第一二三代抗精神病药物代表及药理作用
- 格式:pdf
- 大小:178.81 KB
- 文档页数:2
抗精神病药在精神疾病治疗中的适应症和使用说明精神疾病是一类常见且严重影响人们身心健康及生活质量的疾病。
对于精神疾病的治疗,抗精神病药在临床实践中被广泛应用。
本文将介绍抗精神病药在精神疾病治疗中的适应症和使用说明。
一、抗精神病药的分类根据其作用机制和药理特性,抗精神病药可分为传统抗精神病药和新型抗精神病药两类。
1. 传统抗精神病药传统抗精神病药主要包括经典抗精神病药和非典型抗精神病药。
经典抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇等为代表。
这类药物主要通过阻断多巴胺D2受体来减少神经信号传导,以达到治疗精神病症状的目的。
而非典型抗精神病药如奥氮平、喹硫平等,则相对更加安全、耐受性好,副作用较少。
2. 新型抗精神病药新型抗精神病药主要包括第二代抗精神病药和第三代抗精神病药。
第二代抗精神病药如利培酮、喹硫平等,相较于传统抗精神病药更有效,且副作用更少,治疗负性症状效果更好。
第三代抗精神病药主要以阿立哌唑为代表,更加注重改善认知功能,并减少脑内多巴胺受体的堵塞。
二、抗精神病药的适应症抗精神病药主要用于以下精神疾病的治疗:1. 精神分裂症精神分裂症是一种严重的精神疾病,症状表现为幻觉、妄想、情感障碍等。
抗精神病药在精神分裂症的治疗中起到关键作用,能够减少幻觉妄想、改善情感状态,使患者恢复正常生活。
2. 双相情感障碍双相情感障碍是一种周期性变化的情感疾病,患者会交替出现抑郁和躁狂症状。
抗精神病药可以用于双相情感障碍的急性躁狂发作期的控制,以及预防复发和延缓病情进展。
3. 抑郁症抗精神病药在抑郁症的治疗中通常被用作辅助药物。
通过抑制多巴胺和去甲肾上腺素再摄取,调节神经递质的平衡,帮助患者缓解症状、改善心境。
三、抗精神病药的使用说明以下是抗精神病药的使用注意事项:1. 医生指导下使用使用抗精神病药应当遵循医生的指导和建议,医生会综合考虑患者的病情、年龄、性别、合并症等因素来选用最适合的药物及剂量。
2. 疗程长短使用抗精神病药一般需要长期服用,根据患者的病情,医生会制定个体化的治疗计划和用药方案。
临床药物治疗学——精神病的药物治疗要点精神病的药物治疗一、精神分裂症(一)药物治疗机制抗精神病药根据作用机制可分为第一代和第二代抗精神病药物。
第一代抗精神病药物(典型抗精神病药物)第二代抗精神病药物(非典型抗精神病药物)第一代抗精神分裂症药物(典型抗精神病药物)第二代抗精神分裂症药物(非典型抗精神病药物)作用机制阻断中脑-边缘系统通路和中脑、皮层通路多巴胺D2受体阻断脑内5-HT2受体和多巴胺D2受体代表药物氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、舒必利氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮作用特点以改善阳性症状和控制兴奋、躁动为主;不良反应较明显(锥体外系反应和催乳素水平升高等)对阴性症状的疗效更优;不良反应少;更适用于首发患者、阴性症状明显的患者以及特殊人群(二)治疗药物选择(1)幻觉、妄想等阳性症状---第一代抗精神病药物或第二代抗精神病药物,疗效相当。
(2)淡漠退缩、主动性缺乏等阴性症状---首选第二代抗精神病药物。
(3)兴奋、激越---第一代抗精神病药物或第二代抗精神病药物口服+苯二氮(艹卓)类药物注射。
(4)伴有抑郁症状---第二代抗精神病药物或第一代抗精神病药物如舒必利、硫利达嗪,也可合并使用抗抑郁药物。
(5)伴有躁狂症状---首选第二代抗精神病药物或合并使用心境稳定剂如碳酸锂、丙戊酸钠或卡马西平。
(6)以紧张症状群(木僵状态)为主---首选舒必利。
(7)精神分裂症复发患者---首选既往治疗反应最好的药物和有效剂量。
(三)药物常见副作用(1)锥体外系反应帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍。
(2)过度镇静和嗜睡。
(3)恶性综合征。
(4)内分泌与代谢不良反应。
(5)自主神经系统反应抗胆碱能不良反应、抗肾上腺素能不良反应。
(6)其他粒细胞减少与缺乏、肝损害、过敏反应、惊厥与癫痫。
(7)过量中毒。
二、焦虑症焦虑症是焦虑性神经症的简称,是一种轻性精神障碍,遗传、神经生理学、精神动力学和社会等方面因素都会影响焦虑症的临床表现。
精神病药物的分类及临床应用如何?抗精神病藥物根据药理作用可划分为传统精神病药物和非经典抗精神药物两大类,精神病对于患者来说,对其生活造成的打击极大,无法正常生活,需要依靠药物维持健康,精神病患者需要谨遵医嘱,按时服药用以稳定病情。
1 传统抗精神病药物传统抗精神病药物又被称为第一代抗精神病药物,临床上应用第一代抗精神病药物的时间较长,传统抗精神病药物的作用机理为阻断多巴胺受体,用以抑制神经冲动产生的兴奋。
传统抗精神病药物主要包括氯丙嗪、氟哌啶醇等,氯丙嗪属于低效价的抗精神病药物,虽然具有很强的镇静作用,但是副作用较大,对于肝脏以及心血管的毒性非常高,同时患者需要长期保持高剂量服用才能维持血药浓度。
