中枢神经系统药物
1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的
A. 精细操作受影响
B. 持续应用效果会减弱
C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥
D. 长期应用会使体重增加
E. 加重乙醇的中枢抑制反应
2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的
A. 长期应用会产生身体依赖性
B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄
C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢
D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡
E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深
3.对惊厥治疗无效的药物是
A. 苯巴比妥
B. 地西泮
C. 氯硝西泮
D. 口服硫酸镁
E. 注射硫酸镁
4.下列不属于吗啡的临床用途的是0
A. 急性锐痛
B. 心源性哮喘
C. 急消耗性腹泻
D. 麻醉前给药
E. 慢消耗性腹泻
5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是
A. 阿司匹林剂量过大造成的
B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退
C. 对阿司匹林敏感者容易出现
D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救
E. 一旦出现可用氯化钾解救
6.下列药效由强到弱排列正确的是
A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁
B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁
C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡
D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡
E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼
7.吗啡呼吸抑制作用的机制为
A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性
B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性
C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性
D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性
E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是
A. VA
B. VB1
C. VB2
D. VE
E. VK
9.氯丙嗪治疗精神病的机理是
A. 阻断脑内胆碱受体
B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体
C. 激动脑内胆碱受体
D. 激动脑内阿片受体
E. 激动网状结构的α受体
10.下列对布洛芬的叙述不正确的是
A. 具有解热作用
B. 具有抗炎作用
C. 抗血小板聚集
D. 胃肠道反应严重
E. 用于治疗风湿性关节炎
11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是
A. 哌替啶
B. 二氢埃托啡
C. 美沙酮
D. 安那度
E. 强痛定
12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效
A. 地西泮
B. 扑米酮
C. 氯丙嗪
D. 丙咪嗪
E. 尼可刹米
13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为
A. 抑制外周PG合成
B. 抑制中枢PG合成
C. 抑制中枢IL-1合成
D. 抑制外周IL-1合成
E. 以上都不是
14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为
A. 药物阻断阿片受体
B. 药物阻断M受体
C. 药物激动阿片受体
D. 药物阻断多巴受体
E. 药物激动多巴受体
15.苯海索抗帕金森病的机制为
A. 激动中枢内的多巴受体
B. 阻断中枢内的多巴受体
C. 激动中枢内的胆碱受体
D. 阻断中枢内的胆碱受体
E. 拟胆碱药
16.氯丙嗪后分泌增多的是
A. 甲状腺素
B. 生长素
C. 胰岛素
D. 催乳素
E. 肾上腺素
17.药物作用与阿片受体无关的是
A. 哌替啶
B. 纳洛酮
C. 可待因
D. 海洛因
E. 罗通定
18.氯丙嗪对正常人产生的作用是
A. 烦躁不安
B. 紧张失眠
C. 安定, 镇静和感情淡漠
D. 以上都是
E. 以上都不是
19.小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是
A. 呕吐中枢
B. 法节-漏斗通路
C. 黑质-纹状体通路
D. 延脑催吐化学感受区
E. 中脑-边缘系统
20.吩噻嗪类药物引起锥体外系反应的机制是阻断
A. 中脑-边缘叶的爸爸受体
B. 结节-漏斗的爸爸受体
C. 黑质-纹状体通路的a受体
D. 中枢M受体
E. 阻断α受体作用
21.对癫痫失神性小发作疗效最好的药物是
A. 乙琥胺
B. 丙戊酸钠
C. 扑米酮
D. 苯巴比妥
E. 苯妥英钠
22.能降低左旋多巴疗效的维生素是
A. 维生素A
B. 维生素B1
C. 维生素B2
D. 维生素B6
E. 维生素B12
23.小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是
A. 呕吐中枢
B. 法节-漏斗通路
C. 黑质-纹状体通路
D. 延脑催吐化学感受区
E. 中脑-边缘系统
