倍博特（缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)）说 明书 欧阳家百（2021.03.07） 【倍博特药品名称】 通用名称：缬沙坦氨氯地平片（I） 英文名称：ValsartanandAmlodipineTablets(I) 汉语拼音：XieshatanAnlüdipingPian 【倍博特成份】 倍博特每片含缬沙坦Valsartan80mg，氨氯地平Amlodipine5mg 【倍博特性状】 倍博特为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。 【倍博特规格】 每片含缬沙坦80mg、氨氯地平5mg 【倍博特适应症】 治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。 【倍博特用法用量】 氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦，降压疗效随
缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。 用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用倍博特。 添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。 氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用倍博特，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。 替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。 停用β受体拮抗剂的相关信息，请参见注意事项。 氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议倍博特与水同服。 肝肾功能损伤： 轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用（见禁忌）。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博特（见注意事项）。 【倍博特药物过量】 目前尚未获得服用倍博特过量事件。缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。
倍博特（缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)）说明书 【倍博特药品名称】 通用名称：缬沙坦氨氯地平片（I） 英文名称：ValsartanandAmlodipineTablets(I) 汉语拼音：XieshatanAnlüdipingPian 【倍博特成份】 倍博特每片含缬沙坦Valsartan80mg，氨氯地平Amlodipine5mg 【倍博特性状】 倍博特为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。 【倍博特规格】 每片含缬沙坦80mg、氨氯地平5mg 【倍博特适应症】 治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。 【倍博特用法用量】 氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。 缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。 用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用倍博特。 添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。 氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用倍博特，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。 替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。 停用β受体拮抗剂的相关信息，请参见注意事项。 氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议倍博特与水同服。 肝肾功能损伤： 轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用（见禁忌）。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博特（见注意事项）。 【倍博特药物过量】 目前尚未获得服用倍博特过量事件。缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。 若服药时间不长，则可以考虑呕吐或洗胃。健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服
缬克 缬克（缬沙坦片），适应症为原发性高血压。 药品名称 缬克? 药品类型 处方药、医保工伤用药 用途分类 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 性状 本品为白色片。 适应症 原发性高血压。 规格 40mg/片 用法用量 本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至 160mg(4片)，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。 不良反应 文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显少。其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 禁忌 1.对本品成份过敏者禁用。 2.妊娠与哺乳期妇女禁用。 注意事项 1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。 2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症。 3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需调
