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透骨草化学成分和药理学作用研究进展_张永峰

透骨草化学成分和药理学作用研究进展_张永峰
透骨草化学成分和药理学作用研究进展_张永峰

中华中医药学刊

透骨草化学成分和药理学作用研究进展

张永峰,曾常茜,黄雯,高松

(大连大学医学院辽宁省生物有机重点实验室,辽宁大连116622)

摘要:透骨草在我国资源丰富,品种繁多,分布广泛,具有悠久的药用历史。透骨草含有的化学成分复杂,并显示出不同的药理学活性。对透骨草的主要品种鉴别、化学成分及其药理学作用进行综述。

关键词:透骨草;化学成分;药理学作用

中图分类号:R285.5文献标识码:A文章编号:1673-7717(2010)09-1960-03

Research Advance about Che m i c al co m positi o n and Phar m acol o gi c al

E ffects of Tougucao

Z HANG Y ong-feng,ZENG Chang-q i an,HUANG W en,GAO Song

(Dalian U nivers it y,B iol ogi c and O rgan i c Key Laboratory,Dalian116622,L iaon i ng,Ch i na)

A bstrac t:Tougucao has r i ch resource,var i ous k i nds,w i de distr i buti on and a long m ed i c i na l h istory i n Chi na.Tou-

gucao contained com plex che m ica l co m position and sho w ed d ifferent phar m acolog i ca l acti v ity.T his study rev ie w s variety

i den tificati on,che m i ca l compositi ons and phar m aco l og ica l effects o f co mm on T ougo cao.

K ey w ords:T ougucao;chem ical co m positi ons;pharmaco l og ical effects

收稿日期:2010-04-28

作者简介:张永峰(1981-),男,河北张家口人,硕士研究生,主要

从事肿瘤免疫学研究。

通讯作者:曾常茜(1964-),女,吉林吉林人,教授,硕士研究生导

师,主要从事肿瘤免疫学研究。E-m ai:l zengchangq i an@

163.co m。

透骨草为较常用中药,药源广而价低廉,但透骨草品种

复杂,名称使用混乱。据统计,在我国,作透骨草入药或有

透骨草称谓者,原植物涉及到19科44种之多,使用地区较

为广泛的有16科22种,但功效不尽相同[1]。现就透骨草

品种鉴别、化学成分以及药理学作用的研究进展综述如下。

1透骨草的品种鉴别

透骨草品种繁多,在诸多的品种中,珍珠透骨草、凤仙

透骨草、羊角透骨草、东北透骨草、小透骨草和透骨草等使

用最为广泛。

1.1珍珠透骨草珍珠透骨草来源于大戟科植物地构叶

Sp eransk iat uberculata(Bunge)B aill的干燥全草。夏秋季果实

近成熟时采收。主要性状为:茎多分枝,圆柱形或微有棱,长

10~30c m。直径0.1~0.4c m,基部有时连有部分根茎,表面浅

绿或灰绿色,近基部淡紫色,被灰白色柔毛,叶互生,具叶痕,质

脆,易折断,断面黄白色。叶多卷曲而皱缩或破碎,呈灰绿色,

两面均被白色细柔毛,下表面近叶脉处较明显。有时可见总状

花序或果序,花形小,蒴果三角状扁圆形。气微,味淡而微苦。

主要产于山东、河南、吉林、山西等地[2]。

1.2凤仙透骨草凤仙透骨草来源于凤仙花科植物凤仙

花Impa tien sbalsa m i ne L.的干燥茎。夏季割取,除去叶、花

和果,晒干。主要性状为:干燥茎呈干瘪皱缩的长圆柱形,

具有明显的纵沟,长30~60c m,有分枝,直径3~8mm,下端

直径可达2cm。表面黄棕色至淡棕色,节部膨大,可见互生

叶痕。质轻而脆,易折断,断面可见白色髓或中空。气味

淡,微酸,温,有小毒。全国各地均有栽培[3]。

1.3羊角透骨草羊角透骨草来源于紫葳科植物角蒿

Incarvi l lea siens is L a m的干燥全草。主要性状为:茎扁圆

拄形,具分枝,全长10~95c m,直径2~7mm,下部直径可达

10mm。表面淡绿色至黄绿色,具纵向细棱线,无毛。质轻

而脆,易折断,断面黄白色,毛刺状,髓白色。单叶互生,细

裂,深绿色,多破碎。茎上端有时具总状排列的果实,呈羊

角状,长4~10c m,直径4~6mm。种子多数,扁平,具膜质

翅。气无,味淡而微苦。主产于我国山东、黑龙江、吉林、辽

宁等地[3]。

1.4东北透骨草东北透骨草来源于豆科植物山野豌豆

Vicia a moena F i sch的干燥全草。主要性状为:干燥茎呈四

棱形,质脆易折断。叶为双数羽状复叶,多卷曲皱缩,叶轴

先端有卷须。残留小花呈蓝色或紫色,偶有荚果,呈棕色或

深棕色,内含黑色种子。气微,味淡。主产于我国东北、内

蒙古、甘肃、青海、山西、陕西等地[4]。

1.5小透骨草小透骨草来源于杜鹃花科植物滇白珠

Cau ltheriayunanensis(F ranch)R ehd的干燥枝叶。主要性状

为:茎枝长约3~5cm,直径3~5mm,表面棕色或棕红色,具

纵纹。全株有强烈的香气,枝条细长,左右曲折,带红色或

红绿色。叶多数脱落。总状花序腋生,花白绿色,果球形,5

裂,包于肉质黑色宿存的花萼内,似浆果状。种子多数,细

1960

华中医药学刊

小。气微,味微苦。味辛、辣,性温,有小毒。长江以南各地均有栽培,主产于云南昆明、楚雄、大理等地[5]

1.6

透骨草 透骨草来源于透骨草科植物透骨草P hryma

le p t o st achya L.va r .asiati ca H ara 的干燥全草。主要性状为:茎高30~80c m,茎单一,方形,被细柔毛。叶对生,叶片卵形或卵状披针形,长约3~11c m,宽约2~7c m 基部楔形,下延至叶柄,边缘有钝齿,两面疏生柔毛。总状花序顶生或腋生,花小多数,花梗短;萼筒状,外生细毛,萼片唇形,上唇裂片刺状,顶端向后钩曲,下唇浅裂;花冠淡紫色或白色,唇形,上唇3裂,下唇5裂;果下垂,棒状。花期7~8月,果期9月。性味苦、凉。东北各地均有栽培,主产凌源、绥中、大连等地[6]。

