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奥曲肽注射液

奥曲肽注射液
奥曲肽注射液

奥曲肽注射液

【药品名称】

通用名称:奥曲肽注射液

英文名称:Octreotide Injection

【成份】

活性成分为醋酸奥曲肽octreotide,其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环2→7)二硫化物醋酸盐

【适应症】

1.肢端肥大症:对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。

2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。

3.有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效(1)具有类癌综合征表现的类癌肿瘤(2)VIP瘤(3)胰高糖素瘤

4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限)(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)(2)胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)(3 【用法用量】

* 肢端肥大症初始量为50-100 μg,每8小时皮下注射1次,然后,根据生长激素血浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为200-300 μg/日,最大用量不能超过1.5 mg/日。在监测血浆生长激素水平的指导下,治疗数月后可酌情减量。本药治疗一个月后,若生长激素浓度无下降、临床症状无改善,则应停药。* 胃肠胰内分泌肿瘤初始量为50 μg,皮下注射,每天1-2次,然后根据耐受性和疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素浓度)可逐渐提高剂量至200 μg,每日3次。仅在某些情况下方可采用更大剂量。维持剂量则应根据个体差异而定。* 预防胰腺术后

并发症0.1 mg皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。* 食管-胃静脉曲张出血用生理盐水稀释本药后,持续静脉滴注25 μg/小时,最多治疗5天。肝硬化患者食管-胃静脉曲张出血,可持续静滴本品,剂量可达50 μg/小时,治疗5天。老年患者不需改变剂量。

【不良反应】

本品的主要副作用是局部和胃肠道反应。皮下注射后的局部反应包括疼痛或注射部位针刺、麻刺或烧灼感、伴红肿,这些现象极少超过15分种。如注射前使药液达室温或通过减少溶剂量而提高药液浓度,则可减少局部不适。胃肠道副作用包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。虽然所测得的大便脂肪排出可能增多,但无证据显示本品长期治疗可引起吸收障碍而导致营养不良。在罕见病例中,胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。给药前应避免进食(即在两餐之间或卧床休息时注射),则可减少胃肠道副作用的发生。长期使用本品可能导致胆石形成。由于本药可抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续性高血糖症。曾观察到低血糖的出现。罕见情况下,曾报道接受本药治疗的患者出现脱发。少数报道出现急性胰腺炎,但通常在开始治疗的几小时或几天内出现。停药后可逐渐消失。长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎。个别患者发生肝功能失调,包括无胆汁郁积的急性肝炎,在停用本品后转氨酶恢复正常。缓慢发生的高血胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高。

【禁忌】

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者。孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用

【注意事项】

由于分泌生长激素的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如视野缺损),故应严密观察病人,若发现有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。有报道10-20%长期应用本品的患者有胆石形成,故在治疗前及用药后每隔6-12个月应作胆囊超声波检查。在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而至严重症状迅速复发。在胰岛素瘤患者中,由于本品对生长激素和胰高糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制,故有可能增加低血糖的深度和时间。此类患者尤其在开始本品治疗或作剂量改变时,应密切观察。较频繁地小剂量给予本药,可减少血糖浓度的明显波动。对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。肝硬化继发性出血期内,患胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者需调整胰岛素用量的危险性增加,故应密切监测血糖水平。

【药物相互作用】

可降低肠道对环孢素的吸收,也可延迟对西米替丁的吸收。

【药理作用】

本药是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,它保留了与生长抑素类似的药理作用,且作用持久。本品能抑制胃肠胰内分泌系统的肽以及生长激素的分泌。但在动物中,本品抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较生长抑素更强,且对生长激素和胰高糖素的选择性更高。长期(26周)给药,大鼠的剂量达1 mg/kg/天(腹膜内注射),狗的剂量达0.5 mg/kg/天(静脉注射),均能被很好耐受。健康受试者的研究表明,本品对下列情况有抑制作用:由精氨酸、运动以及胰岛素性低血糖刺激引起的生长激素(GH)的释放;餐后胰岛素、胰高糖素、胃泌素、胃肠胰系统其它肽的分泌,以及由精氨酸引起的胰岛素和胰高糖素的分泌;由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。在肢端肥大症患者(包括那些手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败者)中,本药可降低生长激素和/或生长素介质C的血浆浓度。几乎所有患者均出现有临床意义的血生长激素