整剂量。重度肾功能不全者(肌酐清除率[30ml/min)可能需减量。 4.肝功能不全者不需调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。 5.健康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析清除。 6.与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。 孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。 儿童用药 尚没有[18岁患者用药安全性的资料。 老年用药 不需调整剂量。 药物相互作用 本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)、强心甙(如地高辛)、b受体阻滞剂(如阿替洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用。血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压。 药物过量 虽无缬沙坦药物过量的经验，但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压，若有服药后不久发生，可采取催吐治疗，否则可按常规，静脉滴注生理盐水，血液透析似乎不能清除缬沙坦(Valsartan)。 药理毒理 1.药理：缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2.毒理： (1)重复给药毒性：大鼠每日灌服缬沙坦，剂量分别为60，200，600mg/kg，连续三个月，大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加，雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加，雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月)，连续12个月，猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日，连续12个月，均未出现不良反应。 (2)遗传毒性：本品微生物回复突变试验(Ames试验)，中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
缬沙坦的药理作用及临床应用 胡晓龙 0809040327 （哈尔滨理工大学制药工程08-3） 摘要：高血压病是心、脑、血管疾病的主要危险因素,如不加以治疗可导致严重的后果.尽管目前有多种类型的抗高血压药物,但相当多的高血压病患者血压未能得到有效的控制,所以理想的抗高血压药物不但要有效,而且副作用的发生率也要低.血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT1)拮抗剂的出现代表高血压病治疗的一个重要进展,使在受体水平拮抗循环和局部的AngⅡ作用成为当前抗高血压药物治疗的新观念和新方法【1】。缬沙坦可用于各种类型高血压，并对心脑肾有较好的保护作用。心肌梗塞、心力衰竭蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用，可与利尿剂（如氢氯噻嗪）联合使用。为了更好地认识缬沙坦一类药物本文对缬沙坦的药理作用及其临床应用作一篇综述。 关键词：缬沙坦；药理作用；临床应用 一．缬沙坦的药理作用 1．对轻中度原发性高血压患者的降压疗效 缬沙坦通过与ATl跨膜区氨基酸作用，阻止AngⅡ与ATl受体结合，阻断Ang Ⅱ诱导的生物学效应，包括平滑肌收缩、交感神经兴奋、醛同酮的释放等而引起降压作用，国外有资料显示缬沙坦单用降压有效率为48．00％一55．00％，合用氢氯噻嗪(双氢克尿噻)的降压有效率为56.00％～70.00％，国内报道缬沙坦降压有效率为60．30％一86．80％不等。缬沙坦除降压外，还能选择性改善肾小球通透性，使肾小球滤过膜孔的半径保持不变，持续地降低慢性肾功能衰竭患者的尿蛋白，且该效应不依赖于肾小球血流动力变化】2】、。 2．对原发性高血压左室重构的作用 RAS系统在原发性高血压(EH)的形成和发展中起重要作用，肾小球入球小动脉球旁细胞分泌肾素，促使血管紧张素(Ang)原生成Ang I，Ang I通过血管紧张素转换酶(ACE)的作用转变为Aug ll。AngⅡ是RAS系统中最为重要的效应因子，目前所知的AngⅡ的血流动力学和非血流动力学作用包括升高血压，对水电解质平衡的影响及高血压导致的血管系统形态和功能的改变，均被证实为ATI受体被激活后的主要效应。AngⅡ通过ATl受体使小动脉平滑肌收缩，外周阻力增加，并使醛固酮，肾上腺素分泌增加，Ang II不仅是单纯的血管活性物质，更为重要的是作为生长因子通过ATI受体促进心肌蛋白质原癌基因表达，胎儿性蛋白增多而使心肌细胞肥厚，同时促进心肌间成纤维细胞增殖，改变胶原数量与成分比
药品名称 通用名称：缬沙坦片 商品名称：缬克 汉语拼音： 剂型片剂 性状本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。 主要成份本品成份缬沙坦。 适应症本品适用于原发性高血压 规格40mg*14片 不良反应1.文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。 2.常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACE Ⅰ相比，干咳的发生率明显少。 3.其他不良反应包括腹泻﹑偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加﹑白细胞及血小板减少﹑高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 用法用量1.本品推荐起始剂量为80mg(2片)，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg(4片)，每日一次。 2.国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg(8片)，每日一次。3.重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。 禁忌1.对本品成份过敏者禁用。 2.