泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊)
【药品名称】
商品名称：泰洛平
通用名称：盐酸吡格列酮胶囊
英文名称：Nimodipine for Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸吡格列酮
化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐
分子式：C19H20N2O3S·HCl
分子量：392.90
【适应症】
2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】
起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。【不良反应】
1.低血糖。
2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列
酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。3.浮肿。4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激
【禁忌】
对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】
1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。
【药物相互作用】
口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍：对于健康受试者服用7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000
毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功形式。需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-COA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimetrexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。
【药理作用】
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
【贮藏】
25℃（15～30℃）密闭干燥保存，避免受潮。有效期3年。
【批准文号】
国药准字H20050838
【生产企业】
企业名称：东药集团沈阳施德药业有限公司
生产地址：沈阳经济技术开发区昆明湖街8号
格列吡嗪控释片 【药品名称】 通用名称：格列吡嗪控释片 英文名称：Glipizide Controlled-Rrelease T ablets 【成份】 格列吡嗪 【适应症】 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 【用法用量】 口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。 【不良反应】 本品不良反应较少。1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。2.消化系统：1.可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。2.肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。 【禁忌】 1 对磺胺药过敏者。 2 已明确诊断的1型糖尿病患者。 3 2型糖尿病患者伴有酮症酸中
毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4 肝、肾功能不全者。5 白细胞减少的病人。 【注意事项】 1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。 2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 4.本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。 5.本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。 【药物相互作用】 1 与下列药物合用，可增加低血糖的发生。 (1)抑制磺酰脲类(SU)由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。 (2)延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。 (3)促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。 (4)本身具有致低血糖作用的药物：酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。 (5)合用其它降血糖药物：胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。 (6)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 2 下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌
泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊) 【药品名称】 商品名称：泰洛平 通用名称：盐酸吡格列酮胶囊 英文名称：Nimodipine for Injection 【成份】 本品主要成份为盐酸吡格列酮 化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 分子式：C19H20N2O3S·HCl 分子量：392.90 【适应症】 2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。 【用法用量】 起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。【不良反应】 1.低血糖。 2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列
酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%～4%。3.浮肿。4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激 【禁忌】 对本品或制剂成分过敏的患者禁作。 【注意事项】 1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。 【药物相互作用】 口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。二甲双胍：对于健康受试者服用7日盐酸吡格列酮（45毫克1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000
格列吡嗪属于哪类降糖药 文章目录*一、格列吡嗪属于哪类降糖药*二、格列吡嗪对内分泌的影响有什么呢*三、格列吡嗪控释片的药物过量是怎样呢 格列吡嗪属于哪类降糖药1、格列吡嗪属于哪类降糖药格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。它主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素β细胞,β 细胞分泌;还有增强胰岛素作用,从而有效地降低血糖浓度和糖 基化血红蛋白;并可改善高脂血症,降低甘油三酯和胆固醇水平, 提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率;还可抑制血小板聚 集和促进纤维蛋白溶解,因而对血管病变可能有一定的防治作用。 2、格列吡嗪是什么 本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人;过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30～40单位以下者;对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显着 高血糖;对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87%。 3、格列吡嗪的注意事项 病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。下列情况 应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退 或垂体前叶功能减退症者。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。避免饮酒, 以免引起类戒断反应。
格列吡嗪对内分泌的影响有什么呢1、格列吡嗪控释片在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时,格 列吡嗪控释片在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,格 列吡嗪控释片一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达 50ng/ml以上。格列吡嗪控释片每日服药一次即可控制全天血糖。格列吡嗪控释片服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态 时间需6～7天。 2、格列吡嗪控释片为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。格列吡嗪控释片适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症。无严重的慢性并发症。 3、格列吡嗪控释片为按照特殊的胃肠道治疗系统(gits)设计的格列吡嗪控释片,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。格列吡嗪控释片的药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪控释片由激光打制的小孔中释出。 格列吡嗪控释片的药物过量是怎样呢1、列吡嗪控释片在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时,格 列吡嗪控释片在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,格 列吡嗪控释片一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达 50ng/ml以上。格列吡嗪控释片每日服药一次即可控制全天血糖。
临床药师知识技能大赛复习题库 一、单选题 1、患者，女，27岁。3天前，患者受凉后出现发热症状，之后出现咳嗽、咳痰，痰量少，脓性痰，伴有右侧胸痛，咳嗽或深吸气时加重。查体：右肺下部呼吸音减弱，闻及湿啰音。血象：WBC 14.0×109/L，NEU % 90%，患者怀孕27周，无其他基础疾病，无药物过敏史。诊断：社区获得性肺炎，给予该患者（E）抗感染治疗 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. 四环素类 D. 喹诺酮类 E. β内酰胺类 2、患者，男，55岁，诊断：支气管哮喘慢性持续期，下呼吸道感染。予头孢噻肟钠+左氧氟沙星抗感染，氨茶碱250mg 2次/日静滴，平喘治疗。查房时患者诉昨日有饮少许白酒，至用药后出现双手颤抖，口干，心慌，心率增快，考虑为（D）中毒可能性大 A. 酒精引起的头孢噻肟双硫仑样反应 B. 酒精引起的左氧氟沙星双硫仑样反应 C. 酒精引起茶碱血药浓度升高，进而引起茶碱 D. 左氧氟沙星导致茶碱血药浓度升高，进而引起茶碱 E. 头孢噻肟导致茶碱血药浓度升高，进而引起茶碱 3、患者，女，34岁，哮喘患者，平时规律使用吸入激素，偶有需要使用短效β-受体激动剂治疗，症状控制较满意。近来过敏性鼻炎发作，喘息症状出现波动。此时为加强抗炎效果，宜首先选择的药物是（D）
