《化学制药工艺学》第一次作业一、名词解释1、工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
2、邻位效应:指苯环内相邻取代基之间的相互作用,使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应.3、全合成:以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。
4、半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。
5、临时基团:为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。
6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法.7、分子对称合成法：由两个相同的分子经化学合成反应,或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。
8、文献归纳合成法：即模拟类推法，指从初步的设想开始,通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。
二、问答题1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答:（1）工艺路线的简便性,（2）生产成本因素，（3）操作简便性和劳动安全的考虑,（4）环境保护的考虑，（5）设备利用率的考虑等。
2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？答：一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面,要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3、你能设计几种方法合成二苯甲醇?哪种路线好？答：（1）(2)（3）（4）反应(1）发生格氏反应,条件比较苛刻。
反应(3）一步引入3个氯原子,反应温度较高,反应时间较长，有未反应的氯气逸出，不易吸收完全,存在环境污染和设备腐蚀等问题。
反应（4）金属钠参与反应,成本比较高。
(时间：30分钟)考查点一 有机合成中所遵循的原则1．下列化合物在一定条件下，既能发生消去反应，又能发生水解反应的是( )。
A ．CH 3ClB ．C ．D ．解析 一般卤代烃在强碱性水溶液中均可以发生水解反应，但要发生消去反应，则要求卤代烃分子中须含有βH 。
A 和C 分子中无βH ，两者只能发生水解反应，不能发生消去反应，所以选B 、D 。
答案 BD2．乙烯酮(CH 2===C===O)在一定条件下能跟含活泼氢原子的化合物发生加成反应，反应的通式可表示为CH 2=== C ===O ＋HA →CH 2=== (极不稳定) →CH 3— ，试指出下列反应不合理的是( )。
A ．CH 2===C===O ＋HCl ―――――――――――→一定条件 CH 3COCl B ．CH 2===C===O ＋H 2O ―――――――――――→一定条件 CH 3COOH C ．CH 2===C===O ＋CH 3CH 2OH ―――――――――――→一定条件 CH 3COCH 2CH 2OHD ．CH 2===C===O ＋CH 3COOH ―――――――――――→一定条件 (CH 3CO)2O解析 由所给方程式可以看出乙烯酮与活泼氢化合物加成是 加成，而 不加成；活泼的氢原子加在CH 2上，活泼氢化合物中其余部分与羰基碳相连。
故C 项不正确。
答案 C3．以溴乙烷为原料制备1,2-二溴乙烷，下列方案中最合理的是( )。
A ．CH 3CH 2Br ―――――――――――――→NaOH 溶液 CH 3CH 2OH ――――――――――――――――――→浓硫酸、170 ℃CH 2===CH 2――→Br 2 CH 2BrCH 2Br B ．CH 3CH 2Br ――→Br 2 CH 2BrCH 2BrC ．CH 3CH 2Br ―――――――――――――→NaOH 溶液 CH 2=== C H 2――→HBr CH 3CH 2Br ――→Br 2 CH 2BrCH 2BrD ．CH 3CH 2Br ―――――――――――――→NaOH 溶液 CH 2===CH 2――→Br 2 CH 2BrCH 2Br解析 题干中强调的是最合理的方案，A 项与D 项相比，步骤多一步，且在乙醇发生消去反应时，容易发生分子间脱水、氧化反应等副反应；B 项步骤最少，但取代反应不会停留在“CH 2BrCH 2Br ”阶段，副产物多，分离困难，原料浪费；C 项比D 项多一步取代反应，显然不合理；D 项相对步骤少，操作简单，副产物少，较合理。
