1 基本要求[TOP]
1.1 掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应证及不良反应。
1.2 熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。
2 重点难点[TOP]
2.1 重点
免疫抑制药（环孢素、他克莫司、环磷酰胺、左旋咪唑、肾上腺皮质激素等）和免疫增强药（卡介苗、干扰素、白细胞介素-2等）对免疫功能影响及临床应用。
2.2 难点
各药对免疫功能影响的机制。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节
4.1 第一节免疫应答和免疫病理反应[TOP]
4.1.1 免疫应答机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫应答反应，可分三期：①感应期：是巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原的阶段；②增殖分化期：免疫活性细胞被抗原激活后分化增殖并产生免疫活性物质；③效应期：致敏淋巴细胞或抗体与相应靶细胞或抗原接触，产生细胞免疫或体液免疫效应。
4.1.2 免疫病理反应正常的免疫应答反应在抗感染、抗肿瘤及抗器官移植排斥方面具有重要意义。但当机体免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等，表现为机体的免疫功能低下或免疫功能过度增强，严重时可导致机体死亡。
4.2 第二节免疫抑制剂[TOP]
免疫抑制药物可大致分为以下几种：①抑制IL-2生成及其活性的药物如他克莫司、环
孢素等；②抑制细胞因子基因表达的药物如皮质激素；③抑制嘌呤或嘧啶合成的药物如硫唑嘌呤等；④阻断T细胞表面信号分子如单克隆抗体等。
4.2.1 环孢素
其具有潜在的免疫抑制活性但对急性炎症反应无作用。环孢素对多种细胞类型均具有作用。已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤、角膜及骨髓移植，防止排异反应；自身免疫性疾病，可适用于治疗其他药物无效的难治性自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、皮肌炎等。不良反应发生率较高，其严重程度、持续时间均与剂量、血药浓度相关，多为可逆性。最常见及严重的不良反应为肾毒性作用，其次为肝毒性，此外还有食欲减退，嗜睡，多毛症，震颤，感觉异常，牙龈增生，胃肠道反应，过敏反应等。
4.2.2 他克莫司
作用机制与环孢素相似。不良反应同环胞素大致相同但更严重。肾毒性及神经毒性不良反应的发生率更高而多毛症的发生率较低。
4.2.3 肾上腺皮质激素类
生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量则发挥抗炎抗免疫等药理作用。作用于免疫反应的各期，对免疫反应多个环节都有抑制作用。用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫疾病。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
4.2.4 抗代谢药类
硫唑嘌呤（azathioprine, Aza）、氨甲蝶呤（methotrexate，MTX）与6－巯嘌呤(6－mercaptopurine,6-MP)等是常用的抗代谢药。故能同时抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。主要用于肾移植的排异反应和类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗。最主要的不良反应为骨髓抑制，此外尚有其他一些毒性效应包括胃肠道反应恶心呕吐等，口腔食道溃疡，皮疹及肝损害等。
4.2.5 烷化剂
临床常用于防止排斥反应与移植物抗宿主反应和糖皮质激素不能长期缓解的多种自身免疫性疾病。本品与其他抗肿瘤药物合用时对一些恶性肿瘤有一定的疗效。此外，尚可用于流行性出血热的治疗，通过减少抗体产生，阻断免疫复合物引起的病理损伤，从而阻断病情的发展。不良反应有骨髓抑制，胃肠道反应，出血性膀胱炎及脱发等。偶见肝功能障碍。
4.2.6 霉酚酸酯
霉酚酸酯（mycophenolate mofetil），又名麦考酚酸莫酯，是一种真菌抗菌素的半合成衍
生物，在体内可转化成霉酚酸（mycophenolic acid，MPA），免疫抑制作用的主要机制与MPA 选择性、可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷脱氢酶（inosine 5-monophosphate dehydrogenase, IMPDH），从而抑制经典途径中嘌呤的合成，导致鸟嘌呤减少有关。主要用于肾移植和其他器官的移植，其不良反应为腹泻，减量或对症治疗可消除，无明显的肝、肾毒性。
4.2.7单克隆抗体
巴利昔单抗和达珠单抗是IL-2受体α单链的单克隆抗体，可以阻断Th细胞IL-2受体从而发挥免疫抑制效应。单克隆抗体可通过静脉注射给药，偶可引起严重的超敏反应。
4.2.8 抗淋巴细胞球蛋白
防治器官移植的排斥反应，可与硫唑嘌呤或糖皮质激素等合用预防肾移植排斥反应，临床还试用于白血病、多发性硬化症、重症肌无力及溃疡性结肠炎、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等疾病。常见不良反应有寒战、发热、血小板减少、关节疾病和血栓性静脉炎等。静脉注射可引起血清病及过敏性休克，还可引起血尿、蛋白尿，停药消失。
4.2.9 来氟米特
来氟米特(leflunomide)是一个具有抗增生活性的异噁唑类免疫抑制药，口服吸收后，在肠道和肝脏内迅速转化为活性代谢产物A771726，通过A771726抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的活性，阻断嘧啶的从头合成途径，影响DNA和RNA的合成，使活化的淋巴细胞处于G1/S交界处或S期休眠。此外尚可阻断活化的B细胞增殖，减少抗体生成。不仅有免疫抑制作用，还有明显的抗炎作用，半衰期较长，约9天，血药浓度较稳定，生物利用度较高。不良反应少，主要有腹泻、可逆性转氨酶升高，皮疹。临床主要用于治疗类风湿性关节炎、抗移植排斥反应，及其他自身免疫性疾病。
4.3 第三节免疫增强剂[TOP]
免疫增强剂种类繁多，包括提高巨噬细胞吞噬功能的药物如卡介苗等，提高细胞免疫功能的药物如左旋咪唑、转移因子及其它免疫核糖核酸、胸腺素等，提高体液免疫功能的药物如丙种球蛋白等。
4.3.1 免疫佐剂
具有免疫佐剂作用，即增强与其合用的各种抗原的免疫原性，加速诱导免疫应答，提高细胞和体液免疫水平。除用于预防结核病外，主要用于肿瘤的辅助治疗，如白血病、黑色素瘤和肺癌。近年来，也用于膀胱癌术后灌洗，可预防肿瘤的复发。接种部位红肿、溃疡形成、过敏反应。瘤内注射偶见过敏性休克，甚至死亡。剂量过大可降低免疫功能，甚至可促进肿瘤生长。
4.3.2 干扰素
