药物月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）合成检索总结报告
一、月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）简介
月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）于2015年10月5日在美国上市。月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）用于治疗成人精神分裂症。月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）不良反应：静坐不能。
月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）分子结构式如下:
英文名称：Aripiprazole lauroxil
中文名称：月桂酰阿立哌唑
本文主要对月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）合成路线
三、月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）合成检索总结报告(一) 月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）中间体3的合成
(二) 月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）中间体5的合成
(三)
月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil ）中间体6的合成方法一
(四)月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）中间体6的合成方法二
(五) 月桂酰阿立哌唑（Aripiprazole lauroxil）中间体7的合成
成都康弘药业集团 阿立哌唑片口腔崩解片优势说明 阿立哌唑是全新作用机制的新型非典型抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症以及治疗双向情感障碍和难治性抑郁。2010年全球销售额54.3亿美元，居抗精神病药物首位。成都康弘药业集团股份有限公司（简称康弘药业）2004年率先首仿上市，并根据临床的需要研制出了最适合精神科患者使用的“口腔崩解片”剂型，填补了市场空白。阿立哌唑片（口腔崩解片）是《国家基本药物》（2012年版）和《国家基本医疗保险药品目录》（2009年版）品种，长期临床应用表明：口腔崩解片与普通片/胶囊比，依从性好、市场占有率高、经济性佳。为此，我们恳请。 阿立哌唑口腔崩解片产品优势如下： 一、独家首仿、全球最新型非典型抗精神病药 阿立哌唑片/阿立哌唑口腔崩解片（商品名：“博思清”）是目前全球最新型的非典型抗精神病药，是第一个也是唯一一个被批准的多巴胺受体激动剂，是具有全新作用机制的新型非典型抗精神病药。阿立哌唑主要用于治疗精神分裂症。长期临床试验表明，阿立哌唑具有副作用小、疗效显著、复发率低等优点，非常适于精神分裂症病人的长期维持治疗，故而又被喻为抗精神病药物中的一朵“奇葩”。 二、疗效显著，安全耐受，适宜长程治疗 阿立哌唑疗效谱广，不仅能有效改善精神分裂症的阳性和阴性症状，对情感障碍和认知症状也有良好的治疗效果。此外，临床治疗显示，阿立
哌唑既有长期稳定的疗效，也能有效预防疾病的复发，使精神分裂症患者获得较好的功能预后，有利于患者的全程治疗。 同时，由于阿立哌唑独特的多巴胺稳定作用机制，不仅相较于以氟哌啶醇、奋乃静为代表的第一代抗精神病药副作用更少（很少出现椎体外系反应如面容呆板、动作迟缓、呼吸运动障碍、静坐不能等），而且相较于以氯氮平、奥氮平和利培酮为代表的第二代抗精神病药，也很少发生泌乳素水平增高、体重增加、镇静过度、QTc间期延长及代谢异常等风险。由此，阿立哌唑也成为了抗精神病药物中疗效与安全性综合评价最佳的药物之一。 三、剂型优势明显，提高患者依从性 2006年康弘集团研制出阿立哌唑口腔崩解片，已获得制剂、制备方法的国家发明专利。由于该剂型具有使用方便、起效迅速、胃肠道刺激性小、生物利用度高等显著特点。对于急症患者可以替代注射药物提高精神疾病患者药物治疗的依从性。相比普通片剂在精神科更具实用性，可避免患者将药物含在口中隐蔽后吐出的假服药情况，提高了精神疾病患者药物治疗的可靠性。 四、药物联用效果显著，临床适用范围广 为了提高精神分裂症的治疗效果，并降低某些抗精神病药物的潜在副作用，抗精神病药物的联合应用在临床实践中较为普遍。现有循证证据支持阿立哌唑与氯氮平的联合用药，能有效地改善难治性精神分裂症患者的社会功能及结局。不仅可以逐步改善精神分裂症患者的阳性症状，并且可以显著地改善阴性症状，抑郁症状以及认知功能障碍。且还可快速改善以