妊娠与哺乳期妇女禁用。 注意事项1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症. 2.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症. 3.肾功能不全的患者要注意监测尿素氮﹑血肌酐和血钾的变化;轻中度肾功能不全者不需调整剂量.重度肾功能不全者(肌酐清除率 孕妇及哺乳期妇女用药禁用. 儿童用药尚没有 老人用药虽无缬沙坦药物过量的经验,但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压,若有服药后不久发生,可采取催吐治疗,否则可按常规,静脉滴注生理盐水,血液透析似乎不能清除缬沙坦(Valsartan)。 药物相互作用1.本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)﹑强心甙(如地高辛)﹑b受体阻滞剂(如阿替洛尔)﹑钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用. 2.血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压. 药理毒理1.药理作用: 缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗A T1受体的作用大于AT2约20,000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 2.毒理研究: (1)重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦,剂量分别为60,200,600mg/kg,连续三个月,大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日(部分动物6个月),连续12个月,猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。 (2)遗传毒性:本品微生物回复突变试验(Ames试验), 中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
缬沙坦治疗高血压41例临床体会 目的探讨缬沙坦治疗高血压的临床效果。方法本研究以本院2010年1月～2011年1月所收治的41例高血压患者为实验对象，所有患者均使用缬沙坦进行治疗，回顾性分析所有41例患者的临床治疗效果，使用平行试验、活性药物对照、随机、双模拟、双盲、多中心等方法，对比分析患者临床治疗前后临床症状和各项指标情况的变化。结果经过治疗，所有患者临床症状都有所缓解，41例患者在治疗4周和8周后的临床症状和各项指标的改善情况与治疗前相比，差异均具有统计学意义（P < 0.05）。结论单药缬沙坦治疗高血压具有显著的临床治疗效果，能够有效缓解患者的各项临床症状，降压效果十分显著，且起效时间短，患者耐受性好，不良反应的发生率低，是一种较为理想的高血压临床治疗药物，因而具有较高的临床推广和使用价值。 标签：高血压；缬沙坦；临床体会；单药治疗 高血压是临床上较为常见的一种慢性疾病。现阶段，在高血压的临床治疗中，十分倡导有效积极的达标治疗，而在临床达标治疗过程中，联合用药治疗的效果通常优于单药治疗。缬沙坦属于一种口服类的血管紧张素Ⅱ1型受体阻断剂，缬沙坦用于治疗高血压的常规剂量为每天1次，每次80 mg，该药物治疗高血压具有耐受性好、安全性高和有效性高等特点[1]。现报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料 本研究以本院2010年1月～2011年1月所收治的41例高血压患者为实验对象，其中，男性22例，女性19例，患者年龄43～67岁，平均（54.5±2.5）岁。所有患者经过临床检查，均确诊为中度和轻度原发性高血压，并自愿接受治疗。患者的坐位舒张压的平均值在110 mm Hg以下，且在95 mm Hg以下。 1.2 治疗方法 所有患者均使用缬沙坦（北京诺华制药有限公司生产，药物批号S0332）进行治疗，且治疗期间所有患者必须全部停止使用其他降血压类的药物。具体用药方法为：每次用药80 mg，每天给药1次，连续服用4周，检测患者的血压情况。若患者的血压值显著降低，则保持原用药量；若患者的血压值无改善，则将用药量增至160 mg每天，再连续用药4周，再次检测患者的血压值。治疗过程中注意观察和记录患者的心率、坐位血压和不良反应的发生情况[2]。 1.3 血压测量方法 所有患者在治疗开始前、临床治疗过程中和治疗结束后都要接受血压测量，且实验中的血压测量者均为GCP认证的专业测量人员。血压测量使用台式汞柱血压仪，患者在接受治疗的当天早8:00时开始接受测量，测量前静坐30 min，然后实施坐位血压测量。根据我国的高血压临床诊断标准，每日3次测量，血压值均在140/90 mm Hg以上的即为高血压，但要排除继发性高血压患者。同时，患者接受血压测试的过程中，要有专业的监测人员对血压检测过程进行质量控制与稽查，从而保证血压测量的准确性[3]。 1.4 统计学处理 使用SPSS 17.0软件对数据进行统计学分析，两组间计数资料采用卡方检验，计量资料使用t检验，P < 0.05表示差异有统计学意义。 2 结果
缬沙坦说明书 通用名称:缬沙坦胶囊 英文名称:Valsartan Capsules 商品名称:缬克 成分: 本品的主要成分为:缬沙坦。 适应症: 原发性高血压。 用法用量: 本品推荐起始剂量为80mg，每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。 禁忌: 1. 对本品成份过敏者禁用。 2. 妊娠与哺乳期妇女禁用。 注意事项: 1. 开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。 2. 与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症。 3. 肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化;轻中度肾功能不全者不 需调整剂量。重度肾功能不全者(肌酐清除率＜30ml/min)可能需减量。 4. 肝功能不全者不需调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应 特 ... 不良反应: 文献报道本品不良反应发生率为7.1%，与安慰剂相似。常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与ACEⅠ相比，干咳的发生率明显少。 其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。 相互作用: 本品与利尿剂(如氢氯噻嗪)、强心甙(如地高辛)、b受体阻滞剂(如阿替洛尔)、钙拮抗剂(如硝苯吡啶)和华法林之间无明显的相互作用。血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶)合用时避免发生高血钾。
