神奇的大蒜素
抗菌消炎作用：大蒜素被誉为“天然的、安全有效的广谱抗生素”。据前苏联、日本、美国等国科学家研究表明：大蒜素的抗菌消炎能力是同剂量青霉素的100倍，几乎可以杀死所以常见的病菌，且不产生耐药性。除可治消化道疾病外，对呼吸道感染、肺结核、微生物（各种滴虫病、钩虫等）也有很好的治疗效果。
抗病毒，增强免疫力作用：医药研究表明：大蒜素可阻断病毒DNA、RNA合成，其中硫化物可渗入病毒核苷酸内杀死病毒。大蒜素可激活人体免疫系统，促进人体巨噬细胞大量分泌。大蒜中有机锗能促进血液循环，诱发干扰素，将巨噬细胞诱变成可抗癌巨噬细胞。
其它功效：健脑益智作用：大蒜素与人体内维生素B1结合成“蒜胺”，能促进和发挥维生素B1作用，增强碳水化合物氧化机能。解毒作用：大蒜中含有蒜碱（Alliih），能消除肠内腐败物，调整肠寄生菌数量。大蒜素还有美容功能，防辐射等功能。
现代科学研究证实：大蒜的神奇功能源于大蒜素。大蒜中的活性物质大蒜素被誉为“抗癌卫士”、“天然广谱抗生素”。据美国科学研究表明：大蒜素的抗菌消炎的能力是同剂量青酶素的100多倍，几乎可以杀死所有常见的病菌，且不产生耐药性。
九品福大蒜油含大蒜素100ml 16.57
大蒜素的抗肿瘤作用 摘要大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称，为多种烯丙基有机硫化物复合体。大蒜素可以降低某些肿瘤的患病率。试验证明，大蒜素不仅能抑制致癌物的致癌作用，而且对肿瘤细胞的增殖也有抑制作用。目前的研究结果显示，大蒜素的抑癌机制为：抗氧化，抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，阻断致癌物的合成，对抗肿瘤药物有增敏作用等。 关键词大蒜素，抗肿瘤，肿瘤，细胞凋亡 Abstract Allicin in garlic is the main biologically active component,which is a variety of organic allyl sulfides complex. Allicin could restrain incidence of some cancer cells. It was proved by experiment that allicin not only inhibited carcinogen function, but also decreased cancer cell proliferation. Research results showed that the anticancer mechanisms of allicin were antioxidant, inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis, blocking the synthesis of carcinogens and enhancing effect of antitumor drug. Keywords：allicin, antitumor , tumor ,apoptosis 1 引言 大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称，是多种烯丙基有机硫化物复合体，主要成分含50%～80%的二烯丙基三硫化物(DADS)、20%～50%的二烯丙基二硫化物(DAS)以及8%杂质（如丙酮、乙醇等）。其中，蒜氨酸是大蒜素的前体物质，以稳定无臭的形式存在于大蒜中，当大蒜中的酸酶被激活后，催化蒜氨酸形成大蒜素为无色油状物。大蒜素有多种生物活性，并具有抗菌、杀菌、抗氧化、降血酯、降血压和防治动脉粥样硬化等心血管疾病的作用[1，2]，大蒜素在抗菌[3，4]，抗肿瘤[5-7]，抗真菌[8]，和抑制免疫调节[9]中的活动已有相关的报道。 早在40 年代，Von Euler 就发现了蒜氨酸能抑制大鼠的Jensea 肿瘤生长。1960年JA DIPAOIO 和CCARRHTHERS 发现大蒜素有抑制肿瘤细胞生长的作用。70 年代发现新鲜大蒜液对C3H 和DDD 小鼠的自发性乳腺癌的生长有抑制作用。80 年代有报道大蒜提取物能抑制Morris 肝癌的生长。90年代，Wargovich 发现大蒜中所含的有机硫化合物能显著抑制Bp或DNEA 诱发的小鼠前胃癌和肺
大蒜中大蒜素的提取及含量测定 摘要：大蒜素是大蒜中的主要活性成分，是大蒜破碎后，蒜氨酸在蒜酶催化作 用下产生的一种具有生物活性的有机硫化物，具有抗菌消炎、降血压、降血脂、防癌等作用，可用于多种疾病的防治，在临床上的应用也越来越广泛，作为药物或保健品开发具有广阔前景[1]。大蒜素的提取方法可以分为三类：水蒸气蒸馏法、溶剂萃取及超临界流体萃取[2-3]，但是采用水蒸气蒸馏得到的提取物中大蒜素含量很低，导致提取物的活性很低。超临界萃取法提取率高、品质好，但生产成本高、设备复杂、操作技术难度大[4]。综合考虑在有机溶剂萃取法的基础上，以乙醇为提取剂萃取大蒜素，研究确定了其最佳工艺参数。用硫酸钡沉淀法测定大蒜素的含量。 关键词：大蒜素、提取、含量测定
Extraction and Determination of allicin in garlic (Yunnan Agricultural University College of Basic Science and Information Engineer,Kunming 650201) ABSTRACT： Allicin is the main active ingredient in garlic,crushed garlic alliin in the garlic enzyme catalysis of a biologically active organic sulfides,With antibacterial anti-inflammatory role in lowering blood pressure, lowering blood