精神病药物阿立哌唑的作用机理 杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。其一，多巴胺假说。认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。其二，血清素假说。认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。 【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制 一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义 人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。 1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。 至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。希望在了解这一领域后能为将来走上药学岗位打下基础，为人类精神健康事业做出贡献。 二、精神分裂症的简介和它的发病原理 精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自制力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝
阿立哌唑市场调研报告
阿立哌唑市场调研报告 阿立哌唑 市场调研报告
目录 1 市场概况 (5) 1.1..................................................... 市场概述 5 1.2............................................. 龙头企业分析 8 2 产品分析 (9) 2.1......................................... 阿立哌唑的概况 9 2.2................................. 阿立哌唑的药学特性 10 2.2.1.......................................... 药理毒理 10 2.2.2...................................... 药代动力学 10 2.2. 3.......................................... 临床应用 11 2.3..................................................... 处方分析 11 2.4..................................................... 医保情况 16
2.5................................. 生产厂家和申报情况 19 2.5.1.................................. 现有生产厂家 19 2.6............................................................. 价格 20 2.6.1.................................................. 物价 20 2.6.2.............................................. 中标价 23 3 销售建议及评估 (27) 3.1................................. 阿立哌唑的产品优势 27 3.2......................................... 销售建议及策划 27 3.3............................................................. 评估 28
阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍40例临床分析 发表时间：2016-03-29T10:22:18.053Z 来源：《健康世界》2015年27期供稿作者：冯志敏 [导读] 巴州区第二人民医院探究阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍的临床效果以及安全性。 巴州区第二人民医院四川巴中 636600 摘要：[目的] 探究阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍的临床效果以及安全性。[方法] 选取我院于2012年—2015年接诊的40例老年期精神病障碍患者作为研究对象，给予阿立哌唑口腔崩解片治疗，在治疗前与治疗后的第八周采取阳性与阴性症状表、副反应表对临床效果进行探析。[结果] 阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神病障碍在治疗第八周后无论是疗效、安全性还是依从性均优于典型性抗精神病药物。另患者阳性症状、阴性症状以及病理表现均优于治疗前，具有明显的差异（P＜0.05），不良反应发生率较低。[结论]给予老年期精神病患者阿立哌唑口腔崩解片治疗，不仅效果明显，不良反应率低，且具有安全性与依从性，值得在临床中推广与应用。 关键词：阿立哌唑口腔崩解片；老年期精神障碍；效果；安全性 治疗精神障碍的主要方式便是采取抗精神病药物，在医学技术的不断发展下，新型非典型抗精神病药物的出现在一定程度上改善了精神病患者的病症，提高患者的生活质量，对精神病患者早日回归社会具有重要的指导作用。近年来，我国人口老龄化现象严重，有8%的老年人患有老年期精神病障碍，对老年人健康造成威胁，给家庭带来的经济负担[1]。针对于此，需积极探索老年期精神障碍的治疗方式，本文以40例老年期精神障碍患者作为研究对象，采取阿立哌唑口腔崩解片进行治疗，效果显著，现报道如下。 1、资料与方法 1.1 一般资料 选取我院于2012年—2015年接诊的40例老年期精神病障碍患者作为研究对象。患者确定标准：（1）患者年龄超过60岁；（2）患者病症符合《中国精神障碍分类与诊断标准》第3版（CCMD-3）；（3）患者阳性症状表与阴性症状表的总分超过60分。