浓度显著减少(50%或更多),且半数病例可达正常(血浆GH 【贮藏】

2-8°C、避光保存。室温下可存放2周。

【批准文号】

X19990242

【生产企业】

企业名称:Novartis Pharma Schweiz AG

生产地址:Schaffhauserstrasse 4332 Stein

曲普瑞林

醋酸曲普瑞林 Cusuan Qupuruilin Triptorelin Acetate C64H82N18O13·xC2H4O2(x=1.5~ 2.5) 1311.46 ·x60.02 本品为5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-甘氨酰胺醋酸盐。按无水、无醋酸物计,含C64H82N18O13应为97.0%~103.0%。 【性状】本品为白色粉末或疏松块状物。 本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。 比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含 10mg的溶液,依法测定(中国药典2010年版二部附录VI E),按无水、无醋酸物计,比 旋度应为 -66.0°至-72.0°。 【鉴别】(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,加双缩脲试液(取硫酸铜0.15g,加酒石酸钾钠0.6g,加水50ml,搅拌下加入10%氢氧化钠溶液30ml,加水至100ml即得)1ml,即显蓝紫色。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(中国药典2010年版二部附录IV C)。 【检查】酸度取本品10mg,加水10ml溶解,依法测定(中国药典2010年版二部附录VI H),pH值应为5.0~6.0。 溶液的澄清度与颜色取本品10mg,加水10ml溶解,溶液应澄清无色。 氨基酸组成取本品5mg,置硬质安瓿瓶中,加6mol/L盐酸溶液5ml,充氮后封口,于110℃下反应24小时,冷却,启封,水浴蒸发至近干,加水溶解至适当浓度,作为供试品溶液;另取甘氨酸、组氨酸、精氨酸、酪氨酸、亮氨酸、脯氨酸、谷氨酸及丝氨酸各对照品,制成与供试品中各氨基酸浓度相当的溶液,作为对照品溶液。照适宜的氨基酸分析方法测定。以各氨基酸总摩尔数的八分之一作为1,计算各氨基酸的相对比值,甘氨酸、组氨酸、精氨酸、酪氨酸、亮氨酸、脯氨酸、谷氨酸应为0.9~1.1,丝氨酸应为0.85~1.1。 醋酸取本品适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液。另取醋酸钠适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中含醋酸80μg的溶液,作为对照品溶液。照合成多肽中的醋酸测定法(中国药典2010年二部附录ⅦN)测定,或照离子色谱法(中国药典2010年版二部附录V J)试验,用合适的阴离子交换柱,以含 1mmol/L碳酸氢钠和3.2mmol/L碳酸钠的混合液为淋洗液,流速为每分钟1ml,以电导检测器进行测定。分别精密吸取上述两种溶液各20μl,注入色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,含醋酸不得过8.0%。 残留溶剂乙腈取本品适量,精密称定,加水制成每1ml中含曲普瑞林100mg的溶液,精密量取1ml,置顶空瓶中,密封,作为供试品溶液;另取乙腈适量,精密称定,用水定量稀释制成每1ml中含41μg的溶液,精密量取1ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(中国药典2010年二部附录Ⅷ P第一法)试验。以聚乙二醇20M(或

醋酸奥曲肽注射液说明书善宁

醋酸奥曲肽注射液说明 书善宁 Document serial number【UU89WT-UU98YT-UU8CB-UUUT-UUT108】

奥曲肽注射液说明书【药品名称】 通用名:奥曲肽注射液 商品名:善宁 英文名:Octreotide Injection 汉语拼音:Aoqutai Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分乙酸奥曲肽,其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐 其结构式为: 分子式:C 49H 66 N 10 O 10 S 2 ,nCH 3 COOH 分子量:,按游离肽计 CAS No.:79517-01-4 2. 辅料:乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【规格】1ml: 【适应症】 ——肢端肥大症 对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 ——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征

有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效: --具有类癌综合征表现的类癌瘤, --VIP瘤 --胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限): --胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用) --胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖) --生长激素释放因子瘤 奥曲肽仅可减轻症状和体征,但不能治愈病因 ——预防胰腺手术后并发症 ——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗 【用法用量】 肢端肥大症 开始每8小时皮下注射一次,每次毫克,然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于纳克/毫升;IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为—毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH 浓度。 每日不得超过毫克的最大剂量,通过监测血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。 如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应,应考虑停药。

知柏地黄丸联合醋酸曲普瑞林治疗儿童中枢性性早熟疗效分析

龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/2616778261.html, 知柏地黄丸联合醋酸曲普瑞林治疗儿童中枢性性早熟疗效分析 作者:王颖刘京霞杨坤李荣敏赵永辰 来源:《健康周刊》2018年第03期 【摘要】目的:探讨对儿童中枢性性早熟患儿采用知柏地黄丸联合醋酸曲普瑞林治疗的 疗效。方法:选择2015年3月至2017年1月我院就诊的中枢性性早熟CPP女童76例为研究对象。分为对照组40例采用醋酸曲普瑞林治疗,治疗组36例在对照组的基础上采用知柏地黄丸口服,连续治疗6个月。比较2组治疗后治疗组和对照组身高的标准差计数(Ht SDS)、生长速度(cm/6个月)、胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、促卵泡生成素(FSH)、黄体生成素(LH)和雌二醇(E2)。结果:治疗组患者的性激素水平、生长参数均较对照组降低,其中治疗组生长速度、LH显著优于对照组患者,P 【关键词】知柏地黄丸;中枢性性早熟;醋酸曲普瑞林 Clinical observation of Zhibai Dihuang Pills combined with triptorelin acetate in treatment of children central precocious puberty 【Abstract】Objective: To investigate the clinical effect of Zhibai Dihuang Pills combined with triptorelin acetate in treatment of children central precocious puberty. Methods: Children(76 cases) with central precocious puberty in B aoding Children’s Hospital from March 2015 to January 2017 were divided into the control group with the treatment of triptorelin acetate (40 cases) and treatment group combined with the treatment of triptorelin acetate and Zhibai Dihuang Pills (36cases) according to different treatment. The diagnostic criteria is up to diagnosis and treatment guidelines(on trail)which is published by Ministry of Health 2010. Compare the two groups’ data of standard deviation, growth rate(cm/6month),(FSH),(LH)and(E2). Results:After treatment, growth rate in the treatment group were lower than those in the control group,with significant difference between two groups (P < 0.05). After treatment, LH level in two groups was significantly decreased, and there were differences between two groups (P < 0.05) .conclusion: the research shows that the group with the treatment of triptorelin acetate and Zhibai Dihuang Pills has an significant effect. The treatment can restrain precocity symptom and after the follow-up visit,there isn’ t untoward effect. However, whether it is worth the clinical application, a randomized controlled study of multicentre and large samples still need to be confirmed in the future. 【Key words】Zhibai Dihuang Pills; central precocious puberty; triptorelin acetate

