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药物化学03 抗精神病药

抗结核病药的用药原则资料

抗结核病药的用药原 则

抗结核病药的使用 用药原则: 1、早期用药。 2、联合用药:种数取决于疾病的严重程度。 3、坚持全疗程规律性用药:患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败主要原因。 4、适宜剂量。 第一线抗结核药:疗效好,毒性低;异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 第二线抗结核药:毒性较大、疗效较低;对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。 一、异烟肼 (一)作用:对结核杆菌高度选择性,很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药性,与其它抗结核药联用,延缓耐药性的产生。 (二)机理:抑制胞壁分枝菌酸 mycolic acid合成。 (三)体内过程:(1)口服、注射均易吸收。(2)分布广。脑膜炎时,脑脊液浓度可与血浆浓度相近。(3)穿透力强,也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。(4)肝脏代谢,乙酰化失效。分为快代谢型、慢代谢型。 (四)临床应用:各种类型结核。除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其它第一线药合用。 (五)不良反应

1、神经系统反应:与Vit B6缺乏有关外周神经炎,CNS兴奋,精神失常或惊厥等。 2、肝损害:老人及快代谢型者,嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现,应加服维生素B6每日30-60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能,至少三个月一次,以了解肝功能状况。若有转氨酶升高,要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等,单纯转氨酶升高无需停药。 二、利福平: (一)优点:高效,低毒,口服方便。 (二)抗菌作用:广谱杀菌药,抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌,高浓度杀菌。 2、对G+球菌(耐药金葡菌)强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。 (三)机制:特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成。(四)体内过程: 1、口服吸收快而完全。 2、分布广,脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强,能进入细胞,结核空洞。 4、在肝代谢,胆汁排泄→肠肝循环。 (五)应用: (1)各型结核病与其它抗结核药合用。 (2)麻风病的治疗。

常用抗精神病药物

抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 一、第一代抗精神病药 1、舒必利:与氯丙嗪比拟,锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异,故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后,往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇:在新药临床试验时,往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静:疗效不见得比氯丙嗪更好,只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪:是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛,所以副反应比较多。嗜睡较多,锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了,有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药,因为有泛起各种副反应的可能,所以在临床应用时,往往逐步增加剂量,以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药 1、齐拉西酮:治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想,锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应,必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑:疗效不理想,副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效,没有研究可以作此证实,所以谁也不敢超过30毫克。

抗结核病药的用药原则

抗结核病药的使用 用药原则: 1、早期用药。 2、联合用药:种数取决于疾病的严重程度。 3、坚持全疗程规律性用药:患者时用时停或随意变换用量是结核病化疗失败主要原因。 4、适宜剂量。 第一线抗结核药:疗效好,毒性低;异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 第二线抗结核药:毒性较大、疗效较低;对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。 一、异烟肼 (一)作用:对结核杆菌高度选择性,很强的抑菌/杀菌作用。对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期细菌有杀灭作用。对其它菌无效。单用易产生抗药性,与其它抗结核药联用,延缓耐药性的产生。 (二)机理:抑制胞壁分枝菌酸 mycolic acid合成。 (三)体内过程:(1)口服、注射均易吸收。(2)分布广。脑膜炎时,脑脊液浓度可与血浆浓度相近。(3)穿透力强,也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。(4)肝脏代谢,乙酰化失效。分为快代谢型、慢代谢型。 (四)临床应用:各种类型结核。除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其它第一线药合用。 (五)不良反应 1、神经系统反应:与Vit B6缺乏有关外周神经炎,CNS兴奋,精神失常或惊厥等。 2、肝损害:老人及快代谢型者,嗜酒者多 3、变态反应 4、胃肠反应。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现,应加服维生素B6每日30-60mg以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能,至少三个月一次,以了解肝功能状况。若有转氨酶升高,要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等,单纯转氨酶升高无需停药。 二、利福平: (一)优点:高效,低毒,口服方便。 (二)抗菌作用:广谱杀菌药,抗菌作用强 1、对结核杆菌、麻风杆菌作用强。低浓度抑菌,高浓度杀菌。 2、对G+球菌(耐药金葡菌)强。G-球菌如脑膜炎双球菌有效。G-杆菌如大肠、变形、流感、绿脓杆菌等也有抑制作用。 3、沙眼衣原体、某些病毒、厌氧菌有效。 (三)机制:特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成。(四)体内过程: 1、口服吸收快而完全。 2、分布广,脑脊液可达有效浓度。 3、穿透力强,能进入细胞,结核空洞。