Entresto(sacubitril和缬沙坦[valsartan])使用说明书2015年第一版 批准日期：2015年7月7日；公司：Novartis Pharmaceuticals Corporation FDA的药品评价和研究中心心血管和肾病产品部主任说：“心力衰竭是成年死亡和残疾主要原因，”“治疗可帮助有心衰人们活得更长和享受更积极的生命。”优先审评和快速通道指定 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/207620Orig1s000lbl.pdf 处方资料重点 这些重点不包括安全和有效使用ENTRESTO所需所有资料。请参阅ENTRESTO完整处方资料。 ENTRESTO?(sacubitril和缬沙坦[valsartan])片，为口服使用 美国初次批准：2015 适应证和用途
ENTRESTO是sacubitril，一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂，和缬沙坦，一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方，适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数。(1.1) ENTRESTO是通常与其他心力衰竭治疗结合，代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素II受体阻断剂[ARB]。(1.1) 剂量和给药方法 ⑴ENTRESTO的推荐起始剂量是49/51 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。当患者耐受，2至4周后加倍ENTRESTO剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。(2.1) ⑵对以下患者减低起始剂量至24/26 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次： ①患者当前未服用一种血管紧张素-转化酶抑制剂(ACEi)或一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或以前用低剂量这些药物(2.2) ②有严重肾受损患者(2.3) ③有中度肝受损患者(2.4) 当被患者耐受时，每2至4周加倍ENTRESTO的剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。(2.2，2.3，2.4) 剂型和规格 膜-包衣片(sacubitril/缬沙坦)：24/26 mg; 49/51 mg; 97/103 mg(3)
CXHS1000275-6 国家食品药品监督管理总局药品审评中心 2017年3月
目录 一、基本信息 (3) 1.申请人信息 (3) 2.原料药及制剂基本情况 (3) 3.审评经过 (5) 二、药学审评意见 (5) 三、临床药理学审评意见 (5) 四、说明书的核定 (8) 五、核查与检验等情况 (8) 1.生产现场检查情况 (8) 2.临床核查情况 (8) 六、技术审评意见 (9) 1.技术结论 (9) 2.提请注册司关注的相关问题........................ 错误!未定义书签。 3.需进一步关注的问题 ................................... 错误!未定义书签。
批准日期：2017年1 月11 日 批准文号：国药准字H20173014 国药准字H20173015 缬沙坦片（CXHS1000275-6）申请上市技术审评 报告 一、基本信息 1.申请人信息 2.原料药及制剂基本情况 基}-缬氨酸 C24H29N5O3/435.5
3.审评经过 申请人于2008年按原注册分类5类申报缬沙坦片，规格为80mg、160mg；受理号为CXHL0800033、34，次年获得临床试验批件,批件号为2009L03524、2009L03525。 完成生物等效性试验后申报生产，2010年11月03日受理，受理号为CXHS1000275、CXHS1000276,经审评后，经一轮补充资料、生产现场检查、临床核查后，最终结论为批准生产。 二、药学审评意见 （涉及商业秘密，本处省略综合报告约2000字）。 三、临床药理学审评意见 1）试验提交情况 申请人提交了一项本品160mg规格以PK为终点的人体生物等效性试验（空腹试验），未见预试验及失败试验相关信息。 审评意见：未提供餐后人体生物等效性试验信息。 2）BE豁免情况 申请人同时申报了本品80mg和160mg两个规格，本次人体生物等效性 试验所用规格为160mg，申请80mg规格BE试验豁免。经药学部门技术审评，本品80mg和160mg两个规格的处方中原辅料等比例变化，生产工艺完全一致，且在体外的溶出度一致，根据指导原则和相关的技术要求，认可对80mg 规格产品豁免生物等效性研究。” 审评意见：80mg规格BE试验豁免申请可接受。 3）参比制剂选择