2 透骨草的化学成分

透骨草的种类和植物来源均很复杂,化学成分也存在较大差异。近年来国内外学者对各种透骨草的化学成分进行了比较系统深入的研究,分离、鉴定出多种具有生物活性的化合物。2.1

珍珠透骨草的化学成分 珍珠透骨草系大戟科植物地构叶Sp eranskiatubercul a t a (Bunge)Baill 的干燥全草。目前已从珍珠透骨草茎叶分离出9种化合物,根据理化性质及波谱特征鉴定为软脂酸、B -谷甾醇、三十烷醇、香草酸、阿魏酸、单萜类化合物、对香豆酸、胸腺嘧啶和尿嘧啶。Y an-M e i li 等[7]从地构叶中中分离得到6种黄酮类化合物根据其性质及波谱特征分别被鉴定为:香叶木素5,7,3'-三羟基,4-'甲氧基黄酮,木犀草素5,7,34'-'四羟基黄酮,5,7,4-'三羟基二氢黄酮-7-O -B -D -(3-对香豆酰)-吡喃葡萄糖苷,5,7,4-'三羟基二氢黄酮-7-O -B -D -(30-对香豆酰)-吡喃葡萄糖苷,穗花杉双黄酮,木犀草素-7-O -芸香糖苷。

采用丙酮提取,石油醚、氯仿、正丁醇萃取,经硅胶柱分离,石油醚-丙酮梯度洗脱后得到两种化合物,经鉴定为18-hydroxy (-)-m anoo l 和B -谷甾醇。采用紫外分光光度法,以芦丁作对照品,测定珍珠透骨草中总黄酮的含量,结果显示,珍珠透骨草中总黄酮的平均含量为1.42%,总黄酮浓度在0.008~0.040m g /mL 范围内与吸收度呈良好的线性关系(r =0.9999,n =5),平均回收率为99.86%(R SD =1.21%,n=6[8])。2.2

凤仙透骨草的化学成分 凤仙透骨草系凤仙花科植物凤仙花Impa tien sbalsa m i ne L.的干燥茎叶。迄今为止,从凤仙花的花、果皮、种子、根中分离得到多类化合物,包括黄酮、萘醌、甾醇、多肽等。其中黄酮、香豆素、萘醌为其主要成分。

L i n 等[9]采用毛细管电泳法从凤仙花的粉色花瓣中分离出山柰酚及其衍生物,包括山柰酚、山柰酚-3-葡萄糖苷、山柰酚-3-芸香糖苷、山柰酚-3-鼠李糖基双葡糖苷和山柰酚-3-p-对羟基桂皮酸葡萄糖苷。从凤仙花的茎叶中分离出5A -还原酶抑制剂二-(2-羟基-1,4-萘醌-3-)-乙烷,它是一类治疗良性前列腺增生、男性秃顶、女性多毛等症状的常用药物,目前,以5A -还原酶抑制剂

为主的药物治疗已经代替了传统的前列腺经尿道切除术,成为多数良性前列腺增生患者的首选治疗药物[10]。

陈秀梅等[11]从凤仙透骨草的乙醇提取物中分离得到7种化合物,分别是2-甲氧基-1,4-萘醌、香草酸、七叶内酯、原儿茶酸、芦丁、大豆脑苷、1,2,4-三羟基萘-1,4-双-B -D -吡葡萄糖苷。采用溶剂法和色谱法,从新疆凤仙花乙醇提取物中分离、鉴定了4种化合物,分别为豆甾醇、山奈酚、山奈酚葡萄糖苷、山奈酚葡萄糖鼠李糖苷。其中豆甾醇、山奈酚等具有抗菌、消炎、抗癌等生物活性[12]。采用高效液相色谱法测定透骨草中槲皮素的含量,测得槲皮素的平均含量为0.282%,R SD 为0.85%(n =6)。槲皮素具有多种生物活性,如扩张冠状动脉、降低毛细血管通透性和脆性、抗血小板聚集、抗氧化、清除自由基、抗病毒、抗过敏、镇痛等多种药理作用。近年来研究发现,槲皮素不仅对多种致癌和促癌物质有抑制作用,而且对多种肿瘤细胞的生长也有抑制作用并能诱导肿瘤细胞凋亡[13-14]。2.3

羊角透骨草的化学成分 羊角透骨草系紫葳科植物角蒿Incarvi l lea siensis L a m 的干燥全草。采用GC /M S 法从羊角透骨草的挥发油中分离确认出72种化学成分,占总检出量的97.19%。其主要化学成分在挥发油中的百分含量分别为:萜类(27.48%)、醇类(14.91%)、醛类(5.42%)、酮类(10.58%)、酚类(5.34%)、酸类(7.86%)、含氧化合物(16.10%)、其它化合物(9.50%)[15]。在羊角透骨草挥发油成分中的主要萜类化合物为A -蒎烯、芳樟醇、樟脑、乙酸芳樟酯、B -榄香烯、B -马榄烯、A -依兰烯、白菖烯、B -石竹烯、A -姜黄烯和A -律草烯等,他们具有发汗、驱虫、镇痉、平喘、强心、镇咳、祛痰、抗菌、抗病毒等多种生物活性[16]。2.4

东北透骨草的化学成分 东北透骨草系豆科植物山野碗豆V ici a a m oena F isch 的干燥全草,主要分布于我国东北及华北地区。魏锋等[17]从山野豌豆全草的乙醇提取物中分离得到6种化合物,经波谱和化学分析鉴定为山野豌豆苷、槲皮素、山奈酚、槲皮素-3-O -A -L -鼠李糖苷、鼠李糖苷、槲皮素-3-O -B -D -葡萄糖苷、山柰酚-3,7-O -A -L -二鼠李糖苷。2.5

