药物化学总复习题
第一～四章总论
一、选择题
1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。
A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加
B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降
C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降
D.适度的亲脂性有最佳活性
2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。
A. 氯仿
B. 乙酸乙酯
C. 乙醚
D. 正辛醇
3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。
A. 药物分配系数
B. 解离度
C. 亲和力
D. 内在活性
4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。
A. 烷基
B. 氨基
C. 羟基
D. 羧基
5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。
A. 烷基
B. 苯基
C. 羟基
D. 酯基
6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加
B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强
C. 合适的解离度，有最大活性
D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。
A. 离子
B.分子
C. 盐
D. 络合物
11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。
A. 离子
B.分子
C. 盐
D. 离子对
12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。
A. 结构特异性药物
B. 结构非特异性药物
C. 原药
D. 软药
13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。
A. 结构特异性药物
B. 结构非特异性药物
C. 原药
D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。
A. 反式构象
B. 优势构象
C. 最低能量构象
D. 药效构象
15．经典的电子等排体是（ D ）。
A. 电子层数相同的
B. 理化性质相同
C. 电子总数相同的
D. 最外层电子数相同
16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。
A. 电子层数相同的
B. 理化性质相同
C. 电子总数相同的
D. 最外层电子数相同
17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。
A. 醚
B. 胺
C. 酯
D. 羧酸
18．下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。
A. 葡萄糖醛酸轭合
B. 氧化反应
C. 硫酸酯化轭合
D. 氨基
酸轭合
19．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ B ）。
A.水解反应
B.葡萄糖醛酸轭合
C. 氧化反应
D. 还原反应20．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ C ）。
A. 水解反应
B. 氧化反应
C. 硫酸酯化轭合
D. 还原反应
21．先导化合物是指（ C ）
A.理想的临床用药
B. 结构全新化合物
C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物
D. 不具有生物活性的化合物
22．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中
B. 组合化学
C. 前药原理
D. 随机筛选23．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中
B. 组合化学
C. 生物电子等排
D. 随机筛选
24．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 自天然产物中
B. 剖裂原理
C. 前药原理
D. 类似物
25．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 基于生物转化发现
B. 剖裂原理
C. 前药原理
D. 软药原理26．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 组合化学
B. 剖裂原理
C. 前药原理
D. 软药原理
27．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（ C ）。
A. 从随机筛选中发现
B. 从生命基础研究中发现
C. 从天然产物中发现
D. 经组合化学方法发现
28．以生物化学为基础发现先导物的是（ B ）。
A. 青蒿素
B. 卡托普利
C. 长春碱
D. 红霉素
29．基于生物转化发现先导物的是（ A ）。
A. 扑热息痛
B. 青蒿素
C. 红霉素
D. 红霉素
30．药物的潜伏化是指（ A ）。
A. 指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能
转化为原来药物发挥作用的化合物
B. 药物经化学结构修饰得到的化合物
C. 将有活性的药物，转变为无活性的化合物
D. 无活性或活性很低的化合物
31．药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ A ）。
A. 前药
B. 硬药
C.孪药
D. 软药
32．与前体药物设计的目的不符的是（ C ）。
A. 提高药物的化学稳定性
B. 消除不适宜的制剂性质
C. 提高药物的活性
D. 延长药物的作用时间
二、名词解释
1.构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和药效之间的关系。
2.药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过
程。
3.药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。
4.首过效应：药物自小肠吸收进入血液循环，首先进入肝脏。肝脏对一部分（甚
至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降低，这种过程称为首过效应。5.消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为
消除。
6.生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
7.药物分配系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓
度之比。
8.疏水常数（π值）：指分子被基团X取代后的lg P X与母体化合物的lg P H之差，
表达药物取代基的疏水性。
9.结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。
10.结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是
取决于药物的物理化学性质的药物。
11.亲和力：药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药
物－受体结合的能力。
12.药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与
之结合的药物分子的三维结构的组合。
13.生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的
分子或基团。
14.QSAR（定量构效关系）：将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系
用数学方程式φ= F(C) 定量表示出来。
15.药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排
出体外。
16.第一相生物转化（Phase I 生物转化）：在酶的催化下，在药物分子中引入或
暴露极性基团。
17.第二相生物转化（Phase II 生物转化，轭合反应）：极性药物或Ⅰ相代谢产
物在酶的催化下与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合，生成极性大或易溶于水的结合物。
18.ω氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化。
19.ω－1氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第二个碳原子上进行的氧化。
20.葡萄糖醛酸轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，
生成易溶于水的结合物。
21.硫酸酯化轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合，
生成易溶于水的结合物。
22.先导物（先导化合物）：是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性，但
又存在一些的缺陷的化合物。
23.组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式，快速合成数目巨
大的化学实体，构建化合物库。
24.反义寡核苷酸：根据碱基配对的原则，基于DNA或mRNA的结构设计药物分子
的一种方法。
25.剖裂物：对结构比较复杂的天然产物作分子剪切所得的化合物。
26.类似物：对先导物结构作局部变换或修饰所得的化合物。
27.同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物。
28.插烯物：在分子中引入双键形成的化合物。
29.药物的潜伏化：将有活性的原药转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或
化学作用，生成原药，发挥药理作用。
30.前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团，转变为无活性的药物，
此药在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
31.软药：指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控
速率经代谢转化成无活性的产物。
32.硬药：指含有药理活性所必需的基团，但不易被代谢或化学方法进行转化的
药物。
三、简答题
1．药物的第I相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？
答：第一相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第II相生物转化有如下几种途径：①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷光苷肽或巯基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。2．简述发现先导物的主要途径。
答：⑴由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；
⑵反义核苷酸；
⑶基于生物大分子结构和作用机理设计；
4 组合化学；
（5）基于生物转化发现。
3．叙述前药与软药设计的区别。
答：⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。⑵软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
4．前药的主要特征是什么？
答：（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；
（2）前药无活性或活性低于原药；
（3）前药与暂时转运基团无毒性；
（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5．先导化合物进行前药修饰的目的是什么？
答：（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性；（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药
1．苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构中含有( B )母核。
A. 5-苯基-1，3-苯并二氮卓
B. 5-苯基-1，4-苯并二氮卓
C. 5-苯基-1，5-苯并二氮卓
D. 2-苯基-1，3-苯并二氮卓
2．化学结构为N
N
CH 3O Cl 药物是（ A ）。
A. 地西泮
B.奥沙西泮
C.苯巴比妥
D. 苯妥英钠
3．地西泮化学结构中的母核是（ A ）。
A. 5-苯基-1，4-苯二氮卓环
B. 5-苯基-1，4-二氮卓环
C. 5-苯基-1，5-苯二氮卓环
D. 5-苯基-1，3-苯二氮卓环
4．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（ A ）。
A. 酸性
B. 中性
C. 碱性
D. 两性
5．具有二酰亚胺结构的药物是（ D ）。
A. 地西泮
B. 奋乃静
C. 水合氯醛
D. 苯巴比妥
6．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ B ）。
A. 酸性解离常数
B. 取代基的立体因素
C. 药物的油水分布系数
D.
