白蔹的化学成分及其抗菌性研究[文献综述]

毕业论文文献综述

生物工程

白蔹的化学成分及其抗菌性研究

一、前言部分

白蔹又名白根、猫儿卵,首载于《神农本草经》,归为下品。具有清热解毒、消肿散结、生肌止痛之功能。用于痈肿疮疡、瘰疬、烫伤、扭挫伤；外用于痈、疖、蜂窝组织炎、淋巴结炎等。《中华人民共和国药典》2005 版收载的白蔹为葡萄科白蔹[1]( Ampelopsis japonica( Thunb. )Makino) 的块根。

白蔹，落叶攀援木质藤本，长约1m。块根粗壮，肉质，卵形、长圆形或长纺锤形，深棕褐色，数个相聚。茎多分枝，幼枝带淡紫色，光滑，有细条纹；卷须与叶对生。白蔹分布于华北、东北、华东、中南及陕西、宁夏、四川等地。春、秋二季采挖，除去泥沙及细根，切成纵瓣或斜片，晒干。可以清热解毒，消痈散结。白蔹入药历史悠久,早在《名医别录》中已有记载,是历代医家治疗疔痈的重要药物。此外，白蔹因其块根很奇特， 具有很好的观赏性， 因此也是一种很难得的盆栽植物。现代医学还证明，白蔹具有白嫩肌肤的作用[2]，已作为美容护肤品的添加剂使用。

二、主题部分

1. 白蔹的化学成分：

从其乙酸乙酯提取物中分离得到了8 个化合物[3],利用理化常数和波谱学方法(1H-NMR、13C-NMR) 鉴定了它们的结构,分别为：没食子酸(1) 、原儿茶酸(2) 、龙胆酸(3) 、白藜芦醇(4) 、大黄素(5) 、羽扇豆醇(6) 、β 谷甾醇(7) 、胡萝卜苷(8) 。化合物2 和3为从该植物中首次分离得到。1.1多酚类

多酚类是白蔹的主要化学成分，也是其主要活性物质。研究白蔹化学成分的首篇报道见于1995年，俞文胜等用Sephadex LH-20柱层析从白蔹的乙酸乙酯提取物中分离得到一系列多酚类化合物，包括没食子酸，1,2,6-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，1,2,3,6-四氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，1,2,4,6-四氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，1,2,3,4,6-五氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，二聚没食子酸，1,4,6-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，2,4,6-三氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，2,3,4,6-四氧-没食子酰基-D-吡喃葡萄糖，6-氧-二聚没食子酰基-1,2,3-三氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖，槲皮素-3-氧-α-L-吡喃鼠李糖，槲皮素-3-氧-(2-氧-没食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖。这些多酚类物质有的具有较强的抗脂质过氧化活性，有的具有很强的抗毒肝素活性。郭丽冰等[3]从白蔹乙醇提取物的三氯甲烷中首次分离得到槲皮素。 1.2 有机酸类

郭丽冰等[3]用硅胶柱层析从白蔹的乙醇提取物中分离得到脂肪酸三十烷酸和二十八烷酸。邹济高[4]分离得到十六烷酸和富马酸。此外，白蔹还含有酒石酸，龙脑酸等。

1.3三萜、甾醇及其苷类

郭丽冰等用硅胶柱层析从白蔹乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物中分离得到β-谷甾醇、豆甾醇和豆甾醇-β-D-葡萄糖苷。邹济高等[4]分离得到羽扇豆醇。

1.4其他

白蔹中的蒽醌类主要有大黄素甲醚、大黄酚和大黄素等。Lee等用活性追踪法，从白蔹的甲醇提取物中分离得到具有抗肿瘤活性的momordins，包括momordin I，Id和 Ie。白蔹中还含有卫茅醇、淀粉和黏液质等。

白蔹的提取分离：

干燥生药5.0 kg ,用体积分数为70 %的乙醇溶液加热回流提取3 次,每次2 h ,提取液减压浓缩回收溶剂,得浸膏后加适量水混悬,分别用等体积的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取3 遍,减压浓缩回收溶剂,得到石油醚部分23 g ,氯仿部分45 g ,乙酸乙酯层浸膏40 g ,正丁醇部分35 g ;乙酸乙酯可溶部分经硅胶柱色谱分离,氯仿甲醇梯度洗脱,再经重结晶、Sephadex LH 20 柱色谱等纯化手段得化合物1 ( 50 mg) 、2 ( 10 mg) 、3(6 mg) 、4 (5 mg) 、5 (8 mg) 、6 (15 mg) 、7 (100 mg)和8 (90 mg) 。

