教案
13/14学年1学期课程名称：药理学班级12生物2
周节次一周两次
日期4月18日
课题第十六章解热镇痛抗炎药
课型新授课教学地点教师
教学目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理；
掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应；
2. 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物；
3. 了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。
教学重点
1. 解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应；
2. 乙酰水杨酸的吸收与代谢特点、临床用途、常见不良反应及预防措施。
教学难点解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应；教学方法与教学手段多媒体教学实例教学
板书设计一、发热
发热的机制解热原理二、镇痛
疼痛的机制镇痛的原理三、常用药物
教学内容与过程（教学环节与时间分配）师生
活动
【课前准备】：
1.教师准备好课件及教案
2.学生预习、准备药盒
【案列导入】
某同学发烧38.5℃，头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛，检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？
分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们分别来分析：
【讲授新课】
症状一：发热
问题一机体在什么情况下会发热？
病原菌感染（感冒、疟疾）
中暑
自身免疫系统疾病（红斑狼疮）
小儿预防接种后
积食
问题二为什么会发热？
当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素（PG）合成和释放增加，并作用于体温调节中枢，使体温调节点上移至37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。
问题三怎样解热？
通过抑制环氧酶（前列腺合成酶），使PG合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高的体温调定点下移，从而使体温降低。
问题四发热必须马上用药么？
发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一般发热可不必急于应用解热药，但热度过高或持久发热可消耗体力，引起头痛、失眠、昏迷，尤其小儿高热易致惊厥，故此时应及时使用解热药，并同时进行病因治疗。
1.解热镇痛药解热作用的特点是
A.能降低正常人体温
B.仅能降低发热病人的体温
C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温
D.解热作用受环境温度的影响明显
E.以上都是
3．解热镇痛药的解热作用机制是
A．抑制缓激肽的生成
B．抑制内热源的释放
C ．作用于中枢，使PG合成减少
D．作用于外周，使PG合成减少
E．以上均不是
症状二：疼痛
问题一疼痛的种类？（复习）
急性锐痛，慢性钝痛，内脏绞痛看案列分析学生的症状。
抢答问题
共同做题
抢答问题
问题二案例中的疼痛属于？慢性钝痛
问题三为什么会感觉疼痛？
损伤或炎症释放出致炎物质（缓激肽、PG），PG又有致痛的作用。
问题四怎样镇痛？
抑制PG的生成。
总结：都是由于PG↑导致的发热、疼痛、炎症，对症用药：解热镇痛抗炎药
引申：除了此类药外，还学过哪些可以镇痛的药？为什么慢性钝痛不用吗啡镇痛？
癌症病人的疼痛我们应该怎样用药？
二、解热镇痛抗炎药的代表药物：（展示）
●阿司匹林
●对乙酰氨基酚
●布洛芬
●尼美舒利
●吲哚美辛
阿司匹林
【体内过程】
吸收：口服易吸收
分布：全身广泛分布，可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘屏障消除：肝代谢
排泄：肾排泄
【药理作用】
1、解热、镇痛（小剂量）
特点：起效快、作用较强、疗效肯定
用途：感冒发热
头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等慢性钝痛，也可用于癌症患者轻度疼痛2、抗炎抗风湿（大剂量）
24—48小时内可使关节红、肿、热、痛、活动障碍等症状明显或完全缓解。
风湿性和类风湿性关节炎——首选用药
急性风湿热——鉴别诊断
3、防止血栓形成
原理：小剂量→抑制前列腺素合成酶→血栓素A2
血小板聚集（—）
合成减少→血管收缩（—）
血栓形成↓
小剂量（40－80mg）→抑制血小板聚集
大剂量（＞300mg）→促进凝血及血栓形成分组回答问题展示实物
