青霉素类药物
【简介】
青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
【分类】
按其特点可分为：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染
4．炭疽
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6．梅毒(包括先天性梅毒)
7．钩端螺旋体病
8．回归热
9．白喉
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎
2．放线菌病
3．淋病
4．奋森咽峡炎
5．莱姆病
6．多杀巴斯德菌感染
7．鼠咬热
8．李斯特菌感染
9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
【副作用】
1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5% 10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
【注意事项】
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。
2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。
4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人
体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。
应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：
1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。
2、注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。
3、不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。
4、两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。
5、如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。
【青霉素配伍应用中的相互作用：】
近年来，临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
1青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。
2青霉素不可与磺胺和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。
3 青霉素不可与氨基苷类混合用药
两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。
综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。
青霉素类药物 【简介】 青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。 青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。 青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。 使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。 【分类】 按其特点可分为： 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。 【作用】 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 一、青霉素类抗生素的分类： （1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。 （2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。 （3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括： ①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林； ②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 二、青霉素类抗生素的适应证 1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，青霉素类抗生素为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。青霉素类抗生素用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；青霉素类抗生素亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类：青霉素类抗生素抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对青霉素类抗生素敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对青霉素类抗生素耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等；也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 3. 广谱青霉素类：氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。青霉素类抗生素适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。 哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。
窄谱青霉素类青霉素钠苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钠；苄青霉素钠；青霉素G钠；青霉素钠。 青霉素钾苄青霉素；苄青霉素G；苄西林；海巴青霉素G；盘尼西林；配尼西林；青霉素；苄基青霉素钾；苄青霉素钾；青霉素G钾；青霉素钾。 苄星青霉素安唐西林；比西林；苄星青；苄星青霉素G；长效青霉素；长效西林；二苄乙二胺青霉素；唐西灵；二乙胺青霉素G；乙二胺青霉素；太陀西林；苯乍生；本新青霉素。 普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素；苄青霉素普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；青霉素混悬剂；普清；普鲁卡因苄青霉素混悬剂。 耐青霉素酶青霉素萘夫西林钠乙氧萘青霉素钠；新青Ⅲ；新青霉素Ⅲ；新青三乙氧萘青霉素；欣轻三。 苯唑西林钠安迪灵；苯甲异噁唑青霉素；苯甲异噁唑青霉素钠；苯唑青霉素；苯唑青霉素钠；苯唑西林钠；新青霉素Ⅱ号；新青霉素Ⅱ钠；新青霉素Ⅱ；苯唑西林；青霉素P12. 氟氯西林钠伊芬；福氯平；氟氯苯甲异噁唑青霉素；氟氯苯唑青霉素；氟氯苯唑青霉素钠；氟氯青霉素；氟氯青霉素钠；氟氯西林钠。 氯唑西林钠奥格林；开力；帕得灵；全霉林；英威博；浦康倍；瑞普林；棠诺；安美林；二叶绿； 立达欣；邻氯苯甲异噁唑青霉素；邻青霉素；邻青霉素钠；邻氯西林；邻氯西林钠；氯 苯西林；氯苯西林钠；氯苯唑青霉素钠；氯唑青；氯唑青霉素；氯唑西林钠；邻氯苯唑 甲异噁唑青霉素；米沙西林-S；欧苯宁。 广谱青霉素氨苄西林钠氨苄青霉素；安比西林；安必仙；安必欣；安必林；欧倍林；恩必欣；安比先；安西林； 伊西德。 阿扑西林钠天冬羟氨青霉素；TA-058;Aspaxicil-lin;ASPC. 阿莫西林钠羧氨苄青霉素；益萨林；安心；海夫安；阿摩青霉素；凯瑟林；可力。 抗单胞菌青霉素羧苄西林钠羧苄青霉素；羧苄西林；卡比西林；羧苄青；卡比西；锋舒林。 替卡西林钠α羧基噻吩青霉素；的卡青霉素；的卡西林；羧噻吩青霉素；替卡西林；替卡西林钠； 替卡青霉素；替卡青霉素钠；铁卡霉素。 阿洛西林钠阿乐欣；苯咪唑青霉素；康恩贝；中诺新抗；可乐欣；咪氨苄西林钠；氧咪苄青霉素； 唑酮氨苄青霉素；鑫达益；阿尔欣；安美兰；天宁林；天西林。 美洛西林钠拜朋；磺苯咪唑青霉素钠；磺苯氨苄青霉素钠；诺美；诺塞林；天林；力扬。 哌拉西林钠哔哌青霉素钠；哔哌西林；哌氨苄青霉素；哌拉西林二钠；氧哌嗪青霉素钠；唯依旺； 更欣。 呋布西林钠呋苄青霉素钠；呋苄西林钠；呋脲苄青霉素钠；呋脲苄西林钠；卓利菲尔。 磺苄西林钠磺苄青霉素钠；格达西林钠；磺西林；可达西林；卡他西林；α—磺酸苄基青霉素；美罗；万普建。 复合制剂氨苄西林钠氯唑西林 钠 安佳洛；凯天佳；中诺克奇；爱罗苏；安立新；安洛欣；氨苄—邻氯青霉素钠；氨氯青 霉素钠；氨氯西林钠；氨唑青霉素钠；氨唑西林钠；白罗仙；美佳林；中诺莫奈；中诺 威林；西扶新；欣多凯；二叶安。 阿莫西林钠氟氯西林 钠 氟羟青霉素；氟羟西林；弗威；昆柏；新灭菌；氟羧西林。
青霉素 综述： 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。 分类: 按其特点可分为： 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌有效，但对绿脓杆菌效差。 药理作用： 内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆
青霉素类药物的不良反应 （1）过敏反应：较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、间质性肾炎、哮喘发作、血清病型反应等，过敏性休克偶见。用药前应进行青霉素皮试 （2）胃肠道反应：口服青霉素可引起舌炎、胃炎、恶心、呕吐、腹泻等，全身给药有时也可引起恶心、食欲缺乏等反应 （3）肝功能异常：轻者为一过性转氨酶升高，重者可发生胆汁郁积性肝炎。