干扰素具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节作用。INF对感冒、乙型肝炎、带状疱疹和腺病毒性角膜炎等感染有预防作用。主要有发热、流感样症状及神经系统症状（嗜睡、精神紊乱），皮疹、肝功能损害。大剂量可致可逆性白细胞和血小板减少等。5%患者用后产生抗INF 抗体，原因不明。
4.3.3 白细胞介素-2
临床主要用于治疗恶性黑色素瘤、肾细胞癌、霍奇金淋巴瘤等，尚可与抗艾滋病药物合用治疗艾滋病。不良反应较为常见。
4.3.4 左旋咪唑
对正常人和动物几乎不影响抗体的产生，但对免疫功能低下者，促进抗体生成。主要用于免疫功能低下者恢复免疫功能，可增强机体抗病能力。可与抗癌药合用治疗肿瘤，可改善多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等免疫功能异常症状。
4.3.5 依他西脱
抑制由TNF受体介导的异常免疫反应及炎症过程。主要用于治疗类风湿性关节炎。不良反应主要是局部注射的刺激反应，
4.3.6 转移因子
转移因子（transfer factor，TF）是从健康人白细胞提取一种多核苷酸和低分子量多肽，无抗原性。可以将供体的细胞免疫信息转移给未致敏受体，使之获得供体样的特异性和非特异的细胞免疫功能。但不转移体液免疫，不起抗体作用。临床用于先天性和获得性免疫缺陷病的治疗，也试用于难以控制的病毒性和霉菌感染及肿瘤辅助治疗。
4.3.7 胸腺素
4.3.8 异丙肌苷
药理学第7版氨基糖苷类抗生素
1 基本要求[TOP] 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。 1.2 了解氨基苷类的发展概况。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。 2.2 难点 常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。 3 讲授学时[TOP] 建议3学时 4 内容提要[TOP] 4.1 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等；另一类为半合成品，如阿米卡星(amikacin)等。 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。 4.1.1 抗菌作用机制
氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性；对G-球菌作用较差；对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。 氨基糖苷类的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。杀菌特点是：①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；②仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关；④具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即细菌首次接触氨基糖苷类时，能被迅速杀死；⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 4.1.2 耐药机制 细菌对氨基糖苷类产生的耐药机制有： 1．产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活。包括乙酰化酶(acetylase)、腺苷化酶(adenylase)和磷酸化酶(phosphorylase)，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。氨基糖苷类间有的出现交叉耐药性，有的不出现交叉耐药性。 2．膜通透性的改变，如外膜膜孔蛋白结构的改变，降低了对氨基糖苷类的通透性，菌体内药物浓度下降。 3．靶位的修饰，如细菌核糖体30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代，致使对链霉素的亲和力降低而耐药。 4.1.3 药代动力学 1．吸收氨基糖苷类的极性和解离度均较大，口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
第六章胆碱受体激动药 基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 1.2 熟悉乙酰胆碱的药理作用。 1.3 了解胆碱受体激动药的分类及代表药物。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项。 2.2 难点 毛果芸香碱对眼睛的作用机制。 3 讲授学时[TOP] 建议1学时 4 内容提要[TOP] 胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。 一、M胆碱受体激动药 代表药物为毛果芸香碱（pilocarpine），又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。 1．眼毛果芸香碱滴眼后可引起： （1）缩瞳－本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。 （2）降低眼内压－毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 （3）调节痉挛－毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉
挛。 2．腺体较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。 二、N胆碱受体激动药 N胆碱受体有N N和N M两种亚型，N N受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质；N M受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱 (nicotine)、洛贝林 (lobeline，山梗菜碱)等。 烟碱(nicotine, 尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱，可兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体，作用呈双相性。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。
