重楼的化学成分及药理作用研究进展

第 6 卷 第 2 期2020 年 4 月生物化工Biological Chemical EngineeringVol.6 No.2Apr. 2020重楼多糖的研究进展王思梦1，沙爱龙2*（1.重庆三峡学院生物与食品工程学院，重庆 404100；2.重庆三峡学院教师教育学院，重庆 404100）摘 要：重楼含有皂苷、多糖、黄酮等多种活性成分，目前国内外对重楼皂苷已有大量的研究报道，多糖亦为重楼活性成分之一，但有关重楼多糖的研究相对较少。

随着重楼研究的不断深入，科技工作者也逐渐意识到重楼多糖有很好的药理作用。

因此对重楼多糖的提取、含量测定、提取工艺优化方法及免疫、抗氧化、降血脂和护肝等药理作用进行综述，为重楼多糖的进一步研究提供参考。

关键词：重楼多糖；提取；药理作用；研究进展中图分类号：R285.5；S853.74 文献标志码：AAdvances in the Polysaccharides from Paris polyphyllaWang Si-meng1, Sha Ai-long2*(1.School of Biology and Food Engineerin ,Chongqing Three Gorges University, Wanzhou, Chongqing 404100;2.School of Teacher Education, Chongqing Three Gorges University, Chongqing 404100)Abstract: The Paris polyphylla contains the saponins, polysaccharides, flavonoids and other active ingredients. At present, there have been a lot of research reports on the saponinsfrom Paris polyphylla at home and abroad. Polysaccharides are also one of the active ingredients of the Paris polyphylla, but the research on the polysaccharides of Paris polyphylla is relatively few. With the deepening of the research on the Paris polyphylla, the scientists and technicians have gradually realized that the polysaccharides of Paris polyphylla have a good pharmacological effect. In this review paper, the extraction, content determination, optimization of extraction technology and the pharmacological effects such as immunity, antioxidation, lipid-lowering and liver-protecting were reviewed in order to provide references for further study of the Polysaccharides from Paris polyphylla.Key word: Polysaccharides from Paris polyphylla; Extraction; Pharmacological effects; Research progress重楼为百合科重楼属多年生草本植物，又名云南重楼[Paris polyphylla Smith var. yunnanensis(Franch.) Hand.-Mazz]，主产于云南省、贵州省和四川省一带，性微寒，有小毒，味苦，归肝经[1]。

重楼药理作用的研究进展
何明生;李秀
【期刊名称】《世界中医药》
【年(卷),期】2012(007)006
【摘要】重楼(Rhizoma Paridis)为常用中药,种类众多,资源丰富,有清热解毒,消肿止痛,凉肝定惊的功效.现代药理研究表明,重楼具有抗肿瘤、消炎、抑菌、镇静、镇痛、止血等作用等多种药理作用.近年来对重楼药理作用的研究主要集中在其抗肿瘤和肾脏保护作用上,作者就重楼的药理作用国内外最新研究现状作一综述.
【总页数】4页(P579-582)
【作者】何明生;李秀
【作者单位】云南省肿瘤医院血液科,云南省昆明市西山区昆州路519号,650118;云南省肿瘤医院血液科,云南省昆明市西山区昆州路519号,650118
【正文语种】中文
【相关文献】
1.重楼皂苷药理作用及其作用机制研究进展 [J], 蔡鹄;刘洁
2.重楼的药理作用及其毒性反应的研究进展 [J], 陈清;阎姝
3.重楼地上部分化学成分和药理作用研究进展 [J], 陈美红;梁梦园;闻晓东;杨杰
4.重楼的药理作用及其临床应用研究进展 [J], 张秋萍;毕慧欣;谢琳
5.重楼皂苷Ⅶ药理作用及作用机制的研究进展 [J], 刘帅;李沙沙;张登禄
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云南重要药材滇重楼摘要】重楼为百合科，多年生草本，具有清热解毒、消肿止痛、熄风定惊之功效，是云南白药等散剂和擦剂的重要配伍。

滇重楼品质最好。

【关键词】云南重要药材滇重楼一、来源百合科（1）重楼P.polyphylla Smith.为部分地区习用种。

(2）滇重楼（重楼一枝箭、独角莲、阔瓣重楼）P.polyphylla Simth var.yunnanensis（Franch.）Hand.—Mazz.为《中国药典》1990年版收载种。

(3）华重楼（七叶一枝花、蚤休、重楼金钱、紫河车百）Paris polyphylla Smith var.chinensis（Franch.）Hara、以干燥根茎入药，中药材统称重楼。

二、形态华重楼为多年生草本，高可达1m。

地下有肥厚的横生根状茎。

茎常带紫红色，基部有1～3片膜质叶鞘抱茎。

叶通常5～8枚轮生茎顶，长7～11cm，宽2.5～5cm，为倒卵状披针形或倒披针形，先端渐尖或急尖，基部楔形，全缘。

花梗以茎顶抽出，顶端着生一花，两性，花被2轮，外轮被片4～6，绿色，卵形或卵状披针形，内轮花被与外轮花被同数，长为外轮花被的1/3或近等长，黄绿色，常在中部以上变宽，宽1～1.5mm；雄蕊8～10，花药长1.2～2cm，花丝很短，仅为花药的1/3～1/4，药隔突出于花药之上；子房近球形，具棱，花柱短。