耐酶青霉素发生率较高，氟氯西林报道最多 （4）青霉素脑病：大剂量静滴或鞘内给药可导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状，多见于婴儿、老年人、肾功能不全者 （5）血液系统异常：青霉素类可引起溶血性贫血，中性粒细胞减少症或白细胞减少症等 【青霉素/普鲁卡因青霉素/苄星青霉素】青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可发生赫氏反应 【氨苄西林】国内有引起剥脱性皮炎的报道 【阿莫西林】有引起急性肾功能衰竭、出血性肠炎、腹绞痛等的报道 【阿莫西林/克拉维酸钾】国内报道少见的不良反应包括肝毒性反应、消化性溃疡、出血性肠炎、粒细胞减少、多形性红斑、药物热等 【氨苄西林/舒巴坦钠】药疹发生率为1.2%，静滴过快可引起血栓性静脉炎 【替卡西林】可引起注射部位疼痛和静脉炎、电解质紊乱（低钾血症或高钠血症），剂量依赖性凝血功能障碍，紫癜和出血，出血性膀胱炎，尤其是肺囊性纤维化者 【替卡西林/克拉维酸钾】国外报道克拉维酸可引起罕见的可逆性胆汁淤积性肝炎 【哌拉西林/舒巴坦】有引起罕见的下颌震颤的报道 【哌拉西林/他唑巴坦钠】有引起烦躁、抽搐、白细胞、血小板减少，严重粒细胞减少的报道 【美洛西林】严重不良反应包括过敏性休克、中毒性大疱型表皮松解症、剥脱性皮炎、急性肾功能衰竭、低钾血症、频发室早、出血性膀胱炎、生殖器水肿、排尿困难等 【阿洛西林】个别病例可见凝血功能异常、电解质紊乱（高钠血症）
青霉素类药物皮试操作注意事项
青霉素类药物皮试操作注意事项 临床应用青霉素类药物时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药发病率最高。过敏反应的发生与药物剂量的大小关系不明显，对本类药物高度过敏者，虽极微量也能引起休克。过敏机制可能与青霉素本身、其分解产物或所含杂质有关。临床在应用青霉素类药物前，应做青霉素皮试试验，皮试阴性者才可使用，对有青霉素过敏史患者，应选用其它抗菌药物治疗。在使用青霉素皮试时应注意以下问题： 1、在应用青霉素类药物前，应问清患者曾否用过青霉素类药物，有无过敏反应史。对于无青霉素过敏史的患者，成人在7日内未用过青霉素者、小儿在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。 2、患者曾有青霉素过敏或皮试强阳性史者，内不宜再做皮试，后也应谨慎。 3、皮试液是由青霉素G钠溶于等渗氯化钠注射液（500单位/ml）,以无菌操作法制成，4℃下保存可用1周，室温则只限当日使用。 4、将皮试液0.05-0.1ml注于前臂肘内侧皮下内，等待20分钟观察结果，呈阴性反应时始可用药，阳性反应者禁用。因青霉素皮试的准确率为60%，故有时虽皮试局部呈阴性反应，但患者有
胸闷、头昏、哮喘、皮肤发痒等症状出现，也不应给予药物。 5、皮试本身也可能引起过敏性休克，皮试前应准备好必要的肾上腺素、糖皮质激素等急救药品。皮试期间对患者应密切观察，如发生休克，应立即肌注或皮下注射0.1%肾上腺素0.5~1ml （小儿酌减），必要时数分钟内重复注射一次或静脉注射。 6、皮试呈阴性者，在用药过程中也还有可能出现过敏反应。因此在注射药物后，应严密观察患者20分钟，无不良反应发生方可离开。 7、对属于过敏体质者（如有荨麻疹、湿疹、支气管哮喘等过敏性疾病史者）必须用青霉素时，无论皮试和用药，均须十分谨慎。 8、青霉素类不同品种间存在着交叉过敏关系。青霉素过敏的根源主要在于其分解产物或所含杂质，其中所含青霉烯酸、青霉噻唑等是主要的致敏原。当前应用进口的高品质青霉素类药物是不作皮试的，这在西方的多数国家亦成惯例。鉴于国产药物因不同工艺流程所含致敏物的种类与数量不同，使用不同种青霉素(如氨苄青霉素，阿莫西林等)不宜一律应用青霉素G盐替代皮试，临床用哪种青霉素类药物就用哪种药物做皮试。用药中途更换不同厂家或同一厂家的不同生产批号的药物时亦应重新皮试，以保证安全。 9、皮试液宜用生理盐水，而不可应用注射用水。因后者可使青霉素产生青霉烯酸，不但局部刺激性强，还易与血浆蛋白结合
禽病诊疗实战秘诀集锦 配伍篇 1、什么是β-内酰胺类抗生素？ 包括青霉素、头孢、以及非典型β-内酰胺类，此类药物为繁殖期杀菌剂。 2、在临床实战中，使用β-内酰胺类抗生素必须注意以下几点： （1）在饮水的给药时间上，必须在2.5-3个小时内喝完，这是此类药物发挥最大效能的关键因素。 （2）在治疗量的基础上，适当的增加药量！一般的情况下增加五分之一左右！目的是在短时间内有较高的血药浓度对治疗有利。 （3）必须和β-内酰胺霉抑制剂联用，如：棒酸钾、舒巴坦钠、丙磺舒等类药物合用！因为β-内酰胺环极易水解和被β-内酰胺霉分解破坏，β-内酰胺环一旦水解
和破坏将失去抗菌作用！ 总结：此类药物应用是必须在短时间内有较高的血药浓度这是成功的关键！ 3、β-内酰胺类抗生素是如何杀菌的？ 此类药物主要抑制细菌细胞壁的合成，使细菌细胞壁缺失而失去屏障保护作用，从而使菌体膨胀变形最后破裂、溶解死亡！它主要影响正在繁殖的细菌细胞！ 4、青霉素类药物配伍汇总： +：链霉素：有相加作用，但是溶液配伍可发生化学反应，应分别注射！ +：环丙沙星：治疗绿脓杆菌有协同作用。 +：头孢菌素类：用于金黄色葡萄球菌引起的感染，有协同作用，但应分别应用。+：安乃近：可是青霉素类药物的抗菌作用增强，但不宜混合注射，原因尚无定论. +：非甾体抗炎剂如消炎痛：、保泰松：提高血药浓度，延长半衰期，但大剂量易增加出血。 +：丙磺舒：半衰期延长，增加药效！毒性增强，易减少青霉素类用量！ +：水杨酸类如阿司匹林等：提高提高血药浓度，延长半衰期，后者使青霉素类药物抗菌增强,联用使减少剂量。 +：利多卡因：促进青霉素的吸收，可做溶媒。
