药物化学考试题库及答案
第七章抗肿瘤药
1.单项选择题
1)下列药物中不具酸性的是
A.维生素C
B.氨苄西林
C.磺胺甲基嘧啶
D.盐酸氮芥
E.阿斯匹林
D
2)环磷酰胺主要用于
A.解热镇痛
B.心绞痛的缓解和预防
C.淋巴肉瘤,何杰金氏病
D.治疗胃溃疡
E.抗寄生虫
C
3)环磷酰胺的商品名为
A.乐疾宁
B.癌得星
C.氮甲
D.白血宁
E.争光霉素
B
4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为
A.1-2
B.3-4
C.4-6
D.10-12
E.12-14
C
5)下列哪一个药物是烷化剂
A.氟尿嘧啶
B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤
D.噻替哌
E.喜树碱
D
6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是
A.N,N-(β-氯乙基)
B.氧氮磷六环
C.胺
D.环上的磷氧代
E.N,N-(β-氯乙基)胺
E
7)白消安属哪一类抗癌药
A.抗生素
B.烷化剂
C.生物碱
D.抗代谢类
E.金属络合物
B
8)环磷酰胺做成一水合物的原因是
A.易于溶解
B.不易分解
C.可成白色结晶
D.成油状物
E.提高生物利用度
C
9)烷化剂的临床作用是
A.解热镇痛
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗肿瘤
E.抗病毒
D
10)氟脲嘧啶的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应
B.使溴褪色
C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐
E.硝酸银反应
B
11)氟脲嘧啶是
A.喹啉衍生物
B.吲哚衍生物
C.烟酸衍生物
D.嘧啶衍生物
E.吡啶衍生物
D
12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于
A.氮芥类抗肿瘤药物
B.烷化剂
C.抗代谢抗肿瘤药物
D.抗生素类抗肿瘤药物
E.金属络合类抗肿瘤药物
C
13)属于抗代谢类药物的是
A.盐酸氧化氮芥
B.呋氟尿嘧啶
C.表阿霉素
D.顺铂
E.长春新碱
B
14)属于抗代谢药物的是
A巯嘌呤 B.喜树碱
C.奎宁
D.盐酸可乐定
E.米托蒽醌
A
15)氟脲嘧啶是
A.甲基肼衍生物
B.嘧啶衍生物
C.烟酸衍生物
D.吲哚衍生物
E.吡嗪衍生物
B
16)阿霉素的化学结构特征为
A.含氮芥
B.含有机金属络合物
C.蒽醌
D.多肽
E.羟基脲
C
2.配比选择题
1)
A.环磷酰胺
B.维生素K
3
C.氟脲嘧啶
D.巯嘌呤
E.顺铂
1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐
2.顺式二氯二氨合铂
3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物
4.5-氟脲嘧啶
5.6-嘌呤硫醇-水合物
1.B
2.E
3.A
4.C
5.D
2)
A.顺铂
B.环磷酰胺
C.已烯雌酚
D.磺胺甲基异恶唑
E.氯霉素
1.具芳伯氨结构
2.β-氯乙基取代
3.具苯酚结构
4.金属络合物
5.化学命名时,母体是丙二醇
1.D
2.B
3.C
4.A
5.E
3.比较选择题
1)
A.氟脲嘧啶
B.顺铂
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.抗代谢药物
2.其作用类似烷化剂
3.可作抗菌药使用
4.有酸性、易溶于碱
5.有光学异构体
1.A
2.B
3.D
4.A
5.D
2)
A.环磷酰胺
B.氟脲嘧啶
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.烷化剂
2.抗代谢药
3.抗病毒药
4.体内转化成乙烯亚铵离子
5.熔融后显氟化物反应
1.A
2.B
3.D
4.A
5.B
3)
A.环磷酰胺
B.氟脲嘧啶
C.两者皆是
D.两者皆不是
1.抗肿瘤药
2.烷化剂
3.抗菌药
4.抗代谢药物
5.抗寄生虫药物
1.C
2.A
3.D
4.B
5.D
4.多项选择题
1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一
A.双β-氯乙胺
B.乙烯亚胺
C.磺酸酯
D.亚硝基脲
E.多肽
A、B、C、D
2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有
A.烷化剂
B.抗代谢物
C.抗肿瘤抗生素
D.生物碱抗肿瘤药
E.金属络合物
A、B
3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.噻替派
C.巯嘌呤
D.甲氨蝶呤
E.三尖杉酯碱
A、B
4)关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的
A.遇溴试液,溴的红色消失
B.可被硝酸氧化成亚磺酸
C.易水解脱氟
D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸
E.水解后显α-氨基酸的反应
A、C、D
5)常用的抗肿瘤抗生素有
A.多肽抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素
D.氯霉素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
A、B
5.名词解释
1)烷化剂
能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物，以共价键与DNA相联, 或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。是对DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又称为生物烷化剂。
2)氮芥类
是双-β-氯乙胺类抗肿瘤药物的总称。
3)脂肪氮芥
指载体为烷基的氮芥。
4)氨基酸氮芥
指载体为氨基酸的氮芥。
5)芳香氮芥
指载体为芳香核的氮芥。
6)杂环氮芥
指载体为杂环衍生物的氮芥。
7)甾体氮芥
指载体含甾体化合物结构的氮芥。
8)乙烯亚胺类抗肿瘤药物
是乙烯亚胺的衍生物,属于烷化剂类，具有抗肿瘤作用的一类药物。
9)磺酸酯类抗肿瘤药物
是磺酸酯的衍生物,属烷化剂并具有抗肿瘤作用的一类药物。
10)卤代多元醇类抗癌药物
是卤代多元醇的衍生物。属烷化剂抗癌药物。
11)亚硝基脲类抗肿瘤药物
是亚硝基脲的衍生物,属烷化剂类并具有抗肿瘤作用的一类药物。
12)生物碱
是指一类来源于生物界(以植物界为主),分子结构复杂,氮原子在环状结构内,大多数呈碱性,一般具有强烈的生理活性的含氮有机化合物。
13)抗代谢物
是能干扰细胞DNA合成所需的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸代谢途径的物质。
14)抗肿瘤药
是指可选择性杀死恶性肿瘤细胞的药物,又称抗癌药。
6.问答题
1)不同的氮芥类药物的异同何在?