蒴果球形。

花期4～7月，果期8～10月。

以上3种形态检索1.花药短，为0.5～0.8cm；药隔突出部分也较短，为0.5～1mm（3）重楼2.花药长，为1～1.5cm；药隔突出部分也较长，为1～2mm。

3.叶5～8枚轮生，通常7枚；内轮花被片狭条形，中部以上宽约1～1.5mm；常生于海拔2000m以下（1）华重楼4.叶通常8～10枚轮生；内轮花被片条形，中部以上宽达3～6mm；常生于海拔2000m以上（2）滇重楼三、资源华重楼：福建、广西、广东、湖北、湖南、安徽、江苏、浙江、江西、四川、贵州、云南；滇重楼：云南、四川、广西、贵州，为我国特有种；重楼：西藏、云南、四川、广西、湖南、湖北、台湾。

班级：12级中草药栽培技术一班学号：3120姓名：茶学琼指导老师：方其仙重楼的开发与综合利用一.重楼的概括与功效重楼作为一种传统中药，在临床应用已久，文章从其生药鉴定、临床应用、药用资源评价、合理利用等方面来阐述近年重楼的研究成果。

重楼；鉴定；应用。

中药重楼(Rhizoma Paridis)为百合科重楼属植物的干燥根茎，味苦，微寒，有小毒。

归心、肺、肝经。

具有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊等功效。

用于痈疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症。

据调查该属绝大部分植物的根茎均供药用。

重楼以蚤休之名首载于《神农本草经》。

全世界该属植物约有24种和若干变异种，分布于欧亚大陆的热带至温带地区，我国正处于该植物的分布中心之一，所以我国重楼种类繁多，居世界之首，拥有19种，其中在我国西南地区种类资源非常丰富。

常见的品种有华重楼、滇重楼和七叶一支花。

药用的有华重楼、云南重楼、七叶一支花、狭叶重楼、长药隔重楼、海南重楼、凌云重楼、南重楼。

其中华重楼和滇重楼已被《中华人民共和国药典（2005年版）》收录。

由于药用价值突出，植化、药理与组培等领域成为近年来的研究重点，随着研究的深入，重楼的药用价值被日益重视。

现将重楼的各方面研究进展做下列综述。

(一)、生药鉴定1.正品关于重楼，有歌曰：重楼七叶一枝花，根茎结节半圆疤，断面白色粉性足，解毒定惊消咳佳。

性状：本品为结节状扁圆柱形，略弯曲，长5～12 cm，直径1～4．5cm，表面黄棕色或灰棕色，外皮脱落后显白色，密具层状凸起的粗环纹，一面结节明显，结节上具椭圆形的凹陷茎痕，顶端具鳞叶及茎的残基，质坚实，断面平坦，白色及浅棕色，粉性或角质，无臭，味微苦、麻。