青霉素类药物的相关知识 一、应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点： 1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。 2、注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。 3、不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。 4、两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。 5、如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。 二、使用青霉素类药物应注意的问题： （1）尽管青霉素类药物毒性较低，但有少数人对本类药物过敏，如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克，以后者最为凶险，常于注射或皮试时发生，大约50％在几秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生，应十分注意。凡初次注射或停药3大后再用者，都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴
性（可以使用），但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。 （2）目前使用青毒素剂量越来越大，有采用大剂量（1000万单位以上）或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。 （3）青霉素类药物不宜溶解后，应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药效降低以及过敏反应的发生。 （4）应尽量避免局部使用青霉素，避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。 三、青霉素类药物的配伍禁忌： （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。 因为红霉素等是快效抑菌剂，当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。 （2）不可与碱性药物合用。
常用的消炎药有哪些？ 内服有：阿莫西林，阿奇霉素、罗红霉素、氟哌酸、土霉素、四环素、等等。外用有：红霉素软膏（眼膏）、金霉素眼膏、百多邦等等。注意的是：一般外用的抗生素都是非处方药，可以自己判断和购买。内服多属于处方药，必要凭医生的处方才能购买。抗生素可不要乱用。使用剂量在药品的说明书中都有详细说明。 消炎药是抗感染药物的俗称，抗感染药物可分为抗细菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗结核药和抗寄生虫药。那么这些消炎药有哪些？具体介绍些抗细菌药物，按化学类型可以分为青霉素类、氨基糖苷类、头抱菌素类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等七大类，这些消炎药的主要品种介绍如下： 1、青霉素类 常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林（新青I）、氨苄西林（氨苄青霉素）、阿莫西林（羟氨苄青霉素）、替卡西林（羧噻吩青霉素）、哌拉西林（氧哌嗪青霉素）等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，苞括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。 2、氨基糖苷类
氨基糖苷类为广谱抗生素，对革兰荫性杆菌有良好的杀菌作用，适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星（丁胺卡那霉素）为常用品种，其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素（壮观霉素）可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大，仅用于口服和局部外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性（可致失聪）、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用，肾功能不全、老人、孕妇慎用。 3、头孢菌素类 可分为四代。第一代头孢菌素用的有头孢唑啉（先锋5号）、头孢拉定（先锋6号）等，口服的有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。用的有头孢呋辛（头孢呋肟）、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。 第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。