药物的代谢
7．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ C ）。
A. 酸性解离常数
B. 药物的油水分布系数
C.药物的稳定性
D.
药物的代谢
8．巴比妥类药物lgP 值一般在（ B ）左右。
A. 4
B. 2
C. 0
D. -2
9．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性
增大，故起效快，为（ D ）时间作用巴比妥类药物。
A. 长
B. 中
C. 短
D. 超短
10．巴比妥类药物的主要代谢途径是（ B ）。
A. 水解开环
B. 5位取代基的氧化
C. 氮上脱
烷基 D. 脱硫
11．化学结构为 的药物为（ D ）。 A. 海索比妥 B. 司可巴比妥 C.硫喷妥钠 D. 苯巴比妥 12．可鉴别苯巴比妥和戊巴比妥的试剂是（ D ）。
A. 硝酸银
B. 硝酸汞
C. 吡啶和硫酸铜
D. 甲醛与硫酸
13．不是用来鉴别苯巴比妥和苯妥英钠的试剂是（ D ）。
A. 硝酸银
B. 硝酸汞
C. 吡啶和硫酸铜
D. 甲醛与硫酸
14．下列叙述与苯妥英钠不相符的是（ B ）。
A. 水溶液呈碱性
B. 水溶液与硝酸汞试液反应生成白色沉淀
溶于氨试液
C. 与硫酸铜试液反应显蓝色
D. 抗癫痫药
15．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ D ）。
A. 2位吸电子基取代，活性增强
B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
C.侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
16．盐酸氯丙嗪具有（ C ）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红
C C 2H 5CO CO NH
NH C O
棕色。
A. 酚羟基
B.氨基
C. 吩塞嗪
D. 氯原子
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 地西泮
2. 奥沙西泮
3. 苯巴比妥
N N
CH 3O Cl N H N O Cl OH NH C 6H 5
C 2H 5O O O
镇静催眠 镇静催眠 镇静催眠
4. 苯妥英钠
5. 氯丙嗪
6. 奋乃静
N H N C 6H 5
C 6H 5
O
ONa N S CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2Cl N S
CH 2CH 2CH 2
Cl
N N CH 2CH 2OH
抗癫痫 抗精神失常药 抗精神失常药
三、合成题
1. 以 H 2C COOC 2H 5
2H 5 为原料合成NH NH R 1R 2
O O 。
答：丙二酸二乙酯与相应的卤烃在醇钠的催化下引入2，2二取代基，再与脲在
醇钠催化下缩合而成。
2. 以 C 6H 5CH 2COOC 2H 5 为原料合成 NH C 6H 5
C 2H 5O O
。
答：苯乙酸乙酯为原料，在醇钠催化下与草酸二乙酯进行缩合后，加热脱羰基，
制得2－苯基丙二酸二乙酯，再进行乙基化，最后与脲缩合而得苯巴比妥。
四、简答题
1．简述巴比妥类药物的构效关系。
答：巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决
于药物的理化性质。
① 酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代
巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口
服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C
上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，
5
使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C
上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其5
对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。2．巴比妥类药物的钠盐为何制成粉针剂？
答：巴比妥类药物钠盐呈弱碱性，为环酰脲类化合物，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关。此类钠盐水溶液放置时，一般水解开环生成酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时更不稳定。所以常制成粉针剂供药用。
3．如何区分苯巴比妥的钠盐及苯妥英钠？
答：（1）苯巴比妥的钠盐水溶液与硝酸银或硝酸汞试液作用，生成白色沉淀，可溶于碳酸钠或氨试液；与吡啶和硫酸铜溶液作用生成紫红色。（2）苯妥英钠水溶液与硝酸银或硝酸汞试液反应，均生成白色沉淀，但不溶于氨试液中；与吡啶硫酸铜试液反应呈蓝色。
4．简述氯丙嗪的不稳定性及通常采取保护措施。
答：氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂，均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。
第七章镇痛药
1．镇痛药通过与体内的（ C ）受体作用而呈现药理作用。
A. 肾上腺素能受体
B. Η受体
C. 阿片受体
D. 多巴胺受体2．合成镇痛药按化学结构可分为（ A ）。
A. 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类、其他类
B. 哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类
C. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类
D. 吗啡类、氨基酮类、吗啡喃类、其他类
3．以下与吗啡的化学结构不符的是（ C ）
A.酚羟基
B.哌啶环
C. 含有四个环状结构
D. 含有5个手性中心4．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（ C ）
A. 曲马朵
B. 喷他佐辛
C. 哌替啶
D. 美沙酮
5．化学结构为的药物是（ C ）。
H3C
A. 哌替啶
B. 芬太尼
C. 吗啡
D. 美沙酮
6．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（ C ）。