沙库巴曲缬沙坦 1.前言 传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。2015 年，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）2015 年7 月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为心衰患者的治疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，更新了相关临床试验结果，并介绍其在真实世界中的应用效果，以期为临床心衰药物治疗提供参考。 2.作用靶点 沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。 3.药物化学结构 诺欣妥?是一种新型的盐复合结晶体，由沙库巴曲和缬沙坦阴离子、钠阳离子和水分子构成，最小晶体结构单元由以下组成：6个沙库巴曲分子(阴离子)和6个缬沙坦分子(阴离子)、18个钠离子(阳离子)、15个水分子。 4.作用机制 神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗的重要措施。作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制神经内分泌系统作用。沙库巴曲是前体药物，在体内经酶切作用去掉乙酯基团得到其活性形式LBQ657。LBQ657 在体内外均有较强的抑制脑啡肽酶作用。研究表明，脑啡肽酶能够降解多种血管活性肽，比如利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素、血管紧张素Ⅱ等。LBQ657 通过抑制脑啡肽酶上调利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素水平，发挥利钠利尿，扩张血管降低血压，抑制交感神经张力，降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化及心肌肥大等作用。但是抑制脑啡肽酶同时会升高血管紧张素Ⅱ浓度，引起血管收缩，抵消利钠肽等物质的血管舒张作用，联用血管紧张素II 受体拮抗剂缬沙坦可很好的解决上述问题。此外，缬沙坦还具有抑制交感神经、降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化，逆转心肌重塑作用。 5.展望 沙库巴曲缬沙坦通过抑制血管紧张素受体及脑啡肽酶，从而发挥扩张血管，降低血压，利钠利尿，进而减缓心肌纤维化及心肌肥厚进展的作用。临床试验结果以及事后分析表明，相比依那普利，该药可明显改善心衰症状、提高生存质量，降低心衰住院率和病死率，不良反应方面该药物引起低血压的发生比例较高，其它相对较低。鉴于其上市时间较短，需进一步完善针对该药疗效及安全性的上市后评价，尤其是沙库巴曲缬沙坦在我国人群中的临床实践信息。尽管如此，沙库巴曲缬沙坦的上市还是为心衰患者的治疗提供了新的选择，相信经过规范治疗，必能在一定程度上降低心衰的病死率和住院率，提高患者生存质量。
核准日期：2017年7月26日 修改日期： 沙库巴曲缬沙坦钠片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：沙库巴曲缬沙坦钠片 商品名称：诺欣妥?（Entresto?） 英文名称：Sacubitril Valsartan Sodium Tablets 汉语拼音：Shakubaqu Xieshatan Na Pian 【成份】 本品活性成份：沙库巴曲缬沙坦钠 化学名称：十八钠六(4-{[(1S,3R)-1-([1,1’-联苯基)-4-基甲基)-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基}-4-氧代丁酸) 六(N-戊酰基-N-{[2’-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基}-L-缬氨酸)-水（1/15） 化学结构式： 分子式：C24H28NNaO5?C24H27N5Na2O3?2? H2O 分子量：957.99 【性状】 本品为紫白色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“LZ”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（50mg规格）、或淡黄色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“L1”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（100mg规格）、或淡粉色椭圆形薄膜衣片，—面凹刻有“L11”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（200mg规格）。 【适应症】 用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ-Ⅳ级，LVEF ≤40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂）合用。 【规格】 以沙库巴曲缬沙坦计：（1）50mg（沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg）； （2）100mg（沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg）； （3）200mg（沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg）。 【用法用量】 本品可以与食物同服，或空腹服用（参见【药代动力学】）。 由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险，禁止本品与ACEI合用。如果从ACEI转换成本品，必须在停止ACE抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用本品（参见【禁忌】）。 推荐本品起始剂量为每次100 mg，每天两次。在目前未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）的患者或服用低剂量上述药物的患者中，用药经验有限，推荐本品的起始剂量为50mg，每天两次。根据患者耐受情况，本品剂量应该每2至4周倍增一次，直至达到每次200mg每天两次的目标维持剂量。 血钾水平＞5.4 mmol/l的患者不可开始给予本品治疗。SBP＜100 mmHg的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注意监测血压变化。对于100mmHg≤SBP至110 mmHg的患者，应考虑起始剂量为50mg，每天两次。 如果患者出现不耐受本品的情况（收缩压≤95 mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害），建议调整合并用药，暂时降低本品剂量或停用本品（参见【注意事项】）。 本品具有拮抗血管紧张素Ⅱ受体的活性，故不应与ARB合用（参见【注意事项】和【药物相互作用】）。 特殊人群 肾功能损害患者： 轻度肾功能损害（eGFR 60~90 mL/min/1.73 m2）患者不需要调整起始剂量。 中度肾功能损害（eGFR 30~60 mL/min/1.73 m2）患者应考虑起始剂量为每次50mg，每天两次。由于在重度肾功能损害患者（eGFR ＜30 ml/min/1.73 m2）中的用药经验非常有限，因此这类患者应慎用本品，推荐起始剂量为每次50mg，每天两次。 没有在终末期肾病患者中的使用经验，因此不建议此类患者使用本品。 肝功能损害： 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不需要调整起始剂量。
