单选题
易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（）
A: 乙酰水杨酸
B: 双水杨酯
C: 乙酰氨基酚
D: 安乃近
单选题
适当增加化合物的亲脂性不可以（）
A: 改善药物在体内的吸收
B: 有利于通过血脑屏障
C: 可增强作用于CNS药物的活性
D: 使药物在体内易于排泄
单选题
关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（）
A: 现可采用合成法制备
B: 水溶液呈中性反应
C: 在碱性溶液较稳定
D: 可用Vitali反应鉴别
单选题
青霉素结构中易被破坏的部位是（）
A: 酰胺基
B: 羧基
C: β-内酰胺环
D: 苯环
单选题
下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）
A: 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B: 只能从食物中摄取
C: 是受体的一个组成部分
D: 不能供给体内能量
单选题
异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是（）
A: 水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大
B: 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C: 遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
D: 水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
E: 水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大
单选题
磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是（）A: 二者都作用于二氢叶酸合成酶
B: 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C: 二者都作用于二氢叶酸还原酶
D: 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶单选题
奥美拉唑的作用机制为（）
A: H1受体拮抗剂
B: H2受体拮抗剂
C: DNA旋转酶抑制剂
D: 质子泵抑制剂
单选题
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A: 分解为青霉醛和青霉胺
B: 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C: β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D: 发生分子内重排生成青霉二酸
E: 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
单选题
具有酸碱两性的抗生素是（）
A: 青霉素
B: 链霉素
C: 红霉素
D: 氯霉素
单选题
青霉素分子中所含的手性碳原子数应为（）
A: 一个
B: 两个
C: 三个
D: 四个
单选题
下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）
A: 氨苄西林
B: 氨曲南
C: 克拉维酸钾
D: 阿齐霉素
单选题
1962年发现的第一个喹诺酮类药物是（）
A: 萘啶酸
B: 吡哌酸
C: 诺氟沙星
D: 环丙沙星
单选题
安定是( )
A: 苯巴比妥的商品名
B: 甲丙氨酯的商品名
C: 地西泮的商品名
D: 盐酸氯丙嗪的商品名
单选题
甾体的基本骨架（）
A: 环已烷并菲
B: 环戊烷并菲
C: 环戊烷并多氢菲
D: 环已烷并多氢菲
单选题
通常前药设计不用于（）
A: 增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B: 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C: 消除不适宜的制剂性质
D: 改变药物的作用靶点
单选题
下列哪条性质与苯巴比妥不符（）
A: 白色有光泽的结晶或结晶性粉末
B: 能溶于乙醇,乙醚及氯仿
C: 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物
D: 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀
E: 经重氮化后和ß-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物单选题
与红霉素在化学结构上相类似的药物是（）
A: 氯霉素
B: 多西环素
C: 链霉素
D: 青霉素
E: 乙酰螺旋霉素
单选题
苯巴比妥不具有下列哪种性质（）
A: 呈弱酸性
B: 溶于乙醚、乙醇
C: 有硫磺的刺激气味
D: 钠盐易水解
单选题
可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )
A: 西咪替丁
B: 奋乃静
C: 盐酸氯丙嗪
D: 盐酸丙咪嗪
多选题
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）A: 4-羟基环磷酰胺
B: 丙烯醛
C: 去甲氮芥
D: 醛基磷酰胺
E: 磷酰氮芥
多选题
氯霉素具有下列哪些性质（）
A: 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体
B: 对热稳定，在强酸强碱条件下可发生水解
C: 结构中含有甲磺酰基
D: 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E: 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血
