药理学之抗高血压药 PPT课件

β受体阻滞剂
口服降压药物：
每天剂量（mg）
分服次数
主要不良反应
阻滞剂
支气管痉挛，心功能抑制
比索洛尔
2.5-10
1
美托洛尔平片
50-100
2
美托洛尔缓释片
47.5-190
1
阿替洛尔
12.5-50
1-2
普萘洛尔
30-90
2-3
倍他洛尔
5-20
1
β受体阻滞剂
口服降压药物：
每天剂量（mg）
ARB
利尿剂
钙拮抗剂－－药理学效应
钙通道
被钙通道阻断剂阻断的钙通道
钙离子
肌肉收缩力下降
心肌收缩力下降
心输出量下降
血管扩张
外周阻力下降
血压下降
钙通道阻滞剂（CCB）
分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类； 起效快，作用强，剂量与疗效呈正相关，疗效个体差异较小，与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用； 开始治疗阶段可反射性交感活性增强，尤其是短效制剂。不良反应包括心率增快、面色潮红、头痛、下肢水肿,牙龈增生。 非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性，不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。
临床应用建议
噻嗪类利尿剂的费用及效益比具有廉价有效的优势， 在使用剂量较大时可产生低血钾，长期应用可影响脂糖代谢，使用小剂量利尿剂是安全有效可行的（避免低血钾） 糖尿病患者不以噻嗪类利尿剂作为单药初始治疗 小剂量噻嗪类利尿剂是联合药物治疗中的重要配伍，在顽固性高血压治疗中的作用是不可替代的
利尿剂
1
利尿剂
利尿剂的药理学效应
利尿剂
Na＋排除
血容量
心排出量*
肾灌流

• 死亡率高 -心、脑血管疾病死亡
——120急救中心的医生介绍，进入三伏天后，心 脑血管病人犯病人数骤增，近日一天的急救病人就 比平时多了一倍。夏天是心脑血管病人发病的高峰 期！
？
夏天心血管疾病的发病率为什么会突然增高
▪人体为散热会扩张体表血管，血液集于体表
，心脏大脑血液供应减少，加重心脑血管患者的 缺血缺氧反应，心脑细胞损伤和坏死增加。
眼底出血
高血压
靶器官损伤
动脉粥样硬化*
血管收缩 血管增生 内皮功能障碍
左室肥厚 纤维化 重塑 细胞凋亡
肾小球滤过率（GFR） 蛋白尿 醛固酮分泌 肾小球硬化
卒中 血栓 心力衰竭 心肌梗死
肾衰
死亡
血压水平的定义和分类
分类
收缩压
舒张压
正常血压
<120
和
<80
正常高值
120～139
和/或
80～89
高血压
▪夏天出汗多，血液易粘稠，血粘度升高易形
成血栓。
▪闷热的天气，病人容易急躁，植物神经紊乱
容易引发心律失常。
▪夏夜天气燥热，而且昼长夜短，睡眠质量大
打折扣，缺乏休息的心脑血管患者容易发病。
（二）危害
血压持久升高可有心、脑、肾、血管等靶器官损害 1、心
☆ 高血压病人发生心力衰竭的危险比没有高血压的病 人高6倍
（四）临床表现
• 高血压患者常常没有明显的症状；特别是早 期和轻度高血压病人，常常被忽略，不容易 引起患者本人和医生的警惕
• 高血压的最常见的症状是头痛(整个头部持续 的闷痛、钝痛)
因此，建议40岁以上的人至少应每年测量一 次血压
二、熟悉药物
抗高血压药物分类
1 利尿药

⑴α1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪 不引起心率加快及肾素分泌增加；哌唑嗪有明显 的首过效应和首剂效应。特拉唑嗪也用于治疗良 性前列腺肥大。
⑵α、β受体阻断药：拉贝洛尔。
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3.其他抗高血压药
二、血管扩张药 作用特点
直接扩张血管；反射性心率加快，RAS激活
代表药物 肼屈嗪：直接舒张小动脉平滑肌 硝普钠：释放NO舒张小动脉、小静脉，作用强。
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2.常用抗高血压药
β受体阻断药 临床应用
轻、中度高血压。
不良反应
诱发哮喘。
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2.常用抗高血压药
钙通道阻滞药 药理作用
抑制外钙内流舒血管。不减少心输出量，不引起 体位性低血压和水钠潴留。能够逆转心室肥厚。
临床应用
轻、中度高血压。
本类药物有
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。
钙通道阻滞药 地平
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2.常用抗高血压药
利尿降压药 作用机制：排钠利尿 临床应用
单用于轻度、早期高血压，合用于各类高血压
不良反应
低钾；肾素活性增高；长期对脂代谢、糖代谢不利
本类药物有
氢氯噻嗪、吲哒帕胺、呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶
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2.常用抗高血压药
影响肾素-血管紧张素系统的降压药 一、血管紧张素转化酶抑制药 临床应用
用于高血压危象。性质不稳定，避光保存。
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3.其他抗高血压药
三、钾通道开放药 作用特点
促K+外流，细胞超极化 米诺地尔：用于其他药效果不佳的严重高血压，
有多毛症不良反应。
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4.抗高血压药的合理应用
合并窦性心动过速者：宜用β-R阻断药 合并消化性溃疡者：宜用可乐定，禁用利血平 合并有抑郁者：禁用利血平或甲基多巴 合并心衰者：宜用氢氯噻嗪，硝苯地平，ACEI 合并肾功能不良者：

加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加
特点：
临床抗高血压的一线药，可单独应用治
疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压 作用温和、持久，不易产生耐药性 主要作用为减轻其他高血压药引起的水 钠潴留。 常作为抗高血压之基础用药
不良反应
高尿酸血症：痛风
水电解质失衡： 低钾
缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常
一、利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
1.降压机制
1.早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-
Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺
3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 促EDHF及NO释放：扩血管及抑制血小板聚集粘附 促PGI2合成：增加扩血管效应
优 点：
各型高血压：降压不伴反射性心率增快 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，并可
有效降低糖尿病、肾病患者肾小球损害 可预防和逆转心血管重构（高血压患者的血管壁增
抗高血压药
(antihypertensive drugs)
.
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议： 在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张 压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发 性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现（嗜镉细胞瘤、尿毒症 等）。高血压可分为轻度、中度、重度及高 血压危象。
在受体水平抑制RAAS
与ACEI相比 1. 选择性强，不影响缓激肽系统