24.在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是
A. 苯妥英钠
B. 卡马西平
C. 三唑仑
D. 苯巴比妥
E. 乙琥胺
25. 苯二氮卓类的药理作用机制是
A. 阻断谷氨酸的兴奋作用
B. 抑制GABA 代谢增加其脑内含量
C. 激动甘氨酸受体
D. 易化GABA 介导的氯离子内流
E. 增加多巴胺刺激的cAMP活性
26.可减少外周多巴生成，使左旋多巴较大量进入脑内的药物是
A. 多巴脱羧酶抑制剂
B. 多巴脱羧酶激动剂
C. 多巴异构酶抑制剂
D. 多巴异构酶激动剂
E. 多巴氧化酶抑制剂
27.催眠药物的下述特点有一项是错的
A. 同类药物间有交叉耐受性
B. 分娩前用药可能会抑制新生儿呼吸
C. 大剂量会增加REM睡眠比例
D. 在呼吸道梗塞病人会抑制呼吸
E. 中毒水平会损害心血管功能
28.主要用于顽固性失眠的药物为
A. 水合氯醛
B. 苯妥英钠
C. 苯巴比妥
D. 异戊巴比妥
E. 甲丙氨酯
29.对癫痫小发作的首选药是
A. 乙琥胺
B. 苯巴比妥
C. 卡马西平
D. 硝西泮
E. 戊巴比妥
30.对癫痫复杂部分性发作的首选药是
A. 乙琥胺
B. 苯巴比妥
C. 卡马西平
D. 硝西泮
E. 戊巴比妥
31.大仑丁抗癫痫作用的机制
A. 抑制癫痫病灶向周围高频放电
B. 稳定膜电位，阻止癫痫病灶异常放电的扩散
C. 加速Na+、Ca2+内流
D. 高浓度激活神经末梢对GABA的摄取
E. 以上均不是
32.临床上最常用的镇静催眠药为
A. 苯二氮卓类
B. 巴比妥类
C. 水合氯醛
D. 甲丙氨酯
E. 左匹克隆
33.大仑丁抗癫痫作用的机制
A. 抑制癫痫病灶向周围高频放电
B. 稳定膜电位，阻止癫痫病灶异常放电的扩散
C. 加速Na+、Ca2+内流
D. 高浓度激活神经末梢对GABA的摄取
E. 以上均不是
34.下述与苯二氮卓类无关的作用是哪项
A. 长期大量应用产生依赖性
B. 大量使用产生锥体外系症状
C. 有镇痛催眠作用
D. 有抗惊厥作用
E. 枢性骨骼肌松弛作用
35.下述哪个药物治疗癫痫限局性发作是无效的
A. 丙戊酸
B. 苯妥英
C. 乙琥胺
D. 卡马西平
E. 扑米酮
36.苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是
A. 苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大
B. 苯二氮卓类可引起麻醉
C. 苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用
D. 苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好
E. 以上均可
37.下述药物中哪种治疗肌阵挛最有效
A. 丙戊酸
B. 苯巴比妥
C. 苯妥英
D. 乙琥胺
E. 卡马西平
38.下述情况有一种是例外
A. 高血浆浓度的苯妥英是按零级动力学消除
B. 苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加
C. 卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻作用
D. 丙戊酸钠最重的不良反应是肝损害
E. 长期应用乙琥胺常产生身体依赖
39.除哪个药物外均可用于治疗癫痫小发作
A. 氯硝西泮
B. 乙琥胺
C. 苯妥英
D. 丙戊酸
E. 拉莫三嗪
40.硫酸镁抗惊厥的机制是
A. 降低血钙的效应
B. 升高血镁的效应
C. 升高血镁和降低血钙的联合效应
D. 竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱
E. 进入骨骼肌细胞内拮抗3钙的兴奋－收缩偶联中介作用
41.下面关于卡马西平的特点哪一项是错的
A. 作用机制与苯妥英相似
B. 作用机制是阻Na＋通道
C. 对精神运动性发作为首选药
D. 对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺
E. 对锂盐无效的躁狂症也有效
42. 下述药物除哪种外均可控制癫痫持续状态
A. 氯丙嗪
B. 苯巴比妥
C. 苯巴英
D. 硫喷妥
E. 地西泮
43.关于L－dopa的下述情况哪种是错的
A. 口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值
B. 高蛋白饮食可减低其生物利用度
C. 进入中枢神经系统的L－dopa不是用量的1％
D. 作用快，初次用药数小时即明显见效
E. 外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
44.关于卡比多巴哪项是正确的
A. 透过血脑屏障
B. 抑制单胺氧化酶A亚型
C. 抑制单胺氧化酶B亚型
D. 转变成假神经递质卡比多巴胺
E. 抑制L－芳香氨基酸脱羧酶
45.关于L－dopa下述哪一项是错的
A. 对抗精神病药物引起的帕金森症无效
B. 对老年性血管硬化引起的帕金森症有效
C. 长期应用可导致蛋氨酸缺乏
D. 对震颤症状疗效好而对肌僵直和运动困难疗效差
E. 奏效慢，但疗效持久
46.阻断DA受体但促进DA合成和代谢的是哪个药物
A. 左旋多巴
B. 氟哌啶醇
C. 地西泮
D. 米帕米
E. 苯丙胺
47.下面哪一组药属于中枢抗胆碱性抗震颤麻痹药
A. 左旋多巴、多巴胺
B. 氯丙嗪、左旋多巴
C. 苯海棠、左旋多巴
D. 苯海棠、开马君
E. 氯丙嗪、开马君
48.关于氯丙嗪的作用原理哪一项是错的
A. 阻断D1受体
B. 阻断D2受体
C. 阻断a受体
D. 阻断b受体
E. 阻断M受体
49.下述有关抗精神病药不良反应哪一项是错的
A. 体位性低血压是氯丙嗪常见的副作用
B. 长期应用氯丙嗪可在角膜沉着
C. 抗胆碱药可有效地翻转迟发运动障碍
D. 抗精神病药的致命反应是安定药恶性综合症
E. 氯氮平最常见的不良反应是粒细胞减少
50.关于抗精神病药的临床应用哪一项是错的
A. 主要用于治疗精神分裂症
B. 可用于躁狂－抑制症的躁狂相
C. 氯丙嗪对放射治疗引起的呕吐有效
D. 利用其对内分泌影响试用于侏儒症
E. 氯丙嗪作用"冬眠合剂"成分用于严重创伤和感染
51.下述关于丙咪嗪（米帕明）的效应哪一项是错的
A. 拟交感作用
B. 阿托品样作用