精神病学重点整理

精神病学重点整理 名词解释 1、被害妄想:(delusionof persecution) 是最常见的一种妄想。病人坚信某人或某个集团对他进行不利的活动,进行打击、陷害,欲置病人或其家人于厄运或死地。如被跟踪、被监视、被诽谤、被隔离等,主要见于精神分裂症和偏执性精神病。 2、关系妄想:(delusion of reference) (牵连观念)患者将环境中与他无关的事物都认为与他有关。常与被害妄想伴随出现,主要见于精神分裂症。 3、思维被洞悉感(experienceof being revealed )又称内心被揭露。患者认为其内心所想的事,未经语言文字表达就被别人知道了,但是通过什么方式被人知道的则不一定能描述清楚。该症状对诊断精神分裂症具有重要意义。 4、病理性激情(pathogenicpassion)[课本无,见于百度百科]:患者骤然发生的强烈而短暂的情感爆发状态,常常伴有冲动和破坏行为,事后不能完全回忆。见于脑器质性精神障碍、躯体疾病伴发的精神障碍、癫痫、酒精中毒、反应性精神病、智能发育不全伴发的精神障碍、精神分裂症等。 5、缄默症(mutism):由于言语运动区处于抑制状态,病人缄默不语,也不回答问题,可用手示意。见于癔病和精神分裂症紧张型。 6、戒断状态(withdrawal state):指停止使用药物或减少使用剂量

或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症候群,其机理是由于长期用药后,突然停药引起的适应性的反跳。 7、原发性妄想症(primary delusion):是突然发作,内容不可理解,与既往经历、当前处境无关,也不是来源于其它异常心理活动的病态信念。 8、阿尔茨海默症(AD):是一组病因未明的原发性退行性脑变性疾病。多起病于老年期,潜隐起病,病程缓慢且不可逆,临床上以智能损害为主。 9、创伤后应激障碍(Post-Traumatic Stress Disorders, PTSD):也称延迟性心因性反应,是由于受到异乎寻常的威胁性、灾难性心里创伤,导致延迟出现和长期持续的精神障碍。其精神障碍主要表现为:反复重现创伤性体验;警觉性增高;回避对即往创伤环境或事件的回忆。 10、精神病学(psychiatry):是医学的一个分支学科, 是研究精神疾病病因、发病机理、临床表现、预后以及治疗和预防的一门学科 . 11、精神障碍(Mental disorders):一类具有诊断意义的精神方面的问题,特征为情绪、认知、行为等方面的改变,伴有痛苦和(或)功能损害。 12、意识(consciousness):是指患者对周围环境及自身的认识和反应能力。 13、精神症状:异常的精神活动通过人的外显行为如言谈、书写、表情、动作行为等表现出来,称之为精神症状。

最好抗抑郁药有哪些

最好抗抑郁药有哪些 抑郁症是一种心理疾病,严重的抑郁症,对患者的身心健康,以及身边的人都会造成不同程度的影响,所以对抑郁症当然也要了解有效的治疗方法,而抗抑郁症的,药物有很多种,比如常见的包括单胺氧化酶,还有三环类的抗抑郁药物,但是药物的使用一定要注意遵循医生的一种建议。 ★一、单胺氧化酶 异丙肼是上世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解 减少,使突解间隙单胺含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、

急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。 ★二、三环类 是紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药,以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似,原以为可能是一种新的抗精神病药,但临床试验结果大出所料,该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种,我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。马普替林虽为四环结构,但药理作用与三环类抗抑郁药一致。三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症,有效率约70%-80%,起效时间1-2周,剂量范围50-250mg/d,缓慢加量,分次服。因镇静作用较强,晚间剂量宜大些。治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。

