第一章绪论
1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药
2、药物近代发展分为哪几个来源?
3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标
准依据什么?
4、药物有哪几种命名方法?
第二章中枢神经系统药物
镇静催眠药：
1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：
1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：
1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药
1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？
3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？
镇痛药：
1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？
4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？
5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：
1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药
物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物
拟胆碱药：
1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式
并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？
抗胆碱药：
1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如
何进行改进的？
2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明
拮抗？
拟肾上腺素药：
1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其
水溶液时应注意什么？
2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？
为什么？
3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：
1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？
2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有什么特点？
局部麻醉药：
1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。
2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？
3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。药典规定检查的杂质是什么？采用什么
方法检查较好？
4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可
用于治疗什么病？
第四章循环系统药物
β—受体阻断剂：
1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何
检出？
2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？
钙通道阻滞剂：
1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？
2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可激活钙通道？
3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？
4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？
钠、钾通道阻滞剂：
1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它
们？
2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。
3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官
能团？可发生什么特征反应？
ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：
1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效
关系。
2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要
部分是、、。
NO供体药物：
1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。
2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。
强心药：
1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？
2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？
3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。
调血脂药：
1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反
应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。
2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用
的？
抗血栓药：
1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？
二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。
第五章消化系统药物
1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻
断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。
2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一
个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。
3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？
4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的
副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药
1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作
用？哪类会引起“白血球减少”？
2、什么是前体药物？举例说明。什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修
饰的主要目的是什么？
3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部
位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。
4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，
其酚和酯类杂质如何检出？
5、对乙酰氨基酚的结构、性质、合成以及有可能产生的杂质。
非甾体抗炎药
1、非甾体抗炎药与甾体抗炎药的作用原理有何异同点？非甾体抗炎药有哪几
种类型？
2、异丁苯丙酸（布洛芬）的代谢特点？消炎痛结构中含有什么杂环？其水解产
物？