秋季采挖，除去非药用部分，洗净晒干，以粗壮、质坚实、断面白色、粉性足者为佳。

2.混淆品重楼属植物极多，除了药典收录的两种作为正品使用外，还有不少在各地方习用，它们的性状与正品有微小的差别，如根部有粗有细，花瓣有大有小等。

重楼的药理作用及其毒性反应的研究进展
陈清;阎姝
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2012(31)7
【摘要】重楼属植物具有重要的药用价值,该文通过检索近年来国内外发表的文献,总结出重楼属植物主要药理作用包括抗癌、抗炎、抑菌、止血、镇痛、调节免疫等.大剂量重楼有溶血作用并对生殖系统、神经系统、消化系统产生毒性,为其合理用药及新药开发提供参考.
【总页数】3页(P886-888)
【作者】陈清;阎姝
【作者单位】天津中医药大学,300100;天津市南开医院药剂科,300100
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.重楼药理作用的研究进展 [J], 何明生;李秀
2.重楼皂苷药理作用及其作用机制研究进展 [J], 蔡鹄;刘洁
3.重楼地上部分化学成分和药理作用研究进展 [J], 陈美红;梁梦园;闻晓东;杨杰
4.重楼的药理作用及其临床应用研究进展 [J], 张秋萍;毕慧欣;谢琳
5.重楼皂苷Ⅶ药理作用及作用机制的研究进展 [J], 刘帅;李沙沙;张登禄
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h t t p ://X B Y Z ．c b pt ．c n k i ．n e t 综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展滕林师１,２,张㊀鑫１,成㊀颖１,周四元１,叶威良１∗(１．空军军医大学药学系药剂学教研室,西安㊀７１００３２;２．陕西中医药大学药学院,咸阳㊀７１２０４６)摘要:目的㊀综述重楼皂苷的药理活性及药代动力学研究进展,为重楼皂苷的进一步研究提供参考.方法㊀查阅相关文献,整理重楼皂苷药理活性及药代动力学研究的相关资料,对其进行总结归纳.结果㊀重楼皂苷是一种甾体皂苷,具有抗肿瘤㊁免疫调节㊁抗菌消炎㊁止血㊁调节血管和抗氧化等作用;重楼皂苷的药物浓度多采用高效液相色谱及色谱Ｇ质谱联用技术进行测定,以评价其体内药代动力学过程.结论㊀整理和总结重楼皂苷的药理作用及体内药代动力学的研究进展,以期为重楼皂苷的深入研究和开发利用提供参考.关键词:重楼皂苷;化学成分;药理活性;药代动力学D O I :１０．３９６９/j．i s s n ．１００４Ｇ２４０７．２０１９．０２．０３２中图分类号:R ２８２㊀㊀㊀文献标志码:A㊀㊀㊀文章编号:１００４Ｇ２４０７(２０１９)０２Ｇ０２８０Ｇ０４A d v a n c e s i n p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t i e s a n d p h a r m a c o k i n e t i c s o f p o l y p h yl l i n T E N GL i n s h i １,２,Z HA N G X i n １,C H E N G Y i n g １,Z H O US i y u a n １,Y E W e i l i a n g １∗(１．D e pa r t m e n t o fP h a r m a c e u t i c s ,S c h o o l o fP h a r Ｇm a c y ,A i rF o r c eM e d i c a lU n i v e r s i t y ,X i ᶄa n７１００３２,C h i n a ;２．S c h o o l o fP h a r m a c y ,S h a a n x iU n i v e r s i t y ofC h i n e s e M e d i c i n e ,X i a n Ｇy a n g ７１２０４６,C h i n a )A b s t r a c t :O b j e c t i v e T o r e v i e wt h e r e c e n t r e s e a r c ha d v a n c e s i nt h e p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t i e sa n d p h a r m a c o k i n e t i c so f p o l y p h yl l i n ,a n d t o p r o v i d e r e f e r e n c e f o r t h e f u r t h e r r e s e a r c ho f p o l y p h y l l i n ．M e t h o d s T h e r e l e v a n t l i t e r a t u r ea n dd a t ao f t h e p h a r m a c o l o gi c a l a c t i v i t y a n d p h a r m a c o k i n e t i c s o f p o l y p h y l l i nw e r e c o l l e c t e da n d s u m m a r i z e d ．