奥曲肽注射液

奥曲肽注射液 【药品名称】 通用名称:奥曲肽注射液 英文名称:Octreotide Injection 【成份】 活性成分为醋酸奥曲肽octreotide,其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环2→7)二硫化物醋酸盐 【适应症】 1.肢端肥大症:对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。 3.有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效(1)具有类癌综合征表现的类癌肿瘤(2)VIP瘤(3)胰高糖素瘤 4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限)(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)(2)胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)(3 【用法用量】 * 肢端肥大症初始量为50-100 μg,每8小时皮下注射1次,然后,根据生长激素血浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为200-300 μg/日,最大用量不能超过1.5 mg/日。在监测血浆生长激素水平的指导下,治疗数月后可酌情减量。本药治疗一个月后,若生长激素浓度无下降、临床症状无改善,则应停药。* 胃肠胰内分泌肿瘤初始量为50 μg,皮下注射,每天1-2次,然后根据耐受性和疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素浓度)可逐渐提高剂量至200 μg,每日3次。仅在某些情况下方可采用更大剂量。维持剂量则应根据个体差异而定。* 预防胰腺术后

达菲林说明书

达菲林(注射用醋酸曲普瑞林/Dophereline) 【药品名称】 通用名称:醋酸曲普瑞林 商品名称:达菲林 英文名称:Triptorelin Acetate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong cusuan qupuruilin 【适应症】 前列腺癌:治疗转移性前列腺癌。对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。 性早熟(女孩8岁以前,男孩10岁以前):生殖器内外的子宫内膜异位症(I至IV期):一个疗程应限制在6个月内。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。 女性不孕症:在体外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,与促性腺激素(hMG, FSH, hCG)联合使用,诱导排卵。 手术前子宫肌瘤的治疗:伴有贫血症(血红蛋白含量≤8g/dl)时;为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月。 【用法用量】 给药方法和途径:本品仅可肌内注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。 1.前列腺癌:一次1支。每4周注射一次。

2.性早熟:按体重一次50μg/kg,每4周注射一次。 3.子宫内膜异位症:应在月经周期的前5天开始治疗。注射次数:一次1支,每4周注射一次。疗程:根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而定。原则上,一个疗程应至少4个月,至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnR H类似物进行第二个疗程的治疗。 4.女性不孕症:在月经周期第2天肌内注射1支。当垂体去敏后(血浆雌激素<50pg/ml),一般在注射本品后15天,开始联合使用促性腺激素治疗。 5.手术前子宫肌瘤的治疗:治疗应在月经周期的前5天开始。注射次数:每4周注射一次,每次1支。疗程:3个月。 【不良反应】 男性:治疗初期,随着血睾酮水平一过性升高,部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重,1-2周后这些症状会消失治疗过程中,最常报导的不良反应(潮热、性欲下降和阳萎)与血浆睾酮降低有关,这是药品药理作用的结果,与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。 女性:治疗初期,由于血浆雌二醇水平一过性增高,出现子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛,痛经)加重,1-2周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。该药物用于治疗女性不孕症时,联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激,有可能出现卵巢肥大,盆腔疼痛和

国内外可注射缓释微球产品上市及研发情况

国内外可注射缓释微球产品上市及研发情况 一、品种上市情况 发达国家早在二十世纪七、八十年代就已经开始了可注射缓释微球的研发工作,其中LHRH激动剂类似物缓释注射剂是研究最为成功的品种。 第一个产品是曲普瑞林(triptorelin)PLGA微球,由法国Ipsen公司开发,1986年上市,可缓释1个月。 亮丙瑞林(leuprorelin)是LHRH类似物,生物活性为LHRH的15倍。其缓释1个月的微球注射剂由日本武田化学制药公司开发,于1989年进入美国市场,随后有多种LHRH 类似物缓释微球注射剂上市。这些产品临床上都用于治疗一些激素依赖性疾病,如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。 2002年由强生公司研发的利培酮注射缓释微球上市,用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性和阴性症状,每两周注射一次,成功将这一技术应用于小分子化学药领域。 截止目前,美国食品药品管理局(FDA)已批准了8种可注射微球剂型药品(见表1): 表1 美国FDA批准上市的微球剂型药品