A. 曲马朵
B. 喷他佐辛
C. 哌替啶
D. 美
沙酮
7．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是
（ A ）。
A. 芬太尼
B. 喷他佐辛
C.地左辛
D. 美沙酮
8．下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是
（ A ）。
A. 纳洛酮
B. 喷他佐辛
C. 哌替啶
D. 美沙酮
9．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（ B ）。
A. 一个碱性中心，并在生理pH 下能电离为阳离子
B. 碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上
C. 烃基链部分凸出于平面前方
D. 分子中具有一个平坦的芳环结构
10．吗啡、人工合成镇痛药及脑啡肽均具有镇痛作用，是因为（ C ）。
A. 具有相同的优势构象
B. 具有相似的基本结构
C. 具有共同的药效构象
D. 化学结构具有很大的相似性
11．吗啡易被氧化变色是因为分子中含有（ B ）。
A. 醚基
B. 酚羟基
C. 哌啶基
D. 醇羟基
12．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了（ A ）
A. 氧化反应
B.还原反应
C. 聚合反应
D. 水解反应
13．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（ A ）。
A. 双吗啡
B. 阿扑吗啡
C. 可待因
D. N-氧化吗啡
14．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是
（ C ）。
A. N-氧化吗啡
B. 可待因
C. 阿扑吗啡
D. 双吗啡
15．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大的是（ B ）。
A. 芬太尼
B. 吗啡
C. 可待因
D. 美沙酮
16．将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（ B ）。
A. 美沙酮
B. 可待因
C. 哌替啶
D. 喷他佐辛
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 吗啡
2. 可待因
3. 哌替啶
H 3C
CH 3CH N C 6H 5COOC 2H 5
3
镇痛 镇咳 镇痛
三、简答题
1．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热会生成何物质？药典中如何检查吗啡中此副产
物？
答：吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡。阿朴吗啡在碳酸氢钠水溶液中
加碘溶液被氧化，在水及醚存在时，水层为棕色，醚层为红色，利用这个反
应可以检查吗啡中有无阿朴吗啡。
2．可待因由何种原料制备而成？如何检查可待因中混入微量原料？
答：可待因由吗啡甲基化制备而成。吗啡与亚硝酸反应，能生成2-亚硝基吗啡，
加入氨水至碱性时显黄棕色。应用此反应可检查可待因中混入的微量吗啡。
3．简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
答：⑴分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力结合；
⑵有一个叔氮原子的碱性中心，在生理pH 条件下，大部分电离为阳离子正
电中心，与受体表面的阴离子部位缔合；
⑶联结它们两者之间的烃链部分突出于平面的前方，正好与受体的凹槽相适
应。
第十章 肾上腺素能药物
1．肾上腺素能药物作用的受体是（ A ）。
A.α受体或β受体
B. 阿片受体
C.H 受体
D. 多巴胺受体
2．下列哪种性质与去甲肾上腺素相符（ B ）。
A. 在酸性或碱性条件下均易水解
B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变
黄至深棕色
C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液
D. 不具有旋光性
3．绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（ C ）。
A. 与肾上腺素能受体起反应产生生理作用
B.被酶代谢失活
C. 被重摄入神经末梢而储存于囊泡中
D. 被排泄
4．化学结构为 的药物是（ B ）。
A. 肾上腺素
B. 去甲肾上腺素
C. 沙丁胺醇
D.
氯丙那林
5．下面结构 的药物名称是 （ D ）。
A. 麻黄碱
B. 多巴胺
C. 去甲肾上腺素
D. 肾上腺素
6． 肾上腺素作用于（ C ）受体。
A. α受体
B. β受体
C. α受体和β受体
D. β2受体
7． 去甲肾上腺素为（ A ）。
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 外消旋体
D. 内消旋体
8． 重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素
红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液显（ B ）。
A. 绿色
B.红色
C. 蓝色
D. 黑色
9． 肾上腺素能药物的基本结构是（ B ）。
A. 苯胺
B. 苯乙胺
C. 苯丙胺
D.苄胺
10．增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（ D ）。
A. 去掉侧链上的羟基
B. 去掉苯环上的酚羟基
C. 在α-碳上引入甲基
D. 在氨基上以异丙基或叔丁基取代
11．盐酸克仑特罗临床用于（ D ）。
A. 支气管哮喘性心搏骤停
B. 抗休克
HO HO
NH 2OH HO HO NHCH 3OH
C. 升血压
D. 防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
12．下列结构的药物名称是（ A ）。
A. 沙丁胺醇 B . 麻黄碱 C. 克仑特罗 D. 去甲肾上腺素
13．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（ A ）反应。
A. 氧化
B. 还原
C. 水解
D. 缩合
14．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（ A ）。
A. 自动氧化
B. 自动还原
C. 自动水解
D.
