巧记胰岛素的名称和分类
胰岛素分子为晶体状，由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体，这是胰岛素在B细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式，也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。
目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。
（1）超短效胰岛素
主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）。
这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。
提醒：这类胰岛素注射后可以马上进食哦
（2）短效胰岛素（R）
又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），“R”代表短效即Regular的意思。
普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。
提醒：凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！
（3）中效胰岛素（NPH）
主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）；中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。
中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。
提醒：这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦！
（4）长效胰岛素
主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。
这两例胰岛素也都属于人胰岛素类似物。其中甘精胰岛素是通过改变氨基酸的排列使胰岛素的等电点发生改变，从原来的PH5.14变为6.17，人体PH 值是7.14，这样当它注入到人体内，由于等电点不同，进入人体后就会发生沉淀，同时，因为制剂中存在锌离子，能增加胰岛素六聚体的稳定性，六聚体分解的时间也延长，造成吸收延迟且延长，释放缓慢平稳，几乎没有峰值。
地特胰岛素也是通过氨基酸的改变成为中性可溶性液体，以六聚体形式存在，皮下注射后其吸收扩散速度缓慢，在血浆中98%~99%与白蛋白结合，以极其缓慢速度释放入血，药物的半衰期显著延长，约为14小时，血浆浓度平稳，峰谷曲线小。
提醒：此类胰岛素一般每日定时注射一次，作为补充基础胰岛素。
（5）预混胰岛素
这是将短效胰岛素和中效胰岛素按不同比例进行混合，使得同时具备短效和长效作用的胰岛素。
我们常看到带数字的的胰岛素（如30R、50R等），其中的数字代表的就是短效或超短效胰岛素成分所占的比例。
提醒：即使是预混型的胰岛素，也要知道，人胰岛素是需要餐前15~30分钟注射；而人胰岛素类似物则不然，注射后无需等待，可以马上进食的哦！
小结一下：
短效胰岛素有“R”字；中效胰岛素为“NPH”；长效胰岛素有“甘精胰岛素”（甘精胰岛素）和“地特胰岛素”（诺和平）；预混胰岛素有人胰岛素和人胰岛素类似物之分，其中赖辅胰岛素（优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）均为人胰岛素类似物，可以注射后立即进食。
胰岛素的类型及选用
1.胰岛素替代治疗
1型糖尿病患者必须用胰岛素长期替代治疗，由于胰岛素在胃中被破坏，故只能注射，应注意掌握正确的注射时间、注射方法和剂量，注射部位。
1.1注射部位。应选择皮肤松弛处如上臂、大腿或腹壁的皮下脂肪层，较常见注射部位皮肤萎缩，经常更换注射部位以防局部组织硬化，影响吸收。身体部位不同，药物吸收速度也不同。由快到慢的次序是：腹壁、前臂外侧、大腿前外侧。注射后15～30min内进餐，以免发生低血糖。在使用混合型胰岛素前，应将药物上下颠倒摇晃，使药液充分混匀，然后马上注射。
1.2速效胰岛素严格地讲应为短效胰岛素类似物，如优泌乐、诺和锐等。研究表明，速效胰岛素在给药5～10分钟内即可发挥降糖作用，作用可持续3～5h，故应在餐前5min左右注射。这样可使胰岛素吸收高峰与餐后血糖高峰达到同步，
从而获得最佳疗效，并减少低血糖的危险。
1.3短效胰岛素即普通胰岛素，如诺和灵R、常规优泌林等。研究表明，短效胰岛素一般在用药半小时后达到血药高峰浓度，作用持续3～6h，故应在餐前半小时给药。这样可使餐后高血糖的危险度减至最小，低血糖反应发生率减至最低。
1.4中效胰岛素如诺和灵N、中效优泌林等。研究表明，中效胰岛素在注射后2～4h起效，作用持续10h以上。临床一般采用白天三餐前注射短效胰岛素（或者口服降糖药），配合睡前注射中效胰岛素的治疗方案。之所以选择睡前注射，是因为这样既可有效地控制夜间直至次日的空腹血糖，又可减少夜间低血糖的风险，临床效果较好。对于全天基础胰岛素缺乏的病人，也可在早餐前和睡前分别注射中效胰岛素，然后在白天三餐前注射短效胰岛素（或者口服降糖药）。
1.5长效胰岛素严格地讲应为长效胰岛素类似物（即甘精胰岛素），如来得时、长秀霖等。长效胰岛素注射后血药浓度平稳，作用时间可维持24h，每日仅需注射一次，便可提供全天基础胰岛素的分泌，因而可以固定在一天当中的任何时间注射，十分方便、灵活。通常还需在三餐前配合使用短效胰岛素（或口服降糖药物）。
1.6胰岛素的保管