缬沙坦氢氯噻嗪片 一、国内外市场情况： 缬沙坦氢氯噻嗪片由瑞士诺华公司开发研制，于1998年6月首先在法国上市，后相继在德国、美国等多个国家上市。2009年5月，缬沙坦氢氯噻嗪片在澳大利亚上市，规格有80/12.5mg、160/12.5mg、160/25mg，同年11月又有大规格320/12.5mg和320/25mg在澳大利亚上市。2008年8月，缬沙坦氢氯噻嗪在美国获批作为治疗高血压的一线药物。 据了解，我国成人高血压患病率为0.8%，估计全国现有患病人数约为1.8亿，且近年来人群患病率不断升高。有研究表明近80%的高血压患者需要多药联合治疗，以帮助血压达标。对于那些需要多种药物治疗的患者，采用固定复方制剂作为一线治疗方案、与由一种药物开始治疗。接着增加剂量，继而再加用另一种药物的阶梯治疗方案相比，患者的用药治疗负担可减轻。 复代文是在单片药物中包含了世界处方量第一的高血压品牌药物代文?（缬沙坦)，和利尿剂类高血压治疗药物氢氯噻嗪。与其他的同类复方降压药物不同的是，复代文在强效降压的同时具有已经证实的心、脑、肾等靶器官保护作用，符合高血压治疗的趋势。最新研究显示，复代文连续服用24周，可显著改善血管弹性，使患者血管年龄年轻9岁。复代文自九十年代于瑞士上市以来，至今已在全球上百个国家得到了广泛地使用。2005年复代文在中国上市，其显著的降压效果和被证实的心血管保护作用，得到了临床医生和患者的肯定。 随着人民对生活质量的要求提高，越来越多的中国人民将开始关注高血压，并通过药物控制高血压。中国对降压药物需求量将越来越大，缬沙坦氢氯噻嗪片市场前景非常广阔 二、品种基本情况 1、规格：每片含缬沙坦80mg与氢氯噻嗪12.5mg。 2、类别：抗高血压药 3、原料情况：缬沙坦元/kg；氢氯噻嗪300元/kg 4、国内生产批文数量：5个（北京赛科药业有限责任公司国药准字H20080206、常州四药制药有限公司国药准字H20070118、鲁南贝特制药有限公司国药准字H20060578、浙江英格莱制药有限公司国药准字H20052481、陕西白鹿制药股份有限公司国药准字H20050429）；国内剂型有片剂、分散片和胶囊剂，进口剂型为片剂每片含缬沙坦80mg与氢氯噻嗪12.5mg。 5、适应症：用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻－中度原发性高血压。本品不适用于高血压的初始治疗。
常用的降压药有6大类，几类药均有其优势与缺陷，在这里总结了一下，希望能给病人带来便利。 1、利尿剂 常用药氢氯噻嗪：对有钠水潴留（显性水肿或隐性水肿者）者、饮食过咸者疗效较好。但是长期大量应用对电解质、尿酸、血糖、血脂有影响。特别是痛风患者不能应用。 2、β阻滞剂 常用药如美托洛尔、比索洛尔：对精神紧张、心率偏快、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的高血压病人疗效较为显著。但是对哮喘、心率过慢（每分钟小于55次）、急性肺水肿、外周血管疾病的高血压患者有不良影响。 3、钙拮抗剂 如硝苯地平、氨氯地平：降压效果较其他类降压药强效、快速，容易使血压尽快达标。但主要缺点是：下肢水肿、头晕头疼、面部潮红、心率增快。 4、普利类药物（即ACEI类） 如卡托普利、贝那普利等：降压效果良好，持久。尤其对合并心衰、心梗、糖尿病尿蛋白的患者，不但可降压而且可降低并发症和死亡率。其缺点是：起效时间较长（卡托普利除外）约1个月达到最大疗效；干咳出现几率较高。 5、沙坦类药物（即AEB类）
如替米沙坦、缬沙坦：优势是副作用小，降压时间持久，对心衰、糖尿病、房颤的高血压病人尤为适用。缺点是起效缓慢，2月方达最大疗效，但是只要坚持，其降压效果特别稳定。 6、复方制剂 如氨氯地平/缬沙坦片、缬沙坦/氢氯噻嗪片：优点是对中重度高血压病人，顽固性高血压疗效良好；一日一次，服用方便；吃药数量少，心理压力小。缺陷是固定剂量，剂量调整困难。 降压药物的副作用和合理选择 降压药物都有副作用，所以选择降压药需要一个过程，需要个体化用药。不同的人对相同的药物有不同的反应。降压药目前有几十种之多，选择搭配需要根据具体情况而定。 简单说，例如，心率慢的人不适合β阻断剂如倍他乐克、康忻等，心率快的人不适合单用钙离子拮抗剂如硝苯地平、氨氯地平等，年轻人一般不选用影响性功能的药物如倍他乐克等，老年人尤其有骨关节疾病的人服用血管紧张素拮抗剂如XX 沙坦可能会引起或加重骨关节疼痛，经常看到有些人多年不愈的“咽炎”“气管炎”竟是一类降压药如XX普利引起的。这些药物副作用引起的不适有些被发现被认识，而也有许多被遗漏被忽视。
维尔坦(缬沙坦分散片) 【药品名称】 商品名称：维尔坦 通用名称：缬沙坦分散片 英文名称：Tropisetron Hydrochloride 【成份】 缬沙坦 【适应症】 用于治疗轻、中度原发性高血压。 【用法用量】 推荐剂量：本品80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用（见吸收）。建议每天在同一时间用药（如早晨）。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全（严重肾衰见禁忌）及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其它抗高血压药物联合应用。 【不良反应】 血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。偶见肝功能指标升高。其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要监测特殊实验室指标。 【禁忌】 对任何成份过敏者：妊娠(妊娠和哺乳)；对严重肾功能衰竭(肌酐清除率＜10毫升/分)患者尚无应用本品的经验。