C. 增强外源性去甲肾上腺素作用
D. 镇静作用
E. 提高惊厥阈值
52.碳酸锂的下述不良反应中哪项是错的
A. 恶心、呕吐
B. 口干、多尿
C. 肌无力肢体震颤
D. 胰岛素分泌减少加重糖尿病症状
E. 过量引起意识障碍，共济失调
53.下述氯丙嗪的作用中哪项是错的
A. 使攻击性动物变得驯服
B. 耗竭脑内儿茶酚胺和5－羟色胺
C. 降低发烧体温和正常体温
D. 增加麻醉药和催眠药的作用
E. 抑制阿扑吗啡的呕吐效应
54.增强NA作用和拮抗胆碱作用的药物是哪个
A. 氟奋乃静
B. 阿密替林
C. 苯妥英
D. 喷他佐辛
E. 卡比多巴
55.下述药物－适应症－不良反应中哪一组是不正确的
A. 苯巴比妥－癫痫大发作－嗜睡
B. 乙琥胺－精神运动性发作－胃肠反应
C. 对乙酸氨基酚－发烧－肝损害
D. 左旋多巴－震颤麻痹－精神障碍
E. 米帕明－抑制症－口干、便秘
56.吗啡的下述药理作用哪项是错的
A. 镇痛作用
B. 食欲抑制作用
C. 镇咳作用
D. 呼吸抑制作用
E. 止泻作用
57.吗啡下述作用哪项是错的
A. 缩瞳作用
B. 催吐作用
C. 欣快作用
D. 脊髓反射抑制作用
E. 镇静作用
58.10mg/日吗啡，连用一个月下述哪种作用不会产生耐受性
A. 镇痛
B. 镇咳
C. 缩瞳
D. 欣快
E. 呼吸抑制
59."冬眠合剂"是指下述哪一组药物
A. 苯巴比妥＋异丙嗪＋吗啡
B. 苯巴比妥＋氯丙嗪＋吗啡
C. 氯丙嗪＋异丙嗪＋吗啡
D. 氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶
E. 氯丙嗪＋阿托品＋哌替啶
60.下述提法哪一项是错的
A. 喷他佐辛不属于麻醉性镇痛药
B. 吗啡引起的呕吐可用氯丙嗪来对抗
C. 吗啡在不影响其它感觉的剂量即可镇痛
D. 麻醉性镇痛药的基本特点均与吗啡相似
E. 纳洛酮可以拮抗各种药物引起的呼吸抑制作用
61.下述哪种提法是正确的
A. 可待因的镇咳作用比吗啡弱
B. 治疗严重的吗啡戒断症要用纳洛酮
C. 吗啡溶液点眼会形成针尖样瞳孔
D. 可待因常作为解痉药使用
E. 喷他佐辛的身体依赖强度类似哌替啶
62.哪一种情况下可以使用吗啡
A. 颅脑损伤，颅压升高
B. 急性心源性哮喘
C. 支气管哮喘呼吸困难
D. 肺心病呼吸困难
E. 分娩过程止痛
63.下述哪个药可以最有效缓解海洛因瘾者的戒断症状
A. 吗啡
B. 可待因
C. 纳洛酮
D. 喷他佐辛
E. 对乙酰氨基酚
64.哪种是麻醉性镇痛药的特征
A. 最大效能与成瘾性之比是－常数
B. 长期应用其缩瞳和止泻作用首先耐受
C. 兼有激动和拮抗受体的药是最弱的
D. 很多效应是与脑内阿片肽类相同的
E. 镇痛部位主要在感觉神经的末梢
65.阿司匹林下述反应有一项是错的
A. 解热作用
B. 减少症组织PG生成
C. 中毒剂量呼吸兴奋
D. 减少出血倾向
E. 可出现耳鸣、眩晕
66.阿司匹林的抗栓机制是
A. 抑制磷脂酶A2，使TXA2合成减少
B. 抑制环氧酸，使TXA2合成减少
C. 抑制TXA2合成酶，使TXA2合成减少
D. 抑制酯氧酶，使TXA2合成减少
E. 以上均不是
67.布洛芬下述作用有一项是错的
A. 有效恢复类风湿性关节炎的损伤
B. 治疗头痛有效
C. 治疗痛经有效
D. 有解热作用
E. 减少血小板血栓素合成
68. 除哪个药外其余均用于治疗痛风
A. 阿司匹林
B. 吲哚美辛
C. 别嘌醇
D. 秋水仙碱
E. 丙磺舒
69.阿司匹林哪组作用与相应机制不符
A. 解热作用是抑制中枢PG合成
B. 抗炎作用是抑制炎症部分PG合成
C. 镇痛作用主要是抑制中枢PG合成
D. 水杨酸反应是过量中毒表现
E. 预防血栓形成是抑制TXA2>PGI2
70.大多数弱酸性药和弱碱性药物一样，口服后大部在小肠吸收，这主要是因为
A. 都呈最大解离
B. 都呈最小解离
C. 小肠血流较其它部位丰富
D. 吸收面积最大
E. 存在转运大多数药物的载体
71.花生四烯酸的哪一种衍生物可以抗血栓
A. PGE2
B. PGF2
C. PGI2
D. TXA2
E. LTB4
72.下述促进血小板聚集最强的是
A. PGE2
B. PGF2
C. PGI2
D. TXA2
E. LIB4
73.关于肿瘤慢性疼痛的治疗哪种是正确的
A. 当保证不会成瘾时才用麻醉性镇痛药
B. 当解热镇痛药和中强度镇痛药无效时才用强镇痛药
C. 安慰剂效果不存在就应该用强镇痛药
D. 只有在疾病后期持续使用大剂量强镇痛药是才会成瘾
E. 海洛因治疗效果比吗啡还好
74.关于肿瘤慢性疼痛的治疗哪种是正确的
A. 当保证不会成瘾时才用麻醉性镇痛药
B. 当解热镇痛药和中强度镇痛药无效时才用强镇痛药
C. 安慰剂效果不存在就应该用强镇痛药
D. 只有在疾病后期持续使用大剂量强镇痛药是才会成瘾
E. 海洛因治疗效果比吗啡还好
75.下面描述哪项是正确的
A. 体温调节中枢位于丘脑
B. 阿司匹林作用于体温调节中枢，促进散热起解热作用
C. 解热药除使发烧体温降低外，使正常体温也降低
D. 阿司匹林是属于吡唑酮类解热镇痛抗炎药
E. 阿司匹林和非那西丁都可引起高铁血红蛋白血症
76.下面描述哪项是正确的
A. 体温调节中枢位于丘脑
B. 阿司匹林作用于体温调节中枢，促进散热起解热作用
C. 解热药除使发烧体温降低外，使正常体温也降低
D. 阿司匹林是属于吡唑酮类解热镇痛抗炎药
E. 阿司匹林和非那西丁都可引起高铁血红蛋白血症
77.电生理研究表明，苯二氮卓类药物的作用机制是
A. 增强GABA神经的传递
B. 减小GABA神经的传递
C. 降低GABA神经的效率
D. 使海马、小脑、大脑皮质神经元放电增强
E. 以上均正确
78.巴比妥类药物急性中毒时，应采取的措施是
A. 静滴碳酸氢钠
B. 注射生理盐水
C. 静注大剂量VB
D. 静滴5%葡萄糖
E. 静注高分子左旋糖苷
79.苯巴比妥类药不宜用于
A. 镇静、催眠
B. 抗惊厥
C. 抗癫痫
D. 消除新生儿黄疽
E. 静脉麻醉
问题 80
苯巴比妥类药不宜用于
答案 A. 镇静、催眠
B. 抗惊厥
C. 抗癫痫
D. 消除新生儿黄疽
E. 静脉麻醉
问题 83
三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、苯二氮卓类的药理作用有
答案 A. 抗焦虑
B. 镇静、催眠
C. 抗惊厥、抗癫痫
D. 中枢性肌肉松弛作用
E. 麻醉前给药
.