氮芥类是双-β-氯乙胺类的总称,具有共同的结构特征,结构式中都有β-氯乙胺
基
作为烷化基团(氮芥基),都有一定的抗肿瘤活性。在体内形成乙烯亚胺正离子而发挥
烷化作用。不同的氮芥类药物带有不同结构的载体。由于载体结构的不同，可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾体氮芥、糖类氮芥和杂环氮芥等；也有用激素
或其他有效药物的结构作载体的。带有不同载体的氮芥在体内的分布、吸收以及溶解度
和稳定性都有所不同，因而这些氮芥的抗肿瘤作用和副作用也不相同。选用不同载体的
目的，是为了提高氮芥的选择性和疗效，并降低其毒性。
2)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?
途径之一: 将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子
用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺
癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来设计新化合物。将具有生物
活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当的改造，变为在体外活性小或无
活性的化合物，当进入体内后，通过特殊酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体
药物。基于这种设想，合成了环状双-(β-氯乙基)-磷酰胺脂类,发现当n=3时,疗
效最好,称为环磷酰胺,已广泛用于临床。环磷酰胺主要在肝脏内,经酶转化成4-羟
基环磷酰胺后,才显示抗肿瘤作用。4-羟基环磷酰胺虽有很好的抗肿瘤作用，但性
质极不稳定，不能供临床应用。近年来研究了稳定的4-羟基环磷酰胺的衍生物,其中
4-磺酸乙基硫代环磷酰胺环己胺盐性质稳定,水溶性大,在生理条件下,不需要酶的
转化,分解成4-羟基环酰胺,抗癌效果优于环磷酰胺,是一种有希望的抗肿瘤药。
3)研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的
研究对抗癌
药物的研究产生了什么作用?
在研究氮芥类药物作用机理的过程中,发现这些药物先转变为乙烯亚胺正离子,而后发挥其烷化作用。由此导致人们合成了一系列乙烯亚胺的衍生物，这类化合物具有抗肿瘤作用，应用于临床的有三乙烯三聚氰胺和它的类似物六甲嘧胺。为了提高三乙烯三聚氰胺的疗效和减小毒性，又合成了乙烯亚胺的磷酰胺衍生物（磷酰亚胺类），其中应用于临床的主要有替哌和噻替哌，噻替哌是治疗膀胱癌的首选药，直接注入膀胱，效果较好。由此可见研究新药的作用机理往往会产生极其重要的作用。
4)氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同?
氮芥类和迭氮化合物是不同类型的烷化剂,类型不同,构效关系也不相同。氮芥类形成乙烯亚胺正离子而发挥烷化作用，凡有利于乙烯亚胺正离子的形成，均使活性增加。定量构效关系研究表明电性效应与脂水分布系数产生重要作用。氮原子上给电子基团的引入，使活性增加。亲水性强，生物活性增加。迭氮化合物在机体及肿瘤中代谢为烷基正离子及其前体偶氮烷基正离子，产生烷基化作用。
5)各类抗癌药物的作用机理是什么?
大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞,阻止其分裂繁殖。烷化剂能将烷基与DNA 分子的双螺旋交叉联结，特别是与其分子中的鸟嘌呤７位氮发生烷基化，引起DNA 链的脱
嘌呤作用与断裂，由此影响DNA的功能。抗代谢药的结构与核酸的组成成分（嘌呤碱
、嘧啶碱）或形成这些成分时所需要的辅酶构造相似，能竞争有关酶，阻断核酸的合
成。长春花碱类及秋水碱可抑制有丝分裂中的纺锤线收缩，使有丝分裂停止于中期。
亦能影响RNA从而抑制纺锤线有关蛋白质的合成。大部分抗癌抗生素可干扰DNA 到
RNA直至蛋白质合成过程的不同环节。L-门冬酰胺酶可使血浆中门冬酰胺分解使肿
瘤细胞无足够的门冬酰胺来合成蛋白质。
6)为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?