多选题
下列哪些叙述与维生素D类相符（）
A: 都是甾醇衍生物
B: 其主要成员是D2、D3
C: 是水溶性维生素
D: 临床主要用于抗佝偻病
E: 不能口服
多选题
按结构分类，非甾类抗炎药有（）
A: 3,5-吡唑烷二酮类
B: 邻氨基苯甲酸类
C: 吲哚乙酸类
D: 芳基烷酸类
E: 乙酰胺类
多选题
以下哪些性质与顺铂相符（）
A: 化学名为(Z)-二氨二氯铂
B: 室温条件下对光和空气稳定
C: 为白色结晶性粉末
D: 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E: 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
单选题
易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（）
A: 乙酰水杨酸
B: 双水杨酯
C: 乙酰氨基酚
D: 安乃近
单选题
适当增加化合物的亲脂性不可以（）
A: 改善药物在体内的吸收
B: 有利于通过血脑屏障
C: 可增强作用于CNS药物的活性
D: 使药物在体内易于排泄
单选题
关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（）
A: 现可采用合成法制备
B: 水溶液呈中性反应
C: 在碱性溶液较稳定
D: 可用Vitali反应鉴别
单选题
青霉素结构中易被破坏的部位是（）
A: 酰胺基
B: 羧基
C: β-内酰胺环
D: 苯环
单选题
下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）
A: 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B: 只能从食物中摄取
C: 是受体的一个组成部分
D: 不能供给体内能量
单选题
异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是（）
A: 水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大
B: 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C: 遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
D: 水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
E: 水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大
单选题
磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是（）A: 二者都作用于二氢叶酸合成酶
B: 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C: 二者都作用于二氢叶酸还原酶
D: 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶单选题
奥美拉唑的作用机制为（）
A: H1受体拮抗剂
B: H2受体拮抗剂
C: DNA旋转酶抑制剂
D: 质子泵抑制剂
单选题
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A: 分解为青霉醛和青霉胺
B: 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C: β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D: 发生分子内重排生成青霉二酸
E: 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
单选题
具有酸碱两性的抗生素是（）
A: 青霉素
B: 链霉素
C: 红霉素
D: 氯霉素
单选题
青霉素分子中所含的手性碳原子数应为（）
A: 一个
B: 两个
C: 三个
D: 四个
单选题
下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）
A: 氨苄西林
B: 氨曲南
C: 克拉维酸钾
D: 阿齐霉素
单选题
1962年发现的第一个喹诺酮类药物是（）
A: 萘啶酸
B: 吡哌酸
C: 诺氟沙星
D: 环丙沙星
单选题
安定是( )
A: 苯巴比妥的商品名
B: 甲丙氨酯的商品名
C: 地西泮的商品名
D: 盐酸氯丙嗪的商品名
单选题
甾体的基本骨架（）
A: 环已烷并菲
B: 环戊烷并菲
C: 环戊烷并多氢菲
D: 环已烷并多氢菲
单选题
通常前药设计不用于（）
A: 增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B: 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C: 消除不适宜的制剂性质
D: 改变药物的作用靶点
单选题
下列哪条性质与苯巴比妥不符（）
A: 白色有光泽的结晶或结晶性粉末
B: 能溶于乙醇,乙醚及氯仿
C: 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物
D: 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀
E: 经重氮化后和ß-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物单选题
与红霉素在化学结构上相类似的药物是（）
A: 氯霉素
B: 多西环素
C: 链霉素
D: 青霉素
E: 乙酰螺旋霉素
单选题
苯巴比妥不具有下列哪种性质（）
A: 呈弱酸性
B: 溶于乙醚、乙醇
C: 有硫磺的刺激气味
D: 钠盐易水解
单选题
可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )
A: 西咪替丁
B: 奋乃静
C: 盐酸氯丙嗪
D: 盐酸丙咪嗪
多选题
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）A: 4-羟基环磷酰胺
B: 丙烯醛
C: 去甲氮芥
D: 醛基磷酰胺
E: 磷酰氮芥
多选题
氯霉素具有下列哪些性质（）
A: 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体
B: 对热稳定，在强酸强碱条件下可发生水解
C: 结构中含有甲磺酰基
D: 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E: 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血
多选题
下列哪些叙述与维生素D类相符（）
A: 都是甾醇衍生物
B: 其主要成员是D2、D3
C: 是水溶性维生素
D: 临床主要用于抗佝偻病
E: 不能口服
多选题
按结构分类，非甾类抗炎药有（）
A: 3,5-吡唑烷二酮类
B: 邻氨基苯甲酸类
C: 吲哚乙酸类
D: 芳基烷酸类
E: 乙酰胺类
多选题
以下哪些性质与顺铂相符（）
A: 化学名为(Z)-二氨二氯铂
B: 室温条件下对光和空气稳定
C: 为白色结晶性粉末
D: 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E: 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
单选题
易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（）
A: 乙酰水杨酸
B: 双水杨酯
C: 乙酰氨基酚
D: 安乃近
单选题
适当增加化合物的亲脂性不可以（）
A: 改善药物在体内的吸收
B: 有利于通过血脑屏障
C: 可增强作用于CNS药物的活性
D: 使药物在体内易于排泄
单选题
关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（）
A: 现可采用合成法制备
B: 水溶液呈中性反应
C: 在碱性溶液较稳定
D: 可用Vitali反应鉴别
单选题
青霉素结构中易被破坏的部位是（）
A: 酰胺基
B: 羧基
C: β-内酰胺环
D: 苯环
单选题
下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）
A: 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B: 只能从食物中摄取
C: 是受体的一个组成部分
D: 不能供给体内能量
单选题
异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是（）
A: 水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大
B: 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C: 遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
D: 水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
E: 水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大
单选题
磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是（）A: 二者都作用于二氢叶酸合成酶
B: 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C: 二者都作用于二氢叶酸还原酶
D: 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶单选题
奥美拉唑的作用机制为（）
A: H1受体拮抗剂
B: H2受体拮抗剂
C: DNA旋转酶抑制剂
D: 质子泵抑制剂
单选题
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）
A: 分解为青霉醛和青霉胺
B: 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C: β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D: 发生分子内重排生成青霉二酸E: 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸单选题
具有酸碱两性的抗生素是（）
A: 青霉素
B: 链霉素
C: 红霉素
D: 氯霉素
药物化学作业3（10-12章） 参考答案 一、药物名称及主要临床用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第129页。 化学名：三硝酸甘油酯 2结构式： 参见教材第131页。 化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯
3．结构式： 参见教材第137页。 化学名：1-[（2S）-3-巯基-2-甲基丙酰]-L-脯氨酸 4．结构式： 参见教材第141页。 化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 5结构式： 参见教材第157页。 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 6．结构式： 参见教材第165页。 化学名：4-吡啶甲酰肼 7．结构式： 参见教材第161页。 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第135页 2．产物结构式参见教材第187页 3．产物结构式参见教材第197页 四、选择题