pressure, anti-cancer,Can be used for the prevention and treatment of many diseases,Clinical application is more and more widely, and has broad prospects for development as drugs or health products .Allicin extraction methods can be divided into three categories:Steam distillation, solvent extraction and supercritical fluid extraction method,However, the extract obtained by steam distillation and the allicin content is low, resulting in low activity of the extracts.Supercritical extraction extraction rate, the quality is good, but the high cost of production, complex equipment operation https://www.doczj.com/doc/3d11684050.html,prehensive consideration on the basis of the organic solvent extraction, ethanol extraction solvent extraction of allicin, research to determine the optimum parameters. Determination of allicin content of barium sulfate precipitation method. Key words: Allicin;Extract ;Content ;determination
大蒜素使用说明 大蒜素是目前使用效果最好的绿色广谱抗菌剂和香味调味剂，对畜禽、皮毛动物具有极好的保健作用。 主要成份：大蒜素，含量25% 适用范围：猪、鸡、鸭、鹅、兔、鱼、虾、蟹、狐、貉等。 功能： 1、抗菌广谱，抑菌力强，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有极强的杀灭作用。 2、增强免疫功能，保健促进生长，抗病力强，降低饲料消耗。 3、调味诱食，改善饲料品质，纯正的自然香味。可替代饲料中的其他香味。可使食欲大增，采食量增大。 4、降毒驱虫、防霉保鲜、防止饲料霉变、抗球虫作用，并可有效地驱除蚊蝇、螨类等。 5、无毒、无副作用、无耐药性、无药残留。 作用与用途： 1 、育肥猪：可节省饲料50-60公斤, 猪体皮毛光亮，体质健壮，提高增重6.2%以上，可提高瘦肉率5-8%，明显改善猪肉品质，对仔猪、育肥猪下痢、腹泻、肺炎、支气管炎效果独特。 2、蛋鸡、蛋鸭提高产蛋量9-14%，延长产蛋高峰1-3个月，每只每天节省饲料5-10 克。使肉鸡、肉鸭快速生产，缩短饲料周期，提高肉鸡，肉鸭增重率15-20%。且明显改善肉品质。对鸡，鸭，鹅痢疾，呼吸道疾病，抗球虫病，有良好的预防效果。 3、鱼、虾、蟹曾中提高11.8%，饲料转化率提高12.4%，成活率提高17%，对鱼、虾、蟹因各种感染引起的烂腮、赤斑，肠炎、出血等疾病，极其并发症有明显疗效，同时能驱虫健体，增进食欲，增强免疫功能。 4、狐、貉、貂、兔提高仔兽成活率和生长速度，使皮毛光亮，毛绒密实，皮板坚韧。对狐、貉、貂、兔因革兰氏阴性及阳性菌、痢疾杆菌、葡萄球茵、绿脓杆茵、引起的下痢、腹泻、肠炎、化脓性皮肤病，有良好的预防效果。 包装规格两种： 500 克/ 袋 储藏：阴凉、干燥、通风处 执行标准：企业标准 保质期：18个月
大蒜素制剂的制备及质量研究 摘要 目的：制备大蒜素片剂，并对其做质量研究 方法：制备：以乳糖、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉纳等做为辅料，采用湿法制粒制备大蒜素片剂。质量研究：采用紫外分光光度法测定大蒜素片中大蒜素的含量(检测波长为289nm)：预先用无水乙醇提取分离样品中的大蒜素，稀释到一定浓度并在289nm波长处测定大蒜素含量。采用转篮法考察大蒜素片剂释放度：以去离子水为介质,水浴温度为37±0.5℃,分别在15min、30min、45min时抽取5ml 溶液，采用紫外分光光度法在289nm波长处测定大蒜素吸光度，算的溶出度并绘制溶出曲线。 结果：测定大蒜素片中大蒜素含量为2.42%（RSD=0.07%，n=2），大蒜素在20.8μg/ml-41.6μg/ml 浓度范围内呈良好的线性关系，线性方程为y=0.0215x-0.15603（r=0.999168）。测得大蒜素片最终平均溶出度为73.57%（RSD=0.42%，n=3）。大蒜素片剂的溶出能达到中国药典2005年版附录对溶出度的要求。 关键词：大蒜素制剂、紫外分光光度法、含量测定、释放度测定 ABSTRACT Objective: Prepare the allicin tablets and make quality research . Methods: Preparation: use lactose, microcrystalline cellulose and starch, sodium carboxymethyl starch as excipient, prepare allicin tablets with the method of wet legal system grain. Quality research: determine the content of allicin in tablets by the method of UV spectrophotometry.