40例患者中包括男性患者21例，女性患者19例，年里60—85岁，平均年龄为（65.2±4.1）岁；病程为3个月—10年，平均并成为（5.2±1.3）年。（4）所有患者入组治疗超过8周，患者资料完整。（5）排除小于60岁患者且持续服用抗精神药物患者。 1.2 患者症状表现 有10例患者出现妄想、12例患者出现各类妄想、32例患者出现思维紊乱，自言自语、22例患者出现行为紊乱、30例患者出现狂躁现象。经诊断，有20例精神分裂症、9例各类器质性精神分裂症、10例患者狂躁状态、1例患者应激相关障碍；30例患者首次发病，10例患者复发。 1.3 治疗方法 本次研究中所有患者均采取阿立哌唑口腔崩解片治疗，初期剂量为2.5—3.0mg/d，后期逐渐增大药物剂量为10—15mg/d，平均剂量为（8.2±2.5）mg/d[2]。另对患者其它身体病症进行治疗，包括紧张、焦虑情绪，给予患者联合小剂量苯二氮卓类药物以及盐酸苯海索片，共观察5周[3]。 1.4 评判标准与统计学分析 评判标准：副反应量表评定患者不良反应发生率，在治疗5周之后行PANSS评分，弱PANSS评分大于75%，则有痊愈，大于50%则为显效，大于25%则为好转，低于25%则为无效[4]。所有数据均采取SPSS18.0统计学软件进行处理与分析，并实施t检验。 2、结果 2.1 治疗效果。在治疗的3周时间内患者兴奋现象得到控制，治疗8周之后15例患者痊愈，10例患者显效，10例患者有效，5例患者无效，总有效率为87.5%。 2.2 PANSS评分结果。根据治疗前后PANSS评分得知，在治疗第8周之后患者阳性症状、阴性症状以及基本临床表现得到有效下降，治疗前后差异明显（P＜0.05），具有统计学意义。 2.3 不良反应发生率。阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神障碍患者之后，有3例患者出现锥体外系反应以及过渡镇静为主的不良反应，2例患者出现头晕现象、5例患者出现体位性低血压、1例患者出现便秘、4例患者出现嗜睡、3例患者体重增加。所有患者症状较轻，临床治疗一段时间后自行消退。治疗后患者实验室检验、心电图以及脑电图检查均为任何异常现象。 3、讨论 通常情况下老年期精神障碍的治疗方法为药物治疗，阿立哌唑口腔崩解片作为非典型性抗精神疾病，具有调节DA神经元的重要作用，可在短时间内将患者精神分力争阴性症状与阳性症状进行改善，对患者的运动功能不会产生影响。阿立哌唑口腔崩解片安全性强，有效性高，是一线抗精神病药物。 老年患者机体功能衰弱，适应力交叉，对抗精神病药物的作用要比年轻人敏感，经过实践证明，阿立哌唑口腔崩解片治疗老年期精神障碍具有良好的效果，不仅效果显著、依从性好、不良反应发生率低、且安全性能高，是当前临床中主要采取的抗精神病药物。 在本次研究中，笔者选取40例老年期精神障碍患者作为研究对象，并给予阿立哌唑口腔崩解片治疗，经临床治疗，总有效率为87.5%；患者阳性症状、阴性症状以及基本临床表现得到有效下降，治疗前后差异明显（P＜0.05），具有统计学意义；患者出现不良反应几率较低，具有良好的依从性。 所以，在对老年期精神障碍患者进行药物治疗的时候需要具备选择性，避免不良反应产生影响，争取以最小的药物剂量获得最大的临床效果，在本次研究中，针对患者的病症，药物剂量从小剂量开始，并缓慢增加，其药物剂量要少于青年期患者，严格观察患者对药物的反应。 自非典型抗精神病药物问世之后，治疗老年期精神障碍的手段有了更多的余地，非典型性药物中所带有的5HT、DA具有平衡拮抗的作用，能够对患者的阳性症状以及阴性症状进行治疗。根据谢秀东的研究报告得知[5]，利用阿立哌唑片治疗老年期精神障碍的有效率得到85%以上，与本次研究结果一致。另根据邹桂香,张程赪,文万军的研究报告[6]，由于老年期首发精神分裂症选用非典型抗精神病药物治疗，
博思清(阿立哌唑片) 【药品名称】 商品名称：博思清 通用名称：阿立哌唑片 英文名称：Aripiprazole T ablets 【成份】 本品主要成分为阿立哌唑。 化学名称:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）喹啉酮 【适应症】 1.用于治疗精神分裂症。 2.在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。 【用法用量】 成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。 由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。【不良反应】 尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间，但并不一定是由阿立哌唑引起。1 在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异，且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑和安慰剂治