目前我国市场上销售的有4种可注射缓释微球产品,均是国外进口产品:日本武田制药的抑那通(醋酸亮丙瑞林微球)、益普生法国生物技术公司的达菲林(曲普瑞林微球)、西安杨森的恒德(利培酮微球)和瑞士诺华制药的善龙(注射用醋酸奥曲肽微球)。2009年7、8月国家食品药品监督管理局分别批准了北京博恩特药业股份有限公司和上海丽珠制药有限公司的亮丙瑞林注射缓释微球的仿制品种。 除了以上上市品种,由于可注射缓释微球技术的巨大市场潜力,世界各国的制药企业和研发机构正在研究多种药物的这类制剂,如促红细胞生成素(EPO)、γ-干扰素(γ-IFN)、人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)、白介素(IL)-1α等。 可注射缓释微球是一个技术壁垒高、市场壁垒低的制剂领域。我国也在积极发展微球技术,不少药物研究院所和企业都积极开展了相关的研发工作,并发表了不少的研究论文,真正产业化的项目较少,和国外的技术还有一定差距。 二、工艺研究概况 可注射缓释微球采用的包封材料为PLGA,制备方法有多种,主要有复乳-液中干燥法、低温喷雾提取法、相分离法、喷雾干燥法等: Ⅰ、复乳-液中干燥法 将PLGA溶解在有机溶媒(二氯甲烷或醋酸乙酯)中,水相中加入定量的多肽成溶液或混悬液。将水相加入上述有机相中,匀化或超声振荡成初乳(w/o),初乳再转入含PVA的水溶液中,搅拌成复乳(w/o/w),升高系统温度,除去有机溶媒,固液分离后,干燥得微球。 Ⅱ、低温喷雾提取法

注射用醋酸奥曲肽微球说明书(中文090617更新)

核准日期2006年10月27日 修改日期2009年6月17日 注射用醋酸奥曲肽微球说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:注射用醋酸奥曲肽微球 商品名称:善龙?/Sandostatin? LAR? 英文名称:Octreotide Acetate Microspheres for Injectio n 汉语拼音:Zhusheyong cusuan' aoqutai Weiqiu 【成份】 本品活性成分为醋酸奥曲肽。 化学名称:醋酸奥曲肽 化学结构式: 分子式:C49H66N10O10S2, nCH3COOH I 1 H-J&-TI p-Lyi-hir-:y 1-Tiir-D I R 分子量:1019.3,按游离肽计 本品所含辅料为:甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗: —皮下注射善宁已充分控制病情。 —不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗充分发挥疗效前,处于潜在反应阶段的患者(见剂量/用法) 胃肠胰分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰分泌肿瘤症状的患者,已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制

—伴有类癌综合征特征的类癌。 —血管活性肠肽瘤 —胰高糖素瘤 —胃泌素瘤/卓—艾综合征 —胰岛素瘤(用于术前低血糖的控制和维持治疗) —生长激素释放因子腺瘤 【规格】 (1) : 10毫克,(2): 20毫克,(3): 30毫克。 【用法用量】 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉 本品肌肉注射的使用方法指导 仅用于臀部肌肉深部注射。仅在马上要注射前准备,须由有经验的医务人员严格按下列指导操作 将本品置于室温下,使其温度与室温相同 揭开装有本品药瓶的瓶帽。 轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。 去掉装有溶剂的注射器的帽,在注射器上安装上针头。 消毒药瓶的橡胶塞。 将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入 小心地将溶剂沿小瓶壁注入小瓶,不可搅动药粉。溶剂不可直接注射在药粉 上。 拔出针头。 不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿(至少2—5分 钟)。检查瓶底和瓶壁药粉是否浸润,但不可倒置药品。如果仍有未浸润,可继续放 置至完全浸润。

注射用醋酸奥曲肽

新增品种 注射用醋酸奥曲肽 Zhusheyong Cusuan Aoqutai Octreotide Acetate for Injection 本品为醋酸奥曲肽加适量赋形剂制成的无菌冻干品,含奥曲肽(C49H66N10O10S2)应为标示量的90.0~110.0%。 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。 【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与奥曲肽对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法测定(附录VI H),pH应为4.5~6.5。 溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水2ml使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较,不得更浓。 含量均匀度以含量测定项下测得的每瓶含量计算,应符合规定(附录X E) 有关物质照含量测定项下的方法测定,按峰面积归一化法计算,相对主峰保留时间为0.5以前的峰除外,单个杂质峰面积不得过2.0%,各杂质峰面积之和不得过4.0%。 水分取本品,照水分测定法(附录VIII M 第一法A))测定,含水分不得过5.0%。 异常毒性取本品,用氯化钠注射液制成每1ml中含0.1mg的溶液,依法检查(附录XI C),按静脉注射法缓慢注射给药,应符合规定。 细菌内毒素取本品,依法检查(附录XI E),每1mg奥曲肽中含内毒素的量应小于100EU。 其他应符合注射剂项下有关各项规定(附录I B) 【含量测定】取本品10瓶,分别加水溶解并稀释制成每1ml含奥曲肽0.1mg的溶液,照醋酸奥曲肽含量测定项下的方法测定,即得。 【类别】同醋酸奥曲肽。 【规格】(1)0.1mg (2)0.3mg 【贮藏】遮光,密闭,在冷处保存。

试管常用药物解析

试管婴儿常用药物指南(带图) 在辅助生殖助孕过程中会有各种各样的药物需要使用,现在简单介绍我中心常用的注射药物及其使用方法。 先了解下几个注射部位: 1.皮下注射部位:上臂三角肌下缘、腹部、大腿外侧方。 进针角度:针尖与皮肤成30°—40°角刺入皮下。 注意:针头刺入角度不宜超过45°角,以免刺入肌层。 2.肌肉注射部位:臀大肌。针尖与皮肤成90°角刺入肌肉组织。 常用药物: 一.降调节药物: 降调节可以更好的控制促排周期,而且有助于预防卵泡早排卵。皮下注射或者肌 肉注射。