未开封胰岛素或者胰岛素笔芯应盒装储存于2℃～8℃冰箱内，可保持活性不变2～3年。如果需要长途携带，可将胰岛素装在专用的盒子里，到达目的地后再放入冷藏箱中。在运输过程中不能剧烈震动，因为胰岛素的分子结构中的二硫键会出现断裂，从而破坏其生物活性，导致药效丧失。乘飞机旅行时，胰岛素应随身携带，千万不可随行李托运，因为托运舱与外界相通，温度可降至零度以下，这样会使胰岛素变性。使用中的胰岛素可以室温保存。温度不超过30℃，可保存28天，所以开封使用后的胰岛素不必再放入冰箱冷藏，而且反复的剧冷剧热更易造成胰岛素失效。尤其是不能将装上笔芯的胰岛素笔放入冷藏箱，反复放入取出，如果针头未取下，胰岛素药液在热胀冷缩过程中会吸入空气形成气泡，造成注射量不准。因此，每次使用胰岛素笔注射完成后，只需将针头取下，室温保存即可.
磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。
口服降糖药物的分类一磺脲类: （一）作用机制:
1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释
放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。
4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。
5 代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物.
6 副作用(１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。
巧记胰岛素的名称和分类 胰岛素分子为晶体状，由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体，这是胰岛素在B细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式，也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。 目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。 （1）超短效胰岛素 主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）。 这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。 提醒：这类胰岛素注射后可以马上进食哦 （2）短效胰岛素（R） 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），“R”代表短效即Regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。 提醒：凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！ （3）中效胰岛素（NPH） 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）；中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。 中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。 提醒：这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦！ （4）长效胰岛素 主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。
胰岛素种类和剂型 一.超短效(速效)人胰岛素类似物餐前即刻注射 诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液 餐前即刻注射皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。 二.短效(常规)胰岛素 RI(简写R)代表短效胰岛素黄色 普通胰岛素 (正规胰岛素短效胰岛素胰岛素) 诺和灵R 生物合成人胰岛素注射液优泌林R 重组人胰岛素注射液重和林R 重组人胰岛素注射液甘舒霖R 常规重组人胰岛素注射液 餐前30min注射是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。 三.中效胰岛素 NPH(简写N)代表中效胰岛素绿色 诺和灵N 精蛋白生物合成人胰岛素注射液中效优泌林 NPH重组人胰岛素注射液甘舒霖N 低精蛋白重组人胰岛素注射液重和林N 精蛋白重组人胰岛素注射液 缓慢吸收，平均1.5小时起效，4～12小时达峰，作用持续时间18～24小时，中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖。 三.长效胰岛素精蛋白锌胰岛素（动物来源）蓝色 精蛋白锌胰岛素 是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4小时起效，12～20小时达峰，作用维持24～26小时。其缺点是吸收不稳定，导致药效亦不稳定，目前已很少应用。 四. 超长效人胰岛素类似物 诺和平地特胰岛素注射液来得时甘精胰岛素注射液长秀霖重组甘精胰岛素注射液德谷胰岛素
根据来源可将胰岛素分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物；根据其效用特点可分为餐时胰岛素、基础胰岛素和预混胰岛素；根据其作用时间可分为速效（超短效）胰岛素类似物、短效（常规）胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素制剂（包括预混胰岛素和预混胰岛素类似物）。目前国内常用的胰岛素种类和制剂见附表。
