第七章抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物得结构类型不包括E、硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺得毒性较小得原因就是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒得代谢物
7-3 阿霉素得主要临床用途为B、抗肿瘤
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A、亚硝基脲类烷化剂
7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成得具有烷化作
用得代谢产物就是E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷得化学结构为
NH2
O
HOC、 OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天
然得抗肿瘤药物C、多柔比星
7-8 化学结构如下得药物得名称
为
HN
OHONHOH
C、米托蒽醌
7-9 下列哪个药物不就是抗代谢
药物 D、卡莫司汀
7-10 下列哪个药物就是通过诱
导与促使微管蛋白聚合成微管，
同时抑制所形成微管得解
聚而产生抗肿瘤活性得 B、紫
杉醇
二、配比选择题
[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡
莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌
E、鬼臼噻吩甙
7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-
12
为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-
14为氮芥类烷化剂C
7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制
剂 E
[7-16~7-20]
7-16 含有一个结晶水时为白色
结晶，失去结晶水即液化 A
7-17 就是治疗膀胱癌得首选药
物D 7-18有严重得肾毒性E 7-
19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及
其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋
巴瘤等治疗 B
7-20 就是胸腺嘧啶合成酶得抑
制剂 C
[7-21~7-25]
A．结构中含有1，4-苯二酚 B、
结构中含有吲哚环 C、结构中
含有亚硝基
D、结构中含有喋啶环
E、结
构中含有磺酸酯基
7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春
碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡
莫司汀 C 7-25 白消安 E
三、比较选择题
[7-26~7-30]
A．盐酸阿糖胞苷 B、甲氨喋呤
C．两者均就是 D．两者均不就
是
7-26 通过抑制DNA多聚酶及少
量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A
7-27 为二氢叶酸还原酶抑制
剂，大量使用会引起中毒，可用
亚叶酸钙解救 B
7-28 主要用于治疗急性白血病
C
7-29 抗瘤谱广，就是治疗实体
肿瘤得首选药 D
7-30 体内代谢迅速被脱氨失
活，需静脉连续滴注给药 A
[7-31~7-35]
A．喜树碱 B、长春碱 C．两者
均就是 D．两者均不就是
7-31 能促使微管蛋白聚合成微
管，同时抑制所形成微管得解聚
D
7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B
7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
7-34 为天然得抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B
四、多项选择题
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A、化学名为（Z）-二氨二氯铂
B、室温条件下对光与空气稳定
D、水溶液不稳定，能逐渐水解与转化为无活性得反式异构体
E、临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏得毒性大7-38 直接作用于DNA得抗肿瘤
药物有 A、环磷酰胺 B．卡铂
C．卡莫司汀
7-39 下列药物中，哪些药物为
前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺
D．异环磷酰胺
7-40 化学结构如下得药物具有
哪些性质
O
NH2
N
H2NNNA．为橙黄色结晶性粉末
B．为二氢叶酸还原酶抑制剂
C．大剂量时引起中毒,可用亚叶
酸钙解救
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在
体内代谢活化。在肿瘤组织中所
生成得具有烷化作用得
代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲
氮芥 E、磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质
B．临床可用于治疗急性白血病
D．为抗代谢抗肿瘤药
7-43 下列药物中哪些就是半合
成得抗肿瘤药物 A拓扑替康
B．紫杉特尔C．长春瑞滨
7-44 下列药物中，属于抗代谢
抗肿瘤药物得有
CDE
7-45 下列哪些说法就是正确得
B．芳香氮芥比脂肪氮芥得毒性
小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤
药物
D．顺铂得水溶液不稳定，会发
生水解与聚合
E．喜树碱类药物就是唯一一类
作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ得抗肿
瘤药物
五、问答题
1 为什么环磷酰胺得毒性比其它
氮芥类抗肿瘤药物得毒性小？
环磷酰胺就是利用潜效化原理设
计出来得药物。由于氮原子上连
有吸电子得磷酰基，降低了氮原
子得亲核性，因此在体外对肿瘤
细胞无效。进入体内后，由于正
常组织与肿瘤组织中所含得酶得
不同，导致代谢产物不同。在正
常组织中得代谢产物就是无毒得
4一酮基环磷酰胺与羧基化合
物，而肿瘤组织中缺乏正常组织
所具有得酶，代谢途径不同，经
非酶促反应β一消除(逆
Michael加成反应)生成丙烯醛与
磷酰氮芥，后者经非酶水解生成
去甲氮芥，这三个代谢产物都就
是较强得烷化剂。因此环磷酰胺
对正常组织得影响较小，其毒性
比其她氮芥类药物小。
2抗代谢抗肿瘤药物就是如何设
计出来得？试举一例药物说明。
抗代谢抗肿瘤药物就是根据代谢
拮抗原理设计出来得，其结构与
体内正常代谢物很相似，多就是
将代谢物得结构作细微得改变而
得。例如利用生物电子等排原
理，以F或CH3代替H，S或CH2
代替O、NH2或SH代替OH等。