小透骨草的化学成分 小透骨草系杜鹃花科植物滇白珠Caultheriayunanensis (F ranch)R ehd 的干燥枝叶。目前已从从滇白珠植物中提取并鉴定近38种化合物,其中滇白珠苷是最主要的药效成分。采用反相高效液相色谱法测定3种滇白珠苷含量,结果显示根中3种滇白珠苷含量高于茎、叶,并且不同地区滇白珠中滇白珠苷的含量差别很大[18]。麻秀萍等[19]采用高效液相色谱法测定滇白珠药材中水杨酸的含量,结果显示水杨酸含量为34.46%~62149%L g #g -1(0.0034%~010062%),此数据远远低于中国药典对阿司匹林中游离水杨酸限量不高于0.1%的规定,表明黔产滇白珠内服较为安全。3 透骨草的药理学作用

近年来国内外学者对各种透骨草进行了大量的药理学

1961

中华中医药学刊及临床研究,发现其具有广泛的药理学作用。

3.1抗炎镇痛作用王璇等[20]对珍珠透骨草、凤仙透骨

草、铁线透骨草、羊角透骨草、东北透骨草5种透骨草的抗

炎镇痛作用进行了比较研究。发现除东北透骨草外,其余

4种透骨草对醋酸诱发的小鼠腹痛均有明显的镇痛作用,

其镇痛作用强弱顺序为:凤仙透骨草>铁线透骨草>珍珠

透骨草>羊角透骨草,东北透骨草的镇痛作用与对照组无

显著性差异;在抗炎方面,透骨草能够显著地降低小鼠腹腔

毛细血管通透性,减少染料的渗出。其抗炎作用强弱顺序

为:羊角透骨草>珍珠透骨草>铁线透骨草>凤仙透骨草

>东北透骨草。

3.2抗菌作用张治针等[21]对滇白珠挥发油的抗菌活

性进行研究,结果表明滇白珠挥发油对金黄色葡萄球菌、绿

脓杆菌、大肠杆菌和变形杆菌均有抑制作用。Y ang X i ao-

l ong等[22]用凤仙透骨草茎叶提取物进行抗菌活性研究,发

现凤仙透骨草茎叶提取物对7种细菌(2种革兰氏阴性菌

和5种革兰氏阳性菌)和8种真菌均有很好的抑制效果。

3.3抗过敏作用Fuku m oto等通过对外源性组胺的dd Y

小鼠血压测定发现,凤仙花瓣的醇提取物具有明显的抗过

敏作用,并且抗过敏作用与H1受体阻滞剂苯海拉明的作

用不同,即不能抑制组胺引起低血压的第一阶段,对中、高

剂量的组胺引起的低血压也无反应,提示凤仙花瓣的醇提

取物存在抗组胺作用以外的其他有效抗过敏反应的作用机

理[23]。

3.4抗肿瘤作用曾常茜等[24]等观察透骨草科植物透

骨草乙醇提取物体外对人卵巢癌SK-OV-3细胞、人乳腺

癌M CF-7细胞、人宫颈癌H ela细胞、人肝癌H epG-2细

胞、人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,透骨草乙醇

提取物对人卵巢癌SK-OV-3细胞、人乳腺癌M CF-7细

胞、人宫颈癌胞H e la细胞、人肝癌H ep G-2细胞、人肺癌

A549细胞增殖均有显著的抑制作用,且呈一定的剂量依赖

性。此研究突破了透骨草传统功效的范围,发现了其新的

药用价值,扩大了应用范围。

4小结

透骨草是一种广泛应用的传统中药,品种繁多,分

布极广,资源极为丰富,在我国民间具有悠久的药用历

史。目前采用经典的天然药物化学方法已从透骨草提

取分离出多种类型的化合物,每种化合物的药理学作用

及其药效物质基础需要更深入的研究。透骨草在镇痛、

抗炎、抗菌、抗肿瘤方面已显示出广泛的药理学作用,相

信随着中药现代化研究的不断深入,传统中药透骨草必

将被更好地开发和应用。

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1962

药物分析学现状及研究进展综述

药物分析学现状及研究进展 药物是预防、治疗、诊断疾病和帮助机体恢复正常机能的物质。药品质量的优劣直接影响到药品的安全性与有效性,关系到患者的生命安危。虽然药品也是一种商品,但是由于其特殊性,对它的质量控制远比其他商品严格。因此必须运用各种有效手段,包括物理、化学生物学以及微生物学等等的方法,通过各个环节来全面保证、控制以及提高药品的质量。传统的药物分析手段大多包括化学方法来分析药物分子,控制药品质量。但是,如今的药物分析无论是分析领域,还是分析技术都已经大大的拓展。从静态发展到动态,从体外分析发展到体内分析,从品质分析发展到生物活性分析,从单一技术分析发展到联用分析,从小样本分析发展到高通量分析,从人工分析发展到计算机辅助分析,从而使得药物分析从20世纪初的一门分析技术,逐步发展成为一门日渐成熟的科学——药物分析学。药物分析学采用化学、物理、数学、生物学和信息学等分析理论和方法,结合现代化学、光谱、色谱及连用技术,对化学药物、中药/天然药物和生物技术的研发、生产、和临床应用等各环节进行全面的质量控制。 药物分析学作为药物科学研究的眼睛,梳理并逐步明确了重点方向的重大科学问题,形成了关键的技术和方法,观念不断更新,研究范围也不断拓宽。分析科学、计算化学、生物学等相关学科的发展,促进了药物分析学的理论、技术和方法的发展;药学学科的发展对药物分析学提出了更高的需求,药物分析学不仅是静态的化学药物、中药和生物技术药物的分析,而且拓展到对生物体内、代谢过程、工艺流程、反应历程的动态分析、检测和综合质量评价分析。基因组学、蛋白质组学和代谢组学在新药开发中日益受到重视,对药物分析学提出了新的挑战和机遇,药物分析学已从以物质为中心转移到与生命科学的结合,即药物成分和药物活性的相关分析。现就药物分析学的一些较重要发展领域和分析技术的进展作一概述。手性药物分析 美国药典药名字典所收载的药物中有一半至少含有一个不对称中心。而其中绝大多数人工合成的手性药物,例如90%抗癫痫药,β-受体激动剂和阻断剂、口服抗凝剂,50%抗炎药和局麻药都以其外消旋体供药用。生物系统由生物大分子组成,如蛋白质、糖脂、多核苷酸、受体等,这些生物大分子都由L-氨基酸和D-糖类构成,因而生物体是一个手性环境。在手性药物的两个对映体分子被引入体内后,具有手性的受体、酶蛋白质将其作为两个不同的化合物处理,因而药物对映体具有不同的代谢途径和药理作用,进而产生不同的疗效或毒副作用。另外,一些药物在体内发生手性转化,如S-(+)-布洛芬是优映体,但低活性的R-(-)-劣映体可在生物体内转化为高活性的S-(+)-体。由于个体差异等原因使用外消旋体不易控制有效剂量,特别是当肾功能减弱时,S-(+)-优映体易在体内蓄积,通过抑制肾环氧化酶,加剧肾局部缺血,而发生毒副反应。美国等国药品管理部门已要求在申请新手性药物时,提供每一种对映体的药动学、药理学和毒理学研究资料,并对研制外消旋体而不是单个对映体做出合理的解释。常规的分析方法用于外消旋体药物的药动学、浓度-效应关系研究时,会导致错误的结果。因此目前需要建立对映体选择性分析方法,用于研究手性药物对映体的药物动力学、药效学和手性药物的质量控制。 对映体的分离和测定在分离科学上曾被认为是最困难的工作之一。经典的分级结晶、旋光等方法的重现性或灵敏度欠佳。随着手性色谱学,尤其是手性高效液相色谱法、性气相色谱法和手性毛细管电泳法等的发展,为解决上述问题提供了有效的手段。色谱法分离药物对映体的方法可分为两大类:间接法(手性衍生化试剂法,CRD)和直接法。间接法采用手性衍生化试剂与手性胺类、醇类、羧酸类等反应形成非对映体衍生物。非对映体对在常规色谱系统中,根据非对映体分子的手性结构、手性中心所连接的基团、色谱系统的分离效率(包括溶