自动分解
15. 在碱性介质中，酚类药物的苯氧负离子增多使自动氧化（ B ）。
A. 减慢
B. 加快
C. 速度不变
D. 不确定
16．长效类α受体阻断剂与α受体亲核基团发生烷基化反应，生成稳定的
（ C ）化合物，不能被肾上腺素逆转，所以作用较持久。
A. 氢键
B. 离子键
C. 共价键 B. 偶极健
17．β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（ C ）取代
效果较好。
A. 甲基
B. 乙基
C. 异丙基或叔丁基
D. 苄基
18. 化学结构为OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
的药物是（ C ）。
A. 地尔硫卓
B. 美西律
C. 普萘洛尔
D. 维拉帕米
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 去甲肾上腺素
2. 肾上腺素
3. 异丙肾上腺素 HO
HO NH 2OH HO HO NHCH 3OH HO HO NHCH(CH 3)2OH 肾上腺素能受体激动剂 肾上腺素能受体激动剂 β受体激动剂
4. 沙丁胺醇
5. 普萘洛尔 HOCH 2
HO CHCH 2NHC(CH 3)3OH OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
β2受体激动剂 β受体拮抗剂
三、简答题
1．简述儿茶酚胺类肾上腺素药的化学不稳定性。
HOH 2C HO CHCH 2NHC(CH 3)3OH
答：①结构中有两个邻位酚羟基，苯环上电子云密度高，极易自动氧化而呈色。特别是在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快。金属离子可催化该氧化反应。
②如果肾上腺素能激动剂的β碳原子具手性中心，其水溶液室温放置后发生消旋化而降低效价，在加热或酸性条件下，消旋化速度更快。
2．简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
答：⑴ 具有苯乙胺的母体结构。
⑵ 苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
(3)侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R 构型具有较大的活性。
⑷ 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
⑸ 在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。
3．举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
答：侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。
在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。
第十二章 心血管药物
1．地高辛属于（ A ）强心药。
A. 强心苷类
B. 磷酸二酯酶抑制剂
C. β受体激动剂
D. 钙敏化药
2．磷酸二酯酶抑制剂对于PDE 的抑制使（ C ）水平增高导致强心作用。
A. ATP
B. AMP
C. cAMP
D. PDE
3．化学结构为 的药物是（ A ）。
A. 硝苯地平
B. 维拉帕米
C. 地尔硫卓
D. 普萘洛尔 4．下列药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（ B ）。
A. 维拉帕米
B. 硝苯地平
C. 盐酸普萘洛尔
D. 卡托普利
5．下面化学结构 的药物是（ A ）。 OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
A. 普萘洛尔
B. 美西律
C. 地尔硫卓
D. 维拉帕米
NO 2
N H
H 3COOC COOCH 3CH 3H 3C
6．下列药物中含有芳烷基胺结构的是（ A ）。
A. 维拉帕米
B. 硝苯地平
C. 地尔硫卓
D. 甲基多巴
7．抗心律失常按作用机理分为（ A ）两大类。
A. 离子通道阻断剂和β受体阻断剂
B. 钠通道阻断剂和β受体阻断剂
C. 钙拮抗剂和钠通道阻断剂
D. 钾通道阻断剂和钙拮抗剂
8．下列可用于抗心律失常的药物是（ A ）。
A. 喹尼丁
B. 辛伐他汀
C. 氯贝丁酯
D. 卡托普利
9．利舍平分子中有两个酯键，其在酸、碱催化下水溶液可发生（ A ），生成利舍平酸。
A. 水解
B. 氧化
C. 聚合
D. 差向异构化
10．甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（ A ）变色，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等以增加其稳定性，同时应避光保存。
A. 氧化
B. 水解
C. 还原
D. 分解
11．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（ A ）。
A. 抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B. 阻断钙离子通道
C. 抑制体内胆固醇的生物合成
D. 阻断β受体
12．降压药卡托普利属于( C )。
A. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B. 钙敏化剂
C. 血管紧张素转化酶抑制剂
D. HMG-CoA还原酶抑制剂
13．氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（ A ），约95％与血浆蛋白结合。
A. 氯贝酸
B. 乙醇
C. 双贝特
D. 烟酸14．下列不具有抗高血压作用的药物是（ B ）。
A. 卡托普利
B. 氯贝丁酯
C. 盐酸普萘洛尔
D. 利血平
15．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ B ）。
A. 抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG－CoA还原酶
C. 降低血中甘油三酯的含量
D. 促进胆固醇的排泄
16．下列用于降血脂的药物是（ B ）。
A. 地尔硫卓
B. 辛伐他汀
C. 维拉帕米
D. 硝苯地平17．辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（ C ），并且与增加LDL受体有关。
A. 帮助胆固醇转运、代谢及排泄