疗者中也相同。2 与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效应关系。这一由研究分层的分析指出：唯一可能具有剂量-效应关系且只有在30mg时最明显的不良事件为嗜睡(安慰剂为%、15mg为%、20mg为%、30mg为%)。3 锥体外系症状在短期安慰剂对照试验中，阿立哌唑治疗者报道的EPS发生率为6%，而安慰剂为6%，没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异，而Barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为；安慰剂为。同样，在长期(26周)安慰剂对照试验中，也没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异。4 实验室检测异常4～6周安慰剂对照试验的组间比较显示：在受试者的常规血生化、血常规或尿常规参数改变的比例方面，阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。同样，在因此而导致的停药率方面，阿立哌唑/安慰剂之间也无差异。在长期(26周)安慰剂对照试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和总胆固醇测定值与基线间的平均改变无临床意义的显著性差异。5 体重增加在短期试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者之间的平均体重增加有轻微差异(分别为+和，符合体重增加标准(体重增加>7%)的患者百分数也存在差异：阿立哌唑为8%、安慰剂为3%。6 ECG变化安慰剂对照试验的混合组间比较显示：出现ECG参数重要改变的患者比例，在阿立哌唑和安慰剂之间没有显著差异；事实上，在10到30mg/d的剂量范围内，阿立哌唑可轻微缩短QT c 间期。阿立哌唑治疗者心率增加的平均值为4次/分钟，安慰剂治疗者为1次/分钟。 【禁忌】 已知对本品过敏的患者禁用。 【注意事项】 与其他抗精神病药一样，阿立哌唑.1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压
阿立哌唑说明书 中文正式名 阿立哌唑片 商品名及别名 博思清(口崩片) 英文名 Aripiprazole Tablets 分子式及分子量 性状 主要成分 药理学特征 阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 适应症 用于治疗精神分裂症。 服用方法 口服，每日1次。推荐用法为第一周起始剂量5mg/日，第二周为10mg/日，第三周为15mg/日，之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围10~30mg/日，最大剂量不应超过30mg/日。 不良反应
禁忌症 已知对本品过敏的患者禁用。 【药理作用】阿立哌唑与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。 注意事项 与其他抗精神病药一样，阿立哌唑： 1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。 2. 应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。 3. 应警告患者小心驾驶汽车。 4. 应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。 孕乳期妇女用药 暂缺 儿童用药 暂缺 老年患者用药 暂缺 药物相互作用
阿立哌唑治疗双相情感障碍抑郁发作的疗效和安全性 平阳县中医院：王孝阳 【摘要】讨论阿立哌唑治疗双相情感障碍抑郁发作的疗效和安全性 【关键词】阿立哌唑；双相障碍；抑郁；疗效；安全性前言：阿立哌唑是通过D2受体和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导。美国FDA批准了了阿立哌唑用于双相情感障碍的单一用药或辅助治疗。 背景：双相情感障碍是精神科的一种常见疾病,由于其较高的发病率、复发率,致残率和致死率而日益受到广大精神科专家的重视。大多数双相障碍患者经历抑郁发作的时间要比经历躁狂发作的时间长,对于双相情感障碍抑郁发作的治疗,除了经典的心境稳定剂外,一些非典型抗精神病药物也逐步应用于临床。本研究主要探讨阿立哌唑治疗双相情感障碍抑郁发作的疗效及安全性。 目的:探讨阿立哌唑治疗双相情感障碍抑郁发作的疗效及安全性,并对患者治疗前后睡眠质量予以评定。 方法:共入组95例,均符合CCMD-3双相障碍抑郁发作诊断标准,时间从2006年1月21日至2009年10月3日,随机分为2组,对照组48例,阿立哌唑组47例,对照组予以怡诺思150mg/天，阿立哌唑组予以怡诺思150mg/d加阿立哌唑10mg/d治疗。入组前予自制一般情况量表进行患者一般资料
的收集,2组患者在年龄、性别、文化程度、婚姻状况、家庭收入、总病程、本次病程等因子比较无显著性差异(P＞0.05)。治疗周期为8周,评定工具包括蒙哥马利抑郁量表(Montgomery and Asberg Depression Rating Scale,MADRS)、副反应量表(TreatmentEmergent Symptom Scale,TESS)、匹兹堡睡眠质量指数(Pittsburgh SleepQuality Index,PSQI)。最后将所有有效数据输入SPSS11.5软件包进行统计分析。 结果:疗效:1、MADRS总分与有效率分析:1)MADRS总分变化比较:对照组与治疗前相比在第2、4、6、8周末MADRS 总分均明显降低,差异有统计学意义(P＜0.01),阿立哌唑组与治疗前相比MADRS总分减少亦有显著统计学差异(P＜0.01)。治疗后2组间MADRS总分减少有统计学差异(P＜0.05)。2)有效率比较:2组在治疗的2、4、6、8周末有效率的比较有明显统计学差异(P＜0.01)。 表1 2组患者治疗前后MADRS总分变化（x±s） 时间怡诺思组阿立哌唑组基线值33.54±3.48 33.65±4.34 第2周末30.35±4.3229.43±3.68*第4周末25.62±4.5220.41±3.46*第6周末20.58±4.6315.54±4.55*第8周末16.56±5.6412.65±4.65* *表示同一时间两组间MADRS总分相比P＜0.01