医患问答：如果阿司匹林中毒了怎么办？
医患问答：小剂量可以防止血栓形成，要是大点剂量呢？具体多大剂量
用途：小剂量用于防治血栓形成性疾病如：心梗、动脉粥样硬化、脑血栓等。
4、胆道蛔虫症：
（1）口服后少量药物经胆道排泄，造成胆道酸性环境，使胆道括约肌松弛；
（2）蛔虫厌酸
【不良反应及用药监护】
解热镇痛时少，抗炎抗风湿时多
1、胃肠反应
上腹不适、恶心呕吐,较大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血，禁用于溃疡病患者。
注意：饭后服，同服抗酸药或服用肠溶片。
2、凝血障碍
一般剂量→抑制血小板聚集→延长出血时间
大剂量→抑制凝血酶原形成→出血
防治：维生素K
注意：严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏者及血友病患者禁用。
3、过敏反应
皮疹、血管神经性水肿、哮喘甚至过敏性休克
最常见：阿司匹林哮喘
治疗：糖皮质激素
注意：哮喘患者禁用
4、水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，甚至精神失常、酸碱平衡失调、出血等，称为水杨酸反应。
一旦发生，应立即停药，碱化尿液促进排泄，同时进行对症处理。
5、瑞夷（Reye）综合征
患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕吐、肝功
能异常、颅内压增高与昏迷等，称为瑞氏综合征。注意：水痘或流感病毒感染者慎用。
4. 阿司匹林不适用于
A.缓解关节痛
B.预防脑血栓形成
C.缓解肠绞痛
D.预防急性心肌梗死
E.治疗胆道蛔虫症
7. 阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项
A.预防脑血栓形成
B.治疗感冒引起的头痛
C.治疗风湿性关节炎补充第四点
医患问答：
胃肠反应严重那应该怎么办？
我服用了阿司匹林肠溶片课时仍感到胃肠不适是怎么回事？
只有阿司匹林才可以导致阿司匹林哮喘么？
多大的青少年不可以吃阿司匹林？得水痘的人可以服用阿司匹林么？
D.缓解牙痛
做习题
E.支气管哮喘
8. 阿司匹林的不良反应不包括
A.胃肠道反应
B.凝血障碍
C.成瘾性
D. 过敏反应
E.水杨酸反应
对乙酰氨基酚
1、解热镇痛作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱
无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用
2、临床主要用于发热、头痛、牙痛、神经痛
3、治疗量不良反应少，过量可致肝、肾损害。
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成
D.阻断中枢的阿片受体
E.直接麻痹外周感觉神经末梢
布洛芬
1、解热镇痛、抗炎抗风湿作用强，疗效与阿司匹林相似；
2、主要治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛；
3、出现视力模糊及中毒性弱视症状，立即停药。
【小结】
●解热镇痛抗炎药的作用机制
●常用药物
【作业】
5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是
A.乙酰水杨酸
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘普生
6. 可引起粒细胞减少的药物是
A.对乙酰氨基酚
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.乙酰水杨酸
E.普萘生
9. 能引起瑞夷综合征的药物是
A.吡罗昔康
B.乙酰水杨酸
C.双氯芬酸
D.扑热息痛
E.保泰松
10．阿司匹林预防血栓形成的机制是
A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA2生成
B．降低凝血酶活性C．激活抗凝血酶
D．直接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用
11. 类风湿性关节炎的首选药是（）
A 扑热息痛
B 阿司匹林
C 吲哚美辛
D 布洛芬
E 双氯芬酸
12. 有一风湿性关节炎病人，膝关节疼痛已数年，时轻时重，行走不便，医生应首选下列那
种药物
A.扑热息痛
B.阿司匹林
C.保泰松
D.布洛芬
E.吲哚美辛
13.一溃疡病患者，在住院治疗期间感冒发热，请问给下列哪种解热药最好
A.扑热息痛
B.阿司匹林
C.保泰松
D.布洛芬
E.吲哚美辛
14．胃肠道反应较轻的解热镇痛抗炎药是
A．阿司匹林B．吲哚美辛 C.尼美舒利D．保泰松E．双氯芬酸
15．治疗急性痛风较好的药物是
A．阿司匹林B．甲芬那酸C．秋水仙碱 D.吲哚美辛E．舒林酸
16．解热镇痛药的共同作用有哪些?