五、填充题 1．硝酸酯及亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体拮抗剂（相关内容见教材第129页）2．烟酸类苯氧乙酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（相关内容见教材第140-141页） 3．二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132页）4．血管紧张素抗高血压（相关内容见教材第137页） 5．巯甲丙脯酸血管紧张素转化（相关内容见教材第137页） 6．磺胺磺胺增效剂（相关内容见教材第157页） 7．代谢拮抗（相关内容见教材第150页） 8．萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类（相关内容见教材第159页） 9．雷米封抗结核病（相关内容见教材第165页） 10．抗病毒抗肿瘤（相关内容见教材第172页） 11．D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁（相关内容见教材第175页） 12．茚三酮（相关内容见教材第181页） 13．肾毒性耳毒性（相关内容见教材第191页） 14． 4 1R，2R（-）或D（-）苏阿糖（相关内容见教材第197页） 六、简答题（以下为答题要点） 1．（1）神经节阻断药，如美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（3）血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如萘普洛尔；（5）利尿药，如氢氯噻嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴。（相关内容见教材第133-139页） 2．（1）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，主要用于心脑血管疾病的
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
浙江大学远程教育学院 “药物化学”离线作业（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心： （绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢） 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。 13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。 14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
第2章化学课程改革与课程标准 教学目标： 1.了解化学课程的含义及其基本类型，认识中学化学课程设计理念； 2.分析义务教育阶段和普通高中阶段的化学课程中科学素养的内涵； 3.认识义务教育化学课程标准和普通高中化学课程标准的含义及结构； 4.了解化学课程目标的内容特征及化学课程标准的内容标准； 5.调查基础教育化学课程与教学的现状，感受化学课程与教学改革的必要性。教学方法： 讲授法、讨论法 课时安排： 2课时 2.1.1 中学化学课程的设置 1.课程课程是为学生有目的地学习而设计的内容，它与教学的起点(课程目标)、教学的过程(课程观念、课程内容、教科书)和教学的结果(课程评价)密切相连，课程实施就是将预期的课程方案付诸实践的过程。 2.化学课程化学课程是对教学的目标、内容、活动方式和方法的规划和设计，亦即课程方案(或教学计划)、课程标准(或教学大纲)和教科书(或教材)中预定的教学内容、教学目标和教学活动。 我国中学化学课程分为义务教育段和普通高中段两个学段。 2.1.2 中学化学课程的形式 2.1.2.1学科课程与活动课程 学科课程是指由一系列不同类别的学科或学术领域以及与之相应的各种间接经验所组成的课程。 2.1.2.2分科课程与综合课程 分科课程是指由一系列自成体系的科目组成的学科课程。 2.1.2.3必修课程与选修课程 必修课程是指每一位学生为达到规定的学业要求必须学习的课程。 选修课程是指学生根据自己的兴趣、爱好、需要和职业倾向等要求而选择学习的课程。 2.1.3 现代化学课程发展的趋势 2.1. 3.1当代化学教育目的革新的趋向 重要的趋向有三大方面：第一是人才培养理念发生了深刻的变化，从注重少数人转向面向全体学生，从注重培养科技精英转向注重培养具有基本科技素养的合格公民和建设者。第二，以科学素养的优异程度作为衡量化学教育成效的尺度。第三，高度重视培养探究素养，创新精神和科学思维的习惯。 2.1. 3.2化学课程改革的新趋势 化学课程也一改过去重学科体系、重概念原理、重学术价值的一贯做法，呈现出从注重学术性的化学课程转变为普及性的化学课程，从主要为知识掌握型转变为理解型的化学课程，从以课堂学习为主的化学课程转变为注重与实践相结合的化学课程，重视实验和实际操
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
化学新课程标准 化学是自然科学的重要组成部分，它侧重于研究物质的组成、结构和性能的关系，以及物质转化的规律和调控手段。今天，化学已发展成为材料科学、生命科学、环境科学和能源科学的重要基础，成为推进现代社会文明和科学技术进步的重要力量，并正在为解决人类面临的一系列危机，如能源危机、环境危机和粮食危机等，做出积极的贡献。 作为科学教育的重要组成部分，新的化学课程倡导从学生和社会发展的需要出发，发挥学科自身的优势，将科学探究作为课程改革的突破口，激发学生的主动性和创新意识，促使学生积极主动地学习，使获得化学知识和技能的过程也成为理解化学、进行科学探究、联系社会生活实际和形成科学价值观的过程。 一、课程性质 义务教育阶段的化学课程，可以帮助学生理解化学对社会发展的作用，能从化学的视角去认识科学、技术、社会和生活方面的有关问题，了解化学制品对人类健康的影响，懂得运用化学知识和方法去治理环境污染，合理地开发和利用化学资源；增强学生对自然和社会的责任感；使学生在面临与化学有关的社会问题的挑战时，能做出更理智、更科学的决策。 义务教育阶段的化学课程应该体现启蒙性、基础性。一方面提