10 分
问题 84
2、苯二氮卓类药催眠作用优于巴比妥类，表现在
答案 A. 对快动眼睡眠时相（REM）影响小
B. 停药后代偿性反跳较轻
C. 安全范围大
D. 不引起麻醉
E. 无毒副作用
.
10 分
问题 85
下列关于NSAIDS解热作用叙述不正确的有
答案 A. 机制是抑制下丘脑环氧酶，使PGE合成减少
B. 机制是抑制外周环氧酶，使PGE合成减少
C. 可降低发热者和正常者体温
D. 只降低发热者体温
E. 抑制TXA2
.
10 分
问题 86
吗啡的临床应用包括
答案 A. 镇痛
B. 镇咳
C. 止泻
D. 心源性哮喘
E. 扩瞳
.
10 分
问题 87
氯丙嗪对哪些呕吐有效
答案 A. 癌症
B. 放射病
C. 晕动病
D. 顽固性呃逆
E. 胃肠炎
.
10 分
问题 88
度冷丁的用途有
答案 A. 止各种锐痛
B. 催吐
C. 人工冬眠
D. 心源性哮喘
E. 缩瞳
.
10 分
问题 89
可用于戒毒治疗的药物有答案 A. 喷他佐辛
B. 美沙酮
C. 纳洛酮
D.
海洛因
E. 强痛定
.
10 分
问题 90
抗帕金森病常用的药物为
答案 A. 拟多巴胺类药物
B. 拟胆碱类药物
C. 中枢性抗多巴胺类药物
D. 中枢性抗胆碱类药物
E. 多巴胺受体阻断剂
.
10 分
问题 91
吗啡的中枢系统作用包括
答案 A. 镇痛
B. 镇静
C. 呼吸兴奋
D. 催吐
E. 扩瞳
.
10 分
问题 92
吗啡的不良反应有
答案 A. 耐受性
B. 依赖性
C. 急性中毒昏迷、缩瞳
D. 治疗量引起恶心、呕吐
E. 治疗量引起便秘、低血压
.
10 分
问题 93
吗啡对心血管的作用有
答案 A. 引起体位性低血压
B. 引起颅内压升高
C. 引起颅内压降低
D. 引起脑血管扩张
E. 引起脑血管收缩
.
10 分
问题 94
可用于治疗单纯部分性发作的药物有：答案 A. 苯妥英钠
B. 苯巴比妥
C. 卡马西平
D. 乙琥胺
E. 地西泮
.
10 分
问题 95
3、巴比妥类药物的药理作用包括
答案 A. 镇静、催眠
B. 抗惊厥、抗癫痫
C. 中枢性肌肉松弛
D. 静脉麻醉
E. 麻醉前给药
.
10 分
问题 96
氯丙嗪的中枢药理作用包括答案 A. 抗精神病
B. 镇吐
C. 降低血压
D. 降低体温
E. 加强中枢抑制药的作用.
10 分
问题 97
氯丙嗪的锥体外系反应有
答案 A. 急性肌张力障碍
B. 体位性低血压
C. 静坐不能
D. 帕金森综合症
E. 迟发性运动障碍
.
10 分
问题 98
巴比妥类药物急性中毒时采用的药物有
答案 A. 应用呼吸中枢兴奋药
B. 静注NaCO3
C. 用乳酸钠碱化血液、尿液
D. 静注生理盐水
E. 静注10%葡萄糖
.
10 分
问题 99
5、地西泮可用于
答案 A. 麻醉前给药
B. 诱导麻醉
C. 焦虑症或焦虑性失眠
D. 高热惊厥
E. 癫痫持续状态
.
10 分
问题 100
6、对镇静催眠药论述正确的是：
答案 A. 能引起近似生理性睡眠的药称催眠药
B. 大剂量有抗精神病作用
C. 能引起中枢神经系统轻度抑制，病人由兴奋、激动转为安静的药，又称催眠药
D. 镇静药与催眠药物明显界限
E. 同重要小剂量表现镇静，剂量加大可出现催眠作用
.
10 分
问题 101
7、苯二氮卓类镇静催眠的机制是
答案 A. 在多水平上增强GABA神经的传递
B. 通过细胞膜超极化增强GABA神经的效率
C. 增强Cl-通道开放频率
D. 延长Cl-通道开放时间
E. 增强Cl-内流
.
10 分
问题 102
苯妥英钠的药理作用包括：
答案 A. 降血压，降血脂
B. 抗惊厥
C. 治疗外周神经痛
D. 抗心律失常
E. 抗癫痫
.