B. 促使胆酸排泄
C. 抑制HMG－CoA还原酶
D. 降低血中甘油三酯的含量18．洛伐他汀属于（ D ）。
A. NO供体药物
B. 血管紧张素转化酶抑制剂
C. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
D. HMG-CoA还原酶抑制剂
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1.硝酸甘油
2. 硝苯地平
3. 卡托普利
CH2ONO2
2
2ONO2
NO2
N
H
H3COOC COOCH3
CH3
H3C
CH
HS
3
抗心绞痛钙拮抗剂降血压4. 烟酸 5. 氯贝丁酯
N COOH
Cl O C
CH3
3
COOC2H5
降血脂降血脂
三、简答题
1．简述抗心绞痛药的分类及其作用机理。
答：（1）硝酸酯及亚硝酸酯类，在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO而舒张血管；
（2）钙拮抗剂，抑制细胞外钙离子内流，使心肌和血管平滑肌细胞缺乏足够的钙离子，导致心肌的收缩力减弱，心率减慢，同时，血管松弛，血压下降，因而减少心肌作功量和耗氧量；
（3）β受体阻断剂，阻断儿茶酚胺，减慢心率，减弱心肌收缩力，从而减少耗氧量，缓解心绞痛。
2．简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。
答: （1）1，4-二氢吡啶环为必要基团，如氧化为吡啶，作用消失。
（2）二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
（3）二氢吡啶的2，6位以低级烃为最适宜的取代基。
（4）C3，5－位取代基为酯基是必要的，如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
(5) C4为手性时有立体选择作用。
(6) 4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。
3．抗心律失常药按Vaughan-Williams可分为哪几类？每类列举一代表药。
答：（1）Ⅰ类（钠离子通道阻断剂），这类药可进一步细分成Ⅰ
A ，Ⅰ
B
，Ⅰ
C
三类。
Ⅰ
A 类如奎尼丁，Ⅰ
B
类如利多卡因，Ⅰ
C
类如氟卡尼。
（2）Ⅱ类（β受体阻断剂），其代表药物为普萘洛尔。
（3）Ⅲ类（钾离子通道阻断剂），如胺碘酮。
（4）Ⅳ类为钙拮抗剂，如维拉帕米。
第十三章非甾体抗炎药
1．非甾体抗炎药的作用机理是（ C ）。
A. 抑制二氢叶酸合成酶
B. 抑制β-内酰胺酶
C. 抑制花生四烯酸环氧合酶
D. DNA拓扑异构酶Ⅱ
2．以下仅具有解热和镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用的药物是（ D ）。
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C.双氯芬酸
D. 扑热息痛3．扑热息痛在空气中甚为稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关，在（ B ）时最稳定。
A. pH3
B. pH6
C. pH8
D. pH10
4．扑热息痛在体内代谢时55％～75％与（ B ）结合，其它结合及转化较少。
A. 硫酸
B. 葡萄糖醛酸
C. 氨基酸
D. 谷胱甘肽
5．非甾体抗炎药中抗炎药按化学结构可分为（ D ）。
A. 吲哚乙酸类，芳基烷酸类，水杨酸类
B. 吡唑酮类，吲哚乙酸类，芳
基烷酸类
C. 3，5-吡唑烷二酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类
D. 水杨酸类，吡唑酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类，其它类
6．化学结构为的药物是（ D ）。
COOH
OCOCH3
A. 对乙酰氨基酚
B. 贝诺酯
C. 安乃近
D. 阿司匹林
7．口服阿司匹林对胃肠道有刺激作用，对其进行（ D ）化学修饰，可减少胃肠道副作用。
A. 成盐
B. 成酰胺
C. 成酯
D. 成醚
8．乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（ B ）乙酰化制得。
A. 醋酸
B. 醋酐
C. 乙醇
D. 乙酰氯
9．阿司匹林遇湿气即缓缓水解，生成（ B ）。
A. 苯甲酸和醋酸
B. 水杨酸和醋酸
C. 水杨酸和乙醇
D. 苯
甲酸和乙醇
10．具有镇痛消炎作用的药物是（ C ）。
A. 克拉维酸
B. 依他尼酸
C. 乙酰水杨酸
D. 抗坏血酸11．下列药物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗的药物是（ C ）。
A. 安乃近
B. 对乙酰氨基酚
C. 阿司匹林
D. 布洛芬
12．下列药物中，易溶于水，可制成注射液的是（ A ）。
A. 安乃近
B. 对乙酰氨基酚
C. 阿司匹林
D. 双氯芬酸13．布洛芬的临床作用是（ A ）。
A. 消炎镇痛
B. 抗病毒
C. 降血酯
D. 利尿
14．与布洛芬性质相符的是（ B ）。
A. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕
B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
C. 易溶于水
D. 在酸性或碱性条件下均易水解
15．下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（ D ）。
A. 抗坏血酸
B. 对乙酰氨基酚
C. 克拉维酸
D. 布洛芬
16．下列非甾体抗炎药中具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构药物是（ A ）。
A．吡罗昔康 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.菲诺洛芬
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1．扑热息痛(对乙酰氨基酚) 2. 乙酰水杨酸（阿司匹林）NHCOCH3
OH COOH
OCOCH3
解热镇痛解热镇痛抗炎3. 贝诺酯 4. 布洛芬
OCOCH3
COO NHCOCH3
COOH
解热镇痛抗炎抗炎药
三、合成题
1. 以COOH
OH
为原料合成
COOH
OCOCH3
。
以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用醋酸酐乙酰化制得。