A. 口服激素 B. 长效β2-受体激动剂 C. 茶碱缓释片 D. 白三烯受体拮抗剂 E. H1受体拮抗剂 4、患者，女，47岁，因肺部感染入院治疗，T 37.8℃，WBC 11.02×109/L，NEU78%，肌酐清除率为55ml/min，痰培养为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，给予患者万古霉素抗感染治疗，在静滴过程中出现面部、颈躯干红斑性充血、瘙痒，立即停止注射，给予对症治疗后，好转。该不良反应为（B） A. Stevens-Johnson综合征 B. 红人综合征 C. 药物性皮疹 D. 急性过敏性皮炎 E. Lyell综合征 5、患者，男，70岁，既往有高血压病史20余年，规律服用苯磺酸氨氯地平片5mg 1次/日，血压控制良好。近期患者因考虑结核性胸腔积液可能性大，行诊断性抗结核治疗，予口服抗结核药物：利福平胶囊0.45g 1次/日，异烟肼片 0.3 1次/日，吡嗪酰胺片 0.5g 2次/日，乙胺丁醇片0.75 1次/日。服用抗结核药物后，患者血压明显升高，波动于 150-190/90-130mmHg，是以下哪种抗结核药物导致该患者血压波动（A） A. 利福平胶囊 B. 异烟肼片 C. 吡嗪酰胺片
临床药师培训考试题 姓名成绩 一、填空题（20分，每空1分） 殊情况妥善处理。 2.老年患者，尤其是高龄患者接受主要自肾排出的抗菌药物时，应按轻度肾功能减退情况减 大多数品种属此类情况。 3.抗菌药物临床应用管理办法》所称抗菌药物是指治疗两菌四体所致感染性疾病的药物，不 7.长期应用受体拮抗药使受体的数量和敏感性增加，是受体的向上调节，故长期应用受体 9.多巴胺临床主要用于治疗各种休克与利尿剂配伍应用可治疗急性肾衰竭。 10.利多卡因主要用于室性心律失常，普萘洛尔主要用于室上性心律失常，对于强心苷中毒所致心律失常首选苯妥英钠。 二、单项选择题（40分，每题1分） 1.亚胺培南、美罗培南等青霉烯类抗菌药主要用于：( A ) A.革兰氏阴性产酶菌 B.革兰氏阳性产酶菌 C.真菌 D.支原体 2.胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：( C ) A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3.美国疾病控制中心发布的万古代霉素应用指南推荐在下列情况使用万古霉素使用正确的是：( C ) A.治疗耐β-内酰胺类抗菌药物耐药的革兰阴性菌的严重感染 B.治疗对大环内酯类抗菌药物过敏患者的革兰氏阳性菌感染
C.当发生抗生素相关性腹泻，甲硝唑治疗无效，或者病情危重，可能危及生命时 D. 在MRSA和MRSE感染高发医院进行假体或装置植入手术时万古霉素应在手术前预防给予 4.病人使用抗菌药物进行治疗时应该明确：（D ） A.是否存在感染 B.感染的部位及病原体 C.病原体可能存在的耐药性 D.以上都对 5.联合使用抗菌药物的指征不包括：（C ） A.单一抗菌药物不能有效控制的混合感染 B. C.合并病毒感染者 D.联合用药以减少毒性较大的抗菌药物的剂量 6.下列说法正确的是：( D ) A.口服不吸收药物可以用于胃肠外感染的治疗 B.使用氨基糖苷类抗生素时应根据PK/PD特点等时分次给药 C.所有青霉素类、头胞菌素类药物都对铜绿假单胞菌都有抗菌作用 D. 7.抗菌药物疗程因感染不同而异,一般宜用至体温正常、症状消退后几小时,特殊情 况妥善处理? ( C ) A.24h B.48h C.72-96h D.96h 8.第三代头孢菌素的特点,叙述错误的是：( C ) A.体内分布较广,一般从肾脏排泄 B.对各种β—内酰胺酶高度稳定 C.对Gˉ菌作用不如第一、二代 D.对绿脓杆菌作用很强 9.氟喹诺酮类药对厌氧菌均呈天然耐药性,但属例外的是：( B ) A.氧氟沙星 B.莫西沙星 C.环丙沙星 D. 10.青霉素类药物中,对绿脓杆菌无效的药物是：( A ) A.阿莫西林 B.羧苄西林 C.呋苄西林 D. 11.男性，40岁，嗜酒，因胆囊炎给予抗菌药物治疗，恰朋友来探望，小酌后有明显 的恶心、呕吐、面部潮红，头痛，血压降低，这种现象与下列哪种药物有关：（D ） A.四环素 B.氨苄西林 C.青霉素 D.头孢孟多 12.引起医院内感染的主要致病菌主要是：（B ） A.革兰氏阳性菌 B.革兰氏阴性菌 C.真菌 D.支原体
---------- GLUCOTROL - glipizide tablet Roerig GLUCOTROL ? (glipizide) TABLETS For Oral Use DESCRIPTION GLUCOTROL (glipizide) is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class. The Chemical Abstracts name of glipizide is 1-cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-methylpyrazine-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]urea. The molecular formula is C 21H 27N 5O 4 S; the molecular weight is 445.55; the structural formula