（1）共同作用机制：是抑制体内环氧化酶活性，减少局部前列腺素（PG ）合成。
（2）共同药理作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、其他（抑制血小板聚集、抗肿瘤、预防和延缓阿尔茨海默病、延缓角膜老化等）。
17.比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用有何区别。
18.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同。
教
学
反
思
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
《天然药物化学》教案 一、总学时数、理论学时数、实验学时数、学分数： （一）总学时数：108学时 （二）理论学时数：54学时 （三）讨论学时数：6学时 （四）实验学时数：48学时 （五）学分数：6学分 二、承担课程教学的院、系、教研室名称 华中科技大学同济医学院 药学院中药系天然药物化学教研室 三、课程的性质和任务 天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物化学是药学专业的必修专业课，学生在具备有机化学、分析化学、光谱解析、药用植物学基础知识后，通过本课程的教学，使学生系统掌握天然药物化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的生源途径、结构鉴定的基本理论和基本技能，培养学生具有从事天然药物的化学研究、新药开发和生产的能力，为继承、整理祖国传统医药学宝库和全面弘扬、提高祖国药学事业水平奠定基础。 四、所用教材和参考书 （一）所用教材：国家级规划教材，吴立军主编，天然药物化学(第四版)，人民卫生出版社。 （二）参考书： 1、吴寿金、赵泰、秦永琪主编《现代中草药成分化学》中国医药科技出版社。 2、徐任生主编《天然产物化学》科学出版社。 3、Nakanishi K. Natural Products Chemistry, Academic Press, New York。 第一章绪论 一、学时数：6学时 二、目的和要求 1、掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务； 2、掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法； 3、掌握层析分离法的分类及其原理、各种层析分离要素、相关因素及应用技术；
【教学题目】第一章绪论 【教学目标】 1.知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。 了解新中国成立后药化事业的成就。 2.能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。 3.德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。 【教学重点】药物化学的研究内容和任务 【教学难点】药物化学的任务 【教学方法】讲授法 【教学用具】 【教学过程】 【引课】1.药物化学的学习意义 2.药物化学与其它学科的关系 3.学习药物化学的学习方法 4.本学期的学习任务 5.考核方式 【新授】第一章绪论 一、药物化学研究的内容和任务 1.药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或 调节人体功能，提高生活质量、保持身体健康的物质。 2.药物的分类天然药物 化学药物化学和生物合成
3.药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究 化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等内容。 4.药物化学的主要任务 （1）为有效地利用现有药物提供理论基础 （2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺 （3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药 5. 学习药物化学的重要性 二、新中国成立后药物化学事业的成就 1.药物生产方面 2.化学药物研究方面 3.再药品质量监督管理方面 4.药学教育方面 三、药物的质量和质量标准 （一）药物的质量评定原则 1.理想药物：疗效好，毒副作用小 2.评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用 药物的纯度 药物中的杂质生产过程中引入或产生 由贮存过程中引入 （二）药品的质量标准 1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2，又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
教案（理论） 章节名称第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药（中枢神经系统药物） 第3课次总课次教学时数2授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》主编：尤启东人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪的命名、理化性质、合成。 难点：巴比妥类药物的构效关系。 【教学过程设计】 复习提问5分钟导入新课3分钟展示目标3分钟课堂讲授140分钟课堂小结7分钟布置作业2分钟 【教学内容纲要】 第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics） 镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。 1．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例： 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa为7.4，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1个氢被取代仍保留生物活性。 巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下99%以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。 药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化
临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热（降温）：减少中枢PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛：由于它减少外周PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。 对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。 此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人3-4 g/天，小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。 那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。 属麻醉药品，具有 成瘾性，注意与麻 醉药区别。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛 — 镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 2.急性肺水肿所致心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、平喘药等综合治疗。