2. 以为原料合成COOH
。
异丁苯通过FC反应与乙酰氯反应生成4-异丁基苯乙酮（1）。（1）与氯乙酸乙酯进行Darzens反应，经碱水解、酸化脱羧反应使乙酰基转变为α-甲基乙醛，最后在碱性中用催化氧化法制得本品。
四、简答题
1．非甾体抗炎药按化学结构分哪几类？每类列举一代表药。
答：非甾体抗炎药按结构分为:（1）水杨酸类，如阿司匹林；（2）吡唑酮类，如保泰松；（3）芳基烷酸类，如布洛芬；（4）邻氨基苯甲酸类，如甲灭酸；
（5）1，2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康；（6）COX-2选择性抑制剂，如塞来昔布。
2．为什么长期使用阿司匹林会引起胃肠道副作用？
答：原因是：（1）阿司匹林结构中有游离的羧基，酸性较强，在大剂量口服时对胃粘膜有刺激性；（2）主要原因是阿司匹林抑制了胃壁前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用。
3．为了减少阿司匹林的胃肠道副作用，对它进行了哪些化学修饰？
答：对阿司匹林进行了成盐、酰胺、或酯的化学修饰。例如：
（1）阿司匹林铝解热镇痛作用与阿司匹林相似，但对胃肠道刺激性较小。
（2）乙氧苯酰胺解热作用比阿司匹林强。
（3）贝诺酯是阿司匹林与扑热息痛形成的酯，该药对胃刺激性小，解热镇痛效果好，作用时间长，特别适用于儿童。
第十四章抗过敏药和抗溃疡药
1．H
1受体拮抗剂和H
2
受体拮抗剂与（ A ）竞争受体而呈现活性。
A. 组胺
B. 肾上腺素
C. 5－羟色胺
D. 多巴胺
2．H
1
受体拮抗剂临床主要用作（ B ）。
A. 抗溃疡药
B. 抗过敏药
C. 抗炎药
D. 抗高血压药
3．H
2
受体拮抗剂临床主要用作（ A ）。
A. 抗溃疡药
B. 抗过敏药
C. 抗心绞痛药
D. 抗菌药4．抗组胺药氯苯那敏的化学结构属于（ A ）。
A. 丙胺类
B. 三环类
C. 氨基醚类
D. 乙二胺类
5．经典的H 1受体拮抗剂的结构通式为（ B ）。
A. Ar －X －（CH 2）n －NR 1R 2
B. Ar 1
x Ar (CH 2)n N CH 3CH 3 C. ArOCH 22NHR OH D. CHCH 2NHR OH
6． 经典的H 1受体拮抗剂的结构通式中n 一般为2，使芳环和叔氮原子之间的距
离为（ C ）?。
A. 1～2
B. 3～4
C. 5～6
D. 7～8
7． 只有当H 1受体拮抗剂的两个芳环Ar1 和Ar2（ C ）时，药物才具有较大
的抗组胺活性，否则，活性很低。
A. 共平面
B. 平行
C. 不共平面
D. 垂直
8．下列药物中，无嗜睡作用的H 1受体拮抗剂是（ D ）。
A. 氯苯那敏
B.西替利嗪
C. 苯海拉明
D. 阿司咪唑
9．下列常用作抗溃疡药的是( D )。
A. 钙拮抗剂
B. β受体阻断剂
C. 血管紧张素II 受体拮抗剂
D. H 2受体拮抗剂
10．西咪替丁属于（ B ）。
A. H 1受体拮抗剂
B. H 2受体拮抗剂
C. 钙拮抗剂
D. 质子泵
抑制剂
11． 用生物电子等排二甲氨基甲基（ A ）置换西咪替丁结构中的甲基咪唑、
用硝基次甲基置换氰基亚氨基即得雷尼替丁。
A. 呋喃环
B.噻唑环
C. 噻嗪环
D. 吡唑环
12．西咪替丁的咪唑环被异噻唑或噁唑置换后，碱性降低活性随之下降，所以
（ B ）取代的呋喃环、噻唑环置换后才成为更优良的H 2受体拮抗剂。
A. 酸性基团
B. 碱性基团
C. 吸电子基团
D.疏水性基团
13．法莫替丁是用生物电子等排体（ A ）置换西咪替丁结构中的咪唑环，再
进行结构修饰获得的。
A. 噻唑环
B. 呋喃环
C. 噻嗪环
D. 吡唑环
14．与西咪替丁相比，下列叙述法莫替丁错误的是（ D ）。
A. 高效
B. 长效
C. 高选择性
D. 第一代H 2受体拮抗剂
15．奥美拉唑属于（ B ）。
A. H 2受体拮抗剂
B. 质子泵抑制剂
C. 钙拮抗剂
D. H 1受体拮抗剂
16．下列对奥美拉唑的叙述错误的是（ A ）。
A. H 2受体拮抗剂
B. 本身无活性，经H +催化重排为活性物质
C.抑制胃酸分泌的最后环节
D. 质子泵抑制剂
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 苯海拉明
2. 氯苯那敏
3)2
CHCH 2CH 2N(CH 3)2
N Cl
抗过敏药 抗过敏药
3. 西咪替丁
4. 雷尼替丁
5. 法莫替丁
N HN
CH 3
CH 2SCH 2CH 2NH NCN NHCH 3O CH 2SCH 2CH 2NHCNH 2CH 3(H 3C)2NCH 22
2SCH 2CH C H 2N H 2
N 2N 2NH 2
抗溃疡药 抗溃疡药 抗溃疡药
三、合成题 1. 以O CH 2OH (H 3C)2NCH 2和HSCH 2CH 2NH 2及C CHNO 2CH 3S CH 3HN 为原料合成雷尼替丁O CH 2SCH 2CH 2NHCNH 2CH 3
(H 3C)2NCH 2
2。
答：以5-二甲氨基甲基-2-呋喃甲醇与2-巯基乙胺为原料，用盐酸处理，反应生成2-[（5-二甲氨基甲基-2-呋喃基）甲基硫]乙胺。该中间体与N-甲基-1-甲基硫-2-硝基乙烯胺在水溶液中，加热至50℃反应4h ，缩合的雷尼替丁。
第十六章 肾上腺皮质激素和性激素
１．将氢化可的松的21-OH 酯化，可得到它的前药，目的是（ D ）。
A. 提高药物的稳定性
B. 改善药物的溶解性
C. 提高药物的活性
D. 延长药物的作用时间
2．氢化可的松的Δ1-衍生物称为（ A ），抗风湿的活性强于母体，而副作用较低。
A. 氢化泼尼松
B. 曲安西龙
C. 地塞米松
D. 培他米松
3．曲安西龙的结构特征除了有9-α-F 和Δ1以外，还增加了16α-OH ，它的引入可以（ C ）。
A. 提高药物的稳定性
B. 提高药物的活性
C. 降低盐皮质激素副作用
D. 延长药物的作用时间
4．为了稳定17β-酮醇侧链，在16α为引入甲基，可增加抗炎活性，显著地降
低钠潴留副作用，成功药物有（ C ）。
A. 曲安西龙
B. 可的松
C. 地塞米松
D. 氢化泼尼松
5．下列药物中具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（ C ）。
A. 氢化可的松
B. 可的松
C. 地塞米松
D. 氢化泼尼松
6．下列为睾酮的长效衍生物是（ C ）。
A. 甲睾酮
B. 苯丙酸诺龙
C. 丙酸睾酮
D. 诺乙雄龙
7．将睾酮17β-OH 酯化，可以（ D ）。
A. 降低副作用
B. 改善药物的溶解性
C. 提高药物的活性
D. 延长药物的作用时间
8．在睾酮的17α位增加一个甲基，得到甲睾酮，其设计目的是( C ).