协和医院心内科常用药及诊疗常规（2007.1） 苏冠华主编 说明： 1. 本参考面世过程中得到心内科王朝晖等教授、老师、护士、研究生的关心、支持和指导，一并致谢。 2. 本参考所录药物均为普通成年人简要常规用法及剂量，特殊人群及合并其他器官损害者
用药请详读药物说明书。 3. 内科用药日新月异，应以最新的循证医学结论为凭。如读者发现有新药或老药新用法，以及发现本参考错漏之处，敬请通知作者以资改进。联系方式：sugh@https://www.doczj.com/doc/007042277.html,. 4. 免责声明：本手册仅供协和医院心内科内部参考；作者不对由于按照本参考用药产生的一切后果负责。 一、降压、抗心衰药： 1.钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜 酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳，副作用较少。1) 心痛定：nifedipine 5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 硝苯地平5mg/片短效2) 伲福达（长效心痛定）：20mg p.o qd-bid 硝苯地平20mg/片3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o qd-bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放 硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨 服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：nitrendipine 洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少）7) 尼莫地平：Nimodipine 尼膜同30mg*20＃普通剂型：20mg/片；主要用于改善脑血 管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元；尤其适用于蛛网膜下腔出血脑血管痉挛的防治。sig：30mg Qd-Bid 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平：amlodipine 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安内真10mg p.o q.d 10mg/片 9) 司乐平：拉西地平lacidipine 4mg*15片高度脂溶性，代谢谷峰比>60% Sig：成人4mg q.d 晨服必要时3-4周后增加至6-8mg q.d 老年人起始剂量2mg q.d 常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10) 异搏定（维拉帕米verapamil）：初用可先采用每日120mg（半片），然后按需要增量。 最大剂量：480mg/d(1＃p.o bid)。240mg/片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。 11) 合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓Diltiazem）： （降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需270mg/d才有明显降压作用合贝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，合贝爽注射液10mg/支50mg/支可用于室上速：10mg+NS 20ml 3min以上iv 高血压急症：5-15ug/kg/min i.v.drip 不稳定性心绞痛：1-5ug/kg/min i.v.drip 最高5ug/kg/min Sig:30-50mg+NS 50ml i.v 3ml/h泵入 （NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究，2000） 合心爽：30mg tid （短效）老年人不宜与β受体阻滞剂合用，禁用二度以上AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与β受体阻滞剂合
简洁明了----胰岛素分类表分类:
三、贮藏与保存 1?未开启的所有胰岛素均应密闭，在冷藏室保存 （2—8 C ） 2?开启后的普通胰岛素宜密闭，在冷藏室保存（2—8C ） o 3?除普通胰岛素之外的其他胰岛素开启后应在室温保存（保存温度参见分类表） 4. 所有胰岛素均不可冰冻，且勿接近冰箱的冷冻室。 5. 所有胰岛素需保存在包装盒内，避免过热和阳光直射。 预混类胰岛素组成成份 商品名 组成成份 甘舒霖30R 甘舒霖50R 诺和灵30R 诺和灵50R 30%常规重组人胰岛素（短效） 50%常规重组人胰岛素（短效） 30%可溶性中性胰岛素（短70%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 50%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 70%低精蛋白锌胰岛素（中效） 诺和锐30 30%门冬胰岛素（速效） 70%精蛋白结合的结晶门冬胰岛素（中效） 优泌林70/30 30%重组人胰岛素（短效） 70%精蛋白锌重组人胰岛素（中效） 优泌乐25 优泌乐50 25%赖脯胰岛素（速效） 75%精蛋白锌重组赖脯胰岛素（中效）