（detection wavelength at 289nm）: use anhydrous alcohol extraction and separation of allicin from the tablet .diluted sample to certain concentration and detect the wavelengths absorbency at 289nm of allicin. Test the dissolution by basket method: The basket method (100 r/min) was adopted with the dissolution medium of deionized water and sampling 5ml (add 5ml deionized water into the dissolution medium) after 15,30,45 minutes. Determine the allicin wavelenghs absorbency by the method of UV spectrophotometry at 289nm. Calculating the dissolution and draw the dissolving curve. Results: the content of allicin in tablet is 2.42% (RSD = 0.07%, n = 2), The standard curve was linear within the range of20.8μg/ml-41.6μg/ml with the correlation coefficient of0.999168．The allicin tablets measured of final average dissolution test is 73.57% (RSD = 0.42%, n = 3). The dissolution of allicin tablets could according with regulation of dissolution in pharmacopeia2005 of china. KEYWORDS：Allicin preparations, UV spectrophotometry, Analysis, Dissolution rate 1 绪论 大蒜素是大蒜中的有效成分提取物，俗称“蒜黄金”，是一种天然来源的药物，临床应用领域广泛，被誉为天然广谱抗生素，且杀菌力强，抗菌谱广。除了有上述抗细菌真菌、保肝、降血压血脂、抗肿瘤、预防心脑血管疾病等作用之外，大蒜素还具有其它的作用，如，降血糖、防治脂肪肝、治疗脑缺血、抗衰老、抗溃疡、提高机体免疫力、防治感冒、防治消化道疾病、防治口腔疾病、微生物疾病（如SARS，食肉链球菌，西尼罗脑炎病毒，艾滋病等）。随着大蒜素在临床上的应用越来越广泛，国内外学者也在不断研制和开发大蒜素制剂。 2 材料与试药
饲料添加剂“大蒜素”的应用 大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的总称，在我国大蒜素入药已有悠久的历史，它是一种广谱抗菌药，具有消炎、降血压、降血脂、抑制血小板凝集、防癌抗病毒等多种生物学功能，其用于畜牧和水产养殖饲料添加剂是根据农村养殖业的发展而研究开发利用的，具有推广价值。笔者现将应用技术介绍如下，供读者参考。 (一)大蒜素的功能作用 1、杀菌作用。大蒜素对引起畜牧水产类动物疾病的大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌等均有良好的抑制和杀灭作用，特别是对奶牛及肉猪肠炎病，草鱼烂鳃病、赤皮病和鱼类暴发性传染病都特别有效，是目前广大农村为节省投资发展养殖业进行疫病防治的有效途径。 2、改善饲料的适口性。近几年来许多养殖户为了降低饲料成本，在配合饲料中经常使用一些适口性较差饲料或添加一些促长剂类药物，而引起养殖动物采食量下降或拒食，造成动物生长缓慢、瘦弱。通过添加大蒜素可明显改善饲料的适口性、提高采食量。 大蒜素通过大蒜的气味吸引动物对饲料的食用，使之产生食欲，从而提高采食量。绝大多数动物、特别是鱼类非常喜欢大蒜素的气味。 3、提高生产性能。大蒜素不仅能增加动物的采食量，而且能防治多种疾病，提高免疫机能，改善动物体内各系统组织功能，促进胃肠的蠕动和各种消化酶的分泌，提高畜牧鱼类对饲料的消化利用，从而使生产性能提高，降低饲料成本。 大蒜素在酶的作用下可变成大蒜瓣素，以粪尿的形式排出，能够
阻止养殖中的害虫繁殖和生长，改善圈舍和池塘环境。 (二)大蒜素的使用方法和添加剂量。添加鲜大蒜。多采用捣烂、切碎或用绞肉机制成蒜泥，然后加入饲料中。或将新鲜大蒜与饲料原料混合，然后粉碎。鲜大蒜在饲料中的添加比例为1%-10%，按畜禽的大小分别添加，一般分小、中、大三种类型(即小1%-2%，中2%-4%或5%-6%，大8%-10%)。 (三)大蒜素在畜牧生产中的应用效果。笔者在我县外贸种蛋鸡场试验过，在每千克日粮中分别添加50、67、84、100毫克的大蒜素与饲喂未添加大蒜素饲料的种蛋鸡相比，产蛋率分别提高2.73%、5.95%、11.10%、7.83%，差异显著。对奶牛的试验表明：大蒜素能使奶牛精料产生浓郁的自然香味，对奶牛有强烈的诱食作用，统计表明：每头奶牛的日产奶量可提高2.28千克，粗饲料采食量可减少0.08千克/天，每天多增加收入6-8元。在泌乳母猪的试验中发现：大蒜素能使猪的采食量提高。对断奶15-28天的仔猪试验表明：饲喂添加大蒜素100毫克/千克的饲料，仔猪的日增重提高，料肉比降低，与饲喂不添加大蒜素饲料的仔猪相比，差异显著。 (四)大蒜素在鱼生产中的效果。湖北省通山县燕下水库用大蒜素以500毫克/千克的用量饲喂罗非鱼45天，发现大蒜素具有强烈的诱食作用，饲料报酬提高了11%、饲料生物学综合评定值提高12%、成活率提高2%-5%、增重率也有所提高。通山县如家田水库利用大蒜素对鲫鱼、草鱼、鲤鱼等有很好的诱食作用。湖北省鄂南饲料添加剂技术开发服务中心采用晾干带根大蒜头。用绞肉机绞碎成粉、加热