三基考试题库 （药理学） 1 1.下列5种药物中，治疗指数最大的是 A 甲药LD 50 =50mg，ED 50 =100mg B 乙药LD 50 =100mg，ED 50 =50mg C 丙药LD 50 =500mg，ED 50 =250mg D 丁药LD 50 =50mg，ED 50 =10mg E 戊药LD 50 =100mg，ED 50 =25mg D 2 2.受体激动剂的特点是 A 与受体有亲和力，有内在活性 B 与受体无亲和力，有内在活性 C 与受体有亲和力，无内在活性 D 与受体有亲和力，有弱的内在活性 E 与受体有亲和力，有强的内在活性 A 3 3.药物的安全范围是指 A ED 50 与LD 50 之间的距离 B ED 95 与LD 5 之间的距离 C ED 5 与LD 95 之间的距离 D ED 10 与LD 10 之间的距离 E ED 95 与LD 50 之间的距离 B 4 4.半数有效量（ED 50 ）是 A 引起50%动物死亡的剂量 B 引起50%动物中毒的剂量 C 引起50%动物产生阳性反应的剂量 D 和50%受体结合的剂量 E 达到50%有效血药浓度的剂量 C 5 5.下列哪个参数最能表示药物的安全性 A 最小有效量 B 极量 C 半数致死量 D 半数有效量 E 治疗指数 E 6 6.药物出现副作用的主要原因是 A 药物剂量过大 B 药物的选择性低 C 病人对药物过敏 D 药物代谢的慢 E 药物排泄的慢 B 7 1.某药的t 1/2 为3小时，每隔1个t 1/2 给药一次，达到稳态血药浓度的时间是 A 6小时 B 10小时 C 15小时 D 20小时 E 25小时 C 8 2.某药的t 1/2 为2小时，一次服药后须经几小时体内药物能基本消除 A 6小时 B 10小时 C 15小时 D 20小时 E 24小时 B 9 3.pKa是指 A 药物90%解离时溶液的pH值B药物99%解离时溶液的pH值C药物50%解离时溶液的pH值 D 药物全部解离时溶液的pH值E药物不解离时溶液的pH值C 10 4.在碱性尿液中弱碱性药物 A 解离的少，再吸收多，排泄慢 B 解离的多，再吸收少，排泄快 C 解离的少，再吸收少，排泄快 D 解离的多，再吸收多，排泄慢 E 排泄速度不变 A 11 5.对充血性心力衰竭的病人，每日口服地高辛0.25mg，已知地高辛的t 1/2 为33小时，病人需经几天才能见效 A 2天 B 3天 C 7天 D 10天 E 14天 C 12 6.10岁女孩误服阿托品中毒，病儿瞳孔散大，颜面潮红，烦躁不安，心率140次/分，已知阿托品的消除速率常数为0.277，约需几小时，上述症状可基本消失A 1小时 B 4小时 C 8小时 D 12小时 E 20小时 D 13 7.某药的消除符合一级动力学，其t 1/2 为4小时，在定时定量给药后，需经多少小时才能达到稳态血药浓度 A 约10小时 B 约20小时 C 约30小时 D 约40小时 E 约50小时 B 14 8.单位时间内消除恒定的量是 A 半衰期 B 清除率 C 消除速率常数 D 零级动力学消除 E 一级动力学消除 D 15 9.单位时间内能将多少升血浆中的药物全部清除掉是 A 半衰期 B 清除率 C 消除速率常数 D 零级动力学消除 E 一级动力学消除 B 16 10.单位时间内药物按一定比率消除是 A 半衰期 B 清除率 C 消除速率常数 D 零级动力学消除 E 一级动力学消除 E
人卫版药理学第七版笔记及总结 写在前面：此总结综合了前届所留资料以及个人总结，凡出现页码均为新版教材（《药理学第七版》人卫版殷明主编）和新版教材配套习题集，如有谬误，还请指正哈！ 使用说明：建议将书看一遍或者结合书来看，这样效果会好一些！ 第一篇总论 第一章 1. 药效学pharmacodynamics：研究药物对机体作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 2. 药动学pharmacokinetics：研究机体对药物处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢（生物转化）及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化规律。 3. 临床前药理研究：药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、新药毒理学研究。 4. 药物理化性质：脂溶性、解离度、分子量 第二章药动学 1.药物转运体： 2.首过效应：(first past effect) P14 :某些药物经口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢使进入人体循环有效药量减少的现象（其属于吸收过程） 3.半衰期(half-life，t1/2)：血浆药物浓度降一半所需的时间 4.表观分布容积：(Vd apparent volume of distribution)体内药物总量按血药浓度推算时所需的体液总体积 5.血药浓度-时间曲线下面积 (AUC area under the concentration-time curve )：血药浓度对时间作图，所得曲线下的面积，是计算生物利用度的基础数值 6.生物利用度(bioavailability，F)bioavailability F )：药物活性成分从制剂释放进入血液循环的程度和速度，程度用AUC表示，速度用达峰时间表示 7.总体清除率(total body clearance，CLtot)：体内诸多消除器官单位时间内清除药物的血浆体积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药量被清除。又称血浆清除率（plasma clearance，CLp） 8.稳态血药浓度(steady-state plasma concentration，Css)，又称坪值（plateau）：Css steady-state plasma concentration :随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐下降，直至在给药间隔内消除的药量等于给药量，从而达到平衡，此时的血药浓度称为稳态血药浓度Css ，达到Css的时间仅取决于半衰期。 9.药物代谢：I相反应（氧化、还原、水解）； II相反应（结合） 10. 肝药酶的诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、水合氯醛、卡马西平 肝药酶的抑制剂：氯霉素、异烟肼、别嘌醇、磺胺苯吡唑、西咪替丁 ※肝药酶特点、定义及临床意义P19 11. 一级动力学过程(first-order kinetic process) 概念：指药物在某房室或某部位的转运速率(dC/dt)与该房室或该部位的药量D或浓度C的一次方成正比。 特点： (1)药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时间而下降。