R e s u l t s P o l y p h y l l i n i s ak i n do f s t e r o i d a l s a po n i n s ,t h e e x t e n s i v e p h a r m a c o l o g i c a l s t u d i e s i n d i c a t e d t h a t p o l y p h y l l i nh a sm u l t i p l e p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t i e s ,s u c h a s p o t e n t i a l a n t i c a n c e r a c Ｇt i v i t y ,i m m u n e r e g u l a t i o n ,a n t i b a c t e r i a l ,a n t i Ｇi n f l a m m a t o r y ,h e m o s t a s i s ,r e g u l a t i n g c a r d i o v a s c u l a r a n d c e r e b r o v a s c u l a r ．G e n e r a l l y ,t h e d r u g c o n c e n t r a t i o no f p o l y p h y l l i nw a s d e t e r m i n e d b y h i g h p e r f o r m a n c e l i q u i d c h r o m a t o g r a p h y a n d c h r o m a t o g r a p h y Ｇm a s s s p e c t r o m Ｇe t r y ,s o a s t o e v a l u a t e t h e p h a r m a c o k i n e t i c s o f p o l y p h y l l i n i n v i v o ．C o n c l u s i o n T h i s p a p e r ge n e r a l i z e d a n d s u m m a r i z e d t h e p h a r m a Ｇc o l o g i c a l a c t i v i t i e s a n d p h a r m a c o k i n e t i c s of p o l y p h y l l i n ．I t p r o v i d e d a n e w i d e a f o r s t u d y i ng o n ph a r m a c o ki n e t i c s o f p o l y p h y l l i n ,a n d h a s a r e f e r e n c e v a l u e f o r f u r t h e r r e s e a r c ha n du t i l i z a t i o no f p o l y p h yl l i n ．K e y w o r d s :p o l y p h y l l i n ;c h e m i c a l c o m p o s i t i o n ;p h a r m a c o l o g i c a l a c t i v i t i e s ;p h a r m a c o k i n e t i c s 基金项目:陕西省自然科学基础研究计划项目(编号:２０１６J M ８０６０);陕西省中医管理局中医药科研课题(编号:Z Y P T ００５)作者简介:滕林师,男,本科∗通信作者:叶威良,男,讲师㊀㊀重楼为百合科植物云南重楼[P a r i s p o l y p h yl l a S m i t h v a r ．yu n n a n e n s i s (F r a n c h ．)H a n d ．ＧM a z z ．]或七叶一枝花[P a r i s p o l y p h yl l a S m i t hv a r ．c h i n e n s i s (F r a n c h ．)H a r a ]的干燥根茎,又名蚤休㊁草河车㊁白甘遂和金线重楼,主产于陕西㊁云南㊁广西㊁四川㊁贵州㊁湖北及甘肃等地,性微寒,有小毒,味苦,归肝经[１].重楼具有清热解毒㊁消肿止痛和凉肝定惊的功效,主治疔疮痈肿㊁咽喉肿痛㊁蛇虫咬伤㊁跌扑伤痛和惊风抽搐,是云南白药和宫血宁片等中成药的主要原料之一,具有较高的经济价值[２Ｇ３].本文对重楼皂苷的主要化学成分㊁药理作用㊁临床应用及其有效成分的药代动力学特征等方面进行综述,以期为重楼皂苷的进一步研究提供参考.１㊀重楼的主要成分重楼的主要有效成分为甾体皂苷类,迄今为止已分离并鉴定出主要为异螺甾烷醇类的薯蓣皂苷元㊁偏诺皂苷元㊁２４αＧ羟基偏诺皂苷元㊁２７Ｇ羟基偏诺皂苷元㊁呋甾烷醇类皂苷㊁２５S Ｇ异纽替皂苷元㊁纽替苷元以及C ２１甾类皂苷元等共计１５种苷元的５０余种甾体皂苷[４].其中以薯蓣皂苷类㊁偏诺皂苷类和原型皂苷类为主,约占化合物总含量的８０％[５Ｇ７].«中国药典»规定,薯蓣皂苷类化合物重楼皂苷Ⅰ(C ４４H ７０O １６)㊁重楼皂苷Ⅱ(C ５１H ８２O ２０)及偏诺皂苷类化合物重楼皂苷Ⅵ(C ３９H ６２O １３)㊁重楼皂苷Ⅶ(C ５１H ８２O ２１)作为重楼药用价值的指标,总量不得少于０ ６０％[８].１．１㊀薯蓣皂苷类化合物㊀中医学认为,薯蓣科植物具有活血舒筋㊁消食利水㊁祛痰和截疟的功效,现代研究证实其具有抗肿瘤㊁改善心血管功能㊁调节免疫㊁抗血小板聚集和降血脂等多种药理作用,同时也是目前合成各种甾体激素类药物的重要原料[９]薯蓣皂苷类化合物是重楼植物的特征性成分之一,主要有重楼皂苷Ⅰ(C ４４H ７０O １６)和重楼皂苷Ⅱ(C ５１H ８２O ２０)[１０].其化学结构见图１.１．１．１㊀重楼皂苷Ⅰ㊀重楼皂苷Ⅰ可溶于甲醇和乙醇,不溶于水㊁石油醚和苯等溶剂;具有抗炎㊁抗肿瘤㊁抗病毒㊁止血㊁抗血管生成㊁降低胆固醇和降血压等药理作用.临床主治肿瘤疾病㊁泌尿系统感染和各型子宫出血症[１１].１．１．２㊀重楼皂苷Ⅱ㊀重楼皂苷Ⅱ可溶于甲醇㊁乙醇㊁丙酮以及苯,略溶于乙醚,不溶于水和石油醚等溶剂;具有止血㊁祛痰抑菌㊁镇静镇痛㊁抗早孕杀灭精子以及抗细胞毒等作用,临床主治功能性子宫出血㊁神经性皮炎㊁外科炎症以及肿瘤等,疗效显著[１２].０８２西北药学杂志㊀２０１９年３月㊀第３４卷㊀第２期h t t p ://X B Y Z ．c b pt ．c n k i ．