GnRH激动剂: 长效:注射用醋酸曲普瑞林(达菲林)3.75mg(因易沉淀,快速肌肉注射),或注射用醋酸亮丙瑞林微球(贝依)3.75mg(大腿外侧方皮下注射),适用于超长方案:用药时机:月经周期第5天左右或黄体中期(自然排卵后1周),且B超及激素测定符合相应月经周期水平。28天后来院行抽血及B超检查,充分降调节后予果纳芬/普丽康/丽申宝/HMG进行促排卵治疗。

短效:醋酸曲普瑞林注射液(达必佳)0.1mg。适用于长方案:在上一次月经的黄体中期(排卵后1周或月经第21天)开始,用药14天后来院行抽血及B超检查,充分降调节后予促排卵药物。

GnRH拮抗剂:注射用醋酸西曲瑞克(思则凯)/醋酸加尼瑞克注射液(欧加丽)均为进口药物,规格0.25mg/支,皮下注射。 二.促排卵药物

促进卵泡的生长和发育。 果纳芬Gonal-f:注射用重组人促卵泡激素,进口药物。有冻干粉剂5.5μg (75 IU)和果纳芬预装注射液笔33μg (450 IU)两种包装。冻干粉应在使用时候应现配现用,1ml溶剂最多可溶解3瓶冻干粉。果纳芬预装注射液笔,患者学会注射方法后,可自行在家注射。本品用于皮下注射。具体方法请咨询注射室护士。

达菲林

核准日期:2006年12月31日 修订日期:2008年6月6日 【通用名称】 注射用醋酸曲普瑞林 【商品名称】 达菲林 Diphereline 【英文名称】 Triptorelin Acetate for Injection 【成份】 化学名称:醋酸曲普瑞林 化学结构式: 分子式:C64H82N18O13·2C2H4O2 分子量:1431.56 辅料:聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纤维素、聚山梨酯80 主要成份相关链接:醋酸曲普瑞林 【性状】 本品几乎为白色冻干物或粉末。 【适应症】 -前列腺癌 治疗转移性前列腺癌。 对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。 -性早熟(女孩8岁以前,男孩10岁以前) -生殖器内外的子宫内膜异位症(I至IV期) 一个疗程应限制在6个月内(参见【不良反应】)。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

-女性不孕症 在体外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,与促性腺激素(hMG, FSH, hCG)联合使用,诱导排卵。 -手术前子宫肌瘤的治疗 - 伴有贫血症(血红蛋白含量≤8g/dl)时 - 为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月。 【规格】 3.75mg 【用法用量】 给药方法和途径: 本品仅可肌肉注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。 注意:请严格按照下附的图示进行复溶操作,任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。 剂量: 前列腺癌:一次1支。每4周注射一次。 性早熟:按体重一次50μg/kg,每4周注射一次。 子宫内膜异位症:应在月经周期的1-5天开始治疗。一次1支,每4周注射一次。

