第二生药的化学成分及其生物合成

1.原始和萌芽阶段（——18世纪末）
天然药品识别、使用经验——巫术、迷信色彩文明的进步——对疾病、天然药品的认识趋于客观 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 1575， 明，李， 《医学入门》，没食子酸 1711, 清，洪遵，《集验方》，樟脑 1769-1786，舍勒，酒石酸、 苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点二：构造鉴定以化学办法为主 氧化、还原等降解反映——推导构造 碎片合成、全合成————证明构造
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反映 有机反映理论来解释机制 生物合成物质用于构造拟定
1.阐明中药的药效物质基础
增进中药药性理论研究的进一步性：热性、温热药————去甲乌药碱 肾上腺素 儿茶酚胺类味：辛味药（解表、理气）————挥发油归经： 同一归经药的相似、相似化学成分 有效成分的作用靶点：麻黄碱————解痉——肺经 伪麻黄碱———利水——膀胱经 有效成分体内代谢动力学： 川芎——川芎嗪在肝脏、胆囊分布多——归肝、胆经
4．创新药品研发——原创性研发
创新药品研发的必要性入世后化学药品受到专利保护，仿制须向创新转轨新的药品注册法，单纯变化剂型已不能按新药申报创新药品研究的核心切入点：先导化合物的发现从天然药品中发现先导物、创制新药——世界公认的有效途径从中药中发现先导物的优势数千年临床实践——疗效确切丰富的资源——构造、活性的多样性
3．学科快速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个

生药的化学成份分类表生药的中药功效分类表•炮制能够转变药物的“四气五味”生首乌性微温，味涩苦，能润肠通便。

制首乌（酒蒸制）性温，味甘，滋补强壮。

生地黄甘、苦、寒，清热凉血，养阴生津。

熟地黄（蒸制）味甘，微温，补血，滋阴。

生甘草甘、平，主补脾益气，清热解毒。

炙甘草甘、温，主补脾和胃，益气复脉。

大黄为苦寒药，主沉降，作用下行而泻下；酒大黄（酒蒸）借酒之力，作用上行，能清头目之火。

黄柏生品主清下焦湿热，酒炙后原作用上行，兼清上焦之热。

砂仁生品行气开胃消食，作用于中焦，盐炙后能下行，医治小便频数之症。

•炮制阻碍药物的归经•“五味所入”的理论（酸入肝，苦入心，甘入脾，心入肺，咸入肾）在炮制理论中引申为“醋制入肝，入盐走肾，甘缓益元”等理论。

生姜主入肺，发散力强，主用于发汗解表；干姜主入心，燥湿力强，主用于回阳救逆；煨姜主入胃，止呕力强，主用于和中止呕；姜炭主入脾，止血力强，主用于温经止血。

柴胡生品能升能散，解表退热力强，醋制柴胡能引要入肝，发挥疏肝解郁作用生麻黄辛散力强，解表力强，主用于外感风寒的表实症；炙麻黄能够缓和生麻黄的辛散之力，可用于老人及小儿的风寒表症，同时又兼有止咳平喘作用。

•炮制能够增强药物的疗效蜜炙款冬花能够提高润肺止咳作用；油炙淫阳藿能够提高壮阳作用；盐制杜仲能够提高补肝肾和降压作用。

天然药物化学年代成分生药药理作用1806morphine阿片镇痛1816emetine吐根镇咳1818strychnine番木鳖中枢兴奋1820quininecaffeine 金鸡纳树皮咖啡豆治疟疾兴奋剂1828nicotine烟草兴奋剂，有毒1829atropine颠茄根解痉1860cocaine古柯局部麻醉1864eserine毒扁豆缩瞳，治疗青光眼1887ephedrine麻黄镇咳、平喘、发汗一、糖类单糖、低聚糖、多聚糖D-木糖D-葡萄糖Ｄ－甘露糖Ｄ－半乳糖D-果糖 Ｌ-鼠李糖 D-洋地黄毒糖辨别方式：一、Fehling 实验：试剂：Fehling 试液（碱性酒石酸酮试液甲、乙，临历时等量混合）； 结果：产生砖红色沉淀；检测化合物类型：还原性糖类，非还原性多糖需水 解后呈阳性反映。