is shown below: Glipizide is a whitish, odorless powder with a pKa of 5.9. It is insoluble in water and alcohols, but soluble in 0.1 N NaOH; it is freely soluble in dimethylformamide. GLUCOTROL tablets for oral use are available in 5 and 10 mg strengths. Inert ingredients are: colloidal silicon dioxide; lactose; microcrystalline cellulose; starch; stearic acid. CLINICAL PHARMACOLOGY Mechanism of Action The primary mode of action of GLUCOTROL in experimental animals appears to be the stimulation of insulin secretion from the beta cells of pancreatic islet tissue and is thus dependent on functioning beta cells in the pancreatic islets. In humans GLUCOTROL appears to lower the blood glucose acutely by stimulating the release of insulin from the pancreas, an effect dependent upon functioning beta cells in the pancreatic islets. The mechanism by which GLUCOTROL lowers blood glucose during long-term administration has not been clearly established. In man, stimulation of insulin secretion by GLUCOTROL in response to a meal is undoubtedly of major importance. Fasting insulin levels are not elevated even on long-term GLUCOTROL administration, but the postprandial insulin response continues to be enhanced after at least 6 months of treatment. The insulinotropic response to a meal occurs within 30 minutes after an oral dose of GLUCOTROL in diabetic patients, but elevated insulin levels do not persist beyond the time of the meal challenge. Extrapancreatic effects may play a part in the mechanism of action of oral sulfonylurea hypoglycemic drugs. Blood sugar control persists in some patients for up to 24 hours after a single dose of GLUCOTROL, even though plasma levels have declined to a small fraction of peak levels by that time (see Pharmacokinetics below). Some patients fail to respond initially, or gradually lose their responsiveness to sulfonylurea drugs, including GLUCOTROL. Alternatively, GLUCOTROL may be effective in some patients who have not responded or have ceased to respond to other sulfonylureas. Other Effects It has been shown that GLUCOTROL therapy was effective in controlling blood sugar without deleterious changes in the plasma lipoprotein profiles of patients treated for NIDDM. In a placebo-controlled, crossover study in normal volunteers, GLUCOTROL had no antidiuretic activity, and, in fact, led to a slight increase in free water clearance. Pharmacokinetics Gastrointestinal absorption of GLUCOTROL in man is uniform, rapid, and essentially complete. Peak plasma concentrations occur 1–3 hours after a single oral dose. The half-life of elimination ranges