几种常用抗结核病药

几种常用抗结核病药 世界防治结核病日 在廿世纪三十年代以前,结核病的治疗采取以休息,增加营养,多吸收新鲜空气等为主的卫生营养疗法,由于缺乏抗结核菌的有效药物,结核病的治疗受到了根本性的限制。病人病情得不到控制,结核病的死亡率是极高的,是所有疾病死亡率的首位。四十年代链霉素的发明,五十年代雷米封、六十年代利福平的发明、化学疗法,逐渐成为治疗结核病的主要方法,并且取得了前所未有的疗效。所以,化疗不仅对结核病的治疗起着决定性的作用,并且对消灭结核病的传染源起着极其重要的作用,成为控制和消灭结核病的重要手段。下面向大家介绍几种抗结核菌化学疗法的几种主要药物,供大家在预防、治疗、宣传、防治结核病中参考。 一、异烟肼 异烟肼发明于1952年,异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中,虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性,但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。异烟肼的灭菌特性在于:它可以抑制结核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,从而使结核杆菌丧失多种能力而死亡,异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合,起到干扰脱氧核糖核酸,和核糖核酸合成的作

用,从而达到了杀灭结核菌的目的。而且对代谢活力强的结核菌作用更强。 病人在服用异烟肼以后,在胃肠道内迅速被吸收进入血内,通过血液循环广泛分布于全身各组织体液中,在胸水、腹水、胆汁、脑脊液中都可以达到一定的浓度,起抑制细菌的作用。异烟肼还可以渗入结核病的干酪病灶中,所以,异烟肼不失为一种很好的抗痨药物。 异烟肼的口服安全性很高,副作用很少。由于副作用致病人无法承受而必须停药的病人是极少数的。主要的副作用有: 1、周围神经炎:主要表现在四肢乏力,反射迟钝、麻木,手指、脚趾疼痛。主要发生在采用大剂量治疗的病人,异烟肼在体内代谢灭活慢的病人,营养不良的病人以及平时经常喝酒的病人。维生素B6可以对抗异烟肼的这个副作用。但维生素B6的预防性应用一般不提倡,对已经出现某种副反应时才可以应用。在服用时间上必须与异烟肼的口服时间叉开。比如异烟肼我们要求在早晨与其他抗痨药一起空腹服用,那么,维生素B6就在中午或晚上服用,这样既可以治疗和预防周围神经炎的发生,又可以使异烟肼充分发挥疗效。 2、肝功能损害,我们知道药物与食物一样,进入人体以后要代谢吸收和排泄。异烟肼是在胃肠道内被吸收的,通

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

临床药物治疗学附习题及答案

临床药物治疗学》 附习题与答案 第一章绪论 (一)本章学习目标 1.理解临床药物治疗学和其他相关学科的关系2.熟练掌握临床药物治疗学的基本概念与相关概念3.掌握临床药物治疗学的基本内容与主要任务4.了解临床药物治疗学的发展概况 (二)本章重点、要点临床药物治疗学的基本概念与相关概念 (三)本章练习题或思考题: 1. 名词解释 1)药物治疗学 2)药物 3)临床药学 2. 简答题: 1)药物治疗学的内容 2)药物治疗学的任务 第二章药物治疗的一般原则 (一)本章学习目标1.掌握:药物治疗的逻辑过程,药物治疗方案的选择原则。治疗药物的选择及给药方案调整。 2 .熟悉:影响病人治疗依从性的因素与用药指导原则。 3 .了解:药物处方的类型与书写要求。 (二)本章重点、要点 治疗药物的选择及给药方案调整 (三)本章练习题或思考题: 1. 名词解释 1)病人的依从性 2)治疗窗 2. 简答题: 1)治疗药物选择的原则是什么? 2)处方的类型有哪些? 3. 论述题 1)如何根据治疗窗和药时曲线的变化来调整给药方案?第八章特殊人群的药物治疗 (一)本章学习目标 1.掌握:孕妇、小儿和老年病人的生理特点及其对药物作用的影响 2.熟悉:小儿药物治疗中的常见问题 3. 了解:哺乳期用药应注意的问题,小儿剂量计算 (二)本章重点、要点 孕妇、小儿和老年病人的生理特点及其对药物作用的影响 (三)本章练习题或思考题:

叮叮小文库 1.简答题 1. 简答题: 1) 药物在乳汁中的排泄特点。 2) 老年人生理特点及用药特殊性。 2. 论述题 1)列举小儿特殊的药效学反应有哪些? 第九章药物经济学原理与方法 (一) 本章学习目标 1 ?掌握:药物经济学的基本概念与主要分析方法 2 ?熟悉:药物经济学评价的基本步骤 3 ?了解:药物经济学评价在临床治疗中的应用 (二) 本章重点、要点 药物经济学的基本概念与主要分析方法 (三) 本章练习题或思考题: 1. 名词解释 1) 药物经济学 2) 成本 2. 简答题 1)什么是最小成本分析?其前提是什么? 第^一章神经系统常见病的药物治疗 (一) 本章学习目标 1 ?掌握:目前临床主要治疗药物及疗效。 2. 熟悉:治疗神经系统疾病常用药物的作用机制。 3. 了解:神经系统常见疾病及其发病的相关因素 (二) 本章重点、要点 治疗神经系统疾病常用药物的作用机制及常用药物 (三) 本章练习题或思考题: 1. 名词解释: 1) 帕金森病 2) 癫痫 2. 简答题: 1) 简述癫痫持续状态的急救措施是什么? 2) 人工冬眠头部降温疗法的优点是什么? 3. 论述题: 1)缺血性脑病的治疗机制有哪些?常用的代表药物有哪些? 第十二章精神病的药物 治疗 (一) 本章学习目标 1、 掌握:抗精神病药及其作用特点 2、 熟悉:精神病的临床分型与临床表现 3、 了解:精神病的病程和预后 (二) 本章重点、要点 精神病的临床分型及抗精神病药物及其作用特点 (三) 本章练习题或思考题: 1) 简述精神分裂症的阴性症状和阳性症状有哪些表现? 2) 焦虑症的首选药物是哪类药物,其主要的不良反应有哪些? 第十三章心血管系统常见病的药物治疗 (一) 本章学习目标

抗精神类药物

常见药品、常见的抗精神病药:泰尔登、高抗素(氯噻吨)、氯丙嗪、甲硫达嗪(利达新,硫利达嗪)、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药:维思通(利培酮)、再普乐(奥氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用,甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 (1)急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现,包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 (2)静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 (3)类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 (4)迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 (1)恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 (2)癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 (1)催乳素分泌增加 (2)体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他:肝损伤 7.过量中毒

抗躁狂症药(antimania drug)又称心境稳定剂(mood stabilizer),不是简单的抗躁狂,而有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发;是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物,专属性强,对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药,实际上只有锂盐一类,最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等,虽然也常用来治疗躁狂状态,但按其主要用途划分,应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂,有时也用作躁狂症的治疗,但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现,碳酸锂不仅可以治疗躁狂症,还可以预防躁狂抑郁的复发,因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1.抗精神病药:其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好,三氟噻吨癸酸酯(flupenthixol da-canoate)兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制,并很少出现锥体外系副作用,也用于治疗急性躁狂症患者。 2.抗癫痫药:卡马西平(xarbamazepine,Tegretol)的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿,对锂盐疗效差的频发循环也有效,锂盐治疗失败的病例,改用卡马西平后获效。治疗剂量为400~800mg/d,需分次服用。副作用较少,如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时,提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来,有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类,主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种,即单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA) (一)三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants, TCA):常用药物有丙咪嗪(imipramine)、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等,治疗剂量为50~200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用,老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 (二)单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitor,MAOI)是最早出现的抗抑郁药,主要通过抑郁制单胺氧化酶(MAO),减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏,增加突触间隙内的浓度,起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多,抗抑郁效果不及TCA,近20年来已逐渐被TCA取代。 三)四环类抗抑郁药(tetracyclica)代表药物是麦普替林(maprotiline)疗效与TCA 相似,但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小,病人对该药的耐受性较好,更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA,最高日量为200mg。

抗精神病药物

抗精神病药物 药物的治疗的作用包括三个方面:(1)抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;(2)非特异性的镇静作用;(3)预防疾病复发作用。 目录 1药物的治疗作用 2分类 3常见药品 4适应症与禁忌症 5不良反应 6作用机制 药物的治疗作用 包括三个方面:(1)抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;(2)非特异性的镇静作用;(3)预防疾病复发作用。 分类 目前临床常用的治疗精神分裂症的药物按药理作用可分为两类: 1、典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表,镇静作用强,副作用明显,对心血管和肝脏毒性较大,用药剂量较大;后者以氟哌啶醇为代表,抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗剂量较小。 2、非典型抗精神病药又称非传统抗精神病药,治疗剂量较小,出现某些副作用的情况较少,对精神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好。但大多价格昂贵。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹地平等。 按化学结构分为四类:吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他。 常见药品 常见的抗精神病药:泰尔登、高抗素(氯噻吨)、氯丙嗪、甲硫达嗪(利达新,硫利达嗪)、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯(安度利可)、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药:维思通(利培酮)、再普乐(奥氮平)、思瑞康(奎硫平)、氯氮平 抗精神病药物(antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 适应症与禁忌症 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用,甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 不良反应