3、羟布宗（羟基保泰松）是什么药物的体内代谢物？写出它水解后的两种重排
产物，如何鉴别它们？
4、甲芬那酸的结构、简要构效关系。
第七章抗肿瘤药
生物烷化剂
1、氮芥类抗肿瘤药物的共同结构通式；其中哪部分为活性功能基？名称？
2、氮芥类对肿瘤细胞的烷化作用属什么反应？其反应过程中生成的高活性中间
体称什么？它在与DNA形成交联时的结合部位是哪里？
3、改造氮芥类结构主要是从哪两方面进行的？应清楚相应的设计原理并能举出
各典型药物。
4、噻替哌在体内发挥作用的结构？“司汀”类抗肿瘤药物属什么类型的烷化剂？
其作用有何特点？
5、举出两例非氮芥类烷化剂。
抗代谢药物
1、抗代谢物的概念。5—氟尿嘧啶等嘧啶类抗肿瘤药物是依据什么原理而设计
的？
2、阿糖胞苷在体内是怎样代谢失活的？如何减轻失活？试举出一药物。
3、6—mp的结构；为克服其水溶性差而做成的前药名称？它（后者）是依据肿
瘤组织的什么生化特点而设计的？
4、甲氨喋呤是通过抑制什么酶而抗叶酸代谢的？二者的结构区别在什么地方？第八章抗生素
1、抗生素按化学结构分为哪几类？
2、青霉素G的结构。其最不稳定但又是抗菌所必需的是什么？PG在碱性条件
下生成什么？在pH4条件下得何重排产物？
3、半合成青霉素的母体原料是什么？写出其结构。分别指出耐酸、耐酶、广谱
青霉素的结构特征，并各举一例。
4、头孢菌素类的基本母核是什么？它们可通过什么途径得到？写出头孢菌素类
的结构通式并标出可进行改造的主要部位。
5、头孢氨苄的侧链部分和哪个半合成青霉素的侧链相同？头噻肟钠侧链上的甲
氧肟基和2—氨基噻唑基分别起什么作用？
6、第一个用于临床的全合成单环β—内酰胺抗生素是哪个？第一个被报道的
氧青霉烷类的β—内酰胺酶抑制剂叫什么？为提高其疗效通常和什么药物配伍使用？舒他西林是由哪两个抗生素通过什么基团构成的“前药”？
7、在酸性条件下，四环素类抗生素的哪位醇羟基脱水？哪位发生“差向异构
化”？在碱性条件下，哪个环破裂？生成什么结构的异构体？这类抗生素的主要副作用是什么？
8、氨基糖苷类抗生素共同的毒性是什么？链霉素的特有反应？阿米卡星是哪个
抗生素的衍生物？其疗效强的是什么构型？
9、为增加红霉素的稳定性和水溶性，作了哪几方面的结构改造工作？试举例说
明。
10、氯霉素含几个手性碳？有几个光学异构体？具有抗菌活性的是哪种构型？
简述其构效关系，写出它的两种前药名称。
第九章化学治疗药
1、诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地
方？按化学结构分类，它们属于哪一类的喹诺酮类抗菌药？
2、合成抗结核药异烟肼的结构、合成；哪些因素可引起其变质？该药在保存时
应注意些什么？除链霉素外，另外常用的一抗结核抗生素是哪种？
3、磺胺类抗菌药的基本结构；该类药物的先导物名称？试简述磺胺类药物的构
效关系。
4、代谢拮抗的概念；Wood-Fiedes”抗代谢学说”的基本要点。TMP与磺胺配伍
使用为什么能增强抗菌作用？
5、两性霉素B、氮唑类抗真菌药的作用机制？氟康唑的结构。
6、抗病毒药物主要有哪两类？其中用于防治艾滋病的是哪一类？举出代表药
物。
7、AZT是抑制HIV复制过程中的哪个关键酶？它有何缺点？举出一例NRTIs。
ACV是抗什么病毒的首选药？其结构有什么特点？
8、阿苯达唑（丙硫咪唑）的结构。在我国流行的血吸虫病主要是什么？常用什
么药物治疗？该药的哪种异构体活性高？而临床上用的是什么体？
9、奎宁与奎尼丁的结构区别是什么？前药“优奎宁” 是在奎宁的什么部位进行
修饰的？后者克服了奎宁的什么缺点？
10、合成抗疟药磷酸氯喹在抗疟原虫代谢中如何发挥作用？写出以4，7—二氯
喹啉为原料合成磷酸氯喹的合成路线。
第十一章甾体激素
1、雌二醇的化学命名。为延长其作用并便于口服，分别进行了哪些化学修饰？
举例说明。
2、反式己烯雌酚为什么活性高？试以结构说明之。
3、抗雌激素他莫昔芬、氯米芬、雷洛昔芬作用的靶器官各是什么？其医疗用途
分别是什么？
4、用反应式表示丙酸睾酮、睾酮、二氢睾酮、△4—雄烯二酮之间的生物转化。
以去氢表雄酮为原料合成甲睾酮。
5、何谓蛋白同化作用？为获得蛋白同化激素，对雄性激素进行结构改造的主要
部位？举出一例。
6、第一个口服有效的孕激素？它同时具有什么活性？将其结构怎样变化得到炔
诺酮？后者又是如何做成“前药”的？
7、米非司酮的结构与其它甾体激素相比有何特点？它是什么拮抗剂？其临床用
途？
8、大多数甾体口服避孕药为（）和（）的混合物。左炔诺孕酮与炔诺酮的结构
有何差异？从而又导致其产生什么光学特点？
9、天然皮质激素主要包括（）、（）、（）。其中在体内呈活性形式并作为先导物
的是哪个？
10、醋酸氢化泼尼松、醋酸地塞米松分别是氢化可的松的什么衍生物？
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
2019年电大《药物化学》期末复习考试题库及答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
药物化学期末综合练 习答案
《药物化学》期末综合练习 一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下： 1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失 常 2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛 3.P25 地西泮（安定）镇静催眠 4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏 5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病 6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智 7.P30 卡马西平抗癫痫 8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引 起的各种症状 9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛 10.P162 环丙沙星抗菌药 11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒 12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕 动、震颤麻痹 13.P169 氟康唑抗真菌 14.P141 氯贝丁酯血脂调节 15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒 16.P207 塞替哌治疗膀胱癌
17.P197 氯霉素抗菌 18.P102 盐酸多巴胺抗休克 19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛 20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌 21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病 （吡多醇）因放射治疗引起的恶 22.P252 维生素B 6 心，妊娠呕吐 23.P221 卡铂（碳铂）抗癌 24.P157 磺胺嘧啶抗菌 25.P233 米非司酮避孕 26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏 27.P205 环磷酰胺抗癌 28.P74 氢氯噻嗪水肿及高 血压 29.P55 吗啡镇痛 30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹 二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品： 1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉 2．苯巴比妥 治疗失眠、 惊厥和癫痫
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
电大《药物化学》期末复习考试题库及参考答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括（ A ）