（12） 药理作用：记述生药及其化学成分的现代药理 实验研究结果。有利于联系其功能、主治，有利于理 解其临床疗效的作用原理。
（13）功效：包括性味、归经、功能、主 治、用法与用量等。性味、归经与功能 是中医对中药药性和药理作用的认识， 主治是指生药应用于何种疾病或医学上 的价值。对于生药的功能，既要记载中 医传统用药的经验，也要记载现代医学 的内容。
《中国药典》、《中药大辞典》、《中药
志》等专著均按中文名的笔划顺序
，以字典形式编排。这是一种最简单的 编排法，便于查阅。但各生药间缺少相 互联系，教材中不采用此法。
以上各种分类方法各有优点，也各有不 足之处，必须根据不同的目的和要求， 选择一个比较适宜的分类方法。
二、生药的记载大纲与拉丁名
1、生药的记载大纲
注意与原植物拉丁名相区别！
原植物拉丁名：Polygonum multiflorum Thun
何首乌 林奈“双名法”:属名＋种加词(附命名人姓名或缩写 生药的拉丁名：Radix polygoni multiflori
连州小连翘 Hypericum lianzhouense L. H. Wu et D. P. Yang
（11）止咳化痰药：桔梗、枇杷叶、百部、 苦杏仁、前胡、川贝、半夏
（12）理气药：沉香、厚朴、陈皮、橘络、砂仁 、枳壳、川楝子、白豆蔻 （13）理血药：川芎、丹参、姜黄、牛膝、红花 、番红花、桃仁、乳香、没药、益母草、水蛭、 蒲黄、三七、侧柏叶、槐米 （14）补益药：黄芪、人参、党参、杜仲、肉苁 蓉、冬虫夏草、鹿茸、当归、何首乌、阿胶、麦 冬、北沙参、南沙参、玄参、枸杞子、龟甲
按中医功效分类法：
（1）解表药：麻黄、白芷、辛夷、薄荷、 葛根、柴胡、升麻、菊花、蝉蜕

药学的地位
药学与其他学科的关系 药学在国民经济中的地位
第二章 中药与天然药物
第一节 中药的起源与发展
中药和天然药物的概念 中药的起源和发展 中药学的研究范围
中药的药性（性味和功能）
四气：寒、热、温、凉（石膏治热性病， 附子、干姜治寒性病）
五味：辛、甘、酸、苦、咸（辛散、酸 收、甘缓、苦坚、咸软）
药学任务
研制新药 阐明药物的作用机理 研制新的制剂 制订药品的质量标准, 控制药品质量 开拓医药市场，规范药品管理 GAP （Good Agriculture Practice）、GLP
（Good Laboratory Practice）、GMP （Good Manufacture Practice）、GCP （Good Clinic Practice）、GSP （Good Selling Practice） ADR（Adverse drug reaction）
葡萄糖进入红细胞，胆碱进入胆碱能神 经末梢需载体。（有饱和情况）
K+、Na+、Ca2+通道，顺电位差
特殊转运（Specialized transport）
主动转运（active transport）：耗能，由低浓度 或低电位一侧到高侧。如钠钾ATP酶。有饱和 现象，同一载体转运的两个药物可出现竞争性 抑制作用。
发展：从古代到二十世纪初使用天然药物 药物合成 二十世纪40至60 年代生化药物 生物制药 （医学、化学、生物）
药学各科发展情况
药物化学已由过去的随机、逐个多步骤合成已发展到计算机辅助设计、 定向一步固相合成药物的组合化学阶段，大大提高了新药研究的速度和 命中几率。
药理学对新药的筛选也发展到高通量、机器人筛选，或者酶、细胞、受 体进行筛选；对药物作用机理研究从整体、器官水平发展到细胞、分子 水平、量子水平。