大蒜素对食品中霉菌的抑制研究进展 阎培玲 湖北理工学院化学与材料工程学院湖北黄石 435000 摘要：食品储存过程中易被霉菌，从而影响食品质量，是食品保鲜及储运应中重点考虑的问题。大蒜对多种病原微生物均有抑制作用，其主要抗菌生物活性成分是大蒜素，具有广谱抗菌性而得到了广泛应用。本文综述近年来大蒜素的应用，重点介绍大蒜素的抑菌机制及其抗菌活性，并介绍在大蒜素抗菌活性方面的最新研究成果，展望大蒜素作为天然防腐剂的应用前景。 关键词：霉菌大蒜素抑菌机制抗菌活性防腐剂 Research progress of the inhibition of garlic to leaf mold in foods Yan Peiling Department of Chemical and Materials Engineering of Hubei Polytechnic University Huangshi 435000 China Abstract:Foods are easily infected by mold in the reservation and food quality is effected greatly, so mold shoud be the biggest problem in food fresh keeping and storage. Many kinds of pathogenic microorganisms can be inhibited by garlic, the antimicrobial component is allicin which has been extensively used because of resistance of wide spectrum. In this context the application of allicin is reviewed, the bacteriostatic machanism and stability are especially focused on. The latest researcher findings are also introduced. Finally，the application prospect of allicin as natural preservatives is forecasted. Keywords：mold；allicin；pathogenic microorganism；antibiotic activity；preservative 一、食品中的霉菌 霉菌是丝状真菌的俗称，即“发霉的真菌”，它们往往能形成菌丝繁茂的菌丝体，又不像蘑菇那样产生大型的子实体。在潮湿温暖的地方，很多多物品上长出一些肉眼可见的绒毛状、絮状或蜘蛛网状的菌落，即为霉菌。霉菌繁殖迅速，
大蒜素临床应用 1感染性疾病 病毒感染 大蒜素对单纯疱疹病毒、水疱性口炎病毒、副流感病毒、人鼻病毒等具有灭活作用。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用［1］。张铭生［2］应用大蒜素治疗小儿疱疹性咽峡炎效果显著。蓝景生等［3］通过研究发现大蒜素可在体外通过抑制CVB2、CVB3、CVB6生物合成而发挥抗柯萨奇病毒B的作用。Josling［4］在一项大型的对照实验中发现大蒜素对普通感冒病毒有一定的抑制作用。滕光英等［5］通过观察大蒜素保留灌肠佐治婴幼儿轮状病毒肠炎的疗效,发现大蒜素有抗轮状病毒的作用。 细菌感染 大蒜素具有广谱的抗菌活性,对常见的G+和细菌均有较好的抗菌作用,包括埃希氏菌、葡萄球菌、粪肠球菌、链球菌、克雷伯菌、卡他莫拉菌、幽门螺杆菌等,甚至对耐酸的结核分枝杆菌也具有一定的作用,可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等［6］。袁耀明等［7］应用大蒜素联合小檗碱治疗慢性细菌性痢疾疗效显著。杨凤仙等［8］在使用抗生素的基础上,加用大蒜素及复方丹参注射液静脉滴注,治疗大叶性肺炎取得了很好
的效果。吴福荣［9］经过实验得出,大蒜素注射液结合抗结核药物可以治疗肺结核。谢晓莉等［10］通过用大蒜素和甲醛甲酚进行对照治疗慢性根尖周炎发现,大蒜素能有效地治疗慢性根尖周炎。目前研究较多的是大蒜素抗幽门螺旋杆菌的作用。薛雷［11］应用大蒜素和雷尼替丁治疗HP阳性溃疡患者,效果显著。另有柳杨等［12］报道,采用大蒜素对HP 相关性消化性溃疡进行治疗,也有效。 真菌感染 大蒜素对多种致病真菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长,高浓度时可完全杀死真菌。Davis［13］综述了大蒜素在体外对念珠菌属、隐球菌属、发癣菌、表皮癣菌属和小孢子菌属都有效,能够抑制孢子的萌芽和菌丝的生长。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。 寄生虫感染 大蒜素对多种寄生虫感染性疾病有很好的疗效。隐孢子虫(cryptosporidium)是一种可引起婴幼儿腹泻的病原体。目前,对隐孢子虫所致腹泻,尚无特效药。郑惠槟等［14］用大蒜素治疗婴幼儿隐孢子虫病取得了良好的疗效。张振明等［15］研究发现大蒜素可破坏卡氏肺孢子虫的超微结构,引起虫体死亡。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖子,特别是抗弓形虫病复