10 分
问题 103
四、思考题
简述苯二氮卓类药物的药理作用。
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
第十五章镇静催眠药 一、选择题 Ａ型题 1、地西泮的作用机制是: A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 ×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是: A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是: A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为: A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 ×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用: A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 ×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于: A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄: A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.巴比妥 D.硫喷妥 E.以是都不是 ×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是： A.地西泮 B.氯氮卓 C.三唑仑 D.氯硝西泮 E.奥沙西泮 ×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？ A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D.?－氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是： A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E.以是都不是
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气
中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、
心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D
2015年中枢神经药物行业简析 一、国内医药行业的发展趋势 (2) 二、国内中枢神经药物行业的发展趋势 (3) 三、国内中枢神经药物行业面临的市场竞争格局 (3) 四、发展机遇和挑战 (4) 1、中枢神经药品行业发展机遇 (4) 2、国家出台的精神卫生方面的政策所带来的市场机遇 (4) 3、国家出台的医改政策带来的市场机遇 (5)
2014年对于医药行业来说，是调整、挑战与机遇并存的一年。随着政策人口红利逐渐消退，医药行业面临诸多挑战：外部面临医保控费、药品降价以及药企之间日益剧烈的竞争压力，内部也面临成本上升和业绩增长的压力。但随着《医药工业“十二五”发展规划》、新版《GMP规范》的实施，医疗改革工作逐步深入和行业法规政策体系的逐步健全，以及国家未来放开药价、放开互联网售药、推进医疗市场化改革等顺利进行，将有利于促进医药行业的健康发展，在给医药企业带来挑战和考验的同时，也提供了发展的契机，使传统的医药行业仍然充满朝气与生机。 一、国内医药行业的发展趋势 医药行业是我国国民经济的重要组成部分，该行业是否能健康有序地发展将直接关系到国民健康、社会稳定和经济发展。“十二五”期间，由于人口增长、老龄化进程加快、医保体系不断健全、居民支付能力增强、人民群众日益提升的健康需求逐步得到释放，我国已成为全球药品消费增速最快的地区之一，有望在2020年以前成为仅次于美国的全球第二大药品消费市场。 随着我国新医改政策的陆续出台和医疗保障制度的建立健全，使基本医疗保险覆盖范围继续扩大，基本医疗保险参保人数已超过13亿人，覆盖率达到95%以上，全民医保体系已初步形成。随着新农合和城镇居民医保政府补助标准和政策范围内报销比例的不断提高，将持续促进居民增加对医药产品的消费。与此同时，政府也陆续出台了
中枢神经系统药物20130221009 白戌2013级临床中药班 1镇静催眠 1.1苯二氮 （地西泮、氟系泮） 药理作用抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松弛 镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。催眠药:促进和维持近似生理睡眠。正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠，REMS)。一、苯二氮卓类长效类：T1/2>24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T1/2:6-24h，硝西泮；短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑 ★【药理作用】1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、 边缘系统中脑的过度活动。2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。 ★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位）结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体（α,β亚单位）的亲和力→Cl-通道开放→Cl- 内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠——脑干 ▲【临床应用】1.抗焦虑；2.失眠；3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 二、巴比妥类 1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠；2.容易产生依赖性及耐受性；3.过量易导致呼吸麻痹；4.主要用于抗惊厥治疗可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。 三、其他镇静催眠药水合氯醛：催眠——维持6～8h ；抗惊厥——用于各种惊厥不良反应：胃肠反应 第十三章抗精神失常药 1.氯丙嗪的作用、用途、ADR 作用： 1.中枢神经系统(1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易产生耐受性(2) ★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用 2.外周神经系统 (1)阻断α受体降压（快速耐受性）(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统（1多3少）阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：★精神分裂症 2.狂躁症 3.呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR： 1.一般不良反应★：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干 b.阻断α受体，出现体位性低血压，用NE，禁用E 2.锥体外系反应★ 3.过敏反应 4.内分泌紊乱乳房肿大2.氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降（脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、