青霉素 （一）青霉素的前世今生 提起抗生素来，我想青霉素类药物最为人们熟悉，就连医学教材《药理学》抗生素类药物内容中，青霉素也首当其冲。当“青霉素”这个名字为大家所熟悉时，青霉素的发现者却随着时光的流逝，不经意间被置于记忆的角落。尽管随着时光流逝，记忆飘落，青霉素背后的故事依然闪烁着迷人的光辉。1928年9月15日，弗莱明揭开了青霉素的面纱…… 亚历山大·弗莱明，这个名字随着历史沉淀，已经鲜为人知。1881年，弗莱明出身于农民家庭，家境贫寒，因为父亲的去世，家庭经济越发拮据。不过，弗莱明在求学路上却有奇缘。弗莱明的父亲生前曾无意救了偶然跌落于粪池里的少年丘吉尔（即二战时期著名的英国首相）一命，丘吉尔的父亲为了答谢弗莱明父亲，提出愿意资助弗莱明求学。后来，弗莱明来到伦敦，考上了圣玛丽医学院。在那里，弗莱明跟随大名鼎鼎的皇家学会教授、伤寒菌及疫苗研究专家阿尔莫罗斯·赖特进行相关研究，开始了他为之付出一生的事业——细菌学研究。1928年这年的7月下旬，弗莱明将众多未经清洗的细菌培养基摞在一起，搁在阴暗的位置，就去休假了。而来源不明的青霉菌孢子就那么落入培养基，发生了意想不到的反应。9月3日，弗莱明回到实验室，顺手拿起顶层一个培养基，竟然发现培养基边缘有一部分细菌被溶解了。当年的气温记录显示，在7月28日至8月10日，伦敦有十分难得的凉爽天气，适合青霉菌先行生长，并产生
青霉素。而8月10日以后，气温回升，葡萄球菌刚“冒头”，就被青霉菌制造的青霉素杀死了。1929年6月，弗莱明发表了关于青霉素的论文，最终获得了诺贝尔奖医学奖。 虽然弗莱明奇迹般地邂逅了青霉素，但他并未真正明白它的药用价值。使青霉素大放异彩的，是以弗洛里和钱恩为主要成员的牛津小组，他们分离纯化青霉素，推动青霉素的研究，使它成为药物，并首先用于二战战场。1941次年，美国有20多家公司开始大量生产青霉素。青霉素从硝烟滚滚的战场，迅速走向平凡大众，拯救了无数生命[1]。 （二）庐山真面目 青霉素类代表药：按抗菌谱和耐药性划分 窄谱苄青霉素（注射），抗菌作用很强，低浓度抑菌，高浓度 杀菌。苯氧甲青霉素，抗菌强度与苄青霉素相同，因为能 抵御胃酸，所以可以口服。 耐酶甲氧西林（注射）、氯唑西林和氟氯西林（注射或口服均 可）。抗菌作用不及苄青霉素，主要用于耐苄青霉素的金 黄色葡萄球菌。 广谱氨苄西林和阿莫西林。疗效与苄青霉素相当，但对耐药的 金黄色葡萄球菌无效，特点是均可口服。而羧苄西林和哌 拉西林则只能注射，主要用于抗铜绿假单胞菌。
青霉素类药物的使用情况分析 发表时间：2019-07-23T10:53:08.573Z 来源：《航空军医》2019年5期作者：蒲小红[导读] 本院青霉素类药物使用基本合理，但仍存在不良反应发生率，临床应加强用药合理性，有效减少药品耐药菌的产生及其过敏反应。 （中国人民解放军联勤保障部队第九二三医院药剂科 530021） 摘要：目的调查分析青霉素类药物的使用情况。方法采用回顾性方法分析，选取我院自2017年4月-2019年4月的245份电子处方的临床资料，统计分析青霉素抗生素的名称、剂型及用药用量等，提高临床应用合理性。结果青霉素用药于于儿科（35.92%）、眼鼻喉科（26.53%）、内科（22.04%）。青霉素多用于支气管炎（37.55%）、咽炎（27.35%）、鼻炎（18.37%）。 青霉素给药多为静脉给药（80.82%），其次为口服给药（19.18%）。青霉素用药多为阿莫斯林（60.82%）、青霉素注射剂（20.00%）、哌拉西林他唑巴坦注射液（14.70%）。结论本院青霉素类药物使用基本合理，但仍存在不良反应发生率，临床应加强用药合理性，有效减少药品耐药菌的产生及其过敏反应。 关键词：青霉素；使用；合理用药 青霉素属于β-内酰胺类抗生素，属于抗感染药物，具有较低毒性、较强活性、较高经济性及安全性的优点，在临床中得到广泛应用[1]。然而，青霉素在临床滥用、误用等现象时常发生，增加了临床治疗难度。因此，加强青霉素类药物的合理利用具有重要意义。本文为了分析青霉素类药物的使用情况，特选取我院收治的245份电子处方作为此次研究对象，现报告如下： 1、资料与方法 1.1一般资料 本次所选的245份电子处方来源于我院自2017年4月-2019年4月开具的处方。 1.2方法 根据《抗菌药物临床应用指导原则》、《处方管理办法》评价青霉素应用情况，从而指导临床合理应用。 2、结果 2.1青霉素用药科室比较 青霉素用药集中于儿科，占35.92%，其次为眼鼻喉科、内科，详见下表1所示：
青霉素类药物的合理用药 一、用药原则 1．药物的抗菌谱和细菌的耐药性青霉素G主要是对一些 1、革兰阳性球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、不产酶的金葡菌、厌氧的阳性球菌， 2、革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌（多数耐药不首选） 3、革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、肉毒杆菌、放线菌、真杆菌属 4、螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体 它对产酶葡萄球菌、革兰阴性杆菌、分枝杆菌、支原体、立克次体以及真菌、病毒等是无效的。 细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：①细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活； ②细菌体内青霉素作用靶位—青霉素结合蛋白发生改变；③细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。 