A. 蛋白同化作用增强
B. 增强脂溶性，有利吸收
C. 可以口服
D. 雄激素作用增强
9．睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（ B ）。
A. 将17β-羟基修饰成醚
B. 引入17α-甲基
C. 将17β-羟基修饰成酯
D. 引入17α-乙炔基
10．具有下面结构的药物是（ A ）。
3
A. 甲睾酮
B. 己烯雌酚
C. 地塞米松
D. 雌二醇11．雄激素的19去甲基能增加同化活性，在甲睾酮2位引入取代基，也能增加同化活性，如（ A ）。
A. 羟甲烯龙
B. 丙酸睾酮
C. 苯丙酸诺龙
D. 诺乙雄龙12．下列不能口服的激素药物是（ D ）。
A.甲睾酮
B. 己烯雌酚
C. 炔诺酮
D. 雌二醇
13．雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（ A ）修饰，使成为长效肌肉注射药物。
A. 成酯
B. 成磷酸酯
C. 成醚
D. 成盐
14．解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（ D ）来稳定17β－羟基。
A. 环丙基
B. 乙基
C. 乙烯基
D. 乙炔基
15．具有下面结构的药物是（ A ）。
OH
HO
A. 雌二醇
B. 炔雌醇
C. 黄体酮
D. 炔诺酮16．下列药物中属于孕激素的是（ B ）。
A. 甲睾酮
B. 炔诺酮
C. 米非司酮
D. 己烯雌酚
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 睾酮
2. 甲睾酮
3. 雌二醇
OH O
3
OH
HO
雄激素雄激素雌激素
4. 炔雌醇
5. 炔诺酮
雌激素孕激素
三、合成题
1. 以O CH2OH
O
为原料合成
CH
。
答：19－羟化物为原料，将19－羟基氧化为羧基，酸性脱羧，再经炔化得产物。
四、简答题
1．为什么炔雌比醇雌二醇稳定，口服有效？
答：炔雌醇比雌二醇在17位增加了乙炔基，此时，17位羟基由仲醇变成叔醇，增加了C
17
-OH的空间位阻，使叔醇较难氧化，增加了稳定性，延长了时效，所以口服有效。
2．如何将内源性孕激素黄体酮进行结构改造成具有口服活性的孕激素。
答：对黄体酮的药物代谢研究发现，孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化，16位和 17位氧化，或3，20-二酮被还原成二醇。因此对黄体酮的结构修饰主要是在及C-16位上引入羟基及C-6用烷基、卤素等进行取代及引入△6双键，如醋酸甲地孕酮、等是口服孕激素。
第十八章抗生素
1．青霉素类的母核为β-内酰胺环与（ A ）的稠合环。
A. 氢化噻唑环
B. 氢化噻嗪环
C. 氢化咪唑环
D. 氢化吡咯环
2．头孢菌素类的母核为β-内酰胺环与（ B ）的稠合环。
A. 氢化噻唑环
B. 氢化噻嗪环
C. 氢化咪唑环
D. 氢化吡
咯环
3．青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环N原子的3位都有一个（ A ）侧链。
A. 酰胺基
B. 羧基
C.酯基
D. 羟基
4．除单环β-内酰胺外，β-内酰胺类抗生素与N相邻的碳原子（2位）连有一个（ B ）。
A. 氨基
B. 羧基
C. 羟基
D. 酰胺基
5．β-内酰胺类抗生素的作用机理是（ A ）。
A. 为粘肽转肽酶抑制剂，阻止细胞壁的形成
B. 为二氢叶酸合成酶抑制剂
C. 为β-内酰胺酶抑制剂
D. 为二氢叶酸还原酶抑制
剂
6．青霉素在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排，使（ C ）破坏而失去抗菌活性。
A. 侧链酰胺
B. 氢化噻唑环
C. β-内酰胺环
D. 酯基7．青霉素在酸性条件下，进行分子重排，最后生成（ D ）。
A. 6-氨基青霉烷酸
B. 青霉胺
C.青霉醛
D.青霉二酸
8．在青霉素的侧链酰胺的α位引入（ B ），可降低羰基上氧的电子密度，阻碍了青霉素的电子转移，所以对酸稳定。
A. 推电子基团
B. 吸电子基团
C. 酸性基团
D. 碱性基团
9．在青霉素的侧链酰胺的α位引入（ B ），可得耐酶青霉素。
A. 吸电子基团
B. 空间位阻大的基团
C. 酸性基团
D. 极性基团
10．在青霉素的侧链酰胺的α位引入（ C ），改变药物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱，得广谱青霉素。
A. 推电子基团
B. 吸电子基团
C. 极性基团
D. 空间位阻大
的基团
11．青霉素噻唑环上的羧基亲水性强，口服效果差，利用前药原理进行（ C ），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。
A. 酰胺化
B. 还原
C. 酯化
D. 成盐
12．半合成青霉素的合成是以（ B ）为基本母核，接上各种酰胺侧链。
A. β-内酰胺
B. 6-氨基青霉烷酸
C. 7-氨基头孢霉烷酸
D. 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯
13．阿莫西林抗菌药属于（ B ）抗生素药物。
A. 氨基糖甙类
B. β-内酰胺类
C. 四环素类
D. 大环内酯类
14．头孢菌素C的结构可视为由D-α氨基己二酸和（ C ）缩合而成。
A. β-内酰胺环
B. 6-氨基青霉烷酸
C. 7-氨基头孢霉烷酸
D. 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯15．在7位侧连酰胺引入（ C ），可扩大抗菌谱，增强抗菌活性。
A. 极性基团
B. 亲水性基团
C. 亲酯性基团
D. 空间位阻大的基团
16．依据青霉素的经验，在7位酰胺的α位引入（ B ），可扩大抗菌谱。
A. 疏水性基团
B. 亲水性基团
C. 亲酯性基团
D. 空间位阻大的基团
17．对青霉素G（ B ）进行结构修饰，可以得到长效的青霉素A．侧链α位碳 B. 2 位的羧基 C. 4位的硫 D. 5位的碳18．许多第三代头孢菌素都有（ A ）侧链，该侧链的导入增加药物对青霉素结合蛋白的亲和力，抗菌活性更强。
A. 氨噻唑
B. 噻吩
C. 咪唑
D. 哌嗪
19．第四代头孢菌素的特点是3位含有（ A ），增加了药物对细胞膜的穿透力。
A. 带正电荷季铵
B. COCH
3 C. CH
3
D. Cl
20．头孢菌素的2位羧基利用前药原理进行（ C ），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。
A. 酰胺化
B. 还原
C. 酯化
D. 成盐
21．头孢氨苄属于（ B ）抗生素药物。
A. 氨基糖甙类
B. β-内酰胺类
C. 四环素类
D. 大环内酯类
22．下列是β-内酰胺酶抑制剂的药物是（ D ）
A. 头孢氨苄
B. 氨苄青霉素
C. 阿莫西林
D. 克拉维酸23．以下为β-内酰胺酶抑制剂的药物是（ B ）。
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
药物化学期末综合练 习答案
《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌
17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ）
绪论 1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。 第一章：新药研究和开发概论 1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。 4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是 指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。 第二章：药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分 子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则：相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并 经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A ．巴比妥 B ．苯巴比妥 C ．异戊巴比妥 D ．环己巴比妥 E ．硫喷 妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为 三环类抗组胺药物的先导化合物 B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D ．与 γ- 氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇 痛 5. 