陕西华信医药有限公司产品目录特药类.pdf

!!!!!?????????? 通用名商品名规格单位件包装/中包装剂型类别生产厂家适应症 注射用甲磺酸去铁胺得斯芬500mg*10支盒/注射剂血液系统用药瑞士诺华制药贫血 重组人红细胞生长因子利血宝针1500IU支10支/盒注射剂血液系统用药瑞士诺华制药慢性肾衰患者贫血症 重组人红细胞生长素注射剂利血宝针3000IU/0.5ml支10支/盒注射剂血液系统用药上海麒麟鲲鹏慢性肾衰患者贫血症 重组人红细胞生长素注射剂利血宝针6000IU/0.5ml支10支/盒注射剂血液系统用药上海麒麟鲲鹏慢性肾衰患者贫血症 利伐沙班片拜瑞妥10mg*5s盒120盒/10盒片剂血液系统用药德国拜耳术后预防静脉血栓形成 注射用阿替普酶爱通立20mg支/注射剂心脑血管类德国勃林格殷格翰急性心肌梗塞等 注射用阿替普酶爱通立50mg支/注射剂心脑血管类德国勃林格殷格翰急性心肌梗塞等 吸入用伊洛前列素溶液万他维2ml/支支5支/盒溶液剂心脑血管类广州拜耳原发性肺动脉高血压 奥曲肽注射液善宁1ml:0.1mg*5支盒280盒/1盒注射剂消化系统用药瑞士诺华制药应激性溃疡及消化道出血 盐酸普拉克索片森福罗0.25mg*30s盒/片剂神经系统用药德国勃林格殷格翰特发性帕金森病 盐酸普拉克索片森福罗1mg*30s盒/片剂神经系统用药德国勃林格殷格翰特发性帕金森病 盐酸美金刚片易倍申10mg*28s盒10盒(中包装)片剂神经系统用药丹麦灵北制药中重度至重度阿尔茨海默型痴呆 奥氮平片再普乐片5mg*28s盒10盒(中包装)片剂神经系统用药礼来制药精神分裂症 左炔诺孕酮宫内节育系统曼月乐52mg/个盒5盒(中包装)其它类广州拜耳避孕,特发性月经过多 他克莫司注射液普乐可复5mg支50支/10支注射剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 他克莫司胶囊普乐可复0.5mg*50s盒100盒/5盒胶囊剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 他克莫司胶囊普乐可复1mg*50s盒100盒/5盒胶囊剂其它类安斯泰莱制药预移植物排斥反应 吗替麦考酚酯胶囊骁悉250mg*40s盒/胶囊剂其它类上海罗氏 器官排斥反应 利鲁唑片力如太50mg*56s盒/片剂其它类安万特肌萎缩性侧索硬化症 卡前列素氨丁三醇注射液欣母沛1ml:250ug支100支/10支注射剂其它类法玛西亚普强催产剂 环孢素软胶囊新山地明25mg*50s盒60盒/件胶囊剂其它类诺华制药器官排斥反应 a-硫辛酸注射液奥力宝12ml*5支盒200盒/5支注射剂其它类德国克达德糖尿病周围神经病变引起的感觉异常注射用唑来膦酸择泰4mg/支/盒盒10盒(中包装)注射剂抗肿瘤药瑞士诺华制药恶性肿瘤引起的高钙血症 注射用重组人凝血因子VIII拜科奇250IU支24支/1支注射剂抗肿瘤药德国拜耳用于血友病的治疗 注射用曲妥珠单抗赫赛汀440mg/瓶瓶/注射剂抗肿瘤药美国罗氏乳腺癌 注射用磷酸氟达拉滨福达华50mg支5支(中包装)注射剂抗肿瘤药广州拜耳B细胞性慢性淋巴细胞白血病 注射用醋酸曲普瑞林达菲林0.1mg支140支/7支注射剂抗肿瘤药法国博福益普生前列腺癌,性早熟子宫内膜异位症注射用醋酸曲普瑞林达菲林 3.75mg支100支/1支注射剂抗肿瘤药法国博福益普生前列腺癌,性早熟子宫内膜异位症注射用醋酸奥曲肽微球善龙20mg支/注射剂抗肿瘤药瑞士诺华制药肢端肥大症 注射用奥沙利铂乐沙定50mg/支支20支/10支注射剂抗肿瘤药杭州赛诺菲安万特直肠癌、结肠癌 重组人血小板生成素注射液特比澳15000单位/ml盒30盒/件注射剂抗肿瘤药沈阳三生血小板减少症 重组人血小板生成素注射液特比澳7500单位/ml盒30盒/件注射剂抗肿瘤药沈阳三生血小板减少症 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血150ug*0.6ml支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血300ug*1.2ml支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复 重组人粒细胞刺激因子注射剂惠尔血75ug支10支/盒注射剂抗肿瘤药上海麒麟鲲鹏促进骨髓移植后中性粒细胞恢复

醋酸奥曲肽注射液说明书

醋酸奥曲肽注射液 以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠:B 哺乳:L3 醋酸奥曲肽注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期:2006年10月11日 修订日期:2007年12月24日 修订日期:2014年12月03日 【药品名称】 醋酸奥曲肽注射液 【英文名称】 OctreotideAcetate Injection 【汉语拼音】 Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】

本品活性成分为醋酸奥曲肽。辅料为:乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 控制手术治疗或放射治疗不能充分控制病情的肢端肥大症患者的症状并降低患者的生长激素(GH)和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)血浆水平。善宁也可治疗不能或不愿手术的肢端肥大症患者,或者治疗放射治疗尚未生效的间歇期肢端肥大症患者。 缓解与功能性胃肠胰腺(GEP)内分泌肿瘤有关的症状,如具有类癌综合征表现的类癌瘤。 善宁不是抗癌药,不能治愈这些患者。 预防胰腺手术后并发症。 肝硬化患者胃-食管静脉曲张所致出血的紧急治疗,止血和预防再出血,善宁应与内窥镜硬化剂等特殊治疗联用。【规格】 1ml:0.1mg(以C49H66N10O10S2计) 【用法用量】

肢端肥大症 开始每8小时或12小时皮下注射一次,每次0.05~0.1毫克,然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于2.5纳克/毫升;IGF正常范围)。多数病人每日最适剂量为0.2~0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。 每日不得超过1.5毫克的最大剂量,通过监测血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。 如果用药1个月内仍无GH水平的降低和无临床反应,应考虑停药。 胃肠胰内分泌肿瘤 最初皮下注射每日一到两次,每次0.05毫克,根据临床反应和肿瘤分泌的激素浓度(在类癌的情况下,根据5-羟吲哚乙酸的尿液排泄量)以及耐受性,渐增至每次0.1~0.2毫克,每日三次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。 如果用药后1周内临床症状和实验室检查未改善,应停药。预防胰腺手术后并发症 皮下注射每日三次,每次0.1毫克,连续7天,第一次用药至少在术前1小时进行。 食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025毫克/小时,最多治疗5天。奥曲肽可