供给学生未来发展所需要的最基础的化学知识和技能，培养学生运用化学知识和科学方法分析和解决简单问题的能力；另一方面使学生从化学的角度逐步认识自然与环境的关系，分析有关的社会现象。 二、基本理念 1.让每一个学生以轻松愉快的心情去认识多姿多彩、与人类息息相关的化学，积极探究化学变化的奥秘，形成持续的化学学习兴趣，增强学好化学的自信心。 2.给每一个学生提供平等的学习机会，使他们都能具备适应现代生活及未来社会所必需的化学知识、技能、方法和态度，具备适应未来生存和发展所必备的科学素养，同时又注意使不同水平的学生都能在原有基础上得到良好的发展。 3.注意从学生已有的经验出发，让他们在熟悉的生活情景中感受化学的重要性，了解化学与日常生活的密切关系，逐步学会分析和解决与化学有关的一些简单的实际问题。 4.让学生有更多的机会主动地体验探究过程，在知识的形成、联系、应用过程中养成科学的态度，获得科学的方法，在"做科学"的探究实践中逐步形成终身学习的意识和能力。 5.使学生初步了解化学对人类文明发展的巨大贡献，认识化学在实现人与自然和谐共处、促进人类和社会可持续发展中的地位和作用，相信化学为实现人类更美好的未来将继续发挥它的重大作用。 为每一个学生的发展提供多样化的学习评价方式。既考核学生掌握知识、技能的程度，又注重评价学生的科学探究能力和实践能力，
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
药物化学-学习指南 一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于（） A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类 2．奥美拉唑属于（） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂 3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶 C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏 4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸 5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯 6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 7.体育运动员禁用的药物是（） A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松 8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( ) A. N -乙酰半胱氨酸 B.半胱氨酸 C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸 10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基 11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( ) A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( ) A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮
高中化学课程改革的构想 (一) 随着义务教育的实施，高中化学课程改革已迫在眉睫。这项改革是一项整体性的配套工程，它涉及教育观念的转变、课程结构的调整、学科体系和内容的优化、教学模式和方法的更新，以及教学评价的完善等等，既要与高中课程整体改革合拍，又要考虑化学的发展和高中化学的特点。这项改革意义重大，影响深远。 这里仅就高中化学课程的任务、课程设置和课程内容的改革，以及教材编写等问题提出初步的构想，以与同行们继续深入研讨。 一、高中化学课程的任务 没有一成不变的课程任务，高中化学课程的任务也不例外。随着社会的进步，科学技术的发展，一些教育观念和价值观念会相应地发生改变，这就需要我们不失时机地调整高中化学课程的任务，以体现时代的特点和适应时代的需要。 确定高中化学课程的任务，应该综合考虑社会对高中毕业生的需求，学科的发展和学生自身的发展。从社会对高中毕业生的需求来看，要求高中学生能有较广泛的适应面，既能为各行各业输送合格的就业人员，又能为高一级学校输送优秀的人才。也就是说，社会对高中毕业生的需求具有多重性。 但近几十年来，化学的发展非常快，以致有不少化学家认为，化学将是21世纪的中心学科。化学与人类、社会、科学、技术等的联系越来越紧密，与相关学科如环境科学、材料科学、能源科学、生命科学等的相互渗透也越来越强烈，化学应用于现代科学技术的研究正越来越深入，信息和资料也越来越多，每天都有大量的物质被发现或从实验室里研制出来。化学在社会生活中的重要性正日益显示出来，很难想象，一个对化学缺乏起码认识的人，能适应现代社会的生活。再从学生自身的发展来看，高中生的年龄一般为16－18岁，他们已初步形成了自己的兴趣、爱好和特长，已具有一定的概括能力，能开始辩证地思考一些化学问题，并能在一定程度上以理论作指导来分类学习一些化学知识。但对于这一年龄段刚升入高中学习的学生来讲,大部分人抽象思维困难,学得较死,常常局限于就事论事,不大会灵活应用所学的知识。在学习方法上，则往往更多地习惯于死记硬背，缺少对知识的理解记忆和独立思考。在动手能力方面则更差些。 上述诸种因素决定了高中化学课程的任务已不再是单纯地传授知识或培养少数未来的化学家，而主要是提高学生的化学素养和发展学生的个性特长，为学生将来参加社会主义建设和进一步学习打好基矗具体地讲，有以下几个方面： （一）传授知识。在义务教育初中化学的基础上，使学生进一步学习一些化学基本概念和原理以及元素化合物的基础知识，学习一些化学实验和化学计算的基本技能，初步认识化学与人类、社会、科学、技术等的密切联系以及化学的重要应用。 （二）发展能力。培养和发展学生的能力，尤其是独立获取知识的能力、分析和解决问题的能力以及创新精神，使学生能较自觉地关心与现代社会生活有关的化学问题，如环境、能源、材料、卫生、健康等，并能运用化学知识解释或解决一些简单的化学问题。