6. 正在使用的胰岛素建议不要存放于冰箱中，在室温过高必须存放于冰箱的情况下，需在每次使用前使胰岛素恢复至室温。 7. 使用胰岛素笔或者预填充/特充时，首次注射时应注意排气，每次注射后必须卸下针头（防温度变化时药液从针头漏出；预混类胰岛 素由于针头漏液可能致剩余药液的胰岛素浓度改变）。 四、特殊给药方式 1?可以静脉给药的胰岛素：普通胰岛素、诺和灵R、诺和锐、优泌林R、优泌乐。 2. 可以用于胰岛素泵的胰岛素：诺和锐、优泌乐、优泌林R,甘舒霖R o 五、胰岛素注射时注意事项 1. 胰岛素注射器材 常用：1ml注射器，胰岛素注射器（BD）,各种配套的胰岛素笔，胰岛素泵不常用：胰岛素高压注射器 胰岛素注射器：BD 公司生产的红色刻度胰岛素注射器仅适用于规格为400IU:10ml 瓶装胰岛素，灰色刻度仅适用于规格为300IU:3ml笔芯装胰岛素。 2. 注射部位： 腹部（肚脐5cm以内及腰围除外）、三角肌、大腿前部、外侧部及臀部。吸收速度由快至慢依次为腹部一手臂一臀部一大腿；每次注射间距应在 2.5cm 以上； 餐前、餐后需活动时，避免选择三角肌和大腿注射； 长期注射胰岛素者应在注射区域内轮换注射部位。为确保胰岛素吸收速度一致，防止血糖波动，每天注射的时间及同一时间点
胰岛素的种类有哪些？糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内 分泌代谢疾病，以慢性高血糖为其特点，分原发性和继发性两种。本 病如未及时诊治或控制不良，可引起心血管、眼、肾、神经等并发症，并可在应激下诱发昏迷。胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。 胰岛素的种类有哪些？目前，在我国临床上常用胰岛素制剂 按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖 R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小 时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应 摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5 小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增 加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已 在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一 般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70% 诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人 早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人 晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 胰岛素适应证：适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果 不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病 伴严重肝病、继发性糖尿病等。合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后
相信很多刚接触临床的医生都容易将胰岛素的名称以及用法弄混，今天就结合胰岛素的结构教大家怎么记忆胰岛素的用法。 胰岛素分子晶体由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体。六聚体是胰岛素在B细胞中的储存形式，但是胰岛素 是以单聚体的形式被吸收的，所以胰岛素要发挥作用必须六聚体经过解聚变成单聚体才能发挥其降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不 同时效胰岛素的作用了。 （1）超短效胰岛素 主要包括赖脯胰岛素(商品名: 优泌乐)和门冬胰岛素(商品名: 诺和锐)。 其中赖脯胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替而形成。 它们之所以能短时间内发挥降糖作用是因为结构的改变使得电荷排斥，从而阻碍了胰岛素单体间的自我聚合，在溶液中其主要以单体和双体的混合 物形式存在，而单体是胰岛素作用的结构，所以作用时间就快了。 （2）短效胰岛素 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物源胰岛素），重组人胰岛素注射液（甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），其中R就是regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单体后才能被吸收，由于注射后要缓慢的解离成二聚体和单体，延长了可溶性胰岛素皮下给药时的起效时间，所以，要在餐前30分钟注射。
以后看到胰岛素后面带“R”的标志记得要餐前30分钟注射哦~ （3）中效胰岛素（NPH） 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）； 中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解聚为单体的时间需要得更长，因此能延长胰岛素的作用时间。 （4）长效胰岛素 主要包括甘精胰岛素( 商品名: 来得时)和地特胰岛素(商品名: 诺和平)。 其中甘精胰岛素是通过氨基酸的改变使胰岛素的等电点发生改变，从原来的5.14变为6.17，当它被注射至pH值为7.14的体液中便会发生沉淀， 同时制剂中存在锌子, 能增加胰岛素六聚体的稳定性, 六聚体分解的时间延长, 造成吸收延迟而且延长, 释放缓慢平稳。 而地特胰岛素是通过氨基酸的改变，成为中性可溶性液体, 以六聚体形式存在, 皮下注射后其吸收扩散速度缓慢，在血浆中98%～99%与白蛋白结合，以极其缓慢的速度释放入血，半衰期显著延长，约为14小时，且血浆浓度平稳，峰谷曲线小。