药理学—I大纲 https://www.doczj.com/doc/2215111231.html,rmation Course name: pharmacology-Ⅰ Course number：50128050 Course sort：basic medical sciences course Period：5period/week，85period/semester Credit：5 2.Objective and request Pharmacology is one of the important basic medical sciences. It is a interdisciplinary course which has close relationship with many other medical and disciplines, such as physiology, biochemistry, immunology, pathology, anatomy, histology, and clinical medicines as well, it is a bridge between the basic medical sciences and clinical medicines. It is a study of the pharmcodyanamics and pharmcokinetics, the course are grouped into five parts, these include general principle, autonomic agents, renal and cardiovascular drugs, central nervous systems agents, and chemotherapeutic drugs. This course is intended to introduce the basic knowledge about the structure of the drug, the mechanism of drug actions and the therapeutic usefulness of the drug in the treatment of diseases are stressed. 3. Content Chapter 1 General Pharmacologic principles iutroduction 1.Drugs: concept 2.Pharmacology: major content of pharmacology: Pharmacodynamics and pharmocokinetics. The responsibility of pharmaclogy. 3.History of pharmacology. 4.New drug development and research. Chapter 2 Effects of drugs on the body – Pharmacodynamics
药理之案例分析 案例1 某男，24岁。患者因20 min前口服DDV15 ml而入院治疗。体检：嗜睡状，大汗淋漓，呕吐数次。全身皮肤湿冷，无肌肉震颤。双侧瞳孔直径2~3 mm，对光反射存在。体温、脉搏、呼吸及血压基本正常。双肺呼吸音粗。化验：WBC14.2×109/L，中性93%。余未见异常。诊断为急性有机磷农药中毒。入院后，用2%碳酸氢钠水洗胃，静脉注射阿托品10 mg/次，共3次。另静注山莨菪碱l0 mg，碘解磷定1 g，并给青霉素、庆大霉素及输液治疗后，瞳孔直径为5~6 mm，心率72次/min，律齐，皮肤干燥，颜面微红。不久痊愈出院。 讨论： （1）如何正确使用阿托品? （2）为什么在使用M受体阻断剂时，又给予碘解磷定治疗? 参考答案： （1）阿托品抢救有机磷农药中毒的病人时，用药剂量根据病情确定，不受极量限制，原则上应尽早、足量、反复用药，达到“阿托品化”后再减量维持。阿托品化的指标是瞳孔散大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、轻度躁动不安及肺部湿啰音明显减少或消失。如出现阿托品过量中毒症状，如谵妄、躁动、心率加快、体温升高等应减量或暂停用药。（参考教材P32、33、36） （2）阿托品是M受体阻断药，可以有效解除有机磷农药中毒病人的M样症状，如呕吐、流涎、大小便失禁、呼吸困难等。但对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差；对N样症状（如肌肉震颤）无效；也不能使失活的AChE恢复活性。碘解磷定为AChE复活药，可使被有机磷农药抑制的AChE恢复活性，促使体内的有机磷由肾排出，并可迅速对抗肌肉震颤。故对中、重度有机磷农药中毒的病人，必须采用阿托品与AChE复活药合并应用的措施。（参考教材P32、33） 案例2 有一流脑病人，严重高热并烦躁不安，医生在抗感染治疗的同时，开出以下医嘱，请分析是否合理，为什么？ 处方：盐酸哌替啶注射液 100 mg 盐酸氯丙嗪注射液 50 mg ×1 盐酸异丙嗪注射液 50 mg 5%葡萄糖注射液 250ml 用法：静脉滴注 参考答案： 此医嘱合理。医生采用了冬眠疗法。此法使病人的体温降至35℃或更低，机体处于保护性抑制状态，这时呼吸与脉搏减慢；代谢率及耗氧量降低，对缺氧的耐受性提高，小动脉扩张，微循环改善，使机体从严重创伤或中毒所致的缺氧或缺能量状况下，得以渡过危险期，为危重病症的抢救争得时间，以便采取其他救治措施。（参考教材P73） 案例3 某女，45岁。患者上腹绞痛，间歇发作已数年。入院前40天，患者绞痛发作后有持续性钝痛，疼痛剧烈时放射到右肩及腹部，并有恶心、呕吐、腹泻等症状，经某医院诊断为：胆石症，慢性胆囊炎。患者入院前曾因疼痛注射过吗啡，用药后呕吐更加剧烈，疼痛不止，呼吸变慢，腹泻却得到控制。患者来本院后，用抗生素控制症状，并肌内注射度冷丁50 mg、
《药理学》常考大题及答案整理﹝盗来的，大家加油背啊﹞来源：★梁怡★的日 志 《药理学》常考大题及答案整理 李沁 写在前面：这份东西是根据一位马师兄（很抱歉我忘记名字了）的题目提纲整理的，里面的一些对章节学习的提示也是来自于他。大题基本都COVER到了，答案我是尽量按照书上的，可能会有漏的点请大家自己补充，PS，由于我只是一名考试党，只能说尽量帮助大家度过考试。对于考试中的非主流题目虽然不能担保了，但是背完它大题基本就没问题的。另外，下划线表示我没找到书上的答案。 第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、
《药理学》教案 学科药理学教员授 课 对 象 专科NO: 1 学期三时间授 课 内 容 1 概述 2 药效学 目标教学内容时 间 分 配教学 活动 教 学 资 源 评估与反馈 1 阐述药物的概念。 2 说明药理学的研究对象和任务。 3 针对药理学在医学中的地位，说明学习药理学的意义。第一章概述 1 概述药理学的概念。 2 概述药理学的概念及所 研究的内容： ?药效学：药物对机体 的作用及其作用原理； 包括药物的基本作用、 药物作用 的类型和药物的作用原 理。 ?药动学：机体对药物 的作用。 包括药物在体内的吸 收、分布、 代谢和排泄。 1 药理学是基础医学临床 医学的桥梁学科。是临 床用药的基础。 2 分 钟 5 分 钟 5 分 钟 10 分 钟 1 认定 目标。 2 讲 述： 1 ）药 物的概 念； 2 ）药 理学的 概念及 其研究 的内 容。 3 ）学 习药理 学的目 的及意 义。 3 再次 认定目 教材 讲稿 病 例： 1 医 嘱错 误： KCl 静脉 注 射。 2 护 士将 9 倍 剂量 的地 高辛 给病 人 口 服。 提问： 1 药理学研究的内容有那些？ 2 药物的体内过程包括那些？ 作业：作为一名护士为什么要学好药 理学？