2.白蔹的药理作用

2.抗菌活性：

2.1 抗菌活性

抗菌是白蔹的主要活性，目前研究的较多。白蔹含有大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、富马酸、没食子酸等多种抗细菌和真菌成分，与其临床应用相一致[4]。白蔹的水浸液对同心性毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹股沟和红色表皮癣菌等真菌有不同程度的抑制作用[5]。水煎剂用平板稀释法对金黄色葡萄球菌有抑制作用。

水浸剂（1∶3）在试管内对同心性毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹股沟和红色表皮癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。水浸剂用试管稀释法，1：15的浓度对共心性毛癣菌、奥杜盎小孢子菌、腹股沟表皮癣菌等有抑制作用。根醇提物醋酸乙酸酯可溶部分，对四氯化碳致小鼠肝损伤具有保护作用，300mg/kg显著抑制谷丙转氨酶（SGPT）[6]、谷草转氨酶（SGOT）活性的升高。

将蛇葡萄根、白蔹等4味中药的70%乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜剂，体外抑菌实验表明，此霜剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有不同程度的抑制作用[7]。口腔微生物通过腐败消化口腔内的滞留物质产生挥发性硫化物（VSCs）及其它异味物质导致口臭。朱彩莲等[8]通过测定挥发性硫化物，发现白蔹对临床采集的牙周病口臭患者唾液细菌的抑菌率为45%。 2．2、辅助镇痛作用

白蔹煎剂本身无镇痛作用[9]，但可显著增强黑附片和炙川乌的镇痛作用，拮抗黑附片、炙川乌和炙草乌时对离体蛙心的收缩作用。

2.3、抗肿瘤作用

白蔹的甲醇提取物及从中提取纯化的momordin对激活蛋白（AP-1）活性及肿瘤细胞的增生有抑制作用。momordinⅠ对肿瘤细胞的抑制活性最强，其IC50为22.8 mg/mL。白蔹的甲醇提取物和momordin还对人肿瘤细胞有细胞毒作用，momordinI细胞毒作用最强，IC50为 7.280~16.05

mg/mL[10]。Kim等[11]研究了momordinI对白血病HL-60细胞的细胞毒作用，其IC50为19.0 mg/mL，并证明其作用机制是通过降低Bcl-2:Bax的比例及激活caspase-3，诱导了白血病HL-60细胞的凋亡。

许多中药乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用，能阻截皮肤中黑色素的形成。唐海谊等发现，白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用，IC50为0.35 mg/mL。但白蔹的80%乙醇提取物抑制效果较差，其IC50比水提取物的数值高5.9~23.8倍。

此外，体外试验证明白蔹对人子宫颈癌细胞培养系JTC-26有抑制作用，抑制率在90%以上。

2.4兴奋作用

赵翠兰[12]观察了白蔹煎剂对小鼠给药前后电刺激的痛阈变化，发现白蔹煎剂对小白鼠有一定的兴奋作用，无镇痛作用。

2.5免疫调节活性

动物实验表明[13]，3种不同剂量的白蔹醇提物（5，10，20 g/kg）对小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率、T细胞增殖能力及巨噬细胞吞噬功能均有促进作用，并随剂量增加作用增强，量效呈正相关。白蔹提取物可增强小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能，表明白蔹的抗菌作用与其免疫活性有关，临床用于抗感染治疗可能具有直接抗菌和调节集体免疫功能的双重机制。

3.临床应用：

3.1治疗外科炎症

将白蔹块根去皮研末，取3两(用量根据炎症面积加减)以沸水搅拌成团后，加75～95%酒精调成稠糊状，外敷患处，每日1次，以愈为度。对于疖、痈、蜂窝织炎、淋巴结炎、各种炎性肿块等急性感染的初期，有显著疗效。共观察3l例，除个别病情危急、全身反应严重加用抗菌素外，一般不用其他药物。用药后疼痛减轻，炎症很快吸收或局限。一般经治2～3天可愈。