中枢神经系统药物 目前，世界中枢神经系统治疗剂市场总值大约有440亿美元，约占世界总医药市场的15％。美国市场拥有世界中枢神经系统治疗剂市场收入的大约三分之二。从治疗水平上来讲，3个主要的中枢神经系统治疗剂市场（包括抑郁症、癫痫、精神分裂症），合计占这个总市场的85％。 全球销售额领先的中枢神经系统药物是用于抑郁症的，每种药品的销售额高于20亿美元。紧接其后的两种销售最佳的药品是用于精神分裂症的。癫痫、偏头痛、多发性硬化和焦虑等适应症由销售额领先的10种药品覆盖。多数大公司至少涉及一个中枢神经系统领域，同时也趋向于涉及与年龄有关的治疗种类中。 对于具有较高销售额的中枢神经系统药物，这些产品的销售额占该公司总销售额的六分之一或一半。然而仅有六家公司有4种或更多的中枢神经系统药物列入世界销售额领先的处方药行列。另外，有5种主要的中枢神经系统药品的专利将于2002年在美国到期。 在主要的市场，老年人口的总百分比将会明显地增长，早老性痴呆病的发生率也相应地增长，它也是改进药品和治疗战略必须优先考虑的疾病。由于这些疾病的流行正在稳定地增加，对控制疾病的药物需求也正在增加，特别是一些主要的疾病，如抑郁症、精神病和激动的合并症。 在下一个十年中，中枢神经系统药物市场将要继续扩大。该市场的扩大有两个主要原因：患者和医师对中枢神经系统疾病了解的改进，以及对构成能够改进治疗这些疾病的神经药理机理的较好了解。 中枢神经系统药物市场的三个主要领域包括：抗抑郁症药物、凭处方出售的止痛药品以及抗精神病药物和抗精神分裂症药物市场领域。预计在下一个5年中，将有10种产品迅速进入抗精神分裂症药物市场。大多数的新抗精神分裂治疗剂是口服吸收配方产品。预计抗癫痫药物市场在未来的几年中竞争将会越来越激烈。到2005年，将会有另外的l 5种产品进入市场。在开发中具有最少量产品的市场是肥胖和睡眠紊乱用药。在过去的几年中，处方止痛药物市场已稳定地增长。目前有35种以上用于控制疼痛的药品处于开发之中。 1.2010年抗抑郁焦虑药物市场预测 抗抑郁和焦虑药物市场占中枢神经系统治疗剂市场的最大份额，大约为44％，接近200亿美元。去年该市场已增长了大约14％。抑郁症的具体流行病学数据还不确切，但是美国国家疾病协会报告：17％的美国人在他们一生中都患有严重的抑郁症，在去年一年里，10％的美国人发作该病。抑郁症患者常常继续患上另一种精神病，特别是焦虑症和酗酒。 该市场销售的增长通过较新药品如Paxil（葛兰素史克），ZoloFt（辉瑞）、Celexa（Forest Laboratories）和EFFexor（惠氏）来维持市场销售能力。此外，对这些药品扩增的适应症（即用于治疗一般的焦虑症、恐慌、强迫观念、行为紊乱和外伤后紧张等病）进一步扩大了其市场发展的潜力。 由于新药的不断出现以及需要诊断和治疗人群的增加，抗抑郁药市场的销售额将从目前
神经营养剂 甲钴胺片 英文名称:Mecobalamin Tablets 商品名称:弥可保 适应症:周围神经病。 药理作用:本品就是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞与脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用与核酸代谢,且促进核酸与蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能与轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成与神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递与神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。 用法用量:口服。通常成人一次1片(0、5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。 不良反应:在总病例15180例中,146例(0、96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)胃肠道:偶有(5%-0、1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻; 过敏:少见(＜0、1%)皮疹。 禁忌:禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。 注意事项:1、如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。 2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。
药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。 毒理研究: 生殖毒性:在大鼠与小鼠致畸敏感期经口给予本品0、2、2、0、20mg/kg/d,胎仔与新生仔中未见异常与致畸征象。 ?药代动力学: ?1、一次性给药健康人一次口服120μg、1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%～80%。2、连续给药观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2、8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1、8倍。 ?妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺就是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。 ?儿童用药:遵医嘱。 ?老年患者用药:由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。?贮藏:避光,密封保存。 胞磷胆碱钠注射液 英文名称:Citicoline Sodium Injection 商品名称:尼可林 适应症:辅酶。用于急性颅脑外伤与脑手术后意识障碍。
中枢神经系统药物的综述 摘要：中枢神经系统（Central Nervous System）由脑和脊髓的组成（脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分）是人体神经系统的最主体部分。中枢神经系统接受全身各处的传入信息，经它整合加工后成为协调的运动性传出，或者储存在中枢神经系统内成为学习、记忆的神经基础。人类的思维活动也是中枢神经系统的功能。近年来，针对中枢神经系统疾病，开发了各种释药系统，但由于血脑屏障的存在，大多数常规药物难以进入脑部，从而影响药效的发挥。所以一但中枢神经系统受损就会带来各种生理问题以及疾病。本片论文将会介绍各种类型的中枢神经系统药物，以便大家了解以及学习中枢神经系统疾病药物的治疗。 关键字：中枢兴奋药中枢抑制药解热镇痛抗炎药未来发展 引言：作用于中枢神经系统的药物主要是影响递质和受体，中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 正文 中枢兴奋药 中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值。 举其一例进行分析——咖啡因其他名称：三甲基黄嘌呤、三甲基黄嘌呤、咖啡碱、茶毒、马黛因、瓜拉纳因子、甲基可可碱分子式：C8H10N4O2 SMILES：O=C1C2=C(N=CN2C)N(C(=O)N1C)C 摩尔质量：194.19 g mol?1 外观：无嗅，白色针状或粉状固体 CAS号：[58-08-2] 密度和相态： 1.2 g/cm³, 固体
作用于中枢神经系的药物 1.局麻药的作用机理是（B） A.阻止Ca2+内流 B.阻止Na+内流 C.阻止K+外流 D.阻止Cl-内流 E.降低静息膜电位 2.普鲁卡因不宜用于（C） A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 3.地西泮的适应症不包括（E ） A.焦虑症 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 4.治疗癫痫持续状态的首选药是（C ） A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.戊巴比妥钠 E.水合氯醛 5.氯丙嗪抗精神病的作用机理是（ A ） A.阻断中枢α受体 B.阻断中枢β受体 C.阻断中枢D2受体 D.阻断中枢5-HT受体 E.阻断中枢H1受体 6.小剂量氯丙嗪产生镇吐作用的机理是（D ） A.直接抑制呕吐中枢 B.抑制大脑皮层 C.阻断胃粘膜感受器 D.阻断CTZ的D2受体 E.抑制中枢胆碱能神经 7.治疗氯丙嗪引起的低血压状态宜选用（ C ） A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾
上腺素 8.长期使用氯丙嗪最常见的不良反应是（ C ） A.体位性低血压 B.过敏反应 C.锥体外系反应 D.内分泌紊乱 E.消化道症状 9.吗啡的镇痛作用机理是（ B ） A.阻断阿片受体 B.激动阿片受体 C.抑制中枢PG 合成 D.抑制外周PG合成 E.以上均不是 10.阿片受体的拮抗剂为（ D ） A.二氢埃托啡 B.哌替啶 C.吗啡 D.纳洛酮 E.曲马朵 11.哌替啶的特点是（ A ） A.成瘾性比吗啡小 B.镇痛作用比吗啡强 C.持续时间比吗啡长 D.等效镇痛剂量时抑制呼吸比吗啡弱 E.大剂量也不引起支气管收缩 12.治疗心源性哮喘宜用（ D ） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.吗啡 E.多巴胺 13.解热镇痛药的解热作用机理主要是（ C ） A.抑制外周PG合成 B.抑制内热原的释放 C.抑制中枢PG合成 D.抑制缓激肽的生成 E.灭活外热原 14.阿司匹林抗血小板聚集的作用机理是（ B ） A.直接对抗血小板聚集 B.抑制血小板中TXA2的合成 C.