绪论 1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究 药物作用方式的一门学科。 2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。 4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。 5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物 分子设计时期。 6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。 第一章：新药研究和开发概论 1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。而有 可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。 2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合 物的发现和先导化合物的优化。 3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。 4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物 的杂质限度。 5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物 活性成分的药品。含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是 指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。 第二章：药物设计的基本原理和方法 1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。 2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。 3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分 子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。 4、类药五规则：相对分子质量在500以下、计算脂水分配系数ClgP值小于 5、氢键的给体
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并 经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A ．巴比妥 B ．苯巴比妥 C ．异戊巴比妥 D ．环己巴比妥 E ．硫喷 妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A ．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为 三环类抗组胺药物的先导化合物 B ．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C ．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D ．与 γ- 氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E ．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇 痛 5. 氯苯那敏属于组胺 H 1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚 类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A ．巯基 B ．酯基 C ．甲基 D ．呋喃环 E ．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ） E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物 9. 环磷酰胺的作用位点（ C ） A. 干扰 DNA 的合成 B ． 作用于 DNA 拓扑异构酶 C. 直接作用于 DNA D ． 均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利 多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述， 正确的是（ D ） A ．临床使用左旋体 B ． 只对革兰氏阳性菌有效 C ．不易产生耐药性 D ．容易引起聚合反应 E ．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A ．抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 C ．抑制细菌蛋白质的合成 E ．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A 环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－ β－羟基 14. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显， 医生建议其使用相类似的药物阿 法骨化醇，原因是（ B ） A ．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 C ．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ B ．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 D ） C. 内消旋体 D. 外消旋体 B ．抑制粘肽转肽酶 D ．抑制二氢叶酸还原 酶
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
临床药学三基试题 临床药学（西医）试卷 姓名得分 一、选择题（每题1分，共40分） A型题 1．药物在血浆中与血浆蛋白结合后，下列正确是（D） A药物作用增强 B药物代谢加强 C药物排泄加快 D暂时失去药理活性 E药物转运加快 2普鲁卡因青霉素之所以能长效，是因为（C ） A改变了青霉素的化学结构 B抑制排泄 C减慢了吸收 D延缓分解 E加进了增效剂 3．适用于治疗支原体肺炎的是（D ） A庆大霉素 B两性霉素B C氨苄西林 D四环素 E氯霉素 4．有关喹诺酮类性质和用途的叙述，错误的是（D ） A萘啶酸为本类药物的第一代，仅用于尿路感染，其作用弱 B吡哌酸对尿路感染有效外，用于肠道感染及中耳炎 C第三代该类药物的分子中均含氟原子 D本类药物可以代替青霉素G用于上呼吸道感染 E环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药物 5．应用乙醚麻醉前给予阿托品，其目的是（D ） A协助松弛骨骼肌 B防止休克 C解除胃肠但道痉挛 D减少呼吸道腺体分泌 E镇静作用6．具有“分离麻醉”作用的新型全麻药是（C ） A甲痒氟烷 B硫喷妥钠 C氯胺酮 Dγ-羟基丁酸 E普鲁卡因 7．下列哪种药物较适用于癫癎持续状态（E） A巴比妥 B阿米妥 C苯妥英钠 D三聚乙醛 E安定(地西泮) 苯妥英钠是治疗癫痫大发作的首选药. 安定是具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用,是癫痫持续状态治疗的首选药. 8．儿童及青少年患者长期应用抗癫癎苯妥英钠，易发生的副作用是（B ） A嗜睡 B齿龈增生 C心动过速 D过敏 E记忆力减退 9．肾上腺素是受体激动剂（A ） Aα/βBα1CβDβ2 E.H 10.硝酸酯类治疗心绞痛有决定意义的是 (D ) A扩张冠状动脉 B降压 C消除恐惧感 D降低心肌耗氧量E扩张支气管,改善呼吸 11.下列降压药最易引起直立性低血压的是 (C ) A利血平 B甲基多巴 C胍乙啶 D氢氯噻嗪 E可乐定 12.钙拮抗药的基本作用为 (D ) A阻断钙的吸收,增加排泄 B是钙与蛋白结合而降低其作用C阻止钙离子自细胞内外流 D阻止钙离子从体液向细胞内转移 E加强钙的吸收 13.阿糖胞苷的作用原理是 ( D) A分解癌细胞所需要的门冬酰胺 B拮抗叶酸 C直接抑制DNA D抑制DNA多聚酶 E作用于RNA 14.乳浊液(a).胶体溶液(b),真溶液(c),混悬液(d)这4种分 系统按其分散度的大小,由大至小的顺序是 (B ) A.a〉b〉c〉d B.c〉b〉a〉d C.d〉a〉b〉c D.c〉b〉d〉a E.b〉d〉a〉c 15.不耐高温药品应选用何种最佳灭菌方法 (E ) A热压灭菌方法 B干热灭菌法 C流通蒸气灭军法 D紫外线灭菌法 E低温间歇灭菌法