氟哌啶醇属于高效价的抗精神病药物,其在抗妄想幻觉方面的作用非常突出,镇静效果相对来说更弱,但是患者服用后临床副作用较小,同时治疗所用的剂量也更小。
吩噻嗪类药物由于对感情和肢体运动均有镇静作用,因此已广泛应用于治疗精神类疾病,慢性精神分类症患者最常服用的药物就是吩噻嗪类药物,固定服用吩噻嗪类药物可以有效控制病情,患者可以达到在家生活的标准。
吩噻嗪在治疗其他精神疾病方面的疗效也较好,针对恶心、呕吐患者,也具有较好的环节作用。
应用吩噻嗪药物治疗精神类疾病时,患者主要的副作用在于ɑ-肾上腺素受体以及M-胆碱受体受到阻滞,该类药物对于患者起治疗作用的机制在于通过刺激位于下丘脑的多巴胺通路增加催乳素,用于抑制性腺激素分泌。
当男性患者用药量超过每日400mg后,极易发生阳痿,最常见的药物副作用是性功能下降。
服用吩噻嗪类药物期间饮酒,将会加剧药物副作用,导致性功能受损程度上升。
氟哌啶醇属于非吩噻嗪类药物,在各类精神病患者中都能食用,在治疗图雷特氏病综合征时对于全身性痉挛以及运动功能具有非常好的改善作用。
该药的作用机制和用药不良反应与氯丙嗪非常相似,但是氟哌啶醇会导致女性患者月经不调,而男性患者服用后则会一番睾丸酮水平上升,在大剂量服用的情况下,会导致男性睾丸酮分泌受到抑制作用。
抗精神病药抗精神病药物主要用于控制精神病性症状,如幻觉、妄想、严重行为障碍(包括紧张症以及兴奋冲动)【适应证】精神分裂症、分裂情感性精神病、偏执性精神病、双相障碍(躁狂相)和其他伴精神病性症状的各种精神障碍。
【禁忌证】对药物过敏者禁用。
孕妇、哺乳者应权衡利弊后慎用。
青光眼者、严重活动性的躯体疾病、脑器质性疾病者慎用。
老年、儿童患者慎用。
【临床应用】目前该类药物分为第一代抗精神病药物和第二代抗精神病药物,见表1-1。
表1-1常用抗精神病药1.第一代抗精神病药物又称典型(经典、传统)抗精神病药物,指主要作用于中枢多巴胺D受体的药物,具有受体阻断作用。
其他药理作用包括对a1和a2肾2上腺素受体、毒蕈碱M1受体、组胺H1受体等的阻断作用。
药物对幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群等症状治疗有效。
常用的药物有以下几种(1)氣丙嗪:可口服、肌内注射、静脉注射给药。
口服给药:小剂量开始,缓慢加量,急性期治疗有效剂量为200—600mg/d ,常用有效剂量为400 mg/d。
维持治疗剂量可酌减。
注射给药:当患者处于严重精神病状态,或高度精神运动兴奋时可肌内注射25〜50mg或静脉注射(以生理盐水或5%葡萄糖液40ml稀释)或以5%葡萄糖盐水静脉滴注。
每日注射1〜2次,疗程视病情而定,一般1--2周。
一般可与等量异丙嗪混合注射。
一旦患者安静合作即改口服给药。
疗程限2周。
常见不良反应为过度镇静、体位性低血压、心动过速、抗胆碱能样反应、锥体外系反应等。
(2〉氟哌啶醇:可口服或注射给药。
口服给药:小剂量开始,缓慢加药,有效剂量为6—20mg/d根据患者反应及耐受性可适当加量。
肌内注射氟哌啶醇可控制精神运动性兴奋。
一般每次注射5—10mg。
每日注射3次左右。
常见不良反应主要为锥体外系症状,表现帕金森样运动障碍、静坐不能、急性肌张力障碍及迟发性运动障碍。
(3)舒必利:可口服和注射给药。
v口服给药:有效剂量为800〜1600mg/d,常用剂量为1200mg/d。
抗精神病药抗精神病药物主要用于控制精神病性症状,如幻觉、妄想、严重行为障碍(包括紧张症以及兴奋冲动)【适应证】精神分裂症、分裂情感性精神病、偏执性精神病、双相障碍(躁狂相)和其他伴精神病性症状的各种精神障碍。
【禁忌证】对药物过敏者禁用。
孕妇、哺乳者应权衡利弊后慎用。
青光眼者、严重活动性的躯体疾病、脑器质性疾病者慎用。
老年、儿童患者慎用。
【临床应用】目前该类药物分为第一代抗精神病药物和第二代抗精神病药物,见表1-1。
表1-1常用抗精神病药1.第一代抗精神病药物又称典型(经典、传统)抗精神病药物,指主要作用于中枢多巴胺D2受体的药物,具有受体阻断作用。
其他药理作用包括对a1和a2肾上腺素受体、毒蕈碱M1受体、组胺H1受体等的阻断作用。
药物对幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张症候群等症状治疗有效。
常用的药物有以下几种(1)氣丙嗪:可口服、肌内注射、静脉注射给药。
口服给药:小剂量开始,缓慢加量,急性期治疗有效剂量为200—600mg/d ,常用有效剂量为400 mg/d。
维持治疗剂量可酌减。
注射给药:当患者处于严重精神病状态,或高度精神运动兴奋时可肌内注射25〜50mg或静脉注射(以生理盐水或5%葡萄糖液40ml稀释)或以5%葡萄糖盐水静脉滴注。
每日注射1〜2次,疗程视病情而定,一般1--2周。
一般可与等量异丙嗪混合注射。
一旦患者安静合作即改口服给药。
疗程限2周。
常见不良反应为过度镇静、体位性低血压、心动过速、抗胆碱能样反应、锥体外系反应等。
(2〉氟哌啶醇:可口服或注射给药。
口服给药:小剂量开始,缓慢加药,有效剂量为6—20mg/d根据患者反应及耐受性可适当加量。
肌内注射氟哌啶醇可控制精神运动性兴奋。