第四章 中枢神经系统药物实验 实验二十六 挥发性液体麻醉药活性测定 目的 观察乙醚麻醉的特点，了解全身性麻醉药活性测定的方法。 一般采用小动物翻正反射消失和大动物的垂头(头正位反射消失)作为麻醉药活性测定的指标。 当在一已知容量的容器内，加入已知分子量和相对密度的挥发性液体麻醉药时，则可按下式算出容器内的麻醉药蒸气浓度： )(100)(4.22)(L L mL 容器容积药物分子量相对密度液体体积蒸气百分浓度????= 按上式算出浓度系在标准状态时的体积。实际体积尚需按试验时情况用下式校正： PV ／T ＝P ˊV ˊ/T ˊ 实验材料 器材——动物麻醉箱、天平、鼠笼、镊子。 药品——乙醚。 动物—— 小白鼠，体重18～22g ，雌雄不限。 实验方法 1．动物麻醉箱为一玻璃制成的密闭小箱，小箱容量为4～10L （图26-l ）。小箱中置有盛钠石灰的小盘，以吸收箱中的二氧化碳和水分。箱的上方为可开启的顶盖。箱内亦可装一小电扇，以加快药物的蒸发。 图26-1 小白鼠的麻醉箱装置 2．按小箱中所需药物蒸气浓度，算出应注入箱中的药量，振摇麻醉箱使药液挥发，然后投入小白鼠。如欲求出半数有效麻醉浓度（AD 50），可将药液蒸气百分浓度按等比级数递增4～6个剂量，动物每组5～10只，即可求出量效反应曲线，并算出AD 50值。 3．麻醉诱导期应为0.5～5分钟，如不在此范围内，应调整麻醉药蒸气浓度。 4．采用翻正反射消失和痛觉消失作为麻醉指标。若动物群集和互相倾倚，难以判定结果时，应将可疑小白鼠置于仰卧位观察之。测痛觉时可用大头针刺后足或用小鳄鱼夹夹小白
鼠尾根部近肛门处。 5．麻醉后继续观察10～30分钟，观察麻醉过程是否平稳。 注意事项 1．乙醚易燃易爆，且比重较空气重，实验时严禁明火。 2．实验前应检查麻醉箱有无漏气。 3．严格掌握麻醉指标翻正反射消失与否。 讨论题 乙醚麻醉有何优缺点？现今在临床上地位如何？ 实验二十七巴比妥类药物作用比较 目的比较几种巴比妥类药物的作用强度、潜伏期和药效维持时间。 实验材料 器材——天平、注射器、鼠笼、镊子。 药品——0.6%苯巴比妥钠、0.2%戊巴比妥钠、0.2%硫喷妥钠、苦味酸。 动物——小白鼠。 实验方法 取体重18～22g小白鼠3只，称重标号，分别腹腔注射下列药物： 甲鼠：0.6％苯巴比妥纳150mg／kg（即0.25mL／10g）。 乙鼠：0.2％戊巴比妥钠50mg／kg（即0.25mL／l0g）。 丙鼠：0.2%硫喷妥钠50mg／kg（即0.25mL/10g）。 观察各鼠用药后的行为活动有何改变，翻正反射是否消失。记录翻正反射的消失时间和恢复时间。 注意事项 1．进行本实验时必需保持环静安静。 2．翻正反射消失是指将小白鼠轻轻置于仰卧位，如松手后仍能保持仰卧状态，即为翻正反射消失。 3．小白鼠翻正反射消失后应保持环境温度。 讨论题 根据实验结果讨论上述各种巴比妥类药物作用强度、快慢及作用时间的差异及其原因。 实验二十八水合氯醛对兔的全身麻醉作用观察目的了解水合氯醛对兔的麻醉作用及主要体征变化。
中枢神经系统药物（选修） 1、解热镇痛药按结构分类可分成（单项选择） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（单项选择） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化 吗啡 3、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（单项选择） A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显 红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 4、安定是下列哪一个药物的商品名（单项选择） A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英 钠 5、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（单项选择） A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6、盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为（单项选择） A. 一个 B. 两个 C. 三个 D. 四个 E. 五个 7、属于单胺氧化酶抑制剂的为（单项选择） A．阿米替林B．卡马西平C．氯氮平D．异丙烟肼E．舍曲林 8、为超短效的巴比妥类药物是（单项选择）
A.奋乃静 B.艾司唑仑 C.氟哌啶醇 D.硫喷妥钠 E.氟西汀 9、结构上不含杂环的镇痛药是（单项选择） A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶 10、为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（单项选择） A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.唑吡坦 D.舒必利 E.阿米替林 11、结构上不含含氮杂环的镇痛药是（单项选择） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 12、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（单项选择） A.脂溶性 B.电子密度分布 C.水中溶解度 D.分子量 E.立体因素 13、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（单项选择） A．酯结构B．酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构 14、指出下列叙述中哪些是正确的（单项选择） A.吗啡是两性化合物 B.吗啡的氧化产物为双吗啡 C.吗啡结构中有甲 氧基 D.天然吗啡为左旋性 E.吗啡结构中含哌嗪环 15、有关氯丙嗪的叙述，正确的是（单项选择） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，
第二章中枢神经系统药物 第一节镇静催眠药 一、药物的结构类型与发展 1. 巴比妥类镇静催眠药 1）结构特征 2）理化通性 ①互变异构性 ②弱酸性 ③不稳定性 ④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物 3)构效关系 4)使用限制 5)合成通法 6) 典型药物: 异戊巴比妥 化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。 理化性质： 鉴别反应（药物质量分析） 主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除 代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。 2. 苯并二氮杂卓类药物 1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。2）类型及发展 3）构效关系 4)理化通性 5) 代表药物：地西泮 结构特点： 3、唑吡坦及其类似物 1）唑吡坦 代表药物：酒石酸唑吡坦 2）佐匹克隆 3）阿吡坦 第二节抗癫痫药物 一、环内酰脲结构的抗癫痫药物 1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠 结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。 2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮甲乙双酮 3. 丁二酰亚胺类（X = -CH2-；R1= CH3；R2=C2H5；R3=H）如乙琥胺 二、二苯并二氮杂卓结构的抗癫痫药物 卡马西平 奥卡西平：