常用抗结核药物有几种

常用抗结核药物有几种? 1.异烟肼(INH):对结核菌具有极强的杀灭作用,其价格低廉,是治疗结核病必不可少的药物。2.链霉素(SM):是初治肺结核强化期〈开始两个月〉治疗化疗方案组成药物之一,对结核杆菌有明显杀菌作用。该药对颅神经有损害,可引起眩晕耳鸣、听力减退甚至耳聋,口唇麻木等副作用,故孕妇、儿童及老人应禁用或慎用。3.利福平(RFP):对结核菌有很强的杀灭作用,是继异烟脚之后最为有效的抗结核药,也是初治肺结核治疗方案中不可缺少的组成药物。4.乙氨丁醇(EMB):对结核菌有抑制作用,特别是对已耐异烟肼、链霉素的结核菌仍有抑制作用,用药期间应注意视力变化。5。吡嗪酰胺(PZA):对细胞内或静止状态下的结核杆菌具有特殊杀灭作用。上述五种药物是当前治疗结核病最常用或最有效的药物,医生可根据病人的病情变化及用药情况组成合理的化疗方案进行治疗。 十、治疗肺结核的原则是什么? 1. 早期:已经确诊的排菌肺结核,应及早进行治疗,这样除有利于病变修复,更重要的是可减轻对亲属和周围健康人群的传染。 2. 联用:选择两种以上抗结核药物组成化疗方案,联合治疗可保证治疗效果,并延缓和防止结核菌产生耐药而导致化疗失败。 3. 适量:药物剂量过小不能杀灭细菌且易产生耐药性,但剂量过大则易发生毒副作用而中断治疗。因此,必须遵照医嘱坚持服用规定剂量药物才能完成预定疗程,确保疗效。 4. 规律:在规定疗程内严格按照化疗方案规定的用药次数相同隔时间用药,尽量避免漏服或中断服药。5.全程:按要求完成规定疗程.若疗程未满停药,会使治疗失败或造成复发。但超过疗程无限期用药,不但不能提高疗效,且易产生毒副作用并增加不必要的经济负担。 十一、什么是初治肺结核? 初治肺结核是指初次发现,并未接受任何抗结核药物治疗,或发现肺结核后虽经不规则、不合理抗结核治疗,但疗程不超过1个月的病人。初治排菌肺结核的病人在未治疗时,对其家属和周围健康人群具有较强的传染性,是造成结核病流行的传染源,但是只要病人积极配合防痨医生、坚持有效、合理、全程化疗,传染性可在2-4周内很快消失,其治愈率可达95%以上.关键在于遵从医嘱、服从管理、完成疗程,争取一次彻底治愈。 十二、什么是复治肺结核? 复治肺结核是指初治失败或治疗的病人再次复发。或查出肺结核后接受不规则、不合理化疗已经超过1个月者.在临床实践中,复治肺结核的病情大多比较复杂,往往具有病情重,体质差的特点,多是因为不规则或不合理化疗〈没有按医生的要求坚持治疗或在非结核病专业机构,甚至是野医治疗,还有不正规的药店购药等〉引起的。此时结核菌已经形成耐药性,因此治疗起来较初治肺结核困难的多。复治肺结核治疗的关键在于,树立战胜疾病的信心,积极配合医生,根据药敏试验选用抗结核药物组成的化疗方案,坚持完成治疗。 十三、结核病开始治疗后病人应注意什么? 1.树立正确的科学观点和信心:由于受传统观念影响认为肺结核是不治之症,特别是在农村地区,患肺结核便背上沉重的思想负担,甚至讳疾忌医,拒绝检查和治疗,采取了不合作态度,这样做的结果是贻误治疗时机,失去治愈的机会。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

