新药研究过程可分为几个阶段？
答：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
试述新药的临床研究可分为几期|每期内容是什么？
答：新药的临床研究一般分为四期。I 期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；II 期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量；III 期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；IV 期临床试验是上市后再社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。举例说明药物、食物与毒物的关系。
答：药物、事物与毒物之间并无绝对的界限。如食盐、葡萄糖及维生素等均为事物成分。在人体缺乏上述物质时，生理盐水、葡萄糖注射液和维生素等就成了药物。所有的药物用量过多都会引起毒性反应，如充血性心力衰竭者，吃过多的食盐或补给生理盐水过量，反而会使原有的疾病加重。因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。简述对药理学发展有重要影响的5个以上历史事件。
答：①德国Buchheim （1820-1879）建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出第一本药理学教科书。②德国Ehrlich （1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。③德国Domagk （1935）发现磺胺类可治疗细菌感染；英国Florey （1940）在Fleming （1928）研究的基础上，开始将抗生素应用于临床，促进了化学治疗学（chemotherapy ）的发展。④英国生理学家Langley （1852-1925）提出药物作用的受体学说。⑤我国唐代（公元659年）的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典。⑥明代（1596年）李时珍完成了药学巨著《本草纲目》，为药学发展作出了巨大贡献。
简述药理学在新药研究与开发中的作用。
答：新药先导化合物的确定有赖于药理学活性筛选；药理学研究课阐明药物的构-效关系，后者可指导合成新药；新药的临床前药理研究的结果（包括药效学、药动学、一般药理学、毒理学资料等）是新药申请临床试验时重要的审批依据；I 至IV 期临床试验是临床药理学的主要任务，决定药物能否上市销售并指导上市后的合理用药。简述受体的基本特性。
答：①特异性：即一种特定受体只与它的特定配体结合，产生特定的生理效应，而不是被其他生理信号干扰；②高亲和力：配体的表观解离常数K a 值一般在nmol/L水平。③饱和性：在每一细胞或每一定量组织内，受体的数量是有限的。当配体达到某一浓度时，最大结合值不再随配体浓度增加而加大。④可逆性：配体与受体的结合是可逆的；⑤亚细胞或分子特征：同类受体不同亚型的分子量，亚细胞或分子特性各有不同；⑥配体结合试验资料与药理活性的相关性，受体与药物结合的强度与产生效应的药效强度相关；⑦生物体存在内源性配体；如内源性递质、激素、自身活性物质或化学结构特异性的物质。试述药物作用的主要机制。
答：主要包括：①改变细胞周围的理化条件；②对受体的激动或拮抗；③影响递质、激素、自身活性物质的合成与释放；④影响酶的活性；⑤影响离子通道的开闭。
试述药代动力学在临床用药方面的重要性。答：药代动力学在临床用药对选择适当的药物（如分布到一特定的组织或部位）、制定给药方案（用药剂量、间隔时间）或调整给药方案（肝肾功能低下者）有重要指导意义。
从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。
答：最小有效量、效能、半最大效应浓度、效价强度的、治疗指数、安全范围等。
从药物的量效曲线上可获得哪些与临床用药有关的信息。
答：从药物的量效曲线上可获得：最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、安全范围等。如何从药效学角度优化药物治疗方案？答：尽量采用选择性高的药物，使药物作用的针对性更强。选用安全范围打的药物，降低治疗风险，利用药物间的相互作用，增效减毒。试述药物的效能与效价的临床意义。
答：药物的效能决定该药物的最大药效，是临床选择药物时主要考虑的药物特性。当控制疾病需要大幅度调节某项生理功能时，只有高效能药物才能达到。如重度水肿或毒物中毒，需快速大量利尿时，则需选择高效能利尿剂；低效能药物一般药效温和，功能调节范围较小，适于病情稳定时的维持性治疗。药物的效价决定不同药物的等效剂量，从临床角度看主要影响药物的剂量，而一般对疗效关系不大。高效价强度的药物用较小的剂量即可产生期望的药效，这在某些情况下可能较为有利，如采用糖皮质激素喷鼻剂治疗过敏性鼻炎时，因鼻腔受药面积和容量有限，高效价的糖皮质激素微量给药即可产生治疗，低效价药物因剂量较大，会增加不适感和流入口咽部的药量。
试述主动转运与被动转运的特点。
答：主动转运逆浓度差、需载体和耗能、有饱和性和竞争性。被动转运顺浓度差、不耗能、无饱和性和竞争性。
简述药物消除半衰期、表观分布容积、生物利用度的意义。
答：消除半衰期（T 1/2）反映药物消除快慢，临床上为使血浆浓度保持在有效浓度以上，中毒浓度之下，在多次用药确定给药间隔时间或在肝肾功能受损作剂量调节时，一般根据T1/2计算。也根据T1/2预测连续给药达到稳态血药浓度的时间，即需经过该药的4~5个T1/2才能达到。相反，停药后经过4~5个T1/2，血药浓度约下降95%。表观分布容积（V d ）可以反映药物在体内分布的广泛程序和与组织的结合程度。利用药物的V d 值可以从血药浓度计算出体内总药量或计算出为达到某一血药浓度时所需要的剂量。生物利用度是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。它是药物制剂质量控制的重要指标之一。
试述溶液pH 对酸性药物被动转运的影响。答：弱酸性药物在pH 值低的环境中解离度小，易跨膜转运。
试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。
答：被转化后的药物活性可能产生（如前药），不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂或酶抑制剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。试述肝药酶的特性及其临床意义。
答：①肝药酶对底物特异性低，能催化数百种药物发生生物转化，一旦活性改变，也会引起大量药物的代谢及效应异常。②肝药酶活性有限，易产生竞争性抑制和导致零级动力学消除。要控制用药种数及计量。③酶活性个体差异大，故给药量应个体化。④酶活性易受其他药物诱导和抑制，导致药物耐受性和高敏化。⑤多数药物经肝药酶作用后灭活，少数药物火花；有些药物可转化成多种代谢产物。这种代谢方式的多样性增加了药效变异的复杂性，需具体问题具体分析。试从药动学角度分析单用一个药物时那些因素可引起血药浓度过高甚至中毒？
答：①剂量过大。②生物利用度：绝对生物利用度、吸收速度快可致峰药浓度过高，尤其是不同制剂、不同厂家、不同批号的产品更换时需注意生物利用度的差异问题。③给药过频（给药间隔时间过短）。④血浆半衰期长，常见于疾病造成肝肾功能障碍及老年患者。⑤零级消除动力学：剂量稍增，药浓明显上升。
试述影响一级动力学连续多次给药时-量曲线特征的因素？答：①稳态血药浓度，取决于生物利用度、剂量、表观分布容积、消除速率常数（或半衰期）及给药间隔时间。②血药浓度的波动，取决于给药间隔时间、剂量。③到达稳态浓度的时间，取决于半衰期。
某一室模型一级动力学消除的催眠药，其消除半衰期为2小时，设静脉注射该药某剂量后