三、其他结构的抗癫痫药物 卤加比 第三节抗精神失常药 一、药物的类型及发展 1. 三环类 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，最早用于临床的吩噻嗪类药物是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。是第一代抗精神病药。 结构改造 ①取代基的改变： ②母环的改变：噻吨类（硫杂蒽类） ③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型 ④二苯并氮杂卓类 ⑤二苯并环庚二烯类，以碳原子代替二苯并氮杂卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连的一类衍生物。 2. 丁酰苯类 氟哌啶醇 3. 苯甲酰胺类 舒比利 二、典型药物 1. 盐酸氯丙嗪，又名冬眠灵 1）结构特点： 2）理化性质： 3）鉴别： 4）临床 2. 奋乃静、丙戊酸钠 第四节抗抑郁药药 1. 三环类抗抑郁剂（TCAs：去甲肾上腺素重摄取抑制剂）盐酸丙咪嗪 2. 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）盐酸氟西汀 3. 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs：毒性大，现已少用） 吗氯贝胺 第五节镇痛药 一、药物的发展 （一）、吗啡 1. 结构特点 2. 理化性质 1）酸碱性 2）还原性（氧化反应） 3）脱水及分子重排 4）鉴别反应 5）吸收与代谢 6）临床用途
药物化学章节练习题：第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9) 造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应
三种中枢神经药物的实验鉴别 一．实验目的 掌握药物对中枢神经系统药理作用的特点 通过实验分析作用的机制 二．实验动物 小鼠 三．实验药品 苦味酸, A药，B药，C药.(生理盐水，氯丙嗪，戊巴比妥钠，杜冷丁和尼可刹米) 生理盐水： 没有明显的药理作用。观察不到明显的变化，小鼠活动正常。 氯丙嗪： 抗精神失常药。有显著的镇静作用。抑制自发活动和复杂活动。对外界刺激反应迟钝，嗜睡。抑制体温调节中枢，使体温随着外界环境的变化而变化，通常会导致体温过低。 戊巴比妥钠： 药理作用。可产生不同程度的中枢抑制作用。镇静; 抗惊厥; 抗癫痫; 麻醉 杜冷丁： 麻醉性镇痛药。镇痛、镇静。 尼可刹米： 药理作用：刺激呼吸中枢, 改善呼吸中枢对CO2的敏感性。可用于各
种原因引起的呼吸抑制。过量可引起肌震颤、肌僵直或惊厥。 四．实验步骤 1.取6只小鼠，分为3组。 2.分别称重并编号。 3.观察一般活动，翻正反射是否消失。 4.给药后, 观察40 分钟自主活动翻正反射是否消失。翻正反射消失的时间。惊厥先兆(竖尾, 跳跃, 尖叫, 啮齿) 。睡眠出现和消失的时间。 五．实验结果 A：氯丙嗪B尼可刹米C：戊巴比妥钠 六：分析与讨论 根据实验结果，生理盐水没有明显的药理作用；氯丙嗪有显著的镇静作用，能抑制自发活动和复杂活动，对外界刺激反应迟钝，嗜睡，抑制体温调节中枢，使体温随着外界环境的变化而变化，通常会导致体温过低；戊巴比妥钠可起到镇静、抗惊厥、抗癫痫、麻醉的药理作用；尼可刹米的药理作用表现为刺激呼吸中枢, 改善呼吸中枢对CO2的敏感性，可用于各种原因引起的呼吸抑制，但过量可引起肌震颤、肌僵直或惊厥。
第九章 中枢神经系统的药物 学习目标 理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本 概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。 第一节 中枢兴奋药与抑制药 一、中枢兴奋药 凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。 中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。 图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位 咖啡因(Caffeine) 1 3
【基本概况】本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。 【作用与用途】本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP）的降解，提高细胞内cAMP的含量。而cAMP在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。⑴本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。⑵对心血管系统的作用受多种因素的影响。小剂量时兴奋迷走神经中枢和血管运动中枢，使心率减慢与血管收缩；治疗量时直接兴奋心肌和松弛血管平滑肌，使心率、心肌收缩力和心输出量增高，以及冠状血管、肺血管、肾血管和全身血管等不同程度扩张。⑶可增强骨骼肌的收缩，提高肌肉的工作能力和减轻疲劳，能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌，有轻微的止喘和利胆作用。⑷可抑制肾小管对Na+和H2O的重吸收，结合肾血管扩张和强心作用的共同结果，导致尿量增多。⑸有升高血糖和血中脂肪酸的作用。 本品用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭；也用于高热、中毒、中暑等引起的急性心力衰竭，以及心、肝和肾病引起的水肿。 【应用注意】⑴本品属于限剧药，剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛，甚至发生强直性痉挛而死亡。⑵中毒时可用如溴化物、水合氯醛、巴比妥类等中枢抑制药对症治疗，但不能用麻黄碱、肾上腺素等强心药，以防毒性增强。⑶本品禁用于代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速的病畜。⑷本品与氨茶碱合用毒性增强；与氟喹诺酮类药合用，可提高其血药浓度；注射液禁止与盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药配伍，否则可产生沉淀。⑸休药期：牛、羊、猪28d，弃奶期7d。 【用法与用量】内服，一次量，马2～6g；牛3～8g；羊、猪0.5～2g；犬0.2～0.5g；猫0.05～0.1g。静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g；鸡0.025～0.05g，鹿0.2～2g。一般每日给药1～2次，重症给药间隔4～6 h。安钠咖：静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g。 尼可刹米(Nikethamide) 【基本概况】本品又称克拉明，为无色澄明或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶性团块；有轻微的特臭，味苦。本品常制成注射液。 【作用与用途】⑴本品直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。⑵对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。 本品用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；亦可加速麻醉动物的苏醒。 【应用注意】⑴本品以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。⑵解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。⑶安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠解救。⑷作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5～10min。 【用法与用量】静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2.5～5g ；羊、猪0.25～1g ；犬0.125～0.5g 。必要时可间歇2h重复一次。