2．体内分布青霉素类抗生素水溶性好，在周围组织中有较好的渗透性，应用普通剂量能在许多组织、器官中达到有效浓度。青霉素类主要通过肾脏由尿排泄，多数品种可经血液透析清除。本类药物在尿中的浓度较高，因此对敏感菌所致的尿路感染有效，青霉素G和氨苄西林可通过发炎的脑膜进入中枢，故可应用于中枢感染(通常需加大剂量)。其他的青霉素透过脑膜的性能差，一般难以解决颅内感染问题。 二、临床用药的选择与比较 根据感染病原菌种类及细菌药敏和不同抗菌药物的药理作用特点选用药物。在青霉素类中，青霉素仍是溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等所致上、下呼吸道感染和心内膜炎等的首选药物。广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林（对阳性、阴性菌均有作用，但对阴性菌作用强于青霉素，阴性菌包括：流感嗜血杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、痢疾致贺菌）除仍对溶血性链球菌、肺炎球菌有良好抗菌作用，对肠球菌有中等强度抗菌活性外，抗菌谱有所扩大，对流感杆菌、部分肠杆菌科细菌具抗菌作用，可用于上述细菌所致感染，如用于院外呼吸道感染时，并无必要再联合青霉素。 三、临床应用： ①在应用青霉素前应详细询问患者过去应用此类药时曾否发生过敏反应(任何类型的过敏)，如曾有反应。N0改用其他药物。 ②对近期内用过青霉素者应了解确切的时间，对于无青霉素过敏史的患者，成人在7日内未用过青霉素者；小儿在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试（书上为三天） （3）试验法有划痕、斑贴、滴眼、皮内注射等法，以皮内注射法(皮试）为常用，皮试液是由青霉素G钠溶于等渗氯化钠注射液500单位／ml以无菌操作法制备。制成后装入灭菌过的小瓶中，封口备用。在室温条件下保存只限当日(24小时内)，应用。冷藏(4℃)者可用1周。过期废弃不用。方法取上述试验液注入肘内侧皮内(约0．05ml)等待20分钟，观察结果。阳性：出现中心晕团，周围红斑，直径超过1cm者。皮试需同时做阳性对照，以排除假阳性。阴性：无晕团无红斑。同时询问病人，如出现胸闷、气憋、皮肤发痒、肢体麻木等不适症状时，也应判为青霉素过敏。 （4）试验阴性者始可给药，肌注给药后，应对病人进行观察，过20分钟无反应，方可让病人离去，静滴给药过程中也要注意观察。
南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2020.2) 《药物设计学》 主讲教师：李月明 一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。 1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计 2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其 作用靶点、临床用途及副作用。 3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、 临床用途、不良反应及使用注意事项。 4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发 过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。 5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果 6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。 7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰 的常用方法。 8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及 临床用途。 9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方 式，并指出其临床用途及注意事项。 10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。 11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构 的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。 12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与 靶标的作用关系及其主要的临床用途。 14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。 15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。 16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片 段的药物设计。 17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、 在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。 18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之 间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。 19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。 20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。