人参化学成分及研究进展

天然产物化学 论文(设计)题目:人参化学成分及生物活性的研究进展 学院:化学与化工学院 专业:化学 班级: 学号: 学生姓名: 2013年11 月22 日

目录 摘要 ..................................................................................................................................... I 第一章前言 (2) 第二章人参的化学成分及药理作用 (2) 2.1人参皂苷 (2) 2.1.1人参皂苷的分类 (3) 2.1.2人参皂苷的药理作用 (6) 2.2脂溶性性成分 (8) 2.2.1脂溶性成分的抗菌作用 (8) 2.2.2脂溶性成分的抗肿瘤作用 (9) 2.3多糖类物质 (9) 2.3.1人参多糖类物质的调节免疫作用 (9) 2.3.2人参多糖类物质的降血糖作用 (10) 2.3.2人参多糖类物质的抗肿瘤作用 (10) 第三章结语 (11) 参考文献 (12)

人参化学成分及生物活性的研究进展 摘要 现代研究证明,人参可增进食欲、强心、抗疲劳、抗衰老、抗肿瘤,治贫血、神经衰弱等症。本文对人参化学成分及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作简要展望 关键词:人参,化学成分,药理作用

第一章前言 中药人参是五加科人参,属植物人参的干燥根,是一种名贵药材,同样为一种比较常见的药物。经中医临床验证表明人参的主要功效包括有补脾益肺、大补元气、生津安神益智等。临床上人参能够对诸多疾病均能够产生良好的防治效果,特别是对人体滋补强壮作用更加的明显。并且它的化学成分相对较为复杂,具有广泛的生物活性,药理作用相对独特,由于现代分离以及分析技术得到了突飞猛进的发展,人参的化学成分的研究也获得了进一步的进展。目前人们对其药理活性广泛关注,本文针对其化学成分和药理活性展开论述,从而为今后的临床研究提供参考。 第二章人参的化学成分及药理作用 人参的现代研究已有一百多年的历史,这期间对人参的研究大多采用粗制剂或总皂贰成分,固然是由于人参有效成分的含量低和纯化困难,还由于对人参有效成分及其药理作用的多样性认识不足。至今,已阐明的人参化学成分包括皂苷、糖类、蛋白质、多肤、氨基酸、有机酸、维生素、脂溶性成分和其它成分【1】。其中,皂苷被公认为是人参的主要的有效成分之一。 2.1人参皂苷 皂苷是广泛存在于植物中的一类复杂的有机化合物,这类化合物因具有较大的表面活性,在水中震荡或加热时可以产生胶状溶液和泡沫,因而得名皂苷。人参皂苷为人参属植物中主要活性成分,是由皂苷元和糖相连构成的糖苷类化合物,人参中人参皂苷的含量约占人参干重的4%左右。人参皂苷为白色无定形粉末或无色针状结晶,味微甘苦,具有较强的吸湿性。极性大的人参皂苷易溶于水、甲醇、乙醇,可溶于正丁醇、醋酸和