由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F
键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体
间相互作用，能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸
腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧
啶的抗肿瘤作用较好。
7)硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？
巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理相同,两者在体内首先转变成6-硫代肌苷酸,干扰许多代谢途径,最主要的干扰嘌呤生物合成的第一步,即抑制次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺嘌呤核苷酸,并阻止氧化成为黄嘌呤核苷酸,从而抑制DNA和RNA的合成。硫鸟嘌呤的作用机理与巯嘌呤、溶癌呤不同。硫鸟嘌呤则是渗入到正常细胞和肿瘤细胞的DNA中去干扰DNA合成所需的嘌呤的代谢途径。
第八章抗生素
1.单项选择题
1)下面哪一个叙述是不正确的
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
D
2)半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA
B.6-APA
C.7-ADA
D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
B
3)各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐
B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样
D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
B
4)青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
E.五个
C
5)青霉素结构中易被破坏的部位是
A.酰胺基
B.羧基
C.β-内酰胺环
D.苯环
E.噻唑环
C
6)头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
E.五个
B
7)盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水
B.酒精
C.氯仿
D.乙醚
E.丙酮
A
8)下列哪一项叙述与氯霉素不符
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
E
2.配比选择题
1)
根据药物的INN名称,指出其药效类别
A.吡洛芬
B.美多洛尔
C.甲哌卡因
D.氯硝安定
E.舒它西林
1.镇静药
2.青霉素类抗生素
3.解热镇痛药
4.抗心律失常药
5.局部麻醉药
1.C
2.E
3.D
4.B
5.A
2)
下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是 A.双烯 B.L-山梨糖
C.氯乙酸乙酯
D.6-APA
E.醋酸去氢表雄酮
1.氨苄青霉素
2.氟脲嘧啶
3.甲基睾丸素
4.黄体酮
5.维生素C
1.D
2.C
3.E
4.A
5.B
3)
A.磺胺的发展
B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明
D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
1.促进了半合成青霉素的发展
2.是抗胃溃疡药物的新突破
3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
1.D
2.C
3.E
4.A
5.B
3.比较选择题
1)
A.青霉素
B.氯霉素
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.抗生素类药物
2.生产中采用全合成
3.分子中有三个手性碳原子
4.广谱抗生素
5.可用于真菌感染
1.C
2.B
3.A
4.B
5.D
2)
A.青霉素钠
B.氨苄西林钠
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物
2.β-内酰胺酶抑制剂
3.半合成抗生素
4.与茚三酮试液作用
5.应用时应先作过敏试验
1.C
2.D
3.B
4.B
5.C
3)
A.头孢噻吩钠
B.氨苄西林钠
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物
2.β一内酰胺酶抑制剂
3.主要原料6APA
4.与茚三酮试液作用
5.应用时应先作过敏试验
1.C
2.D
3.B
4.B
5.D
4)
A.氨苄青毒素
B.头孢噻吩
C.两者都是
D.两者都不是
1.四环素类药物
2.经典的β-内酰胺类药物
3.β-内酰胺酶抑制剂
4.广谱抗生素
5.主要对革兰氏阳性菌起作用
1.D
2.C
3.D 4 .C 5.D
4.多项选择题
1)氨苄青霉素的化学结构修饰可在其结构上的（）位进行
A.1处
B.2处
C.3处
D.4处
E.5处
A、D
2)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林
B.克拉维酸
C.噻替哌
D.舒巴坦
E.阿卡米星
B、D
3)属于半合成抗生素的有
A.青霉素钠
B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠
D.氯霉素
E.土霉素
B、C
4)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有
A.青霉素类
B.氯霉素类
C.氨基糖甙类
D.头孢菌素类
E.四环素类
A、D
5)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不发生双缩脲反应
E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等
A、C、E
6)青霉素结构改造的目的是希望得到
A.耐酶青霉素
B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素
D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
A、B、E
7)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的
A.通常用化学方法制备
B.通常用发酵方法制备
C.分子中含有两个手性碳原子
D.分子中含有三个手性碳原子
E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用
A、C、E
8)属于半合成抗生素的药物有
A.氨苄青霉素
B.氯霉素
C.土霉素
D.盐酸米诺环素
E.阿卡米星
A、D、E
9)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是
A.5-APA
B.6-APA
C.7-ACA
D.7-ADCA
E.7-ABA
B、C、D
10)下列哪些药物属于四环素类抗生素
A.土霉素
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
A、D、E
5.名词解释
1)抗生素
是细菌、放线菌和真菌等微生物的代谢产物。对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。
6.问答题
1)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?