帕利哌酮和阿立哌唑治疗精神分裂症疗效对比分析 发表时间：2014-05-06T14:47:06.230Z 来源：《医药前沿》2014年第5期供稿作者：李彬 [导读] 在药物上一般选择抗精神病的药物，其中帕利哌酮和阿立哌唑这两种药物在多年的临床中，治疗效果较好。李彬 （佛山市第三人民医院 528041） 【摘要】目的探究精神分裂症患者治疗中使用帕利哌酮与阿立哌唑治疗效果的差异。方法选取2011年6月-2013年9月收治的68例精神分裂症患者进行治疗，随机分组，实验组37例患者采用帕利哌酮的治疗，对照组31例患者采用阿立哌唑的治疗，对两组患者的治疗效果进行观察。结果实验组的治疗效果明显优于对照组，有统计学意义（P＜0.05）。结论精神分裂症患者采用帕利哌酮的药物治疗，效果更佳显著，起效较快。 【关键词】精神分裂症帕利哌酮阿立哌唑 【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）05-0147-02 精神分裂症为重性的精神病，但是病因没有得到明确，主要症状为思维、感知、行为、情感等出现障碍，有不协调的精神活动，患者的智能、意识较为正常，但若病情加重有些患者会损害认知功能[1]。在药物上一般选择抗精神病的药物，其中帕利哌酮和阿立哌唑这两种药物在多年的临床中，治疗效果较好。选取2011年6月-2013年9月收治的68例精神分裂症患者进行治疗，分别给予帕利哌酮与阿立哌唑这两种药物的使用，对患者的精神状况进行观察，现报告如下: 1.资料与方法 1.1一般资料 选取2011年6月-2013年9月收治的68例精神分裂症患者进行治疗，实验组有37例患者，17例男性，20例女性，年龄范围：28-61岁，平均年龄为41.74岁，病程范围：0.8-3.1年，平均病程为1.62年。对照组有31例患者，13例男性，18例女性，年龄范围：28-61岁，平均年龄为41.74岁，病程范围：0.8-3.1年，平均病程为1.62年。所有患者均符合精神分裂症的诊断标准。两组患者在基本资料上差异小，无统计学意义（P＜0.05）。 1.2方法 1.2.1实验组首先要求患者停药清洗，时间为一周，然后在给予患者帕利哌酮这种药物的服用，最初剂量为每天6mg，根据患者的病情以及身体状况进行药剂量的增加，每周每天能够增加3mg，其中每天最大的剂量是12mg。早饭后，进行整片吞服。在该种药物的治疗中不选择其他精神类的药物，若患者有睡眠障碍的情况，可服用苯二氮卓类的药物，若有锥体外系的反应，要根据症状给予苯海索的治疗。 1.2.2对照组该组患者采用阿立哌唑的治疗，首先进行一周的停药清洗，阿立哌唑这种药物最初的剂量每天为10mg，根据患者的身体症状和病情进行药剂量的调整，每周每天得到5mg的增加，要求该种药物每天最多不能超过30mg，在早餐和中餐结束后进行服用，同实验组一样，不能给予其他精神类药物共同使用，若患者有睡眠障碍或者锥体外系的情况时给予适当处理。治疗后对患者的精神状态进行测评。 1.3统计学分析对本文出现的数据均采用SPSS 14.0统计学软件进行检验，采用t对计量资料进行检验，采用X2计数资料进行检验，P﹤ 0.05有统计学意义。 1.4治疗标准对患者治疗前，以及治疗后的第2、4、6、8周进行评定测评，减分率为治疗前的积分减去治疗后的积分，所得数值除以治疗前的积分，然后乘以100%。同时对患者在治疗前后进行肝肾功能、血常规、脑电图、心电图的检查。痊愈：PANSS的减分率大于等于75%。治疗显效：PANSS的减分率在50%-74%。治疗有效：患者在PANSS的减分率上为25%-49%；治疗无效：患者在PANSS的减分率上没有超过25%。 2.结果 2.1治疗效果 实验组有37例患者，12例治疗痊愈，13例治疗显效，9例治疗有效，3例治疗无效，治疗的总有效率为91.2%；对照组有31例患者，5例治疗痊愈，7例治疗显效，10例治疗有效，9例治疗无效，治疗的总有效率为71.0%。两组患者的治疗效果差异显著，有统计学意义（P＜0.05）。 2.2不良反应 通过对所有患者进行肝肾功能、血常规、脑电图和心电图进行检查，没有出现明显的异常，实验组有4例出现锥体外系的现象，1例头晕，1例失眠，发生率为16.2%。对照组有3例锥体外系的现象，2例失眠，1例头晕，发生率为19.4%，经治疗后都恢复正常，不影响治疗，两组患者在不良反应上差异小，无统计学意义（P＞0.05）。 3.讨论 精神分裂症的主要表现为活动水平出现明显的紊乱，若不能给予有效干预，会使患者的劳动能力和身心健康得到严重损害[2]。实验组选择帕利哌酮的治疗，利培酮可以在肝内进行活性的代谢，还可以在胃肠中延缓药物的释放，使血药浓度保持平稳，治疗效果和耐受性都较好[3]。实验组患者的治疗有效率远高于对照组，差异显著，有统计学意义（P＜0.05）。由此说明，对精神分裂者症的患者采用帕利哌酮的治疗效果更为显著。 参考文献 [1] 徐裕.阿立哌唑与利培酮治疗精神分裂症的对照研究[J].实用医学杂志.2013,17(02):152-153. [2] 熊辉,李沛亨.阿立哌唑治疗青少年精神分裂症的对照研究[J].临床和实验医学杂志.2012,22(17):127-128. [3] 周卉,李朝.阿立哌唑与利培酮治疗精神分裂症的对照研究[J].上海精神医学.2012,16(02):161-162.
