药理学复习重点及考试范围
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药理学
1.药理学研究药物与机体的相互作用,是医学与药学,基础与临床的桥梁。药理学的任务为阐明作用与机制,研发新药与用途。
2.药效学全称为药物效应动力学,研究药物对机体的效应、作用。药代学全称为药物代谢动力学,研究机体对药物的作用(药物在体内的代谢)。
3.药效学+药代学=药理学化药品、放射性药品、血清、疫苗血液制品和诊断药品等。
4.药品(drugs):用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能被规定有适应症或功能与主治、用法何永亮的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗血液制品和诊断药品等。
5.生物等效性:有效成分、剂量剂型、给药途径相同,则治疗效应等同。
6.药物的吸收,是指药物自用药部位进入血液循环。静脉滴注的药物无吸收过程。
小肠是药物吸收的主要部位。
7.药物的肝肠循环为药物随胆汁入胸腔,再吸收经肝脏入血液循环。
8.药物在体内分布,指药物经血液循环到达机体各个部位和组织。
9.舌下和直肠给药,无首过消除作用。
10.药物代谢的部位主要在肝脏,其次在肾脏,胃肠道,肺,皮肤。
11.影响药物效应的药物因素有:剂型,给药途径,生产工艺,药物的相互作用。12.药物剂量与效应关系,通常有这样一些:剂量-效应关系——剂量与药理效应在一定范围内成比例;量-效曲线——以效应为纵,剂量或浓度为横;量反应——效应的量的变化;质反应——效应的质的变化;最小有效量——最低有效浓度;
最大效应(效能)——药理效应的极限;半最大效应浓度——引起50%效能的计量或浓度;效价强度——等效反应的计量或浓度;半数有效量ED50——引起50%实验动物阳性反应的计量;半数致死量LD50——引起50%实验动物死亡的剂量;治疗指数TI——LD50/ED50。
13.药物的耐受性:长期用药后。机体达到初始药效的剂量增加。
14.药物的交叉耐受性:对一种药的耐受泛化为对一类药的耐受。
15.耐药性:长期用药后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。
16.变态反应——过敏(免疫反应,预先敏化);特异质反应——敏感体质(非免疫反应,无需预先敏化)。
17.药物在体内的代谢,是指药物在体内的生物转化。
18.药物代谢的步骤包括:氧化,还原,水解,乙酰化。
19.药物以原形或代谢产物(通过排泄或分泌器官)排出体外为药物的排泄。20.影响药物效应的因素有:药物因素和机体因素。
21.排泄为药物以原形或代谢产物(通过排泄或分泌器官)排出体外。
22.生物利用度(A/D)为进入血液循环量与药物摄入量之比(进入体内的数量与速度)。
23.药品不良反应分4类:(1)A类不良反应(量变型异常):药品本身的药理作用增强而发生的,常与剂量或合并用药有关。多数能预测,发生率高而死亡率低。
(2)B类不良反应(质变型异常):与正常药理作用完全无关,难以预测,发生率低而死亡率高。可分为药物异常性和病人异常性2种。前者包括有效成分分解、药物添加剂、增溶剂、稳定剂、着色剂、赋形剂和化学合成产生的杂质引起的作用;后者主要与病人的特异性遗传因素有关。(3)药物相互作用引起的不良反应。(4)迟现型不良反应。如致畸、致癌、致突变的“三致”作用。24.长期用药引起的机体反应性变化有:耐受性(长期用药后,机体达到初始药效的剂量增加);交叉耐受性(对一种药的耐受泛化为对一类药的耐受);耐药性(长期用药后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低);依赖性(长期用药后,机体对药物产生依赖。生理依赖:有停药症状;精神依赖:无症状。);停药症状(长期用药后,突然停药时机体产生的症状-停药综合症)。
25.体外试验中,抑制培养基内细菌生长的最低浓度为最低抑菌浓度(MIC)。26.体外试验中,杀灭培养基内细菌的最低浓度,为最低杀菌浓度(MIB)。27.影响药物在体内分布的主要因素有:(1)血浆蛋白结合率;(2)器官血流量;(3)组织细胞结合;(4)体内的pH和药物的pKa。
28.药物作用的特异性为药物化学反应的专一性;药物作用的选择为药物影响机体功能的专一性。
29.治疗剂量时发生的为药物的副反应;剂量过大或体内蓄积时发生的为药物的毒性反应。
30.非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、正统、大多数还有抗炎、抗风湿作
用的药物,又称为解热镇痛抗炎药,阿司匹林是此类药物的代表。
31.非甾体抗炎药(NSAIDs)的作用机制是抑制环氧酶(COX),干扰体内前列腺(PG)的生物合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2,多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础,对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。
32.NSAIDs按化学结构分为水杨酸类,苯胺类,吡唑酮类,其他有机酸等4类。33.长期、大量口服阿司匹林,可诱发胃溃疡,胃出血。阿司匹林的过敏反应,可有“阿司匹林哮喘”。
34.抗消炎性溃疡药大体可分为三大类:中和胃酸及抑制胃酸分泌药,粘膜保护药,杀灭幽门螺旋杆菌药。
35.枸橼酸铋钾药理作用有:在溃疡面形成胶体沉着,构成保护屏障,与胃蛋白酶结合而降低其活性,促进粘液分泌,抑制幽门螺旋杆菌。牛奶、碱性药干扰其作用。
36.别嘌醇可抑制尿酸生成。
37.常用的脱水药有甘露醇,山梨醇,高渗葡萄糖等。
38.汶川地震急需药品中的替硝唑针为抗厌氧菌类药。
39.遗传是决定药效和药代差异的决定因素。
40.箭毒为N胆碱受体阻断药中的非除极化型骨骼松弛药。
41.异丙肾上腺素为β1、β2受体激动药。
42.硫氧嘧啶类通常为抗甲状腺药。
43.倍氯米松是通皮质激素。
44.硫酸镁可作为渗透性或容积性泻药。
45.铝碳酸镁中和胃酸作用与其他含铝抗酸药相比,与胃酸充分反映可达98%以上。46.β-肾上腺受体阻断药对心血管系统,呈负性肌力作用。
47.全身麻醉药能可逆的广泛抑制中枢神经系统,引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失,骨骼肌松弛,利于进行手术的药物。局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动。48.缬沙坦为血管紧张素II(AngII)受体拮抗药。