中药药理综述

谈中药新药药理毒理综述资料的撰写意义和应关注的几个问题 一、药理毒理综述资料的作用、目的和意义 药物研发的整个过程可以分为前期筛选阶段、临床前评价阶段、临床试验阶段及上市后评价阶段。药理毒理研究不仅仅涉及临床前评价阶段,它实际上贯穿于整个研发的过程中。它对于支持研发药物是否能进入临床研究或是否能上市起到至关重要的作用。因药理毒理综述的内容涉及多个学科或多个专业,所以,在全部完成或阶段性地完成了这部分研究工作后的综述过程,对了解整个研发或试验过程、了解各学科各专业的结果、以及对结果进行自我和综合分析评价均起到重要作用。它不但可全面展现新药的研发背景、研究设计思路、研发过程,也可体现各学科专业结果的相互关联。此外,它与药学和临床两个专业共同为“主要研究结果综述资料”提供基本素材和综合评价的基础。 提供药理毒理综述资料是药品注册管理办法申报资料的要求,撰写好该综述资料也是对一个药品研发者的基本要求,是必须具备的基本功。从研究者的角度看,通过对药理毒理资料的归纳、总结、综合分析,可使自身对申报品种的有效性和安全性有更系统、全面、深入的认识,可加深对药理毒理研究在药物研发过程中的地位和重要性的理解;从审评者的角度看,它能使审评者初步、快速、有效、系统地了解申报品种有效性、安全性研究的主要内容、结果,品种特色,存在的关键性问题以及申报者对品种的自我认识方面的全面信息。 二、申报资料的常见问题 通过对申报的中药、天然药物药理毒理综述申报进行分析、归纳,常见问题主要可以概括为以下两个方面: 1.繁简失当: 一是过于繁琐,或层次不清,如将所有的试验结果简单堆砌;二是过于简单,写成摘要的形式,或仅对认为重要的结果进行描述,即提供的信息量不全,对品种基本情况缺乏了解,或有意回避一些重要的或矛盾的结果。 2.轻综合轻评价: 药理毒理综述按注册分类的不同,内容也有所不同,如申报注册分类一的品种涉及的专业及内容较多,因此在综述时应力求体现出各学科专业的联系,但目前申报资料往往缺乏对各专业间的联系进行分析和综合。因此,造成了对关键性问题把握不到位、认识不深刻或各专业间相互脱节。 三、应关注的问题 我们知道科学认识的过程是一个从感性认识到理性认识的思维加工过程.我们对所有的研究资料进行综述也是一个完成科学认识过程不可缺少的过程。从综述的字面意义分析,综述实际包含了两个过程,即“综”和“述”。“综”,即综合,是将各个独立而相互关联的事物或现象进行分析归纳整理,也就是说,收集药效学、毒理学、药代动力学各项试验结果,进行整理和总结;“述”,即评述、论述,是对研究结果的分析思考后,进行综合评价。 1.掌握基本要求 有人用4C概括一篇综述性文章的基本要求,即Clear(清晰),Complete(完整),Correct(正确),Concise(简明)。 (1)清晰:要求思路清晰,概念清楚,层次清晰,表达清楚; (2)完整:要求结构完整,内容完整,勿虎头蛇尾,有始无终或缺项漏项,或丢掉关键信息;(3)正确:要求内容正确,数据可靠,专业术语正确,表达准确。这种正确还包含了资料应客观真实,具有可信性。应避免主观见解,避免随意取舍。不应忽视偶发现象和数据;(4)简明:应论述深刻充分揭示科学内涵等。

药理学的简及答案

1.毛果芸香碱或阿托品对眼的作用 答:毛果芸香碱:1)缩瞳:毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌(环状肌)的M受体,使瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。2)降低眼内压:收缩瞳孔括约肌,使虹膜拉向中央,致使前 房角间隙扩大,房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环,使眼压降低。3)调节痉挛:视远物模糊,视近物清楚 阿托品:对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹(因阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛,回缩的结果使悬韧带拉紧,晶体处于固定的扁平状态,屈光度下降,调节于远视, 视近物模糊不清。) 2.阿托品的药理作用 答:(1)抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等)。(2)对眼的影响—— 散瞳、升高眼内压、调节麻痹(因阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛,回缩的结果使悬 韧带拉紧,晶体处于固定的扁平状态,屈光度下降,调节于远视,视近物模糊不清。)(3)松弛内脏平滑肌:a胃肠道:解痉,降低蠕动频率及幅度,缓解绞痛。b膀胱平滑肌:解痉。c胃幽门括约肌:痉挛时使松弛。(4)解除迷走神经对心脏的抑制——快HR,加速传导。(5)扩血管改善微循环作用:病理状态下,微循环小血管发生痉挛时,大剂量阿托品有直接扩血 管作用。* 此作用与M-R阻断作用无关,为直接作用。常规剂量对血管和血压无明显影响。 (6)中枢兴奋作用:a可兴奋延髓和大脑,治疗量(0.5-1.0mg)的阿托品可轻度兴奋迷走 神经中枢,使呼吸频率加快。b剂量增加至 2.0-5.0mg时,出现烦躁不安、多言。c中毒剂量(10.0mg以上)常引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等。 第06章肾上腺素受体药物 3.肾上腺素的药理作用 答:1.心脏(三加):激动1受体,心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快。 2.血管:(1)激动1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。(2)激动2受体,骨骼肌和肝血管扩张。(3)冠状血管扩张:腺苷作用;2受体激动,动脉舒张 3.血压:(1)小剂量AD:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。 舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。(2)大剂量AD:收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼 肌血管扩张。(3)2受体对低浓度AD敏感性较高 4.β-受体阻滞药的药理作用 答:(1)β受体阻断作用1) 心脏β1受体阻断:心率减慢,房室传导减慢,心收缩力 减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。 2)血管与血压:短期应用β受体阻断药,由于阻断β2受体和代偿性交感反射,可使肝、 肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。持续用药,总外周阻力降低,产生降压作用。 使肾素减少,使血压下降。受体阻断药对正常人影响不明显,对高血压患者具有降压作用。 3)支气管平滑肌β2受体阻断,支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影

生物药剂学的研究进展及展望

生物药剂学的研究进展及展望 宗文君 2008357771967 摘要 通过回顾生物药剂学研究进展的几个方面的进程,加深生物药剂学的学习,进而对生物药剂学未来的发展进行展望。 关键词 生物药剂学研究进展、生物药剂学、生物药剂学展望、药物动力学的研究进展、苷类天然药物的生物药剂学研究进展。 药剂学与生物药剂学的发展 从1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世,宣告药剂学已作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。20世纪50年代后,由于科学的发展,特别是合成化学、微生物学、实验药理学、生物化学、物理化学和化学动力学的发展和渗入,使药剂学进入了用化学和物理化学基础来设计、生产和评价剂型,并用客观体外科学指标评定质量的时代,称为物理药剂学(physical Pharmaceutics)时代。20世纪60-70年代,药品质量的评定从体外论证扩展到体内,把药剂学推进到生物药剂学(biopharmaceutics)的新时代。20世纪80年代,由于合成和半合成化学药物的大量出现和应用,结果发现不少药物有毒副作用,以及致敏性、致突变性和致癌性等,药剂学又向临床质量评定方向前进而进入临床药学时代(clinical pharmacy)。临床药学的主要任务就是阐明药物在疾病治疗中的作用与相互作用及指导合理用药。20世纪90年代以来,由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现,药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system,DDS)时代,药物制剂设计和生产,体外的溶出与释放与体内药物在吸收、分布、排泄过程中的变化和影响都要用数据和图象来阐述,还要结合患者、病因、器官组织细胞的生理特点与药物分子的关系来反映剂型的结构与有效性,逐渐解决剂型与病变细胞亲和性的问题,所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS 新时代。 药物动力学的研究进展 群体药物动力学群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算,药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需,而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法,一种是传统的二步法,另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法,它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性,在个体化给药中,Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 时辰药物动力学时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收,清晨比傍晚吸收更佳,另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显,同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物,如心脏病患者在凌晨发病较多,若制成脉冲式给药,可产生预防作用;相反,如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性,例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物;再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平,以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。