精神病学重点整理教学文案

精神病学重点整理

精神病学重点整理 名词解释 1、被害妄想:(delusionof persecution) 是最常见的一种妄想。病人坚信某人或某个集团对他进行不利的活动,进行打击、陷害,欲置病人或其家人于厄运或死地。如被跟踪、被监视、被诽谤、被隔离等,主要见于精神分裂症和偏执性精神病。 2、关系妄想:(delusion of reference) (牵连观念)患者将环境中与他无关的事物都认为与他有关。常与被害妄想伴随出现,主要见于精神分裂症。 3、思维被洞悉感(experienceof being revealed )又称内心被揭露。患者认为其内心所想的事,未经语言文字表达就被别人知道了,但是通过什么方式被人知道的则不一定能描述清楚。该症状对诊断精神分裂症具有重要意义。 4、病理性激情(pathogenicpassion)[课本无,见于百度百科]:患者骤然发生的强烈而短暂的情感爆发状态,常常伴有冲动和破坏行为,事后不能完全回忆。见于脑器质性精神障碍、躯体疾病伴发的精神障碍、癫痫、酒精中毒、反应性精神病、智能发育不全伴发的精神障碍、精神分裂症等。 5、缄默症(mutism):由于言语运动区处于抑制状态,病人缄默不语,也不回答问题,可用手示意。见于癔病和精神分裂症紧张型。

6、戒断状态(withdrawal state):指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症候群,其机理 是由于长期用药后,突然停药引起的适应性的反跳。 7、原发性妄想症(primary delusion):是突然发作,内容不可理解,与既往经历、当前处境无关,也不是来源于其它异常心理活动 的病态信念。 8、阿尔茨海默症(AD):是一组病因未明的原发性退行性脑变性疾病。多起病于老年期,潜隐起病,病程缓慢且不可逆,临床上以智 能损害为主。 9、创伤后应激障碍(Post-Traumatic Stress Disorders, PTSD):也称延迟性心因性反应,是由于受到异乎寻常的威胁性、 灾难性心里创伤,导致延迟出现和长期持续的精神障碍。其精神障 碍主要表现为:反复重现创伤性体验;警觉性增高;回避对即往创 伤环境或事件的回忆。 10、精神病学(psychiatry):是医学的一个分支学科, 是研究精神 疾病病因、发病机理、临床表现、预后以及治疗和预防的一门学科 . 11、精神障碍(Mental disorders):一类具有诊断意义的精神方 面的问题,特征为情绪、认知、行为等方面的改变,伴有痛苦和(或)功能损害。 12、意识(consciousness):是指患者对周围环境及自身的认识和反应能力。

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点(10*1分)单独列出 给通用名写结构(5*1分)单独列出 选择(20*1)构效关系重点 填空(30个空*0.5分) 简答(4-5道,20分) 合成(2-3个,10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素(药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系) 1、药效团:药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征(三维结构) 2、药动团:是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。(与药效团以化学键结合,是药效团的载体) 3、天然氨基酸:L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运,可作为药动基团连接于药效团上,以利于其吸收和转运。 4、毒性基团:是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。(毒性集团一般都有亲电性质,与体内核酸,蛋白交联)其药物分子中的主要亲电基团: ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应:水解反应氧化反应还原反应(羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应) ②Ⅱ相反应:结合反应:1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用(一般出选择): ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药:软药是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体:是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体:是指具有相似的理化性质,又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类,苯二氮卓类,咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类(地西泮,奥沙西泮,阿普唑仑) 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

抗结核药物分组

抗结核药物分组 第一组:一线口服抗结核药物:异烟肼、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、利福布丁(B)、利福喷丁(Rft ) 第二组:注射用抗结核药物: 链霉素(S)、卡那霉素(km)、阿米卡星(Am、庆大霉素(Gm、卷曲霉素(cm 第三组:氟喹诺酮类药物: 氧氟沙星(Ofx)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)、加替沙星(Gfx)第四组:口服抑菌二线抗结核药物: 乙硫异烟胺(Eto、、丙硫异烟胺(Pto、、环丝氨酸(Cs)、对氨基水杨酸(PAS 第五组:疗效不确切的抗结核药物: 氯法齐明(Cfz、、阿莫西林/克拉维酸钾(Amx/Clr、、克拉霉素(Clr、、利奈唑胺(Lzd)、亚胺培南,大剂量异烟肼(1-4 组药物无法产生合理方案时可考虑使用)