注射用醋酸奥曲肽微球说明书

修改日期2009年6月17日 注射用醋酸奥曲肽微球说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称:注射用醋酸奥曲肽微球 商品名称:善龙?/Sandostatin? LAR? 英文名称:Octreotide Acetate Microspheres for Injection 汉语拼音:Zhusheyong cusuan’aoqutai Weiqiu 【成份】 本品活性成分为醋酸奥曲肽。 化学名称:醋酸奥曲肽 化学结构式: 分子式:C49H66N10O10S2,nCH3COOH 分子量:,按游离肽计 本品所含辅料为:甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【适应症】 肢端肥大症 用于下列肢端肥大症患者的治疗: —皮下注射善宁已充分控制病情。 —不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗充分发挥疗效前,处于潜在反应阶段的患者(见剂量/用法) 胃肠胰内分泌肿瘤 伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤症状的患者,已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。 —伴有类癌综合征特征的类癌。 —血管活性肠肽瘤 —胰高糖素瘤 —胃泌素瘤/卓-艾综合征 —胰岛素瘤(用于术前低血糖的控制和维持治疗) —生长激素释放因子腺瘤 【规格】 (1):10毫克,(2):20毫克,(3):30毫克。

【用法用量】 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉。 本品肌肉注射的使用方法指导 仅用于臀部肌肉深部注射。仅在马上要注射前准备,须由有经验的医务人员严格

立即更换针头(包装内提供) 悬浮液准备完成后,必须尽快注射。如需要,可轻轻倒置注射 器以保证悬浮液的均一。排出空气。 消毒注射部位。将针头扎入左侧或右侧臀部肌肉并回抽以确 保没有穿入血管。深部肌肉缓慢注射。如果针头堵塞,用同一 型号( x 40mm)的新针头替换。 本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。如 果穿入血管要更换注射部位。反复注射应当轮流选择左侧或右 侧不同的臀部肌肉注射。 肢端肥大症 对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者,本品的推荐初始剂量为20毫克,每4周给药一次,共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后一天开始。此后剂量应当根据血清GH和胰岛素生长因子-1(IGF-1)的水平以及临床症状和体征决定。 如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>μg/L)时,剂量应当增至30毫克,每4周给药一次。如GHμg/L,则继续使用20毫克治疗,每4周给药一次。 如果使用20毫克治疗3月后,GH的浓度持续低于1μg/L,IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失,本品的剂量可降至10毫克。鉴于如此低的剂量,要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。 持续使用本品而未改变剂量的患者,应每6个月评价GH和IGF-1。 对于不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者,建议在开始上述使用本品治疗前,先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。 胃肠胰内分泌肿瘤 已使用皮下注射善宁治疗的患者:对于皮下注射善宁能够控制症状的患者,建议本品的初始剂量为20毫克,每4周给药一次。应继续维持原有皮下注射善宁的有效剂量治疗至第一次注射本品后至少2周(有的患者则需维持3~4周)。

【注射用醋酸西曲瑞克说明书】注射用曲普瑞林说明书

【注射用醋酸西曲瑞克说明书】注射用曲普瑞林说明书 注射用醋酸西曲瑞克采卵及辅助生殖技术用药等等下面是小编整理的注射用醋酸西曲瑞克说明书,希望对大家有所帮助。 注射用醋酸西曲瑞克商品介绍 通用名:注射用醋酸西曲瑞克 生产厂家: 德国Baxter Oncology GmbH 批准文号: 药品规格:0.25mg/支/盒 药品价格:¥463元 注射用醋酸西曲瑞克说明书 【商品名】思则凯 【通用名】注射用醋酸西曲瑞克 【英文名】Cetrorelix Acetate powder for Injection 【汉语拼音】ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe 【化学名】

【分子式】C70H92N17O14 【分子量】1431.06 【主要成份】醋酸西曲瑞克 【性状】本品为白色无菌冻干粉。 【适应症】对进行控制性卵巢刺激的患者,防止提前排卵,进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。在临床试验中,本品通常与人绝经期促性腺激素(HMG)联合使用。本品与重组人促卵泡激素(r-hFSH)联合使用的有限经验表明,其疗效与前者相似。 【用法用量】本品用于腹壁皮下(脐周较好)注射,其处方应由该治疗领域的专科医生开具。首次使用本品必须在医生的监督下进行,此后患者可进行自我给药,但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果,及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。 首次给药后,建议对患者进行医疗监护,以确认未发生超敏反应。0.25mg规格:每日1次,每次1瓶,间隔24小时,应于早晨或晚间使用。 早晨用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。 晚间用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给与本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前1夜。 3mg规格:可在刺激排卵后的第7天(约在卵巢刺激开始后132-144小时),取本品1瓶与尿源性或重组促性腺激素联合使用。如果在注射本品后第5天卵泡仍未排卵,可在注射本品后96小时开始注射0.25mg规格,每天1次,直到诱发排卵为止。 【药理毒理】 本品是黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂。LHRH可与垂体细胞的膜受体结合。西曲瑞