阿立哌唑治疗Ⅱ型精神分裂症的疗效研究 发表时间：2016-08-31T14:49:19.323Z 来源：《健康世界》2016年第14期作者：沈建华 [导读] 阿立哌唑能有效改善患者阴性症状，提高临床治疗效果，在Ⅱ型精神分裂症患者治疗中具有重要应用价值。 江苏省如东县第四人民医院精神科 226400 摘要：目的：探讨阿立哌唑治疗Ⅱ型精神分裂症的临床疗效及安全性。方法：选取我院收治的98例Ⅱ型精神分裂症患者作为本文研究对象，按照随机分层分组法将98例患者分为观察组和对照组。对照组给予利培酮治疗，观察组则给予阿立哌唑治疗，比较两组阴性症状量表（SANS）评分、临床疗效及不良反应发生率。结果：观察组情感淡漠、思维贫乏、意志缺乏、注意障碍、兴趣社交缺乏及SANS量表总分均低于对照组，两组差异有统计学意义（P<0.05）。观察组临床总有效率明显高于对照组，而不良反应发生率则低于对照组，两组差异有统计学意义（P<0.05）。结论：阿立哌唑能有效改善患者阴性症状，提高临床治疗效果，在Ⅱ型精神分裂症患者治疗中具有重要应用价值。 关键词：阿立哌唑；Ⅱ型精神分裂症；临床疗效；安全性 Ⅱ型精神分裂症是以阴性症状为主的重性精神病，临床常用治疗药物包括利培酮、氯氮平、奎硫平等抗精神病药物，本文将第3代非典型新型药物阿立哌唑应用于临床治疗中，现将应用效果汇报如下。 1资料与方法 1.1患者资料选择我院2014年1月-2015年12月收治的98例Ⅱ型精神分裂症患者作为本文研究对象，男59例，女39例，年龄在32-57岁之间，按照随机分层分组法将98例患者分为观察组和对照组。对照组46例，男28例，女18例，平均年龄（44.2± 2.5）岁，首发病例32例，复发病例14例，病程在14-29个月之间，平均病程（2 3.5±2.7）月，SANS阴性症状量表评分（72.8±2.5）分，观察组52例，男31例，女21例，平均年龄（43.5±2.8）岁，首发病例35例，复发病例17例，病程在17-33个月之间，平均病程（2 4.1±2.3）月，SANS阴性症状量表评分（72.5±2.8）分，两组患者基线资料差异无统计学意义（P>0.05）。 1.2治疗方法对照组给予利培酮治疗，首次口服剂量为2mg，1次/d，口服利培酮1周后将口服剂量加至5mg，1次/d，根据患者症状改善情况还可适当加大治疗剂量，但每日最大给药量不超过8mg，4周为1个疗程，连续服药2个疗程。观察组给予阿立哌唑治疗，初次口服剂量为10mg，1次/d，2周内将单次口服剂量加至15mg，2次/d，4周为1个疗程，连续治疗2个疗程[1]。 1.3观察指标比较两组治疗后SANS量表评分、临床疗效及不良反应发生率。SANS量表分别从情感淡漠、思维贫乏、意志缺乏、注意障碍、兴趣社交缺乏共计5个维度，对患者阴性症状进行评价，各维度评分之和为量表总分，评分越低说明阴性症状改善越佳[2]。根据SANS量表评分将临床疗效分为四类，显效即指治疗后SANS量表评分相比治疗前降低80%以上，有效即指治疗后SANS量表评分相比治疗前降低60%以上，进步即指SANS量表评分相比治疗前降低30%以上，无效即指SANS量表评分降低不足30%或未降低，将显效及有效视为临床总有效率。临床常见不良反应包括嗜睡、肌强直、震颤、口干便秘、头晕、静坐不能、心动过速等，比较两组不良反应发生率，评价不同药物的临床安全性。 1.4统计学方法采用医学统计学软件SPSS16.0对两组资料进行分析，计数资料和计量资料分别采用x2检验和t检验，P<0.05表示差异有统计学意义。 2 结果 2.1两组治疗后SANS量表评分比较观察组情感淡漠、思维贫乏、意志缺乏、注意障碍、兴趣社交缺乏及SANS量表总分均低于对照组，两组差异有统计学意义（P<0.05），见表1。 3 讨论 阿立哌唑是一种新型的非典型抗精神分裂症药物，对多巴胺神经系统具有双向调节作用，是多巴胺递质的稳定剂。与各种多巴胺受体有很高的亲和力，其主要是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用，对5-HT2A受体的拮抗作用产生抗精神分裂症作用[3]。本文实验结果显示，观察组患者治疗后阴性症状量表各维度评分明显低于对照组，说明观察组患者注意障碍、思维障碍、兴趣缺乏等阴性症状得到显著
?学术交流?阿立哌唑替换传统和其他非典型抗精神病药物的 临床研究 梁佳 石捷 陶建青 曾强 【摘要】 目的 探讨用阿立哌唑替换传统和其他非典型抗精神病药物治疗的疗效、耐受性和安全 性。方法 对118例使用传统和其他非典型抗精神病药治疗的精神分裂症患者换用阿立哌唑治疗8 周,用PANSS、CGI-GI、TESS作为评估工具,于换药前及换药后的第1、2、4、8周进行评分,然后对换 药前后的疗效、耐受性和安全性进行比较。结果 所有患者都顺利地从原来的药物换用了阿立哌唑治 疗,换用阿立哌唑后PANSS总分、阴性症状以及CGI疾病严重程度均得到改善,P<0.05或P< 0.01。嗜睡、EPS、体重增加、月经紊乱、静坐不能等副反应显著减少。结论 阿立哌唑替换传统和其他 非典型抗精神病药物,可以提高疗效,减少副反应,显示了良好的疗效、耐受性和安全性,有利于长期服 药维持治疗。 