氯苯那敏属于组胺 H 1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚 类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A ．巯基 B ．酯基 C ．甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ） E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物 9. 环磷酰胺的作用位点（ C ） A. 干扰 DNA 的合成 B ． 作用于 DNA 拓扑异构酶 C. 直接作用于 DNA D ． 均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利 多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述， 正确的是（ D ） A ．临床使用左旋体 B ． 只对革兰氏阳性菌有效 C ．不易产生耐药性 D ．容易引起聚合反应 E ．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A ．抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 C ．抑制细菌蛋白质的合成 E ．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A 环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－ β－羟基 14. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显， 医生建议其使用相类似的药物阿 法骨化醇，原因是（ B ） A ．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 C ．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ B ．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 D ） C. 内消旋体 D. 外消旋体 B ．抑制粘肽转肽酶 D ．抑制二氢叶酸还原 酶
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
临床药学三基试题 临床药学（西医）试卷 姓名得分 一、选择题（每题1分，共40分） A型题 1．药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确是（D） A药物作用增强 B药物代谢加强 C药物排泄加快 D暂时失去药理活性 E药物转运加快 2普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（C ） A改变了青霉素的化学结构 B抑制排泄 C减慢了吸收 D延缓分解 E加进了增效剂 3．适用于治疗支原体肺炎的是（D ） A庆大霉素 B两性霉素B C氨苄西林 D四环素 E氯霉素 4．有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（D ） A萘啶酸为本类药物的第一代，仅用于尿路感染，其作用弱 B吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C第三代该类药物的分子中均含氟原子 D本类药物可以代替青霉素G用于上呼吸道感染 E环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药物 5．应用乙醚麻醉前给予阿托品，其目的是（D ） A协助松弛骨骼肌 B防止休克 C解除胃肠但道痉挛 D减少呼吸道腺体分泌 E镇静作用6．具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（C ） A甲痒氟烷 B硫喷妥钠 C氯胺酮 Dγ-羟基丁酸 E普鲁卡因 7．下列哪种药物较适用于癫癎持续状态（E） A巴比妥 B阿米妥 C苯妥英钠 D三聚乙醛 E安定(地西泮) 苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药. 安定是具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用,是癫痫持续状态治疗的首选药. 8．儿童及青少年患者长期应用抗癫癎苯妥英钠，易发生的副作用是（B ） A嗜睡 B齿龈增生 C心动过速 D过敏 E记忆力减退 9．肾上腺素是受体激动剂（A ） Aα/βBα1CβDβ2 E.H 10.硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的是 (D ) A扩张冠状动脉 B降压 C消除恐惧感 D降低心肌耗氧量E扩张支气管,改善呼吸 11.下列降压药最易引起直立性低血压的是 (C ) A利血平 B甲基多巴 C胍乙啶 D氢氯噻嗪 E可乐定 12.钙拮抗药的基本作用为 (D ) A阻断钙的吸收,增加排泄 B是钙与蛋白结合而降低其作用C阻止钙离子自细胞内外流 D阻止钙离子从体液向细胞内转移 E加强钙的吸收 13.阿糖胞苷的作用原理是 ( D) A分解癌细胞所需要的门冬酰胺 B拮抗叶酸 C直接抑制DNA D抑制DNA多聚酶 E作用于RNA 14.乳浊液(a).胶体溶液(b),真溶液(c),混悬液(d)这4种分 系统按其分散度的大小,由大至小的顺序是 (B ) A.a〉b〉c〉d B.c〉b〉a〉d C.d〉a〉b〉c D.c〉b〉d〉a E.b〉d〉a〉c 15.不耐高温药品应选用何种最佳灭菌方法 (E ) A热压灭菌方法 B干热灭菌法 C流通蒸气灭军法 D紫外线灭菌法 E低温间歇灭菌法
2018-2019 学年第一学期期末考试《药剂学》复习题 一、单选题（每小题 2 分，共20分） 1.世界上最早的药典是（C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C .新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2. 碘在水中溶解度为1:2950 ，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI 用作 （C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C.助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80 （HLB值为 4.3 ）35°%^ Tween-80 （HLB值为1 5.0 ）65%昆合，此混合物的 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D .液体石蜡 E. 乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌 D .紫外线灭菌 E. 滤过除菌T KI 3,其中碘化钾HLB值为（D ）。
7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8.下列哪个不属于非均相液体制剂（D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D .高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml ，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。 1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12 C, 1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58 C）（E） A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 1 0.中药散剂的质量检查项目不包括（C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C .干燥失重 D冰分 E .微生物限度 11. 缓释片制备时常用的包衣材料是（D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 1 2.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（D ） A .装量差异 B.外观 C .微生物限度 D.崩解时限 E .含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。 A.保湿剂
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)