兽药研究与应用 兽医导刊 2011年第1期 45 投稿信箱sydk2007@https://www.doczj.com/doc/3d11684050.html, 大蒜素，化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜的主要有效成分，微溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂。大蒜素具有广泛的药理活性，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌，革兰氏阳性菌，真菌都具有较好的抑制作用。抗癌活性强，大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。本文主要从大蒜素的提取方法，化学合成方法，检测方法和药理作用进行阐述。 一、大蒜素的提取方法 大蒜素的提取方法主要有以下几种：水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO 2萃取法。各个方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的优缺点。 （一）水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中，利用大蒜油具有一定挥发性特点，使大蒜油在低于100o C 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。胡秀沂等采用 水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油，并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油，从而使大蒜油中大蒜素含量和大蒜油质量得到提高，降低了提取成本。而孟宪锋采用减压水蒸气蒸馏法，蒸馏温度在80℃以下时，大蒜辣素含量上升。 （二）有机溶剂提取法 大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂，利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。溶剂的选择至关重要，不仅需要对大蒜油有很好的溶解度，还需要其沸点较低，容易与大蒜油分离，同时溶剂应无毒，无不良气味，残留低等特点。乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高，并且乙醇可以稳定大蒜素，大蒜素含量较高。该方法所得主要成分是大蒜辣素。曾哲灵等以乙醇为溶剂分离提取大蒜素，确定了最佳工艺参数为，大蒜素的提取率为0.24%。陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验，乙醇萃取率超过0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。（三）超临界CO 2萃取 流体在临界点处温度和压力的微小变化，会引起流体的溶解能力有很大变 化，利用压力和温度变化对超临界流体溶解能力的影响，超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择地萃取其中某一组分，然后利用减压，升温的方法，使超临界流体变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的。由于CO 2操作条件温和，无毒，价格便宜，常用作萃取剂。该方法的优点在于其提取收率较有机溶剂提取高，不足在于所需设备投资大，生产效率低，还未实现工业化生产。金建忠采用超临界CO 2萃取技术提取大蒜精油，并与溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法进行对比，超临界萃取分离得到了具有较高相对含量大蒜素的大蒜精油，明显高于溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法，超临界CO 2萃取技术是一种较理想的方法萃取大蒜精油。焦静等在大蒜油的提取过程中，采用醇提和超临界CO 2萃取结合，蒜素含量达60.54%，比单独用超临界CO 2萃取要高。 二、大蒜素的化学合成 （一）大蒜素制备原理 二烯丙基三硫化物的制备经历两步亲核取代反应，首先烯丙基氯与硫代硫酸钠反应生产烯丙基硫代硫酸钠，S 2-亲核进 大蒜素的研究进展 杨俊峰 （西南大学动物科技学院，重庆 400715）
大蒜素的研究进展及其在临床中的应用 发表时间：2012-12-07T13:25:52.263Z 来源：《中外健康文摘》2012年第31期供稿作者：赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅 [导读] 本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅（枣阳市第一人民医院湖北枣阳 441200） 【摘要】大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取的淡黄色挥发性油状物,味辛辣,具有活血化瘀、清温解毒、杀菌抑菌等功效,可广泛地应用于医药、饲养、农业等领域.本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 【关键词】大蒜素用途临床应用 大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（AlliuM SativuM）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。作为饲料添加剂具有如下功能：（1）增加肉仔鸡、甲鱼的风味。（2）提高动物成活率。大蒜有解毒、杀菌、防病、治病的作用，可提高成活率5%～15%。（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动，刺激食欲及促进消化的作用，在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂，可增强饲料的适口性。抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。