常用胰岛素种类及特点 表 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT
常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间（小时） 开始最强持续短效 正规胰岛（RI）猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1～3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28 诺和灵N 人皮下肌肉4～12 24 中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉 诺和灵50R 人皮下肌肉 优泌林70/30 人皮下肌肉2～8 16～20 优泌林50/50 人皮下肌肉2～8 16～20 B 28 Asp胰岛素 B 28 Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min＊ kg) 及占最大增加量＊的％ 葡萄糖输 注率高峰 注射I后 45min 注射I后６０ min B 28 Asp 人胰岛素45±11 ± (64±28%) ± (81±26%) 明显较高， 较快 常规人胰岛 素58±25 ± (30±15%) ± (42±17%) 明显较低， 较慢 P值<<<<,< 1922年加拿大着名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿的生命。从此，胰岛素给糖尿病人带来福音。为了缅
胰岛素的种类及使用方法
目前，在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素： 有优泌乐（赖脯胰岛素） 诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 1、超短效胰岛素：包括门冬胰岛素（诺和锐笔芯、特充）和赖脯胰岛素（优泌乐），皮下注射后起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，降糖作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，病人比较容易接受，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。 2、短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人胰岛素：诺和灵R（笔芯、注射液）、优泌林R（笔芯、注射液）、甘舒霖R（笔芯、注射液）、万苏林（笔芯、注射液）。皮下注射后0.5小时内起效，1～3小时达峰，作用持续时间大约8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1．动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%～20%，否则可能增加低血糖的风险。 2．人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素，其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素：目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化，进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
胰岛素种类及用法，详细介绍！ 糖尿病是一种常见的内分泌-代谢疾病，是由多种原因引起胰岛素分泌或作用的缺陷，或者两者同时存在而引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱。除碳水化合物外，尚有蛋白质、脂肪代谢紊乱和继发性水、电解质代谢紊乱。 分类 1型糖尿病 2型糖尿病、其他特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病。 糖尿病的病因是什么？ 糖尿病确切的病因及发病机制尚不十分清楚，其病因主要与遗传、自身免疫和环境等因素有关 糖尿病临床表现及并发症 一、代谢紊乱综合征： 即常说的“三多一少”，包括多尿、多饮、多食和体重下降，还有其它症状：乏力、四肢酸痛、月经失调、视力下降等。“三多一少”多见于1型糖尿病，2型糖尿病常表现不明显或仅有部分表现。 二、糖尿病急性并发症： 主要包括糖尿病酮症酸中毒(多见于1型糖尿病，2型糖尿病在应激情况下也可发生)、糖尿病高渗非酮症昏迷(多见于2型糖尿病)和感染。 三、糖尿病慢性并发症： 累积全身各个组织器官主要包括大血管(如心脑血管、肾血管和四肢大血管)、微血管(如糖尿病肾病和糖尿病视网膜病变)和神经病变(如自主神经和躯体神经等)等。 诊断标准 目前多数采用1985年WHO提出的暂行标准如下：
糖尿病的治疗方法饮食治疗 体育锻炼 口服降糖药物治疗胰岛素治疗 妊娠糖尿病治疗并发症的治疗 6 胰岛素种类 >