【注意事项】 1.低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全：肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全：肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 5.早期(妊娠头3个月)：妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。 6.中期和晚期(妊娠第2、第3个3个月)：妊娠种类D。 7.有证据表明对人类胎儿有危害，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。 8.与其他直接作用于RAAS的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)，清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。 【特殊人群用药】 儿童注意事项：
缬沙坦的临床应用研究进展综述 发表时间：2017-10-31T14:37:22.657Z 来源：《医药前沿》2017年10月第30期作者：陈雪君 [导读] 血管紧张素II（AngII）为人体肾素-血管紧张系统的重要活性物质。 （海南皇隆制药股份有限公司海南海口 570311） 【摘要】现如今，世界卫生组织已将缬沙坦视为治疗高血压的首选降压药，其疗效好，安全性高。本实验以文献综合阐述的方式，首先阐述了该药物的药理作用以及药动力学特征，后对其临床应用展开全面分析，旨意为相关人员的研究工作提供参考材料。【关键词】缬沙坦；血管紧张素II受体拮抗剂；抗高血压药物 【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）30-0008-02 血管紧张素II（AngII）为人体肾素-血管紧张系统的重要活性物质。AngII在引致靶器官受损和高血压中发挥了重要作用。最近几年，随着多项临床实验的展开，AngII受体拮抗剂（ARB）也已经被推崇为治疗高血压的首先药物。ARB不但是新类抗血压制剂，且其可以经过抑制局部RAS作用，对靶器官起到保护效果，这种门类药物具有有效性高，作用时间长，安全性好等特征，进而被逐渐应用于临床治疗。结合实际情况，本文现就对ARB经典药物-缬沙坦的临床应用情况进行简要分析，现报告如下。 1.缬沙坦药理作用以及药动力学特征 缬沙坦为一种特异性AngII类AT1受体拮抗剂，其能够选择性的作用在AT1亚型之中，进而中断AngII和受体结合，进而起到抑制醛固酮释放和血管收缩的效果。该药物特异性拮抗AT1受体的效果比拮抗AT2受体高出2万倍之多。 药物经口服后迅速吸收，服用2h后达到峰值。以双指数下降的方式，降低血药浓度。药物消除相和分布相半衰期分别为6～7h以及1h 以下。多次给药后，药动力学无改变，经单剂量注射之后，人体稳定分布容积为17L，血浆清除率为2.2L/h。进食不会对药动力学产生显著影响，且不受年龄限制。 2.缬沙坦临床应用 2.1 心衰 有实验选择5010例年龄在18岁以上[1]，心功能为Ⅱ～Ⅳ级的患者展开研究，以常规治疗为基础，使用剂量为160mg/次,2次/日缬沙坦治疗，并以安慰剂为对比组进行对照研究。随访时间为23个月，结果证实，虽说联合使用ACEI以及ARB不能显著降低总病死率，但可降低27.5%的住院率，由此可见，缬沙坦可视为心衰不耐受ACEI者的首选治疗方案。 2.2 高血压 将年龄65岁以上原发性高血压者[2]，使用剂量为80mg，1次/日的缬沙坦治疗，一个月后，治疗组患者平均SBP下降19.2mmHg，对照组（安慰剂）降低5.2mmHg。P＜0.05.且两组病患治疗期间内不良反应无显著差异。证实对于EH者，使用缬沙坦治疗，可稳定血压。值得说明的是，这种药物可实现全天候稳定血压，且不会令变化节律发生变化，降压TP值以及SI值均较好。 2.3 心梗 对于心梗后左室功能不全合并心衰者分别使用卡托普利组、缬沙坦和联合法治疗[3]。经2年随访后，三组病患的病死率无显著差异。证实缬沙坦和卡托普利在治疗该疾病方面，效果相似，单独使用缬沙坦的患者耐受性更高。 QT间期的离散度表示心室肌复极不均衡，发生AMI后，离散度显著加长，在使用缬沙坦后，可以降低并校正离散度，减少室性心律失常的发生率。改善患者预后。 2.4 延缓动脉粥样硬化进展 动脉粥样硬化为血管壁炎性症状。发生该疾病后，患者血液内hs-CRP含量急剧上升，且和冠心病发生存在正相关性。缬沙坦可以降低hs-CRP水平，但缬沙坦氢氯噻嗪却无此效果，因此认为该药物与具备抗炎作用。缬沙坦能够对AngII与AT1结合产生影响，进而削弱脂质氧合酶基因表达量以及降低超氧化阴离子形成量，另外也可弱化OX-LDL受体活性，进而降低该物质水平。还可以降低脂质过氧化反应，减少内皮损伤程度，起到延缓动脉粥样硬化进展的效果。这一机制的发挥与缬沙坦预防冠状动脉病变置支架术后预防二次狭窄相关。 2.5 保护脑血管 缬沙坦可以提升血管性痴呆动物模型突触重塑，全面改善认知能力，提高突触素表达量。其也能够对RAS系统加以阻滞，在避免发生脑卒中。 缬沙坦对于AT2受体无直接性作用，但因为其能够和AT1受体相互结合，进而消除了RAS负反馈，提升AngⅡ含量，后者有可能会作用在AT2内，该受体被激活后，可保护心脑血管。该研究还证实，阻断AT2受体敲除动物模型大脑内动脉创建脑缺血模型，和对照组相比，经过处理的小鼠脑缺血面积更广，对所有小鼠使用一定剂量缬沙坦后，野生型小鼠的脑缺血面积更低，但Agtr2-小鼠的受损面积无显著变化。由此可见，阻滞AT受体，活化AT2受体，可降低脑损伤程度。 2.6 保护肾脏效果 糖尿病肾病者随着疾病的进展，肾脏组织内RAS活性增强，进而提升AngII水平。令肾脏组织内的AngII水平远远比血循环高。AngII可以影响患者的血流动力学，其为构成肾损伤的重要缓解。联合使用贝那普利与撷沙坦可起到相互促进的作用，和单一使用贝那普利相比，使用撷沙坦更能够起到阻断RAS活性上升对患者肾脏损害造成的不利影响，减少其24H尿蛋白，稳定血压，全面延缓疾病发展，保护患者肾脏功能。 3.小结 综上所述，以缬沙坦为代表的ARB类药物应用于临床时间不过20余载，作为一种临床新药，其应用需要大量循证医学证据支持，在此同时也要强化基础性研究，进而促进ARB类药物的临床实践。当前，世界卫生组织已经将缬沙坦视为首选降压药和其他降压药物相比，缬沙坦不良反应轻微，；临床效果显著。其在预防和治疗高血压，心衰，肾病，心梗，脑卒中方面，有着良好效果。 【参考文献】 [1]王青.分析应用不同剂量缬沙坦治疗慢性心功能不全患者的临床疗效[J].心血管病防治知识:学术版,2016(1):108-109.