n et 重楼皂苷Ⅰ(p o l y p h yl l i n Ⅰ)重楼皂苷Ⅱ(p o l y p h yl l i n Ⅱ)图１㊀重楼皂苷Ⅰ和重楼皂苷Ⅱ的化学结构F i g ．１T h e c h e m i c a l s t r u c t u r e s o f p o l y p h y l l i nⅠa n d p o l y p h yl Ｇl i n Ⅱ１．２㊀偏诺皂苷类化合物㊀重楼皂苷中的偏诺皂苷类化合物主要有重楼皂苷Ⅵ(C ３９H ６２O １３)和重楼皂苷Ⅶ(C ５１H ８２O ２１)[１３].化学结构见图２.１．２．１㊀重楼皂苷Ⅵ㊀重楼皂苷Ⅵ溶于甲醇㊁乙醇和D M S O 等有机溶剂,不溶于水和石油醚等溶剂;具有止血㊁镇静镇痛㊁抗早孕杀灭精子㊁抗细胞毒和免疫调节等作用,临床主治功能性子宫出血㊁炎症以及肿瘤等,疗效显著[１４].１．２．２㊀重楼皂苷Ⅶ㊀重楼皂苷Ⅶ易溶于甲醇㊁乙醇㊁丙酮和氯仿,难溶于水,不溶于石油醚;具有止血㊁祛痰㊁抑菌㊁抗细胞毒和镇静镇痛等作用,临床主治功能性子宫出血㊁神经性皮炎㊁外科炎症以及肿瘤等,疗效显著[１５].重楼皂苷Ⅵ(p o l y p h yl l i n Ⅵ)重楼皂苷Ⅶ(p o l y p h yl l i n Ⅶ)图２㊀重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ的化学结构F i g ．２T h e c h e m i c a l s t r u c t u r e s o f p o l y p h y l l i nⅥa n d p o l y p h yl Ｇl i n Ⅶ２㊀药理作用２．１㊀抗肿瘤作用㊀抗肿瘤是重楼皂苷的主要作用之一.研究表明,重楼皂苷Ⅰ能促进结肠癌细胞及其耐药细胞凋亡,对结肠癌细胞及耐奥沙利铂细胞均有良好的抗肿瘤活性作用,其抗肿瘤作用是通过介导结肠癌细胞凋亡实现的[１６].重楼皂苷Ⅰ对H a C a T 细胞的增殖具有抑制作用,具有时间和浓度依赖性,说明重楼皂苷Ⅰ对H a C a T 细胞的生长有量Ｇ效和时Ｇ效关系[１７].此外,重楼皂苷Ⅰ在卵巢癌细胞的体外生长过程中起到明显抑制作用,且能通过干扰细胞周期㊁诱导细胞凋亡从而影响卵巢癌细胞的生长,发挥抗肿瘤作用[１８].重楼皂苷Ⅱ能有效促进人卵巢癌细胞S K O V ３的凋亡,且作用时间越长,剂量越大,细胞凋亡率越高[１９].重楼皂苷Ⅵ可通过降低基质金属蛋白酶MM P Ｇ２和MM P Ｇ９的表达与活性,抑制结肠癌细胞L o V o 的迁移,从而发挥抗肿瘤作用[２０].重楼皂苷Ⅶ可以通过线粒体和死亡受体途径诱导S W Ｇ４８０细胞凋亡,将S W Ｇ４８０细胞周期阻滞于G １期,是通过上调P ２１,抑制C d k Ｇ４㊁C d k Ｇ６与C y c l i nD １周期调控蛋白的表达,从而起到抑制人结肠癌的作用[２１].２．２㊀抗菌㊁消炎作用㊀重楼皂苷在抗菌方面具有较强的疗效.采用M T T 比色法测定重楼皂苷Ⅰ㊁重楼皂苷Ⅱ㊁重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ的细胞毒性,并检测其体外对I A V 的直接灭活作用㊁对I A V 吸附和侵入细胞的阻断作用以及对I A V 在靶细胞内增殖的抑制作用,结果表明,重楼皂苷Ⅱ㊁重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ在体外具有较好的抗I A V 活性[２２].考察对白色假丝醇母菌生物膜形成的抑制作用显示,重楼皂苷提取物对白色假丝醇母菌标准株S C ５３１４以及临床菌株的最低抑菌质量浓度(M I C )范围为３２~１２８μg m L －１,表明其对白色假丝酵母菌具有较强的抑制作用,且抑菌效果强于阳性对照药氟康唑[２３].几种重楼皂苷在体外对痤疮发病相关菌也具有明确的抑制作用.研究表明,重楼总皂苷对痤疮丙酸杆菌N C T C ７３７㊁痤疮丙酸杆菌A T C C ６９１９㊁表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的M I C 分别为２．５,５．０,５．０,１ ２５m g m L －１,重楼皂苷Ⅰ㊁重楼皂苷Ⅱ㊁重楼皂苷Ⅳ和重楼皂苷Ⅶ对４种痤疮病原菌的M I C 范围为０ ６~１０．０m g mL －１,其中重楼皂苷Ⅰ的作用效果最强[２４].此外,重楼总皂苷在各实验浓度对灭活大肠杆菌诱导的大鼠巨噬细胞释放T N F Ｇα和I L Ｇ１β均具有显著的抑制作用,从而起到消炎作用[２５].２．３㊀止血㊁抗血管生成作用㊀中医临床应用认为,重楼皂苷具有较好的止血消肿作用.不少科研工作者研究了重楼皂苷对血小板和血管的作用机制.重楼皂苷对血小板聚集有直接诱导效应,且随着剂量的增加作用强度越大,主要是依赖血小板激活后二磷酸腺苷(A D P )的释放和血栓素(T X )A ２的生成[２６].用质量浓度为１５~６０μg m L －１的重楼皂苷溶液体外处理人脐静脉血管内皮细胞(HU V E C )和人肠癌L o V o 细胞,结果显示,重楼皂苷可抑制２类细胞的生长,且能够减少内皮细胞管腔的形成数目,破坏管腔的完整性,并能抑制L o ＧV o 细胞的迁移及其D N A 的合成,促进细胞凋亡[２７].重楼皂苷抗血管生成作用在斑马鱼胚胎实验中及鸡胚绒毛尿囊膜实验中被证实[２８Ｇ２９],其抗血管生成作用与抑制V E G F 表达相关.２．４㊀其他作用㊀有报道,重楼皂苷能改善肝纤维化大鼠肝功１８２西北药学杂志㊀２０１９年３月㊀第３４卷㊀第２期能,具有保肝作用[３０].重楼皂苷对微囊藻毒素所致的肾损伤具有保护作用,能明显改善肾脏组织结构改变[３１].重楼复方可明显增强I C R雄性小鼠体内细胞毒性T淋巴细胞(C T L)的活性,可以促进C T L细胞杀伤靶细胞,达到免疫调节作用[３２].重楼总皂苷提取物能有效清除羟自由基( O H)和超氧自由基(O２－ ),对脂质过氧化及D N A的O H氧化损伤有显著抑制作用[３３].３㊀临床应用３．１㊀治疗肿瘤㊀重楼作为民间抗肿瘤药,广泛应用于恶性淋巴瘤㊁肺癌㊁鼻咽癌㊁脑肿瘤及消化系统肿瘤等.