各种皮试液配制方法 0.5g的瓶内注入2ml生理盐水，则每1ml含250mg；0.75g的瓶内注入3ml 生理盐水，则每1ml含250mg；1g的瓶内注入4ml生理盐水，则每1ml含250mg；1.2g的瓶内注入4.8ml生理盐水，则每1ml含250mg1.25g的瓶内注入5ml生理盐水，则每1ml含250mg1.5g的瓶内注入6ml生理盐水，则每1ml含250mg；2g的瓶内注入8ml生理盐水，则每1ml含250mg；2.25g 的瓶内注入9ml生理盐水，则每1ml含250mg；2.5g的瓶内注入10ml生理盐水，则每1ml含250mg；3g的瓶内注入12ml生理盐水，则每1ml含250mg；
内含50mg； 取上液0.1ml，加生理盐水至1ml，则1ml 内含5mg； 取上液0.1ml，加生理盐水至1ml，则1ml 内含500μg ，即配成皮试液。 1、青霉素80万U/瓶： 80万青霉素加生理盐水溶解至4ml；（20万 U/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（2万U/ml 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（2千U/ml） 取上液0.25ml+生理盐水至1ml；（500U/ml） 取上液0.1ml作皮试（即50U） 2、氨苄西林1g/瓶、氯唑西林1g/瓶、氨苄西林钠氯唑西林钠1g/瓶、阿洛西林舒巴坦钠1g/瓶： 以上所需药物加生理盐水溶解至4ml；（250mg/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（25mg/ml）
取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（2.5mg/ml） 取上液0.2ml+生理盐水至1ml；（0.5mg/ml） 取上液0.1ml作皮试（即0.05mg） 3、氨苄西林钠氯唑西林钠2g/瓶 以上所需药物加生理盐水溶解至8ml；（250mg/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（25mg/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（2.5mg/ml） 取上液0.2ml+生理盐水至1ml；（0.5mg/ml） 取上液0.1ml作皮试（即0.05mg） 4、美洛西林舒巴坦钠1.25g/瓶 以上所需药物加生理盐水溶解至5ml；（250mg/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（25mg/ml） 取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（2.5mg/ml） 取上液0.2ml+生理盐水至1ml；（0.5mg/ml） 取上液0.1ml作皮试（即0.05mg） 5、阿莫西林舒巴坦钠1. 5g/瓶、派拉西林舒巴坦钠1.5g/瓶
青霉素类抗生素的适应证和注意事项 本类药物可分为：（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V （苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 一、适应证 1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性
脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林
青霉素类药物注射管理制度 (1)医师开出青霉素类药物及青霉素皮试医嘱后，护士必须先查阅病史及询问患者三史。如有青霉素阳性史记录者或主诉青霉素阳性者，禁止行过敏试验。如无青霉素类药物过敏史者，须做过敏试验，皮试阴性的患者可使用青霉素类药物。如果停用青霉素类制剂三天以上或更换批号，则必须重新做过敏试验，试验阴性后方可再用药。 (2)如对患者先前的青霉素阳性史有怀疑，必须在有医嘱和医师在场、备好急救物品、严密观察下重做皮试。 (3)凡是医师开具青霉素类药物免试单或免试验医嘱时，护士仍须详细询问患者本人（神志不清者应询问家属）有无青霉素类药物过敏史及核实最后一次青霉素类药物使用日期。 (4)行青霉素类药物过敏试验后应嘱患者不得随意外出，避免剧烈活动，不要按压注射部位，观察20分钟后判断结果，并将结果全面、正确填写于相应记录单上。 (5)青霉素类药物过敏试验阴性时，须在当天临时医嘱单上注明青霉素类药物皮试（—）；在相应的治疗单（输液卡、静脉输液单）上划（—）符号。 (6)有青霉素类药物过敏史或皮试结果阳性需做到： ①立即通知医师，停用青霉素类药物医嘱，撤去青霉素类药物、治疗单（输液卡、静脉输液单）。 ②在体温单当日注明青霉素类药物皮试阳性，更换体温单时需转抄。 ③在当天临时医嘱上注明青霉素类药物皮试（+）。 ④在患者一览表诊断小牌左上角注明青霉素类药物（+）。 ⑤在患者病历夹外贴有青霉素类药物（+）的标识。 ⑥床尾挂“青霉素（+）”红标记。 ⑦告诉患者或其家属（昏迷或意识不清者），该患者为青霉素阳性，禁用青霉素类药物。 ⑧患者门诊病历卡上注明青霉素阳性，并划上红色“+”符号。 (7)每次注射青霉素类药物前，应认真进行“三查七对”询问青霉素过敏史及核对皮试结果，静脉输注青霉素类药物时，做到现配现用，在输液卡青霉素类药名旁注“（—）”标记，输注该药液护士需经仔细核对，并签全名后，方可给患者滴