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
化学课改经验交流 作者：王志胜 各位领导、老师： 大家好！今天有幸能与大家共同交流，感到非常高兴。基础教育课程改革，标志着素质教育的实施进入了实质性阶段。目前，初一、初二年级已正式进入课改，虽然我们还没有参与课改，但教师都在积极地向课改靠拢，自觉进行某些项目或局部方面的改革实践，做到了老教材新教法。下面我结合新教材及去年10月份参加山东省初中化学优质课评选活动，谈一谈我的一点粗浅体会。 课程改革的核心环节是课程实施，而课程实施的基本途径是课堂教学。传统的化学课堂教学常常有这样一种现象：有的化学教师课讲得头头是道，例题也分析得十分透彻，但教学效果却不十分理想。究其原因，是由于在化学课堂教学中，教师的主导作用和学生的主体地位没有很好的结合起来，只注重教师的讲，而忽视调动学生学习的积极性。建构主义教育理论认为，知识是不能传递的，教师传递的只是信息，信息只有通过学生的主动建构才能产生智能意义，才能变成学生认知结构中的知识。因此，我们要想方设法在课堂教学的各个环节中促使学生积极主动地学习化学。要使化学课堂教学像磁铁一样紧紧吸引学生的注意力，我认为应提供给学生一个“激情、对话、开放”的课堂。 一、营造一个“激情的课堂” 苏霍姆林斯基说过：“学校里的学习，不是毫无热情地把知识从一个头脑里装进另一个头脑里，而是师生间每时每刻在进行的心灵接触。”作为化学教师固然要具备对科学的兴趣、热爱，要掌握较多的知识，但更应懂得教学艺术。教师不是“教书匠”，面对的是一个个复杂的有思想的头脑。因此，情感因素在课堂教学中显得尤为重要。 激情的课堂首先表现为上课要有亲切的教态。亲切的教态容易感染和营造和谐、轻松的气氛，使学生从内心感到教师是和他们一起在学习、探讨问题，没有居高临下的压力感。而以平易近人的态度、和蔼可亲的面容、落落大方的教姿融入学生主体，成为学生的朋友。如一开始以最快的速度记住每个学生的名字，主动与学生交流等方式，强化师生间的亲和力，以期学生主动道出自己的心声，愿意把学习上的“疑难杂症”、对某些问题的大胆猜想毫无保留地告诉老师。如果发现有时学生提出的见解不合理，这时及时加以鼓励、宽容，善待他们的错误，还他们自主选择权利。在这种气氛的感染下，学生就会带着一种高涨、轻松的情绪从事学习和思考，让学生在学习中感受到自己的智慧力量，体验到创造的欢乐。 激情的课堂还表现在教学内容的讲解不死板，善于创设各种情境，以唤起学生情感的共鸣。例如，初三化学《二氧化碳的性质》一节内容比较平淡，几个性质显得单调、分散，学生听课容易厌倦，而且课后又不易掌握。我在教学中采用了动画引入法：一个叫“阿王”的人带着一条叫“阿黄”的狗，走进一个名叫“死亡谷”的山谷。不多久狗就死了，阿王很害怕，但他平安地出来了。他说：“原来我是福大命大。”他真的是运气好吗？使学生从常见的生活情境中了解生活中有化学，化学就在我们身边。然后引出要学习的二氧化碳，并启发学生据此情境说出二氧化碳的相关性质，同时引导思考：能否用实验验证二氧化碳的密度比空气的密度大？接着继续播放动画：阿王很庆幸自己能活着，进了一家客栈后，说买了几瓶白酒来庆祝。他喝多了一点，抽烟时不慎点燃酒精，烧了蚊帐。他吓得叫救命，
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
浅谈新课改中的问题与探究 综观中外教育改革，无不把课改放在突出位置，把课程作为质量的关键加以改革和建设(国务院关于基础教育改革与发展的决定)明确要求：“课程不再只是特定知识的载体，而应成为师生共同探索新知的发展的过程，教师的权威更应体现在与学生共同开展的探究知识的过程中。长期以来，我们就提倡教为主导，学为主体，但学生的主体地位并没有得到真正体现，仍然是教师讲，学生听；教师板书，学生记；教师安排实验，全班学生依葫芦画瓢，教师没有给学生留下发展、创造的空间，压抑了学生的创新和发展意识。新一轮课程改革以“为了每一位学生的发展”为最高宗旨和核心理念，突破和超越了学科本位的观念，真正把学生作为主体确立起来。 进入二十一世纪，我国的基础教育新一轮改革的浪潮滚滚而来，势不可挡，它不仅给我们带来了严峻的考验，而且给我们带来了无限的发展机遇。 2003年下学期，长沙市雨花区全面进入基础教育新课程改革的实验区，我校在新课改精神的指导下，根据学校具体情况，全体老师克服种种困难，万众一心，齐心协力，用我们自己的精神重新诠释着新课改的内涵和实质，我们深深体会到，要真正走进课改，就要：1、更新观念，培训先行；2、领导到位，制度保障；3、适应课改，设施跟进；4、整合资源，手段更新；5、实施有序，注重实效。 那么，究竟我们是怎样实施的，那就请您跟随我们一起走进我们学校的新课程改革。 一高中化学新课程改革的重点 以往的化学课程过分关注知识与技能目标，忽视了学生运用方法解决问题和形成价值观的过程；课程要求的“统一性”掩盖了学生的差异，导致不同学生在原有基础上难以获得良好的发展。高中化学新课程立足于九年义务教育的基础，尊重学生个性发展的需要，以全面提高学生的科学素养为宗旨，从“知识与技能”、“过程与方法”、“情感态度与价值观”三大方面较全面地阐述了课程目标，更好地体现了对高中生科学素养的具体要求，尤其突出了后两方面在学生未来发展中的重要作用，涉及到“科学探究能力”、“问题意识”、“与人合作”、“获取信息和加工信息”、“反思评价”、“学习兴趣”、“实践意识”、“可持续发展的思想”、“辩证唯物主义世界观”、“责任感和使命感”等目标。结合必修模块和选修模块的内容特点，课程的内容目标更为具体，可操作性更好，对有关的课程内容分别从认知性目标、技能性目标、体验性目标进行了概括性的描述。 二实施中存在的主要问题 高中化学新课程实施一年多来，广大化学教师和教研人员认真贯彻新课程理