一般每次注射5—10mg。
每日注射3次左右。
常见不良反应主要为锥体外系症状,表现帕金森样运动障碍、静坐不能、急性肌张力障碍及迟发性运动障碍。
(3)舒必利:可口服和注射给药。
v口服给药:有效剂量为800〜1600mg/d,常用剂量为1200mg/d。
第一二三代抗精神病药物经典代表及药理作用
1、第一代抗精神病药(典型抗精神病药):氟哌啶醇、氯丙嗪、奋
乃静、舒必利
定义:阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用
奋乃静(吩噻嗪类) 2mg*100 4元
氯丙嗪(吩噻嗪类)
甲硫达嗪(吩噻嗪类)
氟哌啶醇,是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药,其药理作用与吩噻嗪类抗精神分裂药
类似。
吩噻嗪类药物: ①脂肪族(例如氯丙嗪,chlorpromazine);②哌啶类(如甲硫达嗪);③哌嗪类(如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪)。
抗精神病药物。
多巴胺(DA)受体阻滞剂。
对α—受体和M受体也有阻断作用。
临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。
镇吐作用较强。
调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。
加强中枢抑制药的作用。
可阻断黑质—纹状体通路的D2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。
有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。
阻断结节—漏斗通路的D2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。
舒必利(舒必利片)100mg*100 12.7元每天200-600mg 每天
成本0.762元
开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~
1200mg,维持剂量为一日200~600mg。
止呕,一次100~200mg,一日2~3次。
为磺酰胺衍生物。
是中枢多巴胺(D2,D3,D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用,还有精神振奋作用。
对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效,但无明显镇静作用及抗躁狂作用。
2、 第二代抗精神病药(非典型抗精神病药):氯氮平(1952)、
喹硫平(思瑞康1998)、奥氮平(再普乐1996)、利培酮(维思
通1993)、齐拉西酮(Geodon2001/Zeldox)、舍吲哚(Serlect)定义:对5-HT和DA受体双重阻断,在治疗剂量下不产生锥体外系反应副作用和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。
利培酮类:
可同(利培酮口腔崩解片)1mg*20 55元每天3-6mg 每天成本
16.5元
维思通(利培酮片)属片剂,1mg*20 68元每天2-6mg 每天成本
20.4元
是抗精神失常药。
可用于治疗急、慢性精神分裂症,各种精神病状态的阳性和阴性症状,也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状。
与5-HT2 (5-羟色胺) 受体和多巴胺D2 受体有很高的亲和力。
利培酮也能与α1-肾上腺素受体结合,并且以较低的亲和力与H1-组胺受体和α2-肾上腺素受体结合。
利培酮不与胆碱能受体结合。
利培酮是强有力的D2 拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状
喹硫平类:
舒思(富马酸喹硫平片)100mg*30 69元300~500mg·d-1 成本11.5元
启维(富马酸喹硫平片)100mg*30 75元300~500mg d-1 成本12.5元
思瑞康(阿斯利康富马酸喹硫平片)100mg*20 200元每日150-750
mg 成本75元
非经典抗精神分裂药物,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。
喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。
奥氮平类:
再普乐(奥氮平片)
悉敏(奥氮平片)
3、第三代抗精神病药:阿立哌唑(大冢+施贵宝原研)
博思清(阿立哌唑片仿制)5mg*20 45元每日10-30mg 成本13.5元
安律凡(阿立哌唑片大冢原研)5mg*10 126元
阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力,与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。