牛胰岛素： 自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 > 猪胰岛素： 自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 > 人胰岛素： 人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产的，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素作用时间分类 短效胰岛素： 即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间5~8小时。 中效胰岛素： 为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰6~10小时，持续时间约12~14小时。长效胰岛素： 也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4小时，作用高峰14~20小时，持续时间约24~36小时。预混胰岛素： 指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括精蛋白锌胰岛素30R，含30%的短效R和70%中效N；诺和灵30R,含30%的短效R和70%中效N胰岛素。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素分泌作用。
简洁明了----胰岛素分类表一、分类：
二、预混类胰岛素组成成份 商品名组成成份 甘舒霖30R 30%常规重组人胰岛素（短效）70%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 甘舒霖50R 50%常规重组人胰岛素（短效）50%低精蛋白重组人胰岛素（中效） 诺和灵30R 30%可溶性中性胰岛素（短效）70%低精蛋白锌胰岛素（中效） 诺和灵50R 50%可溶性中性胰岛素（短效）50%低精蛋白锌胰岛素（中效） 诺和锐30 30%门冬胰岛素（速效）70%精蛋白结合的结晶门冬胰岛素（中效） 优泌林70/30 30%重组人胰岛素（短效）70%精蛋白锌重组人胰岛素（中效） 优泌乐25 25%赖脯胰岛素（速效）75%精蛋白锌重组赖脯胰岛素（中效） 优泌乐50 50%赖脯胰岛素（速效）50%精蛋白锌重组赖脯胰岛素（中效） 三、贮藏与保存 1.未开启的所有胰岛素均应密闭，在冷藏室保存(2—8℃)。 2.开启后的普通胰岛素宜密闭，在冷藏室保存(2—8℃)。 3.除普通胰岛素之外的其他胰岛素开启后应在室温保存（保存温度参见分类表）。 4.所有胰岛素均不可冰冻，且勿接近冰箱的冷冻室。 5.所有胰岛素需保存在包装盒，避免过热和直射。
6.正在使用的胰岛素建议不要存放于冰箱中，在室温过高必须存放于冰箱的情况下，需在每次使用前使胰岛素恢复至室温。 7.使用胰岛素笔或者预填充/特充时，首次注射时应注意排气，每次注射后必须卸下针头（防温度变化时药液从针头漏出；预混 类胰岛素由于针头漏液可能致剩余药液的胰岛素浓度改变）。 四、特殊给药方式 1.可以静脉给药的胰岛素：普通胰岛素、诺和灵R、诺和锐、优泌林R、优泌乐。 2.可以用于胰岛素泵的胰岛素：诺和锐、优泌乐、优泌林R，甘舒霖R。 五、胰岛素注射时注意事项 1.胰岛素注射器材 常用：1ml注射器，胰岛素注射器（BD），各种配套的胰岛素笔，胰岛素泵 不常用：胰岛素高压注射器 胰岛素注射器：BD公司生产的红色刻度胰岛素注射器仅适用于规格为400IU:10ml瓶装胰岛素，灰色刻度仅适用于规格为300IU:3ml笔芯装胰岛素。 2.注射部位： 腹部（肚脐5cm以及腰围除外）、三角肌、大腿前部、外侧部及臀部。吸收速度由快至慢依次为腹部—手臂—臀部—大腿； 每次注射间距应在2.5cm以上； 餐前、餐后需活动时，避免选择三角肌和大腿注射； 长期注射胰岛素者应在注射区域轮换注射部位。为确保胰岛素吸收速度一致，防止血糖波动，每天注射的时间及同一时间点
各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
常用胰岛素分类 胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素（猪胰岛素、牛胰岛素）及人胰岛素。 猪胰岛素是从猪胰脏提取的；牛胰岛素是从牛胰脏提取的；1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩，长期应用可能产生抗体，导致疗效降低。 2、人胰岛素并不是从人体内提取的，而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的，其结构、功能与人胰岛素相似。与动物胰岛素相比，其主要优点在于免疫原性显著下降，生物活性提高，吸收速率增快，注射部位脂肪萎缩发生率减低。人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异，免疫原性低，可模仿正常胰岛素生理作用。但是价格较高。 胰岛素制剂按照作用时间不同，可分为短效、中效与长效。一、超短效（速效）胰岛素：15分钟起效，高峰30-60分钟，作用持续时间为2-4小时。可餐前即刻、餐后注射。 包括：诺和锐（门冬胰岛素），优泌乐（赖脯胰岛素），速秀霖（赖脯胰岛素） 短效胰岛素：30分钟起效，高峰2-4小时，作用持续时间为6-8小时。可餐前半小时注射。 包括：普通胰岛素，诺和灵R，优泌林R，甘舒霖R 重和林R 主要用于控制餐后血糖。若静脉注射会即刻起作用，所以，一般在糖尿病急性代谢紊乱时应用静滴速效胰岛素。 二、中效胰岛素（中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)）：1-3小时起效，高峰6-12小时，作用持续时间为18-26小时。可餐前半小时注射。主要用于控制空腹血糖及两餐间血糖。只能皮下注射。 包括：诺和灵N，甘舒霖N，优泌林N，重和林N 预混胰岛素：可餐前半小时注射。