3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加用抗生素。用阿片酊/复方樟脑酊。 五、不良反应 1）治疗量： 恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难（老年人多见）、胆绞痛、体位性低血压，偶见烦躁不安等情绪改变 2）耐受性和依赖性： 戒断症状：停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。《麻醉药品管理条例》，连续用药不得超过1周。 3.急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。 抢救：阿片受体拮抗药——纳洛酮 人工呼吸，给氧。 4.禁忌症 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。 吗啡及其相关阿片受体激动药（二）——可待因 特点： 口服，F约为60%较吗啡高 其镇痛作用约为吗啡的1/101/12，但镇咳作用为吗啡的1/4，无明显镇静，呼吸抑制较轻 用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳（伴胸痛） 无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。 吗啡及其相关阿片受体激动药（三）——哌替啶（度冷丁） 一、作用特点： 1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短 2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当 3）无镇咳作用 4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘 5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程 6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短 二、临床应用 1.镇痛 1）各种剧痛（多i.h或i.m,起效快，替代吗啡） 2）胆肾绞痛（合用阿托品） 3）分娩止痛（产前2-4h禁用） 2.麻醉前给药 3.心源性哮喘的辅助治疗（弱于吗啡） 4.人工冬眠
药理学——解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 意义：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用 机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸）
【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②改变尿液的PH值，使碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 三、抑制血栓形成 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征 1.胃肠道反应： 原因：直接刺激胃黏膜； 抑制COX-1，抑制胃黏膜PGs合成。 表现：上腹部不适，恶心、呕吐及畏食常见。
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题： A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚 E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）
解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 （1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 （2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 特点：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX； 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用
机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征
第一章绪论 学时： 教学目的: 1.掌握药物、化学药物、杂质的概念； 2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。 能力要求： 明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全 意识，培养良好的职业道德和行为规范。 教学内容： 一、药物化学的内容和任务 1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。 2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。 3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。 4. 药物化学的主要任务是： 唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！
①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。 ②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。 ③探索寻找新药的途径与方法。 ④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗 效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。 二、药物化学的发展概况 三、药物的质量 药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。药品质量问题不能忽视。 （一）药物的质量标准 为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。共9版。 药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。 （二）药物的纯度与杂质来源 评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。杂质：是指药物在生产和储存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。 唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！
临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止 PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下： 1. 解热（降温）：减少中枢 PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 镇痛：由于它减少外周 PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。
还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人 3-4 g/ 天，小儿 80-100 mg·kg-1·d-1 。 小贴士 阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。 这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2，这二者作用相反，COX1 收缩血管，促进血小板聚集，COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性COX1 抑制剂，具有扩血管作用，防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，对 COX1、COX2 抑制没有选择性。 还有一类是特异性的 COX2 抑制剂，与阿司匹林相反，其具有的是收缩血管，促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等，所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了，因为它促血小板集聚，还能引起水钠潴留，加重心衰，增加心血管意外风险。 对乙酰氨基酚