此后又发现大蒜素有效应用于常见的消化系统疾病、心脑血管疾病、防癌抗癌、糖尿病、免疫力低下、解毒保健。 1 大蒜素的研究概况 大蒜素（Allitride），别名：大蒜新素；化学名：二烯丙基三硫醚。由百合科葱属植物大蒜的鳞茎(大蒜头)提取而得。性质：黄色液体，具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味，不耐热，对碱不稳定但对酸较稳定，难溶于水，可与乙醇、乙醚和苯等混合。大蒜素主要通过对病原微生物、消化道系统、心脑血管及血液系统、肿瘤、糖代谢、生殖系统、机体免疫机能及其他方面的影响，从而用于抗感染治疗、治疗消化系统疾病、防治心脑血管疾病、防癌抗癌作用、糖尿病治疗、增强免疫力、解毒保健、抗氧化、延缓衰老。 2 大蒜素的临床应用 2.1抗感染治疗大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。 大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。大蒜素的抗真菌机制是：通过对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。 巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫(CryptosporidiuM)是一种新发现的病原体，可引起婴幼儿腹泻，对隐孢子虫所致腹泻，目前尚无特效药，国内试用大蒜素治疗取得了较好疗效。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖，可抗弓形虫感染、特别是抗弓形虫病复发的作用较明显。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液对乙肝病毒表面抗原的破坏率达43.5%，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原虫滴虫作用，经临床验证对阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎有很好的治疗作用。 2.2消化系统疾病治疗慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎患者，服药1个月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病，对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善，提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。 幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡：研究证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因。大蒜素对消化道细菌的抗菌杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗，结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。 慢性结肠炎：慢性结肠炎所致慢性腹泻是消化系统疾病常见的一种临床表现。有人应用米雅BM制剂(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗慢性结肠炎患者52例，结果显示大蒜素对治疗慢性结肠炎所致腹泻有良好的疗效。 2.3防治心血管疾病大蒜素对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用来实现的。大蒜素曾被用于心肌缺血再灌注损伤的防治。也有人曾发现脑梗塞急性期外周血白细胞滤过指数明显升高，经大蒜素治疗后，在症状改善的同时白细胞滤过指数明显降低，全血流变学指标也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通络之功效，应用大蒜素治疗冠心病心绞痛、周围血管病取得了良好的疗效。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平，这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(NO)浓度有升高作用，这有利于防止冠脉痉挛，而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纤维蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。曾有人观察大蒜素对不稳定型心绞痛高血压的影响，发现大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，且降压速度比葛根素快。大蒜素降压的机制可能是通过钙拮抗，扩张外周血管起作用，也可能通过协同降压作用。 大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些学者的关注。有报道指出大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。国内有关专家指出，大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率为基础的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助疗法。 保护肝脏作用：大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清岍和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理是大蒜素可抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽s-转移酶的活性，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋白及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。 2.4防癌、抗癌的作用大量的流行病学调查显示，大蒜产区和长期食用大蒜的人群，其癌症发病率均低于对照组。大蒜可降低胃癌的发生率和死亡率。在我国山东省，不食生蒜的栖霞县人胃癌的死亡率是喜食生蒜的苍山县人胃癌死亡率的12倍。有实验证实大蒜素具有预