from 2–4 hours in normal subjects, whether given intravenously or orally. The metabolic and excretory patterns are similar with the two routes of administration, indicating that first-pass metabolism is not significant. GLUCOTROL does not accumulate in plasma on repeated oral administration. Total absorption and disposition of an oral dose was unaffected by food in normal volunteers, but absorption was delayed by about 40 minutes. Thus GLUCOTROL was more effective when administered about 30 minutes before, rather than with, a test meal in diabetic patients. Protein binding was studied in serum from volunteers who received either oral or intravenous GLUCOTROL and found to be 98–99% one hour after either route of administration. The apparent volume of distribution of GLUCOTROL after intravenous administration was 11 liters, indicative of localization within the extracellular fluid compartment. In mice no GLUCOTROL or metabolites were detectable autoradiographically in the brain or spinal cord of males or females, nor in the fetuses of pregnant females. In another study, however, very small amounts of radioactivity were detected in the fetuses of rats given labelled drug.
1、哪些缓释及控释制剂【不可以】掰开服用？ 硝苯地平控释片（拜新同）——拜耳 吲哒帕胺缓释片（纳催离）——施维雅 非洛地平缓释片（波依定）——阿斯利康 甲磺酸多沙唑嗪控释片（可多华）——辉瑞 格列齐特缓释片（达美康缓释片）——施维雅 格列吡嗪缓释片（秦苏）——扬子江 格列吡嗪控释片（瑞易宁）——辉瑞 双氯芬酸钠缓释片（扶他林）——诺华 克拉霉素缓释片（诺邦）——江苏恒瑞 丙戊酸钠缓释片（典泰）——江苏恒瑞 吡贝地尔缓释片（泰舒达）——施维雅 硫酸mafei缓释片（美施康定）——萌蒂 氯化钾缓释片（补达秀）——广州迈特兴华 2、哪些缓释及控释制剂【可以】掰开服用？ 1.依姆多（单硝酸异山梨酯缓释片）：口服，一天一次，服药应在清晨。药片可沿刻槽掰开，服用半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。 2.倍他乐克（琥珀酸美托洛尔缓释片）：口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。 3.德巴金（丙戊酸钠缓释片）：口服，一天1-2次。在癫痫已得到良好控制的情况下，可考虑每日服药一次。本品应整片吞服，可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。 4.依静（盐酸奥昔布宁缓释片）：口服，一天一次。初始建议剂量一次5mg（半片），然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为30mg/天。本品需随液体吞服，不能嚼碎或压碎，但可根据half线掰开半片服用。奥昔布宁为解痉药，用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症。 5.息宁（卡左双多巴控释片）：本品卡比多巴与左旋多巴的比例为1:4。服药间隔为4至12小时。本品50毫克/200毫克可整片或半片服用，但不能咀嚼和碾碎药片。本品25毫克/100毫克是特别为从未接受过左旋多巴治疗的早期患者而设计的，只可整片服用。某些患者早晨服用第一剂本品后的起效时间比普通片常要延迟一小时。 6.奇曼丁（盐酸曲马多缓释片）：本品一面有划分线的异型薄膜衣片。本品一般从每次50mg (半片)开始服用，每日最高剂量通常不超过400mg，两次服药的间隔不得少于8小时。 咪唑斯汀缓释片（皿治林）——西安杨森
工艺验证方案 * * * *制药厂
目录 1验证方案的起草与审批 1.1 验证方案的起草 1.2 验证方案的审批 2 概述 3 验证人员 4 时间进度表 5 验证目的 6 工艺流程图 7 有关的文件 7.1 工艺规程 7.2 标准操作程序 7.3 质量标准 8 验证内容 8.1 收料 8.2 粉碎、过筛工序 8.3 称量、配料工序 8.4 制粒工序 8.4.1 干混过程 8.4.2 制粒过程 8.5 干燥工序 8.6 整粒工序 8.7 总混工序 8.8 压片工序
1 验证方案的起草与审批1.1 验证方案的起草 1.2 验证方案的审批