含重楼复方的消痰散结方能有效抑制肿瘤细胞生长,其机制可能与逆转抑癌基因P１６甲基化状态㊁提高P１６基因表达有关[３４].七叶一枝花作为益肺抗瘤饮的主要原料之一,通过提高患者外周血中N K细胞的活性以及抗原C D３㊁抗原C D４的单克隆抗体值,抑制患者体内肺癌细胞的转移.与单一重楼制剂的疗效相比,重楼复方和５Ｇ氟尿嘧啶组合运用,可显著抑制人体中胃癌细胞S G CＧ７９０１和B G CＧ８０３的增殖,提高细胞的凋亡率,此结果表明,重楼复方制剂在临床治疗肿瘤上具有重要的应用价值[３５].３．２㊀治疗感染３．２．１㊀泌尿系统感染㊀七叶一枝花粉末能有效治疗衣原体感染引起的泌尿生殖炎症(２００例),有效率为１００％,比单独使用四环素的治疗效果好.七叶一枝花还可有效治疗下生殖道解脲支原体感染的泌尿生殖炎症(４０例),具有显效快㊁疗程短㊁无毒性和不良反应的优点,能克服由于长期使用抗生素带来的不良反应和耐药性[３６Ｇ３７].３．２．２㊀其他感染㊀重楼根茎研末可治疗急性扁桃体炎.另外还可治疗流行性腮腺炎.国内一些医院制备重楼酊剂主治疔疮痈肿㊁毒蛇咬伤㊁咽喉肿痛㊁毛虫皮炎㊁隐翅虫皮炎和枕部多发性疥肿等外部感染症状疗效均满意[３８].３．３㊀用于止血、止痛㊀重楼作为主要成分的宫血宁片可有效治疗各型子宫出血症,治愈率为９５．３％,且治疗效果随剂量的增加而更加显著[３９].含有重楼的云南红药胶囊可有效缩短人工流产术后阴道流血时间,减轻下腹疼痛,具有良好的止血和镇痛功效[４０].３．４㊀其他㊀重楼还可用于治疗跌扑伤痛和惊风抽搐等症.４㊀重楼皂苷的药代动力学研究人参皂苷的药代动力学和肠道代谢研究结果表明,中药皂苷类活性成分在肠道的膜渗透性以及在肠道的代谢是影响其口服生物利用度的关键[４１Ｇ４２].王本伟等[４３]对大鼠灌胃给予重楼提取物,收集尿液,离心,并用正丁醇萃取,真空旋转蒸发仪挥干后,用甲醇复溶,利用H P L CＧT O F/M S法得到大鼠空白尿与给药后尿的总离子流图谱,共鉴别出２０多个甾体皂苷类成分,其中有重楼皂苷Ⅰ㊁重楼皂苷Ⅱ㊁重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ等成分.重楼中的甾体皂苷在大鼠体内的达峰时间和平均滞留时间都非常长,平均滞留时间高达２０h.潘梦等[４４]将重楼提取物大鼠静脉注射给药,在给药后０,０．２５,０．５,１,２,４,８,１０和２４h眼眶取血,测量不同时间点血浆中的各成分含量,并计算药代动力学参数,建立血浆中重楼皂苷Ⅰ㊁重楼皂苷Ⅱ㊁重楼皂苷Ⅲ㊁重楼皂苷Ⅴ㊁重楼皂苷Ⅵ㊁重楼皂苷Ⅶ㊁重楼皂苷H㊁纤细薯蓣皂苷和重楼皂苷S９种重楼皂苷的检测方法,该方法简单㊁快速㊁灵敏㊁重复性好,可用于９种皂苷类成分在大鼠血浆中的含量测定和药代动力学研究.武珊珊[４５]通过U P L C/QＧT O F/M S技术对灌胃给药大鼠重楼皂苷后的尿样和粪样进行分析,尿样采用甲醇涡旋,粪样采用甲醇超声离心,用氮气吹干,乙腈复溶再离心的方法,结果显示,尿样中主要是重楼皂苷的原形成分,而粪样中有新化合物产生,从而推断重楼皂苷在粪样中的代谢途径主要为脱糖基化途径.刘宗谕等[４６]建立了重楼皂苷药代动力学模型.实验以大鼠为载体,通过尾静脉注射重楼皂苷提取物,记录不同时间大鼠的血药质量浓度,经过模型计算研究重楼皂苷在体内重楼皂苷提取物的代谢水平以及药物生物利用度.结果显示,重楼皂苷Ⅰ和重楼皂苷Ⅱ均符合二室开放的药代动力学模型,两者的血液清除速率较快,其中重楼皂苷Ⅰ速度更快.李媛媛[４７]利用S D大鼠模型,测定了体内重楼皂苷对细胞色素多种亚型酶的诱导抑制作用,并研究了重楼皂苷对肠吸收模型的影响.结果显示,重楼皂苷能有效抑制C Y P４５０亚型酶C Y P３A和C Y P２B６;重楼皂苷能有效抑制肠道的吸收作用,且这一作用与重楼皂苷抑制肠内PＧ糖蛋白的活性有关.联合使用姜黄素后,能够缓解重楼皂苷对肠吸收的抑制作用.５㊀展望近年来,重楼皂苷的药理作用㊁临床应用及药代动力学研究取得了很大的进步,为重楼皂苷的深入研究提供了依据.但还有一些问题有待解决,如重楼皂苷毒性作用㊁溶解性低,限制了有活性的候选化合物的口服吸收生物利用度等.重楼皂苷的药理活性及在体内经历的途径对重楼皂苷生物利用度的影响很重要,因此如何提高重楼皂苷的生物利用度㊁降低重楼皂苷的毒性作用㊁制定良好的给药方法以及提高临床疗效,成为今后研究的方向.参考文献:[１]㊀成莉,甄艳,陈敏,等．扩大重楼药用资源研究进展[J]．中国中药杂志,２０１５,４０(１６):３１２１Ｇ３１２４．[２]㊀杨光义,胡培,叶方．重楼资源分布与可持续利用研究进展[J]．中国药师,２０１６,１９(１):１５９Ｇ１６２．[３]㊀赵保胜,朱寅荻,马勇,等．中药重楼研究进展[J]．中国实验方剂学杂志,２０１１,１７(１１):２６７Ｇ２７０．[４]㊀杨远贵,张霁,张金渝,等．重楼属植物化学成分及药理活性研究进展[J]．中草药,２０１６,４７(１８):３３０１Ｇ３３２３．[５]㊀叶菲菲,徐海波,汪春霞,等．七叶一枝花中４种重楼皂苷同时测定与聚类分析[J]．中成药,２０１６,３８(１１):２４１３Ｇ２４１８．[６]㊀刘佳,张鹏,宋发军,等．重楼地上部分四种重楼皂苷含量的分析[J]．时珍国医国药,２０１５,２６(５):１２３３Ｇ１２３５．[７]㊀王仕宝,蔡艳妮,贾慧梅,等．H P L C法测定不同来源重楼药材中７种甾体皂苷的含量[J]．西北药学杂志,２０１７,３２(２):１３３Ｇ１３８．[８]㊀国家药典委员会．中国药典:２０１５年版:一部[S]．北京:中国医药科技出版社,２０１５:５８６Ｇ５８７．[９]㊀罗宜富．世界薯蓣科植物属的分类及分布[J]．贵州农业２８２西北药学杂志㊀２０１９年３月㊀第３４卷㊀第２期h t t p://X B Y Z．c b p t．c n k i．n e 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重楼的功效与作用禁忌重楼（学名：Ipomoea pentaphylla）是一种多年生草本植物，属于旋花科重楼属。