大蒜素的介绍 大蒜( A lli um sa ti vum L)为单叶子植物百合科葱属植物蒜的 鳞茎, 在我国已有2000多年的种植历史, 我国是世界上生产大 蒜的主要国家之一, 目前我国大蒜种植面积约占世界的40 % - 50%,山东金乡、苍山、河南中牟、江苏徐州等地已成为我国重要 的大蒜出口基地, 年出口大蒜约25万吨。大蒜营养丰富, 每 100g克新鲜大蒜中含: 蛋白质4 1 4g、脂肪012g、碳水化合物23g、 钙5mg、铁0 、4m g、硫胺素0 、24mg、核黄素0 、03m g、烟酸0 、9mg、维生素C 3m g、粗纤维0 、7g、大蒜油0 、2g ,还含有30多种挥发性 含硫化合物。 大蒜素( A lli m i n)又称大蒜油, 是从大蒜球茎中分离出的一 种化合物, 具有强烈的辛辣刺激味。大蒜素是大蒜的主要活性 成分, 具有抗菌消炎、降血压、降血脂、抑制血小板聚集、减少冠 状动脉硬化、抑制体内N - 亚硝胺合成, 防癌治癌、抗病毒等多 种功效。大蒜素可用于医药, 对呼吸道、消化道、脑膜炎、肠道疾 病, 有效率达80% - 95%;还可用于兽药、农药和食品添加剂等。 近年来, 大蒜素在养殖业中已被开发利用, 饲料中大蒜素可作为 杀菌剂、杀虫剂等。研究发现,这些功能和大蒜中的含硫氨基酸 及其分解后形成的一系列含硫化合物有关, 目前对大蒜素的提 取和应用已成为大蒜研究的热点。 大蒜素的提取 目前, 大蒜素的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取 法、超临界CO2萃取法、真空微波辅助萃取法等。 1、水蒸气蒸馏法 其原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥 发性的有机物质中(大蒜油具有一定挥发性) ,使该有机物在低 于100e 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得 较纯物质。本法的一般工艺流程为: 大蒜去皮y 洗净y加水捣 碎y酶解y水蒸气蒸馏y油水分离y大蒜油[ 1] 。 孙淑爱[ 2] 等探讨了蒸馏法提取大蒜油的适宜条件。按照大 蒜油的生产步骤和影响因素, 选择大蒜的破碎粒径、蒜酶激活 剂) 亚铁离子的浓度、发酵温度和蒸馏提取时间这4个因素,在 三水平下对大蒜油的产率进行比较。结果表明, 大蒜的破碎粒 径为0 、2 mm、亚铁离子的浓度为10 mmo l/L、发酵温度在33e 、 蒸馏提取时间为120 m i n时,大蒜油的产率最高为0、49 %。 水蒸气蒸馏法具有设备简单、成本低、稳定性好等特点, 是 最常用的方法之一。但是因发酵和蒸馏温度相对较高, 蒜氨酸 酶的活性下降,大蒜素有损失,使出油率较低, 而且所得的大蒜 油有一股熟味,不够清新。
大蒜素的作用机理 大蒜素的作用机理： 大蒜素独特的分子结构使它具有浓烈的大蒜气味。大蒜素的杀菌作用主要是因为其中的二烯丙基硫醚具有独特的生理活性。烯丙基是共轭结构基团，它的电负性较高，可部分地给毗邻的硫原子提供电子，使硫的缺电子性减小，活性增大。因此，当大蒜素在体内吸收后，能产生一定量的具生理活性的含硫基团，而许多含硫基团是已知的有效杀菌剂，能破坏细菌的蛋白质合成等生理过程。 功能： 1．抗菌广谱，抑菌力强。BSF大蒜素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有极强的杀灭作用，可有效地抑制鱼类、畜禽主要致病菌的生长。 2．调味诱食，改善饲料品质。BSF大蒜素具有浓烈、纯正的自然香味，可替代饲料中的其他香味剂。在饲料中添加50-150ppmBSF大蒜素，能改善饲料异味，刺激鱼类、畜禽产生强烈的诱食效果，使之食欲大增，采食量增大。 3．增强免疫功能，保健促进生长。BSF大蒜素具有极好的保健功能。在饲料中添加适量BSF 大蒜素，动物摄取后，皮毛光亮、体质健壮、抗病力增强、降低饲料消耗、提高蛋鸡产蛋量，可促进鱼类和畜禽生长，提高成活率。 （1）在蛋鸡饲料中添加100-150ppmBSF大蒜素，可提高产蛋量9%以上，提高饲料利用率9%以上。 （2）在生长鸡饲料中添加150ppmBSF大蒜素，可提高增重9%以上，料肉比下降5%以上。 （3）在草鱼饲料中添加200ppmBSF大蒜素，增重提高11.8%，饲料转化率提高12.4%，成活率提高17%。 （4）在育肥猪饲料中添加200ppmBSF大蒜素进行试验结果表明：无痢疾、肠炎发生，食欲增强、毛色光亮、体质健壮，提高增重6.2%以上，饲料利用率提高11.8%以上，并能防治蛲虫、蛔虫、钩虫等疾病。 4．改善动物品质。在饲料中添加适量的BSF大蒜素，被动物摄入体内后，可以有效的调整刺激肉中产生香味的氨基酸的形成，增加动物肉或蛋的香味成份C3H5-S（O）-基团产生，从而使动物肉或蛋的风味更加鲜美。 5．降毒驱虫，防霉保鲜。在饲料中添加BSF大蒜素，可具备清瘟、解毒活血化淤的功能，可显著降低饲料中汞、氰化物、亚硝酸等有害物质的毒性。并可有效地驱除蚊、蝇、螨类等，起到保护饲料质量，改善厩舍环境作用。由于BSF大蒜素对真菌、霉菌有较强的抑制能力，在饲料中可以增强或部分替代防霉剂，防止饲料霉变，延长饲料贮存时间。 6．无毒、无副作用、无药残留、无耐药性。BSF大蒜素含天然杀菌成分，在动物体内以原形代谢，区别于其他抗菌素的主要特点是无毒、无副作用、无药残留、无耐药性。可连续使用，并有抗病毒、提高种蛋受精率等独特功效。 7．抗球虫作用。BSF大蒜素对鸡球虫病有良好的防治效果，在非球虫疫区可替代抗球虫药。用法与用量 含量10%：（或根据具体情况酌情添加）