薄荷的药理作用研究进展

薄荷的药理作用研究进展 摘要:薄荷作为我国传统中药,因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述,为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词:薄荷;药理作用;综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物,又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药,是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》,薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种,薄荷包含了25个种,除了少数为一年生植物外,大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载,我国有薄荷属植物12种,主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油,油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用

博落回化学成分研究进展

博落回化学成分的研究进展 【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。 【关键词】博落回;化学成分;研究进展 Research Progress on al constituents of Macleaya cordata [Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants [Key words] Macleayordata;Research Progress;chemical composition 博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。 1 主要化学成分 1.1 化学成分分布 通过对博落回的研究发现其主要要用成分存在于根及及全草中,其中:根含有血根碱(arine),白屈菜红碱(chelerythrine),原阿片碱(protopine),α-

活血化瘀中药的药理作用研究进展

活血化瘀中药的药理作用研究进展 【摘要】目的:研究分析活血化瘀中药在治疗中的药理作用。方法:选取2008年-2013年期间中国期刊全文数据库(简称CNKI)内有关活血化瘀中药的研究资料,针对其药理作用进行回顾分析。结果:本次研究共纳入216篇文章,活血化瘀中药共使用216次。主要的药理作用多集中于改善微循环、抗血栓、血液流变学以及改善血流动力学等方面。结论:活血化瘀中药已经被广泛应用于临床治疗,涉及肝硬化糖尿病、心脑血管疾病等多种疾病,临床疗效较为理想,具有很好的应用前景。 【关键词】活血化瘀中药药理作用 祖国传统医药学研究非常重视人体的气、血以及津液的运行情况[1],气停滞不行即为气滞;津液停滞不行即为痰湿;血停滞不行即为血瘀。中医学中血瘀证一般是指由于火热、寒凝、气滞以及气虚等因素引起的血瘀致血行不畅。随着临床对活血化瘀中药科学的进一步研究,发现这类药物能够抑制肿瘤、调节免疫功能、降低血压、改善微循环、抑制血栓形成、血液流变学以及改善血流动力学等药理作用,逐渐被广泛应用于临床治疗,所涉及现代医学包括:血液、内分泌、泌尿、循环、消化以及呼吸等多系统,临床治疗效果理想。现选择近几年临床对活血化瘀中药有关药理作用方面的研究进行深入探讨,具体如下。 1资料与方法 1.1一般资料 选取2008年-2013年期间中国期刊全文数据库(简称CNKI)内有关活血化瘀中药的研究资料,针对其药理作用进行回顾分析。 1.2方法 把CNKI作为主库,检索年限设为2008-2013年,然后输入题目、关键词、主题词等分别检索活血化瘀中药研究方面的文章并逐一下载。把《中国药典》、《中药学》以及《中华本草》作为参考规范[2],针对针对活血化瘀药物对疾病治疗的作用及效果进行统计,分析其主要药理作用。 2结果

浅谈生物技术药物的研究进展及趋势

龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/1018965850.html, 浅谈生物技术药物的研究进展及趋势 作者:代润松 来源:《新课程·中学》2017年第11期 摘要:随着科学技术水平的不断提高,生物技术药物为人类的疾病治疗与预防做出了卓 越的贡献,这也使世界各个国家高度重视生物技术药物的研究工作。为此,通过对国内外在生物技术药物的研究进展进行阐述,以此探讨生物技术药物的未来发展趋势。 关键词:生物技术;药物;研究进展;发展趋势 一、生物技术药物的研究进展 (一)国外生物技术药物的研究进展 自20世纪80年代人工胰岛素诞生以来,生物技术药物的研发进入了高速发展时期,各个国家纷纷大力开展生物技术药物的研发工作,仅在20世纪90年代中末期,美国的FDA机构就批准了三四十种生物技术药物,近些年来生物技术药物的批准种类逐年递增,在21世纪初期,所批准的药物就已高达将近80种。欧美等其他发达国家在生物技术的种类上也不断丰富。除此之外,国外还对以往生物技术药物的适应症进行了明确统计,这些生物技术药物主要包括用于血友病、血小板减少症、急性心肌炎治疗的重组血液因子,用于治疗糖尿病、生长素缺乏症、甲状腺病、低血糖的重组人激素,用于治疗贫血、皮肤病、神经性溃疡等症病的促红细胞生长因子,此外还有重组干扰素、白介素,治疗甲肝、乙肝病毒的疫苗、用于癌症治疗的单克隆抗体等。 (二)国内生物技术药物的研究进展 我国对生物技术药物研究予以了高度重视,目前我国在生物技术药物的研发成果主要包括IFN类型药物、GM-CSF药物、EPO药物、EGF药物及其衍生物、胰岛素、TNF药物、乙肝疫苗、胸苷激酶细胞制剂等诸多种类,在新型活性蛋白质突变体方面,我国相继研发出了肿瘤坏死因子突变体、神经营养因子突变体、人降钙素突变体、尿激酶突变体、重组水蛭突变体、人重组血红蛋白突变体。在融合蛋白的生物技术研发方面,我国研发出了TNF/1L-6融合蛋白、用于前列腺癌症治疗的TNF/PSP94融合蛋白、血小板单链抗体/尿激酶原融合蛋白、尿激酶/水蛭素12肽融合蛋白及用于帕金森治疗的酶氨酸转化酶/BDNF融合蛋白。在克隆天然活性物质基因药物研发方面,相继研发出鲨肝HSS、SCDI抑制因子、TGGIP抑制蛋白、SFP、AOP、蜂毒多肽等。随着生物技术药物种类的不断增长,现有的生物技术药物在主要分类上共包括单克隆抗体、激素、基因治疗剂、疫苗、细胞因子、反义药物及抗血栓因子等,特别是近些年来核酸基因药物的产品种类正在不断增加,正处于研发过程中的疫苗更高达九十几种,而处于临床试验中的反义药物种类也在不断上涨,相比于20世纪,我国在生物技术药物的研发种类上要超过以往三倍,并且仍在不断增长中。