2 举例说明护士在临床药 物治疗中重要性。 标及达 成度。 1 认定 目标。 2 讨 论： 1 ）作 为护士 为什么 要学好 药理 学？ 2 ）怎 样学好 药理 学？ 4 详述： 1 ）药物的基本作用； 2 ）药物作用的选择性； 3 ）药物作用的临床效果； 4 ）?药效学 第一节药物的作用 一药物的基本作用： 1 兴奋作用 2 抑制作 用。 二药物作用的选择性。 三药物作用的临床效果 1 治疗作用：对因治疗、 对症治疗； 2 不良反应：副作用、毒 性作用、后遗作用、继 发反应、变态反应、致畸 作用、致突变作用。 四药物的量效关系 5 分 钟 3 分 钟 30 分 钟 20 分 钟 20 分 钟 1 认定 目标。 2 讲 述： 1 ）举 例说明 药物的 基本作 用； 2 ）简 述药物 作用的 选择 性； 3 ）举 例说明 药物作 教材 讲稿 提问： 1 药物的副作用与毒性作用有什么区 别？ 2 已知 A 药的 LD 50 为 1mg ， B 药的 LD 50 为 2mg ，哪药的毒性 大？
1 基本要求[TOP] 1.1 掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应证及不良反应。 1.2 熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 免疫抑制药（环孢素、他克莫司、环磷酰胺、左旋咪唑、肾上腺皮质激素等）和免疫增强药（卡介苗、干扰素、白细胞介素-2等）对免疫功能影响及临床应用。 2.2 难点 各药对免疫功能影响的机制。 3 讲授学时[TOP] 建议2学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节免疫应答和免疫病理反应[TOP] 4.1.1 免疫应答机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫应答反应，可分三期：①感应期：是巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原的阶段；②增殖分化期：免疫活性细胞被抗原激活后分化增殖并产生免疫活性物质；③效应期：致敏淋巴细胞或抗体与相应靶细胞或抗原接触，产生细胞免疫或体液免疫效应。 4.1.2 免疫病理反应正常的免疫应答反应在抗感染、抗肿瘤及抗器官移植排斥方面具有重要意义。但当机体免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等，表现为机体的免疫功能低下或免疫功能过度增强，严重时可导致机体死亡。 4.2 第二节免疫抑制剂[TOP] 免疫抑制药物可大致分为以下几种：①抑制IL-2生成及其活性的药物如他克莫司、环
孢素等；②抑制细胞因子基因表达的药物如皮质激素；③抑制嘌呤或嘧啶合成的药物如硫唑嘌呤等；④阻断T细胞表面信号分子如单克隆抗体等。 4.2.1 环孢素 其具有潜在的免疫抑制活性但对急性炎症反应无作用。环孢素对多种细胞类型均具有作用。已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤、角膜及骨髓移植，防止排异反应；自身免疫性疾病，可适用于治疗其他药物无效的难治性自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、皮肌炎等。不良反应发生率较高，其严重程度、持续时间均与剂量、血药浓度相关，多为可逆性。最常见及严重的不良反应为肾毒性作用，其次为肝毒性，此外还有食欲减退，嗜睡，多毛症，震颤，感觉异常，牙龈增生，胃肠道反应，过敏反应等。 4.2.2 他克莫司 作用机制与环孢素相似。不良反应同环胞素大致相同但更严重。肾毒性及神经毒性不良反应的发生率更高而多毛症的发生率较低。 4.2.3 肾上腺皮质激素类 生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程，超生理剂量则发挥抗炎抗免疫等药理作用。作用于免疫反应的各期，对免疫反应多个环节都有抑制作用。用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫疾病。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 4.2.4 抗代谢药类 硫唑嘌呤（azathioprine, Aza）、氨甲蝶呤（methotrexate，MTX）与6－巯嘌呤(6－mercaptopurine,6-MP)等是常用的抗代谢药。故能同时抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。主要用于肾移植的排异反应和类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗。最主要的不良反应为骨髓抑制，此外尚有其他一些毒性效应包括胃肠道反应恶心呕吐等，口腔食道溃疡，皮疹及肝损害等。 4.2.5 烷化剂 临床常用于防止排斥反应与移植物抗宿主反应和糖皮质激素不能长期缓解的多种自身免疫性疾病。本品与其他抗肿瘤药物合用时对一些恶性肿瘤有一定的疗效。此外，尚可用于流行性出血热的治疗，通过减少抗体产生，阻断免疫复合物引起的病理损伤，从而阻断病情的发展。不良反应有骨髓抑制，胃肠道反应，出血性膀胱炎及脱发等。偶见肝功能障碍。 4.2.6 霉酚酸酯 霉酚酸酯（mycophenolate mofetil），又名麦考酚酸莫酯，是一种真菌抗菌素的半合成衍
第二章药物效应动力学 一、选择题： A型题 1、药物产生副作用主要是由于： A 剂量过大 B 用药时间过长 C 机体对药物敏感性高 D 连续多次用药后药物在体内蓄积 E 药物作用的选择性低 2、LD50是： A 引起50%实验动物有效的剂量 B 引起50%实验动物中毒的剂量 C 引起50%实验动物死亡的剂量 D 与50%受体结合的剂量 E 达到50%有效血药浓度的剂量 3、在下表中，安全性最大的药物是： 药物 LD50（mg/kg） ED50（mg/kg） A 100 5 B 200 20 C 300 20 D 300 10 E 300 40 4、药物的不良反应不包括： A 副作用 B 毒性反应 C 过敏反应 D 局部作用 E 特异质反应 5、某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明： A 作用点改变 B 作用机理改变 C 作用性质改变 D 效能改变 E 效价强度改变6、量反应与质反应量效关系的主要区别是： A 药物剂量大小不同 B 药物作用时间长短不同 C 药物效应性质不同 D 量效曲线图形不同 E 药物效能不同 7、药物的治疗指数是： A ED50/LD50 B LD50/ED50 C LD5/ED95 D ED99/LD1 E ED95/LD5 8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是： A 无亲和力，无内在活性 B 有亲和力，无内在活性 C 有亲和力，有内在活性 D 无亲和力，有内在活性 E 以上均不是 10、药物作用的双重性是指： A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是： A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的 心律性失常 C 呋塞米所致的心律失常 D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类 药催眠后所致的次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种 参考？ A 药物的安全范围 B 药物的疗效大小 C 药物的毒性性质 D 药物的体内过程 E 药物的给药方案 13、药物的内在活性（效应力）是指： A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受 体的亲合能力 C 药物水溶性大小 D 受 体激动时的反应强度 E 药物脂溶性大 小 14、安全范围是指： A 有效剂量的范围 B 最小中毒量与治 疗量间的距离 C 最小治疗量至最小致 死量间的距离 D ED95与LD5间的距离 E 最小治疗量与 最小中毒量间的距离 15、副作用是在下述哪种剂量时产生的 不良反应？ A 中毒量 B 治疗量 C 无效量 D 极量 E 致死量 16、可用于表示药物安全性的参数： A 阈剂量 B 效能 C 效价强度 D 治疗 指数 E LD50 17、药原性疾病是： A 严重的不良反应 B 停药反应 C 变态 反应 D 较难恢复的不良反应 E 特异质 反应 18、药物的最大效能反映药物的： A 内在活性 B 效应强度 C 亲和力 D 量效关系 E 时效关系 19、肾上腺素受体属于： A G蛋白偶联受体 B 含离子通道的受体 C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细胞 内受体 E 以上均不是 20、拮抗参数pA2的定义是： A 使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮 抗剂浓度的负对数 B 使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮 抗剂浓度的负对数 C 使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓 度的负对数 D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂 浓度的负对数 E 使激动剂的效应增加1倍时非竞争性 拮抗剂浓度的负对数 21、药理效应是： A 药物的初始作用 B 药物作用的结果 C 药物的特异性 D 药物的选择性 E 药 物的临床疗效 22、储备受体是： A 药物未结合的受体 B 药物不结合的 受体 C 与药物结合过的受体 D 药物难 结合的受体 E 与药物解离了的受体 23、pD2是： A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的负 对数 C 解离常数 D 拮抗常数 E 平衡 常数 24、关于受体二态模型学说的叙述，下 列哪项是错误的？ A 拮抗药对R及R*的亲和力不等 B 受体蛋白有可以互变的构型状态。即 静息态（R）和活动态（R*） C 静息时平衡趋势向于R D 激动药只与R*有较大亲和力 E 部分激动药与R及R*都能结合，但对 R*的亲和力大于对R的亲和力 25、质反应的累加曲线是： A 对称S型曲线 B 长尾S型曲线 C 直 线 D 双曲线 E 正态分布曲线 26、从下列pD2值中可知，与受体亲和 力最小的是： A 1 B 2 C 4 D 5 E 6 27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的 是： A 0.1 B 0.5 C 1.0 D 1.5 E 1.6 28、某降压药停药后血压剧烈回升，此 种现象称为： A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效应 D 特异质反应 E 毒性反应 29、下列关于激动药的描述，错误的是： A 有内在活性 B 与受体有亲和力 C 量 效曲线呈S型 D pA2值越大作用越强 E 与受体迅速解离 30、下列关于受体的叙述，正确的是： A 受体是首先与药物结合并起反应的细 胞成分 B 受体都是细胞膜上的蛋白质 C 受体是遗传基因生成的，其分布密度 是固定不变的 D 受体与配基或激动药结合后都引起兴
药理学七个重点药物总结 1、阿托品 2、吗啡 3、肾上腺素 4、阿司匹林 5、糖皮质激素 6、降压药 7、抗心绞痛药 阿托品 原理阻断M--R 药理作用 1.抑制腺体分泌 竞争性结合M-R而产生阻滞作用 唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道>胃腺 2.解除平滑肌痉挛 竞争性结合M-R而产生阻滞作用 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫 3.眼 扩瞳阻断M-R，使瞳孔括约肌麻痹，瞳孔扩大 升高眼内压阻断M-R,使睫状肌麻痹，前房角变小，房水潴留，眼内压升高 调节麻痹由于睫状肌麻痹，悬韧带绷紧，晶体变薄平，视远，调节麻痹4.心血管 系统 心脏阻断M-R，解除心迷走的抑制，心率加快，传导加速 血管 与阻断M-R无关直接扩张皮肤血管；解除小血管痉挛，改善 微循环 5.兴奋中枢阻断M-R，减弱迷走兴奋，使中枢兴奋 临床应用1.减少腺体分 泌 全麻前 给药 阻断M-R,抑制迷走兴奋,减少腺体分泌 严重盗 汗和流 涎 2.缓解内脏绞痛 阻断M-R,使内脏平滑肌麻痹,解除其痉挛引起的疼痛 胃肠绞痛>膀胱刺激症状>肾、胆绞痛（与度冷丁合用）3.眼科应用 虹膜睫 状体炎 阻断M-R，使睫状肌和瞳孔括约肌麻痹，有利于炎症消退 此外配合缩瞳药使用，以防止炎症渗出所造成的粘连检查眼 底 阻断M-R，瞳孔括约肌麻痹，瞳孔扩大， 利于光线进入，方便检查 验光配 镜 阻断M-R，使睫状肌麻痹，晶体固定，有利于计算屈光度数 4.缓解型心律失常 阻断M-R，降低心迷走对窦房结自律性和传导束的抑制， 加快心率 5.感染性休克由于其能扩张血管，使得局部组织灌注增加，对抗休克 6.解救有机磷酸类中毒 有机磷酸酯类能难逆性结合Ache使Ache过量堆积，而高浓度 阿托品可通过阻断M-R使多余的Ach难以结合M-R产生作用 不良反应治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死 中毒解救中枢用毒扁豆碱对抗，外周用毛果芸香碱对抗 重点掌握药物有：
