂 E 加增溶剂正确答案:B 9.下列关于输液剂制备的叙述中，正确的是（）。 A 输液从配制到灭菌的时间一般不超过12h B 稀配法适用于质量较差的原料药的配液 C 输液配制时用的水必须是新鲜的灭菌注射用水 D 输液剂灭菌条件为121℃、45min E 药用活性炭可吸附药液中的热原且可起助滤作用 正确答案:E 10.制备液体制剂首选的溶剂应该是（）。 A 蒸馏水 B PEG C 乙醇 D 丙二醇 E 植物油 正确答案:A 11.注射用抗生素粉末分装室要求洁净度为（）。 A 100级 B 300,000级 C 10,000级 D 100,000级 E B、C均可正确答案:A 12.下列关于药物溶解度的正确表述为（）。 A 药物在一定量的溶剂中溶解的最大量 B 在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量
《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂
自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释
1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:：油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度