生长抑素与奥曲肽的临床应用区别

(临床药师网)生长抑素与生长抑素类似物(奥曲肽、兰瑞肽、善龙)垂体、加压素区别联系 参照说明书整理得,多就是理论得东西。 1、分类 根据作用时长,生长抑素及其类似物可分为 (1)生长抑素,代表药物思她宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间,以75μg/h静滴后,半衰期约为2、7分钟。 (2)奥曲肽,代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min,静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10min与90min。 (3)兰瑞肽,通常可以每二周给药一次。 (4)奥曲肽微球,代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。 根据结构可分为: (1)生长抑素:人工合成14个氨基酸组成得环状活性多肽 (2)奥曲肽,人工合成得8肽生长抑素类似物 2、思她宁与奥曲肽不同点 (1)作用 奥曲肽作用时间相对于生长抑素长,在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素与胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素与胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌得抑制比对胰岛素分泌得抑制更强,而且不引起激素得反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中得生长激素)。 (2)适应症 思她宁(生长抑素)适应症为严重急性食道静脉曲张出血;严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;胰、胆与肠瘘得辅助治疗;胰腺术后并发症得预防与治疗;糖尿病酮症酸中毒得辅助治疗。 善宁(奥曲肽)适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效得间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素与胰岛素样生长因子1得水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关得症状与体征、有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现得类癌肿瘤;VIP瘤(血管活性肠肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症与维持正常血糖);生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致得食管—胃静脉曲张出血得紧急治疗。 兰瑞肽适应症为肢端肥大症:外科手术与/或放射治疗之后生长激素分泌异常时;类癌临床症状得治疗:试验性注射之后。 (3)相同适应症时用法用量 治疗静脉曲张出血。思她宁建议负荷剂量250μg而后立即每小时250μg静脉点滴给药,当两次输液给药间隔大于3-5分钟时,重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。 (可就是为毛我们医院用得就是6mg配成50ml,4。2ml微泵泵入,算下来就是500不对啊) 奥曲肽用法为0.025mg/h,最多治疗5天、 (4)给药方式 思她宁用法用量中只提到了静脉给药,善宁在治疗肢端肥大症与胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药,而决不能静脉注射。(5)规格 思她宁规格为250μg,750μg与3mg,善宁规格为1ml:0.1mg,善龙规格为10mgx 1瓶;20mgx 1 瓶

奥曲肽作用机制——摘录整理

奥曲肽(octreotid)作为一种强效的SST类似物,其作用机制一般认为通过以下两方面发挥作用。 ①直接作用: 与特异性生长抑素受体结合,经以下三个重要的信息传导途径,抑制DNA合成复制。 cAMP途径:cAMP升高会引发肿瘤细胞的增殖活动,SSTR能与腺苷酸环化酶负性结合,降低胞内cAMP 浓度; 磷酸蛋白酶途径:SSTR2与SSTR5被激活后,可上调该酶的活性,使酪氨酸激酶立即发生去磷酸化而失活,从而抑制细胞的DNA合成; Ca 途径:SSTR2与SSTR5可抑制胞外Ca 内流,胞内Ca 浓度降低,抑制细胞的增殖。 此外,最新研究还发现,somatostatin可以抗有丝分裂,导致细胞周期改变。 ②间接作用: 通过抑制肿瘤增殖所需激素、生长因子的分泌,减少其血供以及调节机体免疫活性的方式,间接阻止肿瘤生长。 通过抑制神经胶质瘤细胞分泌VEGFte、表皮生长因子(EGF)、肿瘤自分泌生长因子等多种肿瘤生长刺激因子的基因表达及提高其与相应蛋白的结合率,降低其在循环系统及肿瘤局部的浓度,阻断它们的信号传递,达到抑制肿瘤生长的目的。 肿瘤周围血管有SSTR分布,而且越靠近肿瘤的血管,SSTR表达密度越高,当Octreotide与SSTR特异性结合后,可引起肿瘤周边血管强烈收缩,并能抑制新生血管形成,从而减少肿瘤血供,导致肿瘤局部缺血坏死。 Octreotide还能刺激人体NK细胞和网状内皮细胞系统的活性,提高整个机体的免疫功能,从而抑制肿瘤细胞的生长。 VEGF是一种强烈的血管生成因子,许多肿瘤(如乳腺癌、胃癌、肾癌、结肠癌),VEGF的表达与MVD密切相关。肿瘤的微血管密度(MVD)被认为是能反映肿瘤血管生成的一个指标,它不仅与肿瘤细胞的营养和供氧有关,而且也反映肿瘤的浸润和转移能力。由于肝癌血管结构特殊,血供丰富,抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。本研究结果表明,Octreotide对裸鼠小瘤的MVD 和VEGF均有明显的抑制作用,从而表现为对肿瘤的明显抑制。抑瘤率高达72.3%。 细胞凋亡在肿瘤的发生和生长过程中具有重要作用,Sharma等研究认为OCT通过选择性结合SSTR3亚型,诱导细胞质的酪氨酸磷酸酶SHP-1移位到胞膜!增加膜的SHP-1活性而发挥信号传递作用,激活Ca2+/Mg2+不依赖的核酸内切酶,引起DNA断裂,并激活促凋亡基因Bax和野生型P53从而诱导细胞 凋亡的发生.本实验通过流式细胞仪分析发现OCT作用72h,SGC7901细胞可发生凋亡,出现明显的 凋亡峰,并经光镜、图像分析观察到凋亡特征性的形态学改变,这均证明了OCT能直接诱导胃癌细胞凋亡。因此我们认为OCT诱导细胞凋亡是其抗肿瘤作用的重要机制之一。 生长抑素及其类似物的抗癌机制,大致可分为两条途径: ①生长抑素受体介导途径; ②非受体介导途径:如抑制促进肿瘤生长的激素及细胞因子,诱导凋亡,抑制肿瘤血管等。 肿瘤血管生成的机制及抗血管生成剂的研究已成为近来肿瘤研究的热点之一。由于肝癌血管结构特殊,血供丰富,抑制肿瘤血管生成对治疗肝癌更具有重要意义。肿瘤的微血管密度(MVD)

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