第六章传出神经系统药理概论 一、选择题 A型题： 1、多数交感神经节后纤维释放的递质是： A 乙酰胆碱 B 去甲肾上腺素 C 胆碱酯酶 D 儿茶酚氧位甲基转移酶 E 单胺氧化胺 2、胆碱能神经兴奋时不应有的效应是： A 抑制心脏 B 舒张血管 C 腺体分泌 D 扩瞳 E 收缩肠管、支气管 3、阻断植物神经节上的烟碱受体后，可能会产生的效应是： A 重症肌无力 B 胃肠道蠕动增加 C 唾液腺的分泌增加 D 麻痹呼吸肌 E 血压下降 4、分布在骨骼肌运动终板上的受体是： A α-R B β-R C M-R D N1-R E N2-R 5、突触间隙NA主要以下列何种方式消除？ A 被COMT破坏 B 被神经末梢再摄取 C 在神经末梢被MAO破坏 D 被磷酸二酯酶破坏 E 被酪氨酸羟化酶破坏 6、下列哪种效应是通过激动M-R实现的？ A 膀胱括约肌收缩 B 骨骼肌收缩 C 虹膜辐射肌收缩 D 汗腺分泌 E 睫状肌舒张 7、ACh作用的消失，主要： A 被突触前膜再摄取 B 是扩散入血液中被肝肾破坏
C 被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D 被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E 在突触间隙被MAO所破坏 8、M样作用是指： A 烟碱样作用 B 心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松驰 C 骨骼肌收缩 D 血管收缩、扩瞳 E 心脏抑制、腺体分泌增加、胃肠平滑肌收缩 9、在囊泡内合成NA的前身物质是： A 酪氨酸 B 多巴 C 多巴胺 D 肾上腺素 E 5-羟色胺 10、下列哪种表现不属于β-R兴奋效应： A 支气管舒张 B 血管扩张 C 心脏兴奋 D 瞳孔扩大 E 肾素分泌 11、某受体被激动后，引起支气管平滑肌松驰，此受体为： A α-R B β1-R C β2-R D M-R E N1-R 12、去甲肾上腺素减慢心率的机制是： A 直接负性频率作用 B 抑制窦房结 C 阻断窦房结的β1-R D 外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E 激动心脏M-R 13、多巴胺β-羟化酶主要存在于： A 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B 去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C 去甲肾上腺素能神经突触间隙 D 胆碱能神经突触间隙 E 胆碱能神经突触前膜 14、α-R分布占优势的效应器是： A 皮肤、粘膜、内脏血管 B 冠状动脉血管 C 肾血管
第一章 第一节:中药药理学的研究内容和学科任务 一、中药药理学的概念 1、是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一个学科。 2、与现代药理学的区别与联系 (1) 共同点: 研究对象一药物与机体，研究内容一作用及作用机理 (2)不同点: 理论基础 例:对麻黄功效及药理作用的不同表述 3、与传统中药学的区别与联系 (1)联系:以相同理论为指导; (2) 区别:研究手段 中药药理学 二、研究内容 1、中药药效学 2、中药药动学 三、研究的目的与任务 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵。 2、提高临床疗效 3、促进中医药理论的进步。 4、参与中药新药的开发。 5、促进中西医结合。 第二节:中药药理学的发展简史1、第一阶段: 二十世纪20~40年代，我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分是生物碱，如麻黄碱。 这一时期的研究不仅起到开创性的作用，而且形成了一条延续至今的中药药理研究思路，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。 2、第二阶段: 大约在50~ 80年代。中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心11号方活血化瘀作用研究，延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。 该时期中药药理研究发现，许多中药除具有与功效主治相关的药理作用之外，还具有一些新发现的药理作用。 3、第三阶段 90年代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复方的整体研究。进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体 【第二章】中药药性理论的现代研究 第一节:中药四性(气) 的现代研究
商洛职业技术学院教案首页 课程名称护理药理学专业班级2009级五年高护3、4班 授课教师兰潇授课序次7授课类型 理论授课学时2授课题目 （章节）第三章 胆碱受体激动药第四章 M受体阻断药 教学目的与要求 1．掌握阿托品的作用、用途、不良反应及毒性，熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点； 2．掌握两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应；3. 熟悉阿托品合成代用品的作用特点和用途； 3. 熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理； 4.了解神经节阻断药的作用特点和用途。 教学重点与难点教学重点与难点有机磷中毒解救、阿托品的药理作用、作用机制及不良反应。 教学方法与手段 讲授使用教材及参考书 王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6 第一版教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶（ChE）可分为乙酰胆碱酯酶（AChE）和假性胆碱酯酶两类，前类亦称真性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，后一类胆碱酯酶对乙酰胆碱特异性较低。下面所提及的主要是乙酰胆碱酯酶（AChE）。 AChE通过下列三个步骤水解ACh：①ACh分子中带正电荷的季铵阳离子头，以静电引力与AChE的阴离子部位相结合，同时ACh分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸的羟基以共价键结合，形成ACh与AChE的复合物；②ACh 与AChE复合物裂解为胆碱和乙酰化AChE；③乙酰化AChE 迅速水解，分离出乙酸，使酶的活性恢复。 抗胆碱酯酶药与ACh一样也能与AChE结合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑制，从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh堆积，产生拟胆碱作用。 