2概述 * * * *片为本厂已生产多年的品种，目前搬到新厂房，采用新的设备、公用设施进行生产，为了保证产品质量，须对本品的生产工艺进行验证。 本方案采用同步验证的方式，因已具备以下条件： —生产及工艺条件的监控比较充分，工艺参数的适当波动不会造成工艺过程的失误或产品的不合格； —经多年生产，对产品工艺已有相当的经验及把握； —所采用的检验方法为中国药典规定的方法，可靠稳定。 本次验证是在新的厂房、设备、公用设施的验证合格的基础上对现行生产工艺过程的验证，计划在前三批产品的生产过程中实施。 3 验证人员 工艺验证小组人员组成：
4 时间进度表 2001年11月7日至2001年11月15日完成各工艺因素验证 2001年11月16日至2001年11月19日数据汇总及分析 2001年11月20日至2001年11月23日完成工艺验证报告 5 验证目的 通过对* * * *片生产过程中存在的可能影响产品质量的各种工艺因素进行验证，证实在正常条件下，本品工艺处于控制状态，且能够稳定地生产出符合质量标准要求的产品。 6 生产工艺流程 原、辅料 粉碎、过筛 配料 混合 粘合剂制粒 干燥 整粒 崩解剂、润滑剂总混
格列吡嗪片一天吃多少 文章目录*一、格列吡嗪片一天吃多少*二、格列吡嗪片性态及药理作用*三、格列吡嗪片的副作用 格列吡嗪片一天吃多少1、格列吡嗪片一天吃多少口服:剂量因人而异,一般推荐剂量2.5～20mg/日,早餐前 30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。 单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5～5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5～5.0mg。一日剂量超过 15mg(3片),分2～3次餐前服用。 已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。 2、格列吡嗪片的功能主治 格列吡嗪片主要成份为格列吡嗪。化学名::1-环己基 -3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。分子 式:C21H37N5O4S。分子量:445.5。 格列吡嗪片的功能主治是适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠、无严得的
慢性并发症。 3、格列吡嗪片注意事项 病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间;下列情况 应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退 或垂体前叶功能减退症者;用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查;避免饮酒,以 免引起类戒断反应。 格列吡嗪片性态及药理作用性状:本品为白色片,在水中迅 速崩解。 药理作用:本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2 型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛细胞分泌胰 岛素,但先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的 功能。其机制是与细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使 K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高, 促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效。t1/2为2~4小时,达峰时1~2小时维持降血糖长达10小时以上,药物在体内 代谢成无活性物质,排泻药量的97%三天内全部由肾脏排出体外,
一．呼 吸系统用药1．镇咳药 通用名商品名规格/包装 复方甘草合剂po.5～10ml/次，tid，100ml 复方甘草片po.3-4片/次，tid 100片 复方可待因口服液po.10ml .tid 泰洛其120ml 复方甲氧那明胶囊1-2粒, tidpo. 阿斯美60粒 2.祛痰药氨溴索片1 1-2片，tid ,po. 沐舒坦30mg*20片 氨溴索片2 1-2片，tid ,po. 安普索30mg*20片 3.平喘药茶碱缓释片( 1～2片),bid po. 舒氟美0.1g*24片 孟鲁司特片1片qd .po. 顺尔宁10mg*5片 布地奈德混悬液普米克令舒2ml: 1mg 特布他林雾化溶液博利康尼2ml: 5mg 异丙托溴铵吸入溶液爱全乐2ml: 500ug 沙丁胺醇气雾剂1吸，经口腔吸入万托林100ug*200吸 布地奈德粉吸入剂普米克都保100g*200吸 福莫特罗粉吸入剂奥克斯都保 4.5ug* 60吸 布地奈德福莫特罗粉吸入剂信必可都保160ug/4.5ug*60吸 沙美特罗替卡松粉吸入剂舒利迭50ug/250ug*60吸 噻托溴铵粉吸入剂18ug*10粒 酮替芬胶囊1片，bid ,po. 1mg*30粒 4.抗结核药异烟肼片3片，qd(顿服),po. 0.1g*100片 利福平胶囊3-4粒，qd ,po. 0.15g*100粒 利福喷丁胶囊3-4粒，qd,po. 0.15g*20粒 吡嗪酰胺片3-4片，qd,po. 0.25g*100片 乙胺丁醇片3片qd.po. 0.25g*100片 5.治疗感冒 用药 复方酚加伪麻胶囊2粒，tid ,po. 力克舒24粒 复方伪麻黄碱胶囊1粒，bid，po. 新康泰克10粒 二．心血管系统用药1.抗心力衰竭药地高辛片0,125mg,qd,po. 0.25mg*30片 卡维地洛片5mg,bid,po. 络德10mg*20片2.抗心律失常药美心（西）律片200mg.bid,po. 慢心律50mg*100片 普罗帕酮片100mg,tid,po. 心律平50mg*100片 普萘洛尔片10mg,tid,po 心得安10mg*100片 美托洛尔片12.5mg,bid,po. 倍它乐克25mg*20片 美托洛尔缓释片47.5mg,qd,po. 倍他乐克95mg*7片 比索洛尔胶囊1粒，qd,po. 洛雅 2.5mg*14粒 比索洛尔片 2.5mg.qd.po. 康忻5mg*100片 阿罗洛尔片,10mg.bid,po. 阿尔马尔10mg*100片 胺碘酮片0.1g,qd.po. 可达龙0.2g*10片