短效胰岛素和中效胰岛素按一定比例制成的预混制剂。 包括：诺和锐30，优泌乐25，诺和灵30R，优泌林70/30，甘舒霖30R，诺和灵50R，甘舒霖50R，重和林M30 三、长效胰岛素（鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)）：3-8小时起效，高峰14-24小时，作用持续时间为28-36小时。可餐时注射。主要用途与中效胰岛素相似。只能皮下注射。 包括：甘精胰岛素（来得时），长秀霖、诺和平（地特胰岛素） 动物胰岛素：普通胰岛素400u（10ml） 人胰岛素：丹麦诺和系列 （诺和灵R笔芯）生物合成人胰岛素注射液 （诺和灵50R笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混50R）（诺和灵30R笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混30R）（诺和灵N笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液 美国礼来公司的人胰岛素 优泌乐优泌乐25 优泌乐50 （优泌林70/30）精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林N）精蛋白锌重组人胰岛素注射液 中国甘李公司：速秀霖长秀霖 中国东宝甘舒霖系列 （甘舒霖R笔芯）常规重组人胰岛素注射液 （甘舒霖30R笔芯）30/70混合重组人胰岛素注射液 （甘舒霖N笔芯）精蛋白重组人胰岛素注射液 德国拜耳公司重和林R 重和林M30 重和林N 人胰岛素类似物 诺和锐系列 门冬胰岛素（特充）注射液（诺和锐特充） 门冬胰岛素30（特充）注射液（诺和锐30特充） 门冬胰岛素（笔芯）注射液（诺和锐笔芯） 门冬胰岛素30（笔芯）注射液（诺和锐30笔芯） （优泌乐）赖脯胰岛素注射液 （优泌乐25）精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液 优泌乐50 甘精胰岛素注射液（来得时新预充） 甘精胰岛素注射液（来得时笔芯） 重组甘精胰岛素注射液（长秀霖笔芯） 常用的胰岛素注射笔及其笔芯 诺和笔 （诺和灵R、30R、50R、N、门冬胰岛素、门冬胰岛素30）东宝笔 （甘舒霖R、甘舒霖30/70、甘舒霖N） 优泮笔 （优泌乐、优泌乐25、优泌林30/70） 秀霖笔 胰岛素预充注射笔（一次性） 诺和锐特充 诺和锐30特充 来得时新预充（甘精胰岛素注射液） - 1 -
常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间（小时） 开始最强持续短效 正规胰岛（RI）猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1～3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28 诺和灵N 人皮下肌肉 1.5 4～12 24 中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉0.5 诺和灵50R 人皮下肌肉0.5 优泌林70/30 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20 优泌林50/50 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20 B 28 Asp胰岛素 B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min＊kg) 及占最大增加量＊的％ 葡萄糖输 注率高峰 注射I后45min 注射I后６０min B28Asp 人胰岛素45 ± 11 6.3 ± 2.7 (64 ± 28%) 7.9 ± 2.8 (81 ± 26%) 明显较高， 较快 常规人胰岛素58 ± 25 3.4 ± 1.8 (30 ± 15%) 4.8 ± 2.3 (42 ± 17%) 明显较低， 较慢 P值<0.05 <0.001 <0.001 <0.05,<0.001 1922年加拿大著名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人 合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿
简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病 人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。 1.根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。 2.根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。
2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。 3.根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。 3.2 短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人胰岛素：诺和灵R（笔芯、特充）、优泌林R（笔芯、特充）、甘舒霖R（笔芯）。动物胰岛素较人胰岛素过敏反应发生率高，使用剂