一．抗胆碱酯酶药 （一）易逆性抗AChE药 药理作用与机制： 1.眼本类药物结膜用药时可使结膜充血，并可收缩瞳孔括约肌和睫状肌，而引起缩瞳和调节痉挛，使视力调节在近视状态。由于上述作用可促使眼房水回流，从而使眼内压下降。 2.胃肠道不同的抗AChE药对胃肠道平滑肌具不同作用。新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌，其作用主要为阻碍了ACh水解所致。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠（尤其是结肠）的活动，促进肠内容排出。 3.骨骼肌神经肌肉接头大多数强效抗AChE药对骨骼肌主要作用是通过其抑制神经肌肉接头AChE活性，但亦有一定的直接兴奋作用。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻断剂引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除
执业药师药理学第六章β内酰胺类抗生素习题及答案
第六章β-内酰胺类抗生素 一、A 1、对羧苄西林叙述错误的是 A、常与庆大霉素合用 B、单用时细菌易产生耐药性 C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用 D、肾功能损害时作用延长 E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似 2、对阿莫西林叙述错误的是 A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱 B、胃肠道吸收良好 C、为对位羟基氨苄西林 D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似 E、用于呼吸道感染的治疗 3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是 A、青霉素V B、苯唑西林 C、氨苄西林 D、羧苄西林 E、阿莫西林 4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是 A、青霉素G B、氯霉素 C、链霉素 D、四环素 E、红霉素 5、青霉素G最常见的不良反应是
A、肝肾损害 B、耳毒性 C、二重感染 D、过敏反应 E、胃肠道反应 6、关于青霉素的叙述，错误的是 A、化学性质不稳定，水溶液易分解 B、口服完全不能吸收，只能肌注给药 C、血浆t1/2为0.5～1h D、99％以原形经尿排泄 E、具有明显的PAE 7、那种细菌对青霉素不敏感 A、革兰阳性球菌 B、革兰阴性球菌 C、革兰阴性杆菌 D、革兰阳性杆菌 E、各种螺旋体 8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是 A、青霉素+红霉素 B、青霉素+磺胺嘧啶 C、青霉素+氧氟沙星 D、青霉素+克林霉素 E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是 A、青霉素G B、派拉西林 C、匹氨西林 D、美西林 E、阿莫西林 10、属于耐酶的青霉素是 A、青霉素V钾 B、哌拉西林 C、甲氧西林 D、羧苄西林 E、氨苄西林
《药理学》练习题 一、A型题： 1、丙硫氧嘧啶作用特点是（ C ）： A.可反馈性抑制TSH分泌 B.长期应用腺体萎缩退化 C.抑制外周组织T4转化为T3 D.起效快，可迅速控制症状 E.有免疫增强作用 2、5种药物的LD50和ED50值如下所示，最有临床意义的药物是（ B ）： A.LD50：25mg/kg，ED50：15mg/kg B.LD50：25mg/kg，ED50：5mg/kg C.LD50：25mg/kg，ED50：10mg/kg D.LD50：25mg/kg，ED50：20mg/kg E.LD50：50mg/kg，ED50：25mg/kg 3、最小有效量与最大中毒量之间的距离，决定了（ C ）： A.药物的给药方案 B.药物的半衰期 C.药物的安全范围 D.药物的毒性性质 E.药物的疗效大小 4、男性，18岁，确诊为金葡菌引起的急性骨髓炎，最佳选药应是（ E ）: A.红霉素 B.庆大霉素 C.青霉素G D.四环素 E.林可霉素 5、女性，31岁，上呼吸道感染、高热，青霉素皮试阳性，宜选用下列何药治疗（ A ）： A.红霉素 B.羧苄西林 C.阿莫西林 D.卡那霉素 E.头孢氨苄 6、普萘洛尔的药理作用特点是（ C ）： A.促进肾素的释放 B.以原形经肾排泄 C.口服生物利用度个体差异大 D.有内在拟交感活性 E.无膜稳定作用 7、以下为地西泮不具有的作用是（ A ）： A.加大剂量可引起全身麻醉 B.有镇静催眠作用 C.与血浆蛋白的结合率达99% D.代谢物仍有活性 E.有中枢性肌松作用 8、长期应用氯丙嗪治疗精神病最常见的不良反应是（ E ）： A.过敏反应 B.内分泌障碍 C.消化道症状 D.抑制造血功能 E.锥体外系反应 9、吗啡禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛的原因是（ B ）： A.激动蓝斑核的阿片受体 B.抑制呼吸、对抗催产素作用 C.抑制去甲肾上腺素神经元活动 D.促进组胺释放 E.激动边缘系统的阿片受体 10、有关硝苯地平降压时伴随状况的描述，下列哪项是正确的（ C ）： A.心率不变 B.心排血量下降 C.血浆肾素活性增高 D.尿量增加 E.肾血流量降低 11、奎尼丁的药理作用不包括（ D ）： A.减慢传导 B.延长有效不应期 C.阻断α受体 D.阻断β受体 E.降低自律性 12、关于硝酸甘油抗心绞痛的主要机理的叙述不正确的是（ B ）： A.扩张外周血管、减少回心血量、降低耗氧量； B.抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量 C.扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血 D.增加心脏血液灌注、增加心肌供氧量 E.降低动脉血压、减少心肌做功、降低耗氧量 13、洛伐他汀调节血脂作用机制是（ E ）： A.阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物生成 B.降低脂肪酶活性，减少TG合成 C.减少食物中脂肪的吸收 D.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG合成 E.抑制HMG—CoA还原酶，减少TC合成 14、以下对作用于血液的药物叙述正确的是（ B ）： A.华法令只在体外有抗凝作用 B.肝素在体内、外均有抗凝作用 C.氨甲苯酸有较强的体内抗凝作用 D.链激酶适用于纤溶酶原活性增高的出血 E.双嘧达莫适用于手术时抗凝 15、异丙嗪抗过敏作用的机制是（ C ）：