格列吡嗪口崩片的人体生物等效性试验 【摘要】格列吡嗪为第二代磺酰脲类抗糖尿病药，可使空腹及餐后血糖降低。本文对格列吡嗪口崩片的人体生物等效性进行研究。方法：选择40名健康志愿者，随机双交叉单剂量口服10mg，采用高效液相色谱法测得不同时间血液中格列吡嗪的含量。实验结果表明格列吡嗪口崩片的达峰时间较普通片剂明显提前。 【关键词】格列吡嗪；人体；生物等效性 格列吡嗪为第二代磺酰脲类抗糖尿病药，可使空腹及餐后血糖降低。格列吡嗪主要作用为刺激胰岛B 细胞分泌胰岛素，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌[1-2]。格列吡嗪主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人，治疗有效率约87%。生物等效性是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。本文对格列吡嗪口崩片的人体生物等效性进行研究。 1.仪器与试药 Vertex Sti P5000高效液相色谱仪（上海禾工科学仪器有限公司）；CO-1000型色谱柱温箱（上海子期实验设备有限公司）；HQ-50高端试剂级超纯水机（郑州华新电气公司）；SCQ-K001空气超声波清洗器（上海声彦超声仪器有限公司）；FA1204B电子分析天平（上海精科天美贸易有限公司）；320XT电子分析天平（上海精科天美贸易有限公司）；RE-5298旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂）；TG16-WS台式高速离心机（上海卢湘仪离心机仪器有限公司）；Chemvak无油真空泵（北京桑翌实验仪器研究所）；TU-1810紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）。氢氧化钠（苏州市元硕精细化学品有限公司）、庚烷磺酸钠（苏州市元硕精细化学品有限公司）、磷酸二氢钠（苏州逸祥化工科技有限公司）、三乙胺（上海德诺化工有限公司）、乙腈（济南福尔化工科技有限公司）、甲醇（河北东光恒达化工有限责任公司）、甲酸（河北东光恒达化工有限责任公司）、冰醋酸（济南福尔化工科技有限公司）、乙醚（常州市云阳化工有限公司）。 2.含量测定 2.1色谱条件 色谱柱为YMCCl8规格为（4.6mm×250mm，5μm）；甲醇-乙腈-水-甲酸（30：35：35∶0.2）为流动相；检测波长为225nm；流速1.0mL·min-1；柱温40℃。 2.2受试者选择 本研究根据受试者入选、排除标准从89名志愿者中筛选出40名受试者参加
产品名称验证编号 * * * * 片SMP-VT-018-00 * * * * 制药厂
1 验证方案的起草与审批 1.1 验证方案的起草 1.2 验证方案的审批概 述验证人员时间进度表 验证目的工艺流程图有 关的文件 7.1 工艺规程 7.2 标准操作程序 7.3 质量标准验证内 容 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 8.6 8.7 8.8 收料 粉碎、过筛工序称量、配料工序制粒工序 8.4.1 干混过程8.4.2 制粒过程干燥工序整粒工序总混工序压片工序
1验证方案的起草与审批1.1验证方案的起草 1.2验证方案的审批
2概述 片为本厂已生产多年的品种，目前搬到新厂房，采用新的设备、公 用设施进行生产，为了保证产品质量，须对本品的生产工艺进行验证。 本方案采用同步验证的方式，因已具备以下条件: 生产及工艺条件的监控比较充分，工艺参数的适当波动不会造成工艺过程的失误或产 品的不合格; 经多年生产，对产品工艺已有相当的经验及把握; 所采用的检验方法为中国药典规定的方法，可靠稳定。 本次验证是在新的厂房、设备、公用设施的验证合格的基础上对现行生产 工艺过程的验证，计划在前三批产品的生产过程中实施。 3验证人员
4时间进度表 5验证目的 通过对* * * *片生产过程中存在的可能影响产品质量的各种工艺因素进行 验证，证实在正常条件下，本品工艺处于控制状态，且能够稳定地生产出符合 质量标准要求的产品 6生产工艺流程 原、辅料 粉碎、过筛 配料 混合 粘合剂 *制粒 干燥 整粒 整 ＞总混 总混 压片 压 塑瓶包装 瓶 外包装 i 成品入库 2001年11月 7日至2001年11月15日 完成各工艺因素验证 2001年11月 16日至2001年11月19日 数据汇总及分析 2001年11月 20日至2001年11月23日 完成工艺验证报告 崩解剂、润滑剂
亲爱的朋友，很高兴能在此相遇！欢迎您阅读文档格列吡嗪片说明书，这篇文档是由我们精心收集整理的新文档。相信您通过阅读这篇文档，一定会有所收获。假若亲能将此文档收藏或者转发，将是我们莫大的荣幸，更是我们继续前行的动力。 格列吡嗪片说明书 格列吡嗪片(特格尔)适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者，下面是我们整理的，欢迎阅读。 格列吡嗪片商品介绍 通用名：格列吡嗪片 生产厂家:山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司 批准文号：国药准字Hxx6471 药品规格：5mg*45片 药品价格：￥20.39元 【通用名称】格列吡嗪片 【商品名称】格列吡嗪片(特格尔) 【拼音全码】GeLieBiQinPian(TeGeEr) 【主要成份】主要成份为格列吡嗪。