中药药理学学科的研究进展及展望

中药药理学学科的研究进展及展望 中药药理学是在中医药理论指导下,用现代科学技术研究中药与机体相互作用和作用机制的科学。其研究的基本内容是中药与机体相互作用及其规律,而研究方法是现代科学技术,例如:中药血清药理学方法,综合集成的中药药性理论研究方法,病证动物模型方法等,其方法与一般药理学有一定的区别;主要研究对象是中药单味药及其复方,无论单味药还是复方,其所含的化学成分都很复杂。 中药药理学是中药学的一门分支学科,也是药理学的一门分支学科。它是中药学与药理学的桥梁学科,是中西医结合的产物,是中药现代化研究和指导临床合理用药的重要学科,也是将中药推向世界,为世界人民掌握中药的理论,知识和应用的一门新兴学科。因此,对中药药理学进行研究具有重要意义,同时也具备挑战,然而,需要我们的不懈努力。以下是对中药药理学热点研究方面的显著研究进展及学科展望的综述。 1.血清药理学方法研究 血清药理学是指用含有药物成分的血清施加于体外实验反应体系的一种半体内实验方法。目前已经广泛运用于对中药复方的药理作用和作用机理的探讨。其研究进展如下: 1.1在动物的选择 一般多选用大鼠、家兔、豚鼠等动物来制备含药血清,但不同种属的动物,其血清成分不同,因此在选择动物时应尽量选用与人类生物学活性近似的物种。刘成海等提出在体外培养实验中宜采用同一种单一血清,既为细胞提供营养,又为药物提供载体,还避免了多种血清的干扰医`学教育网搜集整理,一般家兔和大鼠应为首选。 1.2灌胃次数与时间间隔 有7~10d法(1次/d,连用7~10d),3次给药法(连续给药3次,笫1、2次间隔20h,第2、3次间隔4h),2次给药法(第1次给药后2h,再以相同剂量重复1次)等。各种给药方式都是为了达到稳态血药浓度,从而便于药物作用机理的研究。不过严格地说应该按药物半衰期给药,连续5~7个半衰期达到稳态血药浓度,但由于中药及其复方成分复杂,半衰期很难测定,所以7~10d给药为权宜之计。如果对药物血清时效关系进行研究,则应另当别论。 1.3给药剂量 在实验中,由于含药血清加入体外反应系统后,浓度将被稀释,从而达不到在体条件下的药物浓度,反应系统可能出现假阴性反应,针对此种情况,李氏等提出按新药药理研究的技术要求设计剂量给药,将含药血清制成冷冻干燥粉(冻干粉),以冻干粉形式加入反应系统,使之达到所需要的浓度。刘平认为给药剂量应以整体模型动物的有效剂量(即为临床成人剂量的8~18倍量)为妥。 1.4含药血清的采集 大鼠一般给药1~2h后血药浓度达峰值,此时血清为最佳含药血清,超过一天的时间,大部分药物成分已经被代谢和排泄,药物的直接作用消失,此时的血清为机体功能状态血清。医`学教育网搜集整理当然还要考虑例外,因此最好是通过预实验来确定最佳采血时间。 1.5含药血清灭活与否 许多学者观点不一。有的将含药血清经56℃30min灭活,但也有的不经灭活,直接进行体外实验。刘成海等发现正常大鼠血清无论灭活与否均可维持大鼠肝贮脂细胞的贴壁生长,两组大鼠血清对肝贮脂细胞内3H-TdR掺入的影响无明显差异,刘氏主张血清经56℃30min灭活,可排除非药理性干扰。但徐海波等认为药物血清不宜灭活,因血清经灭活以后,

红景天的现代药理学研究进展

2006年第12卷第4期2006.V01.12.No.4 中国中医基础医学杂志 ChineseJournalofBasicMedicineinTraditionalChineseMedicine319 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如1,熊佳鹏2,肖诚3,王昕4 (1.中国中医科学院基础理论研究所,4.针灸研究所,北京100700; 2.江西中医学院,南昌330006;3.中日友好医院临床研究所,北京100029) 关键词:红景天;药理作用;研究进展 中图分类号:R285.5文献标识码:B文章编号:1006.3250(2006)04.0319.02 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎,其性甘、苦、平,益气活血、通脉平喘,用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有:高山红景天(R.hodiolaSachalinensis.A.Bor)或大花红景天(R.hodiolacrenulataHOhba)。全世界共有90多种红景天属植物,我国有73种,主产区西藏有32种。主要有效成分有红景天甙、酪醇,此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于20世纪50年代,人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用,而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现,它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等,对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 1现代药理研究 1.1抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现,高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间,并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为:加快血液循环,提高对低氧环境的适应性;提高机体的ATP含量,减少血乳酸形成,增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量;提高机体运动后NO、NO合成酶的活性,升高机体血氧饱和度,增强组织携氧能力;改善心肌功能,使机体运动肌群血液供应增加,从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘31;加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复,因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨-。 1.2抗氧化衰老 文静等。51发现,红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性,减少组织中羟自由基含量,达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【6、刊还发现,红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用,并能阻止肝细胞内脂褐素形成,抑制大白《朋j细胞过氧化脂质形成和增强血清SOD的活性,通过增强身体消除自由基的能力,阻止过氧化反应,从而增进细胞代谢与合成,促进细胞生长,提高细胞生命活力,达到抗衰老的作用。 1.3对心血管系统影响 1.3.1对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。8、91发现,红景天注射液可扩张冠脉血管,降低心脏后负荷,能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下,使心输出量和每搏输出量明显增加,心脏有效作功得到加强;并能显著增加冠状静脉窦血氧含量,降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量,从而改善心肌的供血供氧,改善心脏血管的顺应性,从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外,徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现,它还可降低血液黏稠度,增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 1.3.2对心肌的保护作用李剑等¨叫发现,红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体F1卜1及Tie一2的表达,达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨21等发现,它能明显减轻心肌损伤程度,缩小心肌梗塞面积,减轻梗塞区重量,并能显著降低血清CK及MDA的含量,增加血清SOD活性,从而起到心肌保护的作用。 1.4对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。13I,红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血T淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数;对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用;但可降低白细胞介素2的活性,及辅助性T细胞百分率及辅助性T细胞/抑制性T细胞比值。 1.5抗辐射作用 姜义¨4J发现,红景天可对抗x线辐射、微波辐射对机体的影响,减少因x线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化  万方数据