其叶状体为心形或掌状，花朵黄色或红色，花冠呈喇叭状，开放在夜间。

重楼是一种常见的观赏植物，不仅具有美观的花朵，还有许多益处。

本文将介绍重楼的功效与作用以及一些使用重楼时的禁忌。

重楼的功效与作用1. 清肝明目：重楼具有清热明目的功效，可以舒缓眼睛疲劳，改善视觉退化，预防和治疗眼疾如视网膜血管炎、青光眼等。

此外，重楼还能减轻眼睛干涩、酸痛等不适症状。

2. 养肝安神：重楼有抗氧化的作用，可以保护肝脏不受损伤，有助于调节肝脏功能，改善睡眠质量，缓解焦虑和抑郁症状。

重楼还具有镇静安神的效果，可用于治疗失眠、多梦、冠心病等症状。

3. 强壮身体：重楼含有丰富的多糖、脂肪酸、氨基酸和矿物质等营养物质，具有滋养身体、提高免疫力的作用，有助于增强体力，预防和治疗贫血、疲乏等症状。

4. 降血压：重楼中含有丰富的黄酮类化合物和维生素C，这些成分具有降低血压的作用，可用于辅助治疗高血压。

研究还发现，重楼还具有抗血小板聚集、防止动脉粥样硬化的功效。

5. 抗菌消炎：重楼具有一定的抗菌和消炎作用，可用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸系统感染疾病，还可用于辅助治疗肠胃炎、肾炎、膀胱炎等感染性疾病。