青霉素类药物的合理用药原则 1．药物的抗菌谱和细菌的耐药性 青霉素G主要是对一些革兰阳性、阴性球菌和革兰阳性杆菌有效，抗菌谱包括链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌(大部分菌株对本品耐药)、脑膜炎球菌、淋球菌(相当部分菌株耐药)、白喉杆菌、破伤风杆菌以及螺旋体、放线菌等。它对产酶葡萄球菌、革兰阴性杆菌、分枝杆菌、支原体、立克次体以及真菌、病毒等是无效的。 耐酶青霉素的抗菌谱与青霉素G相似，但对葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶稳定，适用于产酶葡萄球菌所致感染，因此称为耐酶青霉素(本类药物曾称为抗产酶葡萄球菌青霉素)。对其它细菌的活性次于青霉素G。 氨基青霉素类本类药物的抗菌谱比青霉素G广，对某些革兰阴性杆菌如大肠肝菌、流感杆菌、沙门杆菌、奇异变形杆菌、痢疾杆菌等有效，但目前许多菌株已对本品耐药。 抗假单胞菌青霉素本类药物对革兰阳性菌的抗菌作用较弱，而对各种革兰阴性菌有较强的抗菌作用，抗菌谱包括氨苄西林有效的一些细菌外，还包括铜绿假单胞菌(假单胞菌属的一种)，吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属以及厌氧菌等。但某些细菌对本类药物已产生了一定程度的耐药性。 细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：①细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；②细菌体内青霉素作用靶位—青霉素结合蛋白发生改变；③细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。 2．体内分布青 霉素类抗生素水溶性好，在周围组织中有较好的渗透性，应用普通剂量能在许多组织、器官中达到有效浓度。青霉素类主要通过肾脏由尿排泄，多数品种可经血液透析清除。本类药物在尿中的浓度较高，因此对敏感菌所致的尿路感染有效，青霉素G和氨苄西林可通过发炎的脑膜进入中枢，故可应用于中枢感染(通常需加大剂量)。其他的青霉素透过脑膜的性能差，一般难以解决颅内感染问题。
青霉素类 天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β－内酰胺酶抑制剂 天然青霉素(Natural penicillin)：青霉素G（Penicillin G）、青霉素V （Penicillin V）、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌 耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin)：甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin)，作用于产青霉素酶的葡萄球菌 广谱青霉素：氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素 氨基组青霉素：氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin)，作用于青霉 素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌
羧基组青霉素：羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin)，作用于产β －内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌，对克雷伯菌和肠球菌无效，可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌 脲基组青霉素：美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌 青霉素与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成 头孢菌素类 第一代头孢菌素：头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫（cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil) 第二代头孢菌素：头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)