中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策

中药药理学论文 题目:中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 学院:中西医结合临床学院 班级:08级中西医结合临床(2)班 姓名:赵少飞 学号:08411115 日期:2011-5-31

中药药理学研究发展、现状、存在问题及对策 【摘要】 中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药是指以中医学理论为基础,用于防治疾病的天然药材;机体则指人体、动物体及病原体。中药药理学的研究内容分两部分,即中药药效学(药物效应动力学)和中药药动学(药物代谢动力学)。中药药效学是用现代科学的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。中药药动学是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。中药药理学是基于现代药理学实验方法,研究中药治疗作用及其机理、发展现代中药与创新中药、创造现代中药药性理论的一门学科。在讨论到中药药理学的基本任务及中药药理研究的现状与发展后,着重从基本药理概念问题、关于复方研究问题、关于中药血清药理研究问题、关于有毒中药研究问题及关于中药的临床药理学研究问题进行了讨论。我们得到相应的对策分析:合理的全面规化, 应当提倡和实施与现代科技接轨的方针, 应当制定中药药理研究的相关原则、规范与评价标准,积极探索开创新的研究方法等。 【关键词】中药药理学;中药药理研究;研究问题,对策。 中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科,它是中医药学的重要组成部分,是中西医药结合的产物,是中药现代化发展的必然,也是中药学在我国发展的一个重要分支学科。其特点是既要遵循中医药理论,又要结合现代医学知识,并用现代医药学研究中药的成果阐明中药防治疾病的道理,因此它也是中药走向世界的桥梁。 现代中药药理学的建立和发展已有几十年历史,其学科任务逐渐明确。第一,阐明中药药效产生的机理和物质基础,从现代科学的高度,认识和理解中药理论的内涵。研究中既要重视单味药的研究,也要注意总结提炼某一类药的共性,形成理论。第二,中药药理学研究要与中药临床应用研究密切结合,为提高中药疗效,促进中医药应用科学的发展做贡献。第三,促进中医药理论的进步。几十年中药药理学研究成果的积累,对现代中医药理论的进步起到了推动作用。目前对中药药性理论、归经理论,以及中药清热解毒、攻里通下、活血化疲、扶正固本等作用,已初步建立了与之相关的现代科学概念。第四,参与中药新药的开发。中药新药的开发是以中药制剂的有效性、安全性和质量可控性为基本条件,中药药理学承担药效学和毒理学研究任务,这不仅为临床提供了许多高效低毒的中药新药制剂,也推动了中药药理学自身的发展。第五,促进中西医结合。中药药理学是中西医结合的产物,中药药理学学科的发展,与中西医结合学科的发展共进。中药药理学的发展也将促进中医药的现代化和国际化。 1中药药理学研究发展及现状 如果以 1985年 10月中国药理学会中药药理专业委员会成立作为中药药理学研究的一个里程碑, 那么从那以后, 在以中药药理专业委员会为核心的我国中药药理学研究大致经历过了几个历程, 即从 1985年学会提倡的 "不论用什么思路和方法, 也不论从那一个角度进行中药的药理作用研究 "都是应当值得欢迎的 ";到 1987年 ~ 1990年锐意提倡中药的复方药物特别是中医经典名方的

国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患 处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副 作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道,瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂,用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix

细辛醚药理学研究进展

53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ,2011 α-细辛醚,又称α-细辛脑(α-asarone)是天南星科植物石菖蒲(Acorus tatarinowii Schott)的主要成分之一,化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1],假蒟[2] ,胡萝卜籽[3],Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用,文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥,并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] , 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用,比如具有一定的镇静作用,抑制大鼠条件逃避反应,博弈行为,并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用,甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率,其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明, α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡,并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道,但由于样本量较小[8], 还需要进一步扩大样本量,来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基, Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶,谷胱甘肽过氧化酶,还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡,并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合,通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA,谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性,发挥神经保护作用[11]。此后, Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取,抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ(25-35)诱导的神经毒性起到保护作用,并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘,王少侠,郭虹,胡利民 (天津中医药大学中医药研究院,天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,天津 300193)摘 要:药理学研究发现α-细辛醚具有镇静,抗氧化,降血脂,利胆,杀虫,抑菌,抗炎,平喘,神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制,为其临床应用提供依据。 关键词:α-细辛醚;镇静;抗氧化;降血脂;抑菌;抗炎;神经保护 中图分类号:R222.19 文献标识码:A 文章编号:1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期:2011-06-17基金项目:科技部国际合作项目(2009DFA31070);教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目(200800630002);国家自然基金(面上 青年)项目(81001654)作者简介:王玉璘(1986-),女,天津人,硕士研究生,研究方向:中药神经药理和代谢研究。通讯作者:胡利民(1966-),男,内蒙古人,研究员,研究方向:中药神经药理和毒理研究。E-mail :huliminth@https://www.doczj.com/doc/1018965850.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin,WANG Shao-xia,GUO Hong,HU Li-min (Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine,Tianjin 300193,China)Abstract : α-asarone have the effects of sedation,antioxidation,lowering blood lipid,choleretic,insecticide,bacteriostasis,anti-inflammation,relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words : sedation ;antioxidation ;lowering blood lipid ;choleretic ;bacteriostasis ;anti-inflammation ;neuroprotective function

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