使用重楼时的禁忌尽管重楼有许多好处，但在使用过程中需要注意一些禁忌，以免对健康造成不良影响。

1. 孕妇和哺乳期妇女应慎用：由于重楼具有调节激素的作用，孕妇和哺乳期妇女使用重楼前应咨询医生。

2. 不宜长期大量使用：重楼虽然有很多好处，但过量使用可能导致一些不良反应，如恶心、呕吐、头痛等。

在使用重楼时应注意剂量，避免长期大量使用。

3. 对于过敏体质者慎用：部分人群对重楼可能存在过敏反应，如皮肤瘙痒、红斑、水肿等。

对于过敏体质者，在使用前应先进行皮肤过敏测试。

4. 结肠炎、胃溃疡患者慎用：重楼具有促进肠胃蠕动的作用，可能加重结肠炎、胃溃疡等疾病的症状。

抗癌中草药十四：重楼重楼重楼是很有意思的一味中药，其始载于《神农本草经》，可谓历史久远，《本经》谓之蚤休，列为下品。

《滇南本草》将其称为重楼。

《本经》言其：主惊痫，摇头弄舌，热气在腹中，癫疾，痈疮，阴蚀，下三虫，去蛇毒。

可以看出，重楼清热解毒、凉肝定惊的功效也是中医经常用到的一个作用，但是经方中却用的极少，而后世处方中用的也不多。

《名医别录》记载其主癫疾、痈疮、阴蚀，下三虫，祛蛇毒；李中梓在《药性解》中说其味苦，微寒，有毒，入心经。

主惊痫癫疾，瘰疬阴蚀，痈肿毒疮，小儿胎风，手足抽掣。

下三虫，去蛇毒；《新修本草》记载言其醋摩疗痈肿，敷蛇毒。

由此可见，重楼在处方中出现频率不高，是由于过去将其定位在祛蛇毒，疗痈肿毒疮为主要作用造成的，如大名鼎鼎的云南白药、季德胜蛇药以及热毒清、宫血宁等成药中重楼均为主要药物之一。

随着对重楼的现代药理研究和化学成分主分析的不断深入和进步，其作用也得到了扩充，尤其是在抗癌处方和制剂中，更是大量出现。

可谓是中药西用的一个比较典型的药物。

七叶一枝花《中国药典》将重楼的来源定为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎。

但对重楼的来源历来都有着较多的争论，从典籍中看本草中重楼的基原远不止于药典规定的云南重楼和七叶一枝花。

文革期间进行的全国中草药普查发现，重楼的来源有十数种，大多来源于重楼属的植物。

民间均当作重楼使用，进行着相互替代。

重楼近年来,对于重楼化学成分及其药理活重楼性的研究不断深入,现已从该属植物中分离鉴定了甾体皂苷、植物蜕皮激素、植物甾醇、黄酮多糖、氨基酸等多种化合物。

其中甾体皂苷为其主要活性成分,具有抗肿瘤、消炎、抑菌、止血等多种生理活性,临床上广泛用于各种癌症的防治。

●甾体皂苷：重楼皂苷是其主要的活性成分,占其总化合物的80%以上,苷元多为薯蓣皂苷元,偏诺皂苷元、呋甾烷醇类皂苷、纽替苷元。

其总皂苷成分复杂，含有主要包括重楼皂苷1、II、III、IV、V、VI、VII等多种具有活性的单体甾体皂苷。

重楼中皂苷类成分抗肿瘤作用及机制研究进展
杜泽飞;张国文;孙健玮
【期刊名称】《云南医药》
【年(卷),期】2024(45)2
【摘要】重楼作为清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的传统中药,近年来因其较好抗肿瘤活性逐渐得到重视,重楼皂苷是重楼最主要的抗肿瘤活性成分。

大量科学研究
表明其主要活性成分重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ为抗肿瘤的物质基础,以上成分抗肿
瘤机制主要是通过诱导细胞凋亡和自噬、抑制细胞生长增殖和阻滞增殖周期、抑制肿瘤转移、抑制肿瘤耐药,增强化疗敏感性、影响细胞器(线粒体、内质网)的功能活动、抑制肿瘤血管生成等途径抑制多种恶性肿瘤细胞生长。

本文对重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ在抗肿瘤研究方面的成果及作用机制进行归纳总结,为重楼皂苷类药物的开
发和利用及临床抗肿瘤的应用进一步提供思路。

【总页数】3页(P73-75)
【作者】杜泽飞;张国文;孙健玮
【作者单位】昆明医科大学第五附属医院药剂科;昆明医科大学第五附属医院超声
科
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.重楼皂苷抗肿瘤作用机制的研究进展
2.重楼皂苷的抗肿瘤作用机制研究进展
3.重楼中具有抗肿瘤活性成分作用机制的研究进展
4.重楼皂苷化学成分及抗肿瘤作用研究进展
5.重楼皂苷抗炎、抗氧化及抗肿瘤作用机制研究进展
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