【性状】格列吡嗪片(特格尔)为白色片。 【适应症/功能主治】适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等〕，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 【规格型号】5mg*45s 【用法用量】口服。餐前30分钟服用。一日2.5～5mg开始，一日1次，早餐前顿服，以后根据情况可逐步调整剂量，以【不良反应】恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率为1～2%，但继续治疗，其症状会消失。个别病人会发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。 【禁忌】胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷者、孕妇、有严重肝肾功能不全、肾上腺功能不全及对格列吡嗪片(特格尔)过敏者禁用。对磺胺过敏者禁用。在手术时、外伤及严重感染时禁用。 【注意事项】胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病伴酮症、酸中毒、孕妇、肝肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及过敏者禁用。 【儿童用药】尚不明确。
格列吡嗪缓释片用量 文章目录*一、格列吡嗪缓释片用量*二、格列吡嗪缓释片适应于哪些人群*三、格列吡嗪缓释片在服用的时候要注意什么 格列吡嗪缓释片用量1、格列吡嗪缓释片用量 口服,剂量因人而异,一般推荐剂量2.5～20mg/日,早餐前 30分钟服用。日剂量超过15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用。 2、格列吡嗪缓释片用法 单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5～5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5～5.0mg。一日剂量超过 15mg,分2～3次餐前服用。 已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg。 3、格列吡嗪缓释片如何服用 格列吡嗪缓释片为微黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。那么格列吡嗪缓释片该如何服用呢? 格列吡嗪缓释片口服需整片吞服。剂量因人而异,一般推荐起始剂量5mg/日,一日一次,早餐前30分钟服用。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。 肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者禁用格列吡嗪缓释片。
格列吡嗪缓释片适应于哪些人群格列吡嗪缓释片的适用人群是那一些经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,但是这些糖尿病患者中肝、肾功能不全者以及那些白细胞减少的病人是需要注意禁止使用的。 患者朋友们在使用格列吡嗪缓释片的期间需要注意应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。因为糖尿病的主要特征之一就是它会产生很多并发症,失明是糖尿病后期较为常见的一种。 格列吡嗪缓释片的服用期间需要注意避免饮酒,以免引起类戒断反应,如果可以的话,小编建议各位患者朋友在使用格列吡嗪缓释片的时候最好是可以定期去到当地的正规医院做血糖方面的检查,了解自己的病情。这样做对于医生根据病情调节用药标准也是很有用的,这样做也会对病情的控制有很好的效果。 格列吡嗪缓释片在与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。所以患者朋友们在使用该药的时候可以适当与其他药品合用,最好是有专业医生的指导。 格列吡嗪缓释片在服用的时候要注意什么格列吡嗪缓释片在服用的时候要注意病人用药应遵医嘱,注意饮食控制和用药时
格列吡嗪片用法用量 文章目录*一、格列吡嗪片用法用量*二、格列吡嗪片的药物相互作用/药理作用*三、格列吡嗪片治疗II型糖尿病 格列吡嗪片用法用量1、格列吡嗪片用法用量 口服剂量因人而异,一般推荐剂量2.5～20mg/日,早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg,宜在早。 2、格列吡嗪片的适应症/功能主治 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病者,这类糖尿病患者的胰岛细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重。 3、格列吡嗪片的注意事项 3.1、病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。 3.2、治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。 4、格列吡嗪片的不良反应 4.1、较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。 4.2、个别患者可出现皮肤过敏。
5、药理毒理 本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+道关闭,弓丨起膜电位改变,通道开启, 胞液内升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 格列吡嗪片的药物相互作用/药理作用1、格列吡嗪片药物相互作用 1.1、本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。 1.2、与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。 1.3、与β阻断药并用时应谨慎。 1.4、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。 2、格列吡嗪片药理作用