3.2、治疗扭挫伤取见肿消2个，食盐适量，捣烂如泥外敷。共治80例，66例有效。有的经治4天就肿消痛减而愈。

3.3. 治疗细菌性痢疾

白蔹块根晒干或焙干, 研成细末, 装入胶囊, 每粒０.３g, 每次６粒, 日服３次．急性菌痢３天为１疗程, 慢性菌痢５天为１疗程．治疗１４０例, 急性者１１６例, 痊愈１０６例, 好转６例, 无效４例；慢性者２４例, 痊愈 １７例, 好转５例, 无效２例．

3.4治疗癌性发热

葛根、鳖甲各30 g，白蔹、青蒿各15 g。水煎服，每日1剂，分2次温服。治疗癌性发热16例，治愈率87.5%[14]。

3.5治疗支气管扩张咯血

白毛夏枯草20 g，白芍12 g，白及15 g，白蔹、白薇各9 g。每天1剂，加水550 mL，煎至250

mL，渣加水350 mL，煎至150 mL，分2次饱腹服。治疗支气管扩张咯血36例，显效24例，有效11例，无效1例。总有效率97. 2%[15]。

3.6治疗手足皲裂

白芨15 g，白蔹30 g，大黄50 g。炒黄后共研末，用适量的蜂蜜将药末调成糊状，涂抹于患处，每日3次。连涂10 d为一个疗程[16]。

3.7 治疗龋齿痛

药物组成：大黄3鲍，白及3呢，白蔽3呢，雄黄1鲍。诸药共研细末，装瓶备用。治疗方法：取上药1呢(小儿酌减)，加食醋少许，调成糊状，数于患侧地仓、颊车穴连线与手阳明大肠经在面颊部循行线的交点处，上盖一层薄膜，再数上纱布，用胶布固定，24h后取下。治愈420例。

将白蔹加入复方中煎汤内服。可治疗各种炎症及腹泻等，还可用于美容和减肥。异病同治，灵活运用，充分发挥一药多用的作用

4.提取剂乙酸乙酯

乙酸乙酯是乙酸中的羟基被乙氧基取代而生成的化合物，结构简式为CH3COOCH2CH3。乙酸乙酯又称醋酸乙酯。纯净的乙酸乙酯是无色透明有芳香气味的液体，是一种用途广泛的精细化工产品，具有优异的溶解性、快干性，用途广泛，是一种非常重要的有机化工原料和极好的工业溶剂。其主要用途有：作为工业溶剂，用于涂料、粘合剂、乙基纤维素、人造革、油毡着色剂、人造纤维等产品中；作为粘合剂，用于印刷油墨、人造珍珠的生产；作为提取剂，用于医药、有机酸等产品的生产；作为香料原料，用于菠萝、香蕉、草莓等水果香精和威士忌、奶油等香料的主要原料。用作溶剂，及用于染料和一些医药中间体的合成。是食用香精中用量较大的合成香料之一，大量用于调配香蕉、梨、桃、菠萝、葡萄等香型食用香精. 是硝酸纤维素、乙基纤维素、乙酸纤维素和氯丁橡胶的快干溶剂，也是工业上使用的低毒性溶剂。还可用作纺织工业的清洗剂和天然香料的萃取剂，也是制药工业和有机合成的重要原料。

健康危害： 1.对眼、鼻、咽喉有刺激作用。高浓度吸入可进行麻醉作用，急性肺水肿，肝、肾损害。持续大量吸入，可致呼吸麻痹。误服者可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。有致敏作用，因血管神经障碍而致牙龈出血；可致湿疹样皮炎。慢性影响：长期接触本品有时可致角膜混浊、继发性贫血、白细胞增多等。 2.燃爆危险： 本品易燃，具刺激性，具致敏性。

三、总结部分

目前对白蔹化学成分的研究主要集中在三氯甲烷、乙酸乙酯提取的极性较小的部分，分离到的化合物多为酚类、甾醇类等。以后应加强研究极性较大的甲醇提取部分的成分，以得到新的活性物质。近年，白蔹的药理活性研究在逐步深入。除了抗菌作用，许多新活性如抗肿瘤活性、免疫调节活性及抑制毛发生长作用等不断被发现。但是，多数药理活性研究还处于初级阶段，其作用的物质基础尚未阐明，需进一步研究。