常用胰岛素制剂的分类、注射方式、主要药动学参数比较 类型临床用途制剂来源商品名注射 方式 作用时间（h） 起效达峰维持 超短效 双聚体解离成单 体快控制餐后血糖 赖脯胰岛素 ★门冬胰岛 素 基因工程 菌 诺和锐笔芯皮下15min 30~60 min 3 短效 六聚体解离成单 体慢控制餐后血糖 ★正规胰岛 素 猪胰脏 静脉立即0.5 2 皮下0.5~1 2~4 6~8 中性胰岛素 ★单组分人 胰岛素 基因工程 菌 诺和灵R（笔 芯) 常规优泌林 （笔芯） 单组分猪胰岛 素 猪胰脏 半慢胰岛素锌 混悬液 皮下0.5~1 2~8 12~16 中效提高胰岛素基 础水平， 控制夜间及早 餐前血糖 ★中性鱼精 蛋白锌胰岛素 基因工程 菌 诺和灵N（笔 芯) 中效优泌林 （笔芯） 皮下1~2 6~12 18~24 珠蛋白锌胰岛 素 皮下2~4 6~10 12~18 慢胰岛素锌混 悬液 皮下1~2 6~12 18~24 长效同上鱼精蛋白锌胰 岛素 皮下4~6 16~18 24~36 特慢胰岛素锌 混悬液 皮下4~6 16~18 20~36 ★甘精胰岛 素 基因工程皮下1~2 6~12 24~36
预混 短效30% 中效70% 胰岛分泌功能 较好的2型DM； 仅早晚餐前注 射而午餐前不 注射，午餐前 后血糖仍达标 者 ★单组分人 胰岛素 基因工程 菌 诺和灵30R （笔芯） 70/30优泌林 （笔芯） 皮下0.5 2~8 24 预混 短效50% 中效50% 同上 ★单组分人 胰岛素 基因工程 菌 诺和灵50R （笔芯） 50/50优泌林 （笔芯） 皮下0.5 2~8 24
胰岛素种类 (1)根据作用时间分类： ①短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间 为20～30分钟，作用高峰为2～4小时，持续时间5～8小时。一般每日三次，于餐前15～30分钟注射，必要时睡前可以加注一次小量。国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液及吉林的甘舒霖R，进口有诺和灵R和优泌林R。 ②中效胰岛素(NPH)：又叫低精蛋白锌胰岛素，为白色或乳白色浑浊液体，起效时间为 1.5～4小时，作用高峰6～10小时，持续时间约12～14小时。一般每天注射一次或 两次。进口的诺和灵N和优泌林N属此类。国产的有甘舒霖N。 ③长效胰岛素(PZI)：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3—4小时， 作用高峰14～20小时，持续时间约24～36小时。每天注射一次或两次。上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。现进口制剂中没有此类。 ④超短效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后10～20分钟内起效，达峰时间 为30～60分钟，作用持续时间为2～4小时。一般每日三次，于餐前或餐后即刻；也可餐时注射。目前有赖脯人胰岛素类似物(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、赖谷胰岛素(glulisine，Apidra)。赖脯胰岛素是将人胰岛素B28位的脯氨酸与B29位的赖氨酸互换，由此减弱了单体间相互作用，使之不易形成六聚体。其主要特点是：可溶性，皮下注射后以单体形式存在，吸收快，起效、达峰和持续时间短，适用于餐前即时注射。门冬胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28位点的脯氨酸替换为带负电荷的天门冬氨酸，由于电荷排斥阻碍了胰岛素单体的自我聚合。门冬胰岛素的特点是：皮下注射后迅速解离为单体，吸收更快，40 min血浆浓度达到峰值，其峰浓度高于常规胰岛素，且血浆达峰与正常人餐后胰岛素分泌的特征相似，同时降至正常水平的时间也短，不易出现低血糖。赖谷胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B3位天冬酰胺及B29位的赖氨酸分别替换为赖氨酸和谷氨酸。目前赖谷胰岛素国内未进El。 ⑤超长效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后3 ～4小时起效，无峰值，维 持时间24～36小时，每天注射一次即可。如甘精胰岛素(来得时，IG)、地特胰岛素(ID)。 甘精胰岛素是首个长效胰岛素类似物，与人胰岛素不同之处为胰岛素分子A链21位门冬氨酸被甘氨酸取代，B链C末端增加2个精氨酸。使其等电点由5.4上升到6.7，从而可溶于酸性环境，皮下注射后形成微沉淀物，使其吸收和作用时间延长。地特胰岛素(detemir)是在胰岛素分子B29位点结合了1个14碳脂肪酸，分子质量增大，使其皮下吸收扩散速度缓慢，入血后99％与白蛋白结合，导致作用持续时间长。 ⑥混合型：为了适应进一步的需要，胰岛素又将其中的短效制剂(R)和中效制剂(N)进行不 同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。预混胰岛素为白色云雾状混悬液，每天注射一次或两次。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70／30。30R或70／30是指将30％的短效R与70％的中效N胰岛素混合；50R是指短效R和中效N 各占50％。而诺和锐30是由30％可溶性门冬胰岛素和70％精蛋白门冬胰岛素混合而成。皮下注射后10～20分钟内起效，作用最强时间在1～4小时之间，作用持续时间可达24小时。其最大特点为可溶的门冬胰岛素吸收迅速，精蛋白结合门冬胰岛素释放缓慢，作用时间较长，具有模拟正常生理状态下餐时胰岛素释放的药代动力学特点，可更好地控制空腹和餐后血糖。夜间低血糖发生率较人胰岛素30R更少。 (2)根据来源分类： ①动物胰岛素：动物胰岛素最大的优势在于价格便宜，因此，它无疑成了经济困难糖尿 病患者的首选。动物胰岛素应用得当一样能够控制好血糖。但我们必须明确的是，动