大蒜素抗肿瘤机制研究进展 摘要：大蒜素(Allicin)是大蒜中主要生物活性成分的总称，化学名为二烯丙基三硫化物（DADS），具有抗肿瘤、降胆固醇、抗血小板聚集、护肝、降血压等生理学作用。近年来大蒜素抗肿瘤作用的相关报道很多，可通过不同途径、多种机制实现抗肿瘤作用，本文对大蒜素抗肿瘤机制相关研究进展予以综述。 关键词：大蒜素；肿瘤；机制；研究进展 大蒜素又名大蒜新素,化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜中蒜氨在蒜酶的作用下生成不稳定的大蒜辣素分解而来。有学者通过光谱分析法对比大蒜素核酸结合特性，指出大蒜素具有抗肿瘤潜力[1]。研究发现，大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、白血病、胶质瘤等多种肿瘤均有明显抑制作用，作用机制与抗氧化、抑制血管生成、破坏细胞骨架、直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的转移和侵袭、对机体免疫功能的影响、增强抗癌药物的敏感性等有关。 大蒜素抗肿瘤作用 抗氧化 在肿瘤的发生、发展中细胞内的氧化水平起重要作用，当各种致癌物导致细胞产生过多的活性氧簇时，这些氧化物质造成细胞内的DNA 发生氧化性损伤成了癌变的始发因素[2]。已有研究表明：大蒜素的琉基和亲电子基团能清除氧自由基，可以对抗毒物对机体的氧化性损伤[3-4]。杨军领等[5]发现大蒜素可显著减轻6-羟多巴胺所致的PC12细胞损伤，这种保护作用可能是通过激活BK通道，增加内源性抗氧化酶活性，进而抑制细胞凋亡而实现的。研究肝癌证实大蒜素可以增加谷胱甘肽的合成，其作用可能是通过诱导肝癌细胞中谷胱甘肽S转移酶的表达实现的[6-7]。 抑制血管生成 近来对肿瘤生长的不断深入研究，发现血管生成对肿瘤的生长起着至关重要的作用。研究证实，大蒜素提取物可以抑制人脐静脉内皮细胞的生长、转移和管腔样小管的形成[8]。大蒜素抗血管作用与抑制血管内皮生长因子的分泌及其VEGF受体蛋白的下调和丝氨酸/苏氨酸激酶的失活相关[9]。穆颖等[10]对大蒜素作用的相关机制进行研究发现，大蒜素可明显降低ＭＭＰ－９的活力，并且能有效抑制肿瘤细胞迁移过程中的调控因子ＶＥＧＦ的蛋白表达水平。 破坏细胞骨架 微管是由众多微管蛋白的单体分子以非共价键结合在一起构成的蛋白多聚体，主要功能是为细胞运输营养物质和参与形成纺缍体进行有丝分裂和染色体形成。由于微管在有丝分裂及细胞分裂过程中扮演重要角色，使其成为抗肿瘤药物的作用靶点。Hosono等[11]利用脂溶性的大蒜素DATS处理人类结肠癌HCT-15 和DLD-1细胞，发现DATS不但可以抑制微管的聚合和形成，而且可以引起微管解聚破裂。 直接杀伤肿瘤细胞 解云涛等[12]透射电镜观察，大蒜素抑制小鼠S180的生长，发现肿瘤细胞膜和核膜皱缩，断裂，线粒体肿胀及空泡样改变，证实大蒜素直接杀伤肿瘤细胞。俞超芹等[13]发现高浓度大蒜素( 50~100 mg/L) 对HO8910( 卵巢癌细胞株) 细胞呈直接杀伤作用。 抑制肿瘤细胞增殖细 对细胞周期的影响 细胞周期是指一个母细胞分裂结束后形成细胞至其下一次再分裂结束形成两个子细胞的这段时期，包括G1,S,G2,M四期，细胞在正常状态下沿着上述时相的演进，发生相应的形态学
大蒜素说明书 【药品名称】 通用名：大蒜素 英文名：Allitridium 汉语拼音：Dasuansu 本品主要成分及其化学名称：本品主要成分为大蒜素。其化学名为三硫二丙烯。 其结构式为： 分子式：C 6H 10S 3。 分子量：178.33。 【性状】 本品为几乎无色或淡黄色澄清液体。具蒜臭。 本品能与无水乙醇或氯仿混溶；在水不中几乎不溶。 【药理毒理】 体外试验证明，大蒜素具有： 1．抗菌作用：大蒜素对葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、链球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等均有明显的抑致或杀灭作用。 2．抗原虫和抗滴虫作用：大蒜素可使阴道滴虫失去活力，对其具有杀灭作用。对肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜与肿瘤抽出物相混时，瘤组织发育受阻。 3．对心血管的作用：大蒜素对饲胆固醇引起家兔高胆固醇血症，高血液凝固性和主动脉脂质沉积具有保护作用。并有降低血胆固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。 【药代动力学】 动物实验表明大蒜素经静脉注射或口服后，原药很快分布于血液、脂肪及各重要脏器，包括脑组织。血清、脂肪含量最高，肺次之。口服后肝中浓度也较高。其代谢物也很快分布于全身各脏器。最后大部分由尿排出，一部分由粪排出。代谢物在体内无明显积累。 【适应症】 本品适用于治疗某些深部真菌感染，如肺部及消化道霉菌感染、隐球菌脑膜炎、白色念珠球菌菌血症、霉菌性肠炎及扁苔、伤寒、百日咳、浸润性肺结核、细菌性肠炎、急慢性肠炎和阿米巴痢疾、预防和治疗食物中毒性肠炎、霉菌性阴道炎以及其他绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌性感染所引起的疾病。 【用法用量】 常用量 口服 一次40~60mg ，一日3次。静脉滴注 一次60～120mg ，稀释在500～1000ml5%~10%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中缓缓滴注，一日1次。 【不良反应】 本品几乎无不良反应。口服时，有少数患者上腹部有灼烧感、恶心、口内有蒜素味，但停药后即可消失。在静脉滴注时，个别病人有刺痛感觉，在使用数次后或增加稀释倍数即可消失。如出现全身灼热感、出汗等现象。可减慢滴注速度。 【孕妇及哺乳期妇女用药】