缬沙坦治疗老年高血压病的疗效观察 发表时间：2014-06-25T14:26:04.687Z 来源：《中外健康文摘》2014年第4期供稿作者：邵彦东 [导读] 目前的降压药物中，仅血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂具有直接预防心房颤动流行病学证据。 邵彦东 (辽宁省凌源市中医院内科一科 122500) 【摘要】目的探讨缬沙坦对老年人高血压患者的治疗效果和不良反应。方法选择我院住院患者和门诊高血压患者95例，按照随机对照方法对实验组和对照组患者分别接受两种治疗方案，并对其治疗效果进行比较分析，并观察用药后不良反应。结果实验组使用缬沙坦的患者治疗效果高于对照组患者，并且不良反应较少。结论缬沙坦可以推荐用于老年高血压患者的临床用药。 【关键词】缬沙坦老年人高血压 【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）04-0116-01 随着老龄化的加速，我国高血压患者也在不断的增加，根据2006年我国人口的数量与结构，预计我国目前约有２亿高血压患者，约占全球高血压总人数的20%[1]。老年人人群的该病的发病机制、临床治疗以及预后都具有特异性，也给高血压治疗带来了更大的挑战，如今，高血压药物琳琅满目，但是很多药物都对降压有各自缺陷，因此探讨更多对老年人合适的临床用药就成为现在临床研究的一个方向。本文现对来我院就诊的老年患者中使用缬沙坦治疗高血压的情况报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选取2011年5月期间来我院住院病患和门诊患者，收治的符合此次研究纳入标准的95例患者，其中男性60例，女性35例，年龄在50～78岁之间，平均年龄(58.5±1.2)岁，病程在1～22年，平均病程(11.0±1.2)年，其中病程＜5年35例(36.8%)，6～10年的患者27例(28.4%)，11～15年患者18例(18.9%)，16年以上的患者15例(15.8%)。 1.2 高血压的诊断标准中国高血压防治指南(2010修订版)[2] 把高血压定义为：在静息状态下，非同日3次测量血压，且期间未使用降压药情况下，收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg。而高血压水平可分为轻、中、重3个级别，收缩压和(或)舒张压值：140-159/90-99mmHg(轻度)；160-179/100-109mmHg(中度)；≥180/110mmHg;(重度)。单纯收缩期高血压为收缩压≥140 mmHg和舒张压＜90 mmHg。 1.3 治疗方法纳入标准：满足中国高血压防治指南(2010修订版)高血压定义的标准；纳入之前两周内未用或者已经停用高血压药物；排除急性肾小球肾炎、房室传导异常、肾动脉狭窄、因其它疾病引起的继发性的高血压和严重肝肾功能障碍患者；所有患者参与实验前均已签署知情同意书。对就诊的95例患者按照随机对照原则和盲法原则，随机分配到实验组47例和对照组48例，其中实验组给予缬沙坦(华润赛科药业)治疗，早餐后口服80mg，一天一次。对照组则使用依那普利(扬子江药业)治疗，5mg/次，一天两次。同时，患者需停用影响血压的其它药物。对两组病人采用随访方法收集数据，每隔2周进行一次随访，同时记录患者2w、4w、8w的血压、肝肾功能，电解质等生化指标。 1.4 统计方法采用SPSS18.0软件对病例的数据进行统计分析，计量资料均数±标准差(x-±s)表示，两组间比较采用t检验方法。检验水准α=0.05，P＜0.05，则差异有统计学意义。 2 结果 2.1疗效比较 95例患者经过随访，缬沙坦组与对照组比较，2w和4w差值无显著性差异(P＞0.05)，两组8周后与治疗前比较，收缩压差值有统计学意义(t=4.98，P＜0.05)，可以认为实验组降压强度高于对照组，舒张压差值无统计学意义(t=0.189，P＞0.05)。结果见表1。 表1 治疗前后两组患者血压情况(x-±s，mmHg) 注：* P＜0.05，差异有统计学意义。 2.2 实验室检查、心率改变 95例患者经过服用缬沙坦治疗高血压后，查体内生化指标结果显示，在治疗前后，肝、肾功能，血糖值、电解质、胆固醇的含量比较无显著性差异(P＞0.05)，WBC总数前后差异有统计学意义(P＜0.05)。治疗前的心率平均值(70±5.1)次/min。2w、4w、8w后平均心率基本保持不变，治疗前后差异无统计学意义(P＞0.05)。 2.3 不良反应缬沙坦治疗组的患者，出现不良反应的有4例，1例出现头晕，1例有血钾上升，1例乏力，1例有轻微过敏反应，并且期间均未停药。 3 讨论 3.1 降压药的临床用药原则随着我国老龄化的加剧，我国的高血压患者的患病率将会呈不断上升的趋势，加之我国高血压年轻化的出现，降血压药物的合理有效的使用在高血压患者中起到了至关重要的作用。降压药的合理使用，在降低高血压并发症和其死亡率方面有着重要的意义。现在我国推荐的常用的降压药主要包括：血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、血管紧张素受体拮抗剂、利尿剂、β 受体阻滞剂等。临床用药过程需遵循的原则：安全可靠、有效全面、方便价廉。即降压平稳、持久，且对身体副作用小、耐受良好；在降压的同时能对其它心血管疾病促进恢复作用；价格合适，且能服药方便[3]。 3.2 缬沙坦的降压效果与特点缬沙坦( Valsartan)作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要适应证：心力衰竭、左室肥厚、心房纤颤预防、ACEI引起的咳嗽和代谢综合征，针对老年人的绝对禁忌症有高血钾、双侧肾动脉狭窄等，同时该药对心脑血管病、肾脏具有一定保护作用。目前的降压药物中，仅血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂具有直接预防心房颤动流行病学证据。并且缬沙坦不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其他受体，不抑制与钠平衡和血压有关的离子通道，可以跟很多降压药联合用药，从而提高药用效果。在此次实验中，根据95例患者的治疗的不良反应可以发现，缬沙坦几乎很少出现干咳和血管神经水肿症状，除了有少部分患者出现头
