理 论 课 教 案
13 计划课时 2 实授课时 2
本章名称 第十二章 抗寄生虫病药物
教 具 教材、药品、演示实验用品
教学目的 1．学会剖析药物结构，指出特征官能团。
2．学会用化学方法鉴别阿苯达唑、磷酸氯喹、甲硝唑、青蒿素、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪。
3．简述常用抗寄生虫病药物的结构类型及代表药物。
教学要求 1．掌握硝酸阿苯达唑、磷酸氯喹结构特点、理化性质和贮存方法
2．熟悉甲硝唑、青蒿素结构特点、理化性质及其用途。
3．了解吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪结构特点及理化性质。
内容摘要 1．驱肠虫药 ：阿苯达唑
2．抗血吸虫病药：吡喹酮
3．抗疟药：磷酸氯喹、青蒿素
4．抗阿米巴病和抗滴虫病药：甲硝唑
5．抗丝虫病药：枸橼酸乙胺嗪
教学方法 自学辅导、学生演讲、教师反馈
重 点
难 点
及处置 重点：阿苯达唑
难点：巯基性质
处置：学生通过观察演示实验结果，推导性质
课外学习指导
及作业 1．简述各类抗寄生虫病药物的结构类型及代表药物。
2．用化学方法区别
（1）阿苯达唑和甲硝唑
（2）磷酸氯喹和青蒿素
课后小结 注意课前复习常见寄生虫类型及其产生的疾病
检查意见 教 学 内 容
第十二章 抗寄生虫病药物
寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。
第一节 驱肠虫药
驱肠虫药根据化学结构可分为：
哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪
嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐
咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑
三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物
酚类，如氯硝柳胺
阿苯达唑
（一）结构
NNHSH3CH2CH2CNHCOOCH3C12H15N3O2S265.34
寄生虫
• Protozoa （原虫）：孢子虫－疟原虫
鞭毛虫－阴道毛滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫
叶足虫－阿米巴原虫
纤毛虫－结肠小袋纤毛虫
• Helminth （蠕虫）：吸虫－血吸虫
绦虫－链状带绦虫
线虫－蛔虫、丝虫
• Arthropod （节肢动物）：蛛形纲－蜱、螨
昆虫纲－蚊、蝇、虱
Antimalarial drugs抗疟药
药物名称 药理作用 不良反应
控制症状 Chloroquine（氯喹）
裂殖体杀灭剂
对子孢子、配子体、休眠子无效
其他：
1.免疫抑制
类风湿关节炎
红斑狼疮
2.抗肠外阿米巴病、滋养体
瘙痒症
多发性神经炎),
神经肌肉疾病
Quinine（喹宁）
裂殖体杀灭剂减弱
心肌收缩力 金鸡纳反应
特异质反应 兴奋子宫平滑肌
阻断神经肌肉接头
解热镇痛
Artemisinin (青蒿素)
溶血性贫血
高铁血红蛋白血症
控制复发和传播 Primaquine（伯氨喹）
配子体
休眠子
病因性预防 Pyrimethamine（乙胺嘧啶） 子孢子
裂殖体
二氢叶酸还原酶抑制剂
Antiamebiasis drugs抗阿米巴病药
Metronidazole 甲硝唑 1.肠内、肠外的滋养体
对包囊无明显作用，无法根治
2.厌氧菌
3.蓝氏贾第鞭毛虫
4.滴虫
• 金属味
• 减弱乙醇代谢
Emetine依米丁&dehydroemetine去氢依米丁
滋养体 不良反应多
Diloxanide二氯尼特 杀包囊药
防止复发
与甲硝锉联用 Paromomycin巴龙霉素 肠道内痢疾
Chloroquine氯喹 肠外阿米巴
抗血吸虫病药
Praziquantel吡喹酮
药理作用：引起虫体痉挛性麻痹、失去吸附能力，导致虫体脱离组织
不良反应：腹部不适、疲乏、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛
抗丝虫病药：
Diethylcarbamazine乙胺嗪
药理作用：微丝蚴
Anthelmintic Drugs抗肠蠕虫药
药品细分类
1 抗微生物药物
1.1抗生素类
1.2合成抗菌药
1.3抗分枝杆菌药
1.4抗真菌药
1.5抗病毒药
1.6其他 2 抗寄生虫病药
2.1抗吸虫病药
2.2抗疟药
2.3驱肠虫药
2.4抗丝虫病及黑热病药
2.5抗阿米巴病药及抗滴虫病药
3 解热镇痛及非甾体抗炎药
3.1解热镇痛及非甾体抗炎药
3.2抗痛风药
4 镇痛药 5 麻醉用药物
5.1全身麻醉药
5.2局部麻醉药
5.3麻醉辅助药
6 维生素及矿物质缺乏症用药物
6.1维生素类
6.2矿物质类
7 营养治疗药
7.1肠外营养药
7.2肠内营养药
8 激素及调节内分泌功能药
8.1下丘脑垂体激素及其类似物
8.2肾上腺皮质激素类
8.3雄激素、抗雄激素及同化激素类
8.4雌激素、抗雌激素、孕激素及抗孕激素类
8.5胰岛素及其他影响血糖的药物
8.6甲状腺激素及抗甲状腺药
8.7甲状旁腺及钙代谢调节药
8.8其他激素及调节内分泌功能药
9 调节免疫功能药
9.1免疫抑制药
9.2生物反应调节药
10 抗肿瘤药物
10.1细胞毒药物
10.2激素类及抗激素类抗肿瘤药
10.3其他
11 抗变态反应药物
11.1H1受体阻断药
11.2过敏介质阻释药
12 神经系统用药物
12.1抗帕金森病药
12.2抗重症肌无力药
12.3抗癫痫药
12.4脑血管病用药
12.5中枢兴奋药
12.6镇静催眠药
12.7抗偏头痛药
12.8其他类
13 治疗精神障碍药
13.1抗精神病药
13.2抗焦虑药
13.3抗抑郁药
13.4抗躁狂药
14 呼吸系统药物
14.1祛痰药
14.2镇咳药
14.3平喘药
15 消化系统药物
15.1抗酸药及抗溃疡病药
15.2助消化药
15.3胃肠解痉及胃动力药
15.4泻药、止泻药
15.5肝病辅助治疗药
1 抗寄生虫病药物
机制 作用特点 临床作用 不良反应
1.抗疟药 1.1主要用于控制症状的药物（红细胞内期）
氯喹 1.(-)DNA复制和转录；
2.干扰虫体内环境，使其分解和利用血红蛋白的能力降低，导致氨基酸缺乏而抑制其生长繁殖。 药效强，起效快、持久。 1.控制疟疾急性发作和根治恶性疟。
2.肠外阿米巴病
3.免疫抑制。 致畸，孕妇禁用。
奎宁 ~ 作用弱、时间短。
主要用于耐药的恶性疟，尤其脑型恶性疟；心脏抑制；妊娠子宫轻微兴奋。 毒性大;金鸡纳反应；孕妇禁用。
青蒿素 产生自由基，破坏疟原虫生物膜、蛋白质等，使之死亡。 高效、速效、低毒。
控制间日虐、恶性疟的症状及耐氯喹虫株的治疗；凶险型如脑型、黄疸型疟疾。
蒿甲醚
对青蒿素化学结构改造所得，均用于抗疟疾治疗。
蒿乙醚
青蒿琥酯
咯萘啶 临床不作首选，一般用预对氯喹耐药和多药耐药虫株感染的防治。
甲氟喹
本芴醇
1.2主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶 抑制FH2还原酶，阻碍核酸合成，与磺胺或砜类合用，双重阻断，减少耐药性产生。 T1/2长，作用持久。 对原发性红外期疟原虫有抑制作用，病因预防首选；对红内期未成熟的裂殖体也有抑制作用；含药的血液被蚊子吸入后，能阻止虐原虫在蚊虫体内进行的增殖，阻止传播。 常用剂量基本无毒副反应。
磺胺类 二氢蝶酸合酶抑制剂，能抑制红内期虐原虫。 抗氯喹恶性疟的治疗和预防
砜类
1.3主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹 维持时间短 对红外及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用。很少产生耐药性。 少数G6PD缺乏者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白症。有蚕豆病及粒细胞缺乏倾向的病人禁用。
2 2.抗阿米巴病药 甲硝唑 （内、外） 1.急性阿米巴痢疾、肠外阿米巴病；
2.抗滴虫；3.抗贾第鞭毛虫；4.抗厌氧菌。 干扰乙醛代谢，服药期间禁酒。
替硝唑 （内、外） 有效血C可维持72h，毒性低。 1.阿米巴（内、外）；