【关键词】 传统抗精神病药物; 非典型抗精神病药物; 阿立哌唑; 精神分裂症 Clinical study on the replacement of traditional antipsychotics and other atypical antipsychotics with aripi2 prazole in schizophrenics L IA N G J ia,S H I J ie,TA O J ian2qing,et al. Center of Mental Rehabilitation,the People’s Hos pital of Guang x i Zhuang A utonomous Region,N anning530001,China 【Abstract】 Objective To explore the clinical efficacy,toleration and safety of aripiprazole repla2 cing traditional antip sychotics and other atypical antipsychotics.Methods A total of118patients re2 ceived treatment with aripiprazole for8weeks.The Positive and Negative Symptoms Scale(PANSS), Clinical G lobal Impression(CGI)and Treatment Emergent Symptoms Scale(TESS)were used to evaluate the efficacy,toleration and the safety before replacement and at the end of1st,2nd,4th,8th week. R esults All patients successfully received aripiprazole replacing traditional antipsychotics and other atypical antipsychotics.After replacement,the total scores of PANSS,the scores of negative symptoms in PANSS and CGI significantly improved(P<0.05or P<0.01).The incidence rate of the drowsi2 ness,EPS,body weight gain,menstrual disorder,acathisia and other side effects significantly re2 duced.Conclusions The clinical efficacy,toleration and the safety of aripiprazole are batter than those of the traditional antip sychotics and other atypical antip sychotics.Aripiprazole is a new drug in treating schizophrenia with lower side effects and better effect for long-term treatment. 【K ey w ords】 Traditional antip sychotics; Other atypical antipsychotics; Aripiprazole; Schiz2 ophrenia 中图分类号:R749.053 文献标识码:A 文章编号:100926574(2006)0420274203 阿立哌唑属于新一代抗精神病药物,与传统和非典型抗精神病药物不同,是多巴胺-5-羟色胺系统稳定剂。在国外一项多中心随机化阿立哌唑替换传统及其他非典型抗精神病药物的研究表明[1],阿立哌唑具有良好的疗效,副反应少,患者服药的依从性好,能明显改善社会功能,认为是一种新一代的抗精神病药物。国内的报导尚无,本文对换用阿立哌唑(商品名:博思清,成都大西南制药股份有限公司)的疗效、耐受性和安全性进行了自身对照研究,现将 作者单位:530021南宁市广西壮族自治区人民医院心理康复中心 作者简介:梁佳,(1973-),男,主治医师。研究方向:精神心理。结果报告如下。 1 对象与方法 1.1 对象 病例为2004年11月～2005年10期间在我院住院或门诊治疗的精神分裂症服药的患者,共118例。 1.1.1 入组标准:符合《中国精神障碍分类与诊断标准》(CCMD-3)精神分裂症诊断标准的长期服药患者;年龄在18岁以上,60岁以下,性别不限;愿意签订知情同意书者;原服用抗精神病药物足量、足疗程治疗大于6周效果不满意、PANSS量表评分大于60分者。 ? 4 7 2 ?Nervous Diseases and Mental Healt h,2006,Vol.6,No.4
安律凡(阿立哌唑片) 【药品名称】 商品名称：安律凡 通用名称：阿立哌唑片 英文名称：Aripiprazole 【成份】 化学名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。 【适应症】 1.用于治疗精神分裂症。 2.在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估... 【用法用量】 由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg 【不良反应】 尚不明确 【禁忌】 已知对本品过敏的患者禁用 【注意事项】 1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾
病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。2、癫痫发作在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。3、潜在的认知和运动损害在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 目前尚缺乏在儿童中的足够临床经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于危险性才可使用，否则怀孕期及哺乳期内不应服用。 老人注意事项： 在使用推荐剂量时老年人对阿立哌唑的耐受性良好，无须剂量调整。 【药物相互作用】 1 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。 2 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。 3 CYP3A4诱导剂(如卡马西平)将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或CYP2D抑制剂(如：奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。 【药理作用】
解郁安神汤联合阿立哌唑片治疗慢性精神分裂症的疗效和安全性观察 发表时间：2016-11-25T16:44:17.727Z 来源：《健康世界》2016年第21期作者：杨颖牟欣[导读] 为有效控制慢性精神分裂患者疾病发展，临床对中西药联合治疗的可行性进行观察分析。 1.四川省司法警官总医院成都 610200 2.成都市中西医结合医院成都 610041 摘要：目的为有效控制慢性精神分裂患者疾病发展，临床对中西药联合治疗的可行性进行观察分析。方法选取2015.3-2016.2期间入我院检查经诊断为慢性精神分裂症的70例患者，本次临床分组采用双盲法将患者分为西药组、联合组，每组人数均为35例。西药组仅以阿立哌唑进行治疗，联合组在此基础上加用解郁安神汤，观察患者疾病治疗情况，同时对用药所致不良反应进行统计。结果西药组不良反应发生率为20.0%，联合组为8.6%，联合组治疗期间不良反应少于西药组，P<0.05；入院时PANSS、SDSS评分比较差别无意义，P>0.05，治疗后联合组社会功能、神经损伤恢复优于西药组，P<0.05。结论临床对慢性精神分裂患者治疗时，采用解郁安神汤、阿立哌唑联合治疗，能提高治疗效果，不良反应少、患者恢复好。 关键词：慢性；安全性；解郁安神汤；精神分裂；慢性 精神分裂病程长且易反复发作，疾病多起病与青壮年时期，40岁以上者起病较为少见，多次发作者可转变为慢性状态，此病致病因素至今未明，遗传、长期情绪抑郁等为常见疾病诱因[1]。患者智能无损伤、意识清楚，表现为行为、情感等方面的异常，不及时治疗会造成患者神经衰退，影响其日常生活，目前临床用于抗精神药物较多，氨磺必利、阿立哌唑、齐拉西酮等均为常见药物。但由于疾病需长期服药，而长期服药不仅造成不良反应发生，且易提高患者耐药性，造成疾病治疗效果降低，本次我院临床观察解郁安神汤、阿立哌唑联合用于疾病治疗的可行性，现报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 选取2015.3-2016.2期间入我院检查经诊断为慢性精神分裂症的70例患者，本次临床分组采用双盲法将患者分为西药组、联合组，每组人数均为35例。所有患者无酒精、相关药物依赖，经检查符合慢性精神分裂症临床诊断标准[2]，女性患者均未出现妊娠反应或哺乳情况，可积极配合、签署知情同意书，对治疗所用药物无相关禁忌症，其中西药组男14例，女21例，年龄37～76岁，平均年龄（54.1±2.9）岁；联合组男15例，女20例，年龄39～78岁，平均年龄（54.6±2.5）岁，两组患者临床一般基线资料比较差别无意义，P>0.05，可行比较，本次研究经医院伦理委员会批准。 1.2方法 患者入院后西药组者阿立哌唑片（批准文号：国药准字H20041501 商品名称：博思清产品规格：5mg 成都康弘药业集团股份有限公司），每日1次，首剂量为10mg，用药1周后可根据患者病症改善情况相应增加用药剂量，但每日剂量不可超过30mg；联合组在此基础上使用解郁安神汤，此方剂组成川芎、郁金、半夏、柴胡、陈皮、牡丹皮、天南星各10g，生地黄、酸枣仁、土茯苓、柏子仁、钩藤、白芍各13g，甘草9g，草乌 3 g，以清水浸泡煎煮，每日1剂分两次服用，本次治疗时间为半年。 1.3疗效评价 观察患者疾病治疗情况，同时对用药所致不良反应进行统计，采用社会功能缺陷筛选量表[3]（SDSS）对患者社会性退缩、家庭内活动、职业和工作、个人自理、婚姻职能等7个方面进行评估，总分14分且分数越高表明患者社会功能障碍越严重；同时以阴阳性症状量表（PANSS）评估患者精神损伤程度，其对患者阳性、阴性症状以及一般精神病量表、患者攻击危险性进行评分，分数越高表示患者疾病症状越严重。 1.4统计学分析 本研究采用SPSS 16.0统计软件进行数据处理。计量资料以（ ±s）表示，比较采用t检验，计数资料比较采用χ2检验，以P<0.05表示差异有统计学意义。 2结果 2.1治疗前后患者抑郁、精神分裂评分情况入院时PANSS、SDSS评分比较差别无意义，P>0.05，治疗后联合组社会功能、神经损伤恢复优于西药组，P<0.05，见表1。 2.2治疗期间用药所致不良反应情况统计比较西药组不良反应发生率为20.0%，联合组为8.6%，联合组治疗期间不良反应少于西药组，P<0.05，见表2。