解热镇痛抗炎药--- 布洛芬 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中，布洛芬(Ibuprofen )以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3] 。 1. 布洛芬的作用机制 布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX) 进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前 列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF) 、白介素-1(IL-1) 巨噬细胞炎性蛋白(MIP) 等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2) 生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP 浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部 的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元, 加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上，布洛芬及其他NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼 痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成 S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX 抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。 2. 布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h 。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO 岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml ，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min 药代动力学与儿童年龄没有明显关系，5-lOmg ／kg 剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。单剂量服用200mg-800 mg 后，曲线下面积(AUC) 与给药量呈线关系。当剂量达到800mg 以上时，曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。80% 以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
实验一大黄中游离蒽醌的提取与分离和鉴定 实验编号:1 日期: 学时数:6学时 地点: 任课教师: 实验目的:掌握从大黄中提取和分离游离蒽醌的方法 实验原理:大黄中有多种游离蒽醌及其苷类,总含量约2-5%。主要有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚以及它们的葡萄糖苷等。从大黄中提取分离游离蒽醌时,先用20%硫酸加热使苷类水解，保留滤饼，滤饼用乙醚加热回流提取总蒽醌苷元（游离蒽醌），提取液作TLC鉴识。实验对象:大黄 主要仪器、试剂:电热套、烧杯、20%硫酸、薄层硅胶G、0.5%CMC-Na。实验操作步骤:酸水解：取大黄10g,粉碎，加20%硫酸水溶液100ml，水浴上加热3-4小时,抽滤,滤饼水洗后自然干燥。 铺薄层硅胶G板:薄层硅胶G:0.5%CMC-Na(1:3) 实验注意事项:①加热温度不要太高。②溶液保持微沸，防止药渣炭化。 ③不断搅拌。 后记: 实验一大黄中游离蒽醌的提取与分离和鉴定 实验编号:2 日期:
学时数:6学时 地点: 任课教师: 实验目的:1.掌握从大黄中提取和分离游离蒽醌的方法。 2.掌握蒽醌类的色谱鉴别方法。 实验原理:大黄中有多种游离蒽醌及其苷类,总含量约2-5%。主要有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚以及它们的葡萄糖苷等。从大黄中提取分离游离蒽醌时,先用20%硫酸加热使苷类水解，保留滤饼，滤饼用乙醚加热回流提取总蒽醌苷元（游离蒽醌），提取液作TLC鉴识。实验对象:大黄滤饼 主要仪器、试剂:电热套、圆底烧瓶、冷凝管、乙醚、硅胶薄层板、石油醚、乙酸乙酯 实验操作步骤:总羟基蒽醌苷元的提取：取干燥滤饼，放入100ml圆底烧瓶中，加入乙醚50ml,回流提取3－4小时，得乙醚提取液。 乙醚提取液经薄层层析检查有大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄素甲醚和大黄酚。薄层板为硅胶G-CMC-Na,展开剂为石油醚（60-90℃）－乙酸乙酯（７：３），直立展开。 实验注意事项:①加热回流时电热套电压小于50v。 ②取石油醚（60-90℃）7ml,乙酸乙酯3ml,混合均匀。。③控制点样量，注意点样斑点位置。④仔细观察斑点、溶剂前沿移动距离。 后记:结论：在可见光下可看到4个斑点，Rf最大的黄色斑点为大黄酚和大黄素甲醚的混合物，其余3个斑点依Rf由大到小分别为大黄素（橙色
解热镇痛抗炎药 、A1 型题 1.解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制中枢PG合成 B．抑制外周PG合成 C．抑制中枢PG降解 D．抑制外周PG降解 E．增加中枢PG释放 2.解热镇痛抗炎药的作用机制是 A.减少前列腺是（PG）释放 B.对抗PG作用 C.抑制环氧酶（COX） D.抑制MAO E.抑制AchE 3.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．吡罗昔康 E．吲哚美辛 4.解热镇痛药的解热作用主要因为 A.作用于外周，使PG合成减少 B.抑制内热原的释放 C.作用于中枢，使PG合成减少 D.抑制缓激肽的生成 E.使体温调节失灵 5.解热镇痛药的镇痛主要作用部位是 A.脊髓胶质层 B.脑室与导水管周围灰质部 C.脑干网状结构 D.外周 E.丘脑内侧核团 6.阿司匹林预防血栓形成的机制 A.直接对抗血小板聚集 B.使环氧酶失活，减少血小板中血栓素A2（TXA2）生成
C.降低凝血酶活性 D.激活抗凝血酶 E.加强维生素K 的作用 7.阿司匹林的临床适应症中不包括 A.头痛，牙痛，痛经 B.感冒发热 C.急性风湿性关节炎 D.急性痛风 E.防治脑血栓形成 8.关于解热镇痛药解热作用的叙述正确的是 A.能使正常人体温降到正常以下 B.能使发热病人体温降到正常以下 C.能使发热病人体温降到正常水平 D.必须配合物理降温措施 E.配合物理降温，能将体温降到正常以下 9.长期大剂量服用阿司匹林引起的出血应选用下列何药 A.维生素 C B.维生素K C.香豆素类 D.鱼精蛋白 E.维生素B3 10.阿司匹林禁用于 A.风湿性心脏病 B.支气管哮喘 C.胆道蛔虫症 D.月经痛 E.发热头痛 11.阿司匹林通过抑制下列那种酶发挥作用 A.二氢蝶酸合成酶 B.过氧化物酶 C.环氧酶 D.磷脂酶 E.胆碱酯酶 12.阿司匹林应用于
肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案 班别16秋药剂班课程药物化学基础第 1 章第 1 节课题绪论课堂类型综合授课周次 1 NO. 2 授课教师梁迪智 教学目的1．掌握药物的质量标准。 2．熟悉药物化学基础的性质和任务。 3．了解药物的通用名、化学名和商品名。 教学重点1．药物的质量标准 2．药物化学基础的性质和任务 教学难点1．药物的质量：评定原则、来源等 教学方法讲解、讨论、举例、自学等 教学资源教材、多媒体 教学过程和时间安排： 1．组织教学2分钟2．引入新课：有趣的计算：态度决定一切 2．1．国家执业药师资格考试5分钟3．讲授新课 3．1．药物化学基础的性质和任务13分钟3．1．1．药物化学基础的性质 3．1．2．药物化学基础的任务 3．2．学习方法16分钟3．3．化学药物的质量和名称20分钟3．3．1．药物质量的评定原则 3．3．2．杂质和杂质来源 3．3．3．药品的质量标准 3．3．4．中国药典 历年药典
药典主要内容 3．4．药物的名称——通用名、化学名、商品名16分钟3．4．4．举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件 4．课堂小结：10分钟4．1．药物化学基础的性质和任务 4．2．药品质量的优劣、纯度 4．3．现行的国家药品标准 4．4．药物的名称 教学后记：
肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案 班别16秋药剂班课程药物化学基础第 2 章第 1 节课题药物的变质反应与药物代谢 课堂类型综合授课周次 1 NO. 4 授课教师梁迪智 教学目的1．掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。 2．熟悉药物水解和自动氧化的因素。 教学重点1．药物的水解反应 2．药物的自动氧化反应 3．影响药物变质的因素 教学难点1．药物的水解、自动氧化 2．影响药物变化的内在因素 教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等 教学资源教材、多媒体 教学过程和时间安排： 1．组织教学2分钟2．复习旧课：5分钟2．1．药物化学基础的性质和任务 2．1．药物的质量及其标准 3．讲授新课 3．1．概述3分钟3．1．1．药物变质的概念 3．1．2．药物进入机体内的作用、反应 3．2．药物的变质反应16分钟3．2．1．药物的水解反应 3．2．1．1．易水解药物的结构类型、水解过程 3．2．1．2．影响药物水解的因素