抗结核药物服用指南

优先选择的顺序: §卷曲霉素 > 卡那霉素 > 阿米卡星

结核病相关知识初治肺结核:1、未曾用过抗结核化学治疗,痰菌阳性的肺结核患者。 2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者 3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。 4、不规则化疗未满 1 个月的患者 复治肺结核: 1、初治失败,痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。 2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。 3、肺切除手术后,而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。

耐药结核临床有下列情况之一,未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者,应考虑为耐多药结核病(MDR-TB)可疑患者,按MDR-TB台疗 (1)初治化疗失败的痰菌阳性病例,经规范的复制方案治疗仍排菌者。 (2)近期接受化疗 2 个疗程以上仍排菌者。 (3)接受不规则抗结核台疗仍排菌 2 年以上的患者。 (4)经规范化疗,发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延,痰菌持续阳性或X 线检查肺部病灶恶化者。 根据耐药种类分为: 耐多药结核(MDR-TB): 至少对异烟肼及利福平耐药 多耐药结核: 对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药 广泛耐多药(XDR-TB :除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外,还对任何氟喹诺酮类耐药, 以及三种二线抗结核注射药物(蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、)中的至少一种耐药 即:①对异烟肼及利福平耐药,② 对氟喹诺酮耐药,③ 至少对一种二线抗结核注射剂耐药

抗结核药物分组

抗结核药物分组文件排版存档编号:[UYTR-OUPT28-KBNTL98-UYNN208]

抗结核药物分组第一组:一线口服抗结核药物: 异烟肼、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、利福布丁(B)、利福喷丁(Rft) 第二组:注射用抗结核药物: 链霉素(S)、卡那霉素(km)、阿米卡星(Am)、庆大霉素(Gm)、卷曲霉素(Cm) 第三组:氟喹诺酮类药物: 氧氟沙星(Ofx)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)、加替沙星(Gfx) 第四组:口服抑菌二线抗结核药物: 乙硫异烟胺(Eto)、丙硫异烟胺(Pto)、环丝氨酸(Cs)、对氨基水杨酸(PAS) 第五组:疗效不确切的抗结核药物: 氯法齐明(Cfz)、阿莫西林/克拉维酸钾(Amx/Clr)、克拉霉素(Clr)、利奈唑胺(Lzd)、亚胺培南,大剂量异烟肼(1-4组药物无法产生合理方案时可考虑使用) 抗结核药物服用指南

优先选择的顺序: § 卷曲霉素 > 卡那霉素 >阿米卡星 结核病相关知识 初治肺结核: 1、未曾用过抗结核化学治疗,痰菌阳性的肺结核患者。 2、未接受过抗结核药物治疗或首次接受抗结核药物治疗未能完成疗程者。

3、痰涂片阴性而培养阳性的肺结核患者。 4、不规则化疗未满1个月的患者 复治肺结核: 1、初治失败,痰菌阳性或涂片阴性而培养阳性患者。 2、完成规则的标准化疗或短程化疗后又复发者。 3、肺切除手术后,而出现新病灶盛遗留病灶恶化、复发者。 耐药结核 临床有下列情况之一,未获得药敏结果前或尚不具备条件做药敏试验者,应考虑为耐多药结核病(MDR-TB)可疑患者,按MDR-TB治疗 (1)初治化疗失败的痰菌阳性病例,经规范的复制方案治疗仍排菌者。 (2)近期接受化疗2个疗程以上仍排菌者。 (3)接受不规则抗结核治疗仍排菌2年以上的患者。 (4)经规范化疗,发热、咳嗽、咯血等临床症状反复迁延,痰菌持续阳性或X 线检查肺部病灶恶化者。 根据耐药种类分为: 耐多药结核(MDR-TB):至少对异烟肼及利福平耐药 多耐药结核:对不同时包括异烟肼和利福平在内的一种以上结核药耐药 广泛耐多药(XDR-TB):除了对至少两种主要一线抗结核药异烟肼、利福平除外耐药外,还对任何氟喹诺酮类耐药,以及三种二线抗结核注射药物(蜷曲霉素、卡那、丁胺卡那、)中的至少一种耐药 即:①对异烟肼及利福平耐药,②对氟喹诺酮耐药,③至少对一种二线抗结核注射剂耐药 耐多药结核病根据是否接受过抗结核药物及耐药种类,可分为:

抗精神病药物常识

抗精神病药物常识

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抗精神病药物常识 精神分裂症的药物治疗 首先要强调的是精神分裂症的第一次发病是治疗的关键,因为这时抗精神病药物的治疗疗效最好、所需剂量也小,如果能获得有效治疗,病人复原的机会最大,长期的预后也最好。所以对于初发病人的治疗需引起大家的重视。其次对于精神分裂症的治疗要强调尽早使用抗精神病药物并做到足量足疗程治疗。 精神分裂症治疗的疗程:?1.急性期治疗:急性治疗,在用药治疗的头2周内达到有效剂量,直到症状控制,一般需要6~8周。本期的治疗目标是尽力减轻和缓解急性症状,重建和恢复病人的社会功能。?2.恢复期治疗:巩固治疗,继续急性期治疗的有效剂量,巩固治疗一般要3~6月,本期的治疗目的是减少对病人的应激,降低复发可能性和增强病人适应社会生活的能力。 3.稳定期治疗:即维持治疗。?维持治疗的剂量通常比有效剂量低,经典的抗精神病药物的维持剂量可减至有效剂量的1/2左右,新一代非典型抗精神病药物(氯氮平除外)通常采用有效治疗剂量或略低于有效剂量维持。? 维持治疗的时间在当前尚没有公认的标准,但需要维持治疗却是大家所公认的。 --John Kane主张,首发病人5年,复发病人终生。?--Csernansky认为精神分裂症患者应终生治疗。 --Ben(1981年)提出,维持治疗的时间因人而异:对于急性发病、症状持续短暂(不足三个月)、经及时系统治疗后症状迅速缓解无波动者,6~12月左右;首次发病应维持2~3年;第二次发病者应维持5年;3次或3次以上者或经各种治疗症状始终不能完全消除者应考虑终生维持治疗。?--美国《综合精神病学教科书第七版》:首次发作者药物维持1~2年;多次发作者药物维持至少5年;具有自杀、暴力或攻击行为者药物维持更长。 药物维持治疗的目的:预防复发、改善患者的生活质量(包括阴性症状的治疗)、减轻或减少副作用。?4.停药:缓慢逐渐减量,直至停用。 妊娠妇女的精神药物使用 鉴于许多药物可以自由地通过胎盘,所以在用药前应考虑以下几点: 1.没有任何一种药物对胎儿的发育是绝对安全的。 2.只有药物对母亲的益处多于胎儿的危险时才考虑在孕期用药。若有可能,在怀孕早期(头三个月)应避免用任何药物。3?.药物对胎儿的作用可能与预期发生在母亲身上的药理作用不同。 4.某些药物可能对胎儿有迟发的不良反应。5?.孕期药物的代谢比非孕期明显减慢。 6.禁止在孕妇身上使用已证明有致畸性的药物。7?.禁止在孕期试验性用药。?美国药物食品管理局(FDA)将孕妇对药物的副反应分为以下几档: ?A档(孕A):经过对照研究在头三个月未能发现问题。?B档(孕B): 动物试验未发现问题,但尚缺乏人体研究数据;或动物试验虽然有阳性发现,但人

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物:部分激动还是受体功能选择性? Richard B. Mailman ;Vishakantha Murthy 摘要 描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性(例如完全激动剂作用于一条通路,而拮抗剂作用于第二条通路)。最近已经得到普遍认识,这一现象影响到对某些药物作用机制的解释,并且与开发药物有关。这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。它们具有抗精神病作用和引起许多副作用(锥体外系和内分泌的),由于其对多巴胺D2 的高度亲和力。后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用,被称为非典型或第二代抗精神病药物。这些化合物从作用机制上被分为D2 与 5-HT2A 高度亲和力拮抗剂;D2 、5-HT2A 和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑,被认为其有选择性D2 部分激动作用或D2 功能选择性。虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制,但是现有的资料与这一机制不相一致。相反,D2 功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料,而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。 关键词:功能选择性,抗精神病药物,精神分裂症,受体机制,G 蛋白偶联受体,多巴胺受体,5-羟色按受体,药物作用 A.第一或第二代抗精神病药物 偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。随后,开发了许多抗精神病药物,像氯丙嗪一样,主要作用为多巴胺D2 受体拮抗剂。这一类型的药物(最初称做典型抗精神病药物,现在叫做第一代抗精神病药物)包括各种不同的化学结构。根据每日平均